Cloridrato De Ciprofloxacino Pomada Oftalmica Ems Bula

Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada Oftálmica EMS

Úlceras de córnea por Pseudomonas aeruginosa,
Serratia marcescens, Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
pneumoniae
, Streptococcus (Grupo Viridans).

Conjuntivites por Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis e Streptococcus
pneumoniae
.

Como o Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS funciona?


Ação bactericida nas infecções oculares

O ciprofloxacino é um antibiótico pertencente ao grupo das
quinolonas. Seu mecanismo de ação decorre do bloqueio de DNA
girase, resultando em efeito bactericida contra amplo espectro de
bactérias Gram-positivas e Gram-negativas

Contraindicação do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula, ou a outros
derivados quinolônicos.

Como usar o Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS

Aplique a dose recomendada, no saco conjuntival, evitando tocar
a ponta da bisnaga nos tecidos oculares.

Posologia do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS


Aplicar uma pequena quantidade no saco conjuntival inferior, 3 a
4 vezes por dia, ou a critério médico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS

O uso prolongado do ciprofloxacino pode ocasionalmente favorecer
a infecção por microrganismos não sensíveis, inclusive fungos. Se
ocorrer superinfecção, deverão ser tomadas medidas apropriadas.

Recomenda-se examinar periodicamente o paciente pela
biomicroscopia com lâmpada de fenda e, quando apropriado,
utilizando coloração de fluoresceína.

O ciprofloxacino deve ser descontinuado ao primeiro sinal de
rash cutâneo ou qualquer outra reação de
hipersensibilidade.

Exclusivamente para uso tópico oftálmico. Não utilizar
para injeção no olho.

Em pacientes recebendo terapia sistêmica com quinolonas, foram
relatadas reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente
fatais, algumas após a primeira dose. Algumas reações foram
acompanhadas de colapso cardiovascular, perda de consciência,
parestesia, edema faríngeo ou facial, dispneia, urticária e
prurido. Apenas alguns pacientes possuíam história de reações de
hipersensibilidade. Reações anafiláticas sérias requerem tratamento
de emergência com epinefrina e outras medidas de ressuscitamento,
incluindo oxigênio, administração intravenosa de fluídos e
anti-histamínicos, corticosteroides, aminas pressoras e ventilação,
conforme indicação clínica.

Advertências do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS


Produto de uso exclusivo em adultos.

Reações Adversas do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS

A reação adversa mais comum foi ardência ou desconforto local.
Nos ensaios clínicos envolvendo pacientes com úlcera de córnea
bacteriana, com administração frequente da droga, foi observado o
aparecimento de um precipitado branco cristalino na porção
superficial da córnea em 16,6% dos pacientes (35 em 210 pacientes).
O precipitado não impediu a continuação do tratamento, nem afetou
adversamente o curso clínico da úlcera ou a acuidade visual.

Outras reações, ocorrendo em menos que 10%, incluíram formação
de crostas na margem da pálpebra, sensação de corpo estranho,
prurido, hiperemia conjuntival e mau gosto na boca após a
instilação. Em menos de 1% dos pacientes, ocorreram manchas na
córnea, ceropatia/ceratite, reações alérgicas, edema de pálpebra,
lacrimejamento, fotofobia, infiltrado corneano, náusea e declínio
na acuidade visual.

Informe seu médico o aparecimento de reações
desagradáveis.

População Especial do Cloridrato de Ciprofloxacino
Pomada Oftálmica – EMS

Gravidez e lactação

O produto somente deverá ser utilizado na gravidez ou no período
de amamentação quando, a critério médico, o benefício para a mãe
justificar o risco potencial para o feto ou a criança.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando.

Pacientes idosos

Não existem restrições de uso em pacientes idosos. A posologia é
a mesma que a recomendada para as outras faixas etárias.

Composição do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS

Cada g de pomada oftálmica contém

Cloridrato de ciprofloxacino*

3,5 mg

Excipiente**

1 g

*Equivalente a 3,0 mg de ciprofloxacino.
**Metilparabeno, propilparabeno, petrolato branco.

Apresentação do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS


Pomada oftálmica

Embalagem contendo bisnaga de 2 g; 3,5 g ou 5 g.

Uso tópico.

Uso adulto.

Superdosagem do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada Oftálmica –
EMS

Em geral, superdosagens não provocam problemas agudos.

