Arixtra Bula

Arixtra

Arixtra também é usado para tratar trombose venosa profunda
(quando um coágulo sanguíneo se formou em uma veia profunda das
pernas) e tromboembolismo pulmonar (quando um coágulo sanguíneo
está alojado em um vaso do pulmão).

Arixtra é ainda usado para tratar angina instável (dor causada
pelo estreitamento das artérias do coração e consequente diminuição
da irrigação no órgão) e infarto agudo do miocárdio (ataque
cardíaco).

Como o Arixtra funciona?


Arixtra é um medicamento antitrombótico. Seu princípio ativo, o
fondaparinux, atua inibindo o processo de coagulação do sangue,
impedindo assim a formação de trombos (coágulos) nos vasos
sanguíneos.

Contraindicação do Arixtra

Não use Arixtra se você:

  • É alérgico a fondaparinux sódico ou a qualquer componente da
    fórmula;
  • Apresenta sangramento espontâneo, Acidente Vascular Cerebral
    hemorrágico (AVC hemorrágico, popularmente conhecido como derrame
    cerebral) ou algum sangramento ativo;
  • Apresenta infecção bacteriana no coração (endocardite
    bacteriana aguda);
  • Tem comprometimento renal grave (mal funcionamento dos rins
    definido pela depuração de creatinina menor que 20 mL/min).

Como usar o Arixtra

As soluções devem ser inspecionadas visualmente a fim de se
observar a possível presença de material particulado antes da
administração.

Arixtra é administrado por injeção subcutânea (sob a pele) ou
intravenosa (pela veia). Este medicamento não deve ser administrado
através de injeção intramuscular (pelo músculo).

A injeção subcutânea é administrada do mesmo modo que com uma
seringa clássica. A administração intravenosa deve ser feita
através de cateter intravenoso, injetando diretamente pelo cateter
ou utilizando uma minibolsa de solução salina a 0,9%.

A seringa preenchida de Arixtra contém um sistema de proteção
automático da agulha, de modo a prevenir ferimentos com a agulha
após a injeção.

Qualquer produto não usado ou material residual deve ser
descartado.

Via de administração subcutânea:

Os locais de administração subcutânea devem ser alternados entre
a parede abdominal ântero-lateral esquerda e direita e
póstero-lateral esquerda e direita. Para evitar perda de
medicamento quando estiver usando a seringa preenchida, não expelir
a bolha de ar da seringa antes da injeção. Toda a extensão da
agulha deve ser inserida perpendicularmente em uma prega da pele
mantida entre o polegar e o indicador. A prega na pele deve ser
mantida durante a aplicação da injeção.

Arixtra destina-se ao uso sob orientação de um médico. Os
pacientes podem se autoinjetar somente se seus médicos determinarem
que isso seja apropriado e com acompanhamento médico, conforme
necessário. O treinamento apropriado na técnica de injeções
subcutâneas deve ser fornecido.

As instruções para a autoadministração estão descritas
abaixo.

Partes das seringas:

  • Capa da agulha;
  • Êmbolo;
  • Apoio para os dedos;
  • Dispositivo de segurança.

Instruções para uso:

  1. Lave as mãos cuidadosamente com água e sabão e enxugue-as com
    uma toalha.
  2. Retire a seringa da caixa de papelão e verifique se está dentro
    do prazo de validade e se não foi aberta ou danificada.
  3. Sente-se ou deite-se em posição confortável.

Escolha um lugar na área abdominal inferior (parte de baixo da
barriga), pelo menos 5cm abaixo de seu umbigo (figura A).

Em cada aplicação, alterne o lado esquerdo e direito na área
abdominal inferior. Isso ajudará a reduzir o desconforto no local
de injeção.

Se não for possível injetar na área abdominal inferior, peça
orientação a seu (a) enfermeiro (a) ou médico (a).

 

Figura A

  1. Limpe a área da injeção com um algodão embebido em álcool.
  2. Remova a capa da agulha, torcendo-a primeiramente (figura B1)
    e, então, retirando-a em linha reta para longe do corpo da seringa
    (figura B2).

 

Figura B1

Figura B2

Descarte a proteção da agulha.

