Aciclovir Creme Medley

Como o Aciclovir Creme –
Medley funciona?

Este creme pertence a um grupo de medicamentos chamados
antivirais (agem contra vírus). Ele contém como substância ativa o
aciclovir, um agente antiviral muito ativo contra o vírus
Herpes simplex (VHS) e contra o vírus
Varicela-zoster (VVZ). O aciclovir bloqueia os mecanismos
de multiplicação do vírus Herpes simplex e do
Varicela-Zoster.

Contraindicação do Aciclovir Creme – Medley

O uso deste medicamento é contraindicado em pacientes com
conhecida alergia ao aciclovir, valaciclovir, propilenoglicol ou
qualquer componente do medicamento.

Não há contraindicação relativa à faixa
etária.

Como usar o Aciclovir Creme – Medley

O aciclovir creme deve ser usado apenas para uso tópico
(aplicação na pele). Não deve ser ingerido.

Lave suas mãos antes e depois do uso de aciclovir creme.

Evite esfregar a lesão ou tocá-la com a toalha, para evitar o
agravamento ou transferência da infecção para outra região.

Não misture este creme com outros cremes ou loções.

O aciclovir creme deve ser aplicado sobre as lesões já
existentes ou lesões emergentes, preferencialmente no início da
infecção.

Posologia do Aciclovir Creme – Medley

Adultos e crianças

Este medicamento deve ser aplicado cinco vezes ao dia, em
intervalos de aproximadamente quatro horas, pulando a aplicação no
período noturno. É especialmente importante iniciar o tratamento de
episódios que se repetem antes de aparecerem os sinais clínicos ou
aos primeiros sinais de lesão. O tratamento também pode ser
iniciado em estágios mais avançados, como por exemplo quando já
observar-se a presença de pápulas (elevações da pele).

O tratamento deve continuar por pelo menos quatro dias para
herpes labial e por cinco dias para herpes genital. Se não ocorrer
cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado por mais cinco
dias. Se as lesões permanecerem após 10 dias, o paciente deve
consultar seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Aciclovir Creme – Medley?

Aplique o aciclovir creme assim que perceber que esqueceu a dose
e continue com as aplicações seguintes conforme o esquema
recomendado por seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Aciclovir Creme – Medley

Se você responder sim a alguma das perguntas a seguir, avise seu
médico antes de usar este medicamento.

1. Você possui alguma doença que afete seu sistema imune, como,
   por exemplo, infecção pelo vírus HIV?
2. Você sofreu transplante de medula óssea?
3. Você está grávida ou pretende ficar grávida?
4. Você está amamentando?
5. Você é alérgico a algum componente deste medicamento?

O aciclovir creme não é recomendado para ser aplicado em
mucosas, como boca, olhos ou vagina, pois pode causar
irritação.

Tome cuidado especial para evitar o contato do creme com os
olhos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não há dados sobre a influência de aciclovir creme na capacidade
de dirigir e operar máquinas.

Gravidez e lactação

O uso de aciclovir creme durante a gravidez e lactação deve ser
considerado apenas quando os benefícios forem maiores que os
possíveis riscos para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Aciclovir Creme –
Medley

Como acontece com todos os medicamentos, aciclovir creme pode
causar efeitos indesejáveis.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Queimação ou ardência passageira; ressecamento leve e descamação
da pele; coceira.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Vermelhidão da pele e irritação.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Reações de hipersensibilidade (alergia) incluindo angioedema,
uma forma de alergia que leva ao inchaço de algumas partes da
pele.

Se ocorrerem estes ou outros efeitos indesejáveis, procure seu
médico.

Informe seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Aciclovir Creme – Medley

Cada grama do creme dermatológico contém

*Álcool cetoestearílico, álcool cetoestearílico etoxilado,
estearato de sorbitana, fosfato de sódio dibásico dodecaidratado,
petrolato branco, petrolato líquido, propilenoglicol, água
purificada.

Apresentação do Aciclovir Creme –
Medley

Creme dermatológico

Bisnagas com 10 g.

Uso tópico.

Uso adulto e uso pediátrico.

Superdosagem do Aciclovir Creme – Medley

É improvável que aconteça alguma reação adversa caso o conteúdo
total da bisnaga de 10 g deste medicamento, contendo 500 mg de
aciclovir, seja ingerido acidentalmente. Mesmo assim, você deve
procurar o seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Aciclovir Creme –
Medley

Não foram identificadas interações significativas com
medicamentos, alimentos ou exames laboratoriais.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Aciclovir Creme – Medley

Resultados de Eficácia

Comprimido

Estudos clínicos em pacientes com herpes labial, demonstraram
redução significativa da duração da dor, tempo de cura e área da
primeira lesão, com tratamento de 200mg de ACV, 5x/dia durante 5
dias, quando comparado com placebo.¹

