Toperma

Como o Toperma funciona?

O emplastro medicamentoso de lidocaína 5% tem um modo duplo de
ação; o componente farmacológico e o componente de proteção
mecânica.

O componente farmacológico corresponde à contribuição da
lidocaína. O mecanismo pelo qual a lidocaína exerce sua atividade
anestésica local é bem elucidado. O componente bloqueia a geração e
a condução dos impulsos nervosos.

Em estudos clínicos, uma redução da intensidade da dor e alívio
da dor foram observados 30 minutos após a aplicação de Toperma.

O outro componente do modo de ação consiste na proteção mecânica
das áreas sensíveis da pele pelo próprio emplastro, causando um
primeiro alívio das queixas durante o primeiro dia de uso do
emplastro. No entanto, pode-se levar até de 2 a 4 semanas até que o
efeito completo de alívio da dor seja observado.

Contraindicação do Toperma

No caso de você ter apresentado alguma reação alérgica a
lidocaína, ou qualquer outro componente da fórmula.

O emplastro também é contraindicado a pacientes que apresentam
reação alérgica conhecida a anestésicos locais do tipo amida (ex.:
bupivacaína, etidocaína, mepivacaína e prilocaína).

O emplastro não deve ser aplicado na pele inflamada ou
lesionada, como com lesões herpes zoster ativas, dermatites
atópicas ou feridas.

Como usar o Toperma

Colagem do emplastro

Passo 1: Abra o envelope e remova um ou mais
emplastros

• Corte o envelope ao longo da linha pontilhada;
• Caso utilize uma tesoura, seja cuidadoso no corte para não
  danificar os emplastros;
• Retire da embalagem um ou mais emplastros, dependendo do
  tamanho da região afetada da pele.

Passo 2: Feche o envelope

• Feche fortemente o envelope após a utilização;
• Os emplastros contêm água, e se o envelope não for fechado
  corretamente, podem secar.

Passo 3: Corte o emplastro, se necessário

Caso necessário, o emplastro pode ser cortado para adaptar-se ao
tamanho adequado da região afetada da pele, antes de remover a
película protetora.

Passo 4: Remoção da película protetora

• Remova a película transparente do emplastro;
• Tente não tocar na parte colante do emplastro.

Passo 5: Aplique o emplastro e pressione firmemente
contra a pele

• Aplique até três (3) emplastros na área afetada da pele;
• Pressione o emplastro contra a pele;
• Pressione por pelo menos 10 segundos para assegurar que o
  emplastro está bem colado;
• Garanta que o emplastro esteja completamente colado à pele,
  inclusive os cantos;

• Deixar o emplastro na pele apenas durante 12 horas.

Contato com a água

Se possível, o contato com a água deve ser evitado durante a
utilização de Toperma. Tomar banho ou nadar podem ser realizados
durante o período em que você não estiver utilizando o
emplastro.

Caso você tenha acabado de tomar banho ou nadar, deve esperar
que o corpo esfrie e seque para então aplicar o emplastro.

Caso o emplastro se solte

Muito raramente o emplastro pode se soltar, descolar ou cair.
Caso isto ocorra, você deve tentar recolar na mesma área. Caso não
seja possível, remova-o e cole um novo emplastro na mesma área.

Como remover Toperma

Para substituição, remover o emplastro da pele vagarosamente.
Caso não se descole com facilidade, pode-se molhar com água morna
durante alguns minutos antes de removê-lo.

Caso você tenha se esquecido de remover o emplastro após 12
horas de utilização.

Assim que se lembrar, você deve remover o emplastro. Um novo
emplastro somente deve ser aplicado após 12 horas.

Caso você utilize mais emplastros do que
deveria

Caso você utilize mais emplastros do que deveria, ou utilize-os
durante muito tempo, pode-se aumentar o risco de reações
adversas.

Posologia do Toperma

A área dolorida deve ser coberta com o emplastro uma vez por dia
por até 12 horas dentro de um período de 24 horas. Apenas o número
de emplastros necessários para o tratamento eficaz deve ser
usado.

Quando necessário, os emplastros podem ser cortados em pedaços
menores com tesoura antes da remoção da película protetora.

