Blopress Bula

Blopress

Blopress também está destinado ao tratamento de pacientes com
insuficiência cardíaca.

Como o Blopress funciona?


Blopress tem ação anti-hipertensiva (redução da pressão
sanguínea arterial) devido à diminuição da resistência vascular
periférica, embora a frequência de batimentos do coração, o volume
de ejeção e o débito cardíaco não sejam afetados. Em alguns casos,
os sinais de melhora surgem rapidamente após o início do
tratamento, em outros casos, é necessário um tempo maior para se
obter os efeitos benéficos.

Após a administração de dose única, o início do efeito
anti-hipertensivo geralmente ocorre dentro de duas horas. Com o
tratamento contínuo, a redução máxima da pressão arterial
geralmente é atingida dentro de 4 semanas, sendo sustentada durante
o tratamento prolongado.

Blopress melhora a insuficiência cardíaca em pacientes com
insuficiência cardíaca crônica (ICC) e função ventricular sistólica
esquerda diminuída. A candesartana diminui a
resistência vascular sistêmica e a pressão capilar pulmonar,
aumenta a atividade da renina plasmática e a concentração de
angiotensina II e diminui os níveis de aldosterona. Desta forma, o
medicamento reduz a mortalidade e a hospitalização devido à
insuficiência cardíaca e melhora os sintomas relacionados à
doença.

Contraindicação do Blopress

Blopress é contra indicado nas seguintes
situações

  • Tratamento de pacientes com conhecida hipersensibilidade à
    candesartana cilexetila ou a qualquer componente da fórmula;
  • Se estiver grávida ou amamentando;
  • Blopress em combinação com medicamentos à base de alisquireno é
    contraindicado para pacientes com diabetes mellitus e com
    comprometimento renal moderado a grave.

Como usar o Blopress

Blopress deve ser administrado via oral, uma vez ao dia, com ou
sem alimentos.

O efeito anti-hipertensivo máximo é atingido no período de 4
semanas após o início do tratamento.

Posologia do Blopress


A dose de manutenção de Blopress recomendada é de 1 comprimido
de 8 mg ou 1 comprimido de 16 mg, uma vez ao dia.

Hipertensão

A posologia deve ser ajustada de acordo com a resposta do
paciente ao tratamento. Blopress pode ser administrado com outros
agentes anti-hipertensivos. A adição de um diurético mostrou uma
efeito anti-hipertensivo aditivo com diversas doses de
Blopress.

Pacientes com depleção de volume
intravascular:

Considerar a menor dose inicial em pacientes com depleção do
volume intravascular.

Pacientes idosos:

Não é necessário ajuste de dose inicial para pacientes
idosos.

Pacientes com comprometimento renal (função inadequada
dos rins):

Não é necessário ajuste inicial da dose em pacientes com
comprometimento renal leve a moderado. Em pacientes com
comprometimento renal grave deve-se considerar uma dose inicial de
2 a 4 mg. A posologia deve ser ajustada conforme a resposta do
paciente ao tratamento. A candesartana cilexetila não é recomendada
a pacientes com comprometimento renal grave ou terminal.

Pacientes com comprometimento hepático (função
inadequada do fígado):

dose inicial recomendada a pacientes com comprometimento
hepático leve ou moderado é de 2 a 4 mg de candesartana cilexetila
uma vez ao dia. A dose pode ser ajustada de acordo com a resposta
do paciente. Não existem experiências, até o momento, em pacientes
com comprometimento hepático grave, como, por exemplo, em pacientes
cirróticos.

Uso pediátrico:

A segurança e eficácia de Blopress não foram estabelecidas
em crianças.

Insuficiência Cardíaca:

Blopress pode ser administrado com outro tratamento para
insuficiência cardíaca, incluindo inibidores da ECA,
beta-bloqueadores, diuréticos e digitálicos ou uma combinação
destes produtos medicinais.

Blopress pode ser administrado concomitantemente com um inibidor
da ECA em pacientes com insuficiência cardíaca sintomática, apesar
da terapia padrão ideal para insuficiência cardíaca, quando os
antagonistas de receptores de mineralocorticoides não são
tolerados.

A combinação de um inibidor da ECA, um diurético poupador de
potássio (por exemplo, espironolactona) e Blopress não é
recomendada, e deverá ser considerada apenas após avaliação
cautelosa dos possíveis riscos e benefícios.

Depleção do volume intravascular

Considerar a menor dose inicial em pacientes com depleção do
volume intravascular.

Pacientes idosos:

Não é necessário ajuste de dose inicial para pacientes
idosos.

Uso pediátrico:

A segurança e eficácia de Blopress não foram estabelecidas
em crianças.

Comprometimento da função renal:

Não é necessário ajuste de dose inicial para pacientes com
comprometimento renal.

Comprometimento da função hepática:

Não é necessário ajuste de dose inicial para pacientes com
comprometimento hepático.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Blopress?


Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que
se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você
deve simplesmente, tomar o próximo comprimido no horário usual. Não
dobrar a próxima dose para repor o comprimido que esqueceu de tomar
no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Blopress

Bloqueio duplo do sistema
renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) com medicamentos contendo
alisquireno

Existem evidências de que o uso concomitante de inibidores da
enzima conversora de angiotensina (ECA), bloqueadores dos
receptores de angiotensina II ou alisquireno com candesartana
cilexetila aumenta o risco de hipotensão, hipercalemia e função
renal reduzida (incluindo insuficiência renal aguda). Portanto, o
bloqueio duplo do SRAA através do uso combinado de inibidores da
ECA, bloqueadores dos receptores de angiotensina II ou alisquireno
não é recomendado.

Se a terapia de bloqueio duplo for considerada absolutamente
necessária, só deve ocorrer sob acompanhamento médico rigoroso e
função renal, eletrólitos e pressão sanguínea devem ser
rigorosamente monitorados.

Terapia concomitante com inibidores da ECA na
insuficiência cardíaca

O risco de reações adversas, principalmente hipotensão,
hipercalemia e função renal reduzida (incluindo insuficiência renal
aguda) podem aumentar quando Blopress é utilizado em combinação com
inibidores da ECA. Não é recomendada a combinação tripla entre
inibidores da ECA, antagonistas de receptores mineralocorticoides e
candesartana. Quando necessário, o uso dessas combinações deve ser
superviosionado por um médico e função renal, eletrólitos e pressão
sanguínea devem ser rigorosamente monitorados.

Os inibidores da ECA e bloqueadores dos receptores de
angiotensina II não devem ser utilizados concomitantemente em
pacientes com nefropatia diabética.

Estenose de artéria renal

A função renal pode piorar em pacientes com estenose da
artéria renal. Outras medicações que afetam o sistema
renina-angiotensina-aldosterona, por exemplo, inibidores da enzima
conversora de angiotensina (ECA), podem aumentar a taxa de ureia no
sangue e a creatinina sérica em pacientes com estenose de artéria
renal bilateral ou estenose da artéria renal em um único rim. Um
efeito similar pode ser antecipado com antagonistas de receptores
da angiotensina II.

Hipotensão

Hipotensão pode ocorrer em pacientes hipertensos com depleção do
volume intravascular. Hipotensão pode ocorrer durante o tratamento
com candesartana cilexetila em pacientes com insuficiência
cardíaca. Assim como descrito para outros agentes que atuam no
sistema renina-angiotensina-aldosterona, pode ocorrer hipotensão em
pacientes hipertensos com depleção do volume intravascular,
como aqueles que recebem doses elevadas de diuréticos. Devese ter
cautela no início do tratamento e deve-se tentar a correção da
hipovolemia.

Hipercalemia

Baseado na experiência com o uso de outras substâncias que
afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, o uso
concomitante de candesartana cilexetila com diuréticos poupadores
do potássio, suplementos de potássio, substitutos do sal contendo
potássio ou outros produtos que podem aumentar os níveis de
potássio (ex. heparina), pode induzir a um aumento do potássio
sérico em pacientes hipertensos.

A hipercalemia pode ocorrer em pacientes com insuficiência
cardíaca tratados com candesartana cilexetila. Durante o
tratamento, recomenda-se uma monitoração periódica dos níveis de
potássio sérico, especialmente quando o medicamento for
administrado concomitantemente com inibidores da ECA e diuréticos
poupadores de potássio como a espironolactona.

Comprometimento renal

Pacientes com comprometimento renal que usam Blopress, devem ser
monitorados periodicamente quanto aos níveis séricos de potássio e
creatinina. Existe uma limitada experiência em pacientes com
comprometimento renal grave ou terminal (depuração de creatinina
lt; 15 mL/min). Nestes pacientes, a administração do medicamento
deve ser cuidadosamente titulada com monitoramento rigoroso da
pressão arterial.

Pacientes com insuficiência cardíaca devem ser avaliados
periodicamente quanto à função renal.

Durante a titulação de dose de candesartana cilexetila, o
monitoramento de creatinina sérica e potássio é recomendado.

Hemodiálise

Durante a diálise, a pressão arterial pode estar particularmente
sensível ao bloqueio dos receptores AT1, como resultado da redução
do volume plasmático e ativação do sistema
renina-angiotensina-aldosterona. Portanto, a dose de Blopress deve
ser cuidadosamente titulada, com monitoramento da pressão arterial
em pacientes em hemodiálise.

Transplante renal

Não há experiência sobre a administração de candesartana
cilexetila em pacientes que tenham realizado transplante renal
recentemente.

Anestesia e Cirurgia

A hipotensão pode ocorrer durante a anestesia e cirurgia em
pacientes tratados com antagonistas dos receptores da angiotensina
II, devido ao bloqueio do sistema reninaangiotensina-aldosterona.
Muito raramente a hipotensão poderá ser grave, sendo necessário o
uso de fluídos intravenosos e/ou vasopressores.

