Tylecetamol Bula - Para que Serve?

Tylecetamol

Dores associadas a gripes e resfriados comuns, dor de cabeça,
dor de dente, dor nas costas, dores musculares, dores associadas a
artrites e cólicas menstruais.

Como o Tylecetamol funciona?

O Tylecetamol reduz a febre atuando no centro regulador da
temperatura no Sistema Nervoso Central (SNC) e diminui a
sensibilidade para a dor.

Contraindicação do Tylecetamol

Você não deve tomar o medicamento se tiver hipersensibilidade
(alergia) ao paracetamol ou aos outros componentes da fórmula.

Como usar o Tylecetamol

Você deve tomar os comprimidos com líquido.

Dosagem Adultos e crianças de 12 anos ou
mais

As doses de paracetamol podem variar de 500 a 1000mg/dose com
intervalos de 4 a 6 horas entre cada uso.

Não exceder o total de 4 g em 24 horas.

Tylecetamol 750 mg

1 comprimido, 3 a 5 vezes ao dia.

Não exceda 5 comprimidos, em doses fracionadas, em um
período de 24 horas.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os
sintomas, procure orientação médica.

Precauções do Tylecetamol

Você não deve tomar mais do que a dose recomendada (superdose)
para provocar maior alívio, pois pode causar sérios problemas de
saúde.

Você não deve usar o medicamento para dor por mais de 10 dias ou
para febre por mais de 3 dias, exceto sob orientação médica.

Você deve consultar seu médico se a dor ou febre continuarem ou
piorarem, se surgirem novos sintomas ou se aparecerem vermelhidão
ou edema, pois estes sintomas podem ser sinais de doenças
graves.

Se você toma 3 ou mais doses de bebidas alcoólicas todos os
dias, deve consultar seu médico se pode tomar Tylecetamol ou
qualquer outro analgésico.

Usuários crônicos de bebidas alcoólicas podem apresentar um
risco aumentado de doença do fígado se tomarem uma dose maior que a
dose recomendada (superdose) de Tylecetamol.

O paracetamol pode causar lesão ao fígado.

A absorção de Tylecetamol é rápida se você estiver em jejum.

Os alimentos podem afetar a velocidade da absorção mas não a
quantidade absorvida do medicamento.

Informações ao paciente

Leia atentamente este texto antes de começar a tomar
Tylecetamol, ele informa sobre as propriedades deste medicamento.
Se persistirem dúvidas ou estiver inseguro fale com seu médico.

Antes de utilizar o medicamento, confira o nome do
rótulo e não administre caso haja sinais de violação e/ou danos na
embalagem.

Reações Adversas do Tylecetamol

Este medicamento pode causar algumas reações desagradáveis
inesperadas.

Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar
o medicamento.

População Especial do Tylecetamol

Idosos

Não foram relatadas restrições quanto ao uso do produto em
pacientes idosos.

Crianças

Não utilizar em crianças abaixo de 12 anos.

Gestantes

Embora o medicamento possa ser utilizado durante gravidez, o
médico deve ser consultado antes da sua utilização. A administração
deve ser feita por períodos curtos.

Em caso de uso por mulheres grávidas ou amamentando, o
uso deve ser feito por períodos curtos.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a
amamentação, exceto sob orientação médica.

Riscos do Tylecetamol

Não use junto com outros medicamentos que contenham
paracetamol, com álcool, ou em caso de doença grave do
fígado.

Composição do Tylecetamol

Apresentação

Tylecetamol 750 mg. Embalagem contendo 200 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de Tylecetamol 750 mg
contém:

750mg de Paracetamol.

Excipientes:

amido, povidona, ácido esteárico, dióxido de silício.

Superdosagem do Tylecetamol

Se você tomar uma dose muito grande deste medicamento
acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação
imediatamente.

O apoio médico imediato é fundamental para adultos e crianças,
mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem
presentes.

Em caso de superdose procure um centro de controle de
intoxicação ou socorro médico.

Interação Medicamentosa do Tylecetamol

A interferência do paracetamol na metabolização de outros
medicamentos e a influência destes medicamentos na ação ou
toxicidade do paracetamol não são relevantes.

