Clavulin Iv Bula

Clavulin IV

  • Infecções do trato respiratório superior (inclusive de ouvido,
    nariz e garganta), como infecção das amígdalas (amigdalite), seios
    da face (sinusite) e ouvido médio (otite média);
  • Infecções do trato respiratório inferior, como infecção dos
    brônquios (bronquite) e pulmões (pneumonia);
  • Infecções do trato urinário e genital, como infecção da bexiga
    (cistite) infecção da uretra (uretrite), infecção dos rins
    (pielonefrite) e infecções genitais femininas;
  • Infecções da pele e dos tecidos moles, como furúnculos,
    abscessos, celulite e ferimentos infectados;
  • Infecções dos ossos e das articulações, como infecção dos ossos
    (osteomielite);
  • Outras infecções, como aborto séptico, sepse puerperal, sepse
    intra-abdominal, infecção generalizada (sepse), peritonite
    (inflamação no peritônio, uma membrana que recobre as paredes do
    abdome e dos órgãos digestivos), infecções pós-cirúrgicas.

Clavulin também é indicado para a prevenção de infecções que
podem relacionar-se a cirurgias de grande porte, como
gastrintestinais (ou seja, do estômago e do intestino), pélvicas,
de cabeça e pescoço, do coração, dos rins e a restauração de
articulações e do trato biliar.

Como o Clavulin IV funciona?


Clavulin IV contém como substâncias ativas a amoxicilina e o
ácido clavulânico.

A amoxicilina, um antibiótico da família das penicilinas, tem
ampla atividade contra bactérias, destruindoas.

O ácido clavulânico possui a capacidade de inativar uma
substância chamada betalactamase, que é produzida por alguns tipos
de bactérias e provoca resistência ao tratamento com antibióticos
da família das penicilinas.

Clavulin IV é um antibiótico usado no tratamento de infecções
causadas por germes resistentes.

Contraindicação do Clavulin IV

Clavulin IV é contraindicado para pacientes com alergia a
penicilinas, cefalosporinas ou a qualquer componente da fórmula e
para pacientes com disfunção do fígado ou icterícia (amarelamento
da pele e dos olhos) relacionada ao uso de Clavulin IV ou de outras
penicilinas.

Como usar o Clavulin IV

Clavulin deve ser administrado por via intravenosa (injetado na
veia). Não é adequado para administração intramuscular (no
músculo).

O profissional de saúde que faz a aplicação Clavulin é o
responsável pela correta reconstituição do produto.

Uma coloração rósea transitória pode ou não aparecer durante a
reconstituição. As soluções reconstituídas são normalmente
incolores ou de cor esbranquiçada a amarelada.

Qualquer resíduo de antibiótico deve ser descartado. O
tratamento pode ser iniciado por via parenteral (aplicação nas
veias) e continuado com uma preparação oral (pela boca).

O tratamento não deve ser prolongado além de 14 dias sem
revisão.

Posologia do Clavulin IV


Tratamento de infecções

Adultos e crianças acima de 12 anos

A dose usual de Clavulin é de 1,2 g (1 g + 200 mg) de 8 em 8
horas. Para infecções mais graves, o médico poderá diminuir o
intervalo para 6 horas, de modo a aumentar o número de doses
diárias.

Crianças de 3 meses a 12 anos

A dose de Clavulin é de 30 mg/kg* de 8 em 8 horas. Para
infecções mais graves, o médico poderá diminuir o intervalo para 6
horas, de modo a aumentar o número de doses diárias.

Crianças de 0 a 3 meses

A dose de Clavulin é de 30 mg/kg* a cada 12 horas em crianças
prematuras ou recém-nascidas.

Durante o período perinatal, o médico poderá aumentar para
intervalos de 8 em 8 horas posteriormente.

*Cada 30 mg de Clavulin fornece 5 mg de ácido clavulânico e 25
mg de amoxicilina.