Nota importante:

  • Não toque na agulha nem deixe a agulha encostar em nenhuma
    superfície antes da injeção.
  • É normal ver uma bolha de ar pequena na seringa. Não tente
    remover essa bolha de ar antes de aplicar a injeção – você pode
    perder um pouco do medicamento se fizer isso.
  1. Prenda suavemente a pele que foi limpa até fazer uma dobra.
    Segure a dobra entre os dedos polegar e indicador durante a
    aplicação da injeção (figura C).

 

Figura C 

  1. Segure a seringa firmemente com os dedos. Insira a agulha em
    todo seu comprimento em ângulo reto na dobra de pele (figura
    D).

 

Figura D

  1. Injete todo o conteúdo da seringa, pressionando o êmbolo
    até o fim (figura E).

 

Figura E

  1. Solte o êmbolo, e a agulha se retrairá automaticamente,
    retornando ao dispositivo de segurança, onde ficará travada
    permanentemente (figura F).

 

Figura F

Não descarte a seringa usada no lixo doméstico. Descarte-a
conforme instruções do seu médico ou farmacêutico.

Via de administração intravenosa (somente a primeira
dose no tratamento de infarto agudo do miocárdio com elevação do
segmento ST):

A administração intravenosa (pela veia) deve ser feita somente
através de cateter intravenoso, diretamente ou através de um
pequeno volume de solução salina 0,9% (25 ou 50 mL). Para evitar a
perda de medicamento quando estiver usando a seringa preenchida,
não expelir a bolha de ar da seringa antes da injeção. Se for
administrado diretamente, deve-se passar uma solução salina pelo
cateter após a injeção, para garantir que todo o medicamento foi
administrado. No caso de administração através de solução salina, a
infusão deve ocorrer entre um e dois minutos.

Posologia do Arixtra


Adultos:

Prevenção de eventos tromboembólicos
venosos:

Cirurgia ortopédica e abdominal:

A dose recomendada de Arixtra é de 2,5mg uma vez ao dia,
administrados após a cirurgia através de injeção subcutânea.

A administração da primeira dose só deve ocorrer pelo menos seis
horas após o término da cirurgia e somente depois de o sangramento
ter parado.

O tratamento deve ser continuado até que o risco de
tromboembolismo venoso (bloqueio de uma veia por coágulo) tenha
diminuído, usualmente até que o paciente esteja caminhando, pelo
menos cinco a nove dias após a cirurgia.

A experiência mostra que em pacientes submetidos à cirurgia de
fratura de quadril, o risco de eventos tromboembólicos venosos
continua além dos nove dias após a cirurgia. Nesses pacientes,
profilaxia (prevenção) prolongada com Arixtra deve ser considerada
por até 24 dias adicionais.

Pacientes sob o risco de complicações
tromboembólicas:

A dose recomendada de Arixtra é de 2,5mg uma vez ao dia,
administrados através de injeção subcutânea. Tratamento de seis a
14 dias foi clinicamente estudado nos pacientes.

Tratamento de trombose venosa profunda (TVP) e
tromboembolismo pulmonar agudo (TEP):

A dose recomendada de Arixtra a ser administrada através
de injeção subcutânea uma vez ao dia é de:

  •  5mg para peso corporal menor que 50kg;
  •  7,5mg para peso corporal de 50 a 100kg;
  •  10mg para peso corporal maior que 100kg.

O tratamento deve ser continuado por pelo menos cinco dias e até
que a anticoagulação oral adequada esteja estabelecida (Razão
Internacional Normalizada, 2 para 3). O tratamento concomitante com
antagonistas de vitamina K deve ser iniciado tão logo seja
possível, usualmente dentro de 72 horas. A duração usual do
tratamento com Arixtra é de cinco a nove dias.

Tratamento de angina instável / infarto do miocárdio sem
elevação do segmento ST:

A dose recomendada de Arixtra é de 2,5 mg uma vez ao dia, via
injeção subcutânea. O tratamento deve ser iniciado tão logo seja
feito o diagnóstico e continuado por até oito dias ou até a alta
hospitalar, caso esta ocorra antes.

Se você for submetido à intervenção coronariana percutânea não
primária (ICP, método para desentupir artérias do coração empregado
quando o uso de medicamentos não consegue dissolver os coágulos) e
estiver fazendo uso de Arixtra, heparina não fracionada (tipo de
substância anticoagulante) deve ser administrada e segundo a
prática padrão. mas somente durante a ICP. Considerar o risco
potencial de o paciente sofrer sangramento e levando em conta o
tempo desde a última dose de fondaparinux.

