Aceclofenaco Zydus Nikkho

Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios
como artrite reumatoide, osteoartrose e espondilite
anquilosante.

Aceclofenaco (substância ativa) creme é indicado para todo tipo
de processos locais dolorosos e inflamatórios, inclusive
traumatismos e patologias inflamatórias agudas ou crônicas da
musculatura esquelética, como tendinite, tenossinovite, dor
articular, luxação, periartrite, distensão, lumbago sem outra
especificação e torcicolo.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Contraindicação do Aceclofenaco – Zydus
Nikkho

Aceclofenaco (substância ativa) é contraindicado para pacientes
com hipersensibilidade ao Aceclofenaco (substância ativa) e/ou a
qualquer componente da formulação. O Aceclofenaco (substância
ativa) não deve ser administrado a pacientes hipersensíveis ao
diclofenaco.

Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas graves, e algumas
vezes fatais, em pacientes em tratamento com antiinflamatórios não
esteroidais (AINEs).

Como com qualquer outro AINE, o Aceclofenaco (substância ativa)
é contraindicado para aqueles que sofrem de broncoespasmo,
urticária ou rinite aguda, devido ao ácido acetilsalicílico ou a
outros AINEs, já que existe o risco de reações alérgicas
graves.

Aceclofenaco (substância ativa) comprimido revestido não deve
ser usado em pacientes com úlcera péptica em fase ativa ou
sangramento gastrintestinal. Também está contraindicado em
pacientes, com insuficiência renal grave.

A segurança do Aceclofenaco (substância ativa) em gestantes não
foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o uso de AINEs na
gravidez pode se associar a risco fetal humano. Assim, este produto
está contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico,
os seus benefícios superem os riscos (categoria D de risco na
gravidez).

Este produto é contraindicado durante a
lactação.

Aceclofenaco (substância ativa) é contraindicado para
menores de 12 anos.

Aceclofenaco (substância ativa) é contraindicado para
uso por mulheres grávidas.

Informe imediatamente a seu médico em caso de
gravidez.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Como usar o Aceclofenaco – Zydus Nikkho

Comprimido revestido

Cada comprimido possui 100 mg de Aceclofenaco (substância
ativa).

A dose usual é de 100 mg a cada 12 (doze) horas. O regime
posológico deve ser individualizado, de acordo com a indicação e
outras variáveis clínicas.

Pacientes idosos

Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência
clínica, sugerem que a dose para idosos deva ser a mesma que a
usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro AINE, o
tratamento requer cuidados, já que os pacientes idosos, em geral,
são mais susceptíveis às reações adversas destas substâncias.

Insuficiência renal

Não há evidências de que a dose de Aceclofenaco (substância
ativa) deva ser modificada em pacientes com insuficiência renal
leve. Não há dados suficientes que suportem o uso de Aceclofenaco
(substância ativa) em pacientes com insuficiência renal grave.

Insuficiência hepática

Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose
inicial única diária de 100 mg. A segurança do uso de AINEs em
pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada
não foi estudada.

Aceclofenaco (substância ativa) não deve ser partido,
aberto ou mastigado.

Creme

Cada grama de Aceclofenaco (substância ativa) possui 15 mg de
Aceclofenaco (substância ativa). Aplicar uma fina camada sobre a
área afetada, de acordo com a extensão da mesma, a cada 8 (oito)
horas, ou conforme orientação médica.

Este produto é de uso exclusivamente externo e não deve
ser utilizado sob bandagens oclusivas.

Aceclofenaco (substância ativa) creme não deve ser
aplicado nos olhos, mucosas ou feridas abertas.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Precauções do Aceclofenaco – Zydus Nikkho

Comprimido revestido

Deve-se ter cuidado ao administrar o Aceclofenaco (substância
ativa) a pacientes com alterações das funções hepática, cardíaca ou
renal, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.

Como prevenção, deve-se fazer um seguimento nos pacientes em
tratamento prolongado com anti-inflamatórios não hormonais (ex:
hemograma, provas de função hepática e renal).

