Cloridrato De Lidocaina Nova Farma Bula

Cloridrato de Lidocaína Nova Farma

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) solução injetável é
indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas
de infiltração como a injeção percutânea; por anestesia regional
intravenosa; por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o
plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como
os bloqueios epidural lombar e caudal.

Geleia

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) geleia
2% é indicada como anestésico de superfície e lubrificante
para:

  • A uretra feminina e masculina durante cistoscopia,
    cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos
    endouretrais.
  • O tratamento sintomático da dor em conexão com cistite e
    uretrite.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule é
indicado para anestesia local em odontologia e pequenas
cirurgias.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Contraindicação do Cloridrato de Lidocaína – Nova
Farma

Solução injetável

A lidocaína é contraindicada em pacientes com conhecida
hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer
um dos componentes da fórmula.

Categoria de risco B. Este medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Geleia

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) geleia 2% é
contraindicado:

  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos anestésicos
    locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula;
  • Em pacientes com hipersensibilidade ao metil ou propilparabeno
    ou ao seu metabólito, o ácido paraminobenzóico (PABA). Formulações
    de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) contendo
    parabenos devem ser evitadas em pacientes alérgicos a anestésicos
    locais do tipo éster ou ao seu metabólito PABA.

Solução Injetável 2,0%

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos
outros componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Como usar o Cloridrato de Lidocaína – Nova
Farma

Solução injetável

A Tabela de Dosagens Recomendadas, abaixo, resume os volumes e
concentrações de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) para os
vários tipos de procedimentos anestésicos. As dosagens sugeridas
nesta tabela são para adultos normais saudáveis e refere-se ao uso
de solução sem vasoconstritor.

Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com
vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que os
fármacos vasopressores são contraindicados.

Estas doses recomendadas servem somente como guia para a
quantidade de anestésico necessária na maioria dos procedimentos de
rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas dependem de
fatores tais como, o tipo e extensão do procedimento cirúrgico,
intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular
necessário, duração necessária da anestesia e da condição física do
paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa
concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis.
As dosagens devem ser reduzidas para crianças, para pacientes
idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou
hepáticas.

O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do
relaxamento muscular são proporcionais ao volume e concentração
(dose total) do anestésico local usado.

Portanto, o aumento de concentração e volume de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) injetável diminui o tempo de início da
anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande
extensão do relaxamento muscular e aumenta a expansão segmentar da
anestesia.

Entretanto, o aumento de concentração e volume do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) injetável, pode resultar numa profunda
queda de pressão sanguínea quando usado em anestesia epidural.

Embora a incidência de outros efeitos com Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) seja muito baixa, deve ser executado
com cautela o emprego de grandes volumes e concentrações, visto que
a incidência de outros efeitos é diretamente proporcional à dose
total do agente anestésico local injetado.

Dosagens Recomendadas da Solução Injetável de Cloridrato
de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor (sem
epinefrina)

Infiltração

Infiltração Percutânea

Concentração:

0,5 ou 1,0 %; volume 1 a 60mL; dose total 5 a 300mg.

Infiltração Regional Intravenosa

Concentração:

0,5%; volume 10 a 60mL; dose total 50 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Braquial

Concentração:

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Dental

Concentração:

2,0 %; volume 1 a 5mL; dose total 20 a 100mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Intercostal

Concentração:

1,0 %; volume 3mL; dose total 30mg.

Bloqueio Nervoso Periférico Paravertebral

Concentração:

1,0 %; volume 3 a 5mL; dose total 30 a 50mg. 

Bloqueio Nervoso Periférico Pudendo (de cada
lado)

Concentração:

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Paracervical

Analgesia Obstétrica (de cada lado)

Concentração:

1,0 %; volume 10mL; dose total 100mg.

Bloqueio neural simpático

Cervical (gânglio estrelado)

Concentração:

1,0 %; volume 5mL; dose total 50mg.

Lobar

Concentração:

1,0 %; volume 5 a 10mL; dose total 50 a 100mg.

Bloqueio Neural central

Epidural* Torácico

Concentração:

1,0 %; volume 20 a 30mL; dose total 200 a 300mg.

Epidural* Lombar

Concentração:

1,0 %; volume 25 a 30mL; dose total 250 a 300mg.

Epidural* Analgesia

Concentração:

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

Epidural* Anestesia

Concentração:

2,0 %; volume 10 a 15mL; dose total 200 a 300mg.

Caudal Analgesia Obstétrica

Concentração:

1,0 %; volume 20 a 30mL; dose total 200 a 300mg.

Caudal Analgesia Cirúrgica

Concentração:

1,5 %; volume 15 a 20mL; dose total 225 a 300mg.

* A dose é determinada pelo número de dermátomos a serem
anestesiados (2 a 3 mL/dermátomo). Observação: As concentrações e
volumes sugeridos servem somente como um guia. Outros volumes e
concentrações podem ser usados contanto que as doses máximas
recomendadas não sejam excedidas.

Bloqueio Epidural Caudal e Lombar

Como precaução para possíveis reações adversas, observadas
quando da perfuração não intencional no espaço subaracnóideo, uma
dose teste de 2 a 3 mL de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) a 1,5% deve ser administrada durante no mínimo 5 minutos
antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio
epidural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em
pacientes em que houve deslocamento do cateter.

