Cloridrato De Amiodarona Geolab Bula

Cloridrato de Amiodarona Geolab

  • Distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles
    resistentes a outras terapêuticas;
  • Taquicardia ventricular sintomática;
  • Taquicardia supraventricular sintomática;
  • Alterações do ritmo associadas à síndrome de
    Wolff-Parkinson-White.

Devido às propriedades farmacológicas do Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa), o Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) está particularmente indicado quando esses
distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia clínica
subjacente (insuficiência coronariana, insuficiência cardíaca).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Contraindicação do Cloridrato de Amiodarona –
Geolab

Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é
contraindicado nos seguintes casos:

Hipersensibilidade conhecida ao iodo, o Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) ou a quaisquer componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por
pacientes:

  • Com bradicardia sinusal, bloqueio sinoatrial e doença do nó
    sinusal (risco de parada sinusal), distúrbios severos de condução
    atrioventricular, a menos que o paciente esteja com um marcapasso
    implantado;
  • Que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir
    torsade de pointes;
  • Com disfunção da tireoide;
  • Grávidas, exceto em circunstâncias excepcionais;
  • Lactantes.

Categoria de risco na gravidez: D. Este medicamento não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando o
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é utilizada na sala de
emergência em casos de fibrilação ventricular resistente a
ressuscitação cardiopulmonar por choque (desfibrilador).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Como usar o Cloridrato de Amiodarona –
Geolab

Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, com quantidade
suficiente de líquido, durante ou após as refeições, por via
oral.

Dose de ataque

A dose de ataque usual varia de 600 a 1000 mg ao dia durante 8 a
10 dias.

Dose de manutenção

Determinar a dose mínima eficaz, que pode variar de 100 a 400 mg
diários. Considerando a longa meia-vida do Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa), o tratamento pode ser administrado em dias
alternados (200 mg em dias alternados quando a posologia
recomendada é de 100 mg por dia). Também tem sido adotado o esquema
de “janela terapêutica”, administrando-se o medicamento durante 5
dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação.

Risco de uso por via de administração não
recomendada

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) administrado por vias não recomendadas.
Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste
medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Conduta necessária caso haja esquecimento de
administração

Caso o paciente esqueça de administrar uma dose, ele deverá
administrá-la assim que possível. No entanto, se estiver próximo do
horário da dose seguinte, esperar por este horário, respeitando
sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser
administradas duas doses ao mesmo tempo.

Este medicamento não deve ser partido.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Precauções do Cloridrato de Amiodarona –
Geolab

Uma vez que os efeitos adversos são geralmente
dose-relacionados, deve ser administrada a dose mínima efetiva de
manutenção.

Durante o tratamento com Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa), os pacientes devem ser instruídos a evitar a exposição aos
raios solares e utilizarem medidas de proteção.

Monitoramento

Antes do início do tratamento com Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa), é recomendada a realização de ECG e avaliação
de potássio sérico. O monitoramento das transaminases e ECG é
recomendado durante o tratamento.

Além disso, como o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa)
pode induzir o hipotireoidismo ou hipertireoidismo, particularmente
em pacientes com histórico de distúrbios da tireoide, o
monitoramento clínico e biológico (TSH ultrassensível) é
recomendado antes de iniciar o tratamento com Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa). Este monitoramento deve ser
conduzido durante o tratamento e por vários meses após a sua
descontinuação. O nível sérico de TSH ultrassensível deve ser
avaliado quando há suspeita de disfunção da tireoide.

Em particular, no contexto da administração crônica de
medicamentos antiarrítmicos, foram relatados casos de aumento na
desfibrilação ventricular e/ou limiar de estimulação do marcapasso
ou do dispositivo cardioversor desfibrilador implantável, afetando
potencialmente sua eficácia. Portanto, verificações repetidas da
função do aparelho são recomendadas antes do início e durante o
tratamento com Cloridrato de Amiodarona (substância ativa).

Anormalidades do hormônio tireoidiano

A presença de iodo na molécula do Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) pode alterar o resultado de alguns testes
tireoidianos (fixação do iodo radioativo, PBI), mas isto não impede
a avaliação da função da tireoide através de outros testes (T3
livre, T4 livre e TSH ultrassensível).

