Cloridrato de Lidocaína Cristália

Como Cloridrato de Lidocaína Cristália
funciona?

O Cloridrato de Lidocaína geléia 2%, é um anestésico local de
superfície e lubrificante que causa uma perda temporária de
sensibilidade na área onde é aplicada.

Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 minutos)
dependendo da área de aplicação.

Contraindicação do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Você não deve utilizar Cloridrato de Lidocaína geléia 2% se
tiver alergia à lidocaína, a outros anestésicos locais ou aos
outros componentes da fórmula.

O Cloridrato de Lidocaína geléia 2% não deve ser utilizada em
pacientes com sensibilidade aumentada ao metil ou propilparabeno ou
ao seu metabólito, o ácido paraminobenzóico (PABA). Formulações de
lidocaína contendo parabenos devem ser evitadas em pacientes
alérgicos ao anestésico local éster ou ao seu metabólito PABA.

Como usar o Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

O Cloridrato de Lidocaína geleia 2% deve ser administrada por
via uretral.

A dose necessária de Cloridrato de Lidocaína geleia 2% a ser
usada deve ser calculada pelo seu médico.

O Cloridrato de Lidocaína geleia 2% proporciona anestesia
imediata e profunda das mucosas, fornecendo anestesia efetiva de
longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). A anestesia
geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da
área de aplicação).

Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da
lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta,
precauções adequadas e facilidade para emergências.

Posologia

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como
um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico
do paciente são importantes para calcular a dose necessária.

As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da
geleia na uretra intacta e bexiga, em doses de até 800 mg, são
razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.

Em pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com
doenças agudas ou pacientes com sepse, deve-se adequar as doses de
acordo com a idade, peso e condição física.

Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder
6 mg/kg.

Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses
proporcionais ao seu peso e idade.

Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período
de 24 horas.

Uretra masculina

A geleia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha
a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo da
bisnaga. Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos,
após o qual o restante da geleia pode ser instilado. A anestesia é
suficiente para cateterismos.

Quando a anestesia é especialmente importante, por exemplo,
durante sondagem ou cistoscopia, pode-se instilar o restante da
geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A
geleia passará à uretra posterior. Aplica-se uma pinça peniana e
espera-se por 5-10 minutos.

Um pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio
servindo como lubrificante.

Uretra Feminina

Instilar 3-5 g da geleia.

Para se obter a anestesia adequada, deve-se aguardar alguns
minutos para realizar o exame.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as
doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e
reações adversas graves. Os pacientes devem seguir estritamente à
posologia indicada pelo médico.

O Cloridrato de Lidocaína geléia 2% deve ser usada com cuidado
se a mucosa estiver traumatizada no local da aplicação, em casos de
sepse (infecção geral grave do organismo, causada por bactérias) ou
choque grave, problemas no coração, fígado ou rins, epilepsia,
pacientes idosos e pacientes debilitados.

O Cloridrato de Lidocaína geléia 2% é possivelmente um
desencadeador de porfiria e deve ser somente prescrito à pacientes
com porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções
apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes porfíricos.

Interações medicamentosas

O Cloridrato de Lidocaína geléia 2% deve ser utilizada
com cuidado se você estiver utilizando os seguintes
medicamentos

• Agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos
  locais;
• Medicamentos antiarrítmicos classe III (por exemplo
  amiodarona);
• Cimetidina;
• Betabloqueadores.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.

Toxicidade sistêmica aguda

A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis
sistêmicos ocorrerem devido à rápida absorção ou superdose.

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de
níveis sanguíneos elevados devido à dosagem excessiva, à rápida
absorção, à hipersensibilidade, idiossincrasia (características
próprias do paciente) ou reduzida tolerância do mesmo.

As reações podem ser

Reações do Sistema Nervoso Central, as quais
incluem:

• Nervosismo;
• Tontura;
• Convulsões;
• Inconsciência;
• Possivelmente, parada respiratória.

Reações cardiovasculares, as quais incluem:

• Hipotensão (queda da pressão arterial);
• Depressão miocárdica (diminuição da contração ou da força de
  contração do coração);
• Bradicardia (batimentos lentos do coração);
• Possivelmente, parada cardíaca.

Reações alérgicas

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático)
aos anestésicos locais do tipo amida são raras (lt;0,1%).

Outros constituintes da geleia, por exemplo, metilparabeno e
propilparabeno também podem causar este tipo de reação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito
muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação.