O tempo para recomeçar a administração subcutânea de Arixtra
após remoção do cateter percutâneo deve ser baseado em julgamento
clínico. No estudo clínico de angina instável/infarto do miocárdio
sem elevação do segmento ST, o tratamento não foi reiniciado antes
de duas horas após remoção do cateter percutâneo.

Em pacientes que foram submetidos à cirurgia de revascularização
(por exemplo: colocação de ponte de safena para substituir
segmentos de artérias do coração entupidas) do miocárdio (músculo
cardíaco), Arixtra, quando possível, não deve ser administrado
durante as 24 horas que antecedem a cirurgia e deve ser reiniciado
48 horas após a cirurgia.

Tratamento de infarto do miocárdio com elevação do
segmento ST:

A dose recomendada de Arixtra é de 2,5 mg uma vez ao dia. A
primeira dose deve ser administrada via intravenosa, e as próximas
doses por injeção subcutânea. O tratamento deve ser iniciado tão
logo seja feito o diagnóstico e continuado por até oito dias ou até
a alta hospitalar, caso esta ocorra antes.

Se você for submetido à intervenção coronariana percutânea não
primária (ICP, método para desentupir artérias do coração empregado
quando o uso de medicamentos não consegue dissolver os coágulos) e
estiver fazendo uso de Arixtra, heparina não fracionada (tipo de
substância anticoagulante) deve ser administrada e segundo a
prática padrão, mas somente durante a ICP. Considerar o risco
potencial de o paciente sofrer sangramento e levando em conta o
tempo desde a última dose de fondaparinux.

O tempo para recomeçar a administração subcutânea de Arixtra
após remoção do cateter percutâneo deve ser baseado no julgamento
de seu médico. No estudo clínico de infarto do miocárdio com
elevação do segmento ST, o tratamento não foi reiniciado antes de
três horas após remoção do cateter percutâneo.

Em pacientes que foram submetidos à cirurgia de revascularização
(por exemplo: colocação de ponte de safena para substituir artérias
do coração entupidas) do miocárdio (músculo cardíaco), Arixtra,
quando possível, não deve ser administrado durante as 24 horas que
antecedem a cirurgia e deve ser reiniciado 48 horas após a
cirurgia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Arixtra?


Caso você se esqueça de tomar uma dose, injete-a assim que você
se lembrar. Não injete uma dose dupla para compensar a dose
perdida. Se você não tiver certeza do que fazer, pergunte ao seu
médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Arixtra

Via de administração:

Arixtra só deve ser administrado por via subcutânea (sob a
pele). Para tratamento da síndrome coronariana aguda (ataque
cardíaco), a primeira dose poderá ser utilizada por via
intravenosa, conforme o caso, sob supervisão médica.

Arixtra foi prescrito a você para prevenir a formação de
coágulos sanguíneos ou tratar coágulos já formados.

Devido ao mecanismo de funcionamento desta droga, hemorragia
(sangramento) pode se tornar um problema se você sofre de úlcera
duodenal (no duodeno) ou gástrica (no estômago) que tem propensão a
sangrar; se passou recentemente por uma cirurgia no cérebro, na
coluna espinhal ou nos olhos; ou se está tomando outros
medicamentos que afetem a coagulação do sangue. Converse com seu
médico se achar que alguma dessas situações se aplica a você.

Informe a seu médico se você:

  • Tem alguma doença no fígado;
  • Tem 75 anos de idade ou mais;
  • Pesa menos de 50 kg;
  • Teve algum problema de coagulação ou redução do número de
    plaquetas (células responsáveis pela coagulação do sangue) após
    tratamento anterior com heparina.

Se você apresenta mau funcionamento dos rins com depuração de
creatinina menor que 30 mL/min, não tome este medicamento sem
conhecimento ou orientação detalhada de seu médico.

Se você passou por uma cirurgia, a primeira dose de Arixtra deve
ser administrada aproximadamente seis horas após a operação e
somente após os cortes terem parado de sangrar. Como este
medicamento reduz a capacidade do sangue de coagular, administrar
Arixtra antes disso pode piorar o sangramento das feridas.