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) inibe a conversão
periférica de tiroxina (T4) em triiodotiroxina (T3) e pode causar
alterações bioquímicas isoladas (aumento do nível sérico de T4
livre, com leve redução ou mesmo nível normal de T3 livre), em
pacientes clinicamente eutireoidianos (função normal da tireoide).
Nesses casos, não há razão para a descontinuação do tratamento.

Deve-se suspeitar de hipotireoidismo se os seguintes sinais
clínicos, geralmente leves, ocorrerem ganho de peso,
intolerância ao frio, diminuição das atividades, bradicardia
excessiva. O diagnóstico é comprovado pelo claro aumento do nível
sérico de TSH ultrassensível. O eutireoidismo é geralmente obtido
dentro de 1 a 3 meses após a descontinuação do tratamento. Em
situações onde haja risco de vida, a terapia com Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) pode ser continuada, em
combinação com L-tiroxina. A dose de L-tiroxina deve ser ajustada
de acordo com os níveis de TSH.

Anestesia

Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado sobre o
tratamento com Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa). 

Gravidez e lactação 

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é contraindicada
durante a gravidez em virtude de seus efeitos na glândula tireoide
do feto, a menos que os benefícios superem os riscos ao feto.

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é excretada no
leite materno em quantidades significativas e por isso, é
contraindicada em lactantes.

Populações especiais 

Pacientes idosos

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser
mais pronunciada com o uso do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa).

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) em pacientes pediátricos não foram estabelecidas, portanto a
sua utilização não é recomendada.

Alterações na capacidade de dirigir e operar
máquinas 

De acordo com os dados de segurança do Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa), não existem evidências de que o Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) prejudique a habilidade de dirigir
veículos ou operar máquinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Advertências do Cloridrato de
Amiodarona


Distúrbios cardíacos

Foi reportado o aparecimento de novas arritmias ou a piora de
arritmias tratadas, algumas vezes de forma fatal. É importante,
porém difícil, diferenciar uma falta de efeito do medicamento de um
efeito pró-arrítmico associado ou não a uma piora da condição
cardíaca. Os efeitos pró-arrítmicos são mais raramente reportados
com Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) do que com outros
agentes antiarrítmicos, e geralmente ocorrem no contexto de fatores
que prolongam o intervalo QT, tais como interações medicamentosas
ou distúrbios eletrolíticos. Apesar do prolongamento do intervalo
QT, o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) exibe baixa
atividade torsadogênica.

A ação farmacológica do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) induz alterações no ECG, tais como prolongamento do
intervalo QT (relacionado ao prolongamento da repolarização) com
possível desenvolvimento de onda U. Entretanto, estas alterações
não indicam intoxicação.

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser
mais pronunciada. 

O tratamento deve ser descontinuado no caso de aparecimento de
bloqueio atrioventricular (alteração eletrocardiográfica) de 2º ou
3º grau, bloqueio sino-atrial ou de bloqueio bi-fascicular.

Bradicardia severa

Casos de bradicardia severa, potencialmente com risco de vida, e
bloqueio cardíaco foram observados quando o Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) é administrada em combinação com
sofosbuvir em combinação com outro antiviral de ação direta contra
o vírus da hepatite C, tais como daclatasvir, simeprevir, ou
ledipasvir. Portanto, a coadministração destes agentes com
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) não é recomendada.

Se o uso concomitante com Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) não puder ser evitado, recomenda-se que os pacientes sejam
cuidadosamente monitorados quando se iniciar o uso de sofosbuvir em
combinação com outros antivirais de ação direta. Pacientes
identificados com alto risco de bradiarritmia devem ser monitorados
continuamente por pelo menos 48 horas em um ambiente clínico
adequado, após o início do tratamento concomitante com
sofosbuvir.

Devido à meia vida longa do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa), um monitoramento apropriado também deve ser realizado em
pacientes que descontinuaram o Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) dentro dos últimos meses e que iniciarão com sofosbuvir em
combinação com outros antivirais de ação direta.

Os pacientes recebendo esses medicamentos para hepatite C com
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa), com ou sem outros
medicamentos que diminuem a frequência cardíaca, devem ser
advertidos sobre os sintomas de bradicardia e bloqueio cardíaco e,
caso ocorra, devem ser orientados a procurar imediatamente um
médico.

Disfunção primária do enxerto (DPE) após transplante
cardíaco

Em estudos retrospectivos, o uso de Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) no receptor do transplante antes do transplante
cardíaco tem sido associado a um risco aumentado de DPE.

