Clonazepam Solucao Oral Ems Bula

Clonazepam Solução Oral EMS

O clonazepam é indicado para tratar crises epilépticas e
espasmos infantis (Síndrome de West).

O clonazepam também é indicado para:

  • Síndrome das pernas inquietas (desconforto ou dor nas pernas
    que leva a necessidade de movimentá-las, prejudicando o sono).
  • Vertigem e distúrbios do equilíbrio como náuseas, vômitos,
    desmaios, quedas, zumbidos e distúrbios auditivos.
  • Síndrome da boca ardente (sensação de queimação na parte
    interna da boca, sem alterações físicas).

Transtornos de ansiedade

  • Como ansiolítico em geral.
  • Distúrbio do pânico com ou sem medo de espaços abertos.
  • Fobia social (medo de situações como falar em público).

Transtornos do humor

  • Transtorno afetivo bipolar (fases de depressão e
    mania), tratamento da mania.
  • Depressão maior associado a antidepressivos na depressão
    ansiosa e início do tratamento.

Síndromes psicóticas

Acatisia (inquietação extrema, geralmente provocada por
medicamentos psiquiátricos).

Como o Clonazepam Solução Oral – EMS
funciona?


O Clonazepam pertence à classe dos benzodiazepínicos,
medicamentos que causam inibição leve do sistema nervoso, com
consequente ação anticonvulsivante, sedativa leve, relaxante
muscular e tranquilizante.

A ação do clonazepam oral dose única inicia em 30 a 60 minutos e
se estende por 6 a 8 h em crianças e 8 a 12h em adultos.

Contraindicação do Clonazepam Solução Oral –
EMS

O clonazepam é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade
conhecida a clonazepam ou a qualquer dos excipientes do medicamento
e a pacientes com insuficiência respiratória grave ou
comprometimento hepático grave, pois os benzodiazepínicos podem
levar à ocorrência de encefalopatia hepática.

O clonazepam gotas é contraindicado para o tratamento de
transtornos do pânico em pacientes com histórico médico de apneia
do sono.

O clonazepam é contraindicado a pacientes com glaucoma agudo de
ângulo fechado. O clonazepam pode ser usado por pacientes com
glaucoma de ângulo aberto, desde que estejam recebendo terapia
apropriada.

Como usar o Clonazepam Solução Oral – EMS

  1. Gotejar com o frasco na vertical e bater levemente no fundo
    para iniciar o gotejamento. 
  2. Dissolver as gotas em um pouco de líquido não alcoólico.
  3. Nunca administre as gotas diretamente na boca.

A tampa possui lacre inviolável. Caso o lacre esteja rompido,
não receba o frasco ou retorne ao local da compra.

A dose de clonazepam depende da doença, resposta clínica, idade
e tolerabilidade.

Recomenda-se, que o tratamento inicie com doses mais baixas, que
podem ser aumentadas se necessário. Siga a orientação médica.

Instruções especiais de administração

O clonazepam pode ser usado com outros antiepilépticos. Nesse
caso, seu médico ajustará a dose de cada medicamento para atingir o
efeito ideal.

Não pare de tomar clonazepam subitamente, você pode ter novas
crises epilépticas. Somente seu médico poderá orientar a
interrupção do tratamento reduzindo gradualmente a dose
utilizada.

Administrar por via oral.

Posologia do Clonazepam Solução Oral – EMS


Distúrbios epilépticos

Adultos

Dose inicial

Não exceder 1,5 mg/dia,
dividida em 3 doses. Aumentar a critério médico

Dose de manutenção

Será definida pelo seu
médico, de acordo com sua resposta

Dose diária máxima recomendada

20 mg

Se você já usa outro anticonvulsivante, avise seu médico.

Recém-nascidos e crianças até 10 anos de idade ou 30 kg
de peso

Dose inicial média

0,01 a 0,03 mg/kg/dia. Não exceder 0,05 mg/kg/dia, dividido em 2
ou 3 doses diárias.

Crianças entre 10 e 16 anos de idade

Dose inicial

1 a 1,5 mg/dia, dividido em 2 a 3 doses. A dose pode ser
aumentada, a critério médico, até atingir a dose de manutenção
individual, usualmente de 3 a 6 mg/dia.

Sempre que possível, dividir a dose diária em 3 doses iguais.
Caso não seja possível, a maior dose deve ser tomada antes de
deitar.