Efeitos gastrintestinais

Como com outros AINEs, o Aceclofenaco (substância ativa) pode
produzir irritação gastrintestinal, i.e., gastrite, duodenite ou
úlcera péptica. Portanto, recomenda-se que Aceclofenaco (substância
ativa) seja rigorosamente monitorado em pacientes que apresentam
história sugestiva de patologias gastrintestinais de natureza
irritativa, incluindo colites ulcerativas e doença de Crohn. Os
AINEs podem provocar hemorragia gastrintestinal que resulta em
hospitalização ou mesmo morte, algumas vezes sem sintomas prévios.
Sendo assim, os pacientes devem ser mantidos com a dose mínima
compatível com uma resposta terapêutica satisfatória.

Sangramentos gastrintestinais ou perfurações ulcerativas,
hematêmese e melena podem ser mais graves em pacientes geriátricos.
Eles podem ocorrer sem sintomas prévios e, portanto, nos raros
casos em que ulcerações e sangramentos ocorrerem, o Aceclofenaco
(substância ativa) deve ser descontinuado.

Retenção de fluido e edema

Retenção de fluido e edema foram relatados em alguns pacientes
em tratamento com Aceclofenaco (substância ativa) e outros AINEs.
Desta forma, Aceclofenaco (substância ativa) deve ser usado com
cuidado em pacientes com história de insuficiência cardíaca,
hipertensão grave ou outras condições de predisposição à retenção
de fluido.

Efeitos renais

Pacientes com acometimento cardíaco e renal moderados e idosos
devem ser monitorados, uma vez que os AINEs podem levar à
deterioração renal. Doses mínimas efetivas devem ser utilizadas e
avaliações da função renal devem ser feitas com frequência.

A importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo
sanguíneo renal deve ser considerada em pacientes cardiopatas e com
alterações da função renal, especialmente aqueles que fazem uso de
diuréticos ou com grandes cirurgias prévias. Efeitos na função
renal são reversíveis após a retirada do Aceclofenaco (substância
ativa).

Efeitos hepáticos

Se ocorrerem testes anormais da função hepática de maneira
persistente ou piora destes parâmetros ao longo do tratamento ou se
surgirem sinais clínicos ou sintomas de doença hepática
(eosinofilia, rash), o Aceclofenaco (substância ativa)
deve ser descontinuado. Hepatite pode ocorrer sem sintomas
prodrômicos. O uso do Aceclofenaco (substância ativa) em pacientes
com porfirias hepáticas pode desencadear um surto.

Hematológicos

Aceclofenaco (substância ativa) pode causar inibição reversível
da agregação plaquetária (ver item interações medicamentosas com
anticoagulantes).

Reações de hipersensibilidade

Assim como com outrosAINEs, reações alérgicas, incluindo
anafilaxia/reações anafilactoides, podem ocorrer sem exposição
prévia ao medicamento.

Gravidez e lactação

A segurança do Aceclofenaco (substância ativa) em gestantes não
foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o uso de AINEs na
gravidez pode se associar a risco fetal humano. Outros agentes
inibidores de prostaglandinas são conhecidos por causar a obstrução
prematura do ductus arteriosus no sistema cardiovascular fetal
humano levando a uma possível hipertensão pulmonar persistente no
recém-nascido. Assim, este produto está contraindicado na gravidez,
exceto quando, a critério médico, os seus benefícios superem os
riscos (categoria D de risco na gravidez).

O uso de AINEs durante o terceiro trimestre de gravidez pode
diminuir o tônus e a contração uterina.

Não há informações sobre a eliminação do Aceclofenaco
(substância ativa) pelo leite humano. Porém, o seu uso durante a
lactação está contraindicado, a menos que, critério médico, os seus
benefícios superem os riscos para o feto.

Aceclofenaco (substância ativa) não deve ser utilizado
por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente
a seu médico em caso de gravidez.

