Histabloc

Coriza (corrimento nasal), espirros e prurido nasal
(coceira no nariz), ardor e prurido ocular (coceira nos olhos),
lacrimejamento, prurido do palato (coceira no céu da boca),
tosse.

Os sinais e sintomas oculares e nasais são rapidamente aliviados
após a administração oral do produto.

Este xarope é também indicado para o alívio dos sinais e
sintomas de urticária e outras alergias da pele.

Como este medicamento funciona?

A desloratadina impede que a histamina (substância causadora da
alergia) consiga agir (impede sua liberação, bloqueia sua ação no
local da alergia e evita a inflamação decorrente da resposta
alérgica) e assim, combate os sintomas da rinite alérgica
intermitente e persistente, da urticária e de outras alergias.

Este medicamento não provoca sonolência.

Contraindicação do Histabloc

Este medicamento é contraindicado para uso por pessoa que já
teve algum tipo de alergia ou alguma reação incomum a um dos
componentes da fórmula do produto.

Como usar o Histabloc

Instruções de uso da seringa dosadora e adaptador do
frasco

1. Abrir o frasco do medicamento e desembalar a seringa dosadora e
   o adaptador de frasco.
2. Colocar o adaptador no bocal do frasco com firmeza (fig.
   1).

3. Adaptar a seringa dosadora no adaptador de frasco (fig.
   2).

4. Virar o frasco e aspirar a medida desejada. Puxar
   cuidadosamente o êmbolo, medindo a quantidade exata em mL,
   conforme a posologia recomendada pelo seu médico (fig. 3).

5. Retirar a seringa dosadora (fig. 4).

6. Esvaziar a seringa lentamente na boca, com a cabeça inclinada
   para trás (fig. 5).

7. Tampar o frasco sem retirar o adaptador (fig. 6).

8. Lavar bem a seringa dosadora com água corrente.

Observações: adaptador e a seringa dosadora são de
uso exclusivo para administração de Histabloc por via oral. O
manuseio da seringa dosadora deve ser feito somente por
adultos.

Posologia

Crianças de 6 a 11 meses de idade:

2 mL (1 mg) de Histabloc uma vez por dia, independentemente
da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite
alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e
urticária. Para uso oral.

Crianças de 1 a 5 anos de idade:

2,5 mL (1,25 mg) de Histabloc uma vez por
dia, independentemente da alimentação, para alívio dos
sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite
alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso
oral.

Crianças de 6 a 11 anos de idade:

5 mL (2,5 mg) de Histabloc uma vez por dia,
independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas
associados com a rinite alérgica (incluindo rinite
alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso
oral.

Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de
idade)

10 mL (5 mg) de Histabloc uma vez por dia,
independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas
associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica
intermitente e persistente) e urticária.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?

Se você se esquecer de tomar o xarope, tome-o assim que se
lembrar. Não tome dose dobrada para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Histabloc

Não existem precauções específicas para o uso de Histabloc.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir
automóveis e de operar máquinas.

Uso durante a gravidez e amamentação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como a segurança do uso da desloratadina durante a gravidez
ainda não foi comprovada, este medicamento não deve ser utilizado
durante este período, a não ser que os benefícios potenciais sejam
maiores que os riscos potenciais para o feto.

A desloratadina pode passar para o leite materno. Deste modo, o
uso de Histabloc não é recomendado para mulheres que estejam
amamentando.

Uso em crianças

A eficácia e a segurança da desloratadina em crianças menores de
6 meses de idade não foram estabelecidas.

Reações Adversas do Histabloc

Além dos efeitos necessários para seu tratamento, os
medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem
todos estes eventos adversos ocorrerem, você deve procurar
atendimento médico caso algum deles ocorra.

Na maioria das crianças e adultos, os eventos adversos com
desloratadina foram praticamente os mesmos que com o comprimido ou
solução de placebo. Entretanto, os eventos adversos comuns em
crianças menores de 2 anos de idade foram diarreia, febre e
insônia, enquanto que em adultos, fadiga, boca seca e cefaleia
(dor de cabeça) foram reportados mais frequentemente que com os
comprimidos de placebo.

