Ebastel Xarope

Como o Ebastel Xarope funciona? 

Ebastel^® (ebastina) é um medicamento anti-histamínico
que reduz os sintomas de alergia por prevenir os efeitos da
histamina, uma substância produzida pelo organismo. Os sintomas de
alergia na rinite incluem secreção nasal, espirros, coceira e
entupimento nasal. Nos olhos, podem ocorrer também vermelhidão,
lacrimejamento e coceira. A urticária caracteriza-se pela presença
de lesões avermelhadas e sobrelevadas na pele, que coçam e
ardem.

O tempo para o início da ação, após a administração do
medicamento, varia de 1 (uma) a 3 (três) horas, com efetividade
máxima observada em 3 (três) a 12 (doze) horas.

Contraindicação do Ebastel Xarope

O uso de Ebastel^® (ebastina) é contraindicado em
casos de hipersensibilidade (alergia) à ebastina, ou a qualquer um
dos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2
anos.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com
insuficiência hepática grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas, sem orientação médica ou do
cirurgiãodentista.

Como usar o Ebastel Xarope

As seguintes doses de Ebastel^® (ebastina)
xarope são recomendadas:

Crianças com idade entre 2 e 5 anos

 2,5 mL de xarope (correspondentes a 2,5 mg de ebastina)
administrados uma vez ao dia.

Crianças com idade entre 6 a 11 anos

 5 mL de xarope (correspondentes a 5 mg de ebastina)
administrados uma vez ao dia.

Adultos e crianças acima de 12 anos

 10 mL de xarope (correspondentes a 10 mg de ebastina)
administrados uma vez ao dia.

Cuidados de administração

Ebastel^® xarope (ebastina) vem acompanhado de uma
seringa graduada (numerada) e de um adaptador. Deve-se encaixar
este adaptador na boca do frasco antes de administrar o produto. A
função deste adaptador é permitir que o paciente consiga retirar,
com o auxílio da seringa graduada, a quantidade exata de xarope a
ser administrada mesmo quando o conteúdo do frasco estiver no
final.

Ebastel^® xarope (ebastina) deve ser administrado, por
via oral, com o auxílio da seringa graduada que acompanha o
medicamento.

Veja figura explicativa a seguir:

1. Retirar a tampa do frasco e colocar o daptador da
   seringa. 

2. Inverter o frasco e encher com a dose indicada.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não
desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou
cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Ebastel
Xarope?

Use a medicação assim que se lembrar de que esqueceu uma dose.
Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a
dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não
dobre a dose para compensar a dose omitida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ebastel Xarope

Ebastel^® (ebastina) não deve ser administrado em caso
de doença alérgica aguda que necessite de atenção urgente (por
exemplo: anafilaxia), já que o efeito terapêutico aparece 1 a 3
horas após a administração.

Como acontece com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela
com o uso da ebastina por pacientes que apresentam baixa
concentração de potássio no sangue, uma alteração no
eletrocardiograma conhecida como síndrome do intervalo QT longo e
por pacientes que estejam em tratamento com drogas que causem
alterações eletrocardiográficas, ou inibam a enzima hepática
CYP3A4, tais como alguns antifúngicos (cetoconazol, por exemplo) e
alguns antibióticos (como a eritromicina).

Também se deve ter cautela com a utilização de
Ebastel^® (ebastina) em pacientes que apresentam
problemas nos rins ou no fígado.

Efeitos sobre a habilidade para dirigir e operar
máquinas

O uso de Ebastel^® (ebastina) nas doses terapêuticas
recomendadas não afeta a habilidade para dirigir, ou operar
máquinas.

Reações Adversas do Ebastel Xarope

Os eventos adversos de Ebastel^® (ebastina)
são apresentados em ordem de frequência decrescente a
seguir:

 Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura e boca seca.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor no abdômen, sensação de peso no estômago, sangramento nasal,
rinite, sinusite, náusea, insônia, faringite, fraqueza.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Palpitação, sonolência, nervosismo, urticária.

Informe a seu médico, cirurgião-dentista, ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa por meio de seu serviço de
atendimento.

População Especial do Ebastel Xarope

Gravidez e lactação

Ebastel^® (ebastina) não deve ser utilizado por
mulheres que estejam amamentando. Informe a seu médico a ocorrência
de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término. Informe
a seu médico se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Ebastel Xarope

Cada mL de xarope contém

Excipientes:

ácido lático, glicerina polietilenoglicol oxiestearato,
neohesperidina, anetol, metilparabeno, propilparabeno, glicerol,
sorbitol dimetilpolixiloxana, hidróxido de sódio, água.