DPE é uma complicação com risco de vida após transplante
cardíaco que se apresenta como disfunção ventricular esquerda,
direita ou biventricular ocorrendo nas primeiras 24 horas após a
cirurgia de transplante para os quais não há causa secundária
identificável. DPE grave pode ser irreversível.

Para pacientes que estão na lista de espera para transplante
cardíaco, deve-se considerar o uso de uma droga antiarrítmica
alternativa o mais cedo possível antes do transplante.

Distúrbios pulmonares

O aparecimento de dispneia ou tosse não produtiva pode estar
relacionado à toxicidade pulmonar tal como pneumonite intersticial.
Casos muito raros de pneumonite intersticial têm sido relatados com
o uso intravenoso de Cloridrato de Amiodarona (substância ativa).
Deve-se realizar raio-X de tórax, quando há suspeita de pneumonite
em pacientes que desenvolveram dispneia de esforço, isolada ou
associada com piora do estado geral (fadiga, perda de peso, febre).
A terapia com Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) deve ser
reavaliada visto que a pneumonite intersticial é geralmente
reversível após a retirada precoce de Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) (sinais clínicos geralmente regridem dentro de 3
a 4 semanas, seguido por lenta melhora da função pulmonar e
radiológica dentro de alguns meses), e deve ser considerado um
tratamento com corticosteroides.

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias
severas, às vezes fatais, geralmente no período imediato após uma
cirurgia (síndrome de angústia respiratória do adulto); isto pode
estar relacionado com altas concentrações de oxigênio.

Distúrbios hepáticos

Um monitoramento cuidadoso dos testes de função hepática
(transaminases) é recomendável assim que o uso do Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) for iniciado e regularmente durante o
tratamento. Podem ocorrer distúrbios hepáticos agudos (incluindo
insuficiência hepatocelular severa ou insuficiência hepática,
algumas vezes fatal) e crônicos, com o uso de Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) nas formas oral e intravenosa e nas
primeiras 24 horas da administração por via IV.

Portanto, a dose de Cloridrato de Amiodarona (substância ativa)
deve ser reduzida ou o tratamento descontinuado se o aumento de
transaminases exceder três vezes o valor normal.

Os sinais clínicos e biológicos de insuficiência hepática
crônica decorrentes do uso oral de Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) podem ser mínimos (hepatomegalia, aumento das
transaminases em até 5 vezes os valores normais) e reversíveis após
a suspensão do tratamento, contudo foram relatados casos
fatais.

Reações bolhosas severas 

Reações cutâneas com risco de morte ou até mesmo fatais,
Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e necrólise epidérmica tóxica
(NET).

Se sinais ou sintomas de SSJ, NET (rash cutâneo
progressivo frequentemente com bolha ou lesão na mucosa)
aparecerem, o tratamento com Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) deve ser descontinuado imediatamente.

Interações medicamentosas

O uso concomitante de Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) não é recomendado com os seguintes
fármacos

Betabloqueadores, bloqueadores de canais de cálcio (verapamil,
diltiazem), laxantes que podem causar hipocalemia.

Hipertireoidismo

O hipertireoidismo pode ocorrer durante o tratamento com
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) ou em até alguns meses
após a descontinuação. As características clínicas, normalmente sem
importância, como a perda de peso, princípio de arritmia,
angina e insuficiência cardíaca congestiva devem alertar o médico.
O diagnóstico é sustentado por uma diminuição clara nos níveis
séricos de TSH ultrassensível. Nesse caso, a administração de
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) deve ser suspensa. A
recuperação geralmente ocorre dentro de alguns meses após a
suspensão do tratamento; a recuperação clínica antecede a
normalização dos testes da função tireoidiana. Casos graves, com
presença clínica de tireotoxicose, às vezes fatais, requerem
tratamento terapêutico de emergência. O tratamento deve ser
ajustado individualmente medicamentos antitireoidianos (que
nem sempre são efetivos), terapia com corticosteroides,
betabloqueadores.

Distúrbios neuromusculares

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) pode induzir a
neuropatia sensitivo-motora periférica e/ou miopatia. A recuperação
após suspensão do tratamento geralmente ocorre dentro de alguns
meses, mas algumas vezes de forma incompleta.