A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 µg têm sido
sugeridos), pode servir como precaução de injeção intravascular não
intencional.

Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de
epinefrina produz uma transitória “reação epinefrina” dentro de 45
segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão
sanguínea sistólica, palidez perioral, palpitação e inquietação no
paciente não sedado.

O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de
20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos.

Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar
alterações no batimento cardíaco, mas a pressão sanguínea
monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea
sistólica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o início da
anestesia após a administração de cada dose teste.

No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de
anestésico local dentro do espaço subaracnóideo, após adequada
ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a
recuperação do medicamento por drenagem em quantidade moderada do
líquor (cerca de 10 mL) através do cateter epidural.

Dosagens máximas recomendadas

Adultos

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) usada sem epinefrina,
a dose máxima individual não deve exceder 4,5 mg/kg do peso
corporal e em geral recomenda-se que a dose máxima total não exceda
300 mg.

Para anestesia epidural ou caudal contínua, a dose máxima
recomendada não deve ser administrada em intervalos menores que 90
minutos.

Quando anestesia epidural lombar ou caudal contínua for usada
para procedimentos não obstétricos, uma quantidade maior de fármaco
pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.

A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) para bloqueio
paracervical em pacientes obstétricos e não obstétricos é de 200
mg.

Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar
lentamente esperando 5 minutos para cada lado.

Crianças

É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer fármaco
para crianças, pelas variações em função da idade e peso. Para
crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal
normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima
recomendada é determinada pela idade e o peso da criança. Por
exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose
de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) não deve exceder 75 a
100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).

Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas
concentrações e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos
será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de
cloreto de sódio injetável para obter concentrações finais
necessárias.

Geleia

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser administrada
por via uretral.

Como para qualquer anestésico local, as reações e complicações
são evitadas utilizando-se a menor dose eficaz.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) proporciona anestesia
imediata e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de
longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia
geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da
área de aplicação).

Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) dependem da dose
apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade
para emergências. As seguintes recomendações de dose devem ser
consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento
do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose
necessária.

As concentrações plasmáticas de Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) após a instilação da geleia na uretra intacta e
bexiga, em doses de até 800 mg, são razoavelmente baixas e
inferiores aos níveis tóxicos.

Nos pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com
doenças agudas ou pacientes com sepse, deve-se adequar as doses de
acordo com a idade, peso e condição física.

Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder
6 mg/kg.

Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses
proporcionais ao seu peso e idade.

Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período
de 24 horas.

Uretra Masculina (bisnaga)

  1. Lavar e desinfetar o meato.
  2. Retirar o cone plástico estéril do seu invólucro e atarraxá-lo
    ao tubo.
  3. Introduzir a extremidade do cone no meato e fixá-lo pelos dedos
    colocados no sulco bálano-prepucial.
  4. Injetar espremendo a bisnaga lentamente até que o paciente
    tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do
    conteúdo da bisnaga (15g).
  5. Aplicar uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o
    restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é suficiente
    para cateterismos.
  6. Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo,
    durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da
    geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A
    geleia passará à uretra posterior.

Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos. Um
pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio
servindo como lubrificante.

Uretra Masculina (seringa)

  1. Lavar e desinfetar o meato.
  2. Retirar a seringa estéril do seu invólucro e retirar a tampa no
    momento da aplicação.
  3. Introduzir a extremidade da seringa no meato e fixá-lo pelos
    dedos colocados no sulco bálano-prepucial.
  4. Injetar o conteúdo da seringa lentamente até que o paciente
    tenha a sensação de tensão.
  5. Aplicar uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o
    restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é suficiente
    para cateterismos.
  6. Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo,
    durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da
    geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A
    geleia passará à uretra posterior.

Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5-10 minutos. Um
pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio
servindo como lubrificante.

Uretra Feminina

Instilar 3-5 g da geleia. Para obter-se a anestesia adequada,
deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.

O aplicador uretral e o conteúdo da bisnaga são
estéreis, usar de uma só vez.

O conteúdo da seringa é estéril, usar de uma só
vez.

Solução Injetável 2,0%

A dose de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) depende da
condição física do paciente, da área da cavidade oral que será
anestesiada, da vascularidade dos tecidos orais e da técnica
anestésica utilizada. O menor volume de solução que resulta em
anestesia eficaz deve ser administrado e deve haver tempo entre as
injeções para observar se o paciente manifesta alguma reação
adversa.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor
deve ser reservado para uso em cardíacos e na tireotoxicose e
quando há sensibilidade à norepinefrina.

Posologia para anestesia terminal

  • Adultos Bloqueio – 1,5 a 1,8 mL.
  • Cirurgia – 3 a 5 mL.
  • Doses Máximas Permitidas – 4 mg/kg (limite máximo de 06
    carpules).

Se ocorrerem sintomas tóxicos leves, a injeção deve ser
interrompida imediatamente.

Crianças

A dose deve ser individualizada de acordo com o peso e idade da
criança. Não ultrapassar a dose máxima permitida de 4 mg/kg.