Estenose de válvula mitral e aórtica (cardiomiopatia
hipertrófica obstrutiva)

Como acontece com outros vasodilatadores, precauções devem ser
tomadas com pacientes que apresentam estenose mitral ou aórtica
hemodinamicamente relevante ou cardiomiopatia hipertrófica
obstrutiva.

Hiperaldosteronismo primário

Pacientes com hiperaldosteronismo primário geralmente não
respondem ao tratamento com medicamentos anti-hipertensivos que
atuam na inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Portanto, para esses pacientes o uso de Blopress não é
recomendado.

Comprometimento hepático grave e/ou
colestase

Não existe experiência clínica em pacientes com comprometimento
hepático grave e/ou colestase.

Geral

Nos pacientes cujo tônus vascular e função renal dependem
predominantemente da atividade do sistema
renina-angiotensina-aldosterona (como pacientes com insuficiência
cardíaca congestiva grave ou com doença renal de base, incluindo
estenose da artéria renal), o tratamento com fármacos que
afetam este sistema foi associado com hipotensão aguda, azotemia,
oligúria ou, raramente, insuficiência renal aguda.

Como com qualquer agente anti-hipertensivo, a queda excessiva da
pressão sanguínea em pacientes com cardiopatia isquêmica ou doença
isquêmica cerebrovascular pode resultar em um infarto do miocárdio
ou acidente vascular cerebral.

Interações medicamentosas

Lítio:

Aumentos reversíveis das concentrações séricas de lítio e
toxicidade foram relatados durante a administração concomitante de
lítio com inibidores da ECA. Um efeito similar pode ocorrer com
antagonistas dos receptores da angiotensina II, portanto
recomenda-se o monitoramento cuidadoso dos níveis séricos de lítio
durante o uso concomitante.

AINEs:

A atenuação do efeito anti-hipertensivo poderá ocorrer quando da
administração simultânea de antagonistas do receptor de
angiotensina II e drogas anti-inflamatórias não esteroidais (AINEs,
como por exemplo, inibidores seletivos da COX-2, ácido
acetilsalicílico e AINEs não seletivos).

Assim como com os inibidores da ECA, o uso concomitante de
antagonistas de receptores de angiotensina II e AINEs poderá causar
aumento do risco de piora da função renal, incluindo possível
insuficiência renal aguda, e aumento dos níveis séricos de
potássio, principalmente em pacientes com função renal ruim
preexistente. A combinação deverá ser administrada com cautela,
principalmente em pacientes de mais idade e com depleção de
volume.

Os pacientes deverão ser adequadamente hidratados e deverá se
considerar o monitoramento da função renal após início da terapia
concomitante e posteriormente de modo periódico.

O efeito anti-hipertensivo de candesartana cilexetila poderá ser
potencializado por outros produtos medicinais com propriedades de
redução da pressão arterial.

Com base na experiência com o uso de outros produtos medicinais
que afetam o sistema reninaangiotensina-aldosterona, o uso
concomitante de diuréticos poupadores de potássio, suplementos de
potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros produtos
medicinais que podem aumentar os níveis de potássio (por exemplo,
heparina sódica) poderá causar aumentos dos níveis séricos de
potássio.

O efeito anti-hipertensivo da candesartana cilexetila pode ser
potencializada por outros medicamentos com propriedades de redução
da pressão arterial (ex: captopril, atenolol, propranol, etc).

Baseado na experiência do uso de medicamentos que afetam o
sistema de renina-angiotensinaaldosterona concomitante com
diuréticos poupadores de potássio, suplementos potássicos,
substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos que
podem aumentar os níveis de potássio (ex: heparina sódica), pode
acontecer um aumento da concentração sérica de potássio.

Bloqueio duplo do sistema
renina-angiotensina-aldosterona (SRAA):

O bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona pelo
uso combinado dos inibidores da ECA, bloqueadores do receptor de
angiotensina II ou alisquireno está associado à maior frequência de
eventos adversos, como hipotensão, hipercalemia e redução da função
renal (incluindo insuficiência renal aguda), em comparação ao uso
de um único agente com atuação no SRAA.

Exames laboratoriais:

Em geral, não foram detectadas influências clinicamente
importantes de candesartana cilexetila nas variáveis rotinas de
laboratório. Como ocorre com outros inibidores do sistema
renina-angiotensina-aldosterona, foi observada uma pequena
diminuição na hemoglobina. Também foram observados aumento na
creatinina, ureia ou potássio e diminuição de sódio. Foi relatado
um aumento de transaminases como efeito adverso com candesartana
cilexetila numa frequência um pouco maior que a apresentada com
placebo (1,3% vs 0,5%). Geralmente não é necessário monitoramento
de rotina com exames laboratoriais em pacientes recebendo
candesartana cilexetila. Entretanto, um monitoramento periódico dos
níveis séricos de potássio e creatinina deve ser considerado em
pacientes com comprometimento renal grave.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Blopress

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Infecções e infestações:

Infecção respiratória.

