Cloridrato De Dorzolamida Biosintetica Bula

Cloridrato de Dorzolamida Biosintética

Cloridrato de dorzolamida pode ser usado sozinho ou com outros
medicamentos para diminuir a pressão intraocular (denominados
betabloqueadores).

Como o Cloridrato de Dorzolamida – Biosintética
funciona?


Cloridrato de dorzolamida é um inibidor da anidrase carbônica de
uso oftálmico que diminui a pressão ocular.

Contraindicação do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Você não deve usar cloridrato de dorzolamida se for alérgico a
qualquer um de seus componentes.

Como usar o Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Não deixe que a ponta do frasco toque o(s) olho(s) ou as áreas
ao redor do(s) olho(s). A fim de evitar uma possível contaminação,
mantenha a ponta do frasco longe do contato com qualquer
superfície.

  1. Incline sua cabeça para trás e puxe levemente sua pálpebra
    inferior para formar uma bolsa entre a sua pálpebra e o seu
    olho.

  1. Inverta o frasco e pressione levemente com o dedão ou com o
    dedo indicador a até que uma única gota seja dispensada no olho,
    conforme a prescrição médica.

Não toque a ponta do frasco nos olhos ou nas
pálpebras.

Se manuseados inadequadamente, os medicamentos oftálmicos podem
ser contaminados por bactérias comuns, conhecidas por causar
infecções oculares. O uso de medicamentos oftálmicos contaminados
pode causar lesões oculares graves e perda da visão. Se você
suspeitar que seu medicamento possa estar contaminado ou se você
desenvolver uma infecção ocular, contate seu médico
imediatamente.

  1. Se tiver dificuldade para aplicar o medicamento depois de abrir
    o frasco pela primeira vez, recoloque a tampa no frasco, aperte-a
    (não aperte com força) e, a seguir, retire-a, girando a tampa na
    direção oposta ao indicado pelas setas no topo da tampa. Não agitar
    antes de usar.
  2. Repita os passos 1 e 2 para aplicar o medicamento no outro
    olho, se esta tiver sido a recomendação do seu médico.
  3. Recoloque a tampa, rosqueando-a até que esteja tocando
    firmemente o frasco. Não aperte demais, pois você pode danificar o
    frasco e a tampa.
  4. A ponta gotejadora foi desenhada para liberar uma única gota;
    portanto, não alargue o furo da ponta gotejadora.

Posologia do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética


A posologia e a duração apropriadas do tratamento serão
estabelecidas pelo seu médico.

Quando utilizado isoladamente, sem outra medicação, a posologia
de cloridrato de dorzolamida solução oftálmica é de uma gota no(s)
olho(s) afetado(s) pela manhã, à tarde e à noite.

Se o seu médico prescreveu cloridrato de dorzolamida e um
colírio betabloqueador oftálmico para diminuir a pressão ocular, a
posologia será uma gota de cloridrato de dorzolamida no olho(s)
afetado(s) pela manhã e outra à noite.

Se você for utilizar mais de uma medicação oftálmica que deva
ser aplicada diretamente no(s) olho(s), o intervalo de
administração entre um e outro medicamento deverá ser de pelo menos
10 minutos.

Não modifique a posologia do medicamento sem consultar
seu médico. Se precisar descontinuar o tratamento, avise seu médico
imediatamente.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Cloridrato de Dorzolamida – Biosintética?


É importante utilizar cloridrato de dorzolamida de acordo com a
orientação de seu médico. Se esquecer de aplicar uma dose, faça
isso assim que possível. No entanto, se já estiver perto do horário
da próxima dose, ignore a dose esquecida e volte ao esquema
posológico regular.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Informe seu médico sobre todos os problemas de saúde atuais ou
passados e se é alérgico a qualquer medicamento. Se você apresentar
qualquer irritação nos olhos ou qualquer problema ocular novo, como
vermelhidão dos olhos ou inchaço das pálpebras, entre em contato
com seu médico imediatamente.