A dose deve ser reduzida em idosos, pacientes debilitados e em
pacientes com cardiopatias e hepatopatias.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Precauções do Cloridrato de Lidocaína – Nova
Farma

Solução injetável

O produto somente deverá ser administrado por profissionais
experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente
empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo
de bloqueio utilizado, e somente depois de se assegurar a
disponibilidade imediata de oxigênio e de outros farmácos para
ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de
pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações
tóxicas e emergênciais relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade
dose-relacionada do fármaco e da hipoventilação, seja qual for o
motivo e/ou alteraçõesna sensibilidade, poderá levar ao
desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados
anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e
atividade motora na metade inferior do corpo após administração de
anestesia epidural.

A segurança e a eficácia do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) dependem da dose correta, técnica adequada, precauções
adequadas e rapidez nas emergências.

Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros medicamentos
utilizados no procedimento de ressucitação devem estar disponíveis
para uso imediato.

A menor dose que resultar em anestesia efetiva deverá ser usada
para evitar altos níveis plasmáticos e graves reações adversas.

Para evitar a injeção intravascular, deverá ser realizada
aspiração antes de a solução anestésica ser injetada. A agulha deve
ser reposicionada até que não apareça nenhum retorno de sangue na
aspiração. Entretanto, a ausência de sangue na seringa não garante
que a injeção intravascular tenha sido evitada.

A aspiração da seringa deve também ser realizada antes e durante
cada injeção suplementar, quando for utilizada técnica com cateter.
Durante a administração da anestesia epidural, recomenda-se que uma
dose teste seja administrada inicialmente e que o paciente seja
monitorado para a detecção de toxicidade no sistema nervoso central
e toxicidade cardiovascular, bem como para os sinais de
administração intratecal não intencional, antes de prosseguir com a
aplicação. Quando condições clínicas permitirem, deve ser
considerado o uso de soluções anestésicas locais que contenham
epinefrina, para a dose teste, porque alterações circulatórias
compatíveis com a epinefrina podem também servir como sinal de
alerta de injeção intravascular não intencional.

As repetidas doses de lidocaína podem causar aumentos
significativos de seu nível plasmático, com cada dose repetida,
devido ao lento acúmulo deste ou de seus metabólitos.

A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia com o estado do
paciente. Pacientes idosos, debilitados, pacientes com doenças
agudas e crianças, deverão receber doses reduzidas de acordo com
suas idades e condições físicas.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve também ser
usada com precaução em pacientes em estado de choque grave ou com
bloqueio cardíaco. A anestesia epidural lombar ou caudal deve ser
usada com extrema precaução em pessoas com as seguintes condições
existência de doença neurológica, deformidades espinhais,
septicemia e hipertensão grave.

Cuidadoso e constante monitoramento cardiovascular e
respiratório (adequada ventilação), sinais vitais e o estado de
consciência do paciente devem ser acompanhados após cada injeção de
anestésico local. Deverá também ser lembrado em tais momentos que
agitação, ansiedade, zumbido, vertigem, visão nebulosa, tremores,
depressão ou sonolência podem representar os primeiros sinais de
toxicidade do sistema nervoso central. Os anestésicos locais do
tipo amida são metabolizados no fígado, portanto, o Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com cuidado em
pacientes com doenças hepáticas. Os pacientes com doença hepática
grave devido à sua reduzida capacidade de metabolização dos
anestésicos locais oferecem maior risco para o desenvolvimento de
concentrações plasmáticas tóxicas. O Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) deve também ser usada com cautela em pacientes
com função cardiovascular alterada, devido a uma menor capacidade
de compensar as mudanças funcionais associadas ao prolongamento da
condução atrioventricular provocado por esses fármacos.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com
cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade à ela.

Pacientes alérgicos aos derivados do ácido para-aminobenzoico
(procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) não têm apresentado
sensibilidade cruzada à lidocaína.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes
antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser
usadas para anestesia intratecal porque a segurança desses agentes
não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional
ou acidental.

Uso nas regiões da cabeça e pescoço

Pequenas doses injetadas de anestésico local em regiões da
cabeça e pescoço, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gânglio
estrelado, podem produzir reações adversas similares à toxicidade
sistêmica observada com injeções intravasculares não intencionais
de grandes doses. Confusão, convulsão, cegueira temporária,
depressão respiratória e/ou parada respiratória e estimulação ou
depressão cardiovascular têm sido relatados. Estas reações podem
ser devido a injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo
retrógrado na circulação cerebral. Os pacientes que recebem estes
bloqueios devem ter sua circulação e respiração monitoradas e serem
constantemente observados. Equipamento de ressuscitação e pessoal
treinado para tratamento das reações adversas devem estar
imediatamente disponíveis. As doses recomendadas não devem ser
excedidas.

Carcinogenicidade, mutagenicidade e diminuição da
fertilidade

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa a
placenta; no entanto, ele não está associado ao aumento do risco de
malformações. Em estudos com animais lidocaína não foi
teratogênica. No entanto, devido à falta de informação humana, o
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada durante a
gravidez somente se o benefício potencial compensar o risco
potencial para o feto.

Os dados do Collaborative Perinatal Project sugerem que a
exposição à lidocaína cedo na gravidez não está associada com um
risco aumentado de malformações.