Transtornos de ansiedade

Distúrbio do pânico (adultos)

Dose inicial

0,5 mg/dia, dividida em
2 doses. Pode-se aumentar a dose a critério médico

Dose de manutenção

Critério médico, de
acordo com sua resposta. A dose tomada ao deitar reduz a
inconveniência da sonolência e pode ser desejável no início do
tratamento. A retirada deve ser gradual, até que o medicamento seja
totalmente suspenso

Como ansiolítico em geral

Dose inicial

0,25 mg a 4,0
mg/dia

Dose de manutenção

0,5 a 1,5 mg/dia
(dividida em 3x/dia)

Fobia social

Dose inicial

0,25 mg/dia até 6,0
mg/dia (2,0 mg, 3x/dia)

Dose de manutenção

1,0 a 2,5 mg/dia

Transtornos do humor

Transtorno afetivo bipolar (tratamento da
mania)

Dose inicial

1,5 mg a 8 mg/dia

Dose de manutenção

2,0 a 4,0 mg/dia

Depressão maior (associado a
antidepressivos)

Dose inicial

0,5 a 6,0 mg/dia

Dose de manutenção

2,0 a 4,0 mg/dia

Síndromes psicóticas

Acatisia

Dose inicial

0,5 mg a 4,5 mg/dia

Dose de manutenção

0,5 a 3,0 mg/dia

Síndrome das pernas inquietas

Dose inicial

0,5 mg a 2,0 mg/dia

Vertigem e distúrbios do equilíbrio

Dose inicial

0,5 mg a 1,0 mg ao dia
(2x/dia)

Doses diárias superiores a 1,0 mg não são recomendáveis.

Síndrome da boca ardente

Dose inicial

0,25 a 6,0 mg/dia

Dose de manutenção

1,0 a 2,0 mg/dia

Uso em idosos

A dose mais baixa possível deve ser utilizada em idosos. Deve-se
ter especial cuidado durante as alterações na dose.

Comprometimento do fígado

Pacientes com comprometimento do fígado grave não devem ser
tratados com clonazepam e pacientes com comprometimento hepático
leve a moderado devem receber a dose mais baixa possível.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Clonazepam Solução Oral – EMS?


Nunca dobre a dose na próxima tomada. Apenas continue com a
próxima dose no tempo determinado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Clonazepam Solução Oral – EMS

Antes de tomar clonazepam, informe seu médico se você
tem ou teve:

  • Outros problemas de saúde, como doenças nos rins ou fígado (p/
    ex.: cirrose hepática), distúrbio neuromuscular ou respiratório,
    porfiria (doença onde ocorre deficiência de enzimas específicas na
    via da biossíntese do heme);
  • Sinais ou sintomas de depressão e/ou tentativa de
    suicídio;
  • Intolerância à galactose (açúcar) ou deficiência de lactase
    (enzima que quebra a lactose);
  • Ataxia cerebelar ou espinhal (descoordenação dos movimentos por
    problema do cerebelo ou medula);
  • Uso regular ou intoxicação aguda por álcool ou drogas.

Pode ocorrer perda de efeito durante o tratamento com
clonazepam.

Não tome clonazepam com álcool e/ou depressores do sistema
nervoso central, essa combinação pode aumentar os efeitos de
clonazepam, com potencial sedação grave que pode resultar em coma
ou morte, depressão cardiovascular e/ou respiratória.

Caso ocorram reações paradoxais durante o tratamento, fale
com seu médico, pois o uso do medicamento deve ser
descontinuado.

Pode ocorrer amnésia anterógrada (perda da habilidade de criar
novas memórias e absorver novas informações) com o uso de
benzodiazepínicos em doses terapêuticas.

O clonazepam pode precipitar o estado de mal epiléptico (crises
epilépticas em sequência rápida). Fale com seu médico antes de
aumentar a dose ou interromper abruptamente esta medicação.

Abuso e dependência do medicamento

O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de
dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta
com a dose, tratamentos prolongados e em pacientes com história de
abuso de álcool ou drogas.

