Carduran Xl

Hipertensão (Pressão Alta) – Carduran XL é indicado para o
tratamento da hipertensão e pode ser utilizado como agente inicial
para o controle da pressão sanguínea na maioria dos pacientes. Em
pacientes sem controle adequado com um único agente
anti-hipertensivo, Carduran XL pode ser administrado em associação
a outros medicamentos para pressão alta, tais como diuréticos
tiazídicos, betabloqueadores antagonistas de cálcio ou agentes
inibidores da enzima conversora de angiotensina. Seu médico
prescreverá a melhor opção de tratamento para o seu caso.

Como o Carduran XL funciona?

A doxazosina, princípio ativo do medicamento Carduran XL,
pertence à classe dos medicamentos chamados anti-hipertensivos (que
diminuem a pressão sanguínea). Age relaxando os vasos sanguíneos
permitindo que o sangue passe mais facilmente. A doxazosina também
relaxa os músculos da próstata e do colo (parte mais inferior) da
bexiga.

Contraindicação do Carduran Xl

Não utilize Carduran XL se você tem histórico de
hipersensibilidade (alergia) às quinazolinas (classe química a qual
pertence a doxazosina, princípio ativo do Carduran XL) ou a
qualquer componente da fórmula.

Como usar o Carduran Xl

Você pode ingerir Carduran XL com ou sem alimentos. Você deve
ingerir os comprimidos inteiros, com uma quantidade de líquido
suficiente. Você não deve mastigá-los, parti-los ou
triturá-los.

Os comprimidos de Carduran XL foram feitos sob a forma de uma
cápsula não-absorvível, feita especialmente para permitir a
liberação lenta do princípio ativo (doxazosina) para absorção.

Quando a absorção do medicamento se completa, o
invólucro/comprimido vazio é eliminado pelo organismo. Dessa forma,
não se preocupe se por acaso notar nas fezes algo parecido com um
invólucro⁄comprimido.

Hiperplasia Prostática Benigna (Aumento Benigno da
Próstata):

O efeito ideal de Carduran XL pode levar até 4 semanas e 4mg em
dose única diária é suficiente, na maioria dos casos, para
controlar a doença. Porém, após esse período, dependendo de sua
resposta ao medicamento, seu médico pode aumentar a dose para 8mg
em dose única diária. 8mg é a dose máxima recomendada 1 vez ao
dia.

Hipertensão (Pressão Alta):

Os pacientes estabilizados com 1 a 4mg diários de mesilato de
doxazosina sob a forma de comprimidos simples podem ser controlados
com sucesso com 4mg diários de Carduran XL. Os pacientes
estabilizados com 8mg diários de mesilato de doxazosina sob a forma
de comprimidos simples podem ser controlados com 8mg diários de
Carduran XL.

Uso em Idosos:

A mesma dose de Carduran XL recomendada para adultos jovens pode
ser utilizada em idosos.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal:

As doses usuais de Carduran XL podem ser administradas em
pacientes com insuficiência renal.

Uso em Pacientes com Insuficiência
Hepática:

Carduran XL deve ser administrado com cuidado em pacientes com
insuficiência hepática.

Uso em Crianças:

Não use Carduran XL em crianças.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Carduran Xl?

Caso você esqueça de tomar Carduran XL no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando
normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico.

Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses
esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Carduran Xl

Carduran XL pode ser utilizado nas doses usuais mesmo que você
tenha insuficiência renal (mau funcionamento dos rins).

Antes de iniciar o tratamento com Carduran XL, avise seu médico
caso tenha insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado)
e/ou estreitamento gastrintestinal grave (obstrução do estômago ou
do intestino). O uso de Carduran XL nessas condições deve ser
realizado com cautela.

Pacientes que utilizam Carduran XL e vão realizar cirurgias
oftálmicas, devem avisar seu médico que fazem uso de Carduran
XL.

Ereções prolongadas e priapismo (ereção persistente e dolorosa
do pênis) foram relatados com Carduran XL.

No caso de uma ereção persistente por mais de 4 horas, procure
assistência médica imediata. O priapismo quando não tratado
imediatamente pode resultar em danos ao tecido do pênis e na perda
permanente de potência.