Composição do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Apresentações

Embalagens contendo 1 bisnaga de 30 g de geleia estéril de
Cloridrato de Lidocaína 20 mg/g acompanhada de 1 aplicador.

Uso uretral (para procedimentos
urológicos).

Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.

Composição

Cada grama da geleia contém

*Hietelose, metilparabeno, hidróxido de sódio, água para
injetáveis.

Cada 5 g de geleia contém 100 mg de Cloridrato de Lidocaína
(equivalente a 81,14 mg de lidocaína).

Superdosagem do Cloridrato de Lidocaína – Cristália

Em caso de uso de uma quantidade de medicamento maior do que a
prescrita pelo seu médico, você deve contatá-lo imediatamente.

A lidocaína pode causar toxicidade sistêmica aguda se ocorrerem
níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou
superdosagem. Pode ocorrer dormência dos lábios e ao redor da boca,
tontura, vertigem e ocasionalmente visão turva.

Quando os primeiros sinais de superdosagem são notados e
Cloridrato de Lidocaína 2% não é mais utilizada, o risco de
acontecer efeitos adversos sérios diminui rapidamente. Se você
notar qualquer sinal, contate imediatamente seu médico.

Efeitos não previstos podem acontecer. Se você notar qualquer
efeito incomum enquanto esteja usando Cloridrato de Lidocaína 2%,
deixe de usar a pomada e contate o seu médico o mais cedo
possível.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Solução injetável

A administração simultânea de medicamentos vasopressores, para o
tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios obstétricos e de
substâncias ocitócicas do tipo Ergô, poderá causar hipertensão
grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Alterações de exames laboratoriais

A injeção intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) pode resultar no aumento do nível de creatinina
fosfoquinase. Portanto, o uso da determinação desta enzima sem
separação da isoenzima, como teste de diagnóstico para a presença
de infarto agudo do miocárdio, pode ficar comprometido pela injeção
intramuscular de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Geleia

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com
precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente
relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos
são aditivos.

Estudos de interações específicas com Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) e fármacos antiarrítmicos classe III
(ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter
cuidado.

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) (ex.: cimetidina ou betabloqueadores)
podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas
quando o Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é administrada
em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais
interações, entretanto, não tem importância clínica relevante
durante o tratamento em curto prazo com Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) nas doses recomendadas.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) deve ser usada com
cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida,
pois os efeitos tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando
betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. Efeitos cardíacos
aditivos podem ocorrer quando o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) é administrada com fenitoina intravenosa; no entanto, o uso
a longo prazo de fenitoína e outros indutores enzimáticos pode
aumentar as necessidades de dose de Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa). Hipocalemia produzida por acetazolamida,
diuréticos de alça e tiazidas antagonizam o efeito do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin^®.

Ação da Substância Cloridrato de Lidocaína – Cristália

Resultados de Eficácia

Solução injetável

Mistura de enantiômeros da bupivacaína em diferentes
formulações, S75-R25 ou S90-R10, foi proposta objetivando menor
cardiotoxicidade e bloqueio motor satisfatório. O objetivo deste
estudo foi comparar o tempo de instalação e o grau de bloqueio
motor utilizando a bupivacaína com excesso enantiomérico de 50%
(S75-R25) a 0,5%, a bupivacaína racêmica a 0,5% e o Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) a 2% no bloqueio do nervo facial pela
técnica de O’Brien. Participaram do estudo 45 pacientes, com idade
acima de 60 anos, programados para tratamento cirúrgico de catarata
sob bloqueio retrobulbar, precedido pela acinesia de O’Brien. A
instalação do bloqueio motor e o grau máximo de bloqueio foram
obtidos com mais rapidez com o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) a 2%.

Referência:

Cangiani Luis Henrique, Cangiani
Luiz Marciano, Pereira Antônio Márcio de Safim Arantes. Bupivacaína
com excesso enantiomérico (S75-R25) a 0,5%, bupivacaína racêmica a
0,5% e lidocaína a 2% no bloqueio do nervo facial pela técnica de
O’Brien: estudo comparativo. Rev. Bras. Anestesiol. 2007 ; 57( 2 ):
136-146.

Geleia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a
cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usandose 10 mL
de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica
geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a
seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica geleia em
relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de
dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que o
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) na forma farmacêutica
geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos
de cistoscopia (Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology
2001; 89(suppl 1): 135-6, abs 546).