Prevenção de infecções em cirurgias

Adultos

A prevenção cirúrgica com Clavulin deve ter como objetivo
proteger o paciente durante o período de risco de infecções. Dessa
forma, em adultos, procedimentos que durem menos de 1 hora podem
ser cobertos contra infecções com 1,2 g (1 g + 200 mg) de
Clavulin IV administrado na indução da anestesia. Cirurgias mais
longas requerem doses subsequentes de 1,2 g (1 g + 200 mg), no
máximo de quatro para o período de 24 horas. Tais doses são
geralmente administradas em intervalos de 0, 8, 16 e 24 horas. Esse
esquema posológico pode ser continuado por vários dias se o
procedimento aumentar significativamente o risco de infecções.

Se forem observados sinais clínicos claros de infecção
cirúrgica, o médico deve fazer tratamento normal com Clavulin por
via intravenosa (pela veia) ou oral (pela boca) no
pós-operatório.

Insuficiência renal (mau funcionamento dos
rins)

Adultos

Insuficiência leve

Sem mudanças na posologia

Insuficiência moderada

1,2 g (1 mg + 200 mg) IV seguido de
600 mg (500 mg + 100 mg) IV de 12 em 12 horas

Insuficiência grave

1,2 g (1 g + 200 mg) IV seguido de 600
mg (500 mg + 100 mg) IV a cada 24 horas. Caso faça diálise, o
médico poderá recomendar uma dose adicional de 600 mg (500 mg + 100
mg) IV durante a diálise e ao final dela

Crianças

Reduções similares de dose podem ser feitas para crianças.

Insuficiência hepática (mau funcionamento do
fígado)

Para pacientes com insuficiência hepática, o médico irá definir
a posologia com cautela e avaliar a função do fígado em intervalos
regulares.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Clavulin IV?


Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Clavulin IV

Antes de iniciar o tratamento com Clavulin IV, seu médico deve
fazer uma pesquisa cuidadosa para avaliar se você tem ou já teve
alguma reação alérgica a outros antibióticos, como penicilinas e
cefalosporinas, ou a outras substâncias que provocam alergia (os
alérgenos).

Há relatos de reações alérgicas graves e ocasionalmente fatais
(incluindo reações anafiláticas e reações adversas sérias na pele)
em pacientes que receberam tratamento com penicilina. Essas reações
ocorrem com mais facilidade em pessoas que já apresentaram alergia
à penicilina.

Caso você apresente uma reação alérgica grave, seu médico pode
recorrer a um tratamento de emergência com adrenalina e recomendar
o uso de oxigênio e esteroides intravenosos (aplicados na veia),
além de assistência respiratória, inclusive intubação, se
necessário.

Caso haja suspeita de mononucleose infecciosa (doença causadora
de febre, mal-estar, aumento do tamanho dos gânglios do pescoço e
outros sintomas), converse com seu médico antes do tratamento com
Clavulin. Se for o caso, este medicamento deve ser evitado devido à
possibilidade de ocorrerem erupções da pele após o uso de
amoxicilina.

O uso prolongado de Clavulin também pode, ocasionalmente,
resultar em crescimento excessivo de alguns germes não sensíveis a
este medicamento.

Foi relatada colite pseudomembranosa (inflamação no cólon) com o
uso de antibióticos, que pode ter gravidade variada entre leve e
risco à vida. Se você apresentar diarreia prolongada ou
significativa, ou sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser
interrompido imediatamente e seu médico irá avaliar sua condição
física.

Em geral, a combinação amoxicilina/clavulanato é bem tolerada e
possui baixo efeito tóxico. Durante a terapia prolongada, seu
médico irá passar exames para avaliar a função dos seus rins,
fígado e sangue.

Clavulin deve ser usado com cautela em pacientes sob tratamento
com anticoagulantes, devido ao risco de sangramento.

Caso você apresente alguma alteração na função do fígado ou dos
rins, converse com seu médico antes de iniciar o tratamento com
Clavulin.

Durante o tratamento com altas doses de Clavulin, é recomendável
que você tome grande quantidade de líquidos para estimular a
eliminação de urina e evitar possíveis danos aos rins.

Caso seu médico recomende a administração de altas doses de
Clavulin IV, ele poderá pedir exames para monitorar os níveis de
sódio em seu organismo.

Devido à presença do ácido clavulânico em Clavulin, pode haver
alterações no seu exame de sangue. Se precisar fazer algum exame,
avise antes o médico de que você está em tratamento com
Clavulin.

