Adapaleno EMS

Como o Adapaleno – EMS funciona?

O adapaleno gel atua reduzindo as lesões provocadas pela acne
vulgar, tais como os cravos e as espinhas.

Contraindicação do Adapaleno – EMS

O produto não deve ser usado em caso de alergia aos componentes
da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista (categoria
de risco do fármaco na gravidez: categoria C).

Este medicamento é contraindicado para menores de 12
anos de idade.

Como usar o Adapaleno – EMS

Lavar e secar bem a pele. Aplicar uma camada fina de adapaleno
gel, evitando os olhos, lábios, mucosas e dobras do nariz. O
medicamento não deve ser aplicado em cortes, abrasões, pele
eczematosa (vermelha, com inchaço ou descamação excessiva) ou
queimada pelo sol.

O adapaleno gel deve ser aplicado nas áreas afetadas pela acne
uma vez por dia, antes de deitar.

Os primeiros sinais de melhora aparecem geralmente após 4 a 8
semanas de tratamento, verificando-se melhora ainda maior após 3
meses de tratamento. A segurança cutânea de adapaleno gel foi
demonstrada em estudos de 06 meses de duração.

O paciente poderá utilizar cosméticos durante o tratamento,
desde que não sejam comedogênicos (que induzam ao aparecimento de
cravos e espinhas) ou adstringentes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Adapaleno – EMS?

Se você se esquecer de aplicar o produto, volte a aplicar
normalmente no dia, não sendo necessária uma aplicação extra.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico.

Precauções do Adapaleno – EMS

Exclusivamente para uso dermatológico. Evitar o contato com os
olhos, boca, dobras do nariz ou das mucosas. Se o produto entrar no
olho, lave-o imediatamente com água morna.

O produto não deve ser aplicado em qualquer lesão (cortes e
arranhões), queimaduras ou eczemas (lesão da pele decorrente de sua
inflamação), nem deve ser usado em pacientes com acne severa
envolvendo áreas extensas do corpo.

A exposição à luz solar e irradiação UV artificial, incluindo
lâmpadas de bronzeamento deve ser minimizada durante a utilização
do adapaleno. O uso de protetores solares e roupas protetoras sobre
as áreas tratadas é recomendado quando a exposição não puder ser
evitada.

Extremos de temperatura, vento e frio também podem ser
irritantes para pacientes sob tratamento com adapaleno.

O uso de ceras depilatórias deve ser evitado nas áreas
tratadas.

Dependendo do grau de irritação local, o médico pode recomendar
que você use o medicamento com menor frequência, interromper o uso
temporariamente até a redução dos sintomas ou interromper o uso por
completo.

Durante o período de aleitamento materno ou doação de
leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu
médico, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite
humano, causando reações indesejáveis no bebê.

A aplicação de adapaleno na região do seio deve ser evitada
durante a lactação.

Reações Adversas do Adapaleno – EMS

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Pele seca, irritação da pele, sensação de queimação, eritema
(vermelhidão).

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Dermatite de contato (inflamação da pele com vermelhidão,
inchaço e descamação excessiva), desconforto da pele, queimadura
solar, prurido (coceira), esfoliação da pele, acne.

Foram relatados durante a Farmacovigilância
pós-comercialização (frequência não estabelecida)

Dermatite alérgica (dermatite de contato alérgica) dor e inchaço
da pele, irritação das pálpebras, eritema, prurido e edema
palpebral (vermelhidão, coceira e inchaço das pálpebras) foram
relatados.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à
empresa através do serviço de atendimento.

População Especial do Adapaleno – EMS

Gravidez

Em caso de gravidez inesperada, o tratamento deve ser
interrompido.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista (categoria
de risco do fármaco ou gravidez: categoria C).

Composição do Adapaleno – EMS

Cada g do Gel contém:

Excipiente:

Carbômer 934, edetato dissódico diidratado, metilparabeno,
propilenoglicol, hidróxido de sódio e água purificada.

Apresentação do Adapaleno – EMS

Gel dermatológico. Embalagens contendo 20g e 30g.