Distúrbios oculares 

Se ocorrer diminuição da visão ou a mesma ficar embaçada,
deve-se fazer prontamente um exame oftalmológico completo,
incluindo fundoscopia. O aparecimento de neuropatia óptica e/ou
neurite óptica que são distúrbios do nervo óptico requer a
suspensão do tratamento com Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa), já que pode levar à cegueira.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Reações Adversas do Cloridrato de Amiodarona –
Geolab

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento).
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação desconhecida (frequência não conhecida).

Reação Adversa

Frequência

Distúrbios sanguíneos e do sistema
linfático

Anemia hemolítica, anemia aplástica e trombocitopenia 

Muito raro
Neutropenia,
agranulocitose

Desconhecida

Distúrbios cardíacos

Bradicardia geralmente moderada e dose dependente

Comum

Aparecimento ou piora da arritmia, seguida, às vezes, por parada
cardíaca

Incomum

Alterações da condução (bloqueio sinoatrial e atrio-ventricular
de vários graus)

Incomum
Bradicardia acentuada ou
parada sinusal em pacientes com disfunção do nódulo sinusal e/ou em
pacientes idosos
Muito raro

Torsade de pointes

Desconhecida

Lesões, envenenamento e complicações
processuais

Disfunção primária do enxerto após transplante cardíaco

Desconhecida

Distúrbios endócrinos

Hipotireoidismo

Comum

Hipertireoidismo, algumas vezes fatal

 

Síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético
(SIADH)

Muito raro

Distúrbios oftálmicos

Microdepósitos na córnea, geralmente limitados à área
subpupilar. Eles podem ser associados com a percepção de halos
coloridos, sob luz intensa ou de visão turva. Os microdepósitos na
córnea consistem em depósitos de complexos lipídicos e são
reversíveis algum tempo após a suspensão do tratamento

Muito comum

Neuropatia ótica/ neurite, que pode progredir para a
cegueira

Muito raro

Distúrbios gastrintestinais

Distúrbios gastrintestinais benignos (náuseas, vômitos,
disgeusia) podem ocorrer em decorrência da dose de ataque e
desaparecem com a redução da dose 

Muito comum

Pancreatite/pancreatite aguda, boca seca, constipação

Desconhecida

Distúrbios gerais

Granuloma, incluindo granuloma de medula óssea.

Desconhecida

Distúrbios hepato-biliares

Aumento isolado das transaminases séricas, que são normalmente
moderados (1,5 a 3 vezes o valor normal) no início da terapia. Os
níveis podem retornar ao normal com redução da dose ou mesmo
espontaneamente 

Muito comum

Distúrbios hepáticos agudos com aumento das transaminases
séricas e/ou icterícia, incluindo insuficiência hepática, que às
vezes pode ser fatal 

Comum

Doença hepática crônica (pseudo hepatite alcoólica, cirrose), às
vezes fatal

Muito raro

Distúrbios do sistema imunológico

Edema angioneurótico (Edema de Quincke). Reações
anafiláticas/anafilactoides incluindo choque.

Desconhecida

Aumento do nível sérico de creatinina

Muito raro

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Diminuição do
apetite 

Desconhecida

Distúrbios musculoesquelético e do tecido
conjuntivo

Síndrome
lúpus-like

Desconhecida

Distúrbios do sistema nervoso

Tremor extra-piramidal, pesadelos e distúrbios do sono 

Comum

Neuropatia periférica sensorimotor e/ou miopatia são geralmente
reversíveis com a descontinuação do tratamento

Incomum

Ataxia cerebelar, hipertensão intracraniana benigna (pseudo
tumor cerebral), cefaleia

Muito raro

Parkinsonismo, parosmia

Desconhecida

Distúrbios psiquiátricos

Estado confusional/delírio, alucinação 

Desconhecida

Distúrbios mamários e do sistema
reprodutivo

Epididimites, disfunção erétil

Muito raro

Diminuição da libido

Desconhecida

Distúrbios respiratórios, torácicos e no
mediastino

Toxicidade pulmonar (pneumonite alveolar/ intersticial ou
fibrose, pleurite, bronquiolite obliterante com pneumonia em
organização) às vezes fatal

Comum

Hemorragia pulmonar

Desconhecida

Broncoespasmo em pacientes com insuficiência respiratória
severa, especialmente em pacientes asmáticos. Síndrome de angústia
respiratória aguda do adulto, algumas vezes fatal, geralmente no
período pós-cirúrgico imediato (possível interação com elevadas
concentrações de oxigênio)

