Capoten

• Hipertensão;
• Insuficiência cardíaca congestiva (usado com outros
  medicamentos – diuréticos e digitálicos);
• Infarto do miocárdio;
• Nefropatia diabética (doença renal causada por diabetes).

Como Capoten funciona?

Capoten (captopril) diminui a pressão arterial. Normalmente,
ocorrem reduções máximas da pressão arterial 60 a 90 minutos
após a ingestão da dose. A diminuição da pressão arterial pode
ser progressiva; assim, para se obter melhores resultados,
podem ser necessárias várias semanas de tratamento.

Contraindicação do Capoten

Você não deve utilizar Capoten se já teve reações alérgicas
anteriores com o uso deste medicamento ou qualquer outro
medicamento que aja da mesma maneira que o captopril.

Como usar o Capoten

Você deve tomar Capoten (captopril) 1 hora antes das
refeições.

Seu médico indicará a dose ideal para você, com base nas
informações abaixo. 

Posologia 

Hipertensão 

A dose inicial de Capoten (captopril) é 50 mg uma vez ao dia ou
25 mg duas vezes ao dia. Se não houver uma diminuição satisfatória
da pressão sangüínea após duas ou quatro semanas, o seu médico
poderá aumentar a dose para 100 mg uma vez ao dia ou 50 mg duas
vezes ao dia. Quando o Capoten (captopril) for usado isoladamente,
a diminuição do uso de sal é benéfica. 

Se a pressão sangüínea não for controlada após uma ou duas
semanas nesta dose (e se você não estiver tomando um diurético), o
seu médico poderá indicar uma pequena dose de diurético do tipo
tiazídico (p.ex., 25 mg/dia de hidroclorotiazida). 

Se for necessária uma redução imediata da pressão sangüínea, a
dose de Capoten (captopril) poderá ser aumentada pouco a pouco
(enquanto persistindo com o diurético) e um esquema de dosagem de
três vezes ao dia poderá ser considerado. A dose de
Capoten(captopril) no tratamento da hipertensão normalmente não
excede 150 mg/dia. A dose diária máxima é de 450 mg de Capoten
(captopril). 

Se você apresenta hipertensão grave: quando uma interrupção
temporária da terapia com anti- hipertensivos não é possível ou
desejável, ou quando o ajuste de dose imediato para diminuir a
pressão arterial for indicado, o seu médico irá indicar a
permanência do uso do diurético, mas outros medicamentos
anti-hipertensivos usados juntamente com ele deverão ser
interrompidos. O tratamento com Capoten (captopril) deverá ser
iniciado imediatamente em 25 mg, duas a três vezes ao dia, sob
rigoroso controle médico. 

Quando necessário, dependendo do seu estado clínico, a dose
diária do Capoten (captopril) poderá ser aumentada a cada 24
horas ou menos, sob monitoramento médico contínuo, até que se tenha
uma resposta de pressão sangüínea satisfatória ou até que se atinja
a dose máxima de Capoten (captopril). Neste caso, o seu médico
poderá adicionar um diurético mais potente, p. ex., a furosemida,
ao seu tratamento.

Insuficiência Cardíaca 

O início da terapia exige ponderação da terapia diurética
recente e da possibilidade de uma diminuição do sal e do volume de
líquido corporal. Se você apresenta pressão arterial normal ou
baixa, e foi vigorosamente tratado com diuréticos e que possa estar
hiponatrêmicos e/ou hipovolêmicos, o seu médico poderá indicar uma
dose inicial de 6,25 ou 12,5 mg, duas ou três vezes ao dia. Assim,
poderá diminuir a intensidade ou a duração do efeito hipotensor
(efeito de diminuir a pressão arterial). Neste caso, o ajuste da
dose diária usual pode então ocorrer dentro dos próximos
dias. 

Para a maioria dos pacientes, a dose diária inicial, normalmente
usada, é 25 mg, duas ou três vezes ao dia. Após uma dose de 50 mg,
duas ou três vezes ao dia, ter sido atingida, deve-se adiar
aumentos na posologia. Isto se for possível, durante pelo menos
duas semanas, para determinar se ocorre uma resposta
satisfatória. 

