Farmacologia – Mecanismo de Ação das Penicilinas

O professor Guilherme Trinches apresenta o mecanismo de ação das penicilinas, antibióticos pertencentes ao grupo dos beta-lactâmicos.

Pouquinho sobre a farmacocinética o mecanismo de ação das penicilinas e as penicilinas o que a gente tem que saber é que assim como os outros beta-lactâmicos elas vão agir sobre a parede celular bacteriana por isso para que tem atividade sobre algum determinado agente etiológico é preciso que esse a gente tem a parede celular eu vou dar um exemplo aqui micoplasma

É uma bactéria que não tem parede por isso elas são resistentes intrinsecamente as penicilinas e para a gente entender propriamente o mecanismo de ação das penicilinas já que ela age na parede celular a gente entender as diferenças entre a parede celular das bactérias gram-positivas e gram-negativas por quê que vai residir um mecanismo de ação das penicilinas

Eu vou colocar comparativamente para gente uma gram-positiva e uma grana é a e aqui está representado por esses quadrados roxos o que a gente chama de peptideoglicano e a parte de brincando é uma estrutura que proporcione a excitabilidade a essa parede celular percebam que nós bactérias gram-positivas a gente tem um um espesso peptideoglicano que pode conter diversas

Camadas de polímeros podendo ser de 50 a 100 camadas de moléculas enquanto na nos gram-negativos a quantidade aqui é muito menor eu tenho cerca de dois a três camadas de peptideoglicano quando a gente está falando das gram-negativas mas quando a gente analisa a parede das grandes negativas a gente percebe aqui tem a membrana plasmática é também parecido aqui na gram

Positiva mas a gente tem uma fina camada pedir para ti de brincando e ancorada esse peptideoglicano oi gente tem a membrana externa e na superfície da membrana externa a gente tem um lps que é o principal antígeno que tem inclusive capacidade é tóxicas faz parte dos processos de violência das grandes negativas e também percebam que para a gente acessar aqui a parede da

Gram-negativa existem canais que são transportadores que permitem o acesso ao que a gente chama de espaço periplasmático que esse espaço entre a membrana interna ea membrana externa e interna desculpe das gram-negativas quando a gente pensa em mecanismo de ação das nossas penicilinas a gente está falando de uma ação bactericida ou seja ela vai levar à destruição

Da bactéria e essa ação ela vai estudar no peptideoglicano e pra gente entender hoje eu trouxe um esquema do peptideoglicano o que que é o peptideoglicano ele nada mais é do que um polímero que vai se dar a partir da conjugação de diversas moléculas de ácido acetil moran mico e a desculpa n-acetil murâmico e n acetil glucosamina alternados entre si essa mulher

Qual vai ser repetido várias vezes formando um polímero eles apresentam ainda uma cadeia lateral que é bastante semelhante entre si integrantes gram-positivos e gram-negativos que difere aqui na terceira posição desse composto em que nas gram-negativas a gente tem o astro método diaminopimélico e nas gram-positivas a gente tem a l-lisina essa é a diferença entre o

Prefeito de bica de um e outro o que que vai acontecer para que eu tenha a síntese dos peptidoglicanos como eu falei é a primeira etapa vai ser a simples dos precursores no citoplasma aquelas moléculas precisa ser formadas a segunda etapa é a polimerização daquelas grandes moléculas que eu mostrei pra vocês e a terceira etapa é o que a gente chama de trânsito que

Piração a transpeptidação ela acontece por causa de uma enzima chamada de peptideoglicano glicosil transferase que a gente vai chamar de trânsito é pit base e essa ela é capaz de ligar aquela porção terminal entre as diferentes camadas do peptídeo glicano que eu mostrei para vocês e vou mostrar mais uma vez para vocês entenderem um pouquinho melhor é importante

A gente saber aqui é que essa reação de trânsito é parte da são vai ser o alvo das nossas penicilinas a transpeptidação nas bactérias gram-positivas vai acontecer fora da membrana celular no espaço isso e enquanto nas grandes negativas ela vai acontecer dentro do espaço pele plasmático vamos entender então como é que acontece essa reação de trânsito é

Predação a gente tem a enzima transpeptidase e ela vai se ligar ali em duas cadeias laterais de polímeros que estão aqui paralelos entre si e ela vai realizar a transpiração ligando essas estruturas e vai acontecer repetitivamente até o teu uma estrutura de repetido brincando bastante coisa que vai garantir estabilidade a nossa bactéria o que acontece é que se eu

Colocar a penicilina aqui no meio que está representado aqui por esses esquemas laranjas a penicilina se liga no sítio ativo essa enzima é e aí eu vou ter uma inibição da sua atividade porque o seu sítio tá ocupado logo ela não pode realizar as reações de trânsito epicização das demais porções do peptidoglicano com o tempo essa parede ela vai sofrendo uma

Degeneração eu tenho uma quebra do equilíbrio osmótico e acontece então a lise celular o predomínio das autorize nas aqui vai acontecer eu vou ter uma destruição da bactéria por isso o efeito é bactericida oi e a gente tem que lembrar que a gente quando fala de trânsito para cidades existem diferentes bactérias com diferentes é transpeptidases e até mesmo as

Mesmas bactérias podem apresentar diferentes transpeptidases é como fatores que vão produzir o satélite de gritando como por exemplo são identificadas até seis diferentes enzimas transpeptidase nas em algumas cepas de e cole por isso é importante que a gente pense nas penicilinas de maneira bastante única porque vão ser as cadeias laterais das penicilinas que vão

Garantir espectro de ação para determinadas bactérias porque como a gente viu as bactérias apresentam transpeptidases diferentes por isso eu vou usar de penicilinas diferentes com radicais diferentes para que eu tenha uma maior efetividade e que eu tenho a variabilidade no espectro de ação além disso a gente tem que falar da penetração da droga porque quando eu tô

Falando de gram negativos principalmente eu preciso acessar o espaço periplasmático para que me a penicilina alcance peptideoglicano e tem atividade e para que isso aconteça eu preciso ganhar essas proteínas transportadoras e isso se dá principalmente uma aquelas penicilinas que são hidrofílicas porque as penicilinas hidrofílicas vão passar mais facilmente por esses

Canais que são os exemplos que a gente tem como a ampicilina amoxicilina a carmem celina que são as nossas penicilinas com o espectro um pouco mas não criado para gram negativos as demais que são penicilinas hidrofóbicas como é o caso da penicilina g por exemplo a gente vai ter uma potencial majoritariamente positivo não que ela seja hidrofóbica na verdade ela até

É solúvel em água ou menos hidrofílica do que as demais meninas vou o que a gente tinha para conversar sobre mecanismo de ação das penicilinas era isso é

Transcrito do video
Farmacologia – Mecanismo de Ação das Penicilinas By Jaleko Acadêmicos

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