Distúrbios no sistema nervoso:

Tontura, vertigem e dor de cabeça.

Distúrbios vasculares:

Hipotensão.

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Aumento do potássio no sangue.

Distúrbios renais e urinários:

Comprometimento dos rins.

Exames laboratoriais:

Aumentos nos níveis de creatinina, ureia e potássio.
Recomenda-se o monitoramento periódico dos níveis séricos de
creatinina e potássio.

Experiência pós-comercialização (hipertensão e
insuficiência cardíaca)

As reações adversas a seguir têm sido reportadas muito raramente
na experiência pós-comercialização.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema sanguíneo e
linfático:

Leucopenia, neutropenia e agranulocitose.

Distúrbios do metabolismo e nutrição:

Hipercalemia (aumento de potássio sérico) e hiponatremia
(diminuição de sódio sérico).

Distúrbios do sistema nervoso:

Tontura.

Distúrbios do sistema respiratório, torácico e
mediastínico:

Tosse.

Distúrbios hepato-biliares:

Aumento das enzimas hepáticas, função hepática anormal ou
hepatite.

Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo:

Angioedema, rash, urticária e prurido (coceira).

Distúrbios do tecido conjuntivo, músculo-esquelético e dos
ossos: dor nas costas.

Distúrbios renais e urinário:

Comprometimento dos rins, incluindo insuficiência renal em
pacientes suscetíveis.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Blopress

Uso em idosos

Pacientes idosos (acima de 65 anos) apresentam uma resposta
aumentada do medicamento quando comparados com pacientes mais
jovens.

Uso em crianças

A segurança de Blopress não foi estabelecida (não há
experiência clínica).

Uso na gravidez

Blopress não deve ser utilizado durante a gravidez. Existem
dados muito limitados sobre a utilização de candesartana cilexetila
em mulheres grávidas. Estes dados são insuficientes para permitir
conclusões sobre o risco potencial para o feto quando usado durante
a gestação.

Estudos em animais com candesartana cilexetila demonstraram
lesão no feto e em neonatos. Se a gravidez for diagnosticada
durante o tratamento, o uso de Blopress deve ser descontinuado
imediatamente e o seu médico deve ser avisado.

Uso na amamentação

Não se sabe se a candesartana cilexetila é excretada no leite
humano. Entretanto, candesartana foi encontrada no leite de ratas
lactantes. Devido aos potenciais eventos adversos aos lactentes, se
o uso de candesartana cilexetila for considerado essencial, o
aleitamento materno deve ser descontinuado.

Efeitos na habilidade de dirigir e usar
máquinas

Não foram estudados os efeitos de candesartana cilexetila na
capacidade de dirigir e operar máquinas, mas com base em suas
propriedades farmacodinâmicas, é pouco provável que a candesartana
cilexetila afete estas capacidades. Ao dirigir veículos ou operar
máquinas, os pacientes devem estar cientes que ocasionalmente
poderá ocorrer tontura e fadiga durante o tratamento.

Composição do Blopress

Apresentações

Blopress (candesartana cilexetila) comprimidos
de:

8 mg:

Embalagem com 30 comprimidos.

16 mg:

Embalagem com 30 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de 8 mg contém:

8 mg de candesartana cilexetila.

Excipientes:

Lactose monoidratada, amido, hiprolose, macrogol, carmelose
cálcica, estearato de magnésio e corante amarelo FDamp;C nº 6.

Cada comprimido de 16 mg contém:

16 mg de candesartana cilexetila.

Excipientes:

Lactose monoidratada, amido, hiprolose, macrogol, carmelose
cálcica e estearato de magnésio.

Superdosagem do Blopress

Embora não haja experiências de superdosagem com candesartana
cilexetila, baseado nas propriedades farmacológicas, a principal
manifestação de uma superdosagem, provavelmente, seria hipotensão
(pressão baixa) sintomática e tontura.

Em caso de superdosagem, deve ser iniciado tratamento de suporte
adequado, de acordo com os sintomas e sinais clínicos do
paciente.

Caso ocorra hipotensão (pressão baixa) sintomática, tratamento
sintomático e monitoramento dos sinais vitais devem ser
instituídos. O paciente deve ser colocado na posição supina
(deitado com a face para cima), com as pernas elevadas. Se isso não
for suficiente, o volume plasmático deve ser aumentado por infusão
de, por exemplo, solução salina isotônica (soro fisiológico).
Medicações simpatomiméticas podem ser administradas se as medidas
mencionadas acima não forem suficientes. A candesartana cilexetila
não é removida por hemodiálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Blopress

Dados de ensaios clínicos têm demonstrado que o bloqueio duplo
do sistema renina-angiotensina-aldosterona através do uso combinado
de inibidores da ECA, bloqueadores de receptores de angiotensina II
ou alsquireno está associado com uma frequência mais alta de
eventos adversos como hipotensão, hipercalemia e função renal
diminuída (incluindo falência renal aguda) comparado ao uso de um
agente isolado que atue no sistema
reninaangiotensina-aldosterona.