Não foram observados efeitos teratogênicos em ratos que
receberam subdoses até 60 mg / kg (1200 vezes a administração
dérmica única de 0,5 mg de lidocaína em uma pessoa de 60 kg).

Gravidez: Categoria B

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Efeitos teratogênicos

Os estudos de reprodução têm sido realizados em ratos com doses
até 6,6 vezes maiores que a dose humana e não revelaram evidências
de danos ao feto causados pelo Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa). Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados
em mulheres grávidas.

Os estudos em reprodução animal nem sempre são úteis para
reproduzir as respostas humanas. Considerações gerais devem ser
levadas em conta antes da administração do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) em mulheres com potencial de gravidez,
especialmente aquelas em início de gravidez quando ocorre a
organogênese máxima.

Trabalho de parto e parto

Os anestésicos locais atravessam rapidamente a placenta e quando
usados para a anestesia epidural, paracervical, bloqueio do pudendo
ou bloqueio caudal, podem causar intensidades variáveis de
toxicidade materna, fetal e no recém-nascido (Ver Farmacologia
Clínica e Farmacocinética). O potencial tóxico depende do
procedimento realizado, do tipo e quantidade do medicamento usado e
técnica da administração. As reações adversas na parturiente, feto
e recém-nascido envolvem alterações no tono vascular periférico do
sistema nervoso central e na função cardíaca.

A hipotensão materna é uma consequência da anestesia regional.
Os anestésicos locais produzem vasodilatação por bloqueio dos
nervos simpáticos.

A elevação dos membros inferiores e o decúbito lateral esquerdo
da paciente ajudam a prevenir a queda na pressão sanguínea.

O ritmo cardíaco fetal também deve ser monitorado
constantemente, e o monitoramento eletrônico fetal é muito
aconselhável.

A anestesia epidural, espinhal, paracervical ou bloqueio dos
pudendos, pode alterar as contrações durante o trabalho de parto
por mudanças na contractilidade uterina ou na força de
expulsão.

Em um estudo do bloqueio anestésico paracervical foi associada
uma diminuição na duração média do primeiro estágio do trabalho de
parto e facilidade da dilatação cervical.

Entretanto, a anestesia espinhal e epidural tem demonstrado
prolongar o segundo estágio do trabalho de parto, removendo o
reflexo de expulsão ou por interferência da função motora. O uso de
anestésicos em obstetrícia pode aumentar a necessidade de
fórceps.

Após o uso de anestésicos locais durante o trabalho de parto e
parto pode ocorrer diminuição da força e tonus muscular durante o
primeiro ou segundo dia de vida do recém-nascido.

É desconhecida a importância de estes efeitos permanecerem por
longos períodos. Pode ocorrer bradicardia fetal em 20% a 30% das
pacientes que receberam anestesia por bloqueio através do nervo
paracervical, com anestésicos locais do tipo amida, podendo estar
associada com a acidose fetal.

O ritmo cardíaco fetal deve ser sempre monitorado durante a
anestesia paracervical.

O médico deve analisar o potencial risco-benefício no bloqueio
paracervical em partos prematuros, toxemia da gestante e perigo
fetal.

A observação das doses recomendadas é de máxima importância em
bloqueio paracervical obstétrico.

Insucessos na obtenção de analgesia adequada com a dosagem
recomendada deve levar a suspeita de injeção intravascular ou
intracraniana fetal.

Casos de injeção não intencional intracraniana fetal, de solução
anestésica local, têm sido relatados após bloqueio paracervical ou
dos pudendos ou ambos.

Os bebês assim afetados apresentam depressão neonatal, por razão
não esclarecida,imediatamente após o nascimento, que pode estar
relacionada com altos níveis séricos de anestésico local, e muitas
vezes manifestam convulsões dentro de 6 horas.

O imediato uso de medidas de suporte combinado com a excreção
urinária forçada do anestésico local tem sido utilizado com sucesso
para o controle desta complicação. Foram relatadas convulsões
maternas e colapso cardiovascular após o uso de alguns anestésicos
locais para o bloqueio paracervical em gravidez prematura
(anestesia para aborto eletivo), lembrando que a absorção sistêmica
nestas circunstâncias pode ser rápida. A dose máxima recomendada de
cada medicamento não deve ser excedida. A injeção deve ser feita
lentamente e com frequente aspiração. Deve haver intervalo de 5
minutos, entre os lados.

Amamentação

Da mesma forma que outros anestésicos locais, o Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) é excretada pelo leite materno, porém
em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente o risco é
mínimo para a criança, quando utilizada nas doses terapêuticas.

Embora alguma quantidade de lidocaína apareça no leite materno
após administração intravenosa (acidental ou intencional), a
concentração não é para ser considerada farmacologicamente
significativa. Qualquer quantidade encontrada no leite materno é
ainda mais reduzida pela má biodisponibilidade oral para o
lactente.

Segundo a Academia Americana de Pediatria e a Organização
Mundial de Saúde a utilização de lidocaína pela mãe é compatível
com a amamentação.

Uso pediátrico

Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes à
idade, peso corporal e condições físicas.

