Naproxeno Biosintética

Ação antiinflamatória e analgésica em artrite reumatóide,
artrite reumatóide juvenil, osteoartrite (artrite degenerativa)
espondilite anquilosante, gota. Indicações periarticulares e
musculoesqueléticas: analgesia em bursite, tendinite, sinovite,
tenossinovite, lumbago.

Enxaqueca e dor de cabeça

Ação terapêutica e profilática.

Usos cirúrgicos e traumáticos

Ação analgésica após entorses, distensões, manipulações
ortopédicas, extrações dentárias, cirurgias.

Doenças infecciosas

Com finalidades analgésica, antiinflamatória e antipirética como
auxiliar da terapêutica específica em adultos e crianças.

Usos ginecológicos

Relaxamento e analgesia uterinos no pós-parto de não lactantes,
após inserção do DIU, e para redução da perda sangüínea
menstrual.

Como o Naproxeno – Biosintética
funciona?

O naproxeno é um medicamento antiinflamatório com acentuada ação
analgésica e antipirética. O tempo médio estimado do início da ação
farmacológica do medicamento é de 2-4 horas, dependendo da ingestão
de alimentos.

Contraindicação do Naproxeno – Biosintética

É contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade
ao naproxeno ou naproxeno sódico. Também é contraindicado em
pacientes que apresentam úlcera péptica e sangramento
gastrintestinal ativo.

Como usar o Naproxeno – Biosintética

Adultos: em osteartrites, artrite reumatóide e espondilite
anquilosante, a dose usual terapêutica inicial de naproxeno é
500-1000 mg ao dia, em 2 tomadas a intervalos de 12 horas (500 mg
duas vezes ao dia).

Nos casos abaixo, recomenda-se iniciar a terapêutica com
doses de 750-1000 mg ao dia durante várias semanas:

• Em pacientes com dor noturna e/ou rigidez matinal severas;
• Em pacientes que passaram a receber naproxeno após doses altas
  de outro composto anti-reumático;
• Na osteoartrose, em que a dor é sintoma predominante.

Tratamento de manutenção

Podem ser feitos ajustes de dose dentro dos limites de 500 a
1000 mg ao dia sempre com intervalos de 12 horas na administração.
O tamanho das doses matinal e noturna deve ser ajustado à base dos
sintomas predominantes, isto é, dor noturna ou rigidez matinal.
Alternativamente, naproxeno mostrou-se também eficaz quando
administrado como dose única diária de 500 1000 mg, administrada
pela manhã ou à noite.

Gota aguda

750 mg inicialmente, seguidos de 500 mg a cada 8 horas e após
250 mg a intervalos de 8 horas até que o efeito seja alcançado.

Profilaxia da enxaqueca

A dose recomendada é 500 mg duas vezes ao dia, sob orientação
médica, em intervalos de 12 horas. Não se observando melhoras em
4-6 semanas, o medicamento deve ser descontinuado.

Tratamento da enxaqueca

750 mg ao primeiro sintoma de crise iminente, 250-500 mg
adicionais podem ser administrados no decorrer do dia, se
necessário, mas não antes de meia hora da dose inicial. A dose
diária de 1250 mg não deve ser excedida.

Artrite reumatóide juvenil

A dose usual é de 10 mg/kg/dia em duas tomadas com intervalos de
12 horas.

Redução da perda sangüínea menstrual

750-1250 mg/dia tomados no primeiro dia de sangramento
menstrual. Em seguida, 500 a 1000 mg ao dia em 2 dosagens, se
necessário, por não mais de 5 dias.

Relaxamento e analgesia uterinos no pósparto de não
lactantes, na dismenorréia e após a inserção do DIU

500 mg inicialmente, seguidos de 250 mg a intervalos de 6 a 8
horas. A dose total diária não deve exceder 1250 mg.

Outras indicações

500 mg administrados inicialmente, seguidos de 250 mg a
intervalos de 6-8 horas.

Caso haja esquecimento de administração, tome a dose perdida tão
logo possível, no caso de estar próximo de sua dose seguinte,
aguarde o horário da sua próxima dose, tome normalmente o
medicamento e pule a dose perdida. Não tome medicamento extra para
compensar a dose perdida.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os
sintomas, procure orientação médica ou de seu
cirurgião-dentista.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Precauções do Naproxeno – Biosintética

Informe seu médico caso você tenha problemas no coração, fígado
ou rim. Deve-se ter cautela com o uso de naproxeno em pacientes
idosos.

