Amioron Bula

Amioron

  • Distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles
    resistentes a outras terapêuticas;
  • Taquicardia ventricular sintomática (aumento da frequência
    cardíaca que se origina nos ventrículos do coração);
  • Taquicardia supraventricular sintomática (aumento da frequência
    cardíaca que se origina nos átrios do coração);
  • Alterações do ritmo cardíaco associadas à síndrome de
    Wolff-Parkinson-White (uma forma de arritmia, que é uma alteração
    na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos).

Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, Amioron é
particularmente indicado quando os distúrbios do ritmo forem
capazes de agravar uma patologia clínica subjacente [insuficiência
coronariana (dor no peito é o sintoma mais comum), insuficiência
cardíaca].

Como o Amioron funciona?


Amioron é um produto que contém em sua fórmula o cloridrato de
amiodarona. Esta substância tem a finalidade de regularizar as
alterações dos batimentos cardíacos (arritmias), que podem ocorrer
em alguns tipos de doença.

A ação inicial após administração oral varia de 2-3 dias até 3-6
semanas. O efeito terapêutico de Amioron deve-se ao acúmulo do
cloridrato de amiodarona nos tecidos.

Contraindicação do Amioron

Você não deve utilizar Amioron nos seguintes
casos:

Alergia conhecida ao iodo, à amiodarona ou quaisquer componentes
da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por
pacientes:

  • Com bradicardia sinusal (diminuição da frequência cardíaca),
    bloqueio sinoatrial (bloqueio na propagação dos impulsos elétricos
    nesta parte do coração) e doença do nó sinusal (estrutura do
    coração responsável pela função de marcar o passo natural),
    devido ao risco de parada sinusal, distúrbios severos de condução
    atrioventricular (na condução dos impulsos elétricos nesta parte do
    coração), a menos que você esteja com um marcapasso
    implantado;
  • Que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir
    torsade de pointes (alteração grave nos batimentos
    cardíacos);
  • Como disfunção da tireoide;
  • Gravidez, exceto em circunstâncias excepcionais;
  • Que amamentam.

Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando a
amiodarona é utilizada na sala de emergência, em casos de
fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar
por choque desfibrilador).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Amioron

Você deve tomar os comprimidos inteiros com quantidade
suficiente de líquido, durante ou após as refeições, por via
oral.

Dose inicial de ataque

A dose de ataque usual varia de 600 a 1000mg ao dia durante 8 a
10 dias.

Dose de manutenção

Determinar a dose mínima eficaz, que pode variar de 100 a 400mg
diários. Considerando a longa meia-vida da amiodarona, o tratamento
pode ser administrado em dias alternados (200mg em dias alternados
quando a posologia recomendada é de 100mg por dia). Também tem sido
adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o
medicamento durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem
medicação.

Risco de uso por via de administração não
recomendada

Não há estudos dos efeitos de Amioron administrado por vias não
recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia
deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral,
conforme recomendado pelo seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Amioron?


Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas
doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico.

Precauções do Amioron

Distúrbios cardíacos

Foi reportado o aparecimento de novas arritmias (alteração na
frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos) ou a piora de
arritmias tratadas, algumas vezes de forma fatal. É importante,
porém difícil, diferenciar uma falta de efeito do medicamento de um
efeito pró-arrítmico associado ou não a uma piora da condição
cardíaca. Os efeitos próarrítmicos são mais raramente reportados
com amiodarona do que com outros agentes antiarrítmicos, e
geralmente ocorrem no contexto de fatores que prolongam o intervalo
QT, tais como interações medicamentosas e/ou distúrbios
eletrolíticos. Apesar do prolongamento do intervalo QT, a
amiodarona exibe baixa atividade torsadogênica (capacidade de
provocar alterações no eletrocardiograma chamadas torsade de
pointes
).

A ação farmacológica da amiodarona induz alterações no
eletrocardiograma (exame que avalia a variação dos potenciais
elétricos gerados pela atividade elétrica do coração), tais como
prolongamento do intervalo QT (relacionado ao prolongamento da
repolarização) com possível desenvolvimento de onda U (um dos
eventos avaliados no eletrocardiograma). Entretanto, estas
alterações não indicam intoxicação.

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser
mais pronunciada.

O tratamento deve ser descontinuado no caso de aparecimento de
bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau, bloqueio sinoatrial ou
de bloqueio bi-fascicular (alterações eletrocardiográficas
identificadas pelo profissional de saúde).

Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca) severa.

Casos de bradicardia severa, potencialmente com risco de vida e
bloqueio cardíaco foram observados quando a amiodarona é
administrada em combinação com sofosbuvir (medicamento para tratar
a hepatite C) em combinação com outro antiviral (são fármacos
usados para o tratamento de infecções por vírus) de ação direta
contra o vírus da hepatite C, tais como daclatasvir, simeprevir, ou
ledipasvir. Portanto, a coadministração destes agentes com
amiodarona não é recomendada.

Se o uso concomitante (ao mesmo tempo) com amiodarona não puder
ser evitado, recomenda-se que os pacientes sejam cuidadosamente
monitorados quando se iniciar o uso de sofosbuvirem combinação com
outros antivirais de ação direta. Pacientes identificados com
alto risco de bradiarritmia (alteração na frequência e ritmo
cardíaco) devem ser monitorados continuamente por pelo menos 48
horas em um ambiente clínico adequado, após o início do tratamento
concomitante com sofosbuvir.

Devido à meia vida (medida usada para indicar a eliminação)
longa da amiodarona, um monitoramento apropriado também deve ser
realizado em pacientes que descontinuaram amiodarona dentro dos
últimos meses, e que iniciarão com sofosbuvir em combinação com
outros antivirais de ação direta.

Os pacientes que recebem esses medicamentos para hepatite C com
amiodarona, com ou sem outros medicamentos que diminuem a
frequência cardíaca, devem ser advertidos sobre os sintomas de
bradicardia e bloqueio cardíaco e, caso ocorra, devem ser
orientados a procurar imediatamente um médico.

Distúrbios pulmonares

O aparecimento de dispneia (falta de ar) ou tosse não produtiva
pode estar relacionado à toxicidade pulmonar tal como pneumonite
intersticial (tipo de pneumonia). Casos muito raros de pneumonite
intersticial têm sido relatados com o uso intravenoso de
amiodarona. Deve-se realizar raio-X de tórax, quando há suspeita de
pneumonite em pacientes que desenvolveram dispneia de esforço,
isolada ou associada com piora do estado geral (cansaço, perda de
peso, febre). A terapia com amidarona deve ser reavaliada visto que
a pneumonite intersticial é geralmente reversível após a retirada
precoce de amiodarona (sinais clínicos geralmente regridem dentro
de 3 a 4 semanas, seguido por lenta melhora da função pulmonar e
radiológica dentro de alguns meses), e deve ser considerado um
tratamento com corticosteroides.

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias
severas, às vezes fatais, geralmente no período imediato após uma
cirurgia (síndrome de angústia respiratória do adulto); isto pode
estar relacionado com altas concentrações de oxigênio.

Reações bolhosas severas

Reações cutâneas com risco de morte ou até mesmo fatais Síndrome
de Stevens-Johnson (SSJ – forma grave de reação alérgica
caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e
necrólise epidérmica tóxica (NET – quadro grave, caracterizado por
erupção generalizada, com bolhas rasas extensas e áreas de necrose
epidérmica, à semelhança do grande queimado, resultante
principalmente de uma reação tóxica a vários medicamentos).

Se sinais ou sintomas de SSJ ou NET (rash cutâneo
progressivo frequentemente com bolha ou lesão na mucosa)
aparecerem, o tratamento com amiodarona deve ser descontinuado
imediatamente.

Este medicamento contém lactose.

O uso concomitante de amiodarona não é recomendado com os
seguintes fármacos: beta-bloqueadores (classe de medicamentos que
diminuem os batimentos cardíacos), bloqueadores de canais de cálcio
que diminuem a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), laxantes
que podem causar hipocalemia (redução dos níveis de potássio no
sangue).

Hipertireoidismo (produção excessiva de hormônios
tireoidianos – T3 e T4)

O hipertireoidismo pode ocorrer durante o tratamento com
amiodarona ou em até alguns meses após a descontinuação. As
características clínicas, normalmente leves, como a perda de peso,
princípio de arritmia, angina e insuficiência cardíaca congestiva
devem alertar o médico. O diagnóstico é sustentado por uma
diminuição clara nos níveis séricos de TSH ultrassensível (hormônio
que induz a maior ou menor atividade da tireoide). Nesse caso, a
administração de amiodarona deve ser suspensa. A recuperação
geralmente ocorre dentro de alguns meses após a suspensão do
tratamento; a recuperação clínica antecede a normalização dos
testes da função tireoidiana. Casos graves, com presença clínica de
tireotoxicose (disfunção da glândula tireoide), às vezes fatais,
requerem tratamento terapêutico de emergência. O tratamento deve
ser ajustado individualmente: medicamentos antitireoidianos (que
nem sempre são efetivos), terapia com corticosteroides,
betabloqueadores.

