Lansoprazol 15mg Medley

Como este medicamento funciona?

O Lansoprazol diminui a acidez do estômago. É utilizado no
tratamento de doença péptica ulcerosa (úlcera no estômago e/ou
duodeno), e em outras condições onde a diminuição da secreção
gástrica é benéfica. O tempo médio de ação deste medicamento está
entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum, mas a ação pode durar ainda
mais.

O tempo de eliminação é de menos que 2 horas, enquanto que o
efeito inibidor ácido, dura mais que 24 horas. A eliminação ocorre
principalmente pela excreção biliar (no fígado); a eliminação
urinária é de somente 15% da dose administrada.

Contraindicação do Lansoprazol 15mg –
Medley

Você não deve tomar Lansoprazol se tiver hipersensibilidade
(alergia) a Lansoprazol ou aos outros componentes da fórmula.

O Lansoprazol não deve ser coadministrado com o atazanavir
(medicamento para tratamento da infecção por HIV) devido a uma
redução significativa na exposição do atazanavir.

Usuários crônicos de bebidas alcoólicas podem apresentar um
risco aumentado de doença do fígado se tomar uma dose maior que a
dose recomendada (superdose).

Também não deve ser utilizado fora do prazo de validade que está
descrito na embalagem deste produto.

Não é recomendado utilizar Lansoprazol se estiver em uso de
diazepam, de fenitoína e de varfarina, drogas metabolizadas
(degradadas) no fígado.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o
tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está
amamentando.

Como usar o Lansoprazol 15mg – Medley

Este medicamento deve ser administrado pela via oral.

As cápsulas de Lansoprazol devem ser ingeridas pela manhã, em
jejum. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, não devem ser
abertas ou mastigadas, para preservar a cobertura entérica dos
grânulos.

Posologia

Tratamento de manutenção da cicatrização de esofagite de
refluxo, de úlcera duodenal e de úlcera gástrica

15 mg uma vez ao dia.

Siga orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado

.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?

Caso esqueça-se de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas
doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lansoprazol 15mg – Medley

Uma vez que o Lansoprazol é eliminado predominantemente por via
biliar (fígado), idosos e portadores de insuficiência hepática
(redução da função do fígado) devem procurar e avisar o médico
antes de iniciar o tratamento. Este medicamento deve ser
administrado com cautela em pacientes com insuficiência hepática
severa.

Gravidez e amamentação

Durante o tratamento com Lansoprazol, a amamentação deve ser
evitada caso a administração deste medicamento seja necessária para
a mãe.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Crianças

Não foram estabelecidas a segurança e eficácia em crianças.

Idosos

Em pacientes idosos, a posologia inicial não necessita ser
modificada, mas doses subsequentes, superiores a 30 mg ao dia, não
devem ser administradas, a menos que supressão adicional da
secreção ácida gástrica seja necessária. Deve-se ter cautela quando
o Lansoprazol for administrado em idosos com disfunção hepática (do
fígado).

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Este medicamento pode causar tontura e fadiga (cansaço), nessas
condições, a capacidade de reação pode estar diminuída. Deve-se
evitar dirigir veículos e operar máquinas.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Reações Adversas do Lansoprazol 15mg –
Medley