As seguintes substâncias foram investigadas em estudos de
farmacocinética clínica: hidroclorotiazida, varfarina, digoxina,
contraceptivos orais (etinilestradiol/levonorgestrel),
glibenclamida, nifedipino e enalapril. Não foi identificada
interação farmacocinética de relevância clínica com candersartana
cilexetila.

Durante a administração concomitante de lítio com inibidores da
ECA, foram relatados aumentos reversíveis das concentrações séricas
de lítio e toxicidade. Um efeito similar pode ocorrer com
antagonistas dos receptores de angiotensina II, e recomenda-se
monitoração cuidadosa dos níveis séricos de lítio durante uso
concomitante com lítio.

O efeito anti-hipertensivo de antagonistas dos receptores de
angiotensina II, incluindo o Candesartana Cilexetila (substância
ativa), pode ser atenuado por antiinflamatórios não esteroidais
(AINEs) como os inibidores seletivos de COX-2 e ácido
acetilsalicílico.

Assim como acontece com os inibidores da ECA, o uso concomitante
de antagonistas dos receptores de angiotensina II e AINEs pode
levar a um risco aumentado de agravamento da função renal,
incluindo possível insuficiência renal aguda, e um aumento no
potássio sérico, especialmente em pacientes com problemas
préexistente na função renal. A associação deve ser administrada
com precaução, especialmente em pacientes idosos e em pacientes com
depleção de volume. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados
e deve-se considerar a monitoração periódica da função renal após o
início e depois da terapia concomitante.

O efeito anti-hipertensivo de Candesartana Cilexetila
(substância ativa) pode ser aumentado por outros
anti-hipertensivos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atacand.

Interação Alimentícia do Blopress

A biodisponibilidade da candesartana não é afetada por
alimentos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atacand.

Ação da Substância Blopress

Resultados de Eficácia


Hipertensão

Na hipertensão, Candesartana Cilexetila (substância ativa) causa
uma redução prolongada da pressão arterial, dose-dependente (Dag
Elmfeldt et al. Blood Pressure 2002; 11: 293–301; Morsing
P et al. Hypertension 1999;33;1406-1413). A ação
anti-hipertensiva é devida à diminuição da resistência periférica
sistêmica, embora a frequência cardíaca, o volume de ejeção e o
débito cardíaco não sejam afetados. Não há indícios de hipotensão
grave ou exagerada com a primeira dose ou de efeito rebote após a
interrupção do tratamento (Belcher G et al. J Hum
Hypertens 1997;11(supll2) S85-S89).

Em dois estudos randomizados, duplo-cegos, de 8 semanas de
duração, os efeitos de redução da pressão arterial de Candesartana
Cilexetila (substância ativa) e losartana foram avaliados em um
total de 1.268 pacientes com hipertensão leve a moderada. Em ambos
os estudos, a redução na pressão arterial sistólica e diastólica
foi significativamente maior com Candesartana Cilexetila
(substância ativa) (32 mg, uma vez ao dia). Em uma análise
agrupada, a redução mínima da pressão arterial
(sistólica/diastólica) foi 13,1/10,5 mmHg com Candesartana
Cilexetila (substância ativa) e 10,0/8,7 mmHg com losartana
potássica (100 mg, uma vez ao dia). A diferença média na redução da
pressão arterial foi 3,1/1,8 mmHg (plt;0,0001/plt;0,0001).

Candesartana Cilexetila (substância ativa) pode ser usado como
monoterapia ou em combinação com outras substâncias
anti-hipertensivas, como os diuréticos tiazídicos (Koenig W
Clin Drug Invest 2000;19:239-46; Belcher G et al.
J Hum Hypertens 1997;11(supll2) S85-S89) e os antagonistas de
cálcio diidropiridínicos (Lindholm LH et al. Journal of
Hypertension 2003, Vol 21 Nº8; Trefor Morgan and Adrianne Anderson.
AJH–June 2002–VOL. 15, N°. 6; V Diretrizes Brasileiras de
Hipertensão Arterial 2006) para melhorar a eficácia.

Candesartana Cilexetila (substância ativa) é igualmente eficaz
nos pacientes, independentemente da idade e do sexo.

Candesartana Cilexetila (substância ativa) é eficaz na redução
da pressão sanguínea independentemente da raça, embora o efeito
seja um pouco menor em pacientes negros (população usualmente com
baixa renina). Isso é geralmente comum para substâncias que
bloqueiam o sistema renina-angiotensina-aldosterona (F. Zannad amp;
R. Fay. Fundamental amp; Clinical Pharmacology 21 (2007)
181–190).

Candesartana Cilexetila (substância ativa) aumenta o fluxo
sanguíneo renal e mantém ou aumenta a taxa de filtração glomerular,
enquanto a resistência vascular renal e a fração de filtração são
reduzidas.

