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Guia completo sobre o uso de codeína como analgésico opioide na farmacologia


A codeína é uma substância muito importante no tratamento da dor moderada. Pertence à categoria farmacológica dos analgésicos opioides e faz parte do grupo químico derivado do ópio que é uma estrutura semelhante à morfina, sendo considerada uma metilmorfina visto que a única diferença da molécula de morfina é a adição do grupo metil (CH3) na posição 3 da figura. A codeína é um agonista seletivo do receptor opioide mu, e é mais fraca do que a morfina, mas é convertida em morfina que tem uma ação analgésica potente.
A codeína é um medicamento muito utilizado após procedimentos cirúrgicos e extrações dentárias. Os nomes comerciais mais comuns incluem Codeína, Cutimax, Codeflate, dentre outros. Além disso, a codeína é usada para alívio sintomático da tosse seca resistente a outras terapias, diarréia persistente e a síndrome das pernas inquietas.
A eficácia da codeína é maior quando ingerida por via oral, cerca de 60%, do que pela via endovenosa. A duração de ação é de cerca de quatro horas, com um tempo de início de ação de 30 a 45 minutos depois da ingestão.
A codeína é metabolizada no fígado e tem meia-vida de duas a quatro horas, com um volume de distribuição de cerca de três a seis litros por quilo. Menores volumes de distribuição significam que menos droga estará nos tecidos e haverá mais substância confinada no sistema circulatório.
No entanto, um polimorfismo genético pode afetar a conversão da codeína em morfina. Cerca de 10% da população caucasiana tem um polimorfismo genético que impede a conversão da codeína em morfina, o que torna a codeína ineficaz para aliviar dores moderadas. Por outro lado, pacientes que são metabolizadores ultra-rápidos da codeína podem ter níveis mais elevados de morfina no sangue, aumentando o risco de efeitos tóxicos e depressão respiratória grave.
A dose recomendada de codeína é de 30 a 60 miligramas, até 360mg por dia em pacientes virgens de opioides, devendo ser iniciada com doses menores em crianças e adolescentes. Doses iniciais maiores podem ser necessárias em pacientes com histórico de uso crônico prévio.
A codeína tem risco de adição, mau uso de opióides, síndrome de abstinência no caso de interrupção rápida do tratamento e pode também afetar a população neonatal no caso de uso prolongado por gestantes. Além disso, a codeína pode causar efeitos colaterais como náuseas, vômitos, constipação, tontura, vertigem, sedação, falta de ar, depressão respiratória e até mesmo problemas como candidíase oral e doenças periodontais.
Portanto, a codeína deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática e renal, e em crianças e adolescentes. Deve-se tomar cuidado com o uso concomitante de benzodiazepínicos, depressores do sistema nervoso central e álcool, bem como com o uso de drogas que afetam as iso-enzimas CYP450, pois podem alterar a eficácia e os efeitos colaterais da codeína.
Em resumo, a codeína é uma substância muito importante no tratamento da dor moderada, mas deve ser usada com cautela, especialmente em pacientes com polimorfismos genéticos que podem afetar sua eficácia e aumentar o risco de efeitos tóxicos. É importante seguir as precauções no uso da codeína e sempre buscar orientação médica antes de utilizar qualquer medicamento.
Referências:
– BRASIL, Ministério da Saúde. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Bula da Codeína. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=1146242021&pIdAnexo=2260599
– Guglielmo, B. J., & Koo, D. T. (2017). Patient Assessment and Medication Administration in Opioid Analgesic Therapy. In Pharmacotherapy Principles & Practice, Fourth Edition (pp. 981-996).
– Kalra BS. Pain management in children: a holistic approach. Indian J Palliat Care. 2011;17(Suppl):S45-S52.
– San-Juan, Rafael. Codeine. StatPearls Publishing. 2021. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482134/
Fonte: Farmacologia: Analgésicos Opióides – Codeína por Todo Médico Deve Saber