Uma dose máxima diária de 450 mg de Capoten (captopril) não
deverá ser excedida. 

Infarto do Miocárdio 

A terapia deve ser iniciada três dias após o episódio de infarto
do miocárdio. Após uma dose inicial de 6,25 mg, a terapia com
captopril deverá ser aumentada para 37,5 mg/dia em doses divididas
conforme tolerado. A dose deve ser aumentada para 75 mg/dia
administrados em doses divididas conforme tolerado, durante os dias
seguintes até que se atinja a dose-alvo final de 150 mg/dia em
doses divididas administrados durante as várias semanas
seguintes. 

Se ocorrer hipotensão sintomática, o seu médico poderá indicar
uma redução da dose. 

O captopril pode ser utilizado, mesmo se você estiver usando
outros medicamentos para terapia pós- infarto do miocárdio.

Nefropatia Diabética 

Em pacientes com nefropatia diabética (uma doença renal causada
por diabetes), a dose diária recomendada de captopril é de 75 a 100
mg em doses divididas. 

Se uma outra redução da pressão arterial for necessária, outros
medicamentos anti-hipertensivos, tais como diuréticos, agentes
bloqueadores de receptores beta-adrenérgicos, agentes que atuam no
sistema nervoso central ou vasodilatadores podem ser usados
conjuntamente com o captopril. 

Ajuste da dose para pacientes com Insuficiência
Renal 

O seu médico pode indicar doses divididas de captopril de 75 a
100 mg/dia, pois são bem toleradas em pacientes com nefropatia
diabética e insuficiência renal leve à moderada. 

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. 

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico. 

Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Precauções do Capoten

Você deve relatar imediatamente ao seu médico quaisquer
sinais ou sintomas que possam indicar presença de angioedema,
como por exemplo:

Inchaço da face, pálpebras, lábios, língua, laringe
e extremidades, assim como dificuldade para engolir ou
respirar, ou rouquidão. Nestes casos, você deve interromper o
uso deste medicamento.

Você deve relatar imediatamente ao seu médico qualquer sintoma
de infecção (p.ex., dor de garganta,febre), que não esteja
respondendo ao tratamento normalmente usado.

A transpiração em excesso e a desidratação podem levar a uma
elevada queda da pressão arterial, por causa da redução do
volume de líquidos.

Se você tem insuficiência cardíaca, é recomendável que você não
aumente rapidamente a atividade física, enquanto estiver
usando este medicamento.

Gravidez e lactação:

O uso de captopril durante a gravidez pode causar danos e até
morte ao feto. 

Quando a gravidez for detectada, Capoten (captopril) deve ser
descontinuado o quanto antes. Você deve parar de amamentar ou
interromper o uso do medicamento, pois há riscos potenciais à
criança, portanto informe ao seu médico se estiver grávida,
amamentando ou iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. 

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Uso em crianças

A segurança e a eficácia do Capoten (captopril) em crianças não
foi estabelecida.

Uso em idosos

Os inibidores da ECA (por exemplo, Capoten) são considerados
mais efetivos na redução da pressão arterial em pacientes com
atividade de renina plasmática normal ou alta. Como esta
atividade pode diminuir com o aumento da idade, os efeitos dos
inibidores da ECA (diminuição da pressão arterial) podem ser
menores em pacientes idosos. 

Porém, como a função renal também pode diminuir com a idade,
pode haver aumento das concentrações destes inibidores no
sangue, compensando a menor quantidade de renina.

Em alguns pacientes idosos, os efeitos hipotensores (diminuição
da pressão arterial) destes medicamentos podem ser menores e,
assim, poderão precisar de maiores cuidados, quando receberem
um inibidor da ECA.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde. 

Interações Medicamentosas

Você não se deve utilizar diuréticos poupadores de potássio,
suplementos de potássio ou substitutos de sal contendo
potássio, sem consultar o seu médico. A indometacina e outros
agentes antiinflamatórios não esteróides, como o ácido
acetilsalicílico, podem diminuir o efeito do Capoten. 