Se você for submetido à anestesia espinhal ou retirada de
líquido no espaço ao redor da espinha (punção lombar) enquanto
estiver fazendo uso de Arixtra, existe risco de ocorrer sangramento
na espinha no local da injeção, o que pode ser grave. Se você tem
alguma dúvida, converse antes com seu médico.

A seringa de Arixtra contém látex:

O protetor da agulha da seringa contém látex. Informe seu médico
se você for alérgico a látex.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas:

Nenhum estudo sobre o efeito na habilidade de dirigir e de usar
máquinas foi realizado.

Gravidez:

Arixtra não deve ser usado por mulheres grávidas, exceto se
claramente necessário.

Se você estiver grávida ou com suspeita de gravidez, informe seu
médico.

Lactantes:

A amamentação não é recomendada durante o tratamento com
Arixtra.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Arixtra

Todo medicamento pode causar eventos adversos em algumas
pessoas.

As reações adversas relatadas em pacientes que fizeram
uso de Arixtra estão listadas abaixo:

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

  • Sangramento. O evento adverso mais comum que pode ocorrer em
    mais do que uma em cada 100 pessoas que usam este medicamento é
    sangramento. Qualquer sangramento pode se tornar grave. Se isso
    ocorrer, entre em contato com seu médico urgentemente;
  • Hematomas (manchas roxas pelo corpo);
  • Anemia (redução no número de glóbulos vermelhos do
    sangue);
  • Inchaço (edema).

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

  • Redução ou aumento no número de plaquetas (células sanguíneas
    responsáveis pela coagulação do sangue);
  • Dor de cabeça;
  • Enjoo, vômitos;
  •  Alterações nos resultados de testes sanguíneos hepáticos
    (do fígado);
  •  Febre;
  • Rash (erupção na pele);
  • Prurido (coceira), secreção na ferida.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

  • Infecções das feridas pós-operatórias;
  • Reação alérgica (incluindo coceira, inchaço e erupção
    cutânea);
  • Baixos níveis de potássio no sangue;
  • Ansiedade, confusão, tontura, sonolência;
  • Pressão baixa (hipotensão);
  • Dificuldade para respirar, tosse;
  • Dor de estômago, indigestão, constipação (prisão de ventre),
    diarreia;
  • Aumento da bilirrubina (substância produzida pelo fígado) no
    sangue;
  • Reação no local da injeção;
  • Dor no peito, dor nas pernas;
  • Cansaço;
  • Vermelhidão;
  • Desmaio.

Sempre avise seu médico sobre novos sintomas, mesmo aqueles não
listados aqui.

Atenção:

este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas
imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

Composição do Arixtra

Apresentação:

Solução injetável para uso subcutâneo (apresentação de 2,5 mg e
7,5 mg) ou intravenoso (somente apresentação de 2,5 mg),
apresentada em embalagens contendo 2 seringas.

Uso subcutâneo ou intravenoso.

Uso adulto (a partir de 17 anos de idade).

Composição:

Cada seringa contém:

2,5 mg de fondaparinux sódico em 0,5 mL de solução para injeção
ou 7,5 mg de fondaparinux sódico em 0,6 mL de solução para
injeção.

Excipientes:

cloreto de sódio, água para injeção (ácido clorídrico ou
hidróxido de sódio para ajuste do pH, conforme necessário).

Superdosagem do Arixtra

Sintomas e sinais:

Doses de Arixtra acima do recomendado podem levar a risco
aumentado de sangramento.

Tratamento:

A superdosagem associada a complicações hemorrágicas deve levar
à descontinuação do tratamento e à pesquisa da causa primária. O
início da terapia apropriada, que pode incluir hemostasia
(interrupção da hemorragia) cirúrgica, reposições sanguíneas
(transfusão de sangue), transfusão de plasma (parte líquida do
sangue, composta por 90% de água e 10% de proteínas, anticorpos,
enzimas, hormônios e outras substâncias) fresco, plasmaferese
(substituição do plasma), deve ser considerado.