Geleia

Doses excessivas de medicamentos com lidocaína ou pequenos
intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos
altos e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos
a aderir estritamente à posologia recomendada. O controle das
reações adversas graves pode requerer o uso de equipamento de
ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação.

A absorção em superfícies e mucosas lesionadas é relativamente
alta. Após a instilação na uretra e bexiga, a absorção é baixa.
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) geleia 2% deve ser usada
com cuidado em pacientes com mucosa traumatizada e/ou sepse no
local da aplicação.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.:
amiodarona), devem ser mantidos sob vigilância cuidadosa e o
monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos
cardíacos podem ser aditivos.

Se a dose ou a administração resultar em altos níveis
sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção
especial para prevenir efeitos adversos potencialmente
perigosos:

  • Pacientes com bloqueio cardíaco parcial ou completo.
  • Pacientes idosos e pacientes debilitados.
  • Pacientes com doença hepática avançada ou disfunção renal
    grave.
  • Pacientes com bradicardia.
  • Pacientes com choque grave.
  • Pacientes com epilepsia.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é possivelmente um
porfirinogênico e deve ser somente prescrito à pacientes com
porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções
apropriadas devem ser tomadas para todos os pacientes porfíricos.
Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados
devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito
muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa a
barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais.

É razoável presumir que tem sido administrado Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) a um grande número de mulheres
grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum
distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por
exemplo, nenhum aumento da incidência de más-formações ou outros
efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto.

Da mesma forma que outros anestésicos locais, o Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) pode passar para o leite materno, mas
em pequenas quantidades e, geralmente, não há riscos de afetar o
neonato.

Solução Injetável 2,0%

Dentistas que utilizam anestésicos locais devem ser conhecedores
do diagnóstico e manejo das emergências que possam surgir da sua
utilização. Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros
fármacos para ressuscitação devem estar disponíveis para uso
imediato.

Para minimizar o risco de injeção intravascular, deve ser feita
aspiração antes da solução de anestésico local ser injetada. A
agulha deve ser reposicionada até não haja retorno de sangue
provocado por aspiração. Contudo, a ausência de sangue na seringa
não assegura que a injeção intravascular será evitada.

Procedimentos com anestésicos locais devem ser realizados com
precaução em caso de sepse e/ou inflamação no local da injeção.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é capaz de causar
metahemoglobinemia. Os sintomas relacionados a esta desordem
incluem cianose das unhas e lábios, fadiga e fraqueza. Se a
metahemoglobinemia não responder a administração de oxigênio, é
recomendado administrar de 1 a 2 mg/kg de azul de metileno ao longo
de 5 minutos.

Deve-se ter cautela ao administrar lidocaína em pacientes com
doença cardíaca isquêmica, choque grave, bloqueio cardíaco, função
cardiovascular prejudicada ou doença hepática. Pacientes com doença
hepática tem um risco maior de desenvolver concentrações
plasmáticas tóxicas, devido a sua inabilidade de metabolizar
normalmente os anestésicos locais.

A eficácia e segurança do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) dependem da dose e técnica corretas, precauções adequadas e
prontidão para manejo das emergências.

Deve ser utilizada a menor dose de lidocaína que resulta em
anestesia efetiva para evitar altos níveis plasmáticos e reações
adversas graves. Doses repetidas de Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) podem causar aumento significativo dos níveis
sanguíneos com cada dose repetida devido ao acúmulo lento do
fármaco ou seus metabólitos. A tolerância a níveis sanguíneos
elevados varia com a condição do paciente. Doses reduzidas devem
ser administradas a pacientes debilitados, idosos e crianças de
acordo com sua idade e condição física.

Se forem utilizados sedativos para reduzir a apreensão do
paciente, doses reduzidas de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) 2% devem ser usadas, já que os anestésicos locais, como
sedativos, são depressores do sistema nervoso central, que em
combinação podem ter um efeito aditivo.

Os sinais vitais cardíacos e respiratórios e o estado da
consciência do paciente devem ser monitorados após a administração
do anestésico local. O clínico deve estar atento aos possíveis
sinais e sintomas de toxicidade do sistema nervoso central.

Muitos medicamentos usados durante a condução da anestesia são
considerados agentes potenciais para desencadear hipertermia
maligna familiar. Uma vez que não se sabe se os anestésicos locais
do tipo amida podem desencadear esta reação, e uma vez que a
necessidade de anestesia geral complementar não pode ser prevista
com antecedência, sugere-se que um protocolo padrão para manejo
desta doença deva estar disponível. O resultado bem-sucedido
é dependente de diagnóstico precoce, rápida interrupção do
agente desencadeante e tratamento imediato, incluindo a terapia de
oxigênio, dantroleno e outras medidas de suporte.

Uso nas regiões da cabeça e pescoço

Pequenas doses injetadas de anestésico local em regiões da
cabeça e pescoço, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gânglio
estrelado, podem produzir reações adversas similares à toxicidade
sistêmica observada com injeções intravasculares não intencionais
de grandes doses. Confusão, convulsão, depressão respiratória e/ou
parada respiratória e estimulação ou depressão cardiovascular têm
sido relatados. Estas reações podem ser causadas devido a injeção
intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado na
circulação cerebral. Os pacientes que recebem estes bloqueios devem
ter sua circulação e respiração monitoradas e serem constantemente
observados. Equipamento de ressuscitação e pessoal treinado para
tratamento das reações adversas devem estar imediatamente
disponíveis.

