Clonixinato de Lisina Cloridrato de Ciclobenzaprina
EMS

Como o Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS funciona?

Clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina age como
um analgésico (diminui ou interrompe a dor) e relaxante muscular. A
ação analgésica é proporcionada pelo clonixinato de lisina,
comprovadamente eficaz no tratamento de várias síndromes dolorosas,
incluindo a dor muscular; enquanto que a ação sobre os músculos
esqueléticos se deve ao cloridrato de ciclobenzaprina, um agente
relaxante muscular de ação central, capaz de suprimir o espasmo do
músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função
muscular.

Contraindicação do Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS

Você não deve tomar este medicamento nas seguintes
situações:

Se estiver usando simultaneamente inibidores da monoaminoxidase
(IMAO), que são medicamentos utilizados no tratamento da depressão,
e até duas semanas depois de sua suspensão; em caso de alguma
doença no coração; em caso de hipertireoidismo (produção excessiva
de hormônios da tireoide); em caso de antecedentes de asma ou
broncoespasmo, pólipos nasais, reações alérgicas e/ou induzidas
pela administração de ácido acetilsalicílico (aspirina) ou outros
anti-inflamatórios não esteroides (AINEs); se possuir úlcera ativa
do estômago ou duodeno; se tiver tendência a ter hemorragias
digestivas; se estiver amamentando; caso tenha hipersensibilidade
(alergia) a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres
que estejam amamentando.

Informe ao seu médico se estiver
amamentando.

Este medicamento é contraindicado para menores de 15
anos.

Como usar o Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS

Tomar um comprimido três vezes ao dia, em intervalos regulares,
sendo as doses ajustadas de acordo com a intensidade da dor.

Ingerir os comprimidos inteiros, sem mastigar e com
líquidos.

A dose máxima diária é de seis comprimidos.

Não é recomendada a administração continuada por mais de duas ou
três semanas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer se usar o
Clonixinato de Lisina + Cloridrato de Ciclobenzaprina –
EMS?

Tome a dose esquecida assim que possível. Porém, se já passou
muito tempo e estiver perto da próxima tomada, pule a dose
esquecida e tome a próxima dose regularmente programada. Não tome
duas doses ao mesmo tempo ou doses extras para compensar a dose
esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS

Devido à presença de ciclobenzaprina, pode ocorrer aumento dos
efeitos do álcool, de barbitúricos ou outros depressores do
SNC.

O medicamento deve ser administrado com cautela em pacientes com
antecedentes de úlcera péptica, gastrite ou em tratamento com
anticoagulantes.

Caso ocorram reações alérgicas na pele e/ou mucosas ou sintomas
de úlcera péptica ou de hemorragia gastrointestinal, o tratamento
com Clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina
deverá ser suspenso.

Devido à presença de ciclobenzaprina, deve-se ter
cautela nos casos de retenção urinária e glaucoma.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

A ciclobenzaprina pode diminuir a capacidade mental ou física
necessária para realizar tarefas arriscadas (operar máquinas,
dirigir veículos etc.). Durante o tratamento, o paciente não deve
dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção
podem estar prejudicadas.

Reações Adversas do Clonixinato de Lisina + Cloridrato
de Ciclobenzaprina – EMS

Nas doses terapêuticas, Clonixinato de lisina + cloridrato de
ciclobenzaprina é um medicamento bem tolerado.

A seguir são listadas as reações adversas já relatadas durante o
uso deste medicamento. No caso de ocorrência de qualquer uma delas,
o médico deverá ser imediatamente comunicado e, em situação de
maior gravidade, como, por exemplo, a suspeita de uma reação
alérgica, um serviço médico de emergência deverá ser procurado.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Astenia (perda ou diminuição da força física), náuseas,
indigestão, intestino preso, alteração do paladar, visão turva, dor
de cabeça e nervosismo.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Fraqueza, batimento rápido ou lento do coração, pressão arterial
baixa, palpitações, distúrbio alimentar, vômito, diarreia, dor
abdominal, gastrite, sede, gases e disfunção no fígado (aumento de
enzimas do fígado no sangue).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Hepatite, obstrução dos ductos biliares, reação alérgica
sistêmica severa, inchaço ao redor dos olhos, lábios e língua,
coceira, alergia na pele, falta de força muscular, tontura,
alterações da fala, tremor, rigidez muscular, contração
involuntária dos músculos, convulsões, desorientação, insônia,
depressão, ansiedade, agitação, anormalidade do pensamento,
alucinações, excitação, dormência, visão dupla, sudorese (suor
excessivo), ausência de paladar, zumbidos, aumento do volume
urinário ou retenção urinária.