Uso pediátrico

A segurança e a eficácia do Aceclofenaco (substância ativa) em
crianças menores de 12 (doze) anos de idade não foram
estabelecidas.

Uso em idosos

Como com qualquer outro AINE, o tratamento de pacientes
geriátricos deve ser conduzido com cautela.

Carcinogênese, mutagênese, teratogênese e
fertilidade

Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos
pré-clínicos em camundongos e ratos. Em um estudo com coelhos, o
tratamento com Aceclofenaco (substância ativa) (10 mg/kg/dia)
resultou em uma série de alterações morfológicas em alguns fetos de
coelho.

Estas alterações envolveram principalmente formação das costelas
e o retardamento das erupções dentárias. Também ocorrem
malformações vertebrais e dos membros. Não há evidências de
teratogênese em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem
que AINEs tenham um efeito embriotóxico em humanos. O Aceclofenaco
(substância ativa) não demonstrou efeito sobre a fertilidade em
camundongos ou ratos.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar
máquinas

Pacientes portadores de tonturas, vertigens ou outras alterações
do sistema nervoso central, devem abster-se de dirigir veículos e
operar máquinas, enquanto estiverem usando AINEs.

Creme

Aceclofenaco (substância ativa) creme é contraindicado para
pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer um dos
componentes da formulação e para aqueles pacientes nos quais o
ácido acetilsalicílico e outros agentes inibidores da
prostaglandina sintetase desencadeiam ataques de broncoespasmo,
urticária ou rinite aguda. Não é recomendada a aplicação de
Aceclofenaco (substância ativa) naqueles pacientes que demonstraram
hipersensibilidade ao diclofenaco.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Reações Adversas do Aceclofenaco – Zydus
Nikkho

Comprimido revestido

A maioria dos efeitos adversos observados é reversível, e de
intensidade leve, incluindo os gastrintestinais e tonturas
ocasionais.

As reações adversas abaixo foram relatadas durante os estudos
clínicos anteriores à comercialização, compreendendo cerca de 3.000
indivíduos.

Reação comum (gt; 1/100 e ≤ 1/10)

Gastrintestinais:

Dispepsia; dor abdominal; náusea e diarreia.

Sistema nervoso central e periférico:

Tonturas.

Alterações de exames laboratoriais:

Elevação de enzimas hepáticas.

Reação incomum (gt; 1/1.000 e ≤ 1/100)

Gastrintestinais:

Flatulência; irritação gastrintestinal, incluindo gastrites e
úlceras pépticas; obstipação; vômitos; estomatite ulcerosa.

Sistema nervoso central e periférico:

Vertigem.

Dermatológicas:

Prurido; erupção cutânea; dermatite.

Alterações de exames laboratoriais:

Aumento da creatinina sérica; aumento de ureia sérica.

Reação rara (gt; 1/10.000 e ≤ 1/1.000)

Cardiovasculares:

Edema.

Respiratórias:

Dispneia.

Hematológicas:

Anemia.

Orgânicos gerais:

Edema facial.

Sentidos:

Anomalias visuais.

Reação muito rara (≤ 1/10.000)

Gastrintestinais:

Pancreatite aguda; melena; outras estomatites; hepatite aguda;
icterícia.

Sistema nervoso central e periférico:

Parestesia; tremores.

Psiquiátrico:

Depressão; alterações do sono (sonhos vívidos); sonolência;
insônia.

Dermatológicas:

Eczema; rubor; púrpura.

Cardiovasculares:

Palpitações.

Músculo-esqueléticos:

Cãibras nas pernas.

Respiratórias:

Broncoespasmo; estridor.

Hematológicas:

Anemia hemolítica; granulocitopenia; trombocitopenia.

Renais:

Síndrome nefrótica.

Orgânicos gerais:

Cefaleia; fadiga; edema facial; acessos de calor; reações
alérgicas; ganho de peso; choque anafilático.