Reações Adversas do Clavulin IV

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Candidíase mucocutânea, uma infecção micótica (por fungos) que
    normalmente afeta as partes íntimas ou a boca. Na área genital ela
    pode causar coceira e queimação com a presença de uma fina camada
    branca. Na boca pode parecer como pintas brancas dolorosas, que
    aparecem na língua ou em outra parte da boca;
  • Diarreia (várias evacuações amolecidas por dia).

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

  • Tontura, dor de cabeça;
  • Enjoo, vômito, indigestão;
  • Aumento moderado de algumas enzimas do fígado;
  • Erupções da pele, coceira, urticária.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

  • Diminuição reversível do número de glóbulos brancos;
  • Baixa contagem de plaquetas no sangue, o que pode resultar em
    sangramento ou hematomas com mais facilidade do que o normal;
  • Tromboflebite (formação de coágulos na veia) no local de
    administração;
  • Manchas avermelhadas pelo corpo (eritema multiforme).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Alteração da coagulação (tempo de sangramento e tempo de
    protrombina), que pode resultar em sangramento ou hematomas
    (manchas roxas que surgem com mais facilidade que o normal);
  • Diminuição ou ausência reversível de granulócitos (células de
    defesa), que pode resultar em infecções frequentes, como febre,
    calafrios, inflamação da garganta ou úlceras na boca;
  • Destruição de glóbulos vermelhos e consequentemente anemia, que
    pode resultar em cansaço, dores de cabeça e falta de ar causada
    pela prática de exercícios físicos, vertigem, palidez e
    amarelamento da pele e/ou dos olhos;
  • Sinais súbitos de alergia, como erupções da pele, coceira e
    urticária, inchaço da face, dos lábios, da língua ou de outras
    partes do corpo, falta de ar, respiração ofegante ou problemas para
    respirar;
  • Convulsões; podem ocorrer em pacientes com função dos rins
    reduzida ou naqueles que recebem altas doses;
  • Agitação, ansiedade, dificuldade de dormir e confusão mental
    são reações raras;
  • Efeitos relacionados ao sistema digestivo, como diarreia grave
    (que pode mostrar a presença de sangue e ser acompanhada de cólicas
    abdominais);
  • Hepatite e icterícia colestática (nesses casos, podem surgir
    efeitos relacionados ao fígado, como enjoo, vômito, perda de
    apetite, sensação geral de mal-estar, febre, coceira, amarelamento
    da pele e dos olhos e escurecimento da urina). As reações hepáticas
    relatadas ocorreram principalmente em homens e idosos e podem estar
    relacionadas ao tratamento prolongado; são muito raras em crianças.
    Em geral, os sinais e sintomas (normalmente passageiros) ocorrem
    durante o tratamento ou logo depois, mas em alguns casos podem não
    ser aparentes até várias semanas após o término do tratamento;
  • Doença dos rins – problemas ao urinar, que podem causar dor e a
    presença de sangue na urina;
  • Sintomas semelhantes aos da gripe com erupção cutânea, febre,
    glândulas inchadas e resultados anormais de exames de sangue
    (incluindo o aumento dos glóbulos brancos (eosinofilia) e enzimas
    hepáticas) (Reação do medicamento com eosinofilia e sintomas
    sistêmicos (DRESS)).

Se você apresentar qualquer reação de alergia de pele,
interrompa o tratamento e fale com seu médico.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a
empresa, através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Clavulin IV

Gravidez e lactação

Caso você fique grávida durante ou logo após o tratamento com
Clavulin, suspenda a medicação e fale imediatamente com seu
médico.

Como ocorre com todos os medicamentos, deve-se evitar o uso de
Clavulin na gravidez, especialmente durante o primeiro
trimestre, a menos que o médico considere o tratamento
essencial.

Você pode tomar Clavulin durante o período de lactação
(amamentação).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de
operar máquinas

Não foram observados efeitos na capacidade de dirigir veículos e
de operar máquinas.

Composição do Clavulin IV

Apresentações

Pó para solução injetável.

Apresentado em embalagens com 10 frascos-ampola de 500 mg + 100
mg ou 1 g + 200 mg.

