Artane Bula

Artane

Como Artane funciona?

O cloridrato de triexifenidil (Artane) alivia a contração
involuntária do músculo, pois exerce um efeito relaxante sobre a
musculatura.

Contraindicação do Artane

Você não deve utilizar Artane se tiver alergia ao cloridrato de
triexifenidil ou a qualquer um de seus componentes ou se tiver
aumento da pressão ocular.

Como usar o Artane

O produto Artane é apresentado na forma de comprimidos de 2 mg e
5 mg.

O produto é de uso oral.

Posologia

A posologia deve ser individualizada. A dose inicial deve ser
baixa e, em seguida, aumentada gradualmente, especialmente em
pacientes com mais de 60 anos de idade.

A ingestão de Artane antes ou após as refeições deve ser
determinada de acordo com a reação do paciente.

Pacientes pós-encefalítica, que são, normalmente, mais
suscetíveis à salivação excessiva, podem preferir o uso após a
refeição e podem, além disso, requerer pequenas quantidades de
atropina, que sob tais circunstâncias é, algumas vezes, um
adjuvante eficaz.

Se Artane tender a secar a boca excessivamente, deve ser tomado
antes das refeições, a menos que cause náuseas. Se for tomado após
as refeições, a sede algumas vezes induzida pode ser controlada com
balas de menta, gomas de mascar ou água.

Doença de Parkinson Idiopática

Como terapia inicial, 1 mg de Artane pode ser administrado no
primeiro dia, por via oral. A dose pode ser aumentada em
incrementos de 2 mg a intervalos de 3 a 5 dias, até que um total de
6 a 10 mg seja administrado diariamente.

Limite máximo diário

A dose diária total dependerá da resposta clínica. Muitos
pacientes obtém benefício máximo com dose total diária de 6 a 10
mg, mas alguns pacientes, principalmente aqueles que se encontram
no grupo pósencefalítico, podem requerer uma dose diária total de
12 a 15 mg.

Doença de Parkinson Induzida por Droga

A quantidade e a frequência da dose de Artane necessária para
controlar as reações extrapiramidais aos tranquilizantes comumente
empregados, notadamente as fenotiazinas, tioxantenos e
butirofenonas, devem ser determinadas com base na resposta do
paciente.

É aconselhável começar a terapia com uma dose única de 1 mg, por
via oral.

Se as manifestações extrapiramidais não forem controladas em
algumas horas, as doses subsequentes podem ser progressivamente
aumentadas até que o controle satisfatório seja atingido.

O controle satisfatório pode, algumas vezes, ser mais
rapidamente atingido reduzindo-se temporariamente a dosagem do
tranquilizante ao instituir a terapia com Artane e, então,
ajustando-se a dosagem de ambas as drogas até que o efeito
traquilizante desejado seja mantido sem as reações
extrapiramidais.

Algumas vezes é possível manter o paciente com uma dosagem baixa
de Artane após as reações permanecerem sob controle por vários
dias. Têm sido reportados casos nos quais estas reações
permaneceram em remissão por longos períodos após a terapia com
Artane ter sido descontinuada.

Limite máximo diário

A dosagem diária total normalmente varia entre 5 e 15 mg,
embora, em alguns casos, estas reações tenham sido controladas
satisfatoriamente com 1 mg diariamente.

Uso Concomitante com Levodopa

Quando Artane for usado concomitantemente com levodopa, a dose
usual de cada um deles pode ser reduzida. Ajuste cuidadoso é
necessário, dependendo dos efeitos colaterais e do grau de controle
dos sintomas.

Uma dosagem de Artane de 3 a 6 mg diariamente, por via oral, em
doses divididas, é, normalmente, adequada.

Uso Concomitante com Outros Inibidores
Parassimpáticos

Artane pode ser substituir, total ou parcialmente, outros
inibidores parassimpáticos. A técnica usual é a substituição
parcial inicialmente, com redução progressiva da outra medicação, à
medida em que a dose de cloridrato de triexifenidil é
aumentada.

Limite máximo diário

A ingestão diária total de Artane é melhor tolerada se dividida
em 3 doses e tomada às refeições. Altas doses (gt; 10 mg por dia)
podem ser divididas em 4 vezes, com 3 doses administradas às
refeições e a quarta ao deitar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Artane?

Caso você esqueça de tomar Artane no horário estabelecido pelo
seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando
normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste
caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar a dose
esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Artane

Devido aos efeitos sedativos, você deve evitar o uso de bebidas
alcoólicas ou outros depressores do Sistema Nervoso Central (como
medicamentos tranquilizantes), enquanto estiver tomando Artane.

