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Utilização de inibidores da aromatase no tratamento do câncer de mama

Neste vídeo abordamos os tipos de inibidores da aromatase para o tratamento do câncer de mama dependente de hormônio estrogênio.

Ano do curso de farmácia pela uel e vou apresentar um trabalho realizado pelo meu grupo para disciplina de química farmacêutica 2 cujo título é a utilização de inibidores da aromatase no tratamento do câncer de mama o câncer de mama é a principal causa de morte por câncer em mulheres somente no ano de 2018 foram reportados cerca de 2,1 milhões de novos casos

Cerca de setenta por cento dos tumores de mama possuem receptores para hormônios como por exemplo para o surgimento sabe-se 500 elevados de estrogênio são necessários para o crescimento e proliferação das células cancerígenas e era uma página principal enzima envolvida na síntese de hormônio no organismo na imagem direito podemos observar o papel dela o câncer

De mama onde está super estressado nas células cancerígenas elevando os níveis de estrogênio e contribuindo para proliferação dessas células assim um tratamento farmacológico indicado para doença baseia-se na inibição da síntese de estrogênio utilizando anime dois eram em diante da importância dessa classe de fármacos para o tratamento da doença o presente

Trabalho iremos abordar você vive dois aromatase comparando seus índices de eficácia suas atividades e toxicidade uma casa pertence à família do citocromo p450 estruturalmente ela possui uma única cadeia polipeptídica contendo 503 resíduos de aminoácidos na margem esquerda podemos observar a estrutura cristalográfica das enzimas responsáveis pela conversão de

Andrógenos estrógenos meditações oxidação consecutivas que querem no complemento com a enzima na tph tasis com fator na de ph e coloca oxigênio como mostrado no esquema esquerdo podem ser classificados de duas formas principais são mostrados no quadro um a primeira e quantas estrutura aqui em que tipo de inibição enzimática podemos ser tipo não esteróide o

Esteroide a figura à esquerda mostra a estrutura química desses fóruns os primeiros atuam como inibidores reversíveis enzima enquanto me sigam covalentemente sendo portanto inibidores irreversíveis dar uma tarde a segunda classificação segue a ordem de desenvolvimento clínico do faro os inibidores aromatase não esteróides de primeira e segunda geração possuem

Baixa seletividade lindo outras enzimas cípio na biossíntese de alguns hormônios como por exemplo a terceirona e cortisol em relação use as extremidades até que uma tomate primeira geração possui baixa potência o que levou à diminuição do seu uso na prática clínica já uma maçã segunda geração mostrou ser eficaz e bem tolerada possuem maior seletividade

Quando comparada a peça lactonas de primeira geração conteúdo histórico possui baixo eternidade oral já os inibidores é terceira geração tanta sinceridade quando não ser legais apresenta os melhores propriedades farmacocinéticas e dinâmicas comparados os anteriores assim o g terceira geração são os mais comissões na esquerda temos a estrutura química dos

Amigos thanou e do esteroide e a direita temos a estrutura e olha trozol ramos inibidores nos heróis usar de terceira geração apresenta algumas características comuns sendo elas maior ficasse seletividade comparável auxiliares de primeira e segunda geração menor toxicidade e biodisponibilidade oral podendo ser administrado por essa vida os amigos estão é um análogo

Da grande diana subtrato natural dar uma fase e assim como outros inibidores de asteroides atua como inibidor irreversível também chamado de inibidores suicida são ativo da enzima bloqueando-a situação a direita está representado o gráfico ele pode dos amigos tão complexado coenzima numa tarde onde podemos observar a presença de apenas uma ligação de hidrogênio

Destacada pelo círculo vermelho interações hidrofóbicas no entanto neste complexo não foi encontrada nenhuma ligação covalente entre o fardo resina características de inibidores suicídios como é o caso dos anéis estão isso pode ser explicado pela ausências na de pregar até 450 o que é necessário para o processo de aromatização do anel juntamente com a

Uma casa nos experimentos realizados pelos pesquisadores é importante que aperta bem que o fábio que o possui atividade androgênica e pode atuar com agonista fracos receptores de estrogênio do tipo água já umas as outras o inibidores reversíveis aromatase apresentando a sua estrutura grupo triazol destacar na zona molécula responsável por interagir com o grupo m

Enginner acima de forma competitiva recentemente pesquisas indicaram que o letrozol poderia também atuar no sítio alostérico era uma tarde dificultando a entrada do substrato natural e ninguém lá em cima de forma não competitivo concluindo os vingadores da terceira geração foram os mais promissores apresentado como vantagem de serem mais habitados seletivos inter

Menor toxicidade quando comparados alive dores de primeira e segunda geração já como desvantagens podemos citar ração usada como são formas simples município efeitos androgênicos e ação agonista de receptor de estrogênio

Transcrito do video
Utilização de inibidores da aromatase no tratamento do câncer de mama By Karime AraujoliveBroadcastDetails{isLiveNowfalsestartTimestamp2021-10-14T140415+0000endTimestamp2021-10-14T141111+0000}