Muito raro

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

Fotossensibilidade 

Muito comum

Pigmentação grisácea ou azulada da pele no caso de utilização
prolongada ou de altas doses diárias. Com a interrupção do
tratamento essa pigmentação desaparece lentamente 

Comum

Eritema durante o uso de radioterapia, “rash” cutâneos,
normalmente inespecíficos, dermatite esfoliativa, alopecia

Muito raro

Eczema, urticária, reações cutâneas severas às vezes fatais
incluindo necrólise epidérmica tóxica/síndrome de Stevens-Johnson,
dermatite bolhosa e reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas
sistêmicos

Desconhecida

Distúrbios vasculares

Vasculite 

Muito raro

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Amiodarona –
Geolab

Interações Farmacodinâmicas 

Medicamentos que induzem torsade de pointes ou
prolongamento do QT 

Medicamentos que induzem “torsade de
pointes
” 

As associações com medicamentos que podem induzir torsade de
pointes
são contraindicadas.

Medicamentos antiarrítmicos tais como:

Classe Ia, sotalol, bepridil.

Medicamentos não antiarrítmicos tais como:

Vincamina, alguns agentes neurolépticos, cisaprida, eritromicina
IV, pentamidina (quando administradas por via parenteral), uma vez
que existe um aumento no risco de ocorrer torsade de
pointes
potencialmente letal.

Medicamentos que causam prolongamento
QT 

A administração concomitante de Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) com medicamentos conhecidos por prolongar o
intervalo QT deve estar baseada em uma avaliação cuidadosa dos
riscos e benefícios potenciais para cada paciente, pois o risco de
torsade de pointes” pode aumentar (vide “Advertências e
Precauções”) e os pacientes devem ser monitorados quanto ao
prolongamento do intervalo QT.

Fluoroquinolonas devem ser evitadas por pacientes recebendo
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa).

Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca ou que
causam distúrbios de automatismo ou condução 

As associações com estes medicamentos não são
recomendadas. 

Betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio que reduzem a
frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), uma vez que podem
ocorrer distúrbios de automatismo (bradicardia excessiva) e de
condução. 

Medicamentos que podem induzir hipocalemia

As associações com os seguintes medicamentos não são
recomendadas. 

Laxativos estimulantes podem levar a hipocalemia e
consequentemente, aumento do risco de torsade de pointes.
Por isso, devem ser utilizados outros tipos de laxantes.

Deve-se ter cautela quando os seguintes medicamentos são
utilizados em associação com Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa):

  • Alguns diuréticos indutores de hipocalemia, isolados ou
    combinados; 
  • Corticosteroides sistêmicos (gluco-, mineralo-),
    tetracosactida; 
  • Anfotericina B (IV).

Deve-se prevenir o início de hipocalemia (e corrigir a
hipocalemia); o intervalo QT deve ser monitorado e, em caso de
torsade de pointes, não administrar antiarrítmicos
(instituir marcapasso ventricular; pode ser administrado magnésio
IV). 

Anestesia geral

Foram relatadas complicações potencialmente severas em
pacientes submetidos à anestesia geral:

Bradicardia (irresponsiva à atropina), hipotensão, distúrbios da
condução, redução do débito cardíaco.

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias
severas (síndrome de angústia respiratória aguda do adulto), às
vezes fatais, geralmente no período pós-cirúrgico imediato. Isto
pode estar relacionado com uma possível interação com altas
concentrações de oxigênio.

Efeito de Cloridrato de Amiodarona (substância ativa)
sobre outros produtos

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) e/ou seu
metabólito, a desetilCloridrato de Amiodarona (substância ativa),
inibem os CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e a glicoproteína
P e podem aumentar a exposição de seus substratos.

Devido à longa meia-vida do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa), as interações podem ser observadas por vários meses após a
descontinuação do Cloridrato de Amiodarona (substância ativa).

Substratos P-gp 

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é um inibidor da
P-gp. A administração concomitante com substratos da P-gp deverá
resultar em aumento de suas exposições.

Digitálicos 

Pode ocorrer perturbação no automatismo (bradicardia excessiva)
e na condução atrioventricular (ação sinérgica). Além disso, um
aumento na concentração plasmática da digoxina é possível devido à
redução do clearance de digoxina.

Devem ser monitorados os níveis de digoxina plasmática e ECG. Os
pacientes devem ser observados quanto aos sinais clínicos de
toxicidade digitálica. Pode ser necessário ajuste posológico do
digitálico.

