Cloridrato de Nortriptilina Eurofarma

Como o Cloridrato de Nortriptilina – Eurofarma
funciona?

Cloridrato de nortriptilina é um antidepressivo tricíclico não
inibidor da monoaminoxidase. O mecanismo de melhora do humor por
antidepressivos tricíclicos é, no momento, desconhecido. Cloridrato
de nortriptilina inibe a recaptação de norepinefrina e serotonina
no Sistema Nervoso Central, mas sua atividade como antidepressivo é
mais complexa e não muito elucidada. Ele aumenta o efeito
vasoconstritor da norepinefrina, mas bloqueia a resposta
vasoconstritora da feniletilamina. O início de ação é de 2 semanas.
Uma melhora inicial pode ocorrer dentro de 2 a 7 dias. Pacientes
idosos deprimidos podem precisar de 6 semanas para responder.

Contraindicação do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

É contraindicado o uso de cloridrato de nortriptilina ou de
outros antidepressivos tricíclicos simultaneamente com inibidores
da monoaminoxidase (IMAO).

Como usar o Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

O uso de cloridrato de nortriptilina não é recomendado em
crianças. Cloridrato de nortriptilina é administrado por via oral,
na forma de cápsulas. Doses menores do que as usuais são
recomendadas para pacientes idosos e adolescentes. Recomendam-se
doses mais baixas para pacientes ambulatoriais do que para
pacientes internados, sob rigorosa supervisão. Deve-se iniciar o
tratamento com doses baixas e aumentá-las gradualmente,
observando-se com cuidado a resposta clínica e eventuais evidências
de intolerância.

Após a remissão, a manutenção do medicamento pode ser necessária
por um período de tempo prolongado na dose que mantenha a remissão.
Se o paciente desenvolver efeitos colaterais discretos, deve-se
reduzir a dose. O medicamento deve ser suspenso imediatamente, se
ocorrerem efeitos colaterais graves ou manifestações alérgicas. A
duração do tratamento é conforme orientação médica.

Posologia do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

Dose usual para adultos

25 mg três ou quatro vezes ao dia; o tratamento deve ser
iniciado com doses baixas, aumentadas de acordo com a necessidade.
Como esquema posológico alternativo, a dose diária total pode ser
administrada uma vez ao dia. Quando forem administradas doses
diárias superiores a 100 mg, os níveis plasmáticos de
cloridrato de nortriptilina deverão ser monitorizados e mantidos na
faixa de 50-150 ng/mL. Não são recomendadas doses diárias
superiores a 150 mg.

Pacientes idosos e adolescentes

30 mg a 50 mg por dia, em 2 ou 3 administrações, ou a dose total
diária pode ser administrada uma vez ao dia. Estudos clínicos de
cloridrato de nortriptilina não incluíram números suficientes de
pacientes acima de 65 anos para determinar se eles respondem
diferentemente dos pacientes jovens. Outra experiência clínica
relatada indica que, assim como ocorre com outros antidepressivos
tricíclicos, eventos adversos hepáticos (caracterizado
principalmente pela icterícia e aumento das enzimas do fígado) são
observados muito raramente em pacientes geriátricos e, mortes
associadas ao dano no fígado colestático têm sido relatados
isoladamente. A função cardiovascular, particularmente arritmias e
flutuações na pressão sanguínea, deve ser monitorada. Existem
também relatos de estados de confusão seguidos da administração de
antidepressivos tricíclicos em idosos. Aumento da concentração
plasmática do metabólito ativo de cloridrato de nortriptilina,
10-hidroxinortriptilina, tem sido relatado também em pacientes
idosos. Assim como outros antidepressivos tricíclicos, a escolha da
dose para este grupo de pacientes deve, geralmente, ser limitada à
menor dose diária total efetiva

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Cloridrato de Nortriptilina – Eurofarma?