Este medicamento pode causar algumas reações indesejáveis. Caso
você tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar o medicamento e
informar seu médico o aparecimento de reações indesejáveis.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Não há relatos de reações muito comuns para estes
medicamentos.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Em curto prazo (até 8 semanas de duração) os eventos adversos
foram diarreia, prisão de ventre, constipação, tontura, náusea e
dor de cabeça, dores no estômago, flatulência (gases) e dispepsia
(queimação no estômago), fadiga (cansaço), vômito com exceção dos
pacientes sendo tratados para erradicação de infecção de
Helicobacter pylori, se a diarreia persistir, a
administração de Lansoprazol deve ser descontinuada, devido a
possibilidade de colite microscópica com engrossamento do feixe de
colágeno ou infiltração de células inflamatórias observadas na
submucosa do intestino grosso. Na maioria dos casos, os sintomas de
colite microscópica se resolvem após a descontinuação do tratamento
com Lansoprazol.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Anorexia (intensa falta do apetite), dispepsia, agitação,
sonolência, insônia, ansiedade, mal-estar, fadiga, rash
(vermelhidão), elevação de TGO (enzima transaminase glutâmico
oxalacética) e TGP (enzima transaminase pirúvica).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Secura da boca ou da garganta, glossite (inflamação na língua),
candidíase do esôfago, pancreatite, petéquias (pontos vermelhos na
pele), perda de cabelo, eritema (vermelhidão) multiforme, Síndrome
de Stevens-Johnson (reação alérgica grave, envolvendo erupção
cutânea (pele) nas mucosas, podendo ocorrer nos olhos, nariz,
uretra, vagina, trato gastrointestinal (estômago e intestinos) e
trato respiratório (bronquios, pulmões)) e necrose epidérmica
tóxica (morte da pele), agitação, insônia (falta de sono), letargia
(movimentos muito vagarosos), depressão, alucinações, confusão,
vertigens, parestesia (formigamento), sonolência, tremores,
hepatite, icterícia (pele amarelada), nefrite intersticial
(inflamação/infecção dos rins), trombocitopenia (alteração da
coagulação do sangue), eosinofilia, pancitopenia (diminuição global
de elementos celulares do sangue) e agranulocitose (são alterações
dos glóbulos brancos do sangue), anemia, leucopenia (diminuição do
número de glóbulos brancos no sangue), edema (inchaço) periférico,
palpitações e dores torácicas, dores musculares e articulares,
perturbações do paladar (gosto na boca) e visuais,
febre, hiperidrose (muito suor), constrição brônquica,
impotência e angioedema (inchaço por alteração dos vasos
sanguíneos).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Colite (inflamação do intestino grosso), estomatite (inflamação
da língua), língua preta, agranulocitose, ginecomastia (aumento das
mamas), galactorreia (saída de leite pelas mamas), choque
anafilático (reação alérgica no corpo todo), mal-estar geral,
aumento dos níveis de colesterol e dos triglicérides, necrólise
epidérmica tóxica, elevação da fosfatase alcalina.

Outras reações possíveis

Reações adversas com pacientes que receberam 15 mg ou 30
mg de lansoprazol, durante 12 meses, para tratamento de
manutenção

Ginecomastia (aumento das mamas), dor, síndrome gripal,
anomalias gastrointestinais, alterações dentárias, gastroenterites
(inflamação /infecção no estômago e intestino), alterações no reto,
anorexia, eructação (arrotos), flatulência (gases), diminuição da
libido (vontade sexual) e reações alérgicas, descolorimento da
língua, Lúpus eritematoso cutâneo (doença inflamatória auto-imune
que atinge a pele), hipomagnesemia (diminuição dos níveis de
magnésio no sangue), prurido, hepatite, elevação da LDH (lactato
desidrogenase) e gama-GT ou valores anormais nos testes de função
hepática.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Lansoprazol 15mg – Medley

Apresentações

Cápsula gelatinosa dura de liberação retardada de 15
mg

Embalagens com 14 ou 28 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula contém

*Amido, carbonato de magnésio, polimetacrílicocopoliacrilato de
etila, dióxido de silício, dióxido de titânio, hidróxido de sódio,
hiprolose, hipromelose, polissorbato 80, macrogol, povidona,
sacarose, talco.

Superdosagem do Lansoprazol 15mg – Medley

Se você tomar uma dose muito grande deste medicamento
acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação
imediatamente. O apoio médico imediato é fundamental para adultos e
crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não
estiverem presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Lansoprazol 15mg –
Medley

Não foram observadas interações com propranolol, teofilina,
lidocaína, quinidina, metoprolol e amoxicilina.

Não foram observadas interações ou reações com a administração
simultânea de Lansoprazol com antiácidos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Lansoprazol 15mg – Medley

Resultados de eficácia

O lansoprazol (substância ativa) suprime a secreção gástrica
através da inibição específica do sistema da enzima (H+, K+)-
ATPase, na superfície secretora das células parietais
gástricas.