Se você suspeitar que cloridrato de dorzolamida está causando
uma reação alérgica (por exemplo, lesões na pele ou prurido),
interrompa o tratamento e entre em contato imediatamente com seu
médico.

Cloridrato de dorzolamida contém cloreto de benzalcônio como
conservante. Esse conservante pode se depositar nas lentes de
contato gelatinosas. Se você usa esse tipo de lentes, consulte seu
médico antes de usar cloridrato de dorzolamida.

Dirigir ou Operar Máquinas

Existem efeitos adversos associados com este medicamento, como
tontura e visão embaçada, que podem afetar sua habilidade para
dirigir e/ou operar máquinas. Não dirija ou opere máquinas até que
se sinta bem ou que sua visão esteja nítida.

Reações Adversas do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Assim como todos os medicamentos, cloridrato de dorzolamida pode
causar efeitos adversos, embora nem todos possam apresentá-los.

Os seguintes efeitos adversos foram relatados com
cloridrato de dorzolamida durante estudos clínicos ou durante a
experiência pós-comercialização:

Efeitos adversos muito comuns (ocorrem em mais de 10%
dos pacientes que utilizam este medicamento)

Queimação e ardência dos olhos.

Efeitos adversos comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Doença da córnea com olho dolorido e visão turva (ceratite
pontilhada superficial), lacrimejamento com coceira nos olhos
(conjuntivite), irritação/inflamação da pálpebra, visão turva, dor
de cabeça, náuseas, gosto amargo e fadiga.

Efeitos adversos incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Inflamação da iris.

Efeitos adversos raros (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Formigamento ou dormência das mãos e pés, miopia transitória
(que pode desaparecer quando o tratamento for interrompido),
desenvolvimento de fluido sob a retina (descolamento da coroide,
após cirurgia de filtração), dor ocular, crosta palpebral,
irritação ocular (incluindo vermelhidão), cálculos renais,
sangramento nasal, irritação da garganta, boca seca, erupção
cutânea localizada (dermatite de contato), reações do tipo
alérgico, como erupção cutânea, urticária, coceira, em raros casos,
possível inchaço dos lábios, olhos e boca, e, mais raramente,
espirros e reações cutâneas graves.

Se alguns desses efeitos adversos ficarem sérios ou se perceber
algum efeito adverso não listado na bula, entre em contato com seu
médico ou com o farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Insuficiência renal e hepático

Informe o médico se você apresenta ou já apresentou problemas
nos rins ou no fígado.

Gravidez e amamentação

Informe seu médico se estiver amamentando ou se pretende
amamentar. Ele decidirá se você deve usar cloridrato de
dorzolamida.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso pediátrico

Cloridrato de dorzolamida não é recomendado para crianças.

Uso em idosos

Nos estudos clínicos, os efeitos de cloridrato de dorzolamida
observados em pacientes idosos foram semelhantes aos observados em
pacientes mais jovens.

Composição do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Cada mL de solução oftálmica contém:

22,260mg de cloridrato de dorzolamida (equivalente a 20 mg de
dorzolamida base).

Excipientes:

hietelose, cloreto de benzalcônio, manitol, citrato de sódio
di-hidratado, água destilada, hidróxido de sódio e ácido
clorídrico.

Apresentação do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética


Solução oftálmica 2% – Frasco contendo 5 mL.

Uso oftálmico.

Uso adulto.

Superdosagem do Cloridrato de Dorzolamida – Biosintética

Se o medicamento for ingerido acidentalmente, procure um médico
imediatamente.

Os seguintes sintomas foram relatados em caso
de:

Ingestão

Sonolência.