Uso dermatológico.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos. 

Superdosagem do Adapaleno – EMS

O produto destina-se exclusivamente para uso dermatológico e não
deve ser ingerido. A aplicação excessiva não produz resultados
terapêuticos mais rápidos ou melhores, e pode causar vermelhidão
acentuada, descamação ou desconforto cutâneo.

Em caso de ingestão acidental, procure assistência médica. A
menos que a quantidade ingerida seja pequena, deve-se considerar um
método apropriado para esvaziamento gástrico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Adapaleno – EMS

Informe o seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Adapaleno – EMS

Resultados de Eficácia

Creme e Gel 1mg/g

A eficácia do produto foi analisada em cinco estudos, todos eles
multicêntricos, duplo-cegos, randomizados, de grupos paralelos;
onde os pacientes incluídos no estudo (homens e m ulheres com
diagnóstido de acne vulgar facial de grau leve a moderado) foram
tratados com gel de Adapaleno (substância ativa) a 0,1% uma vez ao
dia (no período da noite) durante 12 semanas. Os pacientes foram
orientados a utilizar uma porção do tamanho de uma ervilha do
medicamento após a lavagem do rosto, e era obrigatório a não
utilização de outro tratamento anti-acne no período do estudo.

As variáveis primárias de eficácia analisadas foram a contagem
total de lesões, assim como a contagem de lesões inflamatórias e
não inflamatórias. Os sinais de tolerabilidade local analisados
foram eritema, espessura e ressecamento da pele; enquanto os
sintomas locais analisados foram queimação e prurido.

Esses dois últimos sintomas também foram classificados como
sendo persistentes ou que ocorrem imediatamente após a ap licação.
Duas escalas de pontuação global foram determinadas para avaliar a
tolerabilidade local, utilizando os valores médios de sinais locais
e sintomas.

Os pacientes foram tratados com o gel de Adapaleno (substância
ativa) 0.1%, a metodologia estatística para a análise dos
resultados incluiu a an álise de covariância, análise de variância
e t este de Cochran-Mantel-Haenszel.

Todos os testes estatísticos foram compilados, com o nível de
probabilidade de 0,05 usado para estabelecer a significância
estatística e intervalos de confiança de 95%.

Adapaleno (substância ativa) demonstrou eficácia em termos de
redução na contagem total de lesões. E uma rápida eficácia, como
evidenciado por uma redução significativa de lesões inflamatórias e
total na 1 ª semana. O Adapaleno (substância ativa) também
demonstrou consideravelmente maior tolerabilidade local em todos os
períodos de avaliação. Os resultados sugerem que o gel de Adapaleno
(substância ativa) a 0,1% representa um avanço farmacológico para o
tratamento da acne vulgar.

Referências

Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C,
Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of
adapalene 0.1% gel versus tretinoin 0.025% gel in patients with
acne vulgaris: a meta-analysis of five randomized trials. Br J
Dermatol 1998;139(Suppl.52):48-56.

Gel 3mg/g

Em estudos clínicos realizados, o Adapaleno (substância ativa)
0,3% gel mostrou-se clinica e estatisticamente superior ao
veículo-gel nos critérios de sucesso e contagem de lesões
inflamatórias, não inflamatórias e totais⁽¹⁾. A eficácia
do Adapaleno (substância ativa) é dose-dependente, conforme mostrou
o estudo de 12 semanas comparativo com Adapaleno (substância ativa)
gel 0,1%. Ao final do tratamento, 23,3% dos sujeitos tratados com
Adapaleno (substância ativa) gel 0,3% (comparado com 16,9% tratados
com Adapaleno (substância ativa) 0,1% gel e 10,0% tratados com
veículo-gel) obtiveram sucesso no tratamento, definido como “cura”
ou “quase cura”⁽²⁾. O benefício terapêutico, observado
de forma consistente em todos os estudos clínicos de 12 semanas,
foi confirmado pelo estudo de longa duração, com redução contínua
(gt;75%) das lesões nos pacientes tratados durante 12
meses⁽³⁾.

