Cilostazol Althaia

Como o Cilostazol Althaia funciona?

Este medicamento tem como substância ativa o Cilostazol, que
atua tratando os problemas de circulação nos quais ocorre
diminuição do fluxo de sangue para os músculos da perna, auxiliando
as caminhadas de maiores distâncias sem dor ou com menos dor. Os
efeitos esperados manifestam-se entre 15 e 30 dias de tratamento,
sendo que em alguns casos, esse período poderá ser de até três
meses.

Contraindicação do Cilostazol – Althaia

Este medicamento não deve ser usado no caso de reação alérgica
ao cilostazol ou a qualquer componente de sua formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência cardíaca ou problemas de hemorragia.

Como usar o Cilostazol – Althaia

Você deve tomar os comprimidos com líquido.

Seu médico irá lhe orientar como usar cilostazole com que
frequência tomá-lo. Não utilize quantidades maiores ou por mais
vezes do que a recomendada por ele.

Pode ser que você tenha que tomar o medicamento duas vezes ao
dia, no mínimo meia hora antes ou duas horas após o café da manhã
ou o jantar.

A resposta ao tratamento pode variar entre os pacientes. Suas
dores podem não melhorar imediatamente. Muitos pacientes necessitam
usar este medicamento por duas a quatro semanas antes de começar a
sentir melhora. Outros podem necessitar usar durante 12 semanas
antes de sentir melhora das dores. É muito importante seguir
corretamente as orientações do médico e consultá-lo em caso de
dúvida.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Cilostazol Althaia?

Se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que
possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze
a dose esquecida e volte ao seu esquema normal. Não tome duas doses
ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cilostazol – Althaia

Avise seu médico se você apresentar alguma doença no coração,
fígado, rins ou se tiver problemas hemorrágicos, bem como se não
ocorrer melhora de seus sintomas ou se eles piorarem.

Em caso de doença nos rins ou no fígado; pode ser que a dosagem
de cilostazolnecessite de ajuste; converse com seu médico.

Interações medicamentosas

Avise seu médico ou farmacêutico antes de usar qualquer outro
tipo de medicamento, incluindo os que não precisam de prescrição
médica (“venda livre”, vitaminas e produtos à base de plantas
medicinais (fitoterápicos).

Avise seu médico se você utilizar algummedicamento que
contenha antibióticos ou medicamentos antifúngicos (como
eritromicina, claritromicina, cetoconazol ou itraconazol);
diltiazem, fluvoxamina, fluoxetina, nefazodona, sertralina,
omeprazol ou ácido acetilsalicílico; medicamentos do tipo
anticoagulantes, antiagregantes ou trombolíticos (usados para
evitar a formação de coágulos ou trombos nos vasos sanguíneos).

Não coma nem tome suco de grapefruit (toranja) enquanto
estiver usando este medicamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cilostazol – Althaia

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, diarreia e fezes amolecidas; dor abdominal, dor
nas costas e infecção; palpitação e taquicardia; dispepsia
(indigestão), flatulência (gases) e náusea; edema periférico
(inchaço no tornozelo, pé e perna); mialgia (dor muscular); tontura
e vertigem; tosse aumentada, faringite e rinite.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Calafrios, edema (inchaço) de face ou língua, febre, edema
(inchaço) generalizado, mal-estar, rigidez do pescoço, dor pélvica
(baixo ventre) e hemorragia (no esôfago, na gengiva, no reto ou na
vagina); infarto cerebral, isquemia cerebral, insuficiência
cardíaca, parada cardíaca, infarto do miocárdio, isquemia
miocárdica, hipotensão (pressão baixa), síncope (desmaio), varizes;
anorexia (perda de apetite), colelitíase (formação de cálculos na
vesícula biliar), úlcera ou inflamação no intestino, esofagite
(inflamação do esôfago), gastrite, gastrenterite (infecção no trato
gastrintestinal), hematêmese (saída de sangue pela boca), melena
(sangue nas fezes), úlcera no estômago, abscesso (tumoração com
pus) periodontal; diabetes mellitus; anemia, equimose ou
púrpura (tipos de hematoma) e policitemia (aumento do número de
glóbulos vermelhos no sangue); gota, colesterol alto e ácido úrico;
artralgia (dor nas articulações), dor óssea e bursite; ansiedade,
insônia e neuralgia (dor no nervo); asma, epistaxe (sangramento
nasal), hemoptise (tosse com sangue), pneumonia e sinusite; pele
seca, furunculose, hipertrofia cutânea e urticária (coceira);
alterações da visão (visão dupla, cegueira), conjuntivite, dor de
ouvido, hemorragia ocular ou retiniana e zumbido; cistite, aumento
da frequência urinária e vaginite.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cilostazol – Althaia