Dois estudos duplo-cegos e randomizados avaliaram a eficácia do
lansoprazol (substância ativa), nas doses de 15mg e 30mg, uma vez
ao dia, em relação à ranitidina (150mg, duas vezes ao dia) e ao
omeprazol (10mg, uma vez ao dia), no alívio da queimação e da dor
epigástrica em mais de 800 pacientes dispépticos.

Outros estudos avaliaram a eficácia do lansoprazol (substância
ativa), também em relação ao placebo. Nos dois estudos mencionados
inicialmente, 15mg de lansoprazol (substância ativa) foram
significantemente (p=0,007) mais eficazes que 10mg de omeprazol, no
alívio dos sintomas após duas semanas de tratamento (53% x 41%). Ao
final de quatro semanas, ambas as porcentagens se aproximaram.

O lansoprazol (substância ativa) na dose de 30mg ao dia foi
significativamente mais efetivo que a ranitidina no alívio dos
sintomas, após duas e quatro semanas de tratamento (55% x 33% e 69%
x 44%; p=0,001, análise por protocolo).

Todos os pacientes que receberam lansoprazol (substância ativa)
precisaram significantemente de menos uso paralelo de antiácidos do
que aqueles com omeprazol ou ranitidina.

Quando comparado ao uso de placebo, lansoprazol (substância
ativa) foi significantemente mais efetivo na eliminação dos
sintomas dispépticos, tanto na dose de 15mg como de 30mg.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas:

Quimicamente, lansoprazol (substância ativa) é 2 – [ [ [ 3 –
metil – 4 – (2,2,2-trifluoroetoxi) – 2 piridil] metil] sulfinil]
benzimidazol.

Mecanismo de Ação

O lansoprazol (substância ativa) é um benzimidazol substituído,
uma categoria de substâncias antisecretoras que não apresentam
propriedades anticolinérgicas ou antagônicas de receptores H2 da
histamina, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição
específica do sistema da enzima (H+, K+) ATPase, na superfície
secretora das células parietais gástricas.

O lansoprazol (substância ativa) é primeiramente transferido
para a região secretora de ácido das células parietais da mucosa
gástrica e transformada na forma ativa através da reação de
conversão por ácido. Este produto de reação combina com os
grupos-SH do (H+K+)-ATPase que é localizado na região secretora de
ácido e desempenha uma função na bomba de próton, suprimindo a
atividade enzimática com objetivo de inibir a secreção de
ácido.

Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de
prótons), do interior das células parietais, lansoprazol
(substância ativa) é caracterizado como inibidor da bomba de ácido,
ou bomba de prótons, do estômago, bloqueando o passo final da
secreção ácida.

Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção
ácido-gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do
estímulo. A inibição da secreção ácido-gástrica persiste por até 36
horas após uma dose única.

Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol
(substância ativa) não reflete a duração da sua supressão da
secreção ácido-gástrica. As cápsulas contêm microgrânulos com
cobertura entérica, pois o lansoprazol (substância ativa) é lábil
em meio ácido, de forma que a liberação e a absorção do fármaco
iniciam-se somente no duodeno.

Atividade inibitória da secreção
ácido-gástrica

Para secreção ácido-gástrica estimulada pela
pentagastrina:

Através da administração oral única ou através da administração
oral de 30mg de lansoprazol (substância ativa) por 7 dias em
adultos saudáveis, foi observada uma inibição importante na
secreção ácido-gástrica, sustentada por 24 horas após a
administração.

Para secreção ácido-gástrica estimulada pela
insulina:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol (substância
ativa) uma vez ao dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis,
foi observada uma inibição importante na secreção
ácido-gástrica.

Para secreção ácido-gástrica noturna:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol (substância
ativa) uma vez ao dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis,
foi observada uma inibição importante na secreção
ácido-gástrica.