Não tome bebidas alcoólicas durante o tratamento com Carduran
XL.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade
funcional (como seu organismo está funcionando) do
paciente.

Reações Adversas do Carduran Xl

Se você estiver sendo medicado com Carduran XL, os problemas
mais comuns relatados estão descritos abaixo. É importante
ressaltar que esses problemas relatados durante o tratamento não
apresentam, necessariamente, uma associação direta com o
medicamento.

No tratamento para Hipertensão (pressão
alta):

Cardíaco:

• Palpitação,
• Taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco).

Ouvido e labirinto:

• Vertigem (tontura).

Gastrintestinal:

• Dor abdominal,
• Boca seca,
• Náusea (enjoo).

Geral:

• Astenia (fraqueza),
• Dor no peito,
• Edema periférico (inchaço dos pés e/ou das mãos).

Musculoesquelético e tecido conjuntivo:

• Dor nas costas,
• Mialgia (dor muscular).

Vascular:

• Hipotensão postural (queda da pressão sanguínea e tontura com a
  mudança de posição do corpo).

Sistema nervoso:

• Tontura,
• Dor de cabeça.

Respiratório, torácico e mediastinal:

• Bronquite (inflamação dos brônquios, caracterizada por falta de
  ar, tosse e chiado no peito),
• Tosse.

Pele e tecido subcutâneo:

• Prurido (coceira).

Renal e urinário:

• Cistite (inflamação da bexiga),
• Incontinência urinária (perda de urina).

No tratamento para Hiperplasia Prostática Benigna (HPB)
(aumento benigno da próstata):

Ouvido e labirinto:

• Vertigem (tontura).

Geral:

• Astenia (fraqueza),
• Edema periférico (inchaço dos pés e/ou das mãos).

Gastrintestinal:

• Dor abdominal,
• Dispepsia (má digestão),
• Náusea (enjoo).

Infecções e infestações:

• Sintomas da gripe,
• Infecção do trato respiratório (infecções no nariz, garganta,
  pulmões),
• Infecção do trato urinário (infecção nos rins, bexiga e
  uretra).

Musculoesquelético e tecido conjuntivo:

• Dor nas costas,
• Mialgia (dor muscular).

Sistema nervoso:

• Tontura,
• Dor de cabeça,
• Sonolência.

Respiratório, torácico e mediastinal:

• Bronquite,
• Dispneia (dificuldade em respirar),
• Rinite (inflamação ou irritação da mucosa,camada que recobre
  internamente o nariz).

Vascular:

• Hipotensão (queda da pressão sanguínea),
• Hipotensão postural (queda da pressão sanguínea com a mudança
  de posição do corpo).

Nos estudos clínicos em pacientes com HPB, a incidência de
eventos adversos durante o tratamento com Carduran XL (41%) foi
semelhante àquela observada com o placebo (medicamento sem efeito
terapêutico) (39%) e menor quando comparada com mesilato de
doxazosina sob a forma de comprimido simples (54%).

O perfil de eventos adversos observado em pacientes idosos (gt;
65 anos) com HPB não demonstra nenhuma diferença quando comparado
ao perfil observado na população mais jovem.

Na experiência pós-comercialização, os seguintes eventos
adversos adicionais foram relatados:

Sangue e linfático:

• Leucopenia (redução de leucócitos no sangue, que são células
  que participam no processo de defesa do organismo),
• Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue;
  as plaquetas participam do processo de coagulação do sangue).

Ouvido e Labirinto:

• Tinido (zumbido).

Olho:

• Visão turva,
• Síndrome intraoperatória da íris frouxa (síndrome que pode
  aumentar a incidência de complicações durante a cirurgia de
  catarata)

Gastrintestinal:

• Obstrução gastrintestinal,
• Constipação (prisão de ventre),
• Diarreia,
• Dispepsia (má digestão),
• Flatulência (quantidade excessiva de gases nos
  intestinos),
• Boca seca,
• Vômito.

Geral:

• Cansaço,
• Mal-estar,
• Dor.

Hepatobiliar:

• Colestase (parada ou dificuldade da excreção da bile),
• Hepatite (inflamação do fígado),
• Icterícia (deposição de pigmentos biliares na pele provocando
  uma cor amarela na pele).

Sistema imunológico:

• Reação alérgica.