Dabigatrana

Deve-se ter cautela quando o Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) é administrada com dabigatrana devido ao risco
de sangramento. Se necessário, ajustar a dose de dabigatrana de
acordo com as informações de sua bula.

Substratos do CYP 2C9 

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) aumenta as
concentrações de substratos da CYP 2C9 tais como varfarina ou
fenitoína através da inibição do citocromo P450 2C9.

Varfarina

A combinação de varfarina com Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) pode exacerbar o efeito do anticoagulante oral,
elevando o risco de sangramento. É necessário monitorar os níveis
de protrombina (INR) regularmente e ajustar as doses orais do
anticoagulante durante e após o tratamento com Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa).

Fenitoína

A combinação de fenitoína com Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) pode resultar em superdose de fenitoína,
resultando em sinais neurológicos. Deve ser empregada monitoração
clínica e a dose de fenitoína deve ser reduzida logo que surgirem
sinais de superdose. Devem ser determinados os níveis de fenitoína
plasmática.

Substratos do CYP 2D6 

Flecainida

o Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) aumenta as
concentrações plasmáticas da flecainida, pela inibição do citocromo
CYP2D6. Portanto, a dose de flecainida deve ser ajustada

Substratos do CYP P450 3A4

Quando tais substâncias são administradas concomitantemente com
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa), um inibidor do CYP3A4,
pode ocorrer um aumento de suas concentrações no plasma, o que
poderá acarretar num possível aumento de sua toxicidade.

Ciclosporina

A combinação com Cloridrato de Amiodarona (substância ativa)
pode aumentar os níveis plasmáticos de ciclosporina. A dose deve
ser ajustada. 

Fentanila

A combinação com Cloridrato de Amiodarona (substância ativa)
pode acentuar os efeitos farmacológicos da fentanila e aumentar o
risco de toxicidade.

Estatinas

O risco de toxicidade muscular (ex.: rabdomiólise) é
aumentado pela administração concomitante de Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) e estatinas metabolizadas pelo CYP
3A4, tais como sinvastatina, atorvastatina e lovastatina.
Recomenda-se o uso de estatinas não metabolizadas pelo CYP3A4
quando administradas com Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa).

 Outros medicamentos metabolizados pelo
CYP3A4

Lidocaína, tacrolimus, sildenafila, midazolam, triazolam,
diidroergotamina, ergotamina e colchicina.

Efeito de outros produtos sobre Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa)

Os inibidores do CYP 3A4 e do CYP 2C8 podem ter um potencial
para inibir o metabolismo do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) e aumentar a sua exposição.

Recomenda-se evitar inibidores do CYP 3A4 (por exemplo, suco de
toranja e determinados medicamentos) durante o tratamento com
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa).

Outras interações medicamentosas com Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa)

A administração concomitante de Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) com sofosbuvir m combinação com outro antiviral
de ação direta sobre o vírus da Hepatite C (como daclatasvir,
simeprevir ou ledipasvir) não é recomendada, pois pode levar a
bradicardia sintomática grave. O mecanismo para este efeito de
bradicardia é desconhecido.

Se a coadministração não puder ser evitada, o monitoramento
cardíaco é recomendado.

Interferência em exames laboratoriais

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) em exames
laboratoriais.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Interação Alimentícia do Cloridrato de Amiodarona – Geolab

Evitar o consumo de suco de toranja.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Ação da Substância Cloridrato de Amiodarona – Geolab

Resultados de Eficácia


O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) tem sido utilizada
para suprimir um grande número de arritmias supraventricular e
ventricular no útero, em adultos e crianças incluindo AV nodal,
taquicardia juncional, flutter e fibrilação atrial, taquicardia
ventricular e fibrilação ventricular associada com doença arterial
coronária e cardiomiopatia hipertrófica.

Em geral a eficácia do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) é igual ou superior aos outros agentes antiarrítmicos e pode
ter alcance em 60% a 80% da maioria das taquiarritmias
supraventriculares (incluindo aquelas associadas com a síndrome de
Wolff-Pakinson-White) e 40% a 60% para taquiarritmias
ventriculares.