Em caso de dependência, especialmente com doses elevadas, a
descontinuação brusca do tratamento será acompanhada por sintomas
de abstinência: psicoses, distúrbio de comportamento, tremor,
sudorese, agitação, distúrbios do sono e ansiedade, dor de cabeça,
diarreia, dores musculares, câimbras, ansiedade extrema, tensão,
cansaço, inquietação, alteração de humor, confusão, irritabilidade
e convulsões epiléticas que podem ser associadas à doença de base.
Em casos graves, desrealização (sentimentos de estranhamento ou
distanciamento em relação ao ambiente), despersonalização (processo
psíquico, onde se tem a impressão de que se é estranho a si mesmo),
hipersensibilidade ao som, luz ruídos e ao contato físico,
sensações anormais, formigamentos, alucinações.

O risco dos sintomas de abstinência é maior após descontinuação
súbita do tratamento, portanto a retirada brusca do medicamento
deve ser evitada. O tratamento (mesmo de curta duração) deve ser
interrompido pela redução gradativa da dose diária.

Até o momento, não há informações de que clonazepam
cause doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu
médico.

Abuso e dependência do medicamento

O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de
dependência física e psíquica. O risco de dependência aumenta com a
dose, tratamentos prolongados e em pacientes com história de abuso
de álcool ou drogas.

Em caso de dependência, especialmente com doses
elevadas, a descontinuação brusca do tratamento será acompanhada
por sintomas de abstinência:

Psicoses, distúrbio comportamental, tremor, sudorese, agitação,
distúrbios do sono, dor de cabeça, dores musculares, câimbras,
ansiedade extrema, tensão, cansaço, confusão, irritabilidade e
convulsões que podem ser associadas à doença de base. Em casos
graves, desrealização (sentimentos de estranhamento ou
distanciamento em relação ao ambiente), despersonalização,
hipersensibilidade ao som, luz, ruídos e ao contato físico,
sensações anormais, formigamentos, alucinações. O risco dos
sintomas de abstinência é maior após descontinuação súbita
do tratamento, portanto a retirada brusca do medicamento deve
ser evitada. O tratamento – mesmo de curta duração – deve ser
interrompido pela redução gradativa da dose diária.

Reações Adversas do Clonazepam Solução Oral –
EMS

Algumas reações são transitórias e desaparecem espontaneamente
no decorrer do tratamento ou com redução da dose.

As reações que ocorreram em ≥ 5% dos pacientes em
estudos clínicos foram:

Sonolência, dor de cabeça, infecção das vias aéreas superiores,
cansaço, gripe, depressão, vertigem, irritabilidade, insônia, perda
da coordenação de movimentos e da marcha, perda do equilíbrio,
náusea, sensação de cabeça leve, sinusite e concentração
prejudicada.

Pós-comercialização

Distúrbios do sistema imunológico

Reações alérgicas e muito poucos casos de anafilaxia (reação
alérgica grave).

Distúrbios endócrinos

Casos isolados, reversíveis, de puberdade precoce
incompleta.

Distúrbios psiquiátricos

Amnésia, alucinações, histeria, psicose, tentativa de suicídio,
despersonalização, distúrbio de memória,desinibição orgânica,
ideias suicidas, lamentações, distúrbios emocionais e de humor,
estado confusional e desorientação.

Depressão pode estar associada à doença de base.

Reações paradoxais

Inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade,
nervosismo, hostilidade, ansiedade, distúrbios do sono, delírio,
raiva, pesadelos, sonhos anormais, alucinações, psicose,
hiperatividade, comportamento inapropriado e outros efeitos
comportamentais. Alterações da libido (casos raros). Dependência e
retirada.

Distúrbios do sistema nervoso

Diminuição da concentração, sonolência, lentificação, hipotonia
muscular, tonturas, ataxia são frequentes e geralmente
transitórias. Dor de cabeça (raro).

Distúrbios reversíveis

Dificuldade para articular a fala, incoordenação de movimentos e
da marcha, movimento anormal dos olhos. Pode haver esquecimento de
fatos recentes, associado a alteração de comportamento. Pode haver
aumento das crises convulsivas em determinadas formas de epilepsia.
Perda da voz, movimentos grosseiros e descoordenados de braços e
pernas, coma, tremor, perda de força de um lado do corpo, sensação
de cabeça leve, falta de energia e formigamento, alteração da
sensibilidade nas extremidades.

Distúrbios oculares

Visão dupla reversível, aparência de “olho vítreo”.

Distúrbios cardiovasculares

Palpitações, dor torácica, insuficiência cardíaca (incluindo
parada cardíaca).

Distúrbios respiratórios

Congestão pulmonar, congestão nasal, hipersecreção, tosse, falta
de ar, bronquite, rinite, faringite. Pode ocorrer depressão
respiratória. O clonazepam pode aumentar a produção de saliva ou de
secreção brônquica (secreção nas vias aéreas) em lactentes e
crianças.