Sentidos:

Disgeusia (alterações do paladar).

Alterações dos testes laboratoriais

Elevação da fosfatase alcalina; hipercalemia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
” www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm”
ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Interação Medicamentosa do Aceclofenaco – Zydus
Nikkho

Os AINEs aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela
redução do clearance plasmático. Esta propriedade pode ser
de importância clínica em pacientes com função cardíaca
comprometida ou hipertensão.

O controle da pressão sanguínea de pacientes sob tratamento com
betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos deve ser
cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de
AINEs. Pacientes em tratamento com este tipo de substância e
concomitante tratamento com diuréticos poupadores de potássio podem
apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.

A administração de AINEs com anticoagulantes exige monitoração
cuidadosa e provável ajuste de dosagem do agente anticoagulante,
que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas.

A administração de AINEs com ácido acetilsalicílico não é
recomendada pois a terapia concomitante pode aumentar a frequência
dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição dos
sítios de ligação para os AINEs.

Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco
estruturalmente semelhante ao Aceclofenaco (substância ativa), pode
ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais
sem que haja interferência no efeito clínico. Entretanto, existem
relatos isolados de hiperglicemia e hipoglicemia em pacientes
tomando Aceclofenaco (substância ativa). Sendo assim, deve-se levar
em conta a possível necessidade de ajuste de dosagem de agentes
hipoglicêmicos.

Deve-se ter cautela quando AINEs e o metotrexato forem
administrados em um período menor que 24 (vinte e quatro) horas
entre um fármaco e a outro, já que os anti-inflamatórios podem
reduzir a excreção renal dos níveis de metotrexato, resultando em
toxicidade aumentada. Os AINEs podem também aumentar o potencial de
toxicidade da ciclosporina.

Convulsões podem ocorrer devido à interação das quinolonas e
AINEs. Estas podem acontecer em pacientes sem história prévia de
epilepsia ou convulsões.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Ação da Substância Aceclofenaco – Zydus Nikkho

Resultados de Eficácia

Comprimido Revestido

A melhora dos sintomas em pacientes com gonartrose (osteoartrose
[OA] de joelho) foi observada inicialmente em 2 (dois) ensaios
clínicos duplo-cegos randomizados e controlados, que envolveram 367
e 378 pacientes, respectivamente.

Aceclofenaco (substância ativa) 100 mg duas vezes ao dia,
durante 3 (três) meses, melhorou significativamente as dores no
repouso e ao movimento, a sensibilidade e o edema articular,
capacidade funcional e a duração do enrijecimento articular. O
Aceclofenaco (substância ativa) parece menos efetivo na redução do
eritema que outros sintomas^{1, 2}. Um estudo clínico
duplo-cego controlado em OA de joelho (N= 168), com duração de 6
semanas, comparou o Aceclofenaco (substância ativa) 100 mg duas
vezes ao dia com o paracetamol 1000 mg três vezes ao dia. O
Aceclofenaco (substância ativa) foi superior ao paracetamol de
acordo com a avaliação pela Escala Visual Analógica (EVA), Índice
de Lequesne para osteoartrite e avaliação global de médicos e
pacientes. A tolerabilidade de ambos os tratamentos foi semelhante.
Outro estudo randomizado duplo cego (N= 591) comparou, na mesma
indicação, Aceclofenaco (substância ativa) 100 mg duas vezes ao dia
com diclofenaco 50 mg três vezes ao dia, durante 6 semanas, e
demonstrou eficácia semelhante entre os dois tratamentos, porém com
melhor tolerabilidade gastrointestinal do Aceclofenaco (substância
ativa) com 57,3% de incidência geral de sintomas gastrointestinais
no grupo tratado com Aceclofenaco (substância ativa),
versus 73,6% no grupo do diclofenaco (plt;0,001).