Se você acidentalmente usar Arixtra além da dose recomendada,
procure seu médico imediatamente, porque você pode estar correndo
risco elevado de sangramento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Arixtra

Alguns medicamentos podem influenciar o efeito de Arixtra, assim
como Arixtra pode afetar o efeito de outros medicamentos. Por
favor, avise seu médico ou farmacêutico sobre outros medicamentos
que esteja tomando ou que pretende tomar, mesmo aqueles vendidos
sem receita médica. Outros medicamentos que afetem a coagulação
sanguínea não devem ser usados com Arixtra, a menos que receitados
pelo médico.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Arixtra

Resultados de Eficácia


Em pacientes com síndrome coronariana aguda sem elevação do
segmento ST-T, Fondaparinux é similar à enoxaparina em reduzir o
risco de eventos isquêmicos em 9 dias, mas substancialmente reduz
sangramento maior e melhora a mortalidade e morbidade em longo
prazo.

Em pacientes com AI/IAM SSST tratados com Fondaparinux e
submetidos à ICP não primária, quando receberam HNF durante o
procedimento apresentaram baixas incidências de trombo de cateter e
de sangramento maior.

Em pacientes submetidos à cirurgia ortopédica maior,
Fondaparinux 2,5 mg subcutâneo uma vez ao dia, começando 6 horas
após a cirurgia, demonstrou um maior benefício sobre enoxaparina,
alcançando uma redução de risco geral de trombose venosa profunda
maior do que 50% sem aumentar o risco de sangramentos clinicamente
relevante.

Fondaparinux administrado subcutâneo uma vez ao dia sem
monitoração, é no mínimo tão efetivo e seguro que a administração
de heparina não fracionada no tratamento inicial de pacientes
hemodinamicamente estáveis com embolia pulmonar.

Fondaparinux administrado subcutâneo uma vez ao dia é no mínimo
tão efetivo e seguro que a administração de enoxaparina duas vezes
ao dia (dose ajustada pelo peso) no tratamento inicial de pacientes
com trombose venosa profunda sintomática.

Característica Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 

agentes antitrombóticos.

Mecanismo de ação

O Fondaparinux é um inibidor sintético e seletivo do Fator X
ativado (Xa). A atividade antitrombótica de Fondaparinux
é o resultado da inibição seletiva do Fator Xa mediada pela
antitrombina III (ATIII). Através da ligação seletiva à ATIII, o
Fondaparinux potencializa (em cerca de 300 vezes) a neutralização
fisiológica do Fator Xa pela ATIII.

A neutralização do Fator Xa interrompe a cascata da coagulação
sanguínea e inibe tanto a formação de trombina, quanto o
desenvolvimento do trombo.

O Fondaparinux não inativa a trombina (Fator II ativado) e não
possui nenhum efeito conhecido sobre a função plaquetária.

Efeitos farmacodinâmicos

Na dose de 2,5 mg, o Fondaparinux não tem efeito clinicamente
relevante nos testes de coagulação de rotina, tais como testes
plasmáticos de tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa),
tempo de coagulação ativado (TCA) ou tempo de protrombina (TP)
/Razão de Normalização Internacional (RNI), nem no tempo de
sangramento ou na atividade fibrinolítica. Entretanto, foram
recebidos relatos espontâneos raros de TTPa
elevados na dose de 2,5 mg.

O Fondaparinux não dá reação cruzada com o soro de pacientes com
Trombocitopenia Induzida por Heparina (TIH) do tipo II.

Atividade anti-Xa

A farmacodinâmica/farmacocinética do Fondaparinux são derivadas
das concentrações plasmáticas de Fondaparinux quantificadas através
da atividade do Fator Xa. Somente o Fondaparinux pode ser usado
para calibrar o ensaio anti-Xa. Os padrões internacionais de
heparina ou de heparina de baixo peso molecular (HBPM) não são
apropriados para esse uso. Como resultado, a concentração de
Fondaparinux é expressa em miligramas do calibrador de
Fondaparinux/litro.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração subcutânea, o Fondaparinux é completa e
rapidamente absorvido (biodisponibilidade absoluta de 100%). Após
uma única injeção subcutânea de Fondaparinux Sódico (substância
ativa) de 2,5 mg em indivíduos jovens saudáveis, o pico de
concentração plasmática (Cmáx) de 0,34 mg/L é alcançada
em aproximadamente duas horas. As concentrações plasmáticas
correspondentes à metade dos valores médios de Cmáx são
alcançadas 25 minutos após a administração.