Se, acidentalmente, for ingerido, beber bastante líquido para
diluir, ou procurar orientação médica.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Ciprofloxacino
Pomada Oftálmica – EMS

Não foram realizados estudos específicos com o ciprofloxacino
oftálmico. Sabe-se, entretanto, que a administração sistêmica de
algumas quinolonas pode provocar a elevação das concentrações
plasmáticas da teofilina, interferir no metabolismo da cafeína,
aumentar o efeito do anticoagulante oral warfarina e seus derivados
e produzir elevação transitória da creatinina sérica em pacientes
sob tratamento com a ciclosporina.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico, pode
ser perigoso para a saúde.

Interação Alimentícia do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS

A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e laticínios ou bebidas enriquecidas com
minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido
com cálcio) deve ser evitada porque a absorção do ciprofloxacino
pode ser reduzida. Contudo, o cálcio da dieta, proveniente da
alimentação normal, não afeta significativamente a absorção.

Ação da Substância Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada Oftálmica
– EMS

Resultados de Eficácia


Os resultados das experiências clínicas realizadas e
documentadas demonstraram que os microrganismos causadores das
infecções foram erradicados em 81,9% dos casos.

Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora
acentuada ou recuperação completa.

Os resultados das pesquisas clínicas confirmam a excelente
atividade in vitro do Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa).

Os microrganismos mais comuns foram E. coli e
Pseudomonas aeruginosa. Os percentuais de erradicação para
os patógenos gram-negativos, tais como a E. coli (95%),
Proteus sp (97 – 100%), Salmonella sp (100%),
Haemophilus influenzae (95%) e também para os organismos
gram-positivos, Streptococcus pneumoniae (gt;80%) e
Staphylococcus sp (gt;80%) em particular, juntamente com
os resultados favoráveis contra Pseudomonas aeruginosa
(74%), alcançados com tratamento via oral, demonstram o amplo
espectro de atividade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Os índices de cura ou melhora das condições clínicas
encontrados nas diferentes infecções foram os
seguintes:

Trato respiratório inferior e
superior

gt;85%

Trato urinário não complicadas

gt;90%

Trato urinário complicadas

97 – 100%

Pele e tecidos moles

90%

Ossos e articulações

75%

Gastrintestinais

100%

Bacteremia/septicemia

94%

Ginecológicas

92%

Otite maligna externa

90%

Prostatite crônica

84 – 91%

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um agente
antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro (código
ATC: J01MA02).

Mecanismo de Ação

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem atividade
in vitro contra uma ampla gama de microrganismos
gram-negativos e gram-positivos. A ação bactericida do Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) resulta da inibição da
topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase
IV, necessárias para a replicação, transcrição, reparo e
recombinação do DNA bacteriano.

Mecanismo de Resistência

A resistência in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) é frequente por mutação das topoisomerases
bacterianas e se desenvolve lentamente em várias etapas. A
resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
devida a mutações espontâneas ocorre com uma frequência entre
lt;10-9 e 10-6. A resistência cruzada entre
as fluoroquinolonas aparece, quando a resistência surge por
mutação.

As mutações únicas podem reduzir a sensibilidade, em lugar de
produzir resistência clínica, mas as mutações múltiplas, em geral
levam à resistência clínica ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e à resistência cruzada entre as quinolonas. A
impermeabilidade bacteriana e/ou expressão das bombas de efluxo
podem afetar a sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa). Está relatada resistência mediada por
plasmídeos e codificada por gene qnr.

Os mecanismos de resistência que inativam as penicilinas, as
cefalosporinas, os aminoglicosídeos, os macrolídeos e as
tetraciclinas podem não interferir na atividade antibacteriana do
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e não se conhece
nenhuma resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e outros grupos antimicrobianos. Os
microrganismos resistentes a esses medicamentos podem ser sensíveis
ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).

A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a
concentração inibitória mínima (CIM) em mais que o dobro.

Sensibilidade in vitro ao Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa)

A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a
região geográfica e o tempo para determinadas espécies, e é
desejável dispor de informação local de resistência, principalmente
quando se tratar de infecções graves.

Quando necessário, deve-se solicitar o conselho de um
especialista se a prevalência local da resistência é tal que seja
questionada a utilidade do preparado, pelo menos frente a
determinados tipos de infecção.

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem
mostrado atividade in vitro contra cepas sensíveis dos
seguintes microrganismos:

Microrganismos gram-positivos aeróbios:

  • Bacillus anthracis;
  • Enterococcus faecalis (muitas cepas são somente
    moderadamente sensíveis);
  • Staphylococcus aureus (isolados sensíveis à
    meticilina);
  • Staphylococcus saprophyticus;
  • Streptococcus pneumoniae.