No total, não mais que 3 emplastros devem ser usados ao mesmo
tempo.

O emplastro deve ser aplicado à pele intacta, seca e não
irritada (por ex., mas não limitado à: após a cicatrização das
lesões no caso de neuralgia pós-herpética; após a cicatrização da
incisão decorrente de uma cirurgia; ou seja, sempre na pele sem
nenhuma lesão).

Cada emplastro deve ser usado por no máximo 12 horas. O
intervalo subsequente sem emplastro deve ser de pelo menos 12
horas. O emplastro pode ser aplicado a qualquer momento durante o
dia ou à noite.

O emplastro deve ser aplicado à pele imediatamente após sua
retirada do envelope e remoção da película protetora da superfície
do gel. Pelos presentes na área afetada devem ser removidos com
tesoura (e não depilados).

Seu médico irá definir e reavaliar o período adequado de
tratamento para você.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Toperma?

Caso tenha passado o período de 12 horas em que se deve ficar
sem emplastro e você tenha se esquecido de aplicar um novo
emplastro, aplique-o assim que se lembrar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Toperma

O emplastro não deve ser aplicado às membranas mucosas. Evite o
contato do emplastro com a área dos olhos.

O emplastro contém uma substância que pode causar irritação à
pele. Ele também pode causar reações alérgicas (após o uso).

O emplastro deve ser usado com precaução caso você tenha
problemas graves no coração e/ou nos rins e/ou no fígado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso dealgum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Toperma

Em aproximadamente 16% dos pacientes pode-se esperar que ocorram
reações adversas. Estas reações são localizadas em decorrência da
natureza do medicamento.

Se ocorrer irritação ou sensação de queimação enquanto você
estiver usando o emplastro, você deve removê-lo. A área irritada
deve ser permanecer sem emplastro até que a irritação passe.

As reações adversas mais comumente notificadas
foram:

• Reações no local de administração incluindo eritema;
• Erupção cutânea;
• Coceira no local da aplicação;
• Queimação;
• Dermatites;
• Eritema ou vesícula no local da aplicação;
• Dermatites;
• Irritação na pele;
• Prurido.

Todas as reações adversas foram predominantemente de leve a
moderada intensidade. Destas, menos de 5% levaram à descontinuação
do tratamento.

Reação muito comum (≥ 1/10)

Reações no local da administração, que podem incluir
vermelhidão, erupção cutânea, coceira, queimação, dermatite e
pequenas bolhas.

Reação incomum (gt; 1/1.000 ≤ 1/100)

Lesões na pele, ferimentos na pele.

Reação Muito rara (≤ 1/10.000)

• Reação anafilática;
• Hipersensibilidade (alergia);
• Feridas abertas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Toperma

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar
máquinas

Nenhum estudo sobre os efeitos na habilidade de dirigir ou
operar máquinas foi realizado. Efeito na habilidade de dirigir ou
operar máquinas é improvável porque a absorção sistêmica é
mínima.

Gravidez

Se você está grávida ou amamentando, pensa que pode estar
grávida ou está planejando engravidar, consulte o seu médico antes
de utilizar Toperma.

O risco potencial para humanos é desconhecido. Portanto, Toperma
não deve ser usado durante a gravidez a menos que seja claramente
necessário.

Categoria B. Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

Não há nenhum estudo específico usando o emplastro em mulheres
amamentando. Após a administração sistêmica, a lidocaína é liberada
no leite humano. Uma vez que o metabolismo da lidocaína acontece de
forma relativamente rápida e quase que completamente no fígado,
esperam-se apenas níveis muito pequenos de lidocaína no leite
humano.

Composição do Toperma

Apresentações

Embalagens contendo 2 ou 6 envelopes com 5 emplastros em
cada.

Uso tópico.

Uso adulto.

Composição

Cada emplastro de 10 cm x 14 cm contém

700 mg (5% p/p) de lidocaína (50 mg de lidocaína por grama de
base adesiva).