Distúrbios neuromusculares (dos músculos e
nervos)

A amiodarona pode induzir a neuropatia (doença do sistema
nervoso) sensitivo-motora periférica e/ou miopatia (doença
muscular). A recuperação após suspensão do tratamento geralmente
ocorre dentro de alguns meses, mas algumas vezes de forma
incompleta.

Distúrbios oculares (dos olhos)

Se ocorrer diminuição da visão ou a mesma ficar embaçada,
deve-se fazer prontamente um exame oftalmológico completo,
incluindo fundoscopia (avaliação do fundo do olho). O aparecimento
de neuropatia óptica e/ou neurite (inflamação do nervo) óptica que
são distúrbios do nervo óptico (do olho) requer a suspensão do
tratamento com amiodarona, já que pode levar a cegueira.

Uma vez que os efeitos adversos são geralmente
dose-relacionados, deve ser administrada a dose mínima efetiva de
manutenção.

Durante o tratamento com Amioron, você deve evitar a exposição
aos raios solares e utilizar medidas de proteção.

Monitoramento

Antes do início do tratamento com amiodarona, é recomendada a
realização de ECG (eletrocardiograma) e avaliação de potássio
sérico. O monitoramento das transaminases e ECG é recomendado
durante o tratamento.

Além disso, como a amiodarona pode induzir o hipotireoidismo
(produção insuficiente de hormônio tireoide) ou hipertireoidismo
(produção excessiva de hormônio tireoide), particularmente em
pacientes com histórico de distúrbios da tireoide, o monitoramento
clínico e biológico (TSH ultrassensível) é recomendado antes de
iniciar o tratamento com amiodarona. Este monitoramento deve ser
conduzido durante o tratamento e por vários meses após a sua
descontinuação. O nível sérico de TSH ultrassensível deve ser
avaliado quando há suspeita de disfunção da tireoide.

Em particular, no contexto da administração crônica de
medicamentos antiarrítmicos, foram relatados casos de aumento na
desfibrilação ventricular e/ou limiar de estimulação do marcapasso
ou do dispositivo cardioversor desfibrilador implantável, afetando
potencialmente sua eficácia. Portanto, verificações repetidas da
função do aparelho são recomendadas antes do início e durante o
tratamento com amiodarona.

Anormalidades do hormônio tireoidiano

A presença de iodo na molécula da amiodarona pode alterar o
resultado de alguns testes tireoidianos (fixação do iodo
radioativo, PBI), mas isto não impede a avaliação da função da
tireoide através de outros testes (T3 livre, T4 livre e TSH
ultrassensível).

A amiodarona inibe a conversão periférica de tiroxina (T4) em
triiodotiroxina (T3) (hormônios produzidos pela tireoide) e pode
causar alterações bioquímicas isoladas (aumento do nível sérico de
T4 livre, com leve redução ou mesmo nível normal de T3 livre), em
pacientes clinicamente eutireoidianos (função normal da
tireoide).

Nesses casos, não há razão para a descontinuação do
tratamento.

Deve-se suspeitar de hipotireoidismo se os seguintes sinais
clínicos, geralmente leves, ocorrerem: ganho de peso, intolerância
ao frio, diminuição das atividades, bradicardia excessiva. O
diagnóstico é comprovado pelo claro aumento do nível sérico de TSH
ultrassensível. O eutireoidismo é geralmente obtido dentro de 1 a 3
meses após a descontinuação do tratamento. Em situações onde haja
risco de vida, a terapia com amiodarona pode ser continuada, em
combinação com L-tiroxina. A dose de L-tiroxina deve ser ajustada
de acordo com os níveis de TSH.

Anestesia

Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado sobre o
tratamento com amiodarona.

Alterações na capacidade de dirigir e operar
máquinas

De acordo com os dados de segurança da amiodarona, não existem
evidências de que a amiodarona prejudique a habilidade de dirigir
veículos ou operar máquinas.

Reações Adversas do Amioron

As seguintes definições de frequência são
usadas:

Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes), comum (ocorre
entre 1 e 10% dos pacientes), incomum (ocorre entre 0,1 e 1% dos
pacientes), rara (ocorre entre 0,01 e 0,1% dos pacientes), muito
rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes) e desconhecida (não
pode ser estimada pelos dados disponíveis).