Em estudo clínico mono-cego, multicêntrico, randomizado,
comparativo da eficácia e segurança de Adapaleno (substância ativa)
gel 0,3% versus tretinoína creme 0,05% para tratamento do
fotoenvelhecimento cutâneo, o Adapaleno (substância ativa) 0,3% gel
mostrou-se clinica e estatisticamente não inferior e equiparável ao
tratamento Gold Standard Tretinoína 0,05% creme . Um total
de 128 pacientes foram tratados e avaliados por 6
meses⁽⁴⁾.

Houve redução significativa na extensão do fotoenvelhecimento
(p-valor lt;0,001) ao final do estudo (semana 24) para ambos
tratamentos, critério de avaliação de eficácia
primária⁽⁴⁾.

Em relação ao scritérios de avaliação de eficácia secundária,
como avaliação global do fotoenvelhecimento, rugas periorbitais,
efélides/melanoses, rugas frontais, avaliação de melhora pelo
investigador, avaliação de melhora pelo sujeito, análise
morfometria e análise anatomopatológica, os tratamentos não
diferiram significativamente entre si⁽⁴⁾.

Em conclusão o Adapaleno (substância ativa) 0,3% foi considerado
seguro e eficaz para tratamento do fotoenvelhecimento cutâneo de
leve a moderado⁽⁴⁾.

Referências

(1) Pariser DM, Thiboutot DM, Clark
SD, et al. The efficacy and safety of adapalene gel 0,3% in the
treatment of acne vulgaris: A randomized, multicenter,
investigator-blinded, controlled comparison study versus adapalene
gel 0,1% and vehicle. Cutis.2005;76:145-51.
(2) Thiboutot D, Pariser DM, Egan N, et al. Adapalene gel 0,3% for
the treatment of acne vulgaris: A multicenter randomized,
double-blind, controlled, phase III trial. J Am Acad Dermatol.
2006; 54(2):242-50.
(3) Weiss JS, Thiboutot DM, Hwa J, et al. Long-term safety and
efficacy study of adapalene 0,3% gel. J Drugs Dermatol. 2008;7(6
Suppl): S24-8
(4) Bagatin E, Gonçalves HS, Sato M, et al. Comparable efficacy of
adapalene 0.3% gel and tretinoin 0.05% cream as treatment for
cutaneous photoaging. Eur J Dermatol. 2018 Jun
1;28(3):343-350.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Differin.

Características Farmacológicas

O Adapaleno (substância ativa) é um composto tipo retinoide,
quimicamente estável. Os estudos de perfil bioquímico e
farmacológico demonstraram que o Adapaleno (substância ativa) é u m
potente modulador da diferenciação celular, queratinização e p
rocessos inflamatórios, que são fatores importantes na patologia da
acne vulgar. O mecanismo de ação consiste na ligação do Adapaleno
(substância ativa) aos receptores nucleares específicos do á cido
retinoico, mas difere da tretinoína por não se ligar à proteína
receptora citosólica. Embora o modo exato de ação do Adapaleno
(substância ativa) seja desconhecido, ele parece estar relacionado
com a normalização da diferenciação das células do epitélio
folicular, resultando na diminuição da formação de
microcomedões.

Farmacodinâmica

Os estudos em pacientes com acne mostraram evidência clínica de
que o Adapaleno (substância ativa) tópico seja eficaz na redução
das lesões acneicas não inflamatórias (comedões abertos e f
echados). O Adapaleno (substância ativa) inibe as respostas
quimiotática (direcional) e q uimiocinética (aleatória) dos
leucócitos polimorfonucleares humanos em modelos de teste in
vitro; ele também inibe o metabolismo, por lipoxidação, do á
cido araquidônico para mediadores da inflamação. Este perfil sugere
que o componente inflamatório mediado por células na acne possa ser
modificado pelo Adapaleno (substância ativa). Estudos em pacientes
forneceram evidência clínica de que o Adapaleno (substância ativa)
tópico seja eficaz para reduzir os componentes inflamatórios da
acne (pápulas e pústulas).