Como esta medicação pode causar diminuição da sudorese e aumento
da temperatura corporal, que podem ser graves, ela deve ser usada
com cautela quando o clima estiver quente ou durante o exercício,
especialmente quando administrado concomitantemente com outros
medicamentos que tenham efeitos semelhantes (medicamentos
anticolinérgicos) em pacientes cronicamente doentes, que façam uso
abusivo de bebidas alcoólicas e que tenham outras doenças do
Sistema Nervoso.

A dosagem pode vir a ser diminuída de forma que a habilidade de
manter o equilíbrio do calor via transpiração não seja
prejudicada.

Você deve entrar em contato com seu médico se apresentar
alterações gastrointestinais, febre ou calor excessivo. Se ocorrer
algum desarranjo gastrintestinal, Artane deve ser ingerido
juntamente com os alimentos.

Antes do início do tratamento com Artane, você deve passar por
uma avaliação oftalmológica para a medida da pressão ocular, que
também deve ser monitorizada durante a terapia. Glaucoma em fase
inicial pode ser precipitado por drogas da classe de Artane.

Você também deve ser cuidadosamente acompanhado se apresentar
problemas cardíacos, renais, no fígado, hipertensão arterial
(pressão alta) ou miastenia gravis (Artane pode piorar o
quadro clínico desta doença).

Se você estiver fazendo tratamento prolongado de Artane, deve
ser cuidadosamente monitorizado quanto a reações desagradáveis.

Artane deve ser usado com cuidado em pacientes com glaucoma,
doença obstrutiva do trato gastrintestinal ou geniturinário e, em
idosos do sexo masculino, com possível hipertrofia da próstata.

Discinesia tardia (movimentos repetidos involuntários) pode
ocorrer em alguns pacientes em terapia prolongada com
antipsicóticos ou após a interrupção da terapia com estes
medicamentos.

Os medicamentos para Doença de Parkinson não aliviam os sintomas
da discinesia tardia e, em alguns casos, podem agravá-los.
Entretanto, a Doença de Parkinson e a discinesia tardia
frequentemente coexistem em pacientes recebendo tratamento e a
terapia com Artane pode aliviar alguns destes sintomas. Artane não
é recomendado para uso em pacientes com discinesia tardia, a menos
que tenham doença de Parkinson concomitante.

Os pacientes com arteriosclerose (obstrução das artérias)
cerebral ou com histórico de sensibilidade a outras drogas podem
apresentar reações de confusão mental, agitação, distúrbio de
comportamento ou náuseas e vômitos. Deve-se permitir que tais
pacientes desenvolvam tolerância ao medicamento pela administração
inicial de uma pequena dose e pelo aumento gradual até que um nível
eficaz seja atingido.

Se uma reação grave ocorrer, a administração da droga deve ser
descontinuada por alguns dias e, em seguida, retomada com uma
dosagem menor. Os distúrbios psiquiátricos podem resultar do uso
indiscriminado (levando à superdosagem) para manter a euforia
continuada.

Quando administrado em doses altas ou a pacientes suscetíveis,
Artane pode causar fraqueza e incapacidade de movimentação de
alguns músculos.

Abuso e Dependência

Se esta medicação for auto-administrada repetidamente, ela pode
causar tolerância, abstinência e comportamento compulsivo de
consumo.

Interações medicamentosas

Drogas sedativas como canabinoides, barbitúricos, opiáceos e
álcool podem ter efeitos aditivos com a Artane e, desta forma,
podem gerar o hábito exagerado de uso (potencial de abuso).

O uso concomitante de álcool ou outros inibidores do Sistema
Nervoso Central com Artane pode causar aumento dos efeitos
sedativos.

Inibidores da monoaminoxidase e antidepressivos tricíclicos
podem intensificar os efeitos relaxantes musculares de Artane.

Artane pode antagonizar os efeitos da metoclopramida e da
domperidona na função gastrointestinal.

A absorção de levodopa pode ser reduzida quando administrada
concomitantemente a Artane.

Artane pode antagonizar os efeitos das drogas
parassimpatomiméticas.

Interações medicamento-exame laboratorial

Não há relato de interferência do cloridrato de triexifenidil em
exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Artane

As frequências das reações adversas ao cloridrato de
triexifenidil não estão definidas.