Distúrbios sanguíneos e do sistema
linfático

Reações muito raras

Anemia hemolítica (anemia devido à quebra anormal de hemácias
nos vasos sanguíneos), anemia aplástica (diminuição da produção de
glóbulos vermelhos do sangue) e trombocitopenia (diminuição do
número de plaquetas).

Frequência desconhecida

Neutropenia (diminuição do número de neutrófilos no sangue) e
agranulocitose (diminuição acentuada na contagem de células brancas
do sangue).

Distúrbios do coração

Reações comuns

Bradicardia (diminuição do número de batimentos cardíacos)
geralmente moderada e dose dependente.

Reações incomuns

Aparecimento ou piora da arritmia (distúrbios do ritmo
cardíaco), seguida, às vezes, por parada cardíaca.

Reações muito raras

Bradicardia acentuada ou parada sinusal em pacientes com
disfunção do nódulo sinusal e/ou em pacientes idosos.

Reações com frequência desconhecida

Torsade de pointes (tipo de alteração grave nos
batimentos cardíacos).

Distúrbios endócrinos (glandulares)

Reações comuns

Hipotireoidismo (diminuição da função da glândula tireoide);
hipertireoidismo (aumento da função da glândula tireoide), algumas
vezes fatal.

Reações muito raras

Síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético
(SIADH).

Distúrbios oculares

Reações muito comuns

Mcrodepósitos na córnea (parte transparente do olho que está na
frente da íris, que é a “cor do olho”), geralmente limitados à área
subpupilar. Eles podem ser associados com a percepção de halos
coloridos, sob luz intensa ou de visão turva. Os microdepósitos na
córnea consistem em depósitos de complexos lipídicos e são
reversíveis algum tempo após a suspensão do tratamento.

Reações muito raras

Neuropatia ótica/ neurite (doença do sistema nervoso/lesão
inflamatória ou degenerativa dos nervos), que pode progredir para a
cegueira.

Distúrbios gastrintestinais (do aparelho
digestivo)

Reações muito comuns

Distúrbios gastrintestinais benignos (náuseas, vômitos, paladar
fétido para alimentos saudáveis) podem ocorrer em decorrência da
dose de ataque e desaparecem com a redução da dose.

Frequência desconhecida

Pancreatite (inflamação do pâncreas) / pancreatite aguda , boca
seca e constipação (prisão de ventre).

Distúrbios gerais

Reação de frequência desconhecida

Granuloma (pequeno nódulo inflamatório), incluindo granuloma de
medula óssea.

Distúrbios hepatobiliares (do fígado e da
bile)

Reações muito comuns

Aumento isolado das transaminases séricas (enzimas do fígado),
que são normalmente moderadas (1,5 a 3 vezes o valor normal) no
início da terapia. Os níveis podem retornar ao normal com redução
da dose ou mesmo espontaneamente.

Reações comuns

Dstúrbios hepáticos agudos com aumento das transaminases séricas
e/ou icterícia (coloração amarelada da pele), incluindo
insuficiência hepática, que às vezes pode ser fatal.

Reações muito raras

Doença hepática crônica (pseudo hepatite alcoólica, cirrose), às
vezes fatal.

Distúrbios do sistema imunológico

Frequência desconhecida

Edema angioneurótico – Edema de Quincke (inchaço
não-inflamatório da pele, mucosas, vísceras e cérebro, de início
súbito e com duração de horas a dias, acompanhado de outros
sintomas como, por exemplo, febre), reações
anafiláticas/anafilactoides (reação alérgica grave e imediata),
incluindo choque.

Reação muito rara

Aumento do nível sérico de creatinina.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Frequência desconhecida

Diminuição do apetite.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Frequência desconhecida

Síndrome lupus-like (um tipo de doença auto-imune).

Distúrbios do sistema nervoso

Reações comuns

Tremor extra-piramidal, pesadelos e distúrbios do sono.

Reações incomuns

Neuropatia periférica sensorimotor (distúrbio dos nervos
periféricos) e/ou miopatia são geralmente reversíveis com a
descontinuação do tratamento.

Reações muito raras

Ataxia cerebelar (falta de controle sobre os músculos),
hipertensão intracraniana benigna (caracterizada por dor de cabeça,
náusea, alteração dos campos visuais, obscurações visuais
transitórias e zumbido pulsátil), cefaleia (dor de cabeça).