Casos raros de reações alérgicas (incluindo anafilaxia e
erupções cutâneas), taquicardia, palpitações, hiperatividade
psicomotora, convulsões, elevações das enzimas hepáticas, hepatite
e aumento da bilirrubina também podem ocorrer.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso
do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Histabloc

Apresentações

Xarope de 0,5 mg/ml

Frasco com 60 ou 100 ml + seringa dosadora.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 meses.

Composição

Cada mL de xarope contém

*Ácido cítrico, aroma de morango, benzoato de sódio, citrato de
sódio di-hidratado, edetato dissódico, glicerol, hietelose,
sorbitol, sucralose, água purificada.

Superdosagem do Histabloc

Se você utilizar grande quantidade deste medicamento, evite
provocar vômitos e evite a ingestão de alimentos ou bebidas. O
mais indicado é procurar um serviço médico, sabendo a quantidade de
medicamento tomada e levando a bula do produto.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Histabloc

Não foram observadas interações relevantes com medicamentos.

Não houve alteração na disponibilidade da desloratadina na
presença de alimentos ou suco de grapefruit (tipo de fruta
cítrica).

Histabloc administrado juntamente com álcool não potencializa os
efeitos prejudiciais do álcool sobre o desempenho nas
atividades.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Histabloc

Não houve alteração na disponibilidade da Desloratadina
(substância ativa) na presença de alimentos ou suco de
grapefruit.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Desalex.

Ação da Substância Histabloc

Resultados de Eficácia

Em pacientes adultos e adolescentes com rinite alérgica,
Desloratadina (substância ativa) Comprimidos foi eficaz no alívio
de sintomas, como espirro, rinorreia, prurido e congestão nasal,
assim como prurido, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos e
prurido do palato. Desloratadina (substância ativa) Comprimidos
controlou os sintomas de modo eficaz por 24 horas.

Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a
rinite alérgica pode ser classificada alternativamente como rinite
alérgica intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a
duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida
como a presença de sintomas por menos de 4 dias por semana ou menos
de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como
a presença de sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de
4 semanas durante o ano.

Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite alérgica
(RA) e asma concomitante, a Desloratadina (substância ativa) foi
eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de
beta 2-agonista e sem ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos
sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar, sustenta a
segurança da administração de Desloratadina (substância ativa) a
pacientes com RA sazonal e asma leve a moderada concomitante.

A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico
de todas as formas de urticária, uma vez que a fisiopatologia
subjacente é similar, independentemente da etiologia e, pelo fato
de os pacientes poderem ser mais facilmente recrutados
prospectivamente. Já que a liberação de histamina é um fator causal
comum, espera-se que a Desloratadina (substância ativa) seja eficaz
em proporcionar alívio sintomático para as outras formas, além da
urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes
clínicas.

Em estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com
urticária idiopática crônica, Desloratadina (substância ativa)
Comprimidos foi eficaz no alívio do prurido e na redução do tamanho
e número de erupções cutâneas, um dia após o início do tratamento.
Em cada estudo, os efeitos foram sustentados pelo período de 24
horas. O tratamento com Desloratadina (substância ativa)
Comprimidos também melhorou a função diurna e o sono, avaliados
pela redução da interferência no sono e nas atividades rotineiras
diárias.

Desloratadina (substância ativa) foi eficaz no alívio do
desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total
do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A
grande melhora foi demonstrada nos domínios relacionados a
situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos
sintomas.

Referências bibliográficas:

C98-001 Dose-Ranging Study of SCH
34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic
Rhinitis.
C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of
Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.
C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal
Allergic Rhinitis.
C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal
Allergic Rhinitis (Four Weeks of Treatment).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Desalex.

Características Farmacológicas

A Desloratadina (substância ativa) é um antagonista não-sedante
da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista
seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A
Desloratadina (substância ativa) tem demonstrado atividades
antialérgica, anti-histamínica e antiinflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a Desloratadina (substância
ativa) tem demonstrado atividades antialérgica e anti-inflamatória
em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células
de origem humana) e in vivo.