O uso do medicamento deve ser exclusivamente por via oral, uma
vez que contém em sua formulação, excipientes que não podem ser
utilizados por outras vias.

O naproxeno diminui a agregação plaquetária, aumentando o tempo
de sangramento. Esse efeito deve ser levado em consideração na
determinação do tempo de sangramento.

Este medicamento é contra-indicado na faixa etária
abaixo de 2 anos.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento
de reações indesejáveis.

Gravidez e Lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento contém corantes que podem
eventualmente, causar reações alérgicas.

Advertências do Naproxeno –
Biosintética

Efeitos Gastrintestinais

Podem ocorrer efeitos na mucosa gastrintestinal, assim como
toxicidade gastrintestinal séria (irritação gastrintestinal,
sangramento, ulceração e perfuração), a qualquer momento com ou sem
sinais e sintomas em pacientes sob tratamento com os
antiinflamatórios não esteroidais, inclusive o naproxeno. Estudos
realizados não identificaram um grupo de pacientes sem risco de
desenvolvimento de úlcera péptica e sangramento. Verificou-se que
existe um risco maior de ulceração gastrintestinal, sangramento e
perfuração em idosos e pacientes debilitados que aparentemente são
menos tolerantes à úlcera e sangramento do que outros pacientes. A
maior parte dos eventos gastrintestinais fatais associados com os
antiinflamatórios não esteroidais foi nesse grupo de pacientes.

Pacientes com história de doença gastrintestinal devem utilizar
naproxeno sob rigorosa supervisão. Como ocorre com outras drogas
antiinflamatórias não esteroidais, a incidência e severidade das
complicações gastrintestinais pode aumentar de acordo com a dose e
a duração do tratamento. Não é recomendada a combinação de
naproxeno com outros antiinflamatórios não esteróides, pelo motivo
de riscos acumulativos induzindo sérios efeitos adversos (ulceração
gastrintestinal, sangramento e perfuração).

Efeitos Hematológicos

O naproxeno diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo
de sangramento. Este efeito deve ser considerado ao se determinar o
tempo de sangramento. Deve-se ter cautela na dosagem de naproxeno
em pacientes que apresentam alterações na coagulação ou que estão
recebendo uma terapia que interfira na “hemostase”. Pacientes sob
grande risco de sangramento e aqueles recebendo terapia
anticoagulante completa e derivados de dicuramol podem apresentar
um maior risco de sangramento na administração concomitante com o
naproxeno.

Efeitos Renais

Naproxeno deverá ser usado com cautela em pacientes com
insuficiência renal significativa ou com histórias de doenças
renais, pois naproxeno inibe a síntese de prostaglandina.

O naproxeno deve ser usado com cautela em pacientes com
depuração da creatinina inferiores a 20 mL/min. Pacientes que
apresentam redução do volume sangüíneo bem como redução do fluxo
sangüíneo renal, onde prostaglandinas renais têm função de suporte
na manutenção da perfusão renal, devem ser observados com
cautela.

Nesses pacientes que utilizam naproxeno ou outros
antiinflamatórios não esteroidais, pode haver uma redução dose
dependente na formação de prostaglandina renal, podendo ocorrer uma
precipitação da descompensação renal ou insuficiência renal.
Pacientes que apresentam maiores riscos dessas reações são aqueles
com função renal prejudicada, hipovolemia, insuficiência cardíaca,
disfunção hepática, depleção salina, pacientes que utilizam
diuréticos e em idosos.

A descontinuação do tratamento é geralmente seguida pela
recuperação do paciente até a condição anterior do início do
tratamento. Produtos que contenham naproxeno devem ser utilizados
com cautela nestes pacientes e deve-se realizar monitorização do
clearance de creatinina e a creatinina sérica. A redução
da dose diária deve ser considerada para evitar a possibilidade de
acumulação excessiva dos metabólitos de naproxeno em tais
pacientes. A concentração plasmática de naproxeno não diminui na
hemodiálise, devido à elevada proporção da ligação protéica.

