Vimpat Comprimido

Como o Vimpat Comprimido funciona?

A epilepsia é uma doença em que o paciente tem crises repetidas
(convulsões).

Vimpat é utilizado para o tipo de epilepsia em que as crises
inicialmente afetam apenas um dos lados do cérebro, podendo
posteriormente estender-se a áreas maiores em ambos os lados do
cérebro (crises parciais com ou sem generalização secundária).

O mecanismo de ação preciso pelo qual Vimpat exerce seu efeito
antiepiléptico ainda não está totalmente esclarecido.

Após tomar um comprimido de Vimpat a concentração máxima no
sangue é atingida de meia a 4 horas após o uso.

Contraindicação do Vimpat Comprimido

Não tome Vimpat caso tenha alergia (hipersensibilidade) à
lacosamida ou a qualquer outro componente deste medicamento. Se não
tiver certeza sobre a possibilidade de alergia, consulte o seu
médico.

Como usar o Vimpat Comprimido

Vimpat deve ser tomado duas vezes por dia.

O tratamento pode ser iniciado por administração oral ou
intravenosa.

Vimpat solução para infusão pode também ser uma alternativa para
pacientes quando a administração oral está temporariamente
inviável.

Vimpat pode ser administrado com ou sem alimentos.

No primeiro dia de tratamento o paciente deve começar com
comprimidos de Vimpat 50 mg duas vezes ao dia.

Durante a segunda semana, o paciente deve tomar comprimidos de
Vimpat 100 mg duas vezes ao dia.

Dependendo da resposta e da tolerabilidade, Vimpat 150 mg pode
ser tomado duas vezes ao dia durante a terceira semana e Vimpat 200
mg duas vezes ao dia durante a quarta semana.

Posologia do Vimpat Comprimido

A dose inicial recomendada é de 50 mg duas vezes por dia, a qual
deverá ser aumentada para uma dose terapêutica inicial de 100 mg
duas vezes por dia após uma semana.

O tratamento com lacosamida também pode ser iniciado com uma
dose de ataque de 200 mg, seguida por uma dose de regime de
manutenção, após aproximadamente 12 horas, de 100 mg duas vezes ao
dia (200 mg/dia).

A dose de ataque deve ser administrada sob supervisão médica
considerando sua farmacocinética e o potencial para o aumento
de incidência de reações adversas relacionadas ao Sistema Nervoso
Central.

A administração da dose de ataque não foi estudada em condições
agudas em estados epilépticos.

Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose de
manutenção pode ser aumentada 50 mg, duas vezes por dia, a cada
semana, até uma dose diária máxima de 400 mg (200 mg duas vezes por
dia).

Descontinuação

De acordo com a prática clínica corrente, caso seja necessário
suspender o tratamento com Vimpat, recomenda-se que este seja
retirado de forma gradual (ex: reduzir a dose diária em 200
mg/semana).

Idosos (a partir dos 65 anos)

Não é necessária redução de dose em pacientes idosos.

A experiência de utilização da lacosamida em pacientes idosos é
limitada.

Deve ser levada em conta a redução da depuração renal associada
à idade com aumento dos níveis AUC (área sob a curva) em pacientes
idosos.

Insuficiência renal

Não é necessário qualquer ajuste de dose em pacientes com
insuficiência renal leve a moderada (depuração de creatina gt;30
mL/min).

Recomenda-se uma dose máxima de 300 mg/dia em pacientes com
insuficiência renal grave (depuração de creatina ≤ 30 mL/min) e em
pacientes com insuficiência renal terminal.

Em pacientes em hemodiálise recomenda-se um suplemento de até
50% da dose diária dividida imediatamente após cada tratamento de
hemodiálise.

O tratamento de pacientes com doença renal terminal deve ser
feito com cautela dada à limitada experiência clínica e ao acumulo
de metabólito (sem atividade farmacológica conhecida).

A titulação da dose deve ser efetuada com cuidado em todos os
pacientes com insuficiência renal.

Insuficiência hepática

Não é necessário qualquer ajuste de dose em pacientes com
insuficiência hepática leve a moderada.

A titulação da dose deve ser efetuada com cuidado considerando a
coexistência de insuficiência renal.

A farmacocinética da lacosamida não foi estudada em pacientes
com insuficiência hepática grave.

População pediátrica

Vimpat não é recomendado em crianças e adolescentes com idade
inferior a 16 anos devido à ausência de dados de segurança e
eficácia.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Vimpat
Comprimido?

Se você esquecer de tomar uma dose por algumas horas, tome-a
assim que se lembrar.

Se estiver já próximo da dose seguinte, não tome o comprimido
esquecido.

Tome Vimpat na hora que normalmente tomaria.

Não tome uma dose dobrada para compensar um comprimido que você
não lembrou de tomar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou do seu médico, ou do cirurgião-dentista.

Precauções do Vimpat Comprimido

Leia toda essa bula cuidadosamente antes de começar a tomar este
medicamento.

Guarde a bula. Você pode precisar lê-la novamente.

Se você tiver questões posteriores, pergunte a seu médico ou
farmacêutico.

