Retin A Micro

Contraindicação do Retin A Micro

Retin-A Micro é contra-indicado aos pacientes que apresentarem
hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes.

Como usar o Retin A Micro

Retin-A Micro deve ser aplicado uma vez ao dia, ao deitar, nas
áreas da pele onde aparecem as lesões acnéicas, respeitando a
indicação de seu médico, usando quantidade suficiente para
cobri-las.

A aplicação excessiva do produto não permitirá o desaparecimento
do gel e não aumentará a eficácia do tratamento.

Imediatamente após a aplicação, poderá surgir sensação
transitória de ardência e calor. Se estes sintomas persistirem,
consulte seu médico para ajustar a freqüência de aplicações. A
eficácia não foi estabelecida para freqüências posológicas menores
que uma vez por dia.

No decorrer das primeiras semanas de tratamento pode ser notada
uma aparente exacerbação das lesões inflamatórias. Se isto lhe
causar desconforto, comunique seu médico, pois isto não é motivo
para interrupção do tratamento.

Os resultados terapêuticos podem ser observados a partir de duas
semanas, embora mais do que sete semanas sejam necessárias para que
os efeitos benéficos consistentes sejam observados.

Precauções do Retin A Micro

Retin-A Micro não deve ser aplicado próximo aos olhos, boca,
narinas e membranas mucosas.

Irritação local

A pele de alguns pacientes pode se tornar excessivamente seca,
vermelha, com vesículas ou crostas durante o tratamento com Retin-A
Micro. Se o grau de irritação for muito intenso, a freqüência da
aplicação deverá ser reduzida ou o tratamento interrompido
temporariamente. Nos casos mais graves, o tratamento deverá ser
suspenso. A eficácia da aplicação em freqüência reduzida não foi
estudada. Se ocorrer reação sugestiva de sensibilidade, o uso do
produto deve ser descontinuado. Pode ocorrer, também, ressecamento
excessivo da pele. Neste caso, o uso de um emoliente apropriado
durante o dia pode ser útil.

Condições climáticas extremas como vento ou frio podem irritar a
pele tratada com tretinoína.
A tretinoína pode causar irritação grave em peles eczematosas e seu
uso nestes pacientes deve ser extremamente cuidadoso.

Exposição à luz solar

Deve-se reduzir ou evitar a exposição à luz solar, incluindo as
lâmpadas simuladoras de luz solar. Pacientes com queimaduras
solares deverão ser instruídos a não utilizar o produto até
recuperação completa da susceptibilidade aumentada à luz solar como
resultado do uso da tretinoína. Pacientes que por força de suas
atividades tiverem que se expor mais ao sol, ou aqueles que
apresentarem maior sensibilidade à luz, deverão ter cuidado
especial. Recomenda-se prudência e uso de roupas adequadas ou
produtos para proteção solar (FPS 15) quando a exposição não puder
ser evitada.

Reações Adversas do Retin A Micro

A pele de alguns pacientes sensíveis pode tornar-se
excessivamente vermelha, edematosa ou com bolhas. Se ocorrerem
estes efeitos, a medicação deve ser descontinuada até que a
integridade da pele seja restaurada, ou a aplicação do medicamento
deve ser temporariamente ajustada para uma dose que o paciente
possa tolerar. Uma real alergia de contato com a tretinoína é
raramente encontrada. Hipo ou hiperpigmentação temporária foram
relatadas com a aplicação repetida da tretinoína.

Alguns pacientes relataram susceptibilidade aumentada à luz
solar durante o tratamento com a tretinoína.

População Especial do Retin A Micro

Uso Pediátrico 

A segurança e a eficácia de Retin-A Micro não foram
estabelecidas em pacientes com idade inferior a 12 anos.

Uso Geriátrico

A segurança e a eficácia de Retin-A Micro não foram
estabelecidas na população geriátrica.

Composição do Retin A Micro

Excipientes: água purificada, copolímero acrilato, glicerol,
PPG-20 diestearato de metilglicose éter, ciclometicona e dimeticona
copoliol, propilenoglicol, álcool benzílico, carbômer, trolamina,
ácido sórbico, edetato dissódico, butilhidroxitolueno.

Superdosagem do Retin A Micro

Retin-A Micro é apenas para uso tópico. Se o medicamento for
aplicado em quantidade excessiva, não serão obtidos resultados mais
rápidos ou melhores, e podem ocorrer vermelhidão, descamação da
pele ou desconforto.

A ingestão oral de grandes quantidades do produto pode levar aos
mesmos efeitos colaterais daqueles associados com a ingestão oral
excessiva de Vitamina A.