Mulheres grávidas

Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres
grávidas. Informe ao médico se estiver grávida, vier a engravidar
durante o tratamento ou se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Cilostazol – Althaia

Apresentações

Comprimidos de 50 mg:

Embalagem com 30 ou 60 comprimidos.

Comprimidos de 100 mg:

Embalagem com 30 ou 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de cilostazol de 50 mg
contém:

*

Excipientes

: carmelose cálcica, sicovit laca indigotina, dióxido de silício
coloidal, estearato de magnésio e celulose microcristalina.

Cada comprimido de cilostazol de 100 mg
contém:

*

Excipientes:

carmelose cálcica, sicovit laca indigotina, dióxido de silício
coloidal, estearato de magnésio e celulose microcristalina.

Superdosagem do Cilostazol – Althaia

As informações sobre superdosagem em humanos são limitadas. Os
sintomas de superdosagem são: dor de cabeça, diarreia, hipotensão,
taquicardia e, possivelmente, arritmia.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cilostazol –
Althaia

Cilostazol (substância ativa) é extensivamente metabolizado
pelas enzimas do citocromo P450. Deve-se ter cautela na
coadministração com inibidores da CYP3A4 (como cetoconazol e
eritromicina) ou inibidores da CYP2C19 (como omeprazol). O
diltiazem aumenta a concentração plasmática do Cilostazol
(substância ativa) e de seus metabólitos. Entretanto, o Cilostazol
(substância ativa) parece não causar aumento dos níveis plasmáticos
de fármacos metabolizados pelo CYP3A4. Pode ocorrer aumento de
tendência hemorrágica com anticoagulantes, antiagregantes
plaquetários, agentes trombolíticos e prostaglandina E1.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cebralat.

Ação da Substância Cilostazol – Althaia

Resultados de Eficácia

Estudos duplos-cegos (placebo-controlados) demonstraram que
Cilostazol (substância ativa) aumenta a distância caminhada sem dor
em pacientes com claudicação intermitente estável em cerca de três
a quatro semanas. A capacidade do Cilostazol (substância ativa) em
aumentar a distância caminhada sem dor em pacientes com claudicação
intermitente estável foi estudada em oito estudos clínicos,
randomizados, placebo-controlados, duplos-cegos, com 12-24 semanas
de duração, utilizando dosagens de 50-100 mg/d via oral (n = 303);
200 mg/d via oral (n = 998) e placebo (n = 973). A eficácia foi
determinada principalmente pela mudança na distância máxima
caminhada em relação ao basal (comparada à alteração com placebo)
em um dos vários testes padrão de exercício em esteira rolante.
Comparados aos pacientes tratados com placebo, os pacientes
tratados com o Cilostazol (substância ativa) 50 mg ou 100 mg duas
vezes ao dia por via oral apresentaram aumento estatisticamente
significante na distância caminhada tanto antes do início da dor de
claudicação (distancia caminhada livre de dor) quanto da distância
antes dos sintomas limitantes do esforço sobrevirem (distância
máxima caminhada). O efeito do Cilostazol (substância ativa) na
distância caminhada foi observado já no primeiro ponto de
observação da terapia de duas a quatro semanas após o início da
análise. Por meio de oito ensaios clínicos, a taxa de aumento da
distância máxima caminhada pelos pacientes tratados com Cilostazol
(substância ativa), expressos como porcentagem média em relação ao
basal foi de 28% a 100%. As alterações correspondentes no grupo
placebo foram de -10% a 41%; segundo Beebe et al.(1999ª), Dawson et
al. (1989ª).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cebralat.