Se você se esquecer de tomar seu medicamento, tome assim que
puder. Se estiver quase na hora da próxima dose, espere até lá e
então tome seu medicamento e pule a dose esquecida. Não tome
medicamento a mais para compensar a dose esquecida. Se você toma
apenas uma dose na hora de dormir, você não deve tomar a dose
esquecida de manhã.

Sintomas de abstinência

Embora essas manifestações não sejam indicativas de dependência,
a suspensão abrupta do medicamento após tratamento prolongado pode
produzir náusea, cefaleia e indisposição.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

Informações para pacientes

Prescritores ou outros profissionais da saúde devem informar os
pacientes, seus familiares e seus cuidadores sobre os benefícios e
os riscos associados ao tratamento com cloridrato de nortriptilina
e devem aconselhá-los no seu uso apropriado.

Piora clínica e risco de suicídio

Deve-se recomendar aos pacientes, seus familiares e seus
cuidadores que se atentem quanto ao aparecimento de ansiedade,
agitação, ataque do pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade,
agressividade, impulsividade, inquietação psicomotora, hipomania,
mania, outras mudanças incomuns de comportamento, piora da
depressão, ideação suicida, especialmente no início do tratamento
com antidepressivo e quando a dose é ajustada para mais ou para
menos. Familiares e cuidadores de pacientes devem ser aconselhados
a observarem a manifestação de tais sintomas diariamente, pois as
alterações podem acontecer repentinamente. Tais sintomas devem ser
relatados ao médico do paciente, especialmente se forem graves, de
início abrupto, ou que não faziam parte do quadro de sintomas
vivenciado pelo paciente. Sintomas como estes podem estar
associados com um aumento do risco de pensamento e comportamento
suicida e indicam uma necessidade de monitoramento próximo e,
possivelmente, a alteração na medicação.

O uso de cloridrato de nortriptilina em pacientes
esquizofrênicos pode produzir exacerbação da psicose ou ativar
sintomas esquizofrênicos latentes. Se o medicamento for
administrado a pacientes demasiadamente ativos ou agitados, pode
ocorrer aumento de ansiedade e de agitação. Em pacientes com
distúrbio bipolar, cloridrato de nortriptilina pode induzir à
manifestação de sintomas de mania. Em alguns pacientes, cloridrato
de nortriptilina pode induzir um quadro de hostilidade. Como com
outros medicamentos dessa classe terapêutica, podem ocorrer
convulsões, por redução do limiar convulsivo. Quando for
indispensável, o medicamento poderá ser administrado com terapia
eletroconvulsiva, embora os riscos possam aumentar. Se possível,
deve-se descontinuar o medicamento por vários dias antes de
cirurgias eletivas.

Considerando-se que a possibilidade de tentativa de suicídio por
parte de um paciente deprimido permanece após o início do
tratamento, é importante que, em qualquer ocasião durante o mesmo,
se evite que grandes quantidades do medicamento fiquem à disposição
do paciente.

Advertências do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

Piora clínica e risco de suicídio

Pacientes com distúrbio depressivo principal, adulto e
pediátrico, podem experimentar piora da sua depressão e/ou o
surgimento do pensamento e comportamento suicida ou mudanças
incomuns de comportamento, se eles estiverem tomando ou não
medicamentos antidepressivos, e este risco pode persistir até que
ocorra remissão significante. Existe uma preocupação de longa data
de que os antidepressivos possam induzir a piora da depressão e o
surgimento do comportamento suicida em determinados pacientes. Os
antidepressivos aumentaram o risco do pensamento e
comportamento suicida em estudos de curta duração em crianças e
adolescentes com Distúrbio Depressivo Principal (DDP) e outros
distúrbios psiquiátricos. Análises coletadas de estudos
placebo-controlado de curta duração de nove drogas antidepressivas
(ISRSs e outras) em crianças e adolescentes com DDP, transtorno
obsessivo-compulsivo (TOC), ou outros distúrbios psiquiátricos (um
total de 24 estudos envolvendo 4.400 pacientes) têm revelado um
risco maior de eventos adversos representando pensamento ou
comportamento suicida, durante os primeiros meses de tratamento,
naqueles recebendo antidepressivos. O risco médio de tais eventos
de pacientes recebendo antidepressivos foi de 4%, o dobro do risco
com placebo que foi de 2%. Há uma variação considerável de risco
dentre as drogas, mas uma tendência de aumento para quase todas
elas foram estudada. O risco do comportamento suicida foi mais
consistentemente observado nos estudos de DDP, mas há sinais de
risco levantados em alguns estudos em outras indicações (transtorno
obsessivo-compulsivo e distúrbio da ansiedade social) também. Não
ocorreram suicídios em nenhum destes estudos. Não se sabe se o
risco de comportamento suicida em pacientes pediátricos estende-se
ao uso crônico, isto é, durante vários meses. Também não se sabe se
o comportamento suicida se estende à adultos.