Efeitos Hepáticos

Assim como com outros antiinflamatórios não esteroidais,
elevações de uma ou mais funções hepáticas podem ocorrer.
Anormalidades hepáticas são resultados de hipersensibilidade mais
propriamente do que de toxicidade direta.

Tem sido relatado com naproxeno bem como com outros
antiinflamatórios não esteroidais a ocorrência de reações hepáticas
severas, incluindo icterícia e hepatite. Tem sido relatada a
possibilidade de reação cruzada.

Reações Anafiláticas

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos
suscetíveis. Podem ocorrer também reações anafiláticas em pacientes
com ou sem história de hipersensibilidade ou exposição ao ácido
acetilsalicílico, outras drogas antiinflamatórias não esteroidais
ou ao naproxeno. Podem também ocorrer em indivíduos com história de
angioedema, reatividade broncoespástica, rinite e pólipos nasais.
Reações anafiláticas podem ser fatais.

A ocorrência de broncoespasmo pode ser precipitada em pacientes
com história ou que sofrem de asma, ou doenças alérgicas ou
sensibilidade ao ácido acetilsalicílico.

Efeitos Antipiréticos

A atividade antipirética e antiinflamatória do naproxeno pode
reduzir a febre e a inflamação, diminuindo sua utilidade como
sinais de diagnóstico.

Efeitos Oculares

Na ocorrência de distúrbios visuais como papilite, neurite
óptica retrobulbar e papiledema, o paciente deve consultar o
médico.

Se a dosagem de esteróides é reduzida ou eliminada durante a
terapia, a dose de esteróides deve ser reduzida lentamente e o
paciente deve ser observado com atenção para qualquer evidência de
efeitos adversos incluindo insuficiência adrenal e exacerbação dos
sintomas da artrite.

Foram relatados casos de edema periférico em alguns pacientes.
Estudos metabólicos não relataram caso de retenção de sódio, no
entanto, pacientes com função cardíaca comprometida podem
apresentar risco na administração de naproxeno.

A segurança de naproxeno em crianças abaixo de 2 anos de idade
não está totalmente estabelecida.

Grupos de risco

Uso em Idosos

Pacientes idosos podem apresentar maiores riscos de ocorrência
de efeitos indesejáveis quando comparados com pacientes jovens. O
clearance de creatinina é menor em pacientes idosos,
portanto, recomenda-se cautela quando é necessária administração de
altas doses de naproxeno, podendo ser necessário ajuste. Para
drogas utilizadas em idosos, é prudente utilizar a menor dose
eficaz.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia em crianças menores de 2 anos de idade
ainda não foram estabelecidas com o uso de naproxeno.

Como analgésico e antipirético, a dose recomendada em crianças
de maior faixa etária é de 10 mg/kg como dose inicial, seguidos de
2,5-5 mg/kg de naproxeno a intervalos de 8 horas. A dose não deve
exceder 15 mg/kg/dia após o primeiro dia.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Naproxeno –
Biosintética

As seguintes ocorrências são as mais comumente
relatadas:

Dor abdominal, sede, constipação, diarréia, dispnéia, náuseas,
estomatite, azia. Pode ocorrer sonolência, vertigens, enxaquecas,
tontura, erupções cutâneas, prurido, sudorese.

Foram relatados também a ocorrência de distúrbios auditivos e
visuais, tinitus, palpitações, edemas e dispepsia, púrpura.

Também foram relatados os seguintes efeitos
adversos:

Funções Gastrintestinais

Anormalidades na função hepática, colite, esofagite, sangramento
e ou perfuração. Hematêmese, hepatite, icterícia, melena, ulceração
gastrintestinal péptica e não péptica, pancreatite, estomatite
ulcerativa, vômito.

Funções Renais

Hematúria, hiperpotassemia, nefrite intersticial, síndrome
nefrótica, doenças renais, insuficiência renal, necrose renal
papilar, aumento da creatinina sérica.

Funções Hematológicas

Agranulocitose, anemia aplástica e hemolítica, eosinofilia,
leucopenia, trombocitopenia.

Funções no Sistema Nervoso Central

Meningite asséptica, disfunção cognitiva, convulsões,
depressões, incapacidade de concentração, insônia, mialgia, mal
estar, fraqueza muscular, anormalidades do sono.