Frequência desconhecida

Parkinsonismo, parosmia (distúrbio do olfato).

Distúrbios psiquiátricos

Frequência desconhecida

Dlírio/estado confusional, alucinação.

Distúrbios mamários e do sistema
reprodutivo

Reações muito raras

Epididimites (inflamação do epidídimo, uma estrutura do
testículo), impotência.

Frequência desconhecida

Diminuição da libido.

Distúrbios respiratórios, torácicos e no
mediastino

Reações comuns

Toxicidade pulmonar (pneumonite alveolar/ intersticial ou
fibrose, pleurite, bronquiolite obliterante com pneumonia em
organização) às vezes fatal.

Frequência desconhecida

Hemorragia pulmonar.

Reações muito raras

Broncoespasmo (inflamação dos brônquios) em pacientes com
insuficiência respiratória severa, especialmente em pacientes
asmáticos. Síndrome de angústia respiratória do adulto (tipo de
insuficiência pulmonar), algumas vezes fatal, geralmente no período
pós cirúrgico imediato (possível interação com elevadas
concentrações de oxigênio).

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

Reação muito comum

Fotossensibilidade (sensibilidade à luz).

Reações comuns

Pigmentação grisácea (coloração acinzentada) ou azulada da pele
no caso de utilização prolongada ou de altas doses diárias. Com a
interrupção do tratamento essa pigmentação desaparece
lentamente.

Reações muito raras

Eritema durante o uso de radioterapia, rash cutâneos,
normalmente inespecíficos, dermatite esfoliativa, alopecia (queda
de cabelo).

Frequência desconhecida

Eczema (inflamação da pele na qual ela fica vermelha, escamosa e
algumas vezes com rachaduras ou pequenas bolhas), urticária
(erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa
coceira), reações de pele severas às vezes fatal incluindo
necrólise epidérmica tóxica/síndrome de Stevens-Johnson, dermatite
bolhosa e reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas
sistêmicos.

Distúrbios vasculares

Reação muito rara

Vasculite (inflamação do vaso sanguíneo).

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Amioron

Gravidez e amamentação

A amiodarona é contraindicada durante a gravidez em virtude de
seus efeitos na glândula tireoide do feto a menos que, a critério
médico, os benefícios superem os riscos ao feto.

A amiodarona é excretada no leite materno em quantidades
significativas e por isso, é contraindicada em lactantes.

Pacientes idosos

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser
mais pronunciada com o uso da amiodarona.

Crianças

A segurança e eficácia da amiodarona em pacientes pediátricos
não foram estabelecidas, portanto a sua utilização não é
recomendada.

Distúrbios do fígado

Um monitoramento cuidadoso dos testes de função hepática
(transaminases – enzimas do fígado) é recomendável assim que o uso
da amiodarona for iniciado e regularmente durante o tratamento.
Podem ocorrer distúrbios hepáticos agudos (incluindo insuficiência
hepatocelular severa ou insuficiência do fígado, algumas vezes
fatal) e crônicos, com o uso de amiodarona nas formas oral e
intravenosa e nas primeiras 24 horas da administração por via IV.
Portanto, a dose de amiodarona deve ser reduzida ou o tratamento
descontinuado se o aumento de transaminases exceder três vezes o
valor normal.

Os sinais clínicos e biológicos de insuficiência hepática
crônica decorrentes do uso oral de amiodarona podem ser mínimos
(aumento do fígado, aumento das transaminases em até 5 vezes os
valores normais) e reversíveis após a suspensão do tratamento,
contudo foram relatados casos fatais.

Composição do Amioron

Cada comprimido contém:

200mg de Cloridrato de amiodarona.

Excipientes:

amido, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício,
estearato de magnésio e álcool etílico.

Apresentação do Amioron


Comprimido de 200mg

Embalagem contendo 20 ou 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Amioron

Sintomas

Não há muitos dados disponíveis sobre superdose de amiodarona
oral. Foram relatados raros casos de bradicardia sinusal
(diminuição do número de batimentos cardíacos), bloqueio cardíaco,
taquicardia ventricular (aumento do número de batimentos
cardíacos), torsade de pointes, insuficiência circulatória
e disfunção hepática.

Tratamento

O tratamento deve ser sintomático. A amiodarona e seus
metabólitos não são removidos em diálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Amioron

Interações Farmacodinâmicas

Interações medicamento-medicamento

Medicamentos que induzem torsade de
pointes

As associações com medicamentos que podem induzir torsade de
pointes
são contraindicadas.