Todos os pacientes pediátricos que estão sendo tratados com
antidepressivos para qualquer indicação, devem ser observados com
atenção quanto à piora do quadro clínico, comportamento suicida e
mudanças incomuns de comportamento, especialmente durante os
primeiros meses da medicação, ou nas alterações de dose, tanto
aumento quanto redução. Tal observação incluiria, geralmente, uma
consulta presencial, pelo menos semanalmente, com pacientes ou
algum familiar ou cuidador durante as primeiras 4 semanas de
tratamento, posteriormente visitas a cada 4 semanas, e mais
adiante, a cada 12 semanas e, quando clinicamente indicado, além
das 12 semanas. Adicionalmente, o contato por telefone pode ser
apropriado entre as visitas presenciais. Adultos com DDP ou
depressão comórbida, nos quais outras doenças psiquiátricas estão
sendo tratadas com antidepressivos, devem ser observados
similarmente quanto à piora do quadro clínico e comportamento
suicida, especialmente durante os primeiros meses da medicação, ou
nas alterações de dose, tanto aumento quanto redução.

Os seguintes sintomas de ansiedade; agitação, ataque de
pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade,
impulsividade, inquietação psicomotora, hipomania e mania, têm sido
relatados em pacientes adultos e pediátricos tratados com
antidepressivos para os principais distúrbios, tão bem quanto para
outras indicações, tanto as psiquiátricas quanto as não
psiquiátricas. Apesar da ligação causal entre o surgimento de tais
sintomas e a piora da depressão e/ou o surgimento dos impulsos de
suicídio não tenha sido estabelecido, existe a preocupação de que
tais sintomas possam representar precursores para o aparecimento do
comportamento suicida. Deve-se considerar a alteração do regime
terapêutico, incluindo a possibilidade de descontinuação da
medicação, em pacientes cuja depressão piora persistentemente, ou
aqueles que estão vivenciando o aparecimento do comportamento
suicida ou com sintomas que podem ser precursores da piora da
depressão ou do comportamento suicida, especialmente se estes
sintomas forem graves, de início repentino, ou não faziam parte do
quadro de sintomas do paciente.

Familiares e cuidadores de pacientes pediátricos tratados com
antidepressivos para os principais distúrbios depressivos ou outras
indicações, tanto psiquiátricas quanto não psiquiátricas, devem ser
alertados sobre a necessidade de monitorar os pacientes quanto ao
aparecimento de agitação, irritabilidade, mudanças incomuns de
comportamento e de outros sintomas descritos acima, tão bem quanto
o aparecimento do comportamento suicida, e relatar tais sintomas
imediatamente ao médico do paciente. As prescrições de cloridrato
de nortriptilina devem ser feitas considerando a menor quantidade
de cápsulas consistente com o bom gerenciamento do paciente, para
reduzir o risco de superdose. Familiares e cuidadores de adultos em
tratamento da depressão devem ser similarmente aconselhados.

Examinando pacientes com transtorno
bipolar 

O principal episódio depressivo pode ser a apresentação inicial
do transtorno bipolar. Acredita-se, geralmente, (embora não
estabelecido em estudos clínicos) que tratando tal episódio com
apenas um antidepressivo pode aumentar a probabilidade de
precipitação de um episódio de mania/misto em pacientes com risco
de transtorno bipolar. Não se sabe se os sintomas acima representam
tal conversão.