Candesartana Cilexetila (substância ativa) também reduz a
excreção de albumina na urina em pacientes com diabetes
mellitus tipo II, hipertensão e microalbuminúria (Zannad
F.Blood Pressure 2000; 9 (Suppl 1): 36–39; Grassi G et al.
J Hypertens 2003;21:1761-9). Em pacientes hipertensos com diabetes
mellitus tipo II, o tratamento de 12 semanas com
Candesartana Cilexetila (substância ativa) 8 mg a 16 mg não teve
efeitos adversos na glicemia ou no perfil lipídico (Mogensen CE
et al. BMJ. 2000; 321: 1440–4; Lindholm LH et al.
Journal of Hypertension 2003, Vol 21 Nº8).

No estudo SCOPE – Study on Cognition and Prognosis in the
Elderly
(Estudo em Cognição e Prognóstico em Idosos), os
efeitos do tratamento anti-hipertensivo com Candesartana Cilexetila
(substância ativa) na morbidade e na mortalidade cardiovascular, na
função cognitiva e na qualidade de vida foram avaliados em 4.937
pacientes idosos (70-89 anos) com hipertensão (Pressão Arterial
Sistólica (PAS) 160-179 mmHg e/ou Pressão Arterial Diastólica (PAD)
90-99 mmHg). A tabela a seguir mostra os resultados do estudo para
o desfecho primário (eventos cardiovasculares (CV) importantes) e
seus componentes. Ambos os regimes de tratamento reduziram
efetivamente a pressão arterial sistólica e diastólica e foram
geralmente bem tolerados. A função cognitiva e a qualidade de vida
foram mantidas de maneira apropriada em ambos os grupos do
tratamento (Trenkwalder JH et al. J Hypertens 2006;
24(Suppl 1): S107-S114; Papademetriou V et al. JACC 2004;
44(6); 1175-80).

Nº de pacientes que manifestaram um evento CV pela
primeira vez

Candesartana Cilexetila (substância ativa)*
(N=2.477)

Controle * (N=2.460)

Risco relativo (IC 95%)

Valor-p

Eventos CV importantes

242 268 0,89 (0,75- 1,06) 0,19

Mortalidade CV

145 152 0,95 (0,75- 1,19) 0,63

AVC não fatal

68 93 0,72 (0,53- 0,99) 0,04

Infarto do miocárdio não-fatal

54 47 1,14 (0,77- 1,68) 0,52

*Qualquer tratamento anti-hipertensivo prévio foi padronizado
para hidroclorotiazida 12,5 mg, uma vez ao dia, antes da
randomização. Outro tratamento anti-hipertensivo foi adicionado à
medicação do estudo duplo-cego (Candesartana Cilexetila (substância
ativa) 8-16 mg ou placebo correspondente, uma vez ao dia) se
mantida PAS gt; 160 mmHg e/ou PAD gt; 90 mmHg. Tal tratamento
adicional foi administrado em 49% e 66% dos pacientes nos grupos de
Candesartana Cilexetila (substância ativa) e no grupo controle,
respectivamente.

Insuficiência Cardíaca

Nos pacientes com insuficiência cardíaca crônica (ICC) e função
ventricular sistólica esquerda deprimida (fração da ejeção
ventricular esquerda, Feve lt; 40%), Candesartana Cilexetila
(substância ativa) diminui a resistência vascular sistêmica e a
pressão capilar pulmonar, aumenta a atividade da renina plasmática
e a concentração de angiotensina II, e diminui os níveis de
aldosterona.

O tratamento com Candesartana Cilexetila (substância ativa)
reduz a mortalidade e a hospitalização devido a ICC e melhora os
sintomas como mostrado no estudo Charm (Candesartan in Heart
Failure – Assessment of Reduction in Mortality and Morbidity /

Candesartana em Insuficiência Cardíaca – Avaliação da redução da
mortalidade e da morbidade). Este estudo multinacional, controlado
por placebo, duplo-cego, em pacientes com ICC com classe funcional
da New York Heart Association (NYHA) II a IV, consistiu em três
estudos separados Charm-Alternativo (n=2.028) em pacientes com
Feve lt; 40% não tratados com um inibidor da ECA devido à
intolerância, Charm-Adicionado (n=2.548) em pacientes com Feve lt;
40% e tratados com um inibidor da ECA, e Charm-Preservado (n=3.023)
em pacientes com Feve gt; 40%. Pacientes com terapia convencional
foram randomizados para o placebo ou Candesartana Cilexetila
(substância ativa) (titulado de 4 mg ou 8 mg uma vez ao dia para 32
mg, uma vez ao dia, ou a maior dose tolerada, dose média de 24 mg)
e acompanhados por uma mediana de 37,7 meses.