Em indivíduos idosos saudáveis, a farmacocinética do
Fondaparinux é linear na faixa de 2 a 8 mg pela via subcutânea.
Após a administração subcutânea uma vez ao dia, o estado de
equilíbrio dos níveis plasmáticos é obtido após três a quatro dias
com um aumento de 1,3 vezes na Cmáx e na Área Sob a Curva
(AUC). Após a administração intravenosa in bolus em
indivíduos idosos saudáveis, a farmacocinética do Fondaparinux se
manteve linear ao longo da faixa terapêutica.

Em pacientes submetidos à cirurgia de substituição de quadril
recebendo 2,5 mg de Fondaparinux Sódico (substância ativa)
subcutâneo uma vez ao dia, o pico da concentração plasmática no
estado de equilíbrio é de, em média, 0,39 a 0,50 mg/mL, alcançado
aproximadamente três horas após a dose. Nesses pacientes, a
concentração plasmática mínima no estado de equilíbrio é de 0,14 a
0,19 mg/mL.

Em pacientes com trombose venosa profunda sintomática e
tromboembolismo pulmonar submetidos a tratamento com 5 mg (peso
corporal menor que 50 kg), 7,5 mg (peso corporal de 50 a 100 kg) e
10 mg (peso corporal maior que 100 kg) de Fondaparinux Sódico
(substância ativa) subcutâneo uma vez ao dia, as doses ajustadas de
acordo com o peso corporal fornecem picos médios no estado de
equilíbrio e concentrações plasmáticas mínimas similares ao longo
de todas as categorias de peso corporal.

O pico médio da concentração plasmática no estado de equilíbrio
está na faixa de 1,20 a 1,26 mg/L.

Nestes pacientes, a concentração plasmática média mínima no
estado de equilíbrio está na faixa de 0,46 a 0,62 mg/L.

Distribuição

Em adultos saudáveis, o Fondaparinux administrado por via
subcutânea ou intravenosa se distribui principalmente no sangue e
somente uma menor fração no fluido extravascular, conforme
demonstrado pelo volume aparente de distribuição no estado de
equilíbrio e no estado de nãoequilíbrio de sete a 11 litros. In
vitro
, o Fondaparinux está altamente (pelo menos 94%) e
especificamente ligado à antitrombina III (ATIII) e não se liga
significativamente a outras proteínas plasmáticas, incluindo o
Fator plaquetário 4 (PF4) ou as células sanguíneas vermelhas.

Metabolismo

O metabolismo in vivo do Fondaparinux não foi pesquisado, já que
a maioria da dose administrada é eliminada inalterada na urina em
indivíduos com função renal normal.

Eliminação

O Fondaparinux é eliminado na urina, principalmente como a droga
inalterada. Em indivíduos saudáveis, 64 a 77% da dose única
subcutânea ou intravenosa são eliminadas na urina em 72 horas. A
meia-vida de eliminação é de cerca de 17 horas, em indivíduos
jovens saudáveis, e de cerca de 21 horas, em indivíduos idosos
saudáveis. Em pacientes com função renal normal, o
clearance médio de Fondaparinux é 7,82 mL/min.

Populações especiais de pacientes

Insuficiência renal

A eliminação do Fondaparinux é prolongada em pacientes com
insuficiência renal, já que a via principal de eliminação é a
excreção urinária da droga de forma inalterada. Em pacientes
submetidos à profilaxia após cirurgia eletiva de quadril ou
cirurgia de fratura de quadril, o clearance total do
Fondaparinux é aproximadamente 25% menor em pacientes com
insuficiência renal leve (clearance de creatinina de 50 a
80 mL/min),
aproximadamente 40% menor em pacientes com insuficiência renal
moderada (clearance de creatinina de 30 a 50 mL/min) e
aproximadamente 55% menor em pacientes com insuficiência renal
grave (menos de 30 mL/min), em comparação com os pacientes com
função renal normal.

Os valores associados de meia-vida terminal foram de 29 horas em
pacientes com insuficiência renal moderada e de 72 horas em
pacientes com insuficiência renal grave. Uma relação similar entre
o clearance do Fondaparinux e a extensão do
comprometimento renal foi observada em pacientes em tratamento da
Trombose Venosa Profunda (TVP).