Funções Dermatológicas

Alopécia, necrólise epidermal, eritema multiforme e nodoso,
liquen planus, rash cutâneo, Síndrome de Stevens-Johnson,
urticária, reações fotossensitivas, epidermólise bolhosa. Se
ocorrer fragilidade cutânea, formação de vesículas ou outros
sintomas, o tratamento deve ser descontinuado e o paciente
monitorado.

Funções Respiratórias

Asma, pneumonite eosinofílica.

Funções Cardiovasculares

Insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, edema pulmonar e
vasculite.

Podem ocorrer reações anafiláticas, edema angioneurótico,
pirexia.

Podem ocorrer também reações tais como opacidade corneana,
papilite, neurite óptica retrobulbar e papiledema.

Composição do Naproxeno – Biosintética

Cada comprimido de 500 mg de naproxeno
contém

Naproxeno 500 mg.

Excipientes:

óxido férrico vermelho, óxido férrico amarelo, croscarmelose
sódica, povidona, amido, estearato de magnésio.

Apresentação do Naproxeno –
Biosintética

Comprimidos de 500 mg. Embalagem com 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Naproxeno – Biosintética

Superdoses significativas do medicamento podem ser
caracterizadas por sonolência, vertigens, dores epigástricas,
desconforto abdominal, indigestão, náuseas, vômitos, alterações
transitórias na função hepática, hipoprotrombinemia, disfunção
renal, acidose metabólica, apnéia e desorientação.

O naproxeno é rapidamente absorvido, portanto os níveis
plasmáticos devem ser avaliados antecipadamente. Em alguns
pacientes foram relatadas convulsões, no entanto, não foi
estabelecida uma relação causal com naproxeno.

Não se conhece qual a dose de medicamento que exporia a risco de
vida. Se um paciente ingerir grande quantidade de naproxeno,
acidental ou propositadamente, deve-se proceder a esvaziamento
gástrico e empregar as medidas usuais de suporte.

Estudos em animais indicam que a pronta administração de 50 a
100 g de carvão ativado durante 15 minutos até 2 horas após a
ingestão substancial da droga tenderia a reduzir acentuadamente a
absorção do medicamento.

Hemodiálise não diminui a concentração plasmática de naproxeno,
devido ao elevado grau de ligação protéica.

Interação Medicamentosa do Naproxeno –
Biosintética

Não é recomendada a administração de naproxeno com antiácidos ou
colestiraminas e anticoagulantes do tipo cumarínicos. Atenção
especial deve ser tomada quando o medicamento é usado
simultaneamente com hidantoínas, sulfonamidas, sulfoniluréias.
Deve-se ter cautela na administração com probenecida e metotrexato.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo o
uso e algum outro medicamento.

Interações com alimentos

A absorção de naproxeno não é significativamente afetada pelo
seu uso após uma refeição comparada a uma noite em jejum. A taxa de
absorção é ligeiramente diminuída pelo alimento.

Alterações nos testes laboratoriais

Sugere-se que a terapêutica com naproxeno seja temporariamente
descontinuada 48 horas antes da realização de provas de função
supra-renal, porque naproxeno pode incidentalmente interferir em
algumas provas relativas aos esteróides 17-cetogênicos. Do mesmo
modo, naproxeno pode interferir em algumas análises urinárias para
o ácido 5-hidroxiindolacético.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Naproxeno – Biosintética

Resultados de Eficácia

A eficácia analgésica do Naproxeno (substância ativa)/Naproxeno
sódico foi avaliada através do uso de modelos clínicos bem
estabelecidos para indicações como dor dentária pós-cirúrgica, dor
de garganta, cefaleia, dores musculares e dor de artrite.

1.509 participantes provenientes de 15 estudos foram incluídos
numa revisão sistemática sobre a eficácia do Naproxeno (substância
ativa) no tratamento de várias condições dolorosas incluindo dor
pós-operatória. Onze estudos avaliaram o Naproxeno (substância
ativa) sódico e 4 estudos avaliaram o Naproxeno (substância ativa).
Em nove estudos (784 participantes) usando 500/550 mg de Naproxeno
(substância ativa) ou Naproxeno (substância ativa) sódico, o
número-necessário-para-tratar-para-beneficiar (NNT) para pelo menos
50% do alívio da dor no período de quatro a seis horas foi 2,7 (95%
CI 2,3 a 3,2).