Características Farmacológicas

Cilostazol (substância ativa) tem como substância ativa o
Cilostazol (substância ativa), derivado quinolinônico inibidor da
fosfodiesterase celular (mais especificamente da fosfodiesterase
tipo III). Sua fórmula empírica é C20H27N5O2 e seu peso molecular,
369,46. O Cilostazol (substância ativa) é
6-[4-(1-ciclohexil-1H-tetrazol-5-il)butoxi]-3,4-diidro-2(1H)-quinolinona.
O Cilostazol (substância ativa) apresenta-se na forma de cristais
brancos a quase brancos ou pó cristalino facilmente solúvel em
etanol e metanol e praticamente insolúvel em água, ácido clorídrico
0,1 N e hidróxido de sódio.

Seu mecanismo de ação se dá pela inibição da ação da
fosfodiesterase III e supressão da degradação da adenosina
monofosfato (AMP) cíclico, com o consequente aumento de sua
concentração nas plaquetas e vasos sanguíneos, produzindo inibição
da agregação plaquetária e vasodilatação. O Cilostazol (substância
ativa) inibe reversivelmente a agregação plaquetária induzida por
uma variedade de estímulos, incluindo trombina, adenosina difosfato
(ADP), colágeno, ácido aracdônico, epinefrina, e estresse de
cisalhamento.

Os efeitos do Cilostazol (substância ativa) sobre os níveis
lipídicos do sangue foram analisados nos pacientes que tomaram a
medicação tanto nos estudos gerais como em ensaios específicos.
Após 12 semanas, em comparação ao placebo, o Cilostazol (substância
ativa) promoveu redução nos triglicérides de 29,3 mg/dL (15%) e
aumento de 4,0 mg/dL (cerca de 10%) na lipoproteína de alta
densidade (HDL-colesterol), após uma dose oral diária de 200 mg de
Cilostazol (substância ativa). O Cilostazol (substância ativa) tem
influência na função cardiovascular. Produz dilatação dos leitos
vasculares de forma não homogênea, com maior dilatação na artéria
femoral do que na vertebral e na carótida ou mesentérica superior.
As artérias renais não foram responsivas aos efeitos do Cilostazol
(substância ativa).

Foi observado que, em cachorros e macacos, essa substância
aumentou os batimentos cardíacos, a força contrátil miocárdica e o
fluxo sanguíneo coronário, bem como a automaticidade ventricular. A
contratilidade ventricular esquerda foi aumentada nas doses
requeridas para inibir a agregação plaquetária. A condução
atrioventricular (AV) foi acelerada. Nos humanos, os batimentos
cardíacos aumentaram proporcionalmente às doses em uma média de 5,1
a 7,4 batimentos/min em pacientes tratados com doses orais de 50 mg
e 100 mg duas vezes ao dia, respectivamente. Em 264 pacientes
avaliados com monitoração por Holter, mais pacientes tratados com
Cilostazol (substância ativa) tiveram aumento de extrassístoles
ventriculares e de episódios de taquicardia ventricular não
sustentada, comparados ao grupo placebo. Esse aumento não foi
relacionado às doses utilizadas. O Cilostazol (substância ativa)
tem boa absorção após a administração oral. A presença de alimentos
gordurosos aumenta sua absorção, com aumento aproximado de 90% na
C_máx e 25% na ASC. Sua biodisponibilidade absoluta não é
conhecida. Ele é extensivamente metabolizado pelas enzimas
hepáticas do citocromo P450, principalmente a CYP3A4, e em extensão
menor pela CYP2C19, com os metabólitos basicamente excretados pela
urina. Dois metabólitos são ativos, com um metabólito apresentando
mínimo de 50% da atividade farmacológica após administração do
Cilostazol (substância ativa). Seu perfil farmacocinético é
aproximadamente dose-proporcional.

O Cilostazol (substância ativa) e seus metabólitos ativos têm
meia-vida aparente de eliminação de 11-13 horas. O Cilostazol
(substância ativa) e seus metabólitos ativos se acumulam cerca de
duas vezes com a administração crônica e alcançam níveis sanguíneos
de estado de equilíbrio dentro de poucos dias. A farmacocinética do
Cilostazol (substância ativa) e de seus metabólitos ativos
principais foi similar em indivíduos saudáveis e em pacientes com
claudicação intermitente devido à doença periférica arterial. A
ligação do Cilostazol (substância ativa) às proteínas plasmáticas é
de 95%- 98%, predominantemente à albumina. A média porcentual de
ligação para 3,4-deidro-Cilostazol (substância ativa) é de 97,4% e
para o 4’- trans-hidroxi-Cilostazol (substância ativa), de 66%.
Insuficiência hepática leve não altera a ligação proteica.