Em pacientes idosos com depleção de volume (incluindo aqueles em
tratamento com diuréticos), ou com comprometimento da função
renal, a administração concomitante de antiinflamatórios
não esteroidais, incluindo inibidores seletivos de COX-2, com
inibidores da ECA, incluindo o captopril, pode resultar na
deterioração da função renal, incluindo possível insuficiência
renal aguda. Estes efeitos são geralmente reversíveis. Nestes
casos, o médico deve monitorar periodicamente a
função renal.

Os riscos de toxicidade causados pelo lítio podem aumentar, caso
seja usado juntamente com Capoten. 

O seu médico irá determinar, se você irá usar
Capoten (captopril) com outro medicamento, ou não.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Reações Adversas do Capoten

Há casos de tosse com o uso de inibidores da ECA e que
normalmente desaparece com a interrupção do tratamento. 

As reações adversas mais freqüentes são:

Tosse seca e persistente, e dor de cabeça.

Podem ocorrer também:

Diarréia, perda do paladar, fadiga (cansaço) e náusea. Outras
reações que podem ocorrer: 

Dermatológicas:

Erupções na pele, frequentemente com coceira e algumas vezes com
febre, artralgia (dor articular) e eosinofilia (aumento de células
chamadas eosinófilos, no sangue), geralmente durante as primeiras 4
semanas de terapia. Há casos de lesão (reversível) do tipo bolhosa
e reações de fotossensibilidade (causadas pela exposição à luz
solar ou ultravioleta), e também de rubor ou palidez. 

Cardiovasculares:

Pode ocorrer hipotensão, e também: taquicardia, dores no peito e
palpitações; angina pectoris (dor intensa no peito), infarto do
miocárdio, síndrome de Raynaud e insuficiência cardíaca
congestiva. 

Hematológicas:

Pode ocorrer neutropenia (quantidade menor e anormal de
neutrófilos no sangue)/agranulocitose, assim como casos de anemia,
trombocitopenia (quantidade menor e anormal de plaquetas no sangue)
e pancitopenia (quantidade menor e anormal de hemácias, leucócitos
e plaquetas no sangue). 

Imunológicas:

Há casos de angioedema.

Quando esta reação acontece no aparelho respiratório superior,
pode haver obstrução fatal das vias aéreas. 

Renais:

Casos raros de insuficiência renal, dano renal, síndrome
nefrótica, poliúria (eliminação excessiva de urina), oligúria
(eliminação escassa de urina) e maior freqüência urinária, porém
sua relação com o uso da droga é incerta. Relata-se proteinúria
(aumento de proteínas na urina). 

Os seguintes eventos adversos também foram
relatados:

Irritação gástrica, dor abdominal, náusea, vômito, diarreia,
anorexia, constipação, úlcera aftosa, úlcera péptica, tontura, dor
de cabeça, indisposição, fadiga, insônia, boca seca, dispneia,
alopecia, parestesia. 

Outras reações as quais não foram possíveis determinar a
relação com o tratamento e a freqüência são: 

Gerais:

Fraqueza, aumento das mamas.

Cardiovasculares:

Parada cardíaca, acidente/insuficiência cérebro vascular,
distúrbios de ritmo, hipotensão ortostática, síncope. 

Dermatológicos:

Pênfigo bolhoso, eritema multiforme (incluindo síndrome de
Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa. 

Gastrintestinais:

Pancreatite, glossite, dispepsia. 

Hematológicos:

Anemia, incluindo as formas aplástica e hemolítica. 

Hepatobiliares:

Icterícia, hepatite, incluindo raros casos de necrose hepática e
colestase. Metabólicos: hiponatremia sintomática. 

Músculo-esqueléticos:

Dor muscular, miastenia. 

Nervoso/Psiquiátricos:

Ataxia, confusão, depressão, nervosismo, sonolência. 

Respiratórios:

Broncoespasmo, pneumonite eosinofílica, rinite. 

Órgãos dos Sentidos:

Visão turva. 

Urogenitais:

Impotência. 