Ação da Substância Tylecetamol

Resultados de Eficácia

Comprimido

Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a
fim de avaliar a atividade antipirética do Paracetamol (substância
ativa) em um comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os
pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa,
após pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os
picos de temperatura corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo
tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no grupo do Paracetamol
(substância ativa) (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ±
0,2 °C no grupo tratado com o fármaco comparativo (p = 0,001
versus Paracetamol (substância ativa); p =0,570
versus placebo) 4 horas após a infusão de
lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o Paracetamol (substância
ativa) apresentou atividade antipirética superior.¹

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo
avaliou a eficácia do efeito analgésico do Paracetamol (substância
ativa) (1000 mg) em um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor
moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A
intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma
hora e a cada hora subseqüente durante 6 horas após a
administração. O Paracetamol (substância ativa) foi
significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de
intensidade da dor (p lt; 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p
lt; 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p lt;
0,02).²

Referências Bibliográficas

1. Pernerstorfer T., et al.
Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in
Endotoxemia: A Randomized, DoubleBind, Placebo-Controlled Trial.
Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation
of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative
Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.

Suspensão Oral

Um estudo de dose única, duplo-cego, controlado com placebo (n =
39), avaliou a eficácia de Paracetamol (substância ativa) 15 mg/kg
(n = 38) e um comparativo (n = 39), em crianças de 2 à 12 anos de
idade sentindo dor de garganta aguda. Após 1/2, 1, 2, 3, 4, 5 e 6
horas (2 horas no consultório do pediatra, seguidas por 4 horas em
casa) a intensidade da dor foi medida por um ‘pain
thermometer‘ e o alívio com uma escala de dor de faces. As
crianças, pais e pediatras avaliaram ambos os fármacos como
significativamente efetivos comparados com placebo (p lt; 0,05) e
também houve uma redução significativa da
temperatura.¹

Em um estudo duplo-cego, multicêntrico, randomizado, foi
avaliada a atividade antipirética do Paracetamol (substância ativa)
e um comparativo. 116 crianças de ambos os sexos, com idade de 4,1
± 2,6 anos, com febre relacionada a uma doença infecciosa e com
temperatura média de 39 °C ± 0,5 °C, foram tratadas com dose única
de 9,8 ± 1,9 mg/kg de Paracetamol (substância ativa) ou do
comparativo. A temperatura retal foi monitorada durante 6
horas.

As análises estatísticas dos resultados confirmaram que
ambas as drogas foram equivalentes nos seguintes
critérios:

Tempo decorrido entre a administração e a menor temperatura
obtida: 3,65 ± 1,47 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
3,61 ± 1,34 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,48;
+0,56);
Grau de diminuição da temperatura: 1,50°C ± 0,61°C para o
Paracetamol (substância ativa) e 1,65°C ± 0,80 °C para o
comparativo (IC 95% na diferença: -0,41; +0,11); (3) taxa da
diminuição da temperatura: 0,51°C ± 0,38°C/h para o Paracetamol
(substância ativa) e 0,52 ± 0,32°C/h para o comparativo (IC 95% na
diferença: -0,45; +0,55); (4) permanência da temperatura abaixo de
38,5°C: 3,84 ± 1,22 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
3,79 ± 1,33 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,14;
+0,12).²

Referências Bibliográficas

1. Schachtel B.P., Thoden W.R. a
Placebo-Controlled Model for Assaying Systemic Analgesics in
Children. Clin. Pharmacol. Ther. 1993; 53 (5): 593-601.
2. Vauzelle-Kervroeden F., et al. Equivalent Antipyretic Activity
of Ibuprofen and Paracetamol (substância ativa) in Febrile
Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683-7.