Interação Medicamentosa do Retin A Micro

Durante o tratamento com tretinoína (substância ativa), deve-se
evitar o uso de medicação tópica simultânea, por causa da possível
interação com a tretinoína (substância ativa). Cuidado especial
deve ser tomado ao se usar preparações que contenham substâncias
esfoliantes (ácido salicílico, peróxido de benzoíla, resorcinol).
Recomenda-se, também, cuidado com o uso de sabonetes e xampus
abrasivos, sabonetes e cosméticos com forte efeito secativo e
produtos com altas concentrações de álcool e adstringentes.

A aplicação concomitante de agentes oxidantes, como peróxido de
benzoíla, deve ser evitada, uma vez que eles podem reduzir a
eficácia da tretinoína (substância ativa) tópica. Se uma terapia de
combinação for exigida, os produtos devem ser aplicados em
diferentes momentos do dia (por exemplo, um pela manhã e outro pela
noite).

tretinoína (substância ativa) não deve ser administrado a
pacientes que fazem uso de drogas potencialmente
fotossensibilizantes, tais como tiazidas, tetraciclinas,
fluorquinonas, fenotiazinas e sulfonamidas, por causa da
possibilidade de aumento da fototoxicidade.

Ação da Substância Retin A Micro

Resultados da eficácia

Acne é uma doença extremamente comum, com uma prevalência de
80-85% entre os indivíduos na puberdade. Embora seja geralmente
considerada uma doença da adolescência, a acne também pode
continuar na idade adulta (gt; 20 anos de idade).

A tretinoína (substância ativa) (substância ativa) foi
primeiramente usada no início da década de sessenta por Stüttgen e
Beer. Sua eficácia clínica foi demonstrada na monoterapia em
pacientes com acne comedoniana leve a moderada (N = 257) ou acne
inflamatória (N = 61).

Em um estudo de bioquivalência publicado recentemente, duas
preparações diferentes de tretinoína (substância ativa) (substância
ativa), em diferentes formulações e concentrações, foram eficazes
contra acne inflamatória moderada a severa quando comparadas ao
placebo (N = 1642). Além disso, a tretinoína (substância ativa) é
eficaz contra microcomedões com uma redução significativa de 50%
após seis semanas e de 80% após doze semanas de tratamento com 0,1%
de tretinoína (substância ativa) creme (N = 15).

Na acne vulgar, a aplicação a longo prazo de gel de tretinoína
(substância ativa) a 0,025% obteve a remissão completa confirmada
por um estudo que envolveu 74 pacientes por um período de 12
semanas. A mensuração da eficácia foi determinada por diminuição na
contagem de comedões e lesões inflamatórias nos dias 7, 14, 28, 56
e 84.

No fotoenvelhecimento, em um estudo monocêntrico randomizado,
três grupos totalizando cerca de cem participantes foram tratados
com creme de tretinoína (substância ativa) a 0,1%, 0,025% ou
veículo. Os resultados indicaram que o tratamento seja com as
concetrações de 0,1% ou 0,025% induziu uma melhoria
estatisticamente significativa nos efeitos do fotoenvelhecimento em
comparação com o veículo.

Não foram encontradas diferenças significativas na eficácia
clínica geral do tratamento com concentrações de 0,1% contra 0,025%
de tretinoína (substância ativa).

A eficácia e irritação de duas concentrações de tretinoína
(substância ativa) creme, 0,1% e 0,025%, foram comparadas. Quando
utilizada uma vez por dia ao longo de 48 semanas, não houve
diferença significativa entre as duas concentrações na melhora
global da pele fotoenvelhecida, mas a concentração mais elevada
(0,1%) de tretinoína (substância ativa) foi significativamente mais
irritante.

Dois grandes estudos multicêntricos conduzidos nos Estados
Unidos confirmaram a observação de que a tretinoína (substância
ativa) é um tratamento eficaz para pele fotoenvelhecida. Estes
estudos recrutaram um total de 547 indivíduos, dos quais 393
utilizaram tretinoína (substância ativa) creme uma vez por dia em
concentrações que variavam entre 0,001% a 0,05%.

A partir dos seus resultados, os investigadores concluíram que
aplicações uma vez ao dia, por 6 meses de um creme emoliente de
tretinoína (substância ativa) a 0,05% especificamente formulado
para o tratamento da pele fotoenvelhecida é uma terapia eficaz para
a melhoria de rugas finas, hiperpigmentação, e aspereza da pele
associada com a exposição ao sol crônica.

Demonstrou-se que a aplicação de creme emoliente de tretinoína
(substância ativa) a 0,05% três vezes por semana mantém a melhoria
obtida, no entanto cessar a terapia resultou em alguma deterioração
clínica e, em parte, a reversão para o estado pré-tratamento.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação na acne

A tretinoína (substância ativa) é um metabólito conhecido da
vitamina A, que regula o crescimento e a diferenciação de células
epiteliais. Acredita-se que a tretinoína (substância ativa)
aplicada por via tópica na acne atue:

• Estimulando a mitose na epiderme;
• Reduzindo a coesão intercelular no estrato córneo;
• Atenuando a hiperceratose característica da acne vulgar;
• Auxiliando a descamação, prevenindo a formação de lesões;
• Mediando um aumento da produção de células epidérmicas sebáceas
  menos coesas, o que parece promover a expulsão inicial de comedões
  e a sua subsequente prevenção.