Solução Injetável 2,0%

Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia
local em odontologia com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
e epinefrina, sobre parâmetros cardiovasculares de gestantes
portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados
parâmetros da cardiotocografia, de pressão arterial e
eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de
gestação, portadoras de doença valvar reumática. As pacientes foram
divididas randomicamente em dois grupos. Grupo LSA – Quatorze
(45,2%) pacientes para receber solução anestésica de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) 2% sem vasoconstritor. Grupo LCA –
Dezessete (54,8%) paro Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
2% com adrenalina 1:100.000. Não houve complicações clínicas em
ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial
sistólica e diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração
uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna em
ambos os grupos durante o procedimento.

Em artigo de revisão, Balakrishnan et al. avalia as
contraindicações do uso de vasoconstritores associados a
anestésicos locais em odontologia. Pacientes que possuem doenças
cardiovasculares, (angina instável, taquicardia ventricular,
hipertensão severa, cirurgia coronária recente), ou pacientes com
feocromocitoma, hipertireoidismo descontrolado, pacientes que
estejam em uso de antidepressivos tricíclicos, cocaína podem ter
risco de vida se vasoconstritores forem utilizados de forma
indevida. Em meta-análise realizada com 101 estudos, foi observado
que o risco do paciente desenvolver alguma reação adversa foi menor
utilizando anestésicos locais isolados, do que em associação com
vasopressores. Dessa forma, é recomendado que o uso de
vasoconstritor adrenérgico deva ser evitado em pacientes com
problemas cardiovasculares.

Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança
de anestésicos locais largamente utilizados na prática anestésica
odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes
hipertensos, visto que a hipertensão arterial sistêmica constitui a
doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência
crescente com o avançar da idade. 60 pacientes hipertensos (29
mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos;
intervalo: 38 a 86 anos de idade) foram incluídos no estudo para
extração dentária (57 molares e 8 segundo premolares). O bloqueio
de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a 2%, mepivacaína 3%,
prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos
como a pressão arterial sistólica (PAS), pressão arterial
diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca
(FC), taxa de saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e
quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidos antes e em
diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi
observado que, durante o experimento, os valores pressóricos não
sofreram alterações significativas nem entre os grupos de
anestésicos nem com relação aos parâmetros hemodinâmicos de
base.

Referências:

Neves ILI, Avila WS, Neves RS,
Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização
materno-fetal durante procedimento odontológico em portadora de
cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.
Balakrishnan R, Ebenezer V. Contraindications of Vasoconstrictors
in Dentistry. Biomedical amp; Pharmacology Journal . 2013; 6(2):
409-414.
Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic
effects of lidocaine, prilocaine and mepivacaine solutions without
vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010
Jul-Aug;18(4):354-9.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin^®.

Características Farmacológicas

Solução injetável

Descrição

As soluções injetáveis de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) 1% e 2% contém o anestésico local Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) associado ou não à epinefrina com indicação para
infiltração e bloqueios nervosos.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é um anestésico
local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de
2- (dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um
pó branco, muito solúvel em água.

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 1% e 2% sem
epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução sem
vasoconstritor é de 5,0 a 7,0.

Os frascos-ampola contém metilparabeno como conservante.

Farmacologia clínica

Mecanismo de Ação

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) estabiliza a
membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para
o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do
anestésico local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo
cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial
média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser
atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas, a um efeito
depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes
do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos. O
efeito produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as
doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e metabolismo

As informações procedentes de diversas formulações,
concentrações e usos revelam que o Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) é completamente absorvida após administração
parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários
fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de
um agente vasoconstritor. Com exceção da administração
intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o
bloqueio do nervo intercostal e os menores foram após administração
subcutânea.

A ligação plasmática do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) depende da concentração do fármaco e a fração ligada diminui
com o aumento da concentração.

Em concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A
ligação também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido
glicoproteína. O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por
difusão passiva.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é rapidamente
metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e
metabólitos é excretado pelos rins. A biotransformação inclui
N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da
ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de
biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e
glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses
metabólitos são similares, mas menos potentes do que aqueles do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e
menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da
urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre
caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu
rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a
função do fígado poderá alterar a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em
pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de
metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As
manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis
plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em animais
(macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 µg/mL
levaram ao início de atividade convulsiva.

Geleia

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) promove anestesia
rápida e profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É
uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa
tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do
anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa
duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de
ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de
aplicação).