A eficácia analgésica e anti-inflamatória do Aceclofenaco
(substância ativa) demonstrou ser similar à do cetoprofeno (50 mg
três vezes ao dia), à indometacina (50 mg duas vezes ao dia),
tenoxicam (20 mg uma vez ao dia) e ao diclofenaco (50 mg três vezes
ao dia) em pacientes, com artrite reumatoide. No geral, o
Aceclofenaco (substância ativa) por 3 (três) a 6 (seis) meses
reduziu significativamente a inflamação, intensidade da dor e a
rigidez articular matinal. Nestes estudos, os escores de eficácia
variaram de “boa” a “muito boa” para 62,1 a 76,3% dos
pacientes^{3, 4}.

Na espondilite anquilosante, o Aceclofenaco (substância ativa)
apresentou eficácia semelhante ao tenoxicam (20 mg uma vez ao dia)
num estudo multicêntrico, com a duração de 3 (três) meses
envolvendo 235 (duzentos e trinta e cinco) pacientes com doença
ativa. Avaliações finais de intensidade de dor e enrijecimento
articular matinal resultaram em escores avaliados como “boa
melhora” para 40 a 70% dos pacientes tratados com Aceclofenaco
(substância ativa) ou tenoxicam. Resultados semelhantes foram
observados quando o Aceclofenaco (substância ativa) foi comparado
ao naproxeno (500 mg duas vezes ao dia) ou à indometacina (25 mg
duas vezes ao dia e 50 mg à noite)⁵.

A capacidade analgésica do Aceclofenaco (substância ativa)
também foi avaliada em estudos controlados em pacientes com dores
de dente moderada e severa. O alívio da dor já se mostrava evidente
1 (uma) hora após a administração de uma dose 100 ou 150 mg.

Um estudo controlado randomizado (N=227) também comparou o
Aceclofenaco (substância ativa) 100 mg duas vezes ao dia com o
diclofenaco resinato 75 mg duas vezes ao dia, no tratamento da dor
lombar aguda durante 10 dias de tratamento; a eficácia na redução
da dor de acordo com uma escala visual analógica de dor foi
semelhante, porém a tolerabilidade do Aceclofenaco (substância
ativa) foi melhor, com menos efeitos adversos e maior
tolerabilidade global de acordo com avaliação de médicos e
pacientes.

O Aceclofenaco (substância ativa), 100 mg duas vezes ao dia,
também foi estudado em pacientes com traumatismos
músculo-esqueléticos, num estudo não comparativo envolvendo 15.033
pacientes, avaliados após 48 horas do trauma e 10 dias após. A
proporção de pacientes livres das dores, ao repouso e ao movimento,
aumentou de 15 para 87% e de 3 para 54% respectivamente, durante
este tempo⁷.

Creme

Num estudo realizado em 22 voluntários sadios, Aceclofenaco
(substância ativa) creme foi aplicado durante 4 (quatro) dias
consecutivos em 4 (quatro) períodos de 24 horas. A irritação local
produzida pelo Aceclofenaco (substância ativa) creme foi menor do
que a produzida por água destilada e equivalente à produzida pelo
placebo⁸.

Em outro estudo com 12 (doze) voluntários sadios no tratamento
do eritema induzido por radiação ultravioleta, o Aceclofenaco
(substância ativa) reduziu a área de eritema já nas primeiras 7
(sete) horas de maneira significativa em relação às áreas não
tratadas ou tratadas com placebo⁹.

Num ensaio multicêntrico, incluíram-se 398 pacientes, comparando
o Aceclofenaco (substância ativa) creme com o diclofenaco creme, em
traumatismos músculo esqueléticos. Obteve-se o seguinte resultado:
o Aceclofenaco (substância ativa) foi tão eficaz quanto o
diclofenaco na redução dos parâmetros clínicos da reação
inflamatória associada aos traumas músculoesqueléticos (dor, edema
e capacidade funcional)¹⁰.

Num estudo multicêntrico foi comparado 219 pacientes tratados
com Aceclofenaco (substância ativa) ou piroxicam em pacientes com
traumatismos músculo esqueléticos. O Aceclofenaco (substância
ativa) se mostrou eficaz na redução dos parâmetros que refletiam os
sintomas inflamatórios (dor, edema, capacidade
funcional)¹¹.