Estudos clínicos em pacientes pediátricos apresentando
gengivoestomatite, com média de idade de 2 anos, demonstraram que o
tratamento com ACV oral na dose de 200 mg 5x/dia, durante 5 a 7
dias, reduziu significativamente a duração da atividade viral,
lesões orais, extraorais, febre e dificuldade de deglutição em ≥ 50
% dos pacientes comparado ao grupo placebo.^2,3

Estudo randomizado e duplo-cego, envolvendo 119 pacientes
adultos com infecção primária e 31 pacientes com não-primária,
apresentando primeiro episódio de herpes genital tratados com 200
mg 5x/dia de ACV durante 10 dias, demonstraram redução da duração
da atividade viral, tempo de cura e duração da dor
local.⁴

Estudo randomizado e duplo-cego envolvendo 156 pacientes adultos
com herpes genital recorrente receberam tratamento com ACV oral na
dose de 400 mg 2x/dia por um ano seguido de 200 mg 5x/dia por cinco
dias. A administração diária de ACV oral foi superior ao placebo no
tratamento de herpes genital recorrente.⁵

Estudo duplo-cego, placebo controlado avaliou 49 pacientes
adultos com doença hematológica maligna candidatos a transplante de
medula, que receberam ACV na dose de 400 mg 5x/dia. O tratamento
com ACV oral promoveu profilaxia efetiva contra a reativação do
vírus do herpes simples em pacientes severamente imunossuprimidos
capazes da ingestão de droga oral.⁶

Estudos clínicos placebo controlado, demonstraram que
administração oral de ACV é efetivo no tratamento de herpes
zoster em pacientes adultos e idosos. O tratamento com ACV
reduziu a severidade e duração do rash, da dor, propagação
do rash para as áreas adjacentes e incidência da
disseminação de lesões/ulcerações.^7,8

Referências:

1. RABORN, GW. et al. Oral
Aciclovir (substância ativa) and herpes labialis: a randomized,
double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1):
38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis
with Aciclovir (substância ativa) in children: a randomised double
blind placebo controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803,
1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in
children: controlled trial of Aciclovir (substância ativa) versus
placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral
acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection.
JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial
comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir
(substância ativa) therapy for management of recurrent genital
herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex
virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med,
100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations
of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14:
105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir (substância ativa)
treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83,
1988.

Creme

Aciclovir (substância ativa) reduziu significativamente a
replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas
nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos
casos)¹.

Referência:

1 FIDDIAN, AP. Et al. Topical
acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with
systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77,
1983.

Pó liofilizado para solução injetável

Aciclovir (substância ativa) injetável, quando administrado a
pacientes com infecção mucocutânea por Herpes simplex,
resultou em cicatrização das lesões (plt;0,004) e resolução da dor
(plt;0,01) mais rápidas.

O uso endovenoso de Aciclovir (substância ativa) é capaz de
reduzir a mortalidade da meningoencefalite herpética em 71,5%.

Referências:

MEYERS, JD. et al. Multicenter
collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of
mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the
immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72.
Epub 2005 Mar 11.

Pomada oftálmica

Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica promoveu a
cicatrização em 94% dos casos de ceratite por Herpes
simplex em pacientes tratados por 14 dias, com cicatrização
mais rápida (plt;0,01) que a dos pacientes tratados com adenosina
arabnosídeo, que obtiveram 82% de cura.

Referência:

YOUNG, BJ. et al. A randomised
double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine
arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol,
66(6): 361-363, 1982.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zovirax^®.

Características Farmacológicas

Comprimido e Pó liofilizado para solução
injetável

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Aciclovir (substância ativa) é um nucleosídeo sintético,
análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e
in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo
vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus
Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e
Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir
(substância ativa) tem maior atividade antiviral contra o VHS-1,
seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e
CMV.

A atividade inibitória do Aciclovir (substância ativa) sobre
VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a
enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não
utiliza o Aciclovir (substância ativa) como substrato, a toxicidade
do Aciclovir (substância ativa) para as células do hospedeiro
mamífero é baixa. No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB
converte o Aciclovir (substância ativa) em monofosfato de Aciclovir
(substância ativa), um análogo nucleosídeo que é, então, convertido
em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O
trifosfato de Aciclovir (substância ativa) interfere com a DNA-
polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na
terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.

Efeitos farmacodinâmicos

A administração prolongada ou repetida de Aciclovir (substância
ativa) em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na
seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não
responder ao tratamento contínuo com Aciclovir (substância
ativa).

A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas
clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No
entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou
DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente
ao Aciclovir (substância ativa), in vitro, também pode
levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a
sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in
vitro e a resposta clínica ao tratamento com Aciclovir
(substância ativa) não está bem definida.

Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a
potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões
ativas presentes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas
atingidas (C_máx) após infusão por uma hora de 2,5 mg/kg;
5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 µM (5,1 µg/mL); 43,6 µM
(9,8µg/mL); 92 µM (20,7 µg/mL) e 105 µM (23,6 µg/mL),
respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (C_mín),
sete horas mais tarde, foram de 2,2 µM (0,5 µg/mL); 3,1 µM
(0,7µg/mL); 10,2 µM (2,3 µg/mL) e 8,8 µM (2,0µg/mL),
respectivamente.

Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias
das concentrações plasmáticas máximas (C_máx) e níveis
mínimos (C_mín) semelhantes quando uma dose de 250
mg/m² foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500
mg/m² foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos
(0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas
por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a
C_máx verificada foi de 61,2 µM (13,8 µg/mL) e a
C_mín , de 10,1 µM (2,3 µg/mL).

Distribuição

Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50%
dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas
plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas
interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de
ligação.

Eliminação

Em adultos, a meia-vida plasmática final do Aciclovir
(substância ativa), após administração de Aciclovir (substância
ativa) IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior
parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O
clearance renal do Aciclovir (substância ativa) é
substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a
secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a
eliminação renal da droga. A 9- carboximetoximetilguanina é o único
metabólito significativo do Aciclovir (substância ativa),
responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o
Aciclovir (substância ativa) é administrado uma hora após 1 g de
probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da
concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%,
respectivamente.

Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10 mg/kg
administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada
oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.

Populações de pacientes especiais

Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a
meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do Aciclovir
(substância ativa) durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os
níveis plasmáticos de Aciclovir (substância ativa) caíram
aproximadamente 60% durante a diálise.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento
da idade, associado à diminuição no clearance da
creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática
final.

Exclusivo Comprimido

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O Aciclovir (substância ativa) é apenas parcialmente absorvido
no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas
atingidas em estado estável de equilíbrio (C_máx), após
doses de 200 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 µM
(0,7 µg/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes
(C_mín) foram de 1,8 µM (0,4 µg/mL). Os níveis de
C_máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg,
administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 µM (1,2 µg/mL) e 8
µM (1,8 µg/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de
C_mín foram de 2,7 µM (0,6 µg/mL) e 4µM (0,9 µg/mL).

Um grupo separado de recém nascidos tratados com 15mg/kg a cada
8 horas apresentou aumento de dose proporcional aproximado, com um
C_máx de 83,5 µM (18,8 µg/mL) e C_min de 14,1
µM (3,2 µg/mL).

Populações de pacientes especiais

Os estudos não demonstraram alterações no comportamento
farmacocinético do Aciclovir (substância ativa) ou da zidovudina
quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes
infectados pelo HIV.

Creme e Pomada oftálmica

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Aciclovir (substância ativa) é um agente antiviral muito ativo
in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS),
tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua
toxicidade em células infectadas de mamíferos é baixa.

O Aciclovir (substância ativa) é fosforilado em seu composto
ativo, o trifosfato de Aciclovir (substância ativa), após penetrar
nas células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo
requer a presença da timidina quinase codificada pelo VHS. O
trifosfato de Aciclovir (substância ativa) age como inibidor e
substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a
síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares
normais.

Exclusivo Creme

Aciclovir (substância ativa) creme reduziu significativamente o
tempo de evolução da erupção (p lt; 0,02) e o tempo para a
resolução da dor (p lt; 0,03) comparado com o creme placebo, em
dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385
pacientes com herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos
pacientes começaram o tratamento nos estágios iniciais da lesão
(prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença
(pápula ou vesícula).

Propriedades farmacocinéticas

Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do Aciclovir
(substância ativa) após aplicações tópicas contínuas de Aciclovir
(substância ativa) creme.

Exclusivo Pomada oftálmica

Propriedades farmacocinéticas

O Aciclovir (substância ativa) é rapidamente absorvido através
do epitélio corneano e tecidos oculares superficiais, de modo que
concentrações tóxicas para o vírus são alcançadas no humor
aquoso.

Não foi possível detectar, por meio dos métodos existentes, a
presença de Aciclovir (substância ativa) no sangue após a aplicação
tópica de Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica, mas traços
do Aciclovir (substância ativa) são detectáveis na urina.
Entretanto, esses níveis não são terapeuticamente
significativos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zovirax^®.

Cuidados de Armazenamento do Aciclovir Creme –
Medley

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30 ºC). Conserve sempre a bisnaga fechada após o uso. Não
coloque o produto na geladeira.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de creme homogêneo,
branco, levemente cintilante, consistente.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Aciclovir Creme – Medley

Reg. MS – 1.8326.0160

Farm. Resp.:

Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP nº 29.482

Medley Farmacêutica Ltda.

Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 10.588.595/0007-97
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Aciclovir-Creme-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.