  • Medicamentos antiarrítmicos tais como os da Classe Ia, sotalol,
    bepridil;
  • Medicamentos não antiarrítmicos tais como vincamina, alguns
    agentes neurolépticos, cisaprida, eritromicina IV, pentamidina
    (quando administradas por via parenteral), uma vez que existe um
    aumento no risco de ocorrer torsade de pointes
    potencialmente letal.

Medicamentos que causam prolongamento QT

  • A administração concomitante de amiodarona com medicamentos
    conhecidos por prolongar o intervalo QT deve estar baseada em uma
    avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios potenciais para cada
    paciente, pois o risco de torsade de pointes pode
    aumentar e os pacientes devem ser monitorados quanto ao
    prolongamento do intervalo QT.
  • Fluoroquinolonas (classe de antibiótico) devem ser evitadas por
    pacientes recebendo amiodarona.

Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca ou que
causam distúrbios de automatismo ou condução

As associações com estes medicamentos não são recomendadas.

Betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio que reduzem a
frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), uma vez que podem
ocorrer distúrbios de automatismo (bradicardia excessiva) e de
condução.

Medicamentos que podem induzir hipocalemia

As associações com os seguintes medicamentos não são
recomendadas.

Laxativos estimulantes podem levar a hipocalemia (diminuição da
concentração de potássio no sangue) e consequentemente, ao aumento
do risco de torsade de pointes. Por isso, devem ser
utilizados outros tipos de laxantes.

Deve-se ter cautela quando os seguintes medicamentos são
utilizados em associação com Amioron:

  • Alguns diuréticos indutores de hipocalemia, isolados ou
    combinados;
  • Corticosteroides sistêmicos (gluco-, mineralo-),
    tetracosactida;
  • Anfotericina B (IV).

Deve-se prevenir o início de hipocalemia (e corrigir a
hipocalemia); o intervalo QT (intervalo específico do
eletrocardiograma) deve ser monitorado e, em caso de torsade de
pointes
, não administrar antiarrítmicos (instituir marcapasso
ventricular; pode ser administrado magnésio IV).

Anestesia geral

Foram relatadas complicações potencialmente severas em pacientes
submetidos à anestesia geral: bradicardia (irresponsiva à
atropina), hipotensão, distúrbios da condução, redução do débito
cardíaco (volume de sangue bombeado pelo coração).

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias
severas (síndrome de angústia respiratória aguda do adulto), às
vezes fatais, geralmente no período pós-cirúrgico imediato. Isto
pode estar relacionado com uma possível interação com altas
concentrações de oxigênio.

Efeito de Amioron sobre outros produtos

A amiodarona e/ou seu metabólito, a desetilamiodarona, inibem os
CYP1A1, CYP1A2, CCYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e a glicoproteína P e podem
aumentar a exposição de seus substratos.

Devido à longa meia-vida da amiodarona, as interações podem ser
observadas por vários meses após a descontinuação do
amiodarona.

Substratos P-gp

A amiodarona é um inibidor da P-gp. A administração concomitante
com substratos da P-gp deverá resultar em aumento de suas
exposições.

Digitálicos

Pode ocorrer perturbação no automatismo (bradicardia excessiva)
e na condução atrioventricular (ação sinérgica).

Além disso, um aumento na concentração plasmática da digoxina é
possível devido à redução do clearance de digoxina.

Devem ser monitorados os níveis de digoxina plasmática e ECG. Os
pacientes devem ser observados quanto aos sinais clínicos de
toxicidade digitálica. Pode ser necessário ajuste posológico do
digitálico.

Dabigatrana

Deve-se ter cautela quando a amiodarona é administrada com
dabigatrana devido ao risco de sangramento. Se necessário, ajustar
a dose de dabigatrana de acordo com as informações de sua bula.

Substratos do CYP 2C9

A amiodarona aumenta as concentrações de substratos da CYP 2C9
tais como varfarina ou fenitoína através da inibição do citocromo
P450 2C9.

Varfarina

A combinação de varfarina com amiodarona pode exacerbar o efeito
do anticoagulante oral, elevando o risco de sangramento. É
necessário monitorar os níveis de protrombina (INR) regularmente e
ajustar as doses orais de anticoagulante durante e após o
tratamento com amiodarona.