Gotas

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo
avaliou a eficácia do efeito analgésico do Paracetamol (substância
ativa) (1000 mg) e um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor
moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A
intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma
hora e a cada hora subseqüente durante 6 horas após a administração
dos fármacos. O Paracetamol (substância ativa) foi
significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de
intensidade da dor (p lt; 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p
lt; 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p lt;
0,02).¹

As análises estatísticas dos resultados confirmaram que
ambas as drogas foram equivalentes nos seguintes
critérios:

Tempo decorrido entre a administração e a menor temperatura
obtida: 3,65 ± 1,47 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
3,61 ± 1,34 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,48;
+0,56);
Grau de diminuição da temperatura: 1,50°C ± 0,61°C para o
Paracetamol (substância ativa) e 1,65°C ± 0,80 °C para o
comparativo (IC 95% na diferença: -0,41; +0,11); (3) taxa da
diminuição da temperatura: 0,51°C ± 0,38°C/h para o Paracetamol
(substância ativa) e 0,52 ± 0,32°C/h para o comparativo (IC 95% na
diferença: -0,45; +0,55); (4) permanência da temperatura abaixo de
38,5°C: 3,84 ± 1,22 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
3,79 ± 1,33 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,14;
+0,12).²

Referências Bibliográficas

1. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A
Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in
the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1):
89-97.
2. Vauzelle-Kervroeden F., et al. Equivalent Antipyretic Activity
of Ibuprofen and Paracetamol (substância ativa) in Febrile
Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683 – 687.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Tylenol.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Paracetamol (substância ativa) é um analgésico e antitérmico
não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente
comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e
antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a
temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a
administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.

Exclusivo Suspensã Oral

O Paracetamol (substância ativa) é um analgésico de ação
central.

Exclusivo Gotas

O Paracetamol (substância ativa) é um analgésico de ação
central, não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Paracetamol (substância ativa), administrado oralmente, é
rapidamente e quase completamente absorvido no trato
gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção
ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia
de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas
máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7
a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000 mg.

As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio
após administração de doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de
7,9 a 27,0 mcg/mL.

Exclusivo Comprimido / Suspensão Oral:

Através de informações agrupadas de farmacocinética provenientes
de 5 estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças, idades
entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração
plasmática máxima de 12.08 ±3.92 ug/ml, sendo obtida com o tempo de
51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.

Efeito dos alimentos

Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o
Paracetamol (substância ativa) é administrado com alimentos, a
extensão da absorção não é afetada. O Paracetamol (substância
ativa) pode ser administrado independentemente das refeições.

Exclusivo Comprimido / Suspensão Oral:

A absorção de Paracetamol (substância ativa) é mais rápida se
você estiver em jejum.

Distribuição

O Paracetamol (substância ativa) parece ser amplamente
distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu
volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e
adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do
Paracetamol (substância ativa) se liga às proteínas
plasmáticas.

Metabolismo

O Paracetamol (substância ativa) é metabolizado principalmente
no fígado e envolve três principais vias – conjugação com
glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via
enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um
intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com
glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos
mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450
envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e
CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos
dados microssomais in vitro. Subsequentemente verificou-se
que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição
desprezível in vivo.

Em adultos, a maior parte do Paracetamol (substância ativa) é
conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os
metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são
desprovidos de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e
a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado
sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de
intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo
demonstraram que a biotransformação do Paracetamol (substância
ativa) é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais
lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g por dia
induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com
disfunção hepática, resultando essencialmente em depuração total
aumentada do Paracetamol (substância ativa) no decorrer do tempo e
acúmulo plasmático limitado.

Eliminação

Em adultos a meia vida de eliminação do Paracetamol (substância
ativa) é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3
horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos
e em pacientes cirróticos. O Paracetamol (substância ativa) é
eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a
60%) e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis (5% a 10%), como
metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis (3% a 6%), que
são excretados na urina. A depuração renal do Paracetamol
(substância ativa) inalterado é cerca de 3,5% da dose.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Tylenol.

Cuidados de Armazenamento do Tylecetamol

O medicamento deve ser mantido em sua embalagem original.
Conservar em temperatura ambiente (15-30°C). Proteger da luz e
umidade.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

A data de fabricação e o prazo de validade estão
impressos na embalagem externa do produto.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Tylecetamol

Reg. M.S.: 1.0047.0309

Farm. Resp.:

Luciana A. Perez Bonilha
CRF-PR nº 16.006

Fabricado por:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé – PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira

Lote, data de fabricação e validade: vide
cartucho.

Tylecetamol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.