Para secreção ácido-gástrica de 24 horas:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol (substância
ativa) uma vez ao dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis,
foi observada uma inibição importante na secreção ácido-gástrica
durante o dia em um teste de amostragem de suco gástrico de 24
horas.

Monitoramento do pH gástrico por 24 horas:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol (substância
ativa) uma vez ao dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis
ou em pacientes com úlcera duodenal em período de cicatrização, foi
observada uma inibição importante na secreção ácido-gástrica
durante o dia.

Monitoramento do pH esofágico inferior por 24
horas:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol (substância
ativa) uma vez ao dia por 7 a 9 dias consecutivos em pacientes com
esofagite de refluxo, foi observada uma inibição importante do
refluxo gastroesofágico.

Propriedades Farmacocinéticas:

Absorção

A absorção do lansoprazol (substância ativa) é rápida, com
C_máx média ocorrendo aproximadamente 1,7 horas após a
dose oral e a biodisponibilidade absoluta é de mais de 80%. Em
indivíduos saudáveis, a meia-vida plasmática média (± DP) foi de
1,5 (± 1,0) horas.

A C_máx e a AUC são reduzidas em aproximadamente 50% a
70% caso o lansoprazol (substância ativa) seja administrado 30
minutos após a refeição quando comparado com a condição de jejum. A
refeição não exerce efeito significativo caso o lansoprazol
(substância ativa) seja administrado antes das refeições.

Distribuição

A ligação proteica do lansoprazol (substância ativa) é de 97%. A
ligação às proteínas plasmáticas é constante acima da variação de
concentrações de 0,05 a 5μg/mL.

Metabolismo e Excreção

O lansoprazol (substância ativa) é extensivamente metabolizado
no fígado, primariamente pelo citocromo P450 isoenzima CYP2C19 para
a forma 5-hidroxil-lansoprazol (substância ativa) e para CYP 3 a 4
para a forma lansoprazol (substância ativa)-sulfona. Dois
metabólitos foram identificados em quantidades mensuráveis no
plasma (os derivados do lansoprazol (substância ativa) sulfinil
hidroxilados e sulfonas).

Estes metabólitos têm muito pouca ou nenhuma atividade
antisecretoras. Acredita-se que o lansoprazol (substância ativa)
seja transformado em duas espécies ativas, as quais inibem a
secreção ácida pelo bloqueio da bomba de prótons [sistema
enzimático (H+ K+) ATPase] na superfície secretória das células
parietais gástricas. Estas duas espécies ativas não estão presentes
na circulação sistêmica.

A meia-vida de eliminação plasmática do lansoprazol (substância
ativa) não reflete a duração da supressão da secreção
ácido-gástrica. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática é de
menos de 2 horas, enquanto que o efeito inibidor ácido, dura mais
que 24 horas.

Eliminação

Após administração de uma dose oral única de lansoprazol
(substância ativa), quase não houve excreção urinária da forma
inalterada do fármaco. Em um estudo, após dose única oral de
lansoprazol (substância ativa) marcado com C14, aproximadamente um
terço da radiação administrada foi excretada na urina e dois terços
foram recuperados nas fezes. Isso implica em excreção biliar
significativa dos metabólitos.

A farmacocinética do lansoprazol (substância ativa) não se
altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo.

Populações especiais

Uso em idosos

A depuração de lansoprazol (substância ativa) é reduzida em
pacientes idosos, com meia-vida de eliminação aumentada em
aproximadamente 50% a 100%. Uma vez que a meia-vida média em idosos
permanece entre 1,9 e 2,9 horas, a administração repetida de doses
diárias não resultam em acúmulo de lansoprazol (substância
ativa).

Os níveis de pico plasmático não são aumentados em idosos. Não é
necessário qualquer ajuste na dose nesta população de pacientes. Em
pacientes idosos e pacientes com comprometimento hepático o
clearence é diminuído.

Gênero

Não foram encontradas diferenças na farmacocinética e nos
resultados de pH intragástrico em um estudo que comparou 12
pacientes do sexo masculino e 6 pacientes do sexo feminino que
receberam lansoprazol (substância ativa).