Uso adulto e pediátrico.

Uso intravenoso.

Composição

Cada frasco-ampola de 500 mg + 100 mg
contém:

Amoxicilina (na forma sódica)

500 mg

Ácido clavulânico (na forma de
clavulanato de potássio)

100 mg

Cada frasco-ampola de 1 g + 200 mg contém:

Amoxicilina (na forma sódica)

1.000 mg

Ácido clavulânico (na forma de
clavulanato de potássio)

200 mg

Superdosagem do Clavulin IV

É improvável que ocorram problemas em caso de superdosagem de
Clavulin. Se houver efeitos gastrintestinais evidentes, como enjoo,
vômito e diarreia, procure seu médico para que os sintomas sejam
tratados.

A superdosagem de amoxicilina pode causar cristalúria (formação
de cristais nos rins), que em alguns casos leva à falência dos
rins.

Seu médico deve indicar o melhor tratamento para quaisquer
sintomas de superdosagem.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Clavulin IV

Converse com seu médico antes de iniciar o tratamento
com Clavulin caso você esteja usando algum dos seguintes
medicamentos:

  • Probenecida, utilizada em associação com outros medicamentos no
    tratamento de infecções;
  • Alopurinol, para tratamento da gota;
  • Contraceptivos orais, utilizados para evitar a gravidez;
  • Dissulfiram, para tratamento do alcoolismo;
  • Anticoagulantes, como acenocumarol e varfarina, devido ao maior
    risco de sangramento;
  • Micofenolato de mofetila, utilizado para prevenção da rejeição
    em transplantes.

A ingestão de álcool deve ser evitada durante e vários dias após
o tratamento com Clavulin.

Devido à presença do ácido clavulânico em Clavulin, pode haver
alterações no seu exame de sangue. Se precisar fazer algum exame,
avise antes o médico de que você está em tratamento com
Clavulin.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Clavulin IV

Resultados de Eficácia


Comprimido e Supensão oral

Dados recentes indicam que as taxas de sucesso clínico para a
amoxicilina/clavulanato no tratamento da infecção do trato
respiratório e otite média aguda (OMA) são mantidas ~ 90%. A
amoxicilina / clavulanato, é portanto, um tratamento de grande
valia para as infecções do trato respiratório, em especial porque o
médico muitas vezes não é capaz de determinar o patógeno causador
subjacente, e nestes casos faz-se necessária a terapia empírica
(White AR, Kaye C, et al. Augmentin®
(amoxicillin/clavulanate) in the treatment of
communityacquired respiratory tract infection: a review of the
continuing development of an innovative antimicrobial agent.
Journal of Antimicrobial Chemotherapy
(2004) 53, Suppl. S1,
i3–i20).

Em um estudo duplo-cego envolvendo 324 pacientes com evidência
clínica de pneumonia adquirida na comunidade (PAC) ou uma
exacerbação aguda da bronquite crônica, que foram randomizados para
receber tratamento de 10 dias com amoxicilina/clavulanato 875/125
mg duas vezes ao dia ou amoxicilina/ácido clavulânico 500/125 mg
três vezes ao dia. No final da terapia, as taxas de sucesso clínico
foram de 92,4% para o regime de duas vezes por dia e 94,2% para o
de três vezes ao dia. (Balgos AA, Rodriguez-Gomez G, et al.
Efficacy of twice-daily amoxycillin/clavulanate in lower
respiratory tract infections
. Int J Clin Pract. 1999;
53(5):325-30.)

Injetável

Em um estudo comparativo e multicêntrico, foram randomizados 102
pacientes com diagnóstico de infecção de trato respiratório
inferior e idade variando entre 3 meses e 12 anos, que receberam
sulbactam-cefotaxime ou amoxicilina e clavulanato de potássio IV
por até 7 dias. A taxa de sucesso clínico obtida foi de 93,9% para
sulbactam-cefotaxime, e 89.8% para amoxicilina e clavulanato de
potássio, não havendo, portanto, diferença estatística em relação à
eficácia de ambas medicações (plt;0,05). Fonte: Pareek A, et
al. Comparative evaluation of efficacy and safety of
cefotaxime-sulbactam with amoxicillin-clavulanic acid in
children with lower respiratory tract infections. Expert Opin.
Pharmacother
. (2008) 9(16):2751-2757.