Assim como ocorre com outros inibidores da ECA,
relatou-se uma síndrome que inclui:

Febre, mialgia, artralgia, nefrite intersticial, vasculite,
erupção ou outras manifestações dermatológicas, eosinofilia e
hemossedimentação elevada. 

Mortalidade e Morbidade Fetal/Neonatal:

O uso de inibidores da ECA durante a gravidez foi associado com
dano fetal e neonatal e morte. 

Informe ao médico o aparecimento de reações
indesejáveis. 

Alteração de exames laboratoriais:

Podem ocorrer alterações nos seguintes
exames: 

Acetona urinária:

Pode resultar em falso-positivo.

Eletrólitos do Soro:

Hipercalemia (aumento de potássio no sangue): principalmente se
você apresenta insuficiência renal.

Hiponatremia:

Principalmente se você está de dieta com restrição de sal ou em
tratamento juntamente com diuréticos. 

Nitrogênio da uréia sangüínea/ Creatinina
sérica:

Aumento passageiro dos níveis de nitrogênio da uréia sangüínea
ou creatinina sérica, principalmente em pacientes volume- ou
sal-depletados ou com hipertensão renovascular. 

Hematológica:

Ocorrência de títulos positivos de anticorpo
anti-núcleo. 

Testes de Função Hepática (do fígado):

Podem ocorrer elevações de enzimas chamadas: transaminases,
fosfatase alcalina e bilirrubina sérica.

Composição do Capoten

Cada comprimido de Capoten (captopril)  25 mg
contém:

Captopril 25 mg.

Os ingredientes inativos são:

celulose microcristalina, amido, lactose e ácido esteárico.

Cada comprimido de Capoten (captopril)  25 mg
contém:

Captopril 50 mg.

Os ingredientes inativos são:

celulose microcristalina, amido, lactose e ácido esteárico.

Superdosagem do Capoten

A dose diária máxima é de 450 mg de Capoten (captopril). Se você
tomar este medicamento em uma quantidade maior do que a
recomendada, você deve procurar imediatamente um médico. A correção
da hipotensão (pressão arterial diminuída) deve ser a principal
preocupação. 

Interação Medicamentosa do Capoten

Hipotensão em pacientes em terapia com
diuréticos

Pacientes tomando diuréticos e principalmente aqueles nos quais
a terapia com diuréticos foi instituída recentemente, bem como
aqueles com intensas restrições dietéticas de sal ou em diálise,
poderão apresentar, ocasionalmente, uma redução brusca da pressão
arterial, geralmente na primeira hora após terem recebido a dose
inicial de Captopril (substância ativa).

Agentes com atividade vasodilatadora

Drogas com atividade vasodilatadora deverão ser administradas
com cuidado, considerando-se o uso de dosagens menores.

Agentes que afetam a atividade simpática

Agentes que afetam a atividade simpática (p. ex., agentes
bloqueadores ganglionares ou agentes bloqueadores de neurônios
adrenérgicos) devem ser usados com cautela.

Agentes que aumentam o potássio sérico

Diuréticos poupadores de potássio, tais como a espironolactona,
triantereno ou a amilorida, ou suplementos de potássio, deverão ser
administrados apenas para hipocalemia documentada e, então, com
cautela, já que podem levar a um aumento significativo do potássio
sérico. Os substitutos do sal contendo potássio deverão ser também
usados com cautela.

Inibidores da síntese endógena de
prostaglandinas

Há relatos de que a indometacina pode reduzir o efeito
anti-hipertensivo do Captopril (substância ativa), principalmente
em casos de hipertensão com renina baixa. Outros agentes
anti-inflamatórios não esteroides (p. ex., ácido acetilsalicílico)
também podem apresentar este efeito.

Lítio

Relata-se aumento dos níveis séricos de lítio e sintomas de
toxicidade do lítio em pacientes recebendo concomitantemente lítio
e inibidores da ECA. Estas drogas devem ser administradas com
cuidado e recomenda-se monitorização frequente dos níveis séricos
de lítio. Se um diurético for usado concomitantemente, os riscos de
toxicidade pelo lítio aumentam.

Alteração de exames laboratoriais

Acetona urinária

Pode resultar em falso-positivo.