Aplicação tópica

Náusea, tontura, dor de cabeça, cansaço, sono conturbado e
disfagia (dificuldade para engolir).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Informe seu médico sobre todos os medicamentos (incluindo os de
uso oftálmico) que esteja usando ou planeje usar. Não se esqueça de
mencionar os medicamentos obtidos sem prescrição médica,
principalmente se você toma doses altas de ácido acetilsalicílico
(aspirina) ou medicamentos a base de sulfa.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Cloridrato de Dorzolamida – Biosintética

Resultados de eficácia

A eficácia da monoterapia com Cloridrato de Dorzolamida
(substância ativa) em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular
(PIO basal ≥23 mmHg) foi demonstrada em estudos clínicos de até um
ano de duração. O efeito redutor da PIO de Cloridrato de
Dorzolamida (substância ativa) foi demonstrado durante todo o dia e
se manteve durante a administração prolongada.

Em um estudo de pequeno porte, os pacientes receberam medicação
durante doze dias no total. Os pacientes (N=18) que receberam
Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) 2% três vezes ao dia
nos sete dias que antecederam o estudo apresentaram as seguintes
reduções porcentuais médias da PIO: 21% no vale matutino (antes da
primeira dose), 22% no pico (duas horas pós-dose), 18% no vale
vespertino (oito horas pós-dose) e 18% no final do dia (quatro
horas após a dose vespertina).

A eficácia de Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) como
monoterapia também foi demonstrada em dois estudos clínicos de
grande porte. Em um estudo controlado de um ano de duração (N=523),
Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) 2% três vezes ao dia
(N= 313) foi comparado ao betaxolol 0,5% (N=107) e ao timolol 0,5%
(N=103), administrados duas vezes ao dia. No final do estudo, as
reduções porcentuais médias da PIO no pico e no vale vespertino
(para Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa)) foram
respectivamente: Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) = 23%
e 17%; betaxolol = 21% e 15%; timolol = 25% e 20%.

As diferenças entre as reduções porcentuais médias da PIO no
pico não foram significativas entre os grupos de tratamento. No
vale vespertino, a redução porcentual média da PIO com o timolol
foi significativamente maior (p≤ 0,05) do que com Cloridrato de
Dorzolamida (substância ativa) ou betaxolol, porém não foi
observada diferença significativa entre Cloridrato de Dorzolamida
(substância ativa) e o betaxolol.

Em um estudo de dose-resposta (N=333), Cloridrato de Dorzolamida
(substância ativa) foi comparado ao placebo durante uma fase de
seis semanas, seguida de um ano de tratamento com Cloridrato de
Dorzolamida (substância ativa). Após seis semanas, os pacientes que
receberam Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) 2% três
vezes ao dia (N=86) apresentaram reduções porcentuais médias da PIO
no vale e no pico matutino de 13% e 16%, respectivamente,
significativamente maiores (p≤0,01) do que as observadas com o
placebo.

Durante a extensão do tratamento (N=160) com Cloridrato de
Dorzolamida (substância ativa) 2% três vezes ao dia em monoterapia
por até um ano, a eficácia foi compatível com os achados de seis
semanas; as reduções porcentuais médias da PIO no vale e no pico
matutino, a partir do pré-estudo, foram de 15% e 18%, com base na
última avaliação realizada sob monoterapia.

Terapia Adjuvante aos Betabloqueadores:

A eficácia de Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) como
terapia adjuvante para pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular
(PIO ≥22 mmHg durante tratamento com betabloqueadores oftálmicos)
foi demonstrada em estudos clínicos com até um ano de duração. O
efeito redutor da PIO de Cloridrato de Dorzolamida (substância
ativa) como terapia adjuvante foi demonstrado ao longo do dia e
esse efeito manteve-se com a administração prolongada.

Em um estudo controlado com placebo de uma semana de duração
(N=32), quando os pacientes (N=16) que estavam recebendo timolol
0,5% duas vezes ao dia passaram a receber também Cloridrato de
Dorzolamida (substância ativa) 2% duas vezes ao dia, foram
observadas as seguintes reduções porcentuais adicionais na média da
PIO: 17% no vale matutino, 21% no pico (uma hora pós-dose) e 13% no
vale vespertino (doze horas pós-dose).