Entretanto, antes de iniciar o tratamento com um antidepressivo,
pacientes com sintomas depressivos devem ser adequadamente
examinados para determinar se eles estão em risco de ter o
transtorno bipolar; tal exame deve conter uma história psiquiátrica
detalhada, incluindo um histórico familiar de suicídio, transtorno
bipolar e depressão. Deve ser notado que o cloridrato de
nortriptilina não está aprovado para o tratamento da depressão
bipolar.

Pacientes com doença cardiovascular deverão tomar cloridrato de
nortriptilina somente sob estrita supervisão, devido à tendência da
droga produzir aumento da frequência cardíaca e alterar o tempo de
condução do ritmo do coração. Há relatos de infarto do miocárdio,
arritmia e acidente vascular cerebral. A ação anti-hipertensiva da
guanetidina e de agentes similares pode ser bloqueada. Por causa de
sua atividade anticolinérgica, cloridrato de nortriptilina deve ser
usado com muita cautela em pacientes que têm glaucoma ou história
de retenção urinária. Os pacientes com história de crises
convulsivas deverão ser rigorosamente monitorados quando da
administração de cloridrato de nortriptilina, visto que este
medicamento pode reduzir o limiar convulsivo. Muito cuidado deve
ser tomado quando cloridrato de nortriptilina for administrado
a pacientes com hipertireoidismo ou que estiverem em tratamento com
hormônios tireoidianos, devido à possibilidade de ocorrerem
arritmias cardíacas.

Reações Adversas do Cloridrato de Nortriptilina –
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Nota:

na relação apresentada a seguir, estão incluídas algumas reações
adversas que, não necessariamente, foram relatadas com esta
substância. Contudo, as similaridades farmacológicas entre os
medicamentos antidepressivos tricíclicos requerem que cada uma das
reações discriminadas abaixo seja considerada quando o cloridrato
de nortriptilina for administrada.

Cardiovasculares

Aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da frequência
cardíaca, palpitação, infarto do miocárdio, ritmo irregular do
coração, parada cardíaca, acidente vascular cerebral.

Psiquiátricas

Estados de confusão mental (principalmente em idosos) com
alucinações, desorientação; ansiedade, inquietação, agitação;
insônia, pânico, pesadelos; hipomania; exacerbação de psicoses.

Neurológicas

Torpor, formigamentos, alteração de coordenação, alteração de
equilíbrio, tremores; neuropatia periférica; sintomas de
incoordenação; convulsões, alteração do traçado de
eletroencefalograma; zumbido.

Anticolinérgicas

Boca seca e, raramente, aumento do volume de glândulas debaixo
da língua; visão turva, distúrbios da acomodação visual, aumento do
diâmetro das pupilas; intestino preso, retenção e diminuição da
urina, dilatação do trato urinário.

Alérgicas

Erupções na pele, pontos avermelhados na pele, urticária,
coceira, fotos sensibilidade (evitar excessiva exposição à luz
solar); inchaço (generalizado ou da face e da língua), aumento de
temperatura da pele, sensibilidade cruzada com outros
tricíclicos.

Hematológicas

Depressão da medula óssea, inclusive agranulocitose;
eosinofilia; púrpura; trombocitopenia.

Gastrintestinais

Náusea e vômito, anorexia, dor epigástrica, diarreia, alterações
do paladar, estomatite, cólicas abdominais, inflamação de
língua.

Endócrinas

Aumento de volume das mamas em homens e mulheres, aumento da
produção de leite pelas glândulas mamárias em mulheres; aumento ou
diminuição do desejo sexual, impotência sexual; inchaço testicular;
elevação ou redução da glicemia; síndrome da secreção inapropriada
de HAD (hormônio antidiurético).