O desfecho composto de mortalidade cardiovascular ou primeira
hospitalização por ICC foi reduzido significativamente com o
Candesartana Cilexetila (substância ativa) em comparação com o
placebo no Charm-Alternativo (razão de risco (RR) 0,77, IC 95%
0,67-0,89, plt;0,001) e no Charm-Adicionado (RR 0,85, IC 95%
0,75-0,96, p=0,011). Isto corresponde a uma redução de risco
relativo de 23% e de 15%, respectivamente. Uma redução numérica,
embora estatisticamente não significativa, também foi alcançada no
Charm-Preservado (RR 0,89, IC 95% 0,77-1,03, p=0,118).

O desfecho composto de mortalidade por todas as causas ou
primeira hospitalização por ICC também foi reduzido
significativamente com o Candesartana Cilexetila (substância ativa)
no Charm-Alternativo (RR 0,80, IC 95% 0,70-0,92, p=0,001) e
Charm-Adicionado (RR 0,87, IC 95% 0,78-0,98, p=0,021), e uma
tendência similar foi observada no Charm-Preservado (RR 0,92, IC
95% 0,80-1,05, p=0,221).

Ambos os componentes de mortalidade e de morbidade
(hospitalização por ICC) destes desfechos compostos contribuíram
para os efeitos favoráveis de Candesartana Cilexetila (substância
ativa) no Charm-Alternativo e Charm-Adicionado. Os efeitos
favoráveis indicados no Charm-Preservado foram devidos à redução da
hospitalização por ICC.

Mortalidade por todas as causas também foi avaliada nas
populações agrupadas do Charm-Alternativo e Charm–Adicionado (RR
0,88, IC 95% 0,79-0,98, p=0,018) e em todos os três estudos (RR
0,91, IC 95% 0,83-1,00, p=0,055).

O tratamento com Candesartana Cilexetila (substância ativa)
resultou em uma melhora da classe funcional NYHA no
Charm-Alternativo e Charm–Adicionado (p=0,008 e p=0,020
respectivamente).

Os efeitos benéficos de Candesartana Cilexetila (substância
ativa) na mortalidade cardiovascular e hospitalização por ICC foram
consistentes, independentemente da idade, sexo e medicação
concomitante. Candesartana Cilexetila (substância ativa) também foi
eficaz em pacientes tomando concomitantemente betabloqueadores e
inibidores da ECA, e os benefícios foram obtidos mesmo se os
pacientes estavam ou não tomando inibidores da ECA na dose
recomendada pelas diretrizes de tratamento.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atacand.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

A angiotensina II é o hormônio vasoativo primário do sistema
renina-angiotensina-aldosterona e exerce um significativo papel na
fisiopatologia da hipertensão, insuficiência cardíaca e outros
transtornos cardiovasculares.

Também exerce um importante papel na patogênese da hipertrofia e
lesões de órgãos alvo. Os principais efeitos fisiológicos da
angiotensina II, como a vasoconstrição, estimulação da aldosterona,
regulação da homeostase do sal e da água e a estimulação do
crescimento celular, são mediados via receptor do tipo 1
(AT1).

Candesartana Cilexetila (substância ativa) é um pró-fármaco
adequado para o uso oral, sendo rapidamente convertido ao fármaco
ativo candesartana, por hidrólise de éster durante a absorção no
trato gastrointestinal. A candesartana é um antagonista do receptor
da angiotensina II, seletivo para receptores AT1, com forte ligação
e lenta dissociação dos mesmos, não tendo atividade agonista.

A candesartana não inibe a enzima conversora de angiotensina
(ECA), que converte a angiotensina I para angiotensina II e degrada
a bradicinina. Como não há efeito na degradação da bradicinina, é
improvável que os antagonistas dos receptores de angiotensina II
sejam associados com tosse.

Em estudos clínicos controlados que compararam Candesartana
Cilexetila (substância ativa) com inibidores da ECA, a incidência
de tosse foi menor nos pacientes que receberam Candesartana
Cilexetila (substância ativa). A candesartana não se liga ou
bloqueia outros receptores hormonais ou canais de íons conhecidos
por serem importantes na regulação cardiovascular. O antagonismo
dos receptores AT1 da angiotensina II resulta em aumento
dose-relacionada da atividade da renina plasmática, das
concentrações de angiotensina I e angiotensina II e em uma
diminuição da concentração plasmática de aldosterona.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

Após a administração oral, a Candesartana Cilexetila (substância
ativa) é convertida para substância ativa candesartana. A
biodisponibilidade absoluta da candesartana é de aproximadamente
40% após uma solução oral de Candesartana Cilexetila (substância
ativa). A biodisponibilidade relativa dos comprimidos em comparação
com a solução oral é de aproximadamente 34%, com variabilidade
muito pequena. O pico médio de concentração plasmática
(Cmax) ocorre entre 3-4 horas após a ingestão do
comprimido. As concentrações séricas da candesartana aumentam
linearmente com o aumento das doses na faixa de dose terapêutica.
Não foram observadas diferenças relacionadas ao sexo na
farmacocinética da candesartana. A área sob a curva de concentração
plasmática versus tempo (AUC) não é significativamente
afetada por alimentos.

A candesartana liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas
(gt;99%). O volume aparente de distribuição da candesartana é de
0,1 L/kg.