Apresentação do Ebastel Xarope

Embalagem com 1 frasco de vidro com 60 mL contendo 1 mg/mL de
ebastina.

Uso oral.

Uso adulto e uso pediátrico acima de 2
anos.

Superdosagem do Ebastel Xarope

Caso ocorra ingestão de uma quantidade maior que a indicada
deste medicamento, procure imediatamente orientação médica. Não
existe antídoto específico para a ebastina. Em caso de superdose,
deve-se realizar lavagem gástrica (lavagem do estômago),
monitorização das funções vitais incluindo eletrocardiograma, e
tratamento dos sintomas observados.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ebastel Xarope

A ebastina pode potencializar o efeito de outros
anti-histamínicos. Foram observadas interações farmacocinéticas e
farmacodinâmicas com as associações ebastina e cetoconazol ou
eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT),
relatando-se um aumento de 18-19 mseg (4,7 – 5%) no intervalo
QT.

Interferência em exames laboratoriais

A ebastina pode interferir no resultado de teste alérgico
cutâneo, sendo prudente não realizá-lo no período de 5 a 7 dias
após a suspensão do tratamento.

A administração de Ebastel^® (ebastina) com alimentos
não modifica seus efeitos. A ebastina não apresenta interação com o
álcool.

Informe a seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Ebastel Xarope

A Ebastina (substância ativa) não apresenta interação com
o álcool.

Ação da Substância Ebastel Xarope

Resultados de eficácia

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, randomizado e de
grupos paralelos, 565 pacientes com rinite alérgica intermitente,
entre 12 e 70 anos de idade, receberam Ebastina (substância ativa)
nas doses de 10 e 20 mg, loratadina, na dose de 10 mg, ou placebo
uma vez ao dia durante quatro semanas. Os pacientes registraram os
escores para rinorreia, congestão nasal [outras anormalidades
da respiração], espirros, prurido e sintomas oculares pela manhã e
à noite.

A Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg promoveu reduções
significantemente maiores que a loratadina em relação ao basal ao
longo de todo o período de tratamento no escore total de sintomas
diários (42,5% vs 36,3%) e matinais (40,3% vs
31,3%), além de reduções significantemente superiores nos itens
individuais: rinorreia, congestão nasal e espirro (plt;0,05).Os
efeitos da Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg foram
semelhantes aos efeitos da loratadina 10 mg e superiores aos
efeitos do placebo.

Resultados semelhantes foram obtidos por Hampel Jr e cols, que
em um estudo duplo-cego randomizado de 4 semanas (N=749),
compararam Ebastina (substância ativa) 20 mg, Ebastina (substância
ativa) 10 mg, loratadina 10 mg e placebo. A dose de 20 mg foi
superior à loratadina e ao placebo na redução dos escores de
sintomas diários e matinais, e a Ebastina (substância ativa) 10 mg
foi superior à loratadina e ao placebo na redução dos sintomas
matinais de rinite.

Outro estudo duplo-cego (N= 343), que comparou doses diárias de
cetirizina 10 mg, Ebastina (substância ativa) 10 mg e Ebastina
(substância ativa) 20 mg, mostrou que os três tratamentos foram
eficazes no controle dos sintomas de rinite, sendo que a Ebastina
(substância ativa) na dose de 20 mg foi mais eficaz que a de 10 mg
em casos com sintomatologia mais intensa. A eficácia da
Ebastina (substância ativa) também foi demonstrada em crianças, com
rinite alérgica intermitente, em um estudo duplo-cego de duração de
três semanas no qual 173 crianças entre seis e 11 anos de idade
apresentaram melhora significantemente maior no escore global de
sintomas de alergia, com a Ebastina (substância ativa) na dose de 5
mg ao dia em relação ao placebo (p = 0,049).

Rinite alérgica persistente

Dois estudos em pacientes com rinite alérgica persistente
compararam a Ebastina (substância ativa) na dose de 20 mg com o
placebo em pacientes, com idade superior a 12 anos de idade. Nesses
estudos, os pacientes apresentavam um escore total de sintomas de
rinite (rinorreia, espirros e prurido nasal) mínimo de 32 de
possíveis 63 pontos ao longo do período de rastreamento de três
dias mais a manhã do dia basal, bem como um teste de pele positivo
para um alérgeno e um esfregaço nasal, para eosinófilos
positivos.