A partir destes estudos, pode-se concluir que o Aceclofenaco
(substância ativa) creme é tão eficaz quanto o diclofenaco ou o
piroxicam, de uso tópico, no tratamento das manifestações
dolorosas, inflamatórias e da capacidade funcional associados aos
transtornos músculoesqueléticos. A eficácia clínica foi sempre
acompanhada de uma excelente tolerância, tanto em nível local, como
sistêmico.

Referências

1. Ward DE, Veys EM, Bowdler JM,
Roma J. Comparison of aceclofenac with diclofenac in the treatment
of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1995;14:656-62.
2. Kornasoff D, Frerick H, Bowdler J, Montull E. Aceclofenac is a
well tolerated alternative to naproxen in the treatment of
osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997;16:32-8.
3. Martin-Mola E, Gijon-Banos J, Ansoleaga JJ. Aceclofenac in
comparison to ketoprofen in the treatment of rheumatoid arthritis.
Rheumatol Int 1995;15:111-6.
4. Dooley M, Spencer CM, Dunn CJ. Aceclofenac: a reappraisal of its
use in the management of pain and rheumatic disease. Drugs
2001;61:1351-78.
5. Villa Alcazar LF, de Buergo M, Rico Lenza H, Montull Fruitos E.
Aceclofenac is as safe and effective as tenoxicam in the treatment
of ankylosing spondylitis: a 3 month multicenter comparative trial.
Spanish Study Group on Aceclofenac in Ankylosing Spondylitis. J
Rheumatol 1996;23:1194-9.
6. Agrifoglio E, Benvenuti M, Gatto P. Aceclofenac: a new NSAID in
the treatment of acute Lombago. Multicentre single blind study vs
diclofenac. Acta Ther 1994;20:33-5.
7. Ishida A, Adames MK. Study of the efficacy and the tolerability
of aceclofenac in the treatment of posttraumatic acute process in
orthopaedics and traumatology [in Portuguese]. Rev Bras Med
1997;54:687-93.
8. Pagerols S, Vilageliu J. Cutaneous Tolerance Study to Repeated
Application for Four Days in Healthy Volunteers. Barcelona:
Hospital Princeps d´Espanya.; 1990.
9. Salva P, Costa J, Garcia-Teresa G. Estudio de la Eficacia y
Tolerancia de Aceclofenaco (substância ativa) por via Topica en un
de Modelo de Eritema Inducido por Ultravioleta en el Hombre. :
Prodesfarma. Departamento de Desarrollo Clínico; 1991.
10. Arandes JM, Balius R, Ginebreda I, Llobet M. Estudio
Multicéntrico, Comparativo, Randomizado, Doble Ciego y Paralelo de
la Eficacia de Aceclofenaco (substância ativa) Crema vs Diclofenaco
Crema en el Tratamiento de los Traumatismos Musculo-esqueléticos:
Prodesfarma. Departamento Desarrollo Clínico; 1992.
11. Tessari L, Torri G, Cecilliani L. Ensayo multicéntrico, Doble
Ciego y Paralelo de Eficacia y Tolerancia de Airtal
Difucrem^® comparativo com Piroxicam em el tratamiento de
traumatismos músculo-esqueléticos. Milan: Clínica Ortopédica
Universidad de Milán; 1992.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Características Farmacológicas

Comprimido Revestido

Farmacodinâmica

O Aceclofenaco (substância ativa) é um fármaco anti-inflamatória
não esteroidal (AINE) do tipo ácido fenilacético que é
estruturalmente relacionado ao diclofenaco.