Referência Bibliográfica

Connolly SJ. Evidence-Based
Analysis of Amiodarone Efficacy and Safety. Circulation. 1999; 100:
2025- 2034.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas 

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é um
agente antiarrítmico com as seguintes propriedades:

Propriedade antiarrítmica 

  • Prolongamento da fase 3 do potencial de ação da fibra cardíaca
    devido principalmente a redução da corrente de potássio (classe III
    de Vaughan Williams); este prolongamento não está relacionado com a
    frequência cardíaca;
  • Diminuição do automatismo sinusal levando a bradicardia que não
    responde à administração de atropina;
  • Inibição adrenérgica alfa e beta não competitiva;
  • Retardo da condução betabloqueadoressinoatrial, atrial e nodal,
    mais nítido quando a frequência cardíaca é mais rápida;
  • Nenhuma alteração na condução intra-ventricular;
  • Aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade
    miocárdica em nível atrial, nodal e ventricular;
  • Diminuição da condução e aumento dos períodos refratários nas
    vias acessórias atrioventriculares.

Propriedade anti-isquêmica 

  • Diminuição do consumo de oxigênio por diminuição moderada da
    resistência periférica e redução da frequência cardíaca;
  • Propriedades antagonistas não competitivas alfa e
    beta-adrenérgicas;
  • Aumento do débito coronário por efeito direto sobre a
    musculatura lisa das artérias miocárdicas;
  • Manutenção do débito cardíaco devido a diminuição da pressão
    aórtica e da resistência periférica.

Propriedades farmacocinéticas 

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é metabolizada
principalmente pelo CYP 3A4, e também pelo CYP 2C8.

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) e seu metabólito,
desetilamiodarona, apresentam in vitro um potencial de
inibir os CYP 1A1, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 3A4,
CYP 2A6, CYP 2B6 e 2C8. O Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) e a desetilamiodarona tem também um potencial para inibir
alguns transportadores, tais como a glicoproteína-P e o
transportador de cátions orgânicos – OCT2 (um estudo mostra um
aumento de 1,1% na concentração de creatinina, um substrato de
OCT2). Dados in vivo descrevem interações do Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) sobre substratos de CYP 3A4, CYP 2C9,
CYP 2D6 e P-gp.

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) apresenta trânsito
lento e alta afinidade aos tecidos. Sua biodisponibilidade por via
oral varia de 30 a 80% (valor médio 50%) entre os indivíduos. O
pico de concentração plasmática é atingido em 3 a 7 horas após dose
oral única. A atividade terapêutica é, geralmente, obtida em uma
semana (variando de alguns dias a duas semanas) de acordo com a
dose de ataque.

A meia-vida do Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é
longa, incluindo variabilidade interpaciente considerável (20 a 100
dias). Durante os primeiros dias de tratamento com Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) o produto se acumula em quase todos
os tecidos, particularmente no tecido adiposo. A eliminação ocorre
após alguns dias e a concentração plasmática no estado de
equilíbrio é atingida entre o período de um a alguns meses
dependendo de cada paciente.

Essas características justificam o emprego de doses de ataque,
que visam criar rapidamente a impregnação tissular necessária à
atividade terapêutica.

A iodina é parcialmente removida da molécula e é encontrada na
urina como ioduro; isto corresponde a 6 mg/24 horas quando uma dose
de 200 mg de Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é
administrada diariamente. A parte remanescente da molécula,
portanto incluindo a maior parte de iodina, é eliminada nas fezes
após excreção hepática. O Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) é eliminada essencialmente por via biliar.

O clearance plasmático do Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) é baixo e a excreção renal insignificante o que
permite o emprego de Cloridrato de Amiodarona (substância ativa)
nas posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal.

Após a interrupção do tratamento a eliminação continua durante
muitos meses. A persistência de uma atividade residual durante 10
dias a um mês deve ser levada em conta durante a condução do
tratamento.

Dados de segurança pré-clínica

Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos, o
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) causou um aumento de
tumores foliculares de tireoide (adenoma e/ou carcinoma) em ambos
os sexos com exposição clinicamente relevantes.

Como os sinais de mutagenicidade foram negativos, é proposto um
mecanismo epigênico em vez de genotóxico para este tipo de indução
de tumor.

No camundongo, os carcinomas não foram observados, mas foi
observada uma hiperplasia folicular da tiroide,
dose-dependente.

Estes efeitos sobre a tiroide em ratos e camundongos são muito
provavelmente devido a efeitos do Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) na síntese e/ou liberação de hormônios da
glândula tiroide. A relevância destes achados é considerada
baixa.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Cloridrato-De-Amiodarona-Geolab, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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