O tempo médio para usar a medicação de resgate foi 8,9 horas
para o Naproxeno (substância ativa) 500/550 mg e 2,0 horas para o
placebo. O uso de medicação de resgate foi significativamente menos
comum com o Naproxeno (substância ativa) quando comparado com o
placebo. Os eventos adversos associados foram, de maneira geral, de
gravidade leve a moderada e raramente foi necessária a retirada.
Doses equivalentes a 500mg e 400mg de Naproxeno (substância ativa)
administradas por via oral forneceram uma analgesia efetiva para
adultos com dor aguda pós-operatória moderada a grave.
Aproximadamente metade dos participantes tratados com estas doses
experimentou melhora clínica nos níveis de alívio da dor,
comparados com 15% do grupo placebo, e metade precisou de medicação
adicional dentro de nove horas, comparado com duas horas com o
placebo. Os eventos adversos associados não diferiram do
placebo.¹

Uma meta-análise dos estudos clínicos de Naproxeno (substância
ativa) sódico 220mg ou 440mg (equivalentes a 200mg e 400mg de
Naproxeno (substância ativa)) comparado com placebo foi realizada
em modelo de dor dentária. A estimativa de eficácia foi baseada no
NNR (necessidade de medicação de resgate) e comparada com o escore
de 50% alívio máximo da dor total (50% TOTPAR). A necessidade de
medicação de resgate e 50% TOTPAR mostraram estimativas comparáveis
de eficácia do Naproxeno (substância ativa) sódico 220 e 440mg
(equivalentes a 200mg e 400mg de Naproxeno (substância ativa)) em
relação ao placebo em dor dentária com 8 e 12 horas após o
recebimento da dose. Esta meta-análise demonstrou que, em dor
dentária, acima do período de 12 horas, o NNR foi mais elevado nos
pacientes tratados com dose única de Naproxeno (substância ativa)
sódico 440 ou 220mg (equivalentes a 400mg e 200mg de Naproxeno
(substância ativa)) quando comparado com o placebo.²

A eficácia clínica do Naproxeno (substância ativa) no tratamento
da osteoartrite do joelho foi avaliada em dois estudos idênticos,
multicêntricos, randomizados, duplo cegos, multidose, controlados
por placebo e por ativo, desenho-paralelo, por 7 dias. Ambos os
regimes posológicos do Naproxeno (substância ativa) foram mais
eficazes no alívio da dor em comparação ao placebo. O Naproxeno
(substância ativa) foi mais eficaz que o ibuprofeno em relação à
dor noturna. A eficácia foi combinada com boa segurança e
tolerabilidade.³

465 pacientes provenientes de dois estudos idênticos,
randomizados, duplo cegos, multidose que compararam doses de venda
livre do Naproxeno (substância ativa), acetaminofeno e placebo
foram avaliados a fim de determinar a eficácia e segurança na
osteoartrite do joelho por sete dias. Os pacientes foram designados
randomicamente para um dos seguintes grupos: a) Naproxeno
(substância ativa) sódico 220 mg (200 mg Naproxeno (substância
ativa)) três vezes ao dia com uma dose diária máxima total (TDD) =
660 mg (600 mg Naproxeno (substância ativa)) (pacientes com 65 ou
mais tomaram a dose de 220 mg (200 mg Naproxeno (substância ativa))
duas vezes ao dia com TDD máximo = 440 mg (400 mg Naproxeno
(substância ativa))); b) acetaminofeno TDD = 4000 mg; c) Placebo.
Os parâmetros da doença e as variáveis de eficácia em ambos os
estudos foram idênticos e diretamente comparáveis.