Eletrólitos do Soro

Hipercalemia

Principalmente em pacientes com insuficiência renal

Hiponatremia

Principalmente em pacientes sob dieta com restrição de sal ou
sob tratamento concomitante com diuréticos.

Uréia/ Creatinina sérica

Pode ocorrer elevação transitória dos níveis de uréia e
creatinina sérica principalmente em pacientes volume ou
sal-depletados ou com hipertensão renovascular.

Hematológica

Ocorrência de títulos positivos de anticorpo anti-núcleo.

Testes de Função Hepática

Podem ocorrer elevações das transaminases, fosfatase alcalina e
bilirrubina sérica.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Captosen.

Ação da Substância Capoten

Resultados de Eficácia

O tratamento com Captopril (substância ativa) resultou em
melhora da sobrevida a longo prazo e dos resultados clínicos em
comparação ao placebo no estudo SAVE – “Survival and Ventricular
Enlargement”, com 2.231 pacientes com infarto do miocárdio.

O estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado por
placebo envolveu pacientes (com idade entre 21-79 anos) que
demonstravam disfunção ventricular esquerda (fração de ejeção ≤
40%) sem manifestação de insuficiência cardíaca.

Especificamente, o Captopril (substância ativa)
reduziu:

• Todas as causas de mortalidade (redução do risco em 19%, p =
  0,022);
• A incidência de morte cardiovascular (redução do risco em 21%,
  p= 0,017);
• Manifestações de insuficiência cardíaca, onde se faz necessário
  a introdução ou o aumento de digitálicos e diuréticos (redução do
  risco em 19%, p = 0,008) ou da terapia com inibidores da ECA
  (redução do risco em 35%, p lt; 0,001);
• Casos de hospitalização por insuficiência cardíaca (redução do
  risco em 20%, p = 0,034);
• Casos de infarto do miocárdio clínico recorrente (redução do
  risco em 25%, p = 0,011);
• A necessidade de condutas de revascularização coronariana
  (revascularização cirúrgica do miocárdio e angioplastia coronária
  transluminal percutânea – redução do risco em 24%, p = 0,014).

Os efeitos cardioprotetores de Captopril (substância ativa)
observados em subgrupos, tais como os analisados por idade, sexo,
local do infarto, ou fração ejetável foram consistentes com os
efeitos do tratamento em geral. O Captopril (substância ativa)
melhorou a sobrevida e os resultados clínicos, mesmo quando
adicionado a outras terapias pós-infarto do miocárdio, tais como
com trombolíticos, beta-bloqueadores ou ácido acetilsalicílico.

Os prováveis mecanismos pelos quais o Captopril (substância
ativa) resulta nessas melhorias incluem a atenuação da dilatação
progressiva e da deterioração da função do ventrículo esquerdo e a
inibição da ativação neuro-humoral.

Os efeitos do tratamento com Captopril (substância ativa) sobre
a manutenção da função renal são adicionais a qualquer benefício
alcançado a partir da redução da pressão arterial.

Nos pacientes com diabetes mellitus e microalbuminúria, o
Captopril (substância ativa) reduziu a taxa de excreção da albumina
e atenuou o declínio da taxa de filtração gromerular durante 2 anos
de tratamento.

Referênncias Bibligráficas

1. Pfeffer M, Braunwald E, Moye L,
et al. Effect of Captopril (substância ativa) on mortality and
morbidity in patients with Left ventricular dysfunction after
myocardial infarction. N Engl J Med 327:669-677, 1992.
2. B-MS DATA PACKAGE: SAVE Trial (1992).
3. Lewis E, Hunsicker L, Bain R, et al. A clinical trial of an
angiotensin converting enzyme inhibitor in the nephropathy of
insulin-dependent diabetes mellitus. Submitted for publication. N
Engl J Med 1993.
4. B-MS DATA PACKAGE: Abridge Marketing Authorization Application
(MAA) – Diabetic Nephropathy.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Captosen.