Distúrbios gastrintestinais

Perda do apetite, língua saburrosa, constipação, diarreia, boca
seca, incontinência fecal (perda do controle da evacuação),
gastrite, aumento do fígado, apetite aumentado, gengivas doloridas,
dor abdominal, inflamação gastrintestinal, dor de dente. Náuseas e
sintomas epigástricos (raro) (sintomas na região do estômago).

Distúrbios da pele/tecido subcutâneo

Urticária (placas avermelhadas na pele que coçam bastante),
coceira, erupção cutânea, perda de cabelo transitória, crescimento
anormal de pelos, inchaço na face e tornozelo, alterações da
pigmentação (raro).

Distúrbios musculoesqueléticos/tecido
conectivo

Fraqueza muscular, frequente e geralmente transitória. Dor
muscular, dor nas costas, fratura traumática, dor na nuca,
deslocamentos e tensões.

Distúrbios renais/urinários

Dificuldade para urinar, perda urinária durante o sono, noctúria
(levantar à noite para urinar), retenção urinária, infecção do
trato urinário. Incontinência (raro).

Distúrbios do sistema reprodutivo

Cólicas menstruais, diminuição de interesse sexual, impotência
(raro).

Distúrbios gerais

Fadiga frequente e geralmente transitória.

Lesões e envenenamento

Quedas e fraturas. Risco maior em pessoas usando outros
sedativos incluindo bebidas alcoólicas e em idosos.

Exames complementares

Diminuição do número de plaquetas (raro). Diminuição dos
glóbulos brancos e anemia, alterações dos exames da função do
fígado.

Distúrbios do ouvido

Otite, vertigem.

Diversas

Desidratação, deterioração geral, febre, aumento dos gânglios
linfáticos, ganho ou perda de peso, infecção viral.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Clonazepam Solução Oral –
EMS

Gravidez e amamentação

O clonazepam só deve ser administrado a gestantes se houver
indicação absoluta e se os benefícios potenciais superarem os
riscos para o feto.

O clonazepam pode prejudicar seu bebê. Informe seu médico se
estiver grávida ou se está tentando engravidar. O uso de altas
doses no último trimestre da gestação ou no trabalho de parto pode
causar irregularidades no batimento cardíaco do feto e baixa
temperatura corpórea, falta de tônus muscular, depressão
respiratória e dificuldade de sucção no bebê. Tanto a gestação
quanto a suspensão do clonazepam podem exacerbar a epilepsia.

Informe seu médico se estiver amamentando. Se você
realmente precisar tomar clonazepam, a amamentação deve ser
descontinuada.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em crianças

Avaliar o risco/benefício do uso de clonazepam a longo prazo em
pacientes pediátricos com distúrbios epilépticos.

O clonazepam pode aumentar a salivação e as secreções brônquicas
em lactentes e crianças pequenas.

Atenção: manter as vias aéreas livres.

Não há dados de eficácia/segurança de clonazepam em menores de
18 anos com distúrbio do pânico.

Uso em idosos

Os efeitos dos benzodiazepínicos parecem ser maiores em
pacientes idosos do que em pacientes mais jovens, mesmo em
concentrações plasmáticas similares.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

O clonazepam pode lentificar as reações, efeito agravado com o
uso de álcool.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Composição do Clonazepam Solução Oral – EMS

Solução oral de 2,5 mg/mL (1 gota = 0,1
mg):

Clonazepam* 2,5 mg/mL
Excipiente 1 frasco

Excipientes:

sacarina sódica, essência de damasco, ácido acético e
propilenoglicol.

*Cada 1 mL de clonazepam solução oral equivale a cerca de 26
gotas.

Apresentação do Clonazepam Solução Oral –
EMS


Solução oral de 2,5 mg/mL. Frasco com 10 e 20 mL.

Via oral.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Clonazepam Solução Oral – EMS

Sintomas

Os benzodiazepínicos geralmente causam sonolência, ataxia (perda
da coordenação dos movimentos), disartria, nistagmo, confusão
mental, excitação e lentidão de movimento. A superdose de
clonazepam está raramente associada com risco de morte, caso o
medicamento tenha sido tomado isoladamente, mas pode levar à
arreflexia (ausência de reflexos), apneia, hipotensão arterial,
depressão cardiorrespiratória e coma. Se ocorrer coma, normalmente
tem duração de poucas horas; porém, pode ser prolongado e cíclico,
particularmente em idosos.