O Aceclofenaco (substância ativa) possui efeitos analgésico,
anti-inflamatório e antipirético potentes. Seu mecanismo de ação
está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima
cicloxigenase (COX), que está envolvida na produção de
prostaglandinas (PG), os principais agentes dos processos
inflamatórios. Estudos in vivo mostraram seletividade de
inibição da COX-2. Estudos in vitro mostraram que o
Aceclofenaco (substância ativa) inibe a ação da PG E2, Interleucina
(IL) 1 beta, IL-6 e fator de necrose tumoral (TNF).

Farmacocinética

O Aceclofenaco (substância ativa) é absorvido rapidamente como
fármaco inalterado quando administrado por via oral e seu efeito
analgésico pode se iniciar 30 (trinta) minutos após a ingestão de
um comprimido.

Atinge-se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas .
Uma dose de 100 mg é 100% biodisponível. A C_máx,
T_máx e a AUC aumentam de modo proporcional à dose
(50-150 mg). A meia-vida média de eliminação plasmática é de
aproximadamente 4 horas e a substância original e seus metabólitos
são eliminados por via renal e, em menor grau, pelas fezes. O
Aceclofenaco (substância ativa) é metabolizado a vários compostos.
A droga radiomarcada eliminada pela urina está basicamente
associada com glicuronídeos do Aceclofenaco (substância ativa),
diclofenaco, hidroxi-aceclofenaco e hidroxi-diclofenaco. O
metabólito mais importante é o H-Aceclofenaco (substância
ativa)(4-hidroxi-aceclofenaco); o diclofenaco representa menos de
1% da atividade e de 4-7% do fármaco recuperado na urina. Estes
metabólitos são excretados pelos rins em suas formas
conjugadas.

O Aceclofenaco (substância ativa) foi detectado no fluido
sinovial, após 1 (uma) hora da administração, em níveis
correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma.

Não foi observado nenhum acúmulo de Aceclofenaco (substância
ativa) no homem quando administrado em doses repetidas. A ligação
às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%.

Somente a velocidade de absorção do Aceclofenaco (substância
ativa), e não a sua extensão, foi afetada pela presença de
alimentos no trato gastrintestinal ao ser administrado em
voluntários sadios em jejum e alimentados.

Creme

Farmacologia

Aceclofenaco (substância ativa) creme é uma preparação de uso
tópico. Quimicamente, o Aceclofenaco (substância ativa) é designado
como ácido 2-[(2′,6′-diclofenil) amino] fenil-acetoxiacético. O
Aceclofenaco (substância ativa) é uma molécula derivada do ácido
fenil-acético que se caracteriza farmacologicamente por sua potente
atividade analgésica, anti-inflamatória e antirreumática. A fórmula
empírica é C16H13O4Cl2, a massa molecular é 354,1 g/mol.

A base de Aceclofenaco (substância ativa) creme foi
especialmente desenvolvida de forma a conter quantidade mínima de
componentes graxos (somente o necessário para manter o princípio
ativo dissolvido sem que haja precipitação) e elevada porcentagem
de fase aquosa (85%). Esta combinação favorece a liberação do
fármaco e sua absorção pela pele. Aceclofenaco (substância ativa)
creme, em nível experimental, inibe a formação de edema e de
eritema independente da etiologia da inflamação. Estudos sobre
mecanismo de ação, tanto em animais, como em humanos, demonstraram
que o Aceclofenaco (substância ativa) inibe a formação de
prostaglandinas e leucotrienos mediante uma inibição irreversível
da cicloxigenase.

Farmacocinética

O Aceclofenaco (substância ativa) foi absorvido da região de
aplicação em todas as espécies estudadas, alcançando uma rápida
saturação.

O Aceclofenaco (substância ativa) permanece na região de
absorção e exerce sua ação anti inflamatória, passando para a
circulação sistêmica de uma forma contínua, porém, em pequenas
concentrações. O Aceclofenaco (substância ativa) se distribui com
preferência nos órgãos do trato gastrintestinal, fígado e rins, e é
eliminado lentamente pela urina e fezes.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Proflam.

Aceclofenaco-Zydus-Nikkho, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.