Este medicamento foi prescrito para você. Não o repasse para
outras pessoas. Isto pode prejudicá-las, mesmo que os sintomas
sejam os mesmos que os seus.

Se qualquer um dos seus efeitos colaterais ficar sério, ou se
você tiver qualquer reação adversa não listada nessa bula, avise
seu médico ou farmacêutico.

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar
Vimpat:

• Se estiver tomando algum medicamento que provoque uma alteração
  no ECG (eletrocardiograma) como, por exemplo, uma alteração
  denominada aumento do intervalo PR, ou medicamentos utilizados no
  tratamento de alguns tipos de irregularidades do ritmo cardíaco e
  insuficiência cardíaca. Caso não tenha a certeza de que os
  medicamentos que você usa possam provocar estes efeitos, consulte o
  seu médico;
• Se tem uma condição associada a um distúrbio na condução
  elétrica através do coração ou se tem uma doença cardíaca grave
  como insuficiência cardíaca ou enfarte.

Vimpat pode causar tonturas, que podem aumentar o risco de
acidente ou queda, motivo pelo qual você deve ter maior cuidado até
estar familiarizado com os efeitos que este medicamento possa
ter.

Reações Adversas do Vimpat Comprimido

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos
secundários, embora estes não se manifestem em todas as
pessoas.

As reações adversas do Sistema Nervoso tais como tonturas podem
ser maiores após a dose de ataque.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Tonturas, dor de cabeça.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

• Depressão, estado de confusão, insônia;
• Nistagmo (movimento involuntário dos olhos), distúrbio de
  equilíbrio, falha de memória, tremor, sonolência, disartria
  (problemas na fala),hipoestesia (perda/diminuição da
  sensibilidade), parestesia (formigamento);
• Visão embaçada;
• Diplopia (visão dupla);
• Vertigem (tontura), tinido (zumbido no ouvido);
• Náuseas (sentir-se enjoado);
• Vômitos, constipação, flatulência (acúmulo excessivo de gases),
  dispepsia (indigestão), boca seca, diarreia;
• Prurido (coceira por todo o corpo);
• Rash (vermelhidão da pele, erupção cutânea);
• Distúrbio ao andar, astenia (fraqueza), fadiga (cansaço fora do
  comum), irritabilidade;
• Quedas, laceração da pele, contusão.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

• Reações de hipersensibilidade (alergia) ao medicamento;
• Tentativa de suicídio;
• Ideação suicida (pensamentos relacionados com suicídio ou em
  machucar a si mesmo);
• Distúrbio psicótico (pensamentos anômalos e/ou perda de sentido
  da realidade);
• Alucinação (ver e/ou ouvir coisas que não são reais);
• Agressividade;
• Agitação;
• Euforia (sensação exagerada de bem-estar);
• Síncope (desmaio);
• Distúrbio cognitivo (lentificação do raciocínio);
• Coordenação anormal;
• Distúrbio de atenção;
• Bloqueio atrioventricular (alteração dos batimentos
  cardíacos);
• Bradicardia (diminuição do número de batimentos
  cardíacos);
• Testes da função do fígado anormal (alterado);
• Urticária (coceira);
• Espasmos musculares;
• Sensação de embriaguez.

Frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir
dos dados disponíveis):

• Agranulocitose (redução acentuada de glóbulos brancos no
  sangue);
• Reações de hipersensibilidade ao medicamento: também conhecidas
  como Reações Medicamentosas com eosinofilia (quantidade
  anormalmente alta de eosinófilos no sangue) e sintomas sistêmicos
  (DRESS);
• Fibrilação atrial (alteração dos batimentos cardíacos observada
  no exame de eletrocardiografia);
• Flutter atrial (ritmo cardíaco anormal que ocorre nos
  átrios do coração);
• Aumento de enzimas hepáticas (maior que 2 vezes o limite
  superior normal);
• Necrólise epidérmica tóxica (reação alérgica grave na
  pele);
• Síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave na
  pele).

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis
efeitos secundários não indicados nesta bula, fale com o seu médico
ou farmacêutico.

Atenção:

este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista. 

População Especial do Vimpat Comprimido

Gravidez e Amamentação

Se você estiver grávida não deve tomar Vimpat, uma vez que os
efeitos na gravidez e no feto são desconhecidos. Consulte
imediatamente o seu médico caso esteja grávida ou esteja pensando
em engravidar, ele decidirá se você deve tomar Vimpat.

O aleitamento não é recomendado durante o tratamento, pois não
se sabe se Vimpat passa para o leite materno. Se estiver
amamentando, informe o seu médico imediatamente, ele decidirá se
você deve tomar Vimpat.

A pesquisa revelou um aumento de risco de malformações fetais
nos filhos de grávidas medicadas com antiepilépticos. Por outro
lado, o tratamento efetivo com antiepilépticos não deverá ser
interrompido subitamente uma vez que o agravamento da doença é
prejudicial para mãe e feto.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Condução de veículos e utilização de
máquinas

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas no início do
tratamento, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar
prejudicadas. Você não deve conduzir ou utilizar estes equipamentos
até ser estabelecida a forma com que este medicamento afeta a sua
capacidade de realizar estas tarefas.