Uma avaliação retrospectiva, que analisou 172 neonatos
(aproximadamente. 19 dias de vida) que apresentaram diagnóstico
confirmado de infecção do trato urinário e receberam tratamento
endovenoso com amoxicilina+clavulanato de potássio e gentamicina ou
ampicilina e gentamicina, demonstrou que ambos os tratamentos foram
eficazes, não havendo, portanto, falência do tratamento ou
recidiva da infecção.

Aproximadamente 80% dos pacientes apresentaram se afebril 24
horas após o início do tratamento. A duração média do tratamento
endovenoso foi de 4 dias. Após este período o tratamento foi
complementado com amoxicilina+clavulanato de potássio via oral.
Fonte: Magín EC, et al. Efficacy of Short-Term Intravenous
Antibiotic in Neonates With Urinary Tract Infection. Pediatric
Emergency Care
2007; 23(2): 83-86.

Em um outro estudo clínico prospectivo, randomizado,
multinacional que comparou o uso da terapia sequencial de
moxifloxacino IV/VO 1x ao dia com Amoxicilina + Clavulanato de
Potássio (substância ativa) IV/VO 3x ao dia por 7 a 21 dias em
pacientes hospitalizados com diagnóstico de infecção de pele e
tecidos moles, demonstrou que a taxa de sucesso clínico nos 804
pacientes avaliados foi de 80,6% para moxifloxacino e 84,5% para
amoxicilina + clavulanato, não havendo portanto diferença
estatística significativa entre ambos os medicamentos usados.
Fonte: Lohsiriwat D, et al. Efficacy and Safety of Parenteral
Amoxycillin/Clavulanate for Prevention of Surgical Site Infection
Following Abdominal Surgery. J Med Assoc Thai
2009; 92(9):
1167-70.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Clavulin.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

Código ATC J01CR02.

Mecanismo de ação

Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância ativa) é um
antibiótico de amplo espectro que possui a propriedade de atuar
contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, produtores
ou não de betalactamases.

A amoxicilina é uma penicilina semissintética com amplo espectro
de ação e deriva do núcleo básico da penicilina, o ácido
6-aminopenicilânico. O ácido clavulânico é uma substância produzida
pela fermentação do Streptomyces clavuligerus, que possui a
propriedade especial de inativar de modo irreversível as enzimas
betalactamases, permitindo, dessa forma, que os microrganismos se
tornem sensíveis à rápida ação bactericida da amoxicilina. Ambos os
sais possuem propriedades farmacocinéticas muito equivalentes: os
níveis máximos ocorrem 1 hora após a administração oral, têm baixa
ligação proteica e podem ser administrados com as refeições porque
permanecem estáveis na presença do ácido clorídrico do suco
gástrico.

Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância ativa) contém
como princípios ativos a amoxicilina, quimicamente
D-(-)-alfa-amino-p-hidroxibenzilpenicilina, e o clavulanato de
potássio, sal potássico do ácido clavulânico.

O ácido clavulânico é um betalactâmico estruturalmente
relacionado às penicilinas que possui a capacidade de inativar uma
gama de enzimas betalactamases comumente encontradas em
microrganismos resistentes às penicilinas e às cefalosporinas. Tem,
em particular, boa atividade contra o plasmídeo mediador das
betalactamases, clinicamente importante para a transferência de
resistência à droga. A formulação da amoxicilina com o ácido
clavulânico em Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância
ativa) protege a amoxicilina da degradação das enzimas
betalactamases e estende de forma efetiva o espectro antibiótico
desse fármaco por abranger muitas bactérias normalmente resistentes
a esse e a outros antibióticos betalactâmicos. Assim, Amoxicilina +
Clavulanato de Potássio (substância ativa) possui a propriedade
única de antibiótico de amplo espectro e de inibidor de
betalactamases.

A amoxicilina é um antibiótico com largo espectro de atividade
bactericida contra muitos microrganismos gram-positivos e
gramnegativos. É, todavia, suscetível à degradação por
betalactamases; portanto, seu espectro de atividade não inclui os
organismos que produzem essas enzimas.