Fenitoína (utilizado no tratamento da
epilepsia)

A combinação de fenitoína com amiodarona pode resultar em
superdose de fenitoína, resultando em sinais neurológicos. Deve ser
empregada monitoração clínica e a dose de fenitoína deve ser
reduzida logo que surgirem sinais de superdose. Devem ser
determinados os níveis de fenitoína plasmática.

Substratos do CYP 2D6

Flecainida (utilizado no tratamento de arritmia
cardíaca)

A amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas da flecainida
pela inibição do citocromo CYP 2D6.

Portanto, a dose de flecainida deve ser ajustada.

Substratos CP450 3A4 (enzimas do fígado)

Quando tais substâncias são administradas concomitantemente com
amiodarona, um inibidor do CYP3A4, pode ocorrer um aumento de suas
concentrações no plasma, o que poderá acarretar num possível
aumento de sua toxicidade.

Ciclosporina (medicamento imunossupressor)

A combinação com amiodarona pode aumentar os níveis plasmáticos
de ciclosporina. A dose deve ser ajustada.

Fentanila (analgésico e anestésico)

A combinação com amiodarona pode acentuar os efeitos
farmacológicos da fentanila e aumentar o risco de toxicidade.

Estatinas (utilizados no tratamento do colesterol
elevado)

O risco de toxicidade muscular [ex.: rabdomiólise (lesão
muscular que pode levar a insuficiência dos rins)] é aumentado pela
administração concomitante de amiodarona e estatinas metabolizadas
pelo CYP3A4 tais como sinvastatina, atorvastatina e
lovastatina.

Recomenda-se o uso de estatinas não metabolizadas pelo CYP3A4
quando administrado com amiodarona.

Outros medicamentos metabolizados pelo
CYP3A4

Lidocaína (anestésico local), tacrolimus (imunossupressor),
sildenafila (para tratamento da disfunção erétil), midazolam (para
tratamento da ansiedade), triazolam (sedativo, calmante),
diidroergotamina e ergotamina (utilizados para tratamento da
enxaqueca).

Efeito de outros produtos sobre Amioron

Os inibidores do CYP 3A4 e do CYP 2C8 podem ter um potencial
para inibir o metabolismo da amiodarona e aumentar a sua
exposição.

Recomenda-se evitar inibidores do CYP 3A4 (por exemplo, suco de
toranja e determinados medicamentos) durante o tratamento com
amiodarona.

Outras interações medicamentosas com
Amioron

A administração concomitante de amiodarona com sofosbuvir
isolado ou em combinação com outro antiviral de ação direta sobre o
vírus da Hepatite C (como daclatasvir, simeprevir ou ledipasvir)
não é recomendada, pois pode levar a bradicardia sintomática grave.
O mecanismo para este efeito de bradicardia é desconhecido.

Se a coadministração não puder ser evitada, o monitoramento
cardíaco é recomendado.

Alimentos

Evitar o consumo de suco de toranja

Testes laboratoriais

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
Amioron em exames laboratoriais.

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Amioron

Evitar o consumo de suco de toranja.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Ação da Substância Amioron

Resultados de Eficácia


O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) tem sido utilizada
para suprimir um grande número de arritmias supraventricular e
ventricular no útero, em adultos e crianças incluindo AV nodal,
taquicardia juncional, flutter e fibrilação atrial, taquicardia
ventricular e fibrilação ventricular associada com doença arterial
coronária e cardiomiopatia hipertrófica.

Em geral a eficácia do Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) é igual ou superior aos outros agentes antiarrítmicos e pode
ter alcance em 60% a 80% da maioria das taquiarritmias
supraventriculares (incluindo aquelas associadas com a síndrome de
Wolff-Pakinson-White) e 40% a 60% para taquiarritmias
ventriculares.

Referência Bibliográfica

Connolly SJ. Evidence-Based
Analysis of Amiodarone Efficacy and Safety. Circulation. 1999; 100:
2025- 2034.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas 

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é um
agente antiarrítmico com as seguintes propriedades:

Propriedade antiarrítmica 

  • Prolongamento da fase 3 do potencial de ação da fibra cardíaca
    devido principalmente a redução da corrente de potássio (classe III
    de Vaughan Williams); este prolongamento não está relacionado com a
    frequência cardíaca;
  • Diminuição do automatismo sinusal levando a bradicardia que não
    responde à administração de atropina;
  • Inibição adrenérgica alfa e beta não competitiva;
  • Retardo da condução betabloqueadoressinoatrial, atrial e nodal,
    mais nítido quando a frequência cardíaca é mais rápida;
  • Nenhuma alteração na condução intra-ventricular;
  • Aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade
    miocárdica em nível atrial, nodal e ventricular;
  • Diminuição da condução e aumento dos períodos refratários nas
    vias acessórias atrioventriculares.