A tretinoína (substância ativa) apresenta ações
anti-inflamatórias tópicas, que são mediadas pela inibição da
migração de leucócitos polimorfonucleares induzida pelo leucotrieno
B4. Uma fraca inibição é apresentada pela tretinoína (substância
ativa) tópica.

O efeito mais fraco de tretinoína (substância ativa) comparado a
isotretinoína pode explicar o maior efeito rebote visto com a
tretinoína (substância ativa) tópica quando comparada com a
isotretinoínatópica.

Mecanismo de ação na pele fotodanificada

Foi relatado que a tretinoína (substância ativa) tópica corrige
muitas das anormalidades estruturais da pele fotodanificada. Por
meio da produção de alterações epidérmicas e dérmicas no nível
epidérmico, a tretinoína (substância ativa):

• Aumentou a espessura da camada (acantose) e a camada granular
  média;
• Diminuiu a concentração de tonofilamentos e desmossomos;
• Aumentou a secreção de uma substância semelhante ao
  glicosaminoglicano no espaço intracelular;
• Reduziu a coesão de células epidérmicas;
• Aumentou a perda de água transepidérmica;
• Reduziu a atividade de melanócitos.

No nível dérmico, foram relatados vasodilatação e angiogênese da
vasculatura superficial, bem como colágeno dérmico papilar
aumentado.

Efeitos farmacodinâmicos

A ação farmacológica da tretinoína (substância ativa) ainda
precisa ser completamente elucidada.

Quando administrada sistemicamente, ela apresenta as seguintes
ações:

• Suprime a atividade das glândulas sebáceas
• Reduz a produção de sebo;
• Previne ou reduz a comedogênese
• Suprime o Propionibacterium acnes;
• Reduz a inflamação.

Farmacocinética

Absorção

A absorção percutânea do ácido retinoico marcado com
¹⁴C a 0,1% p/p foi estudada em seis voluntários do sexo
masculino adultos. Entre 0,3% e 2,18% do ácido retinoico foi
absorvido após uma aplicação única. Nenhum efeito tóxico sistêmico
foi relatado após a administração tópica de diferentes formulações
da tretinoína (substância ativa).

Em pacientes pré-tratados com tretinoína (substância ativa) não
marcada, leves aumentos na radioatividade sanguínea foram
observados 8 horas após a aplicação do material radiomarcado. Em
pacientes que não foram pré-tratados, nenhum aumento significativo
na radioatividade foi observado.

Distribuição

A tretinoína (substância ativa) foi minimamente detectável na
camada córnea e nas glândulas sebáceas da pele normal em duas e
quatro horas após a aplicação de tretinoína (substância ativa)
radiomarcada. Níveis consideravelmente mais altos foram encontrados
nos folículos pilosos e nas glândulas apócrinas. Vinte e quatro
horas após a aplicação, nenhuma penetração de radioatividade foi
detectada abaixo da camada malpighiana.

Metabolismo

A tretinoína (substância ativa) parece formar produtos de
oxidação inativos, que são excretados na urina, e glicuronídeos,
que são excretados nas fezes.

Dados limitados estão disponíveis em humanos.

Eliminação

Estudos de recuperação na urina em sujeitos de pesquisa que não
foram pré-tratados com tretinoína (substância ativa) mostraram
excreção urinária de 1,24% a 2,60% (média: 1,82%) da dose
aplicada.

A excreção urinária média dos sujeitos de pesquisa pré-tratados
foi de 4,45%. Entre 0,3% e 2,89% (média: 1,58%) do material foi
recuperado nas fezes de sujeitos de pesquisa pré-tratados.

A extração de radioatividade de bandagens oclusivas da pele foi
responsável por 73% a 96% (média: 85,9%) da dose aplicada.

Cuidados de Armazenamento do Retin A Micro

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Manter a
bisnaga sempre bem fechada.

Dizeres Legais do Retin A Micro

MS- 1.5721.0014
Resp. Téc. Farm.: Fernanda P. Runha – CRF-SP: 29.761

Fabricado por:
Ortho Pharmaceutical (Divisão de OMJ Pharmaceuticals, Inc.) Manati
– Porto Rico

Importado por:
JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA. São José dos Campos – SP

Distribuído por:

Johnson amp; Johnson Industrial LTDA.
Rodovia Presidente Dutra, km 154 – São José dos Campos – SP
CNPJ 59.748.988/0001-14

Retin-A-Micro, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.