Microrganismos gram-negativos aeróbios:

  • Burkholderia cepacia;
  • Campylobacter spp.;
  • Citrobacter freudii;
  • Enterobacter aerogenes;
  • Enterobacter cloacae;
  • Escherichia coli;
  • Haemophillus influenzae;
  • Klebsiella pneumoniae;
  • Klebsiella oxytoca;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Morganella morganii;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Proteus mirabilis;
  • Proteus vulgaris;
  • Providencia spp.;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Pseudomonas fluorescens;
  • Serratia marcescens;
  • Shigella spp.

Os seguintes microrganismos mostram um grau variável de
sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa):

  • Burkholderia cepacia;
  • Campylobacter spp.;
  • Enterococcus faecalis;
  • Morganella morganii;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Proteus mirabilis;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Pseudomonas fluorescens;
  • Serratia marcescens.

Os seguintes microrganismos são considerados
intrinsecamente resistentes ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa):

  • Staphylococcus aureus (resistente à meticilina);
  • Stenotrophomonas maltophilia.

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) mostra
atividade contra Bacillus anthracis tanto in vitro, como
quando se medem os valores séricos como marcador sucedâneo.

Inalação de antraz – Informação adicional

As concentrações séricas de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) atingidas em humanos servem como um indicativo
razoavelmente adequado para prever o benefício clínico e fornecem a
base para esta indicação.

Em adultos e crianças tratados por via oral e endovenosa, as
concentrações de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
atingem ou superam as concentrações séricas médias de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) que proporcionam melhora
estatisticamente significativa de sobrevida de macacos
Rhesus no modelo de inalação de antraz.

Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos
Rhesus expostos a uma dose média inalada de 11
DL50 (~5,5 x 105) esporos (faixa de 5-30
DL50) de Bacillus anthracis. A concentração
inibitória mínima (CIM) de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) para a cepa de antraz usada no estudo foi 0,08 mcg/mL. As
concentrações séricas médias de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) alcançadas no Tmáx esperado (1 hora
após a dose) por via oral (até alcançar o estado de equilíbrio),
variaram de 0,98 a 1,69 mcg/mL. As concentrações mínimas médias no
estado de equilíbrio, 12 horas após a dose, variaram de 0,12 a 0,19
mcg/mL. A mortalidade ao antraz nos animais que receberam um regime
de 30 dias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) oral,
iniciando 24 horas após a exposição, foi significativamente menor
(1/9) que no grupo placebo (9/10) [p = 0,001]. No único animal
tratado que não resistiu ao antraz, o óbito ocorreu após o período
de 30 dias de administração do medicamento.

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) foi avaliada em diferentes populações humanas. A
concentração sérica máxima média no estado de equilíbrio obtida em
humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas
é de 2,97 mcg/mL, sendo de 4,56 mcg/mL após administração
intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentração sérica
mínima média no estado de equilíbrio em ambos os esquemas é 0,2
mcg/mL.

Em um estudo de 10 pacientes pediátricos de 6 a 16 anos, a
concentração plasmática máxima média alcançada foi de 8,3 mcg/mL e
a concentração mínima variou de 0,09 a 0,26 mcg/mL após
administração de duas infusões intravenosas de 30 minutos de 10
mg/kg, com intervalo de 12 horas. Após a segunda infusão
intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral
de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentração máxima média de
3,6 mcg/mL após a primeira dose oral.

Os dados de segurança de longo prazo com administração de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) a pacientes
pediátricos, incluindo os efeitos na cartilagem, são limitados.

Absorção

Após a administração oral de doses únicas de 250mg, 500mg e
750mg de comprimidos revestidos de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) é absorvido rápida e amplamente principalmente através do
intestino delgado, atingindo as concentrações séricas máximas 1 a 2
horas depois.

A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70 – 80%. As
concentrações séricas máximas (Cmáx) e as áreas totais
sob as curvas das concentrações séricas em relação ao tempo (AUC)
aumentaram proporcionalmente às doses.

Distribuição

A ligação protéica do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) é baixa (20 – 30%) e a substância no plasma encontra-se
fundamentalmente sob a forma não ionizada. O Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) pode difundir-se livremente para
o espaço extravascular. O grande volume de distribuição no estado
de equilíbrio, de 2-3L/kg de peso corpóreo, mostra que o Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) penetra nos tecidos e atinge
concentrações que claramente excedem os valores séricos
correspondentes.