Em cada um dos dois estudos, ambos os investigadores e
participantes fizeram avaliações a partir da dor na linha de base e
na visita de seguimento. Na análise de eficácia dos 452 pacientes,
o Naproxeno (substância ativa)/ Naproxeno (substância ativa) sódico
(n=158) versus placebo (n=149) forneceu melhora
significativamente maior a partir da linha de base na dor após
repouso (manhã) (Plt;.01) bem como na dor em repouso (Plt;.05), na
movimentação passiva (Plt;.05), no carregamento de peso (Plt;0,01),
dor diurna e noturna (Plt;.0001 e P=.01, respectivamente).
Entretanto, o tratamento com acetaminofeno (n=145) versus
placebo foi significativamente melhor em fornecer alívio da dor
diurna apenas.⁴

Num estudo paralelo com três braços, a eficácia e segurança do
Naproxeno (substância ativa) sódico 550mg (500mg Naproxeno
(substância ativa)) (n=51), acetaminofeno (650mg) (n=50) e placebo
foram comparados com um tratamento único para cefaleia tensional
leve a moderada. A eficácia foi baseada na intensidade da dor e no
alívio da dor acima de 12 horas após o tratamento. Dos pacientes
que receberam o placebo, 46,3% (n=19) necessitaram de medicação de
resgate comparados com 18% (n=7) dos pacientes do grupo que
receberam Naproxeno (substância ativa), todos em aproximadamente 3
horas após o tratamento inicial. O alívio da dor estatisticamente
significativo foi alcançado com Naproxeno (substância ativa)
comparado com placebo em 1 hora após o tratamento e foi mantido
pela duração do estudo; adicionalmente, o alívio total da dor
(TOTPAR) superior para o Naproxeno (substância ativa) comparado com
placebo também foi alcançado (P lt;.0001). A eficácia superior do
Naproxeno (substância ativa) em relação ao placebo no tratamento da
cefaleia tensional foi claramente demonstrada neste
estudo.⁵

Um estudo randomizado, duplo-pareado, cruzado, controlado por
placebo foi realizado comparando Naproxeno (substância ativa)
sódico 550mg (500mg Naproxeno (substância ativa)), paracetamol
(1000mg) + cafeína (130mg) e placebo no alívio da dor da cefaleia
tensional. Noventa e nove pacientes foram divididos em 6 grupos,
baseado nas permutações de cada possível sequência de tratamento.
Os desfechos de eficácia mensurados foram a diferença na
intensidade da dor da pré-dose e pós-dose, e alívio total da dor,
que é a soma das avaliações de dor pós-dose.

A diferença de intensidade de dor aumentou durante o tempo a
partir da linha de base no grupo Naproxeno (substância ativa)
comparado com placebo (Plt;.05). Além disso, a tolerabilidade
expressa pelos pacientes como “excelente” ou “muito boa” favoreceu
os usuários de Naproxeno (substância ativa) significativamente
(51,6%) comparado com os usuários de placebo (41,7%) (Plt;.05).

Somente 3,3% dos pacientes no grupo Naproxeno (substância ativa)
usaram a medicação de resgate comparado com 10% dos pacientes no
grupo placebo. O Naproxeno (substância ativa) sódico 550mg (500mg
Naproxeno (substância ativa)) foi mais eficaz que o
placebo.⁶

A disfunção muscular induzida pelo exercício, dano e dor foram
avaliadas num estudo duplo-cego, cruzado, em 10 homens e 5 mulheres
entre 55 e 64 anos de idade. Estes participantes receberam o
tratamento com Naproxeno (substância ativa) ou placebo por 10 dias
após a realização de exercício excêntrico do joelho. A perda de
força no terceiro dia após o exercício foi maior no grupo placebo
(-32 ± 9%) que no grupo do Naproxeno (substância ativa) (-6 ± 8%: P
=.0064). A força isométrica dos pacientes no grupo tratado com
Naproxeno (substância ativa) também foi menos reduzida comparado
com placebo (-12 ± 7% vs.-24 ± 4%: P =.0213) e a dor para levantar
da cadeira foi maior com placebo (P lt;.0393) comparado com
Naproxeno (substância ativa) (43 ± 7mm vs.26 ± 7mm). O Naproxeno
(substância ativa) atenuou o dano muscular, perda de força e a dor
após exercícios em adultos.⁷

A eficácia clínica do Naproxeno (substância ativa)
versus placebo sobre o dano muscular e a dor foi avaliada
num estudo duplo-cego, cruzado. Oito de nove adultos completaram o
estudo. O tratamento com Naproxeno (substância ativa) foi, de
maneira geral, superior ao placebo nas medidas musculares durante
os 4 dias de recuperação. Os participantes relataram menor dor na
coxa e outras medidas subjetivas com o Naproxeno (substância
ativa). Os investigadores sugeriram que a melhora com o Naproxeno
(substância ativa) ocorreu, provavelmente devido a uma resposta
inflamatória atenuada ao dano muscular.⁸