Efeitos Farmacodinâmicos

Na lista abaixo, os microrganismos foram categorizados de acordo
com a sensibilidade in vitro a amoxicilina/
clavulanato.

Espécies comumente sensíveis

Bactérias gram-positivas:

  • Aeróbias – Staphylococcus aureus (sensível a meticilina)*,
    Staphylococcus saprophyticus (sensível a meticilina),
    Staphylococcus coagulase-negativo (sensível a meticilina),
    Enterococcus faecalis, Streptococcus
    pyogenes
    *†, Bacillus anthracis, Listeria
    monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus
    agalactiae
    *†, Streptococcus spp. (outros
    beta-hemolíticos)
    *†.
  • Anaeróbias – Clostridium sp., Peptococcus niger,
    Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros,
    Peptostreptococcus spp
    .

Bactérias gram-negativas:

  • Aeróbias – Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae*,
    Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella
    catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Pasteurella
    multocida
    .
  • Anaeróbias – Bacteroides spp. (inclusive B.
    fragilis
    ), Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens,
    Fusobacterium spp. (inclusive F. nucleatum), Porphyromonas spp.
    Prevotella spp
    .
  • Outras – Borrelia burgdorferi, Leptospira
    ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum
    .

Espécies que a resistência adquirida pode se tornar um
problema

Bactérias gram-negativas:

Aeróbias – Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae*, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp
.

Bactérias gram-positivas:

Aeróbias – Corynebacterium sp., Enterococcus faecium,
Streptococcus pneumoniae*†, Streptococcus do grupo
Viridans
.

Organismos inerentemente resistentes

Bactérias gram-negativas:

  • Aeróbias – Acinetobacter spp., Citrobacter freundii,
    Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella
    morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.,
    Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica
    .
  • Outras – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,
    Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp
    .

* A eficácia clínica de amoxilicina-ácido clavulânico foi
demonstrada em estudos clínicos
 Microrganismos que não produzem beta-lactamase.
Se um microrganismo isolado é sensível a amoxicilina, pode ser
considerado sensível a Amoxicilina + Clavulanato de Potássio
(substância ativa).

Propriedades Farmacocinéticas

Comprimido e Suspensão oral

Absorção

Os dois componentes, de amoxicilina-clavulanato, amoxicilina e
ácido clavulânico são totalmente dissociados em solução aquosa em
pHfisiológico. Ambos os componentes são rapidamente e bem
absorvidos por administração via oral. Absorção de
amoxicilina-clavulanato é otimizada quando tomado no início de uma
refeição.

As concentrações séricas da amoxicilina alcançadas com o uso de
Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância ativa) são
similares às produzidas pela administração de dosagens equivalentes
e isoladas desse fármaco. A meia-vida da amoxicilina após a
administração de Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância
ativa) é de 1,3 hora e a do ácido clavulânico de 1,0 hora.

São apresentados na tabela abaixo, os resultados
farmacocinéticos de dois estudos separados, em que a
amoxicilina-clavulanato 250/125 (375) ou 2 x 250/125 e 500/125
(625) mg em comprimidos (em comparação com os dois ativos dados
separadamente) foram administrados em jejum.

Média dos parâmetros farmacocinético

Ativo

Dose

Cmáx

Tmáx

AUC

T1/2

Tratamento

(mg)

(mg/L)

(h)

(mg.h/L)

(h)

Amoxicilina

Amoxicilina-clavulanato 250/125 mg

250 3.7 1.1 10.9

1.0

Amoxicilina-clavulanato 250/125 mg x
2

500 5.8 1.5 20.9

1.3

Amoxicilina-clavulanato 500/125 mg

500 6.5 1.5 23.2

1.3

Amoxicilina 500 mg

500 6.5 1.3 19.5

1.1

Clavulanato

Amoxicilina-clavulanato 250/125 mg

125 2.2 1.2 6.2

1.2

Amoxicilina-clavulanato 500/125 mg

125 2.8 1.3 7.3 0.8

Ácido clavulânico 125 mg

125 3..4 0.9 7.8 0.7

Amoxicilina-clavulanato 250/125 mg x 2

250 4.1 1.3 11.8 1.0

As concentrações séricas de amoxicilina obtidas com
amoxicilina-clavulanato são semelhantes àquelas produzidas pela
administração oral de doses equivalentes de amoxicilina
isolada.