Outras

Icterícia (simulando quadro obstrutivo); alterações de função do
fígado; ganho ou perda de peso; aumento do suor; vermelhidão na
face; aumento da frequência da necessidade de urinar durante o dia
e durante à noite; sonolência, tonturas, fraqueza, cansaço; dor de
cabeça; inflamação das parótidas e queda de cabelo.

Sintomas de abstinência

Embora essas manifestações não sejam indicativas de dependência,
a suspensão abrupta do medicamento após tratamento prolongado pode
produzir náusea, cefaleia e indisposição.

Fratura óssea

Os estudos epidemiológicos, realizados principalmente em
pacientes com 50 anos de idade ou mais mostram um aumento do risco
de fraturas ósseas em pacientes que recebem ISRSs e antidepressivos
tricíclicos. O mecanismo que leva a esse risco é desconhecido.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

Capacidade de dirigir ou operar máquinas

Cloridrato de nortriptilina pode prejudicar a concentração e/ou
a capacidade de execução de tarefas arriscadas, como operar
máquinas ou dirigir automóveis; portanto, deve-se alertar o
paciente em relação a este risco.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

Ainda não está estabelecida a segurança do uso de cloridrato de
nortriptilina durante a gravidez e a lactação; portanto, quando
cloridrato de nortriptilina for administrado a pacientes grávidas,
em período de lactação ou a mulheres com possibilidade de
engravidar, os potenciais benefícios devem ser pesados contra os
possíveis riscos. Estudos de reprodução animal apresentaram
resultados inconclusivos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em crianças

A segurança e eficácia de cloridrato de nortriptilina em
pacientes pediátricos ainda não foram estabelecidas. Portanto, o
uso deste medicamento em crianças deve ser avaliado, considerando
os potenciais riscos contra as necessidades clínicas do
paciente.

Composição do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

Apresentação

Cápsula.

Cápsula 10 mg ou 25 mg. Embalagem contendo 30 cápsulas.

Uso Adulto.

Uso Oral.

Composição

Cada cápsula de 10 mg contém:

**Cada 11,390 mg de cloridrato de nortriptilina equivale a 10 mg
de nortriptilina base.

Cada cápsula de 25 mg contém:

***Cada 28,470 mg de cloridrato de nortriptilina equivale a 25
mg de nortriptilina base.
*

Excipientes:

estearato de magnésio e amido.

Superdosagem do Cloridrato de Nortriptilina – Eurofarma

A superdose com esta classe de medicamentos pode ocasionar o
óbito. A ingestão de múltiplas drogas (incluindo álcool) é comum na
superdose deliberada com antidepressivo tricíclico. É recomendável
que o médico consulte informações atualizadas sobre o tratamento,
pois o gerenciamento é complexo e alterado com frequência. Os
sinais e sintomas de intoxicação surgem rapidamente após superdose
com antidepressivos tricíclicos, portanto, o pronto-socorro deve
ser procurado imediatamente.

Sinais e sintomas

Manifestações clínicas de superdose incluem: alterações do ritmo
cardíaco, aumento da pressão arterial grave, choque, insuficiência
cardíaca congestiva, edema pulmonar, convulsões e depressão do SNC,
incluindo coma. Alterações no eletrocardiograma, particularmente no
eixo ou largura do QRS, são indicadores clinicamente significantes
de intoxicação por antidepressivos tricíclicos. Outros sinais de
superdose incluem confusão, inquietação, dificuldade de
concentração, alucinações visuais transientes, pupilas dilatadas,
agitação, reflexo hiperativo, estupor, sonolência, rigidez
muscular, vômito, diminuição ou aumento da temperatura ou quaisquer
sintomas agudos listados em “Reações adversas”. Há relatos de
pacientes recuperados de superdose de até 525 mg.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