A fração livre de Cilostazol (substância ativa) foi 27% maior
nos indivíduos com comprometimento da função renal do que em
indivíduos normais. Seu deslocamento das proteínas plasmáticas pela
eritromicina, quinidina, varfarina e omeprazol não foi clinicamente
significante.

O Cilostazol (substância ativa) é eliminado predominantemente
por metabolismo e subsequente excreção urinária de seus
metabólitos. Estudos in vitro demonstraram que as principais
isoenzimas envolvidas no metabolismo do Cilostazol (substância
ativa) foram do sistema CYP3A4 e, em menor extensão, do CYP2C19. A
enzima responsável pelo metabolismo do 3,4-deidro-Cilostazol
(substância ativa), o mais ativo dos metabólicos, não é conhecida.
Após administração oral de 100 mg de Cilostazol (substância ativa)
radiomarcado, 56% dos componentes encontrados no plasma foram o
próprio Cilostazol (substância ativa), sendo 15% como
3,4-deidro-Cilostazol (substância ativa) (4-7 vezes como ativo do
Cilostazol (substância ativa)) e 4% como
4’-trans-hidroxi-Cilostazol (substância ativa) (um quinto como
metabólito ativo). A principal via de eliminação foi pela urina
(74%), com o remanescente excretado nas fezes (20%). Nenhuma
quantidade mensurável de Cilostazol (substância ativa) inalterado
foi excretada na urina, e menos de 2% da dose foi excretada como
3,4-deidro-Cilostazol (substância ativa). Cerca de 30% da dose foi
excretada na urina como 4’-trans-hidroxi-Cilostazol (substância
ativa). O remanescente foi excretado como outros metabólitos,
nenhum deles excedendo 5%. Não houve evidência de indução de
microenzimas hepáticas.

Idade e gênero

Não foram identificadas diferenças significativas nos
clearances orais do Cilostazol (substância ativa) e seus
metabólitos, ajustados de acordo com o peso corpóreo, com relação à
idade e/ou gênero nos pacientes na faixa etária de 50-80 anos.

Tabagistas

A análise farmacocinética populacional sugere que os fumantes
apresentam redução de cerca de 20% da exposição ao Cilostazol
(substância ativa).

Insuficiência hepática

A farmacocinética do Cilostazol (substância ativa) e de seus
metabólitos foi similar em indivíduos com doença hepática leve em
relação aos saudáveis. Pacientes com comprometimento hepático
moderado a grave não foram avaliados.

Insuficiência renal

A atividade farmacológica total do Cilostazol (substância ativa)
e de seus metabólitos foi similar em indivíduos com insuficiência
renal leve e moderada e em indivíduos normais. Na insuficiência
renal avançada, ocorrem aumento dos níveis metabólicos e alteração
da ligação proteica do composto principal e de seus metabólitos. A
atividade farmacológica esperada, no entanto, baseada nas
concentrações plasmáticas e na potência inibitória relativa do
fármaco principal e de seus metabólitos mostrou-se pouco alterada.
Pacientes em diálise não foram estudados, mas é improvável que o
Cilostazol (substância ativa) possa ser removido eficientemente por
diálise devido à sua alta ligação às proteínas plasmáticas (95%-
98%).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cebralat.

Cuidados de Armazenamento do Cilostazol –
Althaia

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente
(entre 15°C e 30°C), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

50mg

Os comprimidos de Cilostazol 50 mg são circulares biconvexos
azuis mesclados de branco e isentos de partículas visíveis.

100mg

Os comprimidos de cilostazol 100 mg são circulares biconvexos
azuis mesclados de branco e isentos de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cilostazol – Althaia

MS nº 1.3517.0022

Farmacêutica Responsável:

Dra. Carolina Sommer Mazon
CRF-SP nº 30.246

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Itapevi – São Paulo

Registrado por:

Althaia S.A Indústria Farmacêutica
Av. Tégula, 888 – Módulo 15
Ponte Alta – Atibaia – SP
CEP: 12952-820
CNPJ: 48.344.725/0007-19
Indústria brasileira

SAC: 08007727172

sac@althaia.com.br

Cilostazol-Althaia, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.