Propriedade anti-isquêmica 

  • Diminuição do consumo de oxigênio por diminuição moderada da
    resistência periférica e redução da frequência cardíaca;
  • Propriedades antagonistas não competitivas alfa e
    beta-adrenérgicas;
  • Aumento do débito coronário por efeito direto sobre a
    musculatura lisa das artérias miocárdicas;
  • Manutenção do débito cardíaco devido a diminuição da pressão
    aórtica e da resistência periférica.

Propriedades farmacocinéticas 

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é metabolizada
principalmente pelo CYP 3A4, e também pelo CYP 2C8.

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) e seu metabólito,
desetilamiodarona, apresentam in vitro um potencial de
inibir os CYP 1A1, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 3A4,
CYP 2A6, CYP 2B6 e 2C8. O Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) e a desetilamiodarona tem também um potencial para inibir
alguns transportadores, tais como a glicoproteína-P e o
transportador de cátions orgânicos – OCT2 (um estudo mostra um
aumento de 1,1% na concentração de creatinina, um substrato de
OCT2). Dados in vivo descrevem interações do Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) sobre substratos de CYP 3A4, CYP 2C9,
CYP 2D6 e P-gp.

O Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) apresenta trânsito
lento e alta afinidade aos tecidos. Sua biodisponibilidade por via
oral varia de 30 a 80% (valor médio 50%) entre os indivíduos. O
pico de concentração plasmática é atingido em 3 a 7 horas após dose
oral única. A atividade terapêutica é, geralmente, obtida em uma
semana (variando de alguns dias a duas semanas) de acordo com a
dose de ataque.

A meia-vida do Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é
longa, incluindo variabilidade interpaciente considerável (20 a 100
dias). Durante os primeiros dias de tratamento com Cloridrato de
Amiodarona (substância ativa) o produto se acumula em quase todos
os tecidos, particularmente no tecido adiposo. A eliminação ocorre
após alguns dias e a concentração plasmática no estado de
equilíbrio é atingida entre o período de um a alguns meses
dependendo de cada paciente.

Essas características justificam o emprego de doses de ataque,
que visam criar rapidamente a impregnação tissular necessária à
atividade terapêutica.

A iodina é parcialmente removida da molécula e é encontrada na
urina como ioduro; isto corresponde a 6 mg/24 horas quando uma dose
de 200 mg de Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) é
administrada diariamente. A parte remanescente da molécula,
portanto incluindo a maior parte de iodina, é eliminada nas fezes
após excreção hepática. O Cloridrato de Amiodarona (substância
ativa) é eliminada essencialmente por via biliar.

O clearance plasmático do Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) é baixo e a excreção renal insignificante o que
permite o emprego de Cloridrato de Amiodarona (substância ativa)
nas posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal.

Após a interrupção do tratamento a eliminação continua durante
muitos meses. A persistência de uma atividade residual durante 10
dias a um mês deve ser levada em conta durante a condução do
tratamento.

Dados de segurança pré-clínica

Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos, o
Cloridrato de Amiodarona (substância ativa) causou um aumento de
tumores foliculares de tireoide (adenoma e/ou carcinoma) em ambos
os sexos com exposição clinicamente relevantes.

Como os sinais de mutagenicidade foram negativos, é proposto um
mecanismo epigênico em vez de genotóxico para este tipo de indução
de tumor.

No camundongo, os carcinomas não foram observados, mas foi
observada uma hiperplasia folicular da tiroide,
dose-dependente.

Estes efeitos sobre a tiroide em ratos e camundongos são muito
provavelmente devido a efeitos do Cloridrato de Amiodarona
(substância ativa) na síntese e/ou liberação de hormônios da
glândula tiroide. A relevância destes achados é considerada
baixa.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Atlansil.

Cuidados de Armazenamento do Amioron

Amioron deve ser mantido em temperatura ambiente (15°C a 30°C),
protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Amioron apresenta-se na forma de comprimido circular plano
vincado e coloração branco a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Amioron

Venda sob prescrição médica.

Registro M.S. nº 1.5423.0002

Farm. Resp.:

Ronan Juliano Pires Faleiro
RF-GO n° 3772

Geolab Indústria Farmacêutica S/A

CNPJ: 03.485.572/0001-04
Indústria Brasileira

SAC:

0800 701 6080

Amioron, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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