O consumo excessivo de álcool durante o tratamento com
cloridrato de nortriptilina pode produzir efeito potencializado,
capaz de aumentar o risco de tentativas de suicídio ou de
superdose, especialmente em pacientes com história de distúrbios
emocionais ou ideação suicida. A administração concomitante de
quinidina e cloridrato de nortriptilina pode resultar no aumento
significativo da meia-vida plasmática, aumento da AUC, e redução do
clearance (depuração) do cloridrato de nortriptilina.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento. A administração de
reserpina durante o tratamento com um antidepressivo tricíclico
pode produzir efeito “estimulante” em alguns pacientes deprimidos.
Recomenda-se supervisão rigorosa e ajuste cuidadoso da posologia
quando cloridrato de nortriptilina for administrado em associação
com outros medicamentos anticolinérgicos e simpatomiméticos. A
administração concomitante de cimetidina pode aumentar
significativamente as concentrações plasmáticas de antidepressivos
tricíclicos. O paciente deve ser informado de que o efeito de
bebidas alcoólicas pode ser potencializado. Há relato de um caso de
hipoglicemia significativa em um paciente com diabetes tipo II em
tratamento com clorpropamida (250 mg/dia), após a adição de
cloridrato de nortriptilina (125 mg/dia).

Drogas metabolizadas pelo citocromo P450
2D6 

A atividade bioquímica da metabolização do fármaco pela
isoenzima citocromo P450 2D6 (hidroxilase debrisoquina) é reduzida
a uma pequena parcela da população caucasiana (cerca de 7% a 10% de
caucasianos que são chamados de “metabolizadores lentos”);
estimativas confiáveis da prevalência da atividade reduzida da
isoenzima P450 2D6 entre os asiáticos, africanos e outras
populações não estão ainda disponíveis. Os “metabolizadores lentos”
apresentam concentrações plasmáticas mais elevadas do que as
esperadas de antidepressivos tricíclicos (ATCs) em doses usuais.
Dependendo da fração do fármaco metabolizado pela P450 2D6, o
aumento na concentração plasmática pode ser pequeno ou muito grande
(aumento de 8 vezes na AUC de ATCs no plasma). Adicionalmente,
certas drogas inibem a atividade desta isoenzima e fazem com que os
metabolizadores normais assemelhem-se aos “metabolizadores lentos”.
Um indivíduo que é estável numa determinada dose de ATCs, pode
tornar-se abruptamente intolerante quando uma destas substâncias
inibidoras é administrada em terapia concomitante. Os fármacos que
inibem o citocromo P450 2D6 incluem algumas que não são
metabolizadas pela enzima (quinidina, cimetidina) e muitas outras
que são substratos para o P450 2D6 (vários antidepressivos,
fenotiazinas e os antiarrítmicos tipo 1C propafenona e flecainida).
Embora todos os inibidores seletivos da recaptação de serotonina
(ISRSs), por ex., fluoxetina, sertralina e paroxetina, inibam o
P450 2D6, eles podem variar na extensão desta inibição. A definição
de quais interações ISRSs e ATCs podem apresentar problemas
clínicos, dependerá do grau da inibição e da farmacocinética do
ISRS envolvido. Apesar disso, recomenda-se cautela na
coadministração de ATCs com qualquer ISRSs e também na transição de
um para outro. É particularmente importante, que se tenha
transcorrido tempo suficiente antes de se iniciar a terapia com ATC
no paciente cujo tratamento com fluoxetina foi descontinuado,
devido à longa meia-vida do fármaco inalterado e do metabólito
ativo (pelo menos 5 semanas podem ser necessárias). O uso
concomitante de antidepressivos tricíclicos com fármacos que possam
inibir o citocromo P450 2D6 pode requerer doses mais baixas do que
as usualmente prescritas, tanto para antidepressivos tricíclicos
quanto para outras drogas. Além disso, sempre que uma destas outras
substâncias forem descontinuadas da coterapia, uma dose maior de
antidepressivos tricíclicos pode ser necessária. É recomendável
monitorar o nível plasmático de ATCs sempre que estes forem
coadministrados com outros fármacos inibidores do P450 2D6.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Cloridrato de Nortriptilina – Eurofarma

Resultados de Eficácia

A dose eficaz relatada de Cloridrato de Nortriptilina
(substância ativa) varia de 10 a 50 mg, três a quatro vezes ao
dia.