Pacientes com Insuficiência Renal

Em pacientes com insuficiência renal severa, a ligação às
proteínas plasmáticas é reduzida em 1,0% a 1,5% após administração
de 60mg de lansoprazol (substância ativa). Os pacientes com
insuficiência renal apresentaram meia-vida de eliminação reduzida e
redução na AUC total (livre ou ligada).

Entretanto, a AUC para o lansoprazol (substância ativa) livre no
plasma não estava relacionada com o grau de insuficiência renal; e
a C_máx e a T_máx (tempo para atingir a
concentração máxima) não foram diferentes do que a C_máx
e T_máx dos pacientes com função renal normal.

Não é necessário qualquer ajuste na dose de lansoprazol
(substância ativa) em pacientes com disfunção renal.

Pacientes com Insuficiência Hepática

Em pacientes com vários distúrbios hepáticos crônicos, a
meia-vida plasmática média foi prolongada de 1,5 horas para 3,2 a
7,2 horas. Um aumento de até 500% foi observado no estado de
equilíbrio em pacientes com distúrbios hepáticos quando comparado a
indivíduos saudáveis. Uma redução na dose de lansoprazol
(substância ativa) deve ser considerada em pacientes com
insuficiência hepática severa.

Uma comparação entre a farmacocinética de lansoprazol
(substância ativa) em indivíduos saudáveis e em pacientes com
cirrose hepática indica T_máx discretamente aumentado,
C_máx e AUC significativamente aumentadas.

Raça

Os parâmetros farmacocinéticos médios agrupados de lansoprazol
(substância ativa) de doze estudos de fase 1 nos Estados Unidos
(N=513) foram comparados com os parâmetros farmacocinéticos médios
de dois estudos asiáticos (N=20). As AUCs médias de lansoprazol
(substância ativa) em pacientes asiáticos foram aproximadamente o
dobro daquelas observadas nos dados agrupados dos pacientes dos
Estados Unidos; entretanto, a variabilidade intra-individual foi
alta. Os valores de C_máx foram comparáveis.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Os dados pré-clínicos não revelaram quaisquer riscos para
humanos com base nos estudos convencionais de segurança
farmacológica, toxicidade de doses repetidas, toxicidade em
reprodução e genotoxicidade.

Em dois estudos de carcinogenicidade em ratos, o lansoprazol
(substância ativa) produziu uma hiperplasia da célula ELC (célula
tipo-enterocromafin) gástrica de maneira dose-relacionada e
carcinoides da célula ELC associadas com hipergastrinemia devido a
inibição da secreção ácida.

Também foi observada metaplasia intestinal, assim como
hiperplasia de Célula de Leydig e tumores de Célula de Leydig
benigno. Após 18 meses de tratamento, foi observada atrofia
retinal. Isto não foi observado em macacos, cães e camundongos.

Em estudos de carcinogenicidade em ratos foi observada
hiperplasia de célula ELC gástrica dose-dependente assim como
tumores hepáticos e adenoma da rede testicular (rete testis). A
relevância clínica destes achados não é conhecida.

A DL50, em administração aguda a camundongos e ratos, por via
intraperitonial, foi de 5000mg/kg; entretanto, por vias oral e
subcutânea não pode ser determinada, pois não houve mortes de
animais com doses de até 5000mg/kg, que foi a maior dose possível
na prática.

Doses de até 2000mg/kg não produziram alterações tóxicas em cães
beagle.

Cuidados de Armazenamento do Lansoprazol 15mg –
Medley

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de cápsula gelatinosa
dura de cor azul/branco, contendo microgrânulos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Lansoprazol 15mg – Medley

Reg. MS – 1.8326.0178

Farm. Resp.:

Dra. Tatiana de Campos
CRF-SP nº 29.482

Medley Farmacêutica LTDA.

Rua Macedo Costa, 55
Campinas – SP
CNPJ 10.588.595/0007-97
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Lansoprazol-15mg-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.