Estes estudos têm demonstrado que a Desloratadina
(substância ativa) inibe a grande cascata de eventos que inicia e
propaga a inflamação alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4,
  IL-6, IL-8, IL-13;
• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como
  RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e
  secretada);
• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos
  polimorfonucleares ativados;
• Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;
• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
• Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno
  (LTC4), dependentes da IgE;
• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em
  modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas

Após administração oral, a Desloratadina (substância ativa)
bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a
droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central
(SNC).

A segurança de Desloratadina (substância ativa) Xarope foi
demonstrada em três estudos pediátricos. Crianças com idades de 6
meses a 11 anos com histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou
urticária idiopática crônica (UIC), que foram candidatas à terapia
anti-histamínica, receberam uma dose diária de 1 mg (6 a 11 meses
de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de
idade). O tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por
exames laboratoriais clínicos, sinais vitais e dados sobre
intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando administrada
nas doses recomendadas, a atividade farmacocinética da
Desloratadina (substância ativa) foi comparável nas populações
pediátrica e adulta. Portanto, como o tratamento da RA/UIC e o
perfil da Desloratadina (substância ativa) são semelhantes em
pacientes adultos e pediátricos, dados de eficácia da Desloratadina
(substância ativa) em adultos podem ser extrapolados para a
população pediátrica. Em um estudo com doses múltiplas, com
administração diária de até 20 mg de Desloratadina (substância
ativa), durante 14 dias, não foram observados efeitos
cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes.

Em um estudo farmacológico em que a Desloratadina (substância
ativa) foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes
a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento
do intervalo QTc.

A Desloratadina (substância ativa) não penetra facilmente no
sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg diários, não
houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao placebo.
Até na dose de 7,5 mg diários, Desloratadina (substância ativa) não
afetou o desempenho psicomotor nos estudos clínicos.

Em uma dose única de 5 mg, a Desloratadina (substância ativa)
não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho em voos,
incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas
ao voo.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas
concentrações plasmáticas da Desloratadina (substância ativa), nos
estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados
com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e
cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração
concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho
induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças
significativas nos resultados de testes psicomotores entre os
grupos que receberam a Desloratadina (substância ativa) e o placebo
administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas

Concentrações plasmáticas de Desloratadina (substância ativa)
podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A
Desloratadina (substância ativa) é bem absorvida com pico de
concentração plasmática obtido aproximadamente após 3 horas; a
meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível
de acúmulo de Desloratadina (substância ativa) foi consistente com
a sua meiavida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de
dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a
biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5
mg até 20 mg.

A Desloratadina (substância ativa) é moderadamente ligada às
proteínas plasmáticas (83% – 87%). Não há evidência clinicamente
relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de
Desloratadina (substância ativa) (5 mg a 20 mg) durante 14
dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da Desloratadina
(substância ativa) ainda não foi identificada e, portanto, não se
pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com
outras drogas. Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e
CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são
importantes no metabolismo da Desloratadina (substância ativa). A
Desloratadina (substância ativa) não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e
também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de Desloratadina
(substância ativa), não houve efeito da alimentação (café da manhã
altamente gorduroso e calórico) na distribuição da Desloratadina
(substância ativa). Em uma única dose, em um ensaio cruzado com
Desloratadina (substância ativa), as formulações comprimido e
xarope foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de
alimentação.

Em estudos separados de dose única, dentro das doses
recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e
C_máx de Desloratadina (substância ativa) comparáveis aos
dos adultos que receberam 5 mg de Desloratadina (substância ativa)
xarope.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Desalex.

Cuidados de Armazenamento do Histabloc

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de líquido levemente
viscoso, incolor e com odor de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Mensagens de Alerta do Histabloc

Dizeres Legais do Histabloc

Reg. MS – 1.0181.0622

Farm. Resp.:

Dra. Conceição Regina Olmos
CRF-SP nº 10.772

Registrado por:

Medley Indústria Farmacêutica LTDA.
Rua Macedo Costa, 55
Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica LTDA.
Rua Conde Domingos Papais, 413
Suzano – SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Histabloc, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.