A depressão respiratória por benzodiazepínicos é mais séria em
pacientes com doença respiratória.

Os benzodiazepínicos aumentam os efeitos de outros depressores
do sistema nervoso central, incluindo o álcool.

Conduta

Monitorar sinais vitais e instituir medidas de suporte a
critério médico.

O flumazenil não é indicado a pacientes com epilepsia que foram
tratados com benzodiazepínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Clonazepam Solução Oral –
EMS

Informe seu médico, se estiver tomando outros
medicamentos, incluindo as substâncias a seguir, pois elas podem
interagir com o clonazepam:

  • Depressores do sistema nervoso central e álcool;
  • Medicamentos que agem no sistema nervoso
    como antidepressivos, medicamentos para dormir, alguns
    analgésicos, antipsicóticos, ansiolíticos, anticonvulsivantes;
  • Medicamentos para o estômago.

Interações fármaco-alimento

Interações com alimentos não foram estabelecidas. O suco de
toranja pode aumentar o efeito do clonazepam.

Interações fármaco-laboratório

Interações com testes laboratoriais não foram estabelecidas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Clonazepam Solução Oral – EMS

Interações com alimentos não foram estabelecidas. Sob condições
de sono laboratorial, cafeína e clonazepam têm efeitos mutuamente
antagônicos, não tendo sido encontradas alterações sobre parâmetros
relacionados ao sono (estágio de adormecimento e tempo total do
sono), quando esses dois medicamentos são administrados
simultaneamente.

O suco de toranja diminui a atividade do citocromo P-450 3A4,
que está envolvido no metabolismo de clonazepam, e pode contribuir
para o aumento das concentrações plasmáticas do fármaco.

Ação da Substância Clonazepam Solução Oral – EMS

Resultados de Eficácia


Distúrbio epiléptico

O Clonazepam (substância ativa) é eficaz no tratamento de crises
epilépticas do tipo ausência em pacientes refratários à terapia
convencional.

É também efetivo no controle da epilepsia precipitada por
estímulo sensorial, como a epilepsia fotomioclônica ou epilepsia
de “leitura”.

Crises parciais complexas e focais respondem melhor ao
Clonazepam (substância ativa), em comparação a outros fármacos.
Embora Clonazepam (substância ativa) seja tão eficaz quanto
diazepam no tratamento de status epilepticus, seu uso é limitado,
por causa do efeito depressor no
sistema cardiorrespiratório.

Estudos demonstraram que a terapêutica com Clonazepam
(substância ativa) permite a redução ou interrupção de outro
anticonvulsivante já em uso. 

O Clonazepam (substância ativa) não é efetivo no tratamento de
mioclonia pós-anóxica, porém é eficaz na epilepsia mioclônica e no
controle de movimentos mioclônicos com disartria. 

Em crianças, Clonazepam (substância ativa) é eficaz no
tratamento de convulsões motoras menores e crises tipo “pequeno
mal” refratárias nas doses de 0,05 a 0,3mg/kg/dia, divididas em
doses, reduzindo as crises em até 70% dos pacientes.

Transtornos de ansiedade

A terapêutica com Clonazepam (substância ativa) é eficaz para o
tratamento de transtorno do pânico a curto prazo com ou sem
agorafobia. O uso de Clonazepam (substância ativa) por mais de
nove semanas não foi avaliado. A eficácia em crianças abaixo de 18
anos não foi estabelecida.

O tratamento da fobia com o uso de Clonazepam (substância ativa)
é eficaz.

Transtornos do humor

Estudos demonstraram que o uso de Clonazepam (substância ativa)
reduz os sintomas de mania em pacientes em surto.

A terapêutica com Clonazepam (substância ativa) na dose de 1,5 a
6mg/dia foi eficaz no tratamento da depressão em 81% dos casos, com
início do efeito ocorrendo a partir da primeira semana de
tratamento. Quando adicionado à fluoxetina, o uso de
Clonazepam (substância ativa) na dose de 0,5 a 1mg, ao
deitar-se, mostrou-se superior ao uso de fluoxetina como
monoterapia. Esse efeito foi observado nas primeiras semanas de
tratamento.

Emprego em síndromes psicóticas

A eficácia de Clonazepam (substância ativa) no tratamento de
acatisia tem sido demonstrada em relato de casos. 