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), assim como outros
anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do
impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do
movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos
canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas
membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade
excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente,
poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos
Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) (ver item 10.
Superdose) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez
que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos
dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta,
inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é absorvida após
aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção
dependem da dose total administrada e da concentração, do local de
aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de
absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais
rápida após administração intratraqueal e bronquial. O Cloridrato
de Lidocaína (substância ativa) também é bem absorvida no trato
gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação
devido à biotransformação no fígado.

Normalmente, cerca de 65 % do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos
locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína
ácida, mas também à albumina.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) atravessa as
barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por
difusão passiva.

A principal via de eliminação do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa) é por metabolismo hepático. A via primária do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) em humanos é a
Ndesalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por
hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6- xilidina.
MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As
ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas
menos potentes do que as do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa). GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que o Cloridrato
de Lidocaína (substância ativa) e pode se acumular durante a
administração prolongada. Aproximadamente 90% do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) administrada intravenosamente é
excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é
excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um
conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de
70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) seguida de uma injeção intravenosa em bolus é
tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que o
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é metabolizada, qualquer
condição que afete a função hepática pode alterar a cinética do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa). A meia-vida pode ser
prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática.
A disfunção renal não afeta a cinética do Cloridrato de Lidocaína
(substância ativa), mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC influenciam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos
sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais
aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de
base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa) em estudos com animais consistiu em
efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos
de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os
efeitos foi observada, nem o Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade
in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de
câncer com Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), devido ao
local e a duração do uso deste fármaco.

Testes de genotoxicidade com Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) não mostraram evidências de potencial mutagênico. O
metabólito do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa),
2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns
testes mutagênicos. O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter
potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos
avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a
exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente do
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), com a exposição usada
em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do
uso clínico.

Solução Injetável 2,0%

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) sem vasoconstritor,
na forma de carpule, é o anestésico odontológico mais usado devido
às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta,
grande margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e
sistêmica.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) 2% carpule
proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração
de ação de 1 a 1 ½ hora.

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), substância ativa
do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa), é um anestésico
local que age estabilizando a membrana neuronal por inibição dos
fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos
nervosos.

Hemodinâmica

O efeito depressor direto do agente anestésico local nos vários
componentes do sistema cardiovascular e/ou a ação estimulante da
epinefrina (quando presente) nos receptores beta-adrenérgicos podem
causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total
e na pressão arterial resultantes de níveis sanguíneos
excessivos.

Farmacocinética e Metabolismo

O Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) é completamente
absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de
absorção depende de vários fatores, tais como, local da
administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor.

A ligação do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) a
proteínas plasmáticas depende da concentração do fármaco, sendo que
a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em
concentrações de 1 a 4 µg de base livre por mL, 60% a 80% de
Cloridrato de Lidocaína (substância ativa) liga-se às proteínas. A
ligação também depende da concentração plasmática da
alfa-1-glicopreteína ácida. O Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente
por difusão passiva.

Sua metabolização ocorre rapidamente pelo fígado; o fármaco
inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins. A
biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do
anel, clivagem da ligação amida e conjugação.

Aproximadamente 90% do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) administrada é excretada na forma de vários metabólitos e
menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da
urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação do Cloridrato de Lidocaína (substância
ativa) após injeção intravenosa em bolus ocorre entre 1,5
a 2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização,
qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a
cinética do Cloridrato de Lidocaína (substância ativa).

A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em
pacientes com disfunção hepática.

As disfunções renais não afetam a cinética do Cloridrato de
Lidocaína (substância ativa), porém podem aumentar o acúmulo de
metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC afetam os níveis de Cloridrato de Lidocaína (substância ativa)
no SNC, necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. As
manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos
níveis plasmáticos venosos acima de 6 µg de base livre por mL. Em
animais (macaco Rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21
µg/mL demonstraram provocar a atividade convulsiva.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Xylestesin^®.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Cloridrato de Lidocaína geleia 2% deve ser conservada em
embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15º e 30ºC,
protegido da luz.

Como a geleia é estéril, deve ser utilizada apenas uma vez.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de
fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Geleia incolor isenta de bolhas de ar e partículas
estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Lidocaína –
Cristália

Reg. MS nº 1.0298.0249

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos
Ltda.

Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800-701 1918

Venda sob prescrição médica.

Cloridrato-De-Lidocaina-Cristalia, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.