Farmacocinética

Creme e Gel 1mg/g

A absorção do Adapaleno (substância ativa) através da pele
humana é baixa: em ensaios clínicos, não foram encontrados níveis
mensuráveis de Adapaleno (substância ativa) no plasma após
aplicação cutânea crônica em áreas extensas de peles acnéicas com
uma sensibilidade analítica de 0,15 ng.ml-1. Após a administração
de [14C] Adapaleno (substância ativa) em ratos (IV, IP, oral e
cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral), a
radioatividade foi distribuída em vários tecidos, sendo os mais
altos níveis encontrados no fígado, baço, glândulas adrenais e
ovários.

O metabolismo da droga em animais tem sido identificado como
sendo principalmente pela Odesmetilação, hidroxilação e conjugação;
e a excreção ocorre principalmente pela via biliar.

Gel 3mg/g

Sumário dos parâmetros farmacocinéticos de Adapaleno (substância
ativa) em pacientes adultos com acne vulgar após a aplicação de
Adapaleno (substância ativa) 0,3% gel.

^a Derivado de 15/16 pacientes.
^b Derivado de 7/16 pacientes.
^c Derivado de 14/16 pacientes.

Absorção:

A absorção do Adapaleno (substância ativa) através da pele
humana é baixa; em ensaios clínicos controlados, não foram
encontrados níveis de Adapaleno (substância ativa) mensuráveis no
plasma após aplicação cutânea crônica de Adapaleno (substância
ativa) 0,1% gel (limite de quantificação = 0,25 ng/mL). Em
pacientes adultos com acne vulgar, que receberam aplicações diárias
de Adapaleno (substância ativa) 0,3% gel durante 10 dias, a
AUC_(0-24h) média no dia 10 foi de 8,94 ng.h/mL (DP:
8,99) e a C_max média foi de 0,553 ng/mL (DP: 0,466). A
C_max variou de lt; 0,1 a 2 ng/mL e o valor de
AUC_(0-24h) máxima obtido foi de 36,1 ng.h/mL. A
meia-vida aparente terminal variou de 13 a 1 6 horas, indicando,
portanto, que o estado estável farmacocinético foi atingido antes
do Dia 10.

Distribuição:

As técnicas clássicas de ligação com proteína do plasma não
foram adequadas para o Adapaleno (substância ativa), devido às
propriedades físico-químicas da molécula. Entretanto, um método
alternativo foi adotado para mensurar a partição da droga entre
soluções de plasma ou proteína e eritrócitos. Quando o 3H-Adapaleno
(substância ativa) foi incubado com sangue humano integral, 26% se
ligou aos eritrócitos e a ligação total do Adapaleno (substância
ativa) no sangue foi de gt; 99%. O Adapaleno (substância ativa) se
liga primariamente a lipoproteínas e albumina sérica humana.

Metabolismo:

Após 24 horas de incubação com hepatócitos humanos, mais de 90%
do Adapaleno (substância ativa) foi metabolizado. Tanto os
metabólitos como o Adapaleno (substância ativa) mostraram
possibilidade de conjugação, predominantemente glicuronidação e
sulfatação.

Excreção:

A excreção parece se dar primariamente pela rota biliar. A
maioria da dose administrada de Adapaleno (substância ativa) gel
0,3% foi excretada em 144 horas pós dose e não foi detectada droga
após o s exto dia da aplicação. Sob condições maximizadas, a média
total de substância inalterada excretada nas fezes foi de 0,07% ±
0,06% da dose total aplicada (faixa 0,02% a 0,19%).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Differin.

Cuidados de Armazenamento do Adapaleno –
EMS

O produto deve ser mantido à temperatura ambiente (entre 15ºC e
30 ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Após aberto, o adapaleno gel é válido por 6 meses.

O adapaleno gel apresenta-se na forma de um gel homogêneo,
esbranquiçado, isento de grumos e impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Adapaleno – EMS

Registro M.S. nº. 1.0235.0749

Farm. Resp.:

Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF – SP nº 19.710

EMS S/A

Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08
Chácara Assay – Hortolândia – SP
CEP 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65

Indústria brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Adapaleno-Ems, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.