Prevenção de eventos tromboembólicos venoso

Um modelo farmacocinético de população foi desenvolvido usando
dados obtidos de pacientes que se submeteram à cirurgia ortopédica
maior dos membros inferiores, (MOSLL) recebendo Fondaparinux e
incluíram pacientes com clearance de creatinina tão baixos
quanto 23,5 mL/min.

Simulações farmacocinéticas usando esse modelo mostraram que
exposições médias de Fondaparinux em pacientes com
clearance de creatinina entre 20-30 mL/min, recebendo 1,5
mg, uma vez ao dia ou 2,5 mg e em dias alternados foram semelhantes
àquelas observadas em pacientes com disfunção renal leve a moderada
(clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min) recebendo 2,5
mg uma vez ao dia.

Insuficiência hepática

Espera-se que concentrações livres de Fondaparinux sejam
inalteradas em pacientes com disfunção hepática leve a moderada.
Portanto, nenhum ajuste de dose é necessário com base na
farmacocinética. Após uma dose subcutânea, única de Fondaparinux em
indivíduos com disfunção indivíduos com a função hepática
normal.

As concentrações plasmáticas menores de Fondaparinux foram
atribuídas à ligação reduzida a ATIII, secundária às concentrações
plasmáticas de ATIII inferiores em indivíduos com disfunção
hepática, dessa forma, resultando em clearance renal
elevado de Fondaparinux.

A farmacocinética do Fondaparinux não foi estudada em pacientes
com insuficiência hepática grave.

Crianças

Os parâmetros farmacocinéticos de Fondaparinux Sódico
(substância ativa) foram caracterizados em uma análise
farmacocinética populacional, com dados de amostragem escassa de
sangue de 24 pacientes pediátricos (1-18 anos de idade).

A administração, uma vez ao dia, de 0,1mg/kg por via subcutânea
a doentes pediátricos resultou numa exposição de Fondaparinux
semelhante ao observado para adultos quando administradas as doses
recomendadas para o tratamento de TVP ou EP.

Idosos

A eliminação do Fondaparinux é prolongada em pacientes com mais
de 75 anos de idade. Em estudos avaliando a profilaxia com 2,5 mg
de Fondaparinux Sódico (substância ativa) em cirurgia de fratura de
quadril ou cirurgia eletiva de quadril, o clearance total
de Fondaparinux foi aproximadamente 25% menor em pacientes com mais
de 75 anos, quando comparados com pacientes com menos de 65 anos.
Uma relação similar entre o clearance de Fondaparinux
e a idade foi observada em pacientes em tratamento de TVP.

Sexo

Nenhuma diferença entre os sexos foi observada após o ajuste
quanto ao peso corporal.

Raça

As diferenças farmacocinéticas em função da raça não foram
estudadas prospectivamente. Contudo, estudos realizados em
indivíduos saudáveis asiáticos (japoneses) não revelaram perfil
farmacocinético diferente, em comparação a indivíduos caucasianos
saudáveis. De modo similar, com base nos resultados da análise
farmacocinética populacional conduzida em pacientes submetidos à
cirurgia ortopédica, nenhuma diferença no clearance
plasmático foi observada entre pacientes negros e caucasianos.

Peso corporal

Em pacientes pesando menos de 50 kg o clearance total
de Fondaparinux é reduzido em aproximadamente 30% (ver o item
Advertências e Precauções).

Cuidados de Armazenamento do Arixtra

Conservar em temperatura ambiente, entre 15 ºC e 30ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos:

A seringa de Arixtra contém um líquido incolor límpido a
praticamente límpido.

As soluções devem ser inspecionadas visualmente antes da
administração, a fim de se observar a possível presença de
partículas. Caso seja observado algum material particulado,
descartar o medicamento.

A seringa preenchida de Arixtra contém um sistema de proteção
automático da agulha, de modo a prevenir ferimentos com a agulha
após a injeção.

Qualquer produto não usado ou material residual devem ser
descartados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Arixtra

MS 1.0107.0274.

Farm. Resp.:

Edinilson da Silva Oliveira.
CRF-RJ n° 18875.

Fabricado por:

Aspen Notre Dame de Bondeville.
1, rue de l’Abbaye, 76960 Notre Dame de Bondeville – França.

Registrado e importado por:

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464.
Rio de Janeiro – RJ.
CNPJ 33.247.743/0001-10.

Venda sob prescrição médica.

Arixtra, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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