Alterações em Exames:

• Testes da função hepática (do fígado) anormais,
• Aumento de peso.

Metabolismo e nutrição:

• Anorexia (falta de apetite).

Musculoesquelético e tecido conjuntivo:

• Artralgia (dor articular),
• Cãibra muscular,
• Fraqueza muscular.

Sistema nervoso:

• Tontura postural (tontura devido à mudança de posição do
  corpo),
• Hipoestesia (diminuição de várias formas de
  sensibilidade),
• Parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira
  percebidos na pele e sem motivo aparente),
• Síncope (desmaio),
• Tremor.

Psiquiátrico:

• Agitação,
• Ansiedade,
• Depressão,
• Insônia,
• Nervosismo.

Renal e urinário:

• Disúria (dificuldade para urinar),
• Hematúria (sangue na urina),
• Disfunção urinária,
• Aumento na frequência urinária,
• Noctúria (necessidade de urinar frequentemente à noite),
• Poliúria (secreção e excreção excessiva de urina),
• Incontinência urinária (perda de urina).

Sistema reprodutivo e mama:

• Ginecomastia (aumento das mamas no homem),
• Impotência e priapismo (ereção persistente e dolorosa do
  pênis),
• Ejaculação retrógrada (durante a relação sexual, o esperma em
  vez de sair pela uretra, toma a direção da bexiga).

Respiratório, torácico e mediastinal:

• Agravamento de broncospasmo (contração dos brônquios, levando a
  tosse, falta de ar e chiado no peito),
• Tosse,
• Dispneia,
• Epistaxe (sangramento nasal).

Pele e anexos:

• Alopecia (perda de cabelo),
• Prurido (coceira),
• Púrpura (extravasamento de sangue para fora dospequenos vasos
  da pele ou mucosa formando manchas roxas), rash cutâneo (erupção na
  pele), urticária (alergia de pele).

Vascular:

• Rubor (vermelhidão),
• Hipotensão.

Outras reações adversas têm sido observadas, porém não
são diferentes das que ocorrem com pacientes hipertensos que não
são tratados com Carduran XL:

• Bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco),
• Taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco),
• Palpitações,
• Dores no peito,
• Angina de peito (dor violenta e opressiva do peito, relacionada
  à doença das artérias coronárias),
• Infarto do miocárdio (infarto do coração),
• Acidente vascular cerebral (derrame cerebral),
• Arritmias cardíacas (alterações do ritmo dos batimentos
  cardíacos).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Carduran Xl

Crianças

Carduran XL não é indicado para uso em crianças.

Dirijir ou operar máquinas

Não opere máquinas ou dirija veículos, especialmente no início
do tratamento com Carduran XL. Sua habilidade para essas tarefas
pode estar prejudicada.

Gravidez e lactação

Carduran XL não é indicado durante a gravidez e amamentação sem
orientação médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se
você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso
deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Carduran Xl

Cada comprimido de liberação controlada de
Carduran XL contém:

Mesilato de doxazosina equivalente a 4mg de doxazosina base.

Excipientes:

óxido de polietileno, hipromelose, óxido férrico vermelho,
estearato de magnésio, cloreto de sódio, acetato de celulose,
macrogol, Opadry branco (hipromelose, macrogol e dióxido de
titânio) e tinta preta.

Superdosagem do Carduran Xl

Se você tomar uma dose excessiva de Carduran XL pode
ocorrer hipotensão e, nesse caso, você deve ficar na posição
supina, ou seja, deitado com a barriga para cima e procurar o
médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Carduran Xl

O uso concomitante de um alfabloqueador com inibidores da PDE-5
pode ocasionar hipotensão sintomática em alguns pacientes. Não
foram realizados estudos com o Mesilato de Doxazosina (substância
ativa) em formulações de liberação prolongada.

O Mesilato de Doxazosina (substância ativa) se encontra
altamente ligada às proteínas plasmáticas (98%). Dados in
vitro no plasma humano indicam que o Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) não apresenta efeito sobre a ligação proteica de
fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina);
no entanto, deve ser levado em consideração o potencial teórico
para interação com outros fármacos ligados às proteínas.