Devido à associação com ciclobenzaprina, pode ocorrer
sonolência, boca seca ou náuseas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Clonixinato de Lisina + Cloridrato
de Ciclobenzaprina – EMS

Idosos

Não se dispõe de informações sobre o uso de Clonixinato de
lisina + cloridrato de ciclobenzaprina em pacientes idosos. Como
estes pacientes, em relação aos adultos jovens, costumam manifestar
sensibilidade aumentada aos antidepressivos tricíclicos e a
ciclobenzaprina é estruturalmente relacionada a estes agentes, é
provável que idosos sejam também mais sensíveis a este
medicamento.

Gravidez

Estudos sobre a reprodução, realizados com a ciclobenzaprina em
animais, não evidenciam a existência de alteração sobre a
fertilidade ou de danos ao feto, devidos à droga. Entretanto, não
há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de
ciclobenzaprina ou clonixinato de lisina, ou da associação dessas
drogas, em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre
reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a administração
de Clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina durante a
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Insuficiência Renal e Hepática

Em pacientes com função renal diminuída, cirrose hepática e
síndrome nefrótica, a administração de Clonixinato de lisina +
cloridrato de ciclobenzaprina pode causar agravamento do problema,
mas com a interrupção do tratamento, o agravamento é, geralmente,
reversível. São particularmente suscetíveis a esta
complicação pacientes desidratados, em uso de diuréticos ou
submetidos a intervenções cirúrgicas de grande porte, com perda de
grande volume de sangue. Nestes casos, o volume urinário e a função
renal devem ser controlados ao se iniciar o tratamento.

Composição do Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS

Cada comprimido revestido contém

*Celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, povidona,
crospovidona, manitol, estearato de magnésio, hipromelose +
macrogol + dióxido de titânio e corante alumínio laca azul n°
1.

Apresentação do Clonixinato de Lisina + Cloridrato
de Ciclobenzaprina – EMS

Comprimidos revestido de 125 mg + 5 mg. Caixas com 10, 15, 30,
60, 90*, 100** e 500**

*Embalagem fracionável
** Embalagem hospitalar

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 15 anos.

Superdosagem do Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS

Devido à presença de ciclobenzaprina em sua formulação,
em caso de superdose, podem ocorrer:

Confusão mental temporária, alucinações visuais transitórias,
agitação, reflexos muito ativos, rigidez muscular, vômito, febre
acima de 40°C, temperatura corporal abaixo de 35°C, batimento
rápido do coração ou insuficiência cardíaca, dilatação das pupilas,
convulsões, pressão baixa severa, paralisia súbita ou coma. O
paciente deve ser encaminhado à emergência médica o mais breve
possível.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Clonixinato de Lisina +
Cloridrato de Ciclobenzaprina – EMS

Interação medicamento-medicamento

O uso concomitante de clonixinato de lisina + cloridrato de
ciclobenzaprina com anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), por
ex., diclofenaco e ibuprofeno, incluindo o ácido acetilsalicílico
em doses altas, pode aumentar o risco de úlcera do estômago, do
duodeno e hemorragias.

O uso concomitante com anticoagulantes orais (por ex.,
varfarina), ticlopidina, heparina e trombolíticos aumenta o risco
de hemorragia.

O tratamento simultâneo com metotrexato e Clonixinato de lisina
+ cloridrato de ciclobenzaprina pode aumentar a toxicidade do
metotrexato no sangue.

Em pacientes desidratados, o tratamento com anti-inflamatórios
não esteroides aumenta o risco potencial de insuficiência renal
aguda. Em caso de tratamento concomitante com diuréticos (por ex.,
furosemida e hidroclorotiazida), os pacientes devem ser
adequadamente hidratados, devendo a sua função renal ser controlada
antes do início do tratamento.

Clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina diminui a
ação de medicamentos usados para controlar a pressão arterial
elevada (por ex. betabloqueadores, como o atenolol e o propanolol,
inibidores da enzima de conversão da angiotensina, como o captopril
e o enalapril, vasodilatadores, como hidralazina, e diuréticos,
como hidroclorotiazida e furosemida).