Características Farmacológicas

Mecanismo de Ação

Os efeitos benéficos do Captopril (substância ativa) na
hipertensão e na insuficiência cardíaca parecem resultar
principalmente da supressão do sistema
renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações
séricas diminuídas de angiotensina II e aldosterona. Entretanto,
não há uma correlação consistente entre os níveis da renina e a
resposta à droga. A redução da angiotensina II leva à uma secreção
diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos
aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e
fluidos.

A enzima conversora de angiotensina (ECA) é idêntica à
bradicininase e o Captopril (substância ativa) também pode
interferir na degradação da bradicinina, provocando aumentos das
concentrações de bradicinina ou de prostaglandina E2.

Farmacocinética

O Captopril (substância ativa) é rapidamente absorvido por via
oral; os picos sanguíneos ocorrem em cerca de 1 hora. A absorção
mínima média é de aproximadamente 75%. A presença de alimento no
trato gastrintestinal reduz a absorção em cerca de 30 a 40%.
Aproximadamente 25 a 30% da droga circulante se liga às proteínas
plasmáticas. A meia vida de eliminação aparente no sangue é,
provavelmente, menor do que 3 horas.

Mais de 95% da dose absorvida é eliminada na urina: 40 a 50%
como droga inalterada e o restante como metabólitos (dímero
dissulfeto do Captopril (substância ativa) e dissulfeto Captopril
(substância ativa)-cisteína). O comprometimento renal pode resultar
em acúmulo da droga.

Estudos em animais indicam que o Captopril (substância ativa)
não atravessa a barreira hematoencefálica em quantidades
significativas.

Farmacodinâmica

Reduções máximas da pressão arterial são frequentemente
observadas 60 a 90 minutos após administração oral de uma dose
individual de Captopril (substância ativa). A duração do efeito é
relacionada à dose. A redução da pressão arterial pode ser
progressiva; assim, para se atingir os efeitos terapêuticos
máximos, podem ser necessárias várias semanas de tratamento. Os
efeitos hipotensores do Captopril (substância ativa) e dos
diuréticos tipo tiazídicos são aditivos.

A pressão arterial é reduzida com a mesma intensidade, tanto na
posição ereta, quanto supina. Os efeitos ortostáticos e taquicardia
não são frequentes, porém, podem ocorrer em pacientes com depleção
de volume. Não foi observado nenhum aumento abrupto da pressão
arterial após a interrupção súbita de Captopril (substância
ativa).

Em pacientes com insuficiência cardíaca, demonstrou-se reduções
significativas da resistência vascular periférica (sistêmica) e da
pressão arterial (pós-carga), redução da pressão capilar pulmonar
(pré-carga) e da resistência vascular pulmonar, demonstrou-se
aumento do débito cardíaco e do tempo de tolerância ao exercício
(TTE). Estes efeitos clínicos e hemodinâmicos ocorrem após a
primeira dose e parecem persistir durante todo o período da
terapia.

Observou-se melhora clínica em alguns pacientes onde os efeitos
hemodinâmicos agudos foram mínimos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Captosen.

Cuidados de Armazenamento do Capoten

Você deve armazenar este produto em temperatura ambiente, entre
15 e 30ºC. Proteja da umidade.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças. 

Nº do lote, data de fabricação e validade: vide
cartucho.

Aspecto físico e características
organolépticas

Os comprimidos de Capoten (captopril) são brancos e
podem ser:

Quadrados (25mg) ou ovais (50mg). Podem ainda apresentar
sulcos (cortes). Os comprimidos de Capoten (captopril) podem
apresentar um leve odor de enxofre, que não diminui sua
eficácia.

Dizeres Legais do Capoten

Reg. MS-1.0180.0007 

Responsável Técnico: 

Dra. Elizabeth M. Oliveira – CRF-SP n◦ 12.529 

Fabricado por: 

Bristol-Myers Squibb S.r.l. 
Loc. Fontana Del Ceraso 
Anagni (Frosinone) – Itália 

Importado por: 

Bristol-Myers Squibb Farmacêutica S.A. 
Rua Carlos Gomes, 924 – Santo Amaro – São Paulo – SP 
CNPJ 56.998.982/0001-07 

Venda sob prescrição médica. 

Capoten, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.