Distribuição

Estudos de reprodução em animais demonstraram que tanto a
amoxicilina quanto o ácido clavulânico penetram na barreira
placentária.

No entanto, não foi detectada nenhuma evidência de diminuição da
fertilidade ou dano ao feto.

Nenhum dos componentes de Amoxicilina + Clavulanato de Potássio
(substância ativa) apresenta forte ligação protéica; o percentual
de ligação protéica do ácido clavulânico é de aproximadamente 25%,
enquanto o da amoxicilina é de 18%.

A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser
detectada no leite materno. Com relação ao ácido clavulânico, não
existem dados disponíveis a esse respeito. Traços de clavulanato
também podem ser detectados. Com exceção do risco de sensibilização
associado a esta excreção, não são conhecidos efeitos nocivos ao
lactente.

Os estudos de reprodução em animais demonstraram que tanto a
amoxicilina quanto o ácido clavulânico penetram na barreira
placentária. No entanto, nenhuma evidência de diminuição da
fertilidade ou dano ao feto foi detectado.

Não há evidências em estudos animais que os componentes do
Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância ativa) se
acumulam em algum órgão. A amoxicilina distribui-se rapidamente nos
tecidos e fluidos do corpo, mas não no cérebro e seus fluidos. Os
resultados de experimentos que envolveram a administração do ácido
clavulânico em animais sugerem que essa substância, do mesmo modo
que a amoxicilina, é bem distribuída pelos tecidos corporais.

Metabolismo

A amoxicilina é parcialmente excretada na urina na forma de
ácido penicilóico em quantidades equivalentes a 10- 25% da dose
inicial. O ácido clavulânico é amplamente metabolizado em 2,5 –
diidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirrol-3 ácido carboxílico e
1-amino-4-hidroxibutan- 2-ona sendo eliminado na urina e fezes.

Eliminação

Como com outras penicilinas, a principal via de eliminação da
amoxicilina é através dos rins, enquanto que para clavulanato os
mecanismos de eliminação são renais, e não-renais.

Aproximadamente 60% a 70% de amoxicilina e 40% a 65% de ácido
clavulânico são excretados sem modificações na urina durante as
primeiras 6 horas após a administração de dose única de um
comprimido de 500 mg ou de 10 mL de suspensão oral de 250 mg de
Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância ativa).

O uso concomitante de probenecida retarda a excreção de
amoxicilina, mas não a excreção renal de ácido clavulânico.

Injetável

Os resultados dos estudos de farmacocinética nos quais
Amoxicilina + Clavulanato de Potássio (substância ativa) foi
administrado a grupos de indivíduos sadios como 500/100 (600) mg ou
100/200 (1,2g) por injeção i.v em bolus ou 2000/200 (2,2g)
como infusão i.v por 30 minutos são apresentados abaixo.

Injeção i.v. em bolus:

Dose administrada

Parâmetros farmacocinéticos médios:
amoxicilina

Dose de amoxicilina

Pico de concentração sérica média (μ/mL)

t 1/2 (h)

AUC (h.mg/L)

Recuperação na urina (%, 0 a 6 h)

500 mg de amoxicilina – 100 mg de
clavulanato

500 mg 32.2 32.2 25.5

66.5

1000 mg de amoxicilina – 200 mg de
clavulanato

1 g 105.4 0.9 76.3

77.4

Dose administrada

Parâmetros farmacocinéticos médios:
amoxicilina

Dose de
amoxicilina

Pico de concentração sérica média (μ/mL)

t 1/2 (h)

AUC (h.mg/L)

Recuperação na
urina (%, 0 a 6 h)

500 mg de amoxicilina – 100 mg de
clavulanato

100 mg 10.5 1.12 9.2

46.0

1000 mg de amoxicilina – 200 mg de
clavulanato

200 mg 28.5 0.9 27.9

63.8

Infusão intravenosa por 30 min:

Dose administrada

Parâmetros farmacocinéticos médios:
amoxicilina

Dose de
amoxicilina

Pico de concentração
sérica média (μ/mL)

t 1/2 (h)

AUC (h.mg/L)

Recuperação na
urina (%, 0 a 6 h)

Amoxicilina

2000 mg de amoxicilina – 200 mg de
ácido clavulânico

2 g 108.3 119.3

74.4

Clavulanato

2000 mg de amoxicilina – 200 mg de
ácido clavulânico

200 mg 13.9 18.2

1.4

Absorção

Não aplicável.