Informações ao paciente

O paciente deve ser informado sobre a possibilidade de perda
temporária da sensação e função muscular após infiltração ou
injeções de bloqueio nervoso.

É recomendado que o dentista oriente o paciente a ter cautela
para evitar trauma acidental nos lábios, língua, mucosa das
bochechas ou palato mole quando esses locais são anestesiados. A
ingestão de comida deve ser adiada até o retorno das funções
normais. O paciente deve ser orientado a consultar o dentista se a
anestesia persistir ou se desenvolver erupção cutânea.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) pode resultar no aumento do nível de creatinina
fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem
separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença
de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção
intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Carcinogênese, Mutagênese e Diminuição da
Fertilidade

Não foram conduzidos estudos de Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) em animais para avaliar seu potencial
carcinogênico e mutagênico. O Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) atravessa a placenta, contudo não está associada com aumento
do risco de malformações. Em estudos com animais, o Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) não foi teratogênica. No entanto,
devido à falta de informações em humanos, o Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) deve ser utilizada em gestantes apena se o
benefício potencial ultrapassar o risco para o feto.

Gravidez (categoria de risco B)

Os estudos de reprodução têm sido realizados em ratos com doses
até 6,6 vezes maiores que a dose humana e não revelaram evidências
de danos ao feto causados pelo Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa). Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados
em mulheres grávidas.

Os estudos em reprodução animal nem sempre são úteis para
reproduzir as respostas humanas. Considerações gerais devem ser
levadas em conta antes da administração do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) em mulheres com potencial de gravidez,
especialmente aquelas em início de gravidez quando ocorre a
organogênese máxima.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é excretada pelo
leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há
risco de afetar a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.
Contudo, é recomendado cautela ao utilizar o fármaco em mulheres
que estão amamentando.

Embora alguma quantidade de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) apareça no leite materno após administração intravenosa, a
concentração não é considerada farmacologicamente significativa.
Qualquer quantidade encontrada no leite materno é ainda mais
reduzida pela baixa biodisponibilidade oral ao lactente.

Uso Pediátrico

As doses na população pediátrica devem ser reduzidas, de acordo
com a idade, peso e condição física do paciente.

Uso em Idosos

Pacientes idosos são especialmente sensíveis aos efeitos de
anestésicos parenterais locais. Por esta razão, possuem maior
probabilidade de desenvolverem efeitos adversos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Reações Adversas do Cloridrato de Lidocaína – Nova
Farma

Solução injetável

As reações adversas listadas a seguir foram obtidas de dados de
farmacovigilância e na literatura médica. Como estas reações são
reportadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho
incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência
ou relação causal com a exposição do medicamento.

Reação muito comum (gt;1/10)

Eritema (vermelhidão da pele) e petéquias (pontos
vermelhos).

Reação comum (gt;1/100 e lt;1/10)

Edema (inchaço) e prurido (coceira).

As Reações muito comuns e comuns foram descritas em adultos e
crianças não graves.

Reações adversas com frequência desconhecida: Cefaleia (dor de
cabeça), sensação de ardência nos olhos, hiperemia conjuntiva (olho
vermelho) e alteração no epitélio córneo (superfície dos
olhos).

Referência:

Micromedex® Solutions. Ann Arbor
(MI): Truven Health Analytics Inc.; 2015. Lidocaine: Avaliações
DRUGDEX®; [citado 22 set 2015]; [267 páginas].

Sistêmicos

Hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância diminuída
por parte do paciente.

Sistema nervoso central

Crises de ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão,
vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou dupla, vômitos,
sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores,
convulsões, inconsciência, depressão e parada respiratória.

Sistema cardiovascular

Bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, podendo
resultar em parada cardíaca.

Alérgicas

As reações alérgicas são caracterizadas por lesões cutâneas,
urticária, edema ou reações anafilactóides. As reações alérgicas
podem ser resultantes da sensibilidade ao agente anestésico local,
aos bissulfitos ou ao metilparabeno usado como conservante em
frascos de múltiplas doses. As reações alérgicas resultantes da
sensibilidade ao Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) são
extremamente raras e quando ocorrem devem ser monitoradas por meios
convencionais. A detecção da sensibilidade por testes na pele é de
valor duvidoso.

Neurológicas

As incidências de reações adversas associadas ao uso de
anestésicos locais podem estar relacionadas à dose total
administrada e dependem também da particularidade do fármaco usado,
a via de administração e o estado físico do paciente.

Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) para anestesia espinhal,
a incidência de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para
dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas costas; 2% para
tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos,
náusea, respiração inadequada e visão dupla. Muitas dessas
observações podem estar relacionadas com a técnica anestésica
usada, com ou sem a contribuição do anestésico local.

Na prática do bloqueio epidural caudal ou lombar pode ocorrer
introdução não intencional no espaço subaracnóideo pelo cateter.
Subseqüentes reações adversas podem depender particularmente da
quantidade de fármaco administrado no espaço subaracnóideo. Isto
pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo
bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio
espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da
sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência
motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns
segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperação (vários
meses) ou incompleta recuperação, tem sido relatada raramente,
quando da realização de bloqueio epidural caudal ou lombar. Dores
nas costas e cefaleia têm sido observadas na utilização destes
procedimentos anestésicos.

Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura
extraocular, necessitando de cirurgia reparatória devido à
administração retrobulbar.

Referência:

Lidocaine Side Effects – Drugs
[Internet]. Auckland: Drugsite Trust; 2015 [acesso em 2015 Dec 17].
Disponível em:
” www.drugs.com/sfx/lidocaine-side-effects.html”
Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Lidocaína –
Nova Farma

Solução injetável

A administração simultânea de medicamentos vasopressores, para o
tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de
substâncias ocitócicas do tipo Ergô, poderá causar hipertensão
grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) pode resultar no aumento do nível de creatinina
fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem
separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença
de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção
intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Geleia

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com
precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente
relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos
são aditivos.

Estudos de interações específicas com Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) e fármacos antiarrítmicos classe III
(ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter
cuidado.

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) (ex.: cimetidina ou betabloqueadores)
podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas
quando o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é administrada
em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais
interações, entretanto, não tem importância clínica relevante
durante o tratamento em curto prazo com Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) nas doses recomendadas.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com
cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida,
pois os efeitos tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando
betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. Efeitos cardíacos
aditivos podem ocorrer quando o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) é administrada com fenitoina intravenosa; no entanto, o uso
a longo prazo de fenitoína e outros indutores enzimáticos pode
aumentar as necessidades de dose de Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa). Hipocalemia produzida por acetazolamida,
diuréticos de alça e tiazidas antagonizam o efeito do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Ação da Substância Cloridrato de Lidocaína – Nova Farma

Resultados de Eficácia


Solução injetável

Mistura de enantiômeros da bupivacaína em diferentes
formulações, S75-R25 ou S90-R10, foi proposta objetivando menor
cardiotoxicidade e bloqueio motor satisfatório. O objetivo deste
estudo foi comparar o tempo de instalação e o grau de bloqueio
motor utilizando a bupivacaína com excesso enantiomérico de 50%
(S75-R25) a 0,5%, a bupivacaína racêmica a 0,5% e o Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) a 2% no bloqueio do nervo facial pela
técnica de O’Brien. Participaram do estudo 45 pacientes, com idade
acima de 60 anos, programados para tratamento cirúrgico de catarata
sob bloqueio retrobulbar, precedido pela acinesia de O’Brien. A
instalação do bloqueio motor e o grau máximo de bloqueio foram
obtidos com mais rapidez com o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) a 2%.

Referência:

Cangiani Luis Henrique, Cangiani
Luiz Marciano, Pereira Antônio Márcio de Safim Arantes. Bupivacaína
com excesso enantiomérico (S75-R25) a 0,5%, bupivacaína racêmica a
0,5% e lidocaína a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de
O’Brien: estudo comparativo. Rev. Bras. Anestesiol. 2007 ; 57( 2 ):
136-146.

Geleia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a
cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usandose 10 mL
de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica
geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a
seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia em
relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de
dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que o
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica
geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos
de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology
2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546).

Solução Injetável 2,0%

Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia
local em odontologia com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
e epinefrina, sobre parâmetros cardiovasculares de gestantes
portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados
parâmetros da cardiotocografia, de pressão arterial e
eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de
gestação, portadoras de doença valvar reumática. As pacientes foram
divididas randomicamente em dois grupos. Grupo LSA – Quatorze
(45,2%) pacientes para receber solução anestésica de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) 2% sem vasoconstritor. Grupo LCA –
Dezessete (54,8%) paro Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
2% com adrenalina 1:100.000. Não houve complicações clínicas em
ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial
sistólica e diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração
uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna em
ambos os grupos durante o procedimento.

Em artigo de revisão, Balakrishnan et al. avalia as
contraindicações do uso de vasoconstritores associados a
anestésicos locais em odontologia. Pacientes que possuem doenças
cardiovasculares, (angina instável, taquicardia ventricular,
hipertensão severa, cirurgia coronária recente), ou pacientes com
feocromocitoma, hipertireoidismo descontrolado, pacientes que
estejam em uso de antidepressivos tricíclicos, cocaína podem ter
risco de vida se vasoconstritores forem utilizados de forma
indevida. Em meta-análise realizada com 101 estudos, foi observado
que o risco do paciente desenvolver alguma reação adversa foi menor
utilizando anestésicos locais isolados, do que em associação com
vasopressores. Dessa forma, é recomendado que o uso de
vasoconstritor adrenérgico deva ser evitado em pacientes com
problemas cardiovasculares.

Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança
de anestésicos locais largamente utilizados na prática anestésica
odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes
hipertensos, visto que a hipertensão arterial sistêmica constitui a
doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência
crescente com o avançar da idade. 60 pacientes hipertensos (29
mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos;
intervalo: 38 a 86 anos de idade) foram incluídos no estudo para
extração dentária (57 molares e 8 segundo premolares). O bloqueio
de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%, mepivacaína 3%,
prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos
como a pressão arterial sistólica (PAS), pressão arterial
diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca
(FC), taxa de saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e
quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidos antes e em
diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi
observado que, durante o experimento, os valores pressóricos não
sofreram alterações significativas nem entre os grupos de
anestésicos nem com relação aos parâmetros hemodinâmicos de
base.