Tratamento de manutenção com Cloridrato de Nortriptilina
(substância ativa), psicoterapia interpessoal (PTI), ou ambos foi
superior ao placebo na prevenção ou retardamento da recidiva de
depressão maior em pacientes idosos. Pacientes com 60 anos ou mais
com depressão maior unipolar não psicótica recorrente foram
tratados com Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) e
semanalmente PTI para alcançar a remissão e, em seguida entraram em
um período de continuação de 16 semanas para garantir a
estabilidade de remissão. Posteriormente, eles receberam
aleatoriamente Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) (n =
28), placebo (n = 29), PTI com Cloridrato de Nortriptilina
(substância ativa) (n = 25), ou PTI com placebo (n = 25). As doses
de Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) foram ajustadas
para atingir um nível de steady-state de 80 a 120 nanogramas/mL. Os
pacientes permaneceram em tratamento durante 3 anos ou até a
recidiva de depressão maior. A recidiva ocorreu em 20% dos que
receberam PTI com Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa),
43% dos que receberam Cloridrato de Nortriptilina (substância
ativa), 64% dos que receberam PTI com placebo e 90% dos que
receberam placebo. Cada um dos tratamentos ativos foi
significativamente melhor do que o placebo na prevenção da recidiva
(p lt; 0,001 para Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa)
com PTI e Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) sozinha, p
= 0,03 para PTI com placebo).

O Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) com PTI
também foi significativamente melhor do que a PTI com placebo (P =
0,003). A idade avançada foi associada com uma taxa maior e mais
rápida de recidiva durante o primeiro ano em todos os grupos,
exceto para o grupo Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa)
e PTI, onde parece que esta terapia oferece proteção contra
recidiva. Os autores recomendam que todos os pacientes idosos com
depressão recorrente sejam encaminhados para a psicoterapia,
juntamente com a farmacoterapia.

Pacientes idosos, deprimido, saudáveis responderam ao tratamento
com Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) (NT), tão bem
como os pacientes mais jovens. Nenhuma relação significativa foi
encontrada entre a dose de Cloridrato de Nortriptilina (substância
ativa) (mg/kg) e a taxa de nível sérico, a taxa de concentração
sérica de 10-hidroxinortriptilina o Cloridrato de Nortriptilina
(substância ativa), a resposta clínica, a melhora na pontuação
Hamilton, ou a propensão à reação adversa entre um grupo mais jovem
(44 + / – 9,5 anos) e um grupo de pacientes mais velhos (71 + / –
6,2 anos). O grupo mais velho recebeu uma dose significativamente
menor de Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) e teve
níveis séricos significativamente mais baixos, sugerindo que
pacientes idosos saudáveis podem ser mais sensíveis ao tratamento
com Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) do que pacientes
mais jovens. Em outro estudo, uma dose média de Cloridrato de
Nortriptilina (substância ativa) de 80 miligramas por dia foi
necessária para atingir um nível plasmático de 100 ng/mL em um
grupo de 22 pacientes idosos frágeis, com idade média de 84 anos.
Todos os grupos melhoraram quando 30 pacientes adultos com
depressão unipolar foram divididos em três grupos de tratamento
– Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) (sozinho),
Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) mais 12 sessões de
terapia cognitiva ou Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa)
mais 12 sessões de terapia de relaxamento. Todos os grupos
melhoraram durante o tratamento (duração média de 29 dias), com os
dois grupos de terapia relatando sintomas depressivos
significativamente menores do que o grupo tratado com Cloridrato de
Nortriptilina (substância ativa) sozinho. O grupo de terapia
cognitiva teve um número significativamente menor de pacientes
cegoclassificados como deprimidos no momento da alta do que os
outros dois grupos. Os níveis plasmáticos de Cloridrato de
Nortriptilina (substância ativa) níveis de plasma não foram
relatados em qualquer grupo.