Distribuição

Após a administração i.v, as concentrações terapêuticas de
amoxicilina e ácido clavulânico podem ser detectadas nos tecidos
efluidos intersticiais. As concentrações terapêuticas de ambos os
fármacos foram encontradas na vesícula biliar, tecidos abdominais,
pele, tecido adiposo e muscular. Entre os fluidos em que foram
encontrados níveis terapêuticos, estão os fluidos sinoviais e
peritoniais, bile e pus.

Nem a amoxicilina ou o ácido clavulânico são altamente ligáveis
a proteínas. Estudos mostram que aproximadamente de 13% a 20% do
conteúdo do fármaco plasmático total de cada componente é ligado a
proteínas.

Estudos realizados em animais não apresentaram evidências que
sugerem que os componentes se acumulam em qualquer órgão.

A amoxicilina, assim como a maioria das penicilinas, pode ser
detectada no leite materno. Traços de clavulanato também podem ser
detectados no leite materno.

Com exceção do risco de sensibilização associado a essa
excreção, não há efeitos prejudiciais conhecidos para o
lactente.

Estudos de reprodução em animais mostraram que tanto a
amoxicilina quanto o ácido clavulânico penetram a barreira
placentária. No entanto, não há evidências de danos a fertilidade
ou ao feto.

Eliminação

Assim como ocorre com outras penicilinas, a principal via de
eliminação da amoxicilina é através dos rins, enquanto para o
clavulanato a eliminação é tanto renal, quanto por mecanismos
não-renais.

Aproximadamente de 60 a 70 % da amoxicilina e aproximadamente 40
a 65% do ácido clavulânico são excretados inalterados naurina
durante as primeiras seis horas após a administração de uma
administração única de 500/100 mg ou 1000/200 mg por injeção i.v.
em bolus.

O uso concomitante de probenecida e Amoxicilina + Clavulanato de
Potássio (substância ativa) atrasa a excreção renal da amoxicilina,
mas não do clavulanato.

Metabolismo

A amoxicilina é excretada na urina como ácido peniciloico
inativo em quantidades equivalentes a 10 a 25% da dose inicial.

Ácido clavulânico é extensivamente metabolizado em homens a 2,5
dihidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirrol-3-ácido carboxílico e
1-amino-4-hidroxibuta-2-nona e eliminado na urina e fezes e como
dióxido de carbono no ar expirado.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Clavulin.

Cuidados de Armazenamento do Clavulin IV

Conserve o produto ao abrigo da luz e da umidade e em
temperatura não superior a 25ºC.

A estabilidade de Clavulin IV após a reconstituição dependerá do
líquido escolhido pelo profissional de saúde para fazer a
reconstituição.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico/características
organolépticas

Um frasco de vidro transparente, vedado com uma tampa de
borracha de clorobutila e um lacre de alumínio que contém um
nominal de 500 ou 1.000 mg de amoxicilina e 100 ou 200 mg de ácido
clavulânico. O conteúdo dos frascos é de um pó cuja cor varia entre
branco e creme.

Uma coloração rósea transitória pode ou não aparecer durante a
reconstituição. As soluções reconstituídas são normalmente
incolores ou de cor esbranquiçada a amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Clavulin IV

M.S. 1.0107.0076

Farm. Resp.:

Edinilson da Silva Oliveira
CRF-RJ 18875

Fabricado por:

SmithKline Beecham Pharmaceuticals
Clarendon Road, Worthing, West Sussex, Worthing – Inglaterra

Registrado e importado por:

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.

Clavulin-Iv, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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