Em um estudo de comparação de doses, com seis meses de duração
que incluiu pacientes (N=261) recebendo timolol 0,5% duas vezes ao
dia, o efeito hipotensor ocular aditivo de Cloridrato de
Dorzolamida (substância ativa) 2% duas vezes ao dia (N=89) foi
comparado ao da pilocarpina 2% quatro vezes ao dia (N=44). Os dois
fármacos apresentaram eficácia comparável como terapia adjuvante
durante o período de tratamento de seis meses. Ao final desse
período, foram observadas as seguintes reduções porcentuais
adicionais na média da PIO, tanto no vale como no pico matutino
(duas horas pós-dose): Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa)
= 13% e 11%; pilocarpina = 10% e 10%.

Por fim, durante o período de um ano do estudo comparativo com
betabloqueador descrito anteriormente (N=523), um subgrupo de 59
pacientes que estavam recebendo timolol ou betaxolol necessitou de
medicamento adicional para redução da PIO. Foi então adicionado
Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) 2% duas vezes ao dia
e, no final do estudo, as reduções médias porcentuais adicionais no
pico (duas horas pós-dose) foram de 14% a 19% e, oito horas
pós-dose, de 13% a 14%.

Características farmacológicas

O Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) solução oftálmica
é um novo inibidor da anidrase carbônica, formulado para uso tópico
oftálmico. Diferentemente dos inibidores orais da anidrase
carbônica, Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) exerce seu
efeito diretamente no olho.

Farmacologia clínica:

Mecanismo de ação:

A anidrase carbônica (AC) é uma enzima encontrada em muitos
tecidos do corpo, incluindo os olhos. Essa enzima catalisa a reação
reversível que envolve a hidratação do dióxido de carbono e a
desidratação do ácido carbônico. Em humanos, a anidrase carbônica
existe na forma de várias isoenzimas, das quais a mais ativa é a
anidrase carbônica II (AC-II), encontrada principalmente nas
hemácias, além de outros tecidos.

A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho
diminui a secreção do humor aquoso, provavelmente por reduzir a
velocidade de formação dos íons bicarbonato com subsequente redução
do transporte de sódio e de fluidos. O resultado é uma redução da
pressão intraocular (PIO).

O Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) é um potente
inibidor da anidrase carbônica II humana. Após administração ocular
tópica, Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) reduz a
pressão intraocular (PIO) elevada, associada ou não ao glaucoma,
que constitui um fator de risco importante na patogênese da lesão
do nervo óptico e da perda de campo visual glaucomatoso.

Diferentemente dos mióticos, Cloridrato de Dorzolamida
(substância ativa) reduz a pressão intraocular sem as reações
adversas comuns aos mióticos, como cegueira noturna, espasmo de
acomodação e constrição da pupila. Além disso, diferentemente dos
betabloqueadores, o efeito de Cloridrato de Dorzolamida (substância
ativa) sobre a frequência cardíaca e a pressão arterial é mínimo ou
inexistente.

Os bloqueadores betadrenérgicos de aplicação tópica também
reduzem a PIO pela redução da secreção do humor aquoso, porém por
um mecanismo de ação diferente. Os estudos demonstraram que, quando
Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) e um betabloqueador
tópico são administrados concomitantemente, observa-se redução
adicional da PIO; esse achado é compatível com os efeitos aditivos
relatados dos betabloqueadores e dos inibidores orais da anidrase
carbônica.

Farmacocinética/Farmacodinâmica:

Ao contrário dos inibidores orais da anidrase carbônica, a
administração tópica do Cloridrato de Dorzolamida (substância
ativa) permite ao fármaco exercer seus efeitos diretamente no olho
em doses consideravelmente mais baixas e, consequentemente, com
menor exposição sistêmica. Nos estudos clínicos, isso resultou em
redução da PIO sem os distúrbios ácido-base ou alterações
eletrolíticas característicos dos inibidores da anidrase carbônica
orais.