O Mesilato de Doxazosina (substância ativa), sob forma de
comprimido simples, foi administrada sem qualquer interação
medicamentosa adversa nas experiências clínicas com diuréticos
tiazídicos, furosemida, betabloqueadores, anti-inflamatórios
não-esteroidais, antibióticos, hipoglicemiantes orais, agentes
uricosúricos e anticoagulantes. No entanto, não estão disponíveis
dados provenientes de estudos formais de interação entre
medicamentos.

O Mesilato de Doxazosina (substância ativa) potencializa a ação
de diminuição da pressão arterial de outros alfabloqueadores e
anti-hipertensivos.

Em um estudo aberto, randômico, placebo-controlado em 22
voluntários sadios do sexo masculino, a administração de uma dose
única de 1 mg de Mesilato de Doxazosina (substância ativa) no dia 1
num regime oral de 4 dias de cimetidina (400 mg duas vezes ao dia)
resultou em um aumento de 10% da AUC média do Mesilato de
Doxazosina (substância ativa) e em nenhuma alteração
estatisticamente significativa na C_máx média e na
meia-vida média do Mesilato de Doxazosina (substância ativa). O
aumento de 10% na AUC média para o Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) com a cimetidina está dentro da variação
interindividual (27%) da AUC média para Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) com placebo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mesilato
de Doxazosina – Merck.

Ação da Substância Carduran Xl

Rsultados de Eficácia

Hiperplasia prostática benigna

O Mesilato de Doxazosina (substância ativa) tem mostrado ser um
bloqueador efetivo do subtipo 1A dos receptores alfa-1-
adrenérgicos, que correspondem a mais de 70% dos subtipos
existentes na próstata. Devido a este fato, o Mesilato de
Doxazosina (substância ativa) é eficaz em pacientes com HPB. O
Mesilato de Doxazosina (substância ativa) tem demonstrado eficácia
e segurança estáveis em tratamentos prolongados (acima de 48 meses)
de pacientes com HPB. Foi demonstrado em um estudo duplo-cego e
placebo-controlado com 900 pacientes com HPB que o Mesilato de
Doxazosina (substância ativa) é superior ao placebo na melhora dos
sintomas e do fluxo urinário. Alívio significativo foi verificado
já em 1 semana de tratamento com Mesilato de Doxazosina (substância
ativa): os pacientes tratados (n = 173) apresentaram aumento
significativo (p lt;0,01) na velocidade de fluxo de 0,8 mL/segundo,
comparado a uma diminuição de 0,5 mL/segundo no grupo placebo (n =
41). Em estudos de longa duração, a melhora foi mantida por até
dois anos de tratamento. Em 66-71% dos pacientes, melhora acima do
nível basal foi observada nos sintomas e na velocidade do fluxo
urinário. Em um estudo de dose fixa, a terapia com Mesilato de
Doxazosina (substância ativa) resultou em melhora significativa e
estável na velocidade de fluxo urinário de 2,3- 3,3 mL/segundo,
comparada ao placebo (0,1 mL/segundo). Neste estudo, a única
avaliação na qual foram feitas verificações semanais, melhoras
significativas de Mesilato de Doxazosina (substância ativa) em
relação ao placebo foram observadas em uma semana. A proporção de
pacientes que responderam com melhora máxima na velocidade de fluxo
≥ 3 mL/segundo foram bem maiores com Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) (34-42%) do que com placebo (13-17%). Melhora
significativamente maior também foi verificada na velocidade média
de fluxo com Mesilato de Doxazosina (substância ativa) (1,6
mL/segundo) em relação ao placebo (0,2 mL/segundo).