Estima-se que efeitos colaterais leves, tais como boca seca,
visão turva, tontura, náusea leve ou nervosismo, ocorram em 30 a
50% dos pacientes.

Estas sensações, entretanto, são muito menos intensas com Artane
do que com os alcaloides de beladona e causam, geralmente, menos
transtornos do que a Doença de Parkinson não tratada. Tais reações
tendem a se tornar menos pronunciadas e até mesmo a desaparecer com
a continuação do tratamento. Mesmo antes destas reações
desaparecerem espontaneamente, elas podem ser controladas com um
ajuste cuidadoso da forma de dosagem, quantidade do medicamento ou
intervalo entre as doses.

Casos isolados de inflamação da glândula parótida secundárias à
secura excessiva da boca, erupções cutâneas, dilatação do cólon,
paralisia dos movimentos intestinais e certas manifestações
psiquiátricas tais como delírio, alucinações, euforia e paranoia,
sendo que todas elas podem ocorrer com qualquer medicamento
semelhante à atropina, foram raramente relatados com Artane.

Podem ocorrer efeitos colaterais associados ao uso de qualquer
medicamento semelhante à atropina, como confusão mental, prejuízo
da memória, constipação, sonolência, retenção urinária, aumento da
frequência cardíaca , dilatação das pupilas, pressão ocular
aumentada, fraqueza, vômito e dor de cabeça.

A ocorrência de glaucoma de ângulo fechado em pacientes que
estão recebendo cloridrato de triexifenidil tem sido relatada.

Além dos eventos adversos observados em adultos, os
seguintes eventos adversos foram relatados na literatura, em
pacientes pediátricos

  • Aumento de movimentos de algumas partes do corpo e perturbações
    do movimento;
  • Psicose;
  • Esquecimento;
  • Perda de peso;
  • Agitação;
  • Alterações no sono.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Artane

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Operação de máquinas ou direção de veículos motorizados. Você
deve ter cuidado ao operar máquinas, incluindo automóveis, até que
tenha certeza que a terapia com Artane não esteja afetando sua
habilidade em realizar tais atividades.

Gravidez

Não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do
uso do cloridrato de triexifenidil em mulheres grávidas ou mulheres
com potencial de engravidar.

Deve-se pesar os potenciais benefícios de tratamento com
cloridrato de triexifenidil contra os potenciais de riscos antes de
utilizar Artane durante a gravidez.

Não se recomenda a administração de Artane durante a gravidez,
exceto sob supervisão médica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

Não se sabe se esta droga é excretada no leite humano. Como
muitas drogas são excretadas no leite humano, deve-se tomar cuidado
ao administrar Artane a lactantes.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos não foram
estabelecidas.

Geriatria

Deve-se evitar o uso de Artane em pacientes idosos,
especialmente em presença de comorbidades como demência e
delirium.

Caso Artane seja utilizado em pacientes idosos, os cuidados
devem ser os mesmos recomendados para os adultos, devendo haver
acompanhamento médico.

Composição do Artane

Apresentações

Comprimidos de 2 mg e 5 mg.

Caixas com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de 2 mg contém

Cloridrato de
triexifenidil
2 mg

Excipientes*

1 comprimido

Cada comprimido de 5 mg contém

Cloridrato de
triexifenidil
5 mg

Excipientes*

1 comprimido

*Amido, fosfato de cálcio dibásico e estearato de magnésio.

Superdosagem do Artane

Sinais e Sintomas

  • Pupilas aumentadas;
  • Pele quente e seca;
  • Vermelhidão facial;
  • Diminuição das secreções da boca, faringe, nariz e
    brônquios;
  • Dificuldade para respirar;
  • Temperatura elevada;
  • Aumento da frequência cardíaca;
  • Irregularidades no batimento cardíaco;
  • Ruídos intestinais diminuídos;
  • Retardo na eliminação da urina.

Sinais neuropsiquiátricos tais como delírio, desorientação,
ansiedade, alucinação, confusão mental, agitação, hiperatividade,
alterações da marcha, perda de memória, paranoia e agressividade
podem estar presentes.

A condição pode progredir até redução da vigília e da
consciência, coma, paralisia, parada cardíaca e respiratória e
morte.