O efeito anti-hipertensivo da guanetidina e de seus congêneres
pode ser bloqueado quando administrados concomitantemente com
clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina.

Devido à presença de ciclobenzaprina na formulação do
clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina a interação
com medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores da enzima
monoaminoxidase (IMAO), por ex., fenelzina, pode ocasionar elevação
da temperatura corporal, convulsões e evolução fatal.

Clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina pode
aumentar os níveis plasmáticos de lítio. Em caso de uso
concomitante, a concentração plasmática de lítio deve ser
monitorada.

Interação medicamento-substância

Pode haver aumento dos efeitos do álcool sobre o sistema nervoso
central. Evite o uso de bebidas alcoólicas durante o
tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS

Resultados de Eficácia

Em um estudo duplo-cego, randomizado, cinquenta e cinco
pacientes ambulatoriais (maiores de 20 anos de idade), com
síndromes dolorosas cervicobraquiais, com predominância de espasmo
muscular, foram avaliados durante um período de quatro dias. Vinte
e oito pacientes foram tratados com clonixinato de lisina 125 mg, e
vinte e sete com uma associação de doses fixas de clonixinato de
lisina 125 mg mais ciclobenzaprina 5 mg, ambos num esquema de um
comprimido a cada oito horas. A sintomatologia de comprometimento
músculo-articular foi avaliada antes e dentro de dois a quatro
dias. Em cada controle, as taxas de tumefação, dor à palpação
e dor relacionada à movimentação ativa e passiva, limitação
funcional articular ao exercício e contratura foram medidas segundo
um escore de 0 a 3. A associação clonixinato de lisina mais
ciclobenzaprina mostrou-se mais eficaz do que o clonixinato de
lisina isolado na redução do grau tanto de tumefação quanto de
limitação da excursão articular, após dois dias de controle. Os
escores das demais variáveis permaneceram similares em ambos os
grupos. Nenhum paciente abandonou o estudo devido à intolerância.
Os eventos adversos foram de escassa intensidade ao início do
estudo, desaparecendo, espontaneamente, com a continuação do mesmo.
⁽¹⁾

Cento e setenta e três pacientes com síndrome dolorosa
vertebral, com predominância de espasmo muscular, participaram de
um estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo, numa
avaliação da eficácia e segurança da associação de doses fixas de
clonixinato de lisina 125 mg e ciclobenzaprina,5 mg (CL+CB) para
tratamento da síndrome dolorosa com espasmo da musculatura
paravertebral. Todos os pacientes (tanto do grupo placebo quanto do
CL+CB) receberam termoterapia durante todo o período do estudo,
três vezes ao dia. Os sinais e sintomas (espasmo muscular, dor
relacionada à movimentação ativa e passiva) foram avaliados de
acordo com uma escala de quatro níveis (0 = nulo, 1 = leve, 2 =
moderado e 3 = severa), antes do tratamento e no segundo e sétimo
dias após o mesmo. Também foi avaliado o grau da flexão
anteroposterior e rotação com uma escala de três níveis (1 =
normal, 2 = pouco limitada, 3 = altamente limitada). Os pacientes
foram tratados com uma dose fixa oral a cada seis horas, durante
sete dias. No grupo tratado com a associação CL+CB, foi observado
que a taxa de pacientes com espasmos foi menor (plt;0,05), enquanto
que a excursão (flexo-extensão) anteroposterior foi melhor
(plt;0,001). Também foi observado que no grupo tratado com a
associação, a taxa de pacientes sem dor à movimentação passiva
(plt;0,05) e a taxa de flexão anteroposterior normal (plt;0,0001)
foram significativamente mais altas do que no grupo placebo. Não
foi encontrada diferença significativa entre os dois grupos em
relação às reações adversas. Concluiu-se que a associação
clonixinato de lisina com ciclobenzaprina mais fisioterapia, foi
muito mais eficaz do que a termoterapia isolada no tratamento da
sintomatologia provocada pelo espasmo muscular. ⁽²⁾

Referências:

1 – Nasswetter G, Dos Santos AR,
Marti LM, Di Girolamo G. Asociacion de clonixinato de lisina com
ciclobenzaprina em afecciones dolorosas del raquis com contractura
muscular. Pren Méd. Argent. 1998; 85:507-514.
2 – Espagnol R, Pallet AC, Nasswetter G. Eficacia analgésica del
clonixinato de lisina Asociado a ciclobenzaprina en los trastornos
dolorosos con espasmo de musculos espinales. Pre Méd Argent.
1998;85:102-109.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento 

Dolamin Flex^®.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O clonixinato de lisina, um dos componentes ativos do
Clonixinato de Lisina + Cloridrato de Ciclobenzaprina (substância
ativa), é um anti-inflamatório não esteroide, com ação
predominantemente analgésica e ações anti-inflamatória e
antipirética moderadas.