Excipientes:

água purificada, glicerol, sorbitol, ácido poliacrílico,
poliacrilato de sódio, carmelose sódica, propilenoglicol, uréia,
caulim, ácido tartárico, gelatina, álcool polivinílico, glicinato
de alumínio, edetato dissódico, metilparabeno e propilparabeno.

Superdosagem do Toperma

Superdose com emplastro é incomum, mas o uso inapropriado, tais
como o uso de um maior número de emplastros ao mesmo tempo, com um
período prolongado de aplicação, ou uso na pele ferida, pode
resultar em uma alta concentração plasmática.

Alguns sinais e sintomas devem ser observados no caso do
uso de uma grande quantidade:

• Tonturas;
• Vômitos;
• Sonolência;
• Convulsões;
• Dilatação da pupila;
• Alteração nas batidas do coração (mais lentas ou fora de
  ritmo);
• Choque.

No caso de uma suspeita de superdose o emplastro deve ser
removido e medidas de suporte devem ser tomadas. Não há antídoto
para lidocaína.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Toperma

Cloridrato de lidocaína deve ser usado com precaução em
pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos
anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são
aditivos.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos
antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados,
porém deve-se ter cuidado.

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.:
cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações
plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é
administrada em altas doses e repetidamente por um longo período.
Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante
durante o tratamento em curto prazo com cloridrato de lidocaína
geleia 2% nas doses recomendadas.

Interação Alimentícia do Toperma

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Toperma

Resultados de eficácia

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a
cistoscopia sob anestesia tópica via intrauretral, usando-se 10 ml
de lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do
procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos
pacientes que receberam lidocaína na forma farmacêutica geleia em
relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de
dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que a
lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada
pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de lidocaína geleia 2% promove anestesia rápida e
profunda da mucosa e lubrificação que reduz a fricção. É uma base
hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade e baixa tensão
superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do
anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa
duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início de
ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de
aplicação).

A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um
bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras
nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro
das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo
amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas
membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se uma quantidade
excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente,
poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade, provenientes dos
Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central. 

A toxicidade no Sistema Nervoso Central (SNC) geralmente
precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em
níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos
locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
possivelmente, parada cardíaca. 

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A
velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total
administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração
da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes
anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após
administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem
absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto
aparece na circulação devido à biotransformação no fígado.
Normalmente, cerca de 65 % da lidocaína liga-se às proteínas
plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se
principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à
albumina.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e
placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo
hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a
N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por
hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina.
MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As
ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas
menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior
(cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a
administração prolongada.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é
excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10 % é
excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um
conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de
70-80% da dose excretada na urina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção
intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida
velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que
afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A
meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com
disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da
lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do
SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para
produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas
objetivas tornam- se muito mais aparentes com níveis venosos
plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por mL. 

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos
com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e
Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma
relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína
mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in
vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer
com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste
fármaco.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências
de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina,
mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes
mutagênicos.

O metabólito 2,6-xilidina mostrou não ter potencial
carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando
exposição crônica.

Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana
calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a
exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem
de segurança do uso clínico.

Cuidados de Armazenamento do Toperma

Toperma não deve ser colocado sob refrigeração e nem congelado.
Manter em temperatura ambiente (15° C – 30°C). Após aberto pela
primeira vez, manter o envelope firmemente fechado.

Após abertura do envelope, o emplastro é válido por 14 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O emplastro Toperma apresenta cor branca a amarelo claro, o
material adesivo apresenta um leve odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Toperma

Reg. MS – 1.8610.0002

Farmacêutico responsável:

Marcelo Mesquita
CRF-SP nº 31.885

Fabricado por:

Teikoku Seiyaku Co., Ltd
567 Sanbonmatsu, Higashikagawa
Kagawa – Japão

Embalado por:

Grünenthal GmbH
Zieglerstraße 6
Aachen – Alemanha

Importado por:

Grünenthal do Brasil Farmacêutica LTDA.
Avenida Guido Caloi, 1935, Bl. B e Bl. C – 1º andar
São Paulo – SP
CNPJ: 10.555.143/0001-13

SAC:

0800 205 2050

Venda sob prescrição médica.

Toperma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.