No primeiro estudo, no qual 223 pacientes foram incluídos na
análise de eficácia, a redução média no escore total de sintomas,
em relação ao basal, foi de –2,39,–2,23 e –1,65 para Ebastina
(substância ativa) 10 mg duas vezes ao dia, Ebastina (substância
ativa) 20 mg uma vez ao dia e placebo, respectivamente. Ambos os
esquemas posológicos tiveram eficácia superior ao placebo ao final
de 3 semanas.

No segundo estudo, no qual 194 pacientes foram considerados na
análise de eficácia, a Ebastina (substância ativa) 20 mg reduziu
significantemente os sintomas de rinite em relação ao placebo: as
alterações médias ajustadas no “Perennial Index” foram
–2,06 e –1,51 para Ebastina (substância ativa) 20 mg e placebo,
respectivamente (p = 0,024).

Um estudo multicêntrico, randomizado (N=317), com duração de 4
semanas, demonstrou a eficácia da Ebastina (substância ativa) no
tratamento da rinite alérgica persistente, nas doses de 10 e 20 mg,
sendo ambas igualmente eficazes e superiores à loratadina 10 mg na
redução do ‘Perennial Index‘, com alterações médias de
-2,02 para Ebastina (substância ativa) 10mg (plt;0,05 vs
loratadina), -2,12 para Ebastina (substância ativa) 20 mg (plt;0,01
vs loratadina) e -1,50 para loratadina 10 mg.

Urticária idiopática

A eficácia da Ebastina (substância ativa) em pacientes com
urticária idiopática foi avaliada em dois estudos randomizados,
duplocegos, controlados. Em um estudo duplo-cego que incluiu 204
pacientes, com duração de 2 semanas, Peyri e cols. demonstraram que
Ebastina (substância ativa) na dose de 10 mg reduziu
significantemente o prurido, o número e o tamanho das pápulas em
comparação ao placebo. A eficácia global considerada pelos
pacientes e médicos como boa/moderada foi significantemente maior
com Ebastina (substância ativa) que com placebo (80–83% vs 51–55%)
(plt;0,001).

No segundo estudo (N=211), com 12 semanas de duração, a eficácia
da Ebastina (substância ativa) 10 mgfoi semelhante à da terbinafina
na dose de 60 mg administrada duas vezes ao dia, no alívio dos
sintomas e na avaliação global do médico e do paciente e ambos os
medicamentos foram superiores ao placebo.

Características farmacológicas 

Farmacodinâmica

A Ebastina (substância ativa) determina inibição rápida e de
longa duração dos efeitos induzidos pela histamina, além de possuir
forte afinidade pelos receptores H1. A Ebastina (substância ativa)
e seus metabólitos não atravessam a barreira hematoencefálica após
administração por via oral, o que explica o pequeno efeito sedativo
encontrado nos estudos que avaliaram os efeitos da Ebastina
(substância ativa) sobre o sistema nervoso central (SNC).

Dados in vitro e in vivo demonstram que a
Ebastina (substância ativa) exerce potente antagonismo dos
receptores H1, de longa duração e altamente seletivo, não
apresentando efeitos sobre o SNC, ou efeitos anticolinérgicos.
Dados in vitro mostraram que a Ebastina (substância ativa)
inibe a liberação de prostaglandinas e leucotrienos induzida por
IgE, bem como a liberação de fator estimulador de colônias de
macrófagos e granulócitos (GM-CSF). A Ebastina (substância ativa)
reduz também a liberação de GM-CSF e de eosinófilos nas secreções
nasais.

Estudos relatados de indução de pápula por histamina mostraram
que a Ebastina (substância ativa) apresenta efeito anti-histamínico
estatística e clinicamente significante, com início de ação após
uma hora da administração por via oral e com duração de 48 horas.
Observou-se também que, com a interrupção da administração da
Ebastina (substância ativa) após tratamento durante cinco
dias, a atividade anti-histamínicas persiste por mais do que 72
horas.

Esta atividade é devida aos níveis plasmáticos do principal
metabólito ácido ativo, a carebastina. Após administrações
repetidas, a inibição dos receptores periféricos permanece em nível
constante, sem taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a
administração da dose diária mínima de 10 mg de Ebastina
(substância ativa) produz inibição rápida, intensa e de longa
duração dos receptores histamínicos H1 periféricos.