O fármaco age, perifericamente, bloqueando a síntese de
prostaglandinas mediante a inibição da atividade da ciclooxigenase,
atuando predominantemente sobre a enzima catalizadora de
prostaglandinas mediadoras da inflamação (ciclooxigenase 2 ou
COX-2), com menor atividade sobre a enzima catalizadora da síntese
de prostaglandinas da mucosa gastrintestinal e dos rins
(ciclooxigenase 1 ou COX1), onde as prostaglandinas exercem uma
função protetora. Também foi demonstrada ação inibitória da síntese
de leucotrienos por inibição da lipooxigenase, e da síntese de
óxido nítrico por inibição da ONsintetase.

O outro componente do Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina (substância ativa), a ciclobenzaprina, é um
relaxante muscular esquelético de ação central. Suprime o espasmo
do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função
muscular. Sua ação se faz ao nível da formação reticular, reduzindo
o tônus aumentado do músculo esquelético, influenciando no sistema
motor gama e alfa, sem afetar o Sistema Nervoso Central nem a
consciência.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o clonixinato de lisina
apresenta uma biodisponibilidade em torno de 75%, sendo a sua
concentração plasmática máxima atingida entre quarenta a sessenta
minutos após a sua administração. Apresenta uma meia-vida de
eliminação de cento e quatro minutos. Seu metabolismo ocorre,
principalmente, no fígado e é eliminado predominantemente através
do rim como catabólitos oxidados e conjugados, 63% nas primeiras
vinte e quatro horas. Sua ação analgésica apresenta uma latência de
quinze minutos, durando em torno de seis horas.

A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. Seu
metabolismo é gastrointestinal ou hepático e a sua ligação às
proteínas plasmáticas é elevada. A sua meia-vida é de um a três
dias. Sua ação tem início em, aproximadamente, uma hora após a
administração oral. Sua concentração máxima no plasma é atingida
três a oito horas após, sendo de 15 a 25 ng (nanogramas)/ml, após
uma dose de 10 mg, e está sujeita a grandes variações individuais.
A duração da ação é de doze a vinte quatro horas. Sua eliminação é
renal, sob a forma de metabólitos conjugados. Certa quantidade de
ciclobenzaprina inalterada é eliminada também por via biliar e
fecal.

Estudo realizado em voluntários sadios para determinar se o
comportamento farmacocinético da ciclobenzaprina ou do clonixinato
de lisina era alterado, ao serem ambos os princípios ativos
administrados associados num mesmo comprimido, não demonstrou
diferenças significativas na concentração plasmática máxima, tempo
para a concentração máxima, meia-vida e área sob as curvas
concentração plasmática/tempo, quando comparados aos dos fármacos
administrados separadamente. Estes resultados mostram que é
aceitável a utilização de ambos os fármacos combinados no
mesmo produto farmacêutico para pacientes que possam se
beneficiar do efeito relaxante muscular da ciclobenzaprina e do
efeito analgésico do clonixinato de lisina.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento 

Dolamin Flex^®.

Cuidados de Armazenamento do Clonixinato de Lisina +
Cloridrato de Ciclobenzaprina – EMS

Clonixinato de lisina + cloridrato de ciclobenzaprina deve ser
mantido à temperatura ambiente (15 à 30ºC). Proteger da luz e
manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido revestido na cor azul, circular, biconvexo e
liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Clonixinato de Lisina + Cloridrato de
Ciclobenzaprina – EMS

Registro M.S. nº. 1.0235.1126

Farm. Resp.:

Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF SP 19.710

EMS S/A

Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08
Chácara Assay.
CEP 13186-901
Hortolândia – SP.
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Clonixinato-De-Lisina-Cloridrato-De-Ciclobenzaprina-Ems, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.