Referências:

Neves ILI, Avila WS, Neves RS,
Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização
materno-fetal durante procedimento odontológico em portadora de
cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.
Balakrishnan R, Ebenezer V. Contraindications of Vasoconstrictors
in Dentistry. Biomedical amp; Pharmacology Journal . 2013; 6(2):
409-414.
Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic
effects of lidocaine, prilocaine and mepivacaine solutions without
vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010
Jul-Aug;18(4):354-9.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Características Farmacológicas


Solução injetável

Descrição

As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) 1% e 2% contém o anestésico local Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) associado ou não à epinefrina com indicação para
infiltração e bloqueios nervosos.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é um anestésico
local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de
2- (dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um
pó branco, muito solúvel em água.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% sem
epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução sem
vasoconstritor é de 5,0 a 7,0.

Os frascos-ampola contém metilparabeno como conservante.

Farmacologia clínica

Mecanismo de Ação

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) estabiliza a
membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para
o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do
anestésico local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo
cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial
média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser
atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito
depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes
do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos. O
efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as
doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e metabolismo

As informações procedentes de diversas formulações,
concentrações e usos revelam que o Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) é completamente absorvida após administração
parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários
fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de
um agente vasoconstritor. Com exceção da administração
intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o
bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração
subcutânea.

A ligação plasmática do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) depende da concentração do fármaco e a fração ligada diminui
com o aumento da concentração.

Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A
ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido
glicoproteína. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por
difusão passiva.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é rapidamente
metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e
metabólitos é excretado pelos rins. A biotransformação inclui
N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da
ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de
biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e
glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses
metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e
menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da
urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre
caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu
rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a
função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em
pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de
metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As
manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis
plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais
(macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL
levaram ao início de atividade convulsiva.

Geleia

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) promove anestesia
rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É
uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa
tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do
anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa
duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de
ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de
aplicação).

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), assim como outros
anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do
impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do
movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos
canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas
membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade
excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente,
poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos
Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) (ver item 10.
Superdose) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez
que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos
dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta,
inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é absorvida após
aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção
dependem da dose total administrada e da concentração, do local de
aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de
absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais
rápida após administração intratraqueal e bronquial. O Cloridrato
de Lidocaína (substância ativa) também é bem absorvida no trato
gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação
devido à biotransformação no fígado.

Normalmente, cerca de 65 % do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos
locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína
ácida, mas também à albumina.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as
barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por
difusão passiva.

A principal via de eliminação do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) é por metabolismo hepático. A via primária do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em humanos é a
Ndesalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por
hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6- xilidina.
MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As
ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas
menos potentes do que as do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa). GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que o Cloridrato
de Lidocaína (substância ativa) e pode se acumular durante a
administração prolongada. Aproximadamente 90% do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) administrada intravenosamente é
excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é
excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um
conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de
70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) seguida de uma injeção intravenosa em bolus é
tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que o
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é metabolizada, qualquer
condição que afete a função hepática pode alterar a cinética do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). A meia-vida pode ser
prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática.
A disfunção renal não afeta a cinética do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa), mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC influenciam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos
sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais
aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de
base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) em estudos com animais consistiu em
efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos
de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os
efeitos foi observada, nem o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade
in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de
câncer com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), devido ao
local e a duração do uso deste fármaco.

Testes de genotoxicidade com Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) não mostraram evidências de potencial mutagênico. O
metabólito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa),
2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns
testes mutagênicos. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter
potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos
avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a
exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), com a exposição usada
em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do
uso clínico.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor,
na forma de carpule, é o anestésico odontológico mais usado devido
às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta,
grande margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e
sistêmica.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule
proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração
de ação de 1 a 1 ½ hora.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), substância ativa
do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), é um anestésico
local que age estabilizando a membrana neuronal por inibição dos
fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos
nervosos.

Hemodinâmica

O efeito depressor direto do agente anestésico local nos vários
componentes do sistema cardiovascular e/ou a ação estimulante da
epinefrina (quando presente) nos receptores beta-adrenérgicos podem
causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total
e na pressão arterial resultantes de níveis sanguíneos
excessivos.

Farmacocinética e Metabolismo

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente
absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de
absorção depende de vários fatores, tais como, local da
administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.

A ligação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a
proteínas plasmáticas depende da concentração do fármaco, sendo que
a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em
concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A
ligação também depende da concentração plasmática da
alfa-1-glicopreteína ácida. O Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente
por difusão passiva.

Sua metabolização ocorre rapidamente pelo fígado; o fármaco
inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. A
biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do
anel, clivagem da ligação amida e conjugação.

Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e
menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da
urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre entre 1,5
a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização,
qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a
cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em
pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de
metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
no SNC, necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. As
manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos
níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em
animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21
µg/mL demonstraram provocar a atividade convulsiva.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin®.

Cloridrato-De-Lidocaina-Nova-Farma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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