Hipertensão

Ao contrário dos agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos
não-seletivos, não foi observado o aparecimento de tolerância na
terapia a longo prazo. Taquicardia e elevação de renina plasmática
têm sido observadas esporadicamente na terapia de manutenção. O
Mesilato de Doxazosina (substância ativa) produz efeitos favoráveis
nos lipídeos plasmáticos, com aumento significativo na relação
HDL/colesterol total e reduções significativas nos triglicerídeos e
colesterol total. Oferece assim uma vantagem sobre os diuréticos e
betabloqueadores, que afetam estes parâmetros de maneira adversa.
Com base na associação já estabelecida de hipertensão e lipídeos
plasmáticos com doença coronariana, os efeitos favoráveis da
terapia com Mesilato de Doxazosina (substância ativa), tanto sobre
a pressão sanguínea como sobre os lipídeos, indicam uma redução no
risco de aparecimento de doença cardíaca coronariana. O tratamento
com Mesilato de Doxazosina (substância ativa) tem resultado em
regressão da hipertrofia ventricular esquerda, inibição de
agregação plaquetária e estímulo da capacidade ativadora de
plasminogênio tecidual. Além disto, o Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) melhora a sensibilidade à insulina em pacientes
com este tipo de comprometimento. O Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) mostrou-se desprovida de efeitos metabólicos
adversos e é adequada para uso em pacientes com asma, diabetes,
disfunção do ventrículo esquerdo, gota e pacientes idosos. Um
estudo in vitro demonstrou as propriedades antioxidantes
dos metabólitos hidroxilados 6’- e 7’- do Mesilato de Doxazosina
(substância ativa), na concentração de 5 μM. Em um estudo clínico
controlado com pacientes hipertensos, o tratamento com Mesilato de
Doxazosina (substância ativa) foi associado a uma melhora na
disfunção erétil. Além disso, os pacientes que receberam Mesilato
de Doxazosina (substância ativa) apresentaram um menor número de
novos casos de disfunção erétil do que os pacientes tratados com
outros agentes anti-hipertensivos. Em análises compiladas de
estudos placebo-controlados de hipertensão com cerca de 300
pacientes hipertensos por grupo de tratamento, o Mesilato de
Doxazosina (substância ativa), em doses de 1-16 mg uma vez ao dia
diminuiu a pressão sanguínea em 24 horas para cerca de 10/8 mmHg,
comparada ao placebo, na posição ortostática; e para 9/5 mmHg na
posição supina. Efeitos de pico na pressão do sangue (1-6 horas)
foram aumentados em torno de 50-75% (p. ex., valores do vale foram
cerca de 55 – 70% do efeito de pico), com as maiores diferenças
pico-vale observadas nas pressões sistólicas. Não houve diferença
aparente na resposta pressórica sanguínea de caucasianos e negros
ou de pacientes com mais ou menos de 65 anos de idade. Os pacientes
predominantemente normocolesterolêmicos tiveram reduções menores no
colesterol total do soro (2-3%), LDL colesterol (4%) e um aumento
menor semelhante na proporção HDL/colesterol total (4%). Os
significados clínicos destas observações não estão claros. Na mesma
população de pacientes, os que receberam Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) aumentaram em média 0,6 kg, comparado a uma
perda média de 0,1 kg dos pacientes que receberam placebo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mesilato
de Doxazosina – Merck.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Hiperplasia prostática benigna

A Hiperplasia prostática benigna (HPB) é uma causa comum de
obstrução do fluxo urinário em homens de certa idade. HPB grave
pode levar à retenção urinária e danos renais. Um componente
estático e um dinâmico contribuem para os sintomas e a redução do
fluxo urinário associados à HPB. O componente estático está
associado ao aumento do tamanho da próstata causado, em parte, pela
proliferação de células musculares lisas do estroma prostático.
Entretanto, a gravidade dos sintomas da HPB e o grau de obstrução
uretral não estão correlacionados diretamente ao tamanho da
próstata.

O componente dinâmico da HPB está associado a um aumento no
tônus muscular liso na próstata e no colo da bexiga. O tônus nesta
área é mediado pelo adrenoreceptor alfa-1, que está presente em
grande quantidade no estroma prostático, cápsula prostática e colo
da bexiga. O bloqueio do adrenoreceptor alfa-1 diminui a
resistência uretral e pode aliviar a obstrução e os sintomas da
HPB.

A administração de Mesilato de Doxazosina (substância ativa) em
pacientes com HPB sintomática resulta em melhora significativa na
urodinâmica e nos sintomas associados. Acredita-se que o efeito na
HPB seja resultado do bloqueio seletivo dos receptores
alfa-adrenérgicos localizados no colo da bexiga, estroma e cápsula
da próstata.