Metabolismo e eliminação

A candesartana é principalmente eliminada inalterada pelas vias
urinária e biliar e apenas uma pequena parte é eliminada pelo
metabolismo hepático (CYP2C9). Os estudos de interação disponíveis
não indicam efeito em CYP2C9 e CYP3A4. Com base em dados in
vitro
, não seria esperada qualquer interação in vivo
com fármacos cujo metabolismo é dependente das isoenzimas do
citocromo P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou
CYP3A4. A meia-vida de eliminação da candesartana é de
aproximadamente 9 horas. Não há acúmulo após a administração de
doses múltiplas.

A depuração plasmática total da candesartana é cerca de 0,37
mL/min/kg, com uma depuração renal de cerca de 0,19 mL/min/kg. A
eliminação renal da candesartana ocorre tanto por filtração
glomerular como por secreção tubular ativa.

Seguindo uma dose oral de Candesartana Cilexetila (substância
ativa) marcada com 14C, cerca de 26% da dose é excretada na urina
como candesartana, e 7% como metabólito inativo, enquanto
aproximadamente 56% da dose é recuperada nas fezes como
candesartana e 10% como metabólito inativo.

Populações especiais

Em idosos (acima de 65 anos), tanto a Cmax quanto a
AUC da candesartana são aumentadas em aproximadamente 50% e 80%,
respectivamente, em comparação com indivíduos jovens. Entretanto, a
resposta da pressão sanguínea e a incidência de eventos adversos
são semelhantes após a administração de Candesartana Cilexetila
(substância ativa) em pacientes jovens e idosos.

Em pacientes com alterações renais de leve a moderada, a
Cmax e a AUC da candesartana aumentaram com doses
repetidas em aproximadamente 50% e 70%, respectivamente, mas a
meia-vida (t½) não foi alterada em comparação com pacientes com a
função renal normal. As alterações correspondentes nos pacientes
com alterações renais graves foram cerca de 50% e 110%,
respectivamente. A t½ de eliminação da candesartana foi
aproximadamente o dobro nos pacientes com alterações renais graves.
A farmacocinética em pacientes que fazem hemodiálise foi similar
àquela dos pacientes com alterações renais graves.

Em pacientes com alterações hepáticas de leve a moderada, houve
um aumento na AUC da candesartana de aproximadamente 20%. Em
pacientes com alterações hepáticas de moderada a grave o aumento na
AUC da candesartana foi de aproximadamente 80%.

Há apenas experiência limitada do uso em pacientes com
alterações hepáticas graves e/ou colestase.

Dados de segurança pré-clínica

Em diversos estudos de segurança pré-clínica conduzidos em
várias espécies, foram observados efeitos farmacológicos exagerados
esperados devido à modificação da homeostase do sistema
renina-angiotensinaaldosterona. A incidência e a gravidade dos
efeitos induzidos foram relacionadas à dose e ao tempo e
mostraram-se reversíveis em animais adultos. Estudos com
Candesartana Cilexetila (substância ativa), em animais,
demonstraram atraso fetal e lesões renais em neonatos. Acredita-se
que o mecanismo seja farmacologicamente mediado por efeitos no
sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Não houve evidência de mutagenicidade, clastogenicidade ou
carcinogenicidade.

Tempo estimado para início da ação
terapêutica

Após a administração de uma única dose de Candesartana
Cilexetila (substância ativa), o início do efeito anti-hipertensivo
geralmente ocorre dentro de 2 horas. Com o tratamento contínuo, a
redução máxima da pressão sanguínea com qualquer dose geralmente é
atingida dentro de 4 semanas e é mantida durante o tratamento
prolongado. Candesartana Cilexetila (substância ativa) administrado
uma vez ao dia promove uma efetiva e suave redução da pressão
sanguínea ao longo de 24 horas com pequena diferença entre os
efeitos máximo e mínimo no intervalo de dose (Lacourcière Y amp;
Asmar R. Am J Hypertens 1999;12:1181-7).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atacand.

Cuidados de Armazenamento do Blopress

Este medicamento deve ser mantido em sua embalagem original.
Conservar em temperatura ambiente (15-30ºC). Proteger umidade. Os
frascos devem ser mantidos bem fechados.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características organolépticas

Comprimido 8 mg:

Comprimidos laranja claro com linha divisória no lado de
cima.

Comprimido 16 mg:

Comprimidos brancos com linha divisória no lado de
cima.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Dizeres Legais do Blopress

MS: 1.0553.0219.

Farm. Resp.:

Ana Paula Antunes Azevedo.
CRF-RJ no 6572.

Fabricado por:

Abbott Laboratories Argentina S.A.
Buenos Aires – Argentina.

Registrado por:

Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Rua Michigan, 735.
São Paulo – SP.
CNPJ 56.998.701/0001-16.

Sob licença exclusiva de Takeda Pharmaceutical Company Limited –
Japão.

Venda sob prescrição médica.

Blopress, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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