Tratamento

Em caso de ingestão acidental de uma grande quantidade deste
medicamento de uma só vez, o médico deverá ser contatado
urgentemente ou o paciente deverá ser encaminhado imediatamente ao
pronto atendimento mais próximo para procura de socorro médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Artane

  • Canabinoides, barbitúricos, opiáceos e álcool podem ter efeitos
    aditivos com Triexifenidil (substância ativa) e, desta forma,
    existe um potencial de abuso;
  • O uso concomitante de álcool ou outros depressores do SNC com
    Triexifenidil (substância ativa) pode causar aumento dos efeitos
    sedativos;
  • Inibidores da monoaminoxidase e antidepressivos tricíclicos que
    possuem atividade anticolinérgica significativa podem intensificar
    os efeitos anticolinérgicos de Triexifenidil (substância
    ativa);
  • Triexifenidil (substância ativa) pode antagonizar os efeitos da
    metoclopramida e da domperidona na função gastrointestinal;
  • A absorção de levodopa pode ser reduzida quando administrada
    concomitantemente a Triexifenidil (substância ativa);
  • Triexifenidil (substância ativa) pode antagonizar os efeitos
    das drogas parassimpatomiméticas.

Interações medicamento-exame laboratorial

Não há relato de interferência do cloridrato de Triexifenidil
(substância ativa) em exames laboratoriais.

Ação da Substância Artane

Resultados de eficácia

A eficácia e a tolerabilidade dos medicamentos anticolinérgicos
(dentre os quais o cloridrato de Triexifenidil (substância ativa))
no tratamento sintomático da Doença de Parkinson em comparação ao
placebo ou a ausência de tratamento foram avaliadas pela Biblioteca
Cochrane em uma revisão sistemática que incluiu 9 estudos clínicos
duplo-cegos e cruzados.

A duração dos estudos clínicos variou de 5 a 20 semanas e os
medicamentos incluídos foram o cloridrato de Triexifenidil
(substância ativa) (doses médias de 8 a 20 mg/dia), orfenadrina
(dose média não relatada), benzitropina (dose média não relatada),
bornaprina (8 a 8,25 mg/dia), benaprizina (200 mg/dia) e metixina
(45 mg/dia). Os autores concluíram que em monoterapia ou como
adjuvantes a outros medicamentos antiparkinsonianos, os
medicamentos anticolinérgicos são mais efetivos que o placebo
em melhorar a função motora na Doença de Parkinson. Eventos
adversos neuropsiquiátricos e cognitivos ocorreram mais
frequentemente nos grupos recebendo anticolinérgicos que nos grupos
recebendo placebo.

Takahashi e cols. estudaram o fluxo sanguíneo cerebral e o
metabolismo do oxigênio em 6 pacientes com Doença de Parkinson
virgens de tratamento antes e após o tratamento com 6 mg de
cloridrato de Triexifenidil (substância ativa) durante 5 a 11
semanas, com o uso de tomografia por emissão de pósitron (PET)
comparados a 6 indivíduos controles. O grau de incapacidade clínica
foi avaliado pelo sistema de classificação Hoehn e Yahr e pela
Unified Parkinson’s Disease Rating Scale. A função
cognitiva ou avaliada pelas seguintes escalas: Mini-Mental
State Examination, Wechsler Adult Intelligence Scale–Revised
e
Wechsler Memory Scale – Revised.

Todos os pacientes com Doença de Parkinson apresentaram melhora
nos sintomas motores após o tratamento com cloridrato de
Triexifenidil (substância ativa), enquanto a função cognitiva não
diferiu antes e após o tratamento. Após o tratamento com cloridrato
de Triexifenidil (substância ativa), o fluxo sanguíneo regional
(FSR) e a taxa metabólica de oxigênio (TMO2) diminuíram em 15% no
estriado e em 10% em todas as áreas corticais contralaterais aos
membros predominantemente sintomáticos e em 10% no estriado e em
todas as áreas corticais ipsilaterais, significantemente abaixo dos
valores dos indivíduos controles. Esses achados sugerem que o
cloridrato de Triexifenidil (substância ativa) inibe o sistema
colinérgico cortical e diminui significantemente o FSR e a TMO2 no
córtex cerebral sem alterar a função cognitiva em pacientes com
Doença de Parkinson virgens de tratamento.

Um estudo relata que Artane (cloridrato de Triexifenidil
(substância ativa)) havia sido estudado por diversos investigadores
que referiram melhora de 70% nos sintomas de parkinsonismo. Effron,
então, descreve o estudo clínico conduzido no Hospital Bellevue, no
qual foram estudados 45 pacientes com Doença de Parkinson, a
maioria destes pacientes com a enfermidade em estágio adiantado.
Cada um dos pacientes recebeu Artane na dose de 1 mg, três vezes ao
dia, após as refeições. Esta dose foi gradualmente aumentada até a
dose máxima de 5 mg, 4 vezes ao dia, durante a quarta semana.
Trinta e três pacientes demonstraram algum grau de benefício com
Artane, o que corresponde a uma melhora de 73,3%. Dentre estes 33
pacientes, 3 classificaram sua melhora como importante, 10 tiveram
melhora moderada e os 20 restantes referiram melhora leve.