Em estudos nos quais a sedação foi avaliada por meio de
eletroencefalograma, desempenho cognitivo, testes de coordenação
visual-motora e estimativas subjetivas, não houve aumento
significante da sedação na dose recomendada. Estes dados são
compatíveis com os resultados dos estudos clínicos duplo-cegos nos
quais a incidência de sedação com Ebastina (substância ativa)
mostrou-se comparável ao placebo.

Nos estudos clínicos realizados em adultos e crianças não se
observaram efeitos cardíacos causados pela administração de
Ebastina (substância ativa) nas doses recomendadas, incluindo
prolongamento do intervalo QT.

Com a administração da dose de 60 mg/dia de Ebastina (substância
ativa), não se observou efeito sobre o intervalo QT. Com a
administração da dose de 100 mg/dia, observou-se um aumento
estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que não foi
contudo, clinicamente significante. Após a administração de dose
diária de 15 mg de Ebastina (substância ativa) em crianças com
idade entre seis e 11 anos, durante 6 dias, não foram observadas
diferenças no intervalo QT médio, entre os grupos tratados com
Ebastina (substância ativa), ou placebo, no primeiro e sexto dia do
tratamento.

Farmacocinética

Após administração por via oral, a Ebastina (substância ativa) é
rapidamente absorvida, sofrendo extenso metabolismo de primeira
passagem. A Ebastina (substância ativa) é quase completamente
convertida a seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a
carebastina.

Após a administração de dose única de 10 mg de Ebastina
(substância ativa), as concentrações plasmáticas máximas de 80 a
100 ng/mL do metabólito ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A
meia-vida do metabólito ácido é de 15-19 horas, sendo que 66% do
fármaco é excretado na urina, principalmente na forma de metabólito
conjugado. Após administrações repetidas de 10 mg de Ebastina
(substância ativa), uma vez ao dia, o estado de equilíbrio é
atingido em três a cinco dias, com concentrações plasmáticas
máximas, variando entre 130 a 160 ng/mL.

Os parâmetros farmacocinéticos da carebastina se mostraram
linear e dose independentes após a administração de 5 e 10 mg de
Ebastina (substância ativa) na forma de

solução oral

com obtenção de concentrações plasmáticas máximas de 108 e 209
ng/mL de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas, respectivamente. A
meia-vida de eliminação da carebastina variou entre 10 e 14
horas.

Os estudos in vitro com microssomas hepáticos humanos
mostraram que a Ebastina (substância ativa) é metabolizada em
desalquilEbastina (substância ativa) via CYP3A4 e em
hidroxiEbastina (substância ativa) via CYP2J2, sendo esta última
convertida em carebastina por carboxilação, via CYP3A4 e CYP2J2. A
administração simultânea de Ebastina (substância ativa) com
cetoconazol, itraconazol ou eritromicina (ambos inibidores da
CYP3A4) em voluntários sadios foi associada ao aumento significante
das concentrações plasmáticas de Ebastina (substância ativa) e
carebastina.

O aumento do nível sérico de carebastina associado ao uso de
itraconazol não é suficiente para potencializar o efeito clínico
anti-histamínico. A administração da Ebastina (substância ativa)
com rifampicina em voluntários sadios diminuiu os níveis de
Ebastina (substância ativa) e carebastina.

A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da Ebastina
(substância ativa), quanto da carebastina é alta, gt; 95%.

Não foram observadas alterações estatisticamente significantes
da farmacocinética da Ebastina (substância ativa) em idosos, em
comparação à farmacocinética, em voluntários adultos jovens.

A administração de Ebastina (substância ativa) com alimentos não
modifica seus efeitos. A Ebastina (substância ativa) não apresenta
interação com o álcool.

A meia-vida de eliminação da carebastina aumentou para 23 – 26
horas e 27 horas, respectivamente, em pacientes com insuficiência
renal e em pacientes com insuficiência hepática.

Cuidados de Armazenamento do Ebastel Xarope

Ebastel^® (ebastina) deve ser mantido em sua embalagem
original, conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
Proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Ebastel^® (ebastina) é um líquido límpido, incolor,
isento de sedimentação.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ebastel Xarope

MS – 1.0043.0760

Farm. Resp.:

Dra. Maria Benedita Pereira
CRF-SP 30.378

Marca registrada sob licença de:

ALMIRALL S.A.
Barcelona – Espanha

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios S.A. 
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6 – Itapevi – SP

Registrado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. José Diniz, 3.465 – São Paulo – SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.

Ebastel-Xarope, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.