Tratamento da síndrome das pernas inquietas

O uso de Clonazepam (substância ativa) na dose de 0,5 a 2mg, ao
deitar-se, mostrou-se efetivo na síndrome das pernas inquietas,
reduzindo de modo significativo os movimentos das pernas,
melhorando assim o padrão de sono analisado por
polissonografia.

Tratamento da vertigem e sintomas relacionados à
perturbação do equilíbrio

O Clonazepam (substância ativa) é efetivo no tratamento de
vertigem e distúrbios de equilíbrio. 

Tratamento da síndrome da boca ardente

O uso de Clonazepam (substância ativa) no tratamento da síndrome
da boca ardente de etiologia desconhecida resultou em melhora dos
sintomas em 70% dos pacientes. 

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O Clonazepam (substância ativa) apresenta propriedades
farmacológicas comuns aos benzodiazepínicos, que incluem efeitos
anticonvulsivantes, sedativos, relaxantes musculares e
ansiolíticos. Assim como acontece com outros benzodiazepínicos,
acredita-se que esses efeitos podem ser mediados principalmente
pela inibição pós-sináptica mediada pelo GABA, embora os dados em
animais tenham mostrado adicionalmente um efeito de Clonazepam
(substância ativa) sobre a serotonina. Os dados em animais e as
pesquisas eletroencefalográficas em humanos mostraram que
Clonazepam (substância ativa) suprime rapidamente muitos tipos de
atividade paroxística, incluindo o aparecimento de ondas
pontiagudas e descarga de ondas na ausência de convulsões (pequeno
mal), ondas lentas pontiagudas, ondas pontiagudas generalizadas,
espículas temporais ou de outra localização, bem como espículas e
ondas irregulares.

As anormalidades generalizadas do eletroencefalograma são
suprimidas mais regularmente que as anormalidades focais. De acordo
com esses achados, Clonazepam (substância ativa) apresenta efeitos
benéficos em epilepsias generalizadas e focais.

Farmacocinética

Absorção

O Clonazepam (substância ativa) é rapidamente e quase
completamente absorvido após administração oral de Clonazepam
(substância ativa) comprimidos. As concentrações plasmáticas
máximas de Clonazepam (substância ativa) são alcançadas dentro de
1-4 horas. A meia-vida de absorção é de, aproximadamente, 25
minutos. A biodisponibilidade absoluta é 90%.

As concentrações de Clonazepam (substância ativa) no estado de
equilíbrio, para um esquema de administração de uma dose/dia, são
três vezes maiores que aquelas obtidas com uma única dose oral. As
taxas previstas de acúmulo para regimes diários de duas vezes e
três vezes são 5 e 7, respectivamente. Após doses orais múltiplas
de 2mg, três vezes ao dia, as concentrações do estado de equilíbrio
pré-dose de Clonazepam (substância ativa) atingiram uma média de
55ng/mL. A relação entre a concentração plasmática e dose
administrada de Clonazepam (substância ativa) é linear. As
concentrações plasmáticas anticonvulsivantes alvo de Clonazepam
(substância ativa) variam de 20 a 70ng/mL. A concentração
plasmática limiar de Clonazepam (substância ativa), em pacientes
com doença do pânico, é de, aproximadamente, 17ng/mL.

Distribuição

O Clonazepam (substância ativa) distribui-se rapidamente a
vários órgãos e tecidos corporais, com captação preferencial pelas
estruturas cerebrais.

O volume médio de distribuição de Clonazepam (substância ativa)
é estimado em cerca de 3 L/kg. A meia-vida de distribuição é
aproximadamente 0,5 – 1 hora. A ligação às proteínas plasmáticas de
Clonazepam (substância ativa) é entre 82% e 86%.

Metabolismo

O Clonazepam (substância ativa) é eliminado por
biotransformação, com a eliminação subsequente de metabólitos na
urina e bile. A biotransformação ocorre, principalmente, pela
redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O principal
metabólito é o 7-amino-Clonazepam (substância ativa), que tem
apresentado apenas discreta atividade anticonvulsivante. Foram
também identificados quatro outros metabólitos que estão presentes
em proporção muito pequena: o produto pode ser acetilado para
formar 7-acetamido-Clonazepam (substância ativa) ou glucuronizado.
O 7-acetamido-Clonazepam (substância ativa) e o 7-amino-Clonazepam
(substância ativa) podem ser adicionalmente oxidados e
conjugados.