Metabolismo

Foram relatadas pequenas concentrações de 4 metabólitos,
identificados como desetilenoCloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxoCloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) (M3) e formilCloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) (M4). M1 a M3 apresentam
atividade antibacteriana in vitro comparável ou inferior à
do ácido nalidíxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta
atividade antimicrobiana in vitro quase equivalente à do
norfloxacino.

Eliminação

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é amplamente
excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extensão, por
via extrarrenal.

Crianças

Em um estudo com crianças, a Cmáx e a AUC não foram
dependentes da idade. Nenhum aumento notável de Cmáx e
AUC foi observado com doses múltiplas (10mg/kg/3 x dia).

Em 10 crianças menores de 1 ano com septicemia grave, a
Cmáx foi de 6,1mg/L (faixa de 4,6 – 8,3mg/L) após
infusão intravenosa de 10mg/Kg durante 1 hora; e 7,2mg/L (faixa 4,7
–11,8mg/L) em crianças de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de
17,4mg•h/L (faixa 11,8 – 32,0mg•h/L) e de 16,5mg•h/L (faixa 11,0 –
23,8 mg•h/L) nas respectivas faixas etárias. Esses valores estão
dentro da faixa relatada para adultos tratados com doses
terapêuticas. Com base na análise farmacocinética da população
pediátrica com infecções diversas, a meia-vida média esperada em
crianças é de aproximadamente 4 a 5 horas.

Dados Pré-Clínicos de Segurança

Toxicidade aguda

A toxicidade aguda do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) após a administração oral pode ser classificada como muito
baixa. Dependendo da espécie, a DL50 após infusão
intravenosa é 125-290mg/kg.

Toxicidade Crônica

Estudos de Tolerabilidade Crônica acima de 6
meses

Administração oral

Doses até e iguais a 500mg/kg e
30mg/kg foram toleradas sem danos por ratos e macacos,
respectivamente. Em alguns macacos no grupo de dose máxima
(90mg/kg) foram observadas alterações nos túbulos renais
distais.

Administração parenteral

No grupo de macacos tratados com dose
mais alta (20mg/kg) foram detectadas concentrações de ureia e
creatinina levemente elevadas e alterações nos túbulos renais
distais

Carcinogenicidade

Nos estudos de carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e
ratos (24 meses) tratados com doses de até aproximadamente
1000mg/kg de peso corporal/dia em camundongos e 125mg/kg de peso
corporal/dia em ratos (aumentada para 250mg/kg de peso corporal/dia
após 22 semanas), não se evidenciou potencial carcinogênico de
qualquer das doses avaliadas.

Toxicologia da reprodução

Estudos de fertilidade em ratas:

O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não modificou
a fertilidade, o desenvolvimento intrauterino e pós-natal das
crias, nem a fertilidade da geração F1.

Estudos de embriotoxicidade:

Não se observou indício de qualquer embriotoxicidade ou
teratogenicidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).

Desenvolvimento perinatal e pós-natal em
ratas:

Não se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou
pós-natal dos animais. A pesquisa histológica ao fim do período de
criação não revelou nenhum sinal de dano articular nas crias.

Mutagenicidade

Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in
vitro
com o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
Embora dois dos oito ensaios in vitro [Ensaio de mutação
de células de linfoma de camundongos e o Ensaio de reparo de
hepatócitos de ratos em cultivo primário (UDS)] tenham apresentado
resultados positivos, todos os sistemas de testes in vivo que
cobriam todos os aspectos relevantes resultaram negativos.

Estudos de tolerabilidade articular

Assim como outros inibidores da girase, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) causa danos nas grandes
articulações que suportam peso em animais imaturos. O grau da lesão
articular varia de acordo com a idade, espécie e dose; a lesão pode
ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com
animais adultos (rato, cão) não evidenciaram lesões nas
cartilagens.

Em um estudo com cães jovens Beagle, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a
dose terapêutica), causou lesões articulares após duas semanas de
tratamento, que ainda estavam presentes após 5 meses. Com doses
terapêuticas não se observaram esses efeitos.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de
Ciprofloxacino Pomada Oftálmica – EMS

Manter a bisnaga tampada à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Proteger da luz e manter em lugar seco.

Após a abertura da bisnaga, não toque a ponta da mesma, a fim de
evitar contaminações. Feche a bisnaga imediatamente após o uso.

O número do lote e as datas de fabricação e validade
deste medicamento estão carimbados na embalagem do
produto.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Ciprofloxacino Pomada
Oftálmica – EMS

Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.

Reg. MS: nº 1.0235.0751

Farm. Resp.:

Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

EMS S/A.

Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901
Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Cloridrato-De-Ciprofloxacino-Pomada-Oftalmica-Ems, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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