Quando administrada por via tópica, a Dorzolamida (substância
ativa) atinge a circulação sistêmica. Para avaliar o potencial de
inibição sistêmica da anidrase carbônica após administração tópica,
foram medidas as concentrações do fármaco e dos seus metabólitos
nas hemácias e no plasma, além da inibição da anidrase carbônica
nas hemácias. A Dorzolamida (substância ativa) acumula-se nas
hemácias durante a administração crônica porque se liga
seletivamente à AC-II, ao mesmo tempo em que são mantidas
concentrações plasmáticas extremamente baixas do fármaco livre. O
fármaco-mãe forma um único metabólito N-desetila, menos potente
para inibir a AC-II, mas que inibe também uma isoenzima menos ativa
(AC-I).

O metabólito também se acumula nas hemácias, onde se liga
principalmente à AC-I. A Dorzolamida (substância ativa) liga-se
moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%). A
Dorzolamida (substância ativa) é excretada principalmente de forma
inalterada na urina; o metabólito também é excretado na urina.

Após o término da administração, a Dorzolamida (substância
ativa) deixa as hemácias de forma não linear, o que resulta
inicialmente em rápido declínio da concentração do fármaco, seguido
de uma fase de eliminação mais lenta, com meia-vida de
aproximadamente quatro meses.

Para simular a exposição sistêmica máxima após administração
ocular tópica prolongada, a Dorzolamida (substância ativa) foi
administrada por via oral a oito indivíduos saudáveis durante até
20 semanas. A dose oral de 4 mg/dia aproxima-se muito da quantidade
máxima do fármaco liberada pela administração ocular tópica de
Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa) 2% três vezes ao dia.
O estado de equilíbrio foi atingido em 13 semanas e se observou
que:

  • No plasma, as concentrações da Dorzolamida (substância ativa) e
    do metabólito ficaram, em geral, abaixo do limite de quantificação
    do ensaio (15 nM), indicando a quase ausência de fármaco livre ou
    do metabólito;
  • Nas hemácias, as concentrações de Dorzolamida (substância
    ativa) aproximaram-se da capacidade de ligação da AC-II (20-25 μM);
    já as concentrações do metabólito ficaram muito próximas de 12-15
    μM, bem abaixo da capacidade de ligação da AC-I (125- 155 μM);
  • Nas hemácias, a atividade da AC-II foi inibida em 94%-96% e a
    atividade da anidrase carbônica total, em 81%-88%. Essa inibição
    foi inferior à inibição acima de 99% da atividade da AC-II e a 96%
    da atividade total da anidrase carbônica, que são as porcentagens
    de inibição esperadas nas hemácias para se obter efeito
    farmacológico na função renal e respiratória, respectivamente.

Em um subgrupo de 71 pacientes de um estudo clínico de grande
porte (N=333) em que Cloridrato de Dorzolamida (substância ativa)
foi administrado três vezes ao dia a pacientes com PIO elevada, as
concentrações da Dorzolamida (substância ativa) e do metabólito e a
inibição da anidrase carbônica nas hemácias foram medidas após
aproximadamente seis e doze meses de tratamento.

Os resultados farmacocinéticos foram compatíveis com os
observados no estado de equilíbrio no estudo farmacocinético oral
quanto à inibição da AC-II. Neste estudo, apesar de vários
pacientes com idade igual ou superior a 65 anos e com insuficiência
renal (ClCr estimado de 30-60 mL/min) terem apresentado
concentrações mais altas do metabólito nas hemácias, diferenças
significativas de inibição da anidrase carbônica e efeito colateral
sistêmico clinicamente significativo não foram atribuíveis
diretamente a este achado.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 28 dias.

Aparência

Cloridrato de dorzolamida é uma solução incolor e límpida

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Dorzolamida –
Biosintética

1.1213.0326

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. 

Cloridrato-De-Dorzolamida-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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