Referências Bibliográficas

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Neuropsychopharmacology 1989; 2:229-236.
6. Bowers WA: Treatment of depressed in-patients cognitive therapy
plus medication, relaxation plus medication, and medication alone.
Br J Psychol 1990; 156:73-78.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Pamelor.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) é um
antidepressivo tricíclico não inibidor da monoaminoxidase. O
mecanismo de melhora do humor por antidepressivos tricíclicos é, no
momento, desconhecido. Cloridrato de Nortriptilina (substância
ativa) inibe a recaptação de norepinefrina e serotonina no SNC, mas
sua atividade como antidepressivo é mais complexa e não muito
elucidada. Ele aumenta o efeito vasoconstritor da norepinefrina,
mas bloqueia a resposta vasoconstritora da feniletilamina. Estudos
sugerem que o Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa)
interfere no transporte, na liberação e no armazenamento das
catecolaminas. Técnicas de condicionamento operante em ratos e
pombos sugerem que o Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa)
tem uma combinação de propriedades estimulante e depressora.

O início de ação é de 2 semanas. Uma melhora inicial pode
ocorrer dentro de 2 a 7 dias. Pacientes idosos deprimidos podem
precisar de 6 semanas para responder.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A biodisponibilidade oral é de 60%.

Distribuição

O fármaco encontra-se de 85% a 95% ligado à proteínas
plasmáticas. A razão entre as concentrações de fármaco na saliva e
no plasma variam de 0,14 a 0,28. O volume de distribuição varia de
15 a 27L/kg.

Metabolismo

O fármaco é extensivamente metabolizado no fígado, sofrendo
extensivo efeito de primeira passagem. Indivíduos com fenótipo
metabolizador lento – hidroxilação (CYP2D6) da debrisoquina lenta –
metabolizam a notriptilina a uma velocidade menor.

Metabólitos:

• 10-hidroxinortriptilina (tem metade da potência do Cloridrato
  de Nortriptilina (substância ativa), mas possui menos efeitos
  anticolinérgicos e ardiotóxicos);
• E-10-hidroxinortriptilina (tem igual potência em relação
  ao Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa)); – Z-10-
  hidroxinortriptilina (tem igual potência em relação ao Cloridrato
  de Nortriptilina (substância ativa)).

Excreção

A excreção renal corresponde a 2% (faixa de 0,7% a 3,6%) da
excreção do fármaco. O clearance plasmático varia de 0,65
a 0,77 L/kg. Um clearance médio de 32,3 L/h foi relatado
em pacientes com insuficiências renal crônica. O fármaco também é
excretado pela bile.

Tempo de meia-vida de eliminação

O tempo de meia-vida varia de 15 a 39 horas, mas pode ser
superior a 90 horas em idosos. Um tempo de meia-vida médio de 25,2
horas (faixa de 14,5 a 140 horas) foi relatado em pacientes com
insuficiência renal crônica. O tempo de meia-vida médio para
o Cloridrato de Nortriptilina (substância ativa) após uma
única dose oral foi de 17,6 horas em indivíduos com depressão
pré-puberal.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Pamelor.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Nortriptilina
– Eurofarma

As cápsulas devem conservadas em temperatura ambiente (entre 15
e 30°C). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Cloridrato de nortriptilina 10 mg

Cápsula de gelatina dura, corpo de cor caramelo e tampa
caramelo, contendo pó branco.

Cloridrato de nortriptilina 25 mg

Cápsula de gelatina dura, corpo de cor branco opaco e tampa
caramelo, contendo pó branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Nortriptilina –
Eurofarma

Reg. M.S.: 1.0043.0904

Farm. Resp.:

Dra. Maria Benedita Pereira
CRF-SP 30.378

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, Km 35,6 Itapevi – SP

Registrado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465
São Paulo – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92 
Indústria Brasileira

Venda sob Prescrição Médica.

Só pode ser vendido com retenção de
receita.

Cloridrato-De-Nortriptilina-Eurofarma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.