Abe amp; Yanagihara, do Departamento de Neurologia do Hospital
Universitário de Osaka, em 1996, relatam um caso de
hemiparkinsonismo subsequente a uma hemorragia na substância nigra
contralateral. Este hemiparkinsonismo respondeu ao tratamento com
Triexifenidil (substância ativa) (2 mg duas vezes ao dia) e
deteriorou após a descontinuação deste medicamento.

Os anticolinérgicos assumem um papel de adjuvante no tratamento
da Doença de Parkinson; entretanto sua importância permanece por
ter um mecanismo de ação alternativo o qual pode aliviar alguns dos
sintomas da doença, em particular os tremores involuntários de
repouso. Utilizados como monoterapia no início do curso da doença,
agem de maneira sinérgica com levodopa em fases mais avançadas.

Devido ao fato dos anticolinérgicos serem utilizados no início
da progressão da enfermidade, podem potencialmente ajudar em
retardar a necessidade de tratamento com levodopa. Isto pode
permitir que o paciente consiga um uso otimizado de levodopa no
curso da doença. Além disto, os anticolinérgicos são clinicamente
úteis na diminuição dos efeitos colaterais extrapiramidais
associados ao uso de agentes antipsicóticos.

Em 2002, Yamada et al publicam uma descrição de caso de
um paciente com 41 anos de idade com parkinsonismo e sinais
extrapiramidais. Ele não foi responsivo a levodopa e agonistas de
receptores de dopamina, mas respondeu dramaticamente a
Triexifenidil (substância ativa) (2 mg duas vezes ao dia por duas
semanas, seguido de 2 mg três vezes ao dia).

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O cloridrato de Triexifenidil (substância ativa) é um
antiespasmódico sintético, sendo substituto piperidínico do
cloridrato de 3-(1-piperidil)-1-fenil-ciclohexil-1-propanol, que
exerce um efeito inibitório direto sobre o Sistema Nervoso
Parassimpático. Também possui efeito relaxante na musculatura lisa
exercido tanto diretamente sobre o próprio tecido muscular, como
indiretamente por meio de um efeito inibitório sobre o Sistema
Parassimpático. Suas propriedades terapêuticas são similares às da
atropina, embora os efeitos colaterais indesejáveis sejam,
geralmente, menos frequentes e graves do que com esta
substância.

Farmacocinética

O cloridrato de Triexifenidil (substância ativa), quando
administrado por via oral, é rapidamente absorvido, apresentando
pico de concentração plasmática (Cmáx) após 1,3 horas. A
Cmáx do cloridrato de Triexifenidil (substância ativa)
foi de 7,15±2,58 ng/mL e aproximadamente 50 ng/mL após doses orais
únicas de 4 e 15 mg, respectivamente.

Biodisponibilidade

A biodisponibilidade do cloridrato de Triexifenidil (substância
ativa), após administração oral, é alta.

Metabolismo e excreção

Em geral, as drogas anticolinérgicas são extensivamente
metabolizadas em seres humanos; a hidroxilação dos grupos
alicíclicos foi relatada para o cloridrato de Triexifenidil
(substância ativa). A excreção do cloridrato de Triexifenidil
(substância ativa) ocorre por via renal, onde 76% são
excretados.

A meia vida de eliminação é de 33 horas.

A eliminação do Triexifenidil (substância ativa) segue a
cinética de primeira passagem e não há nenhuma relação com o tempo
de terapia.

Cuidados de Armazenamento do Artane

Artane deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e
30ºC), protegidos da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

2 mg

É branco, circular, biconvexo, com vinco tipo unha em uma das
faces.

5 mg

É branco, circular, biconvexo, com vinco simples em uma das
faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Artane

Reg. MS nº 1.0118.0604

Farmacêutico Responsável:

Alexandre Tachibana Pinheiro
CRF SP nº 44081

Registrado e fabricado por:

Apsen Farmacêutica S/A
Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro
CEP 04755-020 – São Paulo – SP
CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira

Centro de Atendimento ao Cliente

0800 16 5678
infomed@apsen.com.br

Artane, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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