Nos pacientes com dor de garganta induzida experimentalmente
pela administração de rhinovirus (n=36), 600mg/dia de Naproxeno
(substância ativa) (equivalente a 660mg de Naproxeno (substância
ativa) sódico) foi significativamente mais eficaz que o uso de
placebo durante o período de 5 dias (p=.04).⁹

Pelos dados disponíveis, o Naproxeno (substância
ativa)/Naproxeno sódico demonstrou ser significativamente mais
efetivo que o placebo no tratamento da dor na maioria dos modelos
de dor, nos regimes terapêuticos avaliados.

Existe uma correlação observada entre os efeitos
adversos/benéficos e a concentração plasmática do Naproxeno
(substância ativa)/Naproxeno (substância ativa) sódico. Exceto
pelas reações de hipersensibilidade, os eventos adversos são, em
sua maioria, dependentes da dose e da duração do tratamento. Assim,
quando usado nas doses aprovadas para venda livre e por tempo
curto, o perfil e risco de eventos adversos diferem
significativamente do uso prescrito e por tempo prolongado.

Referências

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As propriedades farmacológicas,
resultados de eficácia e segurança estão compiladas na seguinte
literatura: TODD, P.A.; CLISSOLD, S.P. Naproxen. A reappraisal of
its pharmacology, and therapeutic use in rheumatic diseases and
pain states. Drugs. Jul;40(1):91-137, 1990.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Naproxeno – Teuto. 

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Naproxeno (substância ativa) pertence ao grupo dos
anti-inflamatórios não esteroidais (não ácido acetilsalicílico) que
exerce atividade analgésica, antipirética e anti inflamatória
através da inibição reversível da síntese de prostaglandinas. O
Naproxeno (substância ativa) é um inibidor COX não seletivo, age
inibindo ambas as enzimas COX-1 e COX-2. Inibe a formação de COX-1
dependente da síntese de tromboxano, A2 (TXA2), que reduz a
agregação plaquetária, e a COX-2 dependente da prostaciclina,
(PGI2), que é um importante mediador vasodilatatório.

O Naproxeno (substância ativa) alivia a dor, reduz a febre e a
resposta inflamatória.

Propriedades farmacocinéticas

O Naproxeno (substância ativa) é dissolvido no suco gástrico,
sendo rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal.
Níveis plasmáticos significativos e início do alívio da dor são
obtidos em 20 minutos após sua administração. O pico plasmático
(C_max) é atingido em aproximadamente 1 hora
(T_max). Mais de 99% do Naproxeno (substância ativa) se
liga à albumina sérica. O volume de distribuição é de cerca de 0,1
l/kg e o tempo de meia-vida de eliminação (t1/2) é de
aproximadamente 14 horas. O Naproxeno (substância ativa) é
metabolizado no fígado e excretado principalmente (≥ 95%) por via
renal. Os dados farmacocinéticos demonstram linearidade nas doses
recomendadas. Pacientes com deficiência hepática grave podem
apresentar níveis mais elevados de Naproxeno (substância ativa)
livre. A eliminação de Naproxeno (substância ativa) está
prejudicada na insuficiência renal grave, mas não tem sido
observado acúmulo significativo nas doses recomendadas.

Dados pré-clínicos de segurança

Como outros anti-inflamatórios não esteroidais, o Naproxeno
(substância ativa) retarda o trabalho de parto em animais.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Naproxeno – Teuto. 

Cuidados de Armazenamento do Naproxeno –
Biosintética

O medicamento deve ser armazenado na embalagem original até sua
total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e
30°C). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o
medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de
sua fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo
de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

Aspectos físicos e características
organolépticas

Comprimido oblongo de cor salmão com inscrições dos números 93 e
149 nas faces.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Naproxeno – Biosintética

Número de Lote, Fabricação e Validade: vide
cartucho.

Reg. MS – 1.1213.0331

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449

Produzido por:

Novopharm Limited – Grupo Teva
5691 Main Street West
Stouffville, Ontário
Canadá

Importado e embalado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Bioteva é Marca Registrada da Teva
Pharmaceutical.

Naproxeno-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.