Hipertensão

A administração de Mesilato de Doxazosina (substância ativa) a
pacientes hipertensos produz uma redução clinicamente significativa
da pressão sanguínea como resultado da redução da resistência
vascular sistêmica. Acredita-se que este efeito seja resultado do
bloqueio seletivo de adrenoreceptores alfa-1, localizados nos vasos
sangüíneos. Com dose única diária, reduções clinicamente
significativas da pressão sanguínea são obtidas durante todo o dia
até 24 horas após a administração. Ocorre redução gradual da
pressão sanguínea, com picos máximos observados geralmente em 2-6
horas após a administração. Nos pacientes com hipertensão, a
pressão sanguínea durante o tratamento com Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) é similar tanto na posição supina quanto em
pé.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral de doses terapêuticas, o Mesilato de
Doxazosina (substância ativa) é bem absorvida com picos sanguíneos
em torno de 2 horas.

Biotransformação e eliminação

A eliminação plasmática é bifásica, com meia-vida de eliminação
terminal de 22 horas, o que proporciona a base para a administração
em dose única diária. O Mesilato de Doxazosina (substância ativa) é
extensamente metabolizada e menos de 5% é excretada como fármaco
inalterado.

Estudos farmacocinéticos em pacientes com disfunção renal não
têm demonstrado diferenças farmacocinéticas importantes quando
comparados a indivíduos com função renal normal. Há apenas dados
limitados de pacientes com insuficiência hepática, sobre os efeitos
dos fármacos de influência conhecida sobre o metabolismo hepático
(p. ex., cimetidina). Em um estudo clínico realizado com 12
pacientes com disfunção hepática moderada, a administração de dose
única de Mesilato de Doxazosina (substância ativa) resultou em um
aumento de 43% na área sob a curva (AUC) e em uma redução de 40% no
clearance oral aparente. Assim como qualquer outro fármaco
completamente metabolizado pelo fígado, o uso de Mesilato de
Doxazosina (substância ativa) em pacientes com disfunção hepática
deve ser feito cuidadosamente.

Aproximadamente 98% do Mesilato de Doxazosina (substância ativa)
estão ligados às proteínas plasmáticas. O Mesilato de Doxazosina
(substância ativa) é metabolizada principalmente por o-desmetilação
e hidroxilação.

Dados de segurança pré-clínicos

Carcinogênese

Administração crônica de Mesilato de Doxazosina (substância
ativa) na dieta (até 24 meses) na dose máxima tolerada de 40
mg/kg/dia para ratos e 120 mg/kg/dia para camundongos não revelou
evidências de potencial carcinogênico. As doses mais altas
avaliadas em estudos com ratos e camundongos são associadas com
AUCs (medida de exposição sistêmica) que são 8 vezes e 4 vezes,
respectivamente, a AUC humana na dose de 16 mg/dia.

Mutagênese

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao
fármaco ou seus metabólitos em nível cromossômico ou
subcromossômico.

Alterações na fertilidade

Estudos em ratos mostraram redução na fertilidade de machos
tratados com Mesilato de Doxazosina (substância ativa) em doses
orais de 20 mg/kg/dia (mas não com 5 ou 10 mg/kg/dia), cerca de 4
vezes a AUC obtida com dose humana de 12 mg/dia. Este efeito foi
reversível dentro de 2 semanas da retirada do fármaco. Não há
relatos de qualquer efeito de Mesilato de Doxazosina (substância
ativa) na fertilidade humana.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Mesilato
de Doxazosina – Merck.

Cuidados de Armazenamento do Carduran Xl

Carduran XL deve ser conservado em temperatura ambiente
(entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Características do produto

Comprimidos revestidos brancos, redondos, com aproximadamente
9,0mm de diâmetro com um orifício em um dos lados impresso com “cxl
4”.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Carduran Xl

MS – 1.0216.0046

Farmacêutico Responsável:

José Cláudio Bumerad –
CRF-SP n° 43746

Registrado por:

Laboratórios Pfizer Ltda.
Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555
CEP 07112-070 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69

Fabricado por:

Pfizer Pharmaceuticals LLC
Barceloneta – Porto Rico

Embalado por:

R-Pharm Germany GmbH
Heinrich-Mack-Strasse 35, 89257
Illertissen – Alemanha

Importado por:

Laboratórios Pfizer Ltda.
Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5
CEP 06696-000 – Itapevi – SP
CNPJ nº 46.070.868/0036-99

Venda sob prescrição médica.

Carduran-Xl, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.