Os citocromos P-450 da família 3A desempenham importante papel
no metabolismo de Clonazepam (substância ativa), particularmente na
nitroredução de Clonazepam (substância ativa) em metabólitos
farmacologicamente inativos.

Os metabólitos estão presentes na urina sob a forma livre e como
componentes conjugados (glucuronídeo e sulfato).

Eliminação

A meia-vida de eliminação é de 30 a 40 horas. A depuração é
55mL/min.

Cinquenta por cento a 70% da dose oral de Clonazepam (substância
ativa) é excretada na urina e 10% a 30% nas fezes, quase
exclusivamente sob a forma livre ou de metabólitos conjugados.
Menos de 2% de Clonazepam (substância ativa) inalterado aparece na
urina.

Os dados disponíveis indicam que a farmacocinética de Clonazepam
(substância ativa) é dose independente. Em voluntários
participantes de estudos com dose múltipla, as concentrações
plasmáticas de Clonazepam (substância ativa) são proporcionais à
dose. A farmacocinética de Clonazepam (substância ativa) após a
administração repetida é previsível por estudos de dose única. Isso
não representa evidência de que Clonazepam (substância ativa) induz
seu próprio metabolismo ou o metabolismo de outros medicamentos em
humanos.

As cinéticas de eliminação em crianças são similares àquelas
observadas em adultos.

Farmacocinética em situações clínicas
especiais

Não foram realizados estudos controlados para examinar a
influência do sexo e idade sobre a farmacocinética de Clonazepam
(substância ativa). Não foi estudado o efeito das doenças renais e
hepáticas sobre a farmacocinética de Clonazepam (substância ativa).
Entretanto, com base nos critérios farmacocinéticos, não há
necessidade de ajustes de dose em pacientes com insuficiência
renal.

A meia-vida de eliminação e os valores de depuração em
recém-nascidos estão na mesma ordem de magnitude daqueles relatados
em adultos.

A farmacocinética de Clonazepam (substância ativa) em pacientes
idosos não foi estabelecida.

Estudos pré-clínicos

Carcinogenicidade, mutagenicidade,
infertilidade

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com Clonazepam
(substância ativa), porém um estudo com o medicamento oral
administrado cronicamente por 18 meses em ratos não revelou nenhum
tipo de tumor relacionado ao Clonazepam (substância ativa) em doses
testadas até 300mg/kg/dia. Adicionalmente, não há evidência de
potencial mutagênico, conforme confirmado pelos três testes de
reparo (rec. Pol, Uvr.) e testes de reversão (Ames) ambos in vitro
ou em ratos (in vitro / in vivo). Em estudo de fertilidade
de duas gerações com Clonazepam (substância ativa) administrado
oralmente para ratos em doses de 10 ou 100mg/kg/dia, foi constatada
diminuição do número de gravidez e diminuição da sobrevivência de
crias até desmamar. Esses efeitos não foram observados em nível de
dose de 5mg/kg/dia.

Teratogenicidade

Não foram observados efeitos adversos maternos ou embriofetais
em ratos e camundongos, após administração de Clonazepam
(substância ativa) oral, durante a organogênese, em doses de até 20
ou 40mg/kg/dia, respectivamente. Em vários estudos em coelhos, após
administração de doses de Clonazepam (substância ativa) de até
20mg/kg/dia, foi observada baixa incidência, não relacionada à
dose, de um padrão de malformações similares [palato fendido,
pálpebra aberta, alterações no osso esterno (estérnebra) e
imperfeições dos membros].

Cuidados de Armazenamento do Clonazepam Solução Oral –
EMS

A solução oral de clonazepam deve ser conservada em temperatura
ambiente (entre 15 e 30 °C). Protegidos da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

A solução oral de clonazepam é uma solução límpida, levemente
amarelada, com odor de damasco, isento de partículas e material
estranho.

Características organolépticas

A solução oral de clonazepam apresenta aroma de damasco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Clonazepam Solução Oral –
EMS

MS: nº 1.0235.0752

Farm. Resp.:

Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

EMS S/A

Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08.
Bairro Chácara Assay / Hortolândia – SP
CEP: 13.186-901- CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

SAC:

0800-191914

Venda sob prescrição médica. O abuso deste medicamento
pode causar dependência.

Clonazepam-Solucao-Oral-Ems, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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