O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda
da consciência, expondo o paciente a quedas ou acidentes.

Composição do Vimpat Comprimido

Apresentações

Comprimidos revestidos de 50 mg em embalagens com 14
comprimidos.

Comprimidos revestidos de 100 mg em embalagens com 14, 28 e 56
comprimidos.

Comprimidos revestidos de 150 mg em embalagens com 14, 28 e 56
comprimidos.

Comprimidos revestidos de 200 mg em embalagens com 14, 28 e 56
comprimidos.

Uso adulto e pediátrico acima de 16 anos.

Uso oral.

Composição

Vimpat 50 mg

Cada comprimido revestido contém:

50 mg de lacosamida.

Vimpat 100 mg

Cada comprimido revestido contém:

100 mg de lacosamida.

Vimpat 150 mg

Cada comprimido revestido contém:

150 mg de lacosamida.

Vimpat 200 mg

Cada comprimido revestido contém:

200 mg de lacosamida.

Excipientes:

celulose microcristalina, celulose microcristalina silicificada,
hidroxipropilcelulose, hidroxipropilcelulose (pouco substituída),
crospovidona, estearato de magnésio, álcool polivinílico, talco,
macrogol 3350, dióxido de titânio, óxido férrico amarelo, óxido
férrico vermelho, óxido férrico preto, verniz de alumínio índigo
carmim e água purificada.

Superdosagem do Vimpat Comprimido

Os sintomas observados após o uso de uma quantidade maior que a
indicada são principalmente relacionados aos sistemas nervoso
central e gastrintestinal.

Os tipos de eventos adversos ocorridos com doses acima de 400 mg
até 800 mg não foram clinicamente diferentes dos eventos dos
pacientes que utilizaram as doses recomendadas de lacosamida.

Os eventos reportados após uma tomada superior a 800 mg
são:

Tontura, náusea, convulsões (generalizadas tônico-clônicas,
status epilepticus). Distúrbios de condução cardíaca, choque e coma
também foram observados. Casos de óbito foram relatados em
pacientes após ingestão de dose única de várias gramas de
lacosamida.

Converse com seu médico se você tomou mais comprimidos do que
deveria.

O seu médico irá estabelecer o melhor tratamento possível para
tratar a superdose.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Vimpat
Comprimido

Um pequeno número de pessoas que iniciaram tratamento com
antiepilépticos, como a lacosamida, apresentou pensamentos de
autoagressão ou suicídio. Se a qualquer momento você tiver estes
pensamentos, comunique imediatamente o seu médico.

Vimpat pode ser ingerido com ou sem alimentos.

Como medida de precaução, não é recomendável tomar Vimpat com
álcool, pois Vimpat pode provocar tonturas ou sensação de cansaço.
A ingestão concomitante de álcool pode agravar estes efeitos.

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver tomando,
tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos. É
especialmente relevante caso esteja tomando medicamentos para
problemas cardíacos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Vimpat Comprimido

Resultados de eficácia

A eficácia de Lacosamida (substância ativa) como terapia adjunta
em doses recomendadas (200 mg/dia, 400 mg/dia) foi estabelecida em
3 estudos clínicos multicêntricos, randomizados,
placebo-controlados com um período de manutenção de 12 semanas.

A Lacosamida (substância ativa) 600 mg/dia também demonstrou ser
eficaz em estudos controlados de terapia adjunta, embora tenha
apresentado eficácia similar a 400 mg/dia e os pacientes foram
menos suscetíveis a tolerar essa dose devido às reações adversas
relacionadas ao Sistema Nervoso Central e Sistema Gastrointestinal.
Assim, a dose de 600 mg/dia não é recomendada.

A dose máxima recomendada é de 400 mg/dia. Esses estudos,
envolvendo 1308 pacientes com histórico de média de 23 anos de
crises parciais, foram desenvolvidos para avaliar a segurança e
eficácia da Lacosamida (substância ativa) quando administrada
concomitantemente com 1 a 3 medicamentos antiepilépticos em
pacientes com crises parciais não controladas, com ou sem
generalização secundária.

A proporção de pacientes com uma redução de 50% na frequência
das convulsões foi 23%, 34% e 40% para placebo, Lacosamida
(substância ativa) 200 mg/dia e Lacosamida (substância ativa) 400
mg/dia, respectivamente.

Foram determinadas a farmacocinética e segurança de uma dose
única de Lacosamida (substância ativa) intravenosa em um estudo
multicêntrico, aberto, desenhado para assegurar a segurança e
tolerabilidade do início rápido de Lacosamida (substância ativa),
utilizando uma dose única intravenosa (incluindo 200 mg), seguida
por duas doses orais diárias (equivalente a dose intravenosa) como
terapia adjunta em pacientes de 16 a 60 anos de idade com
convulsões parciais.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A substância ativa, Lacosamida (substância ativa)
(R-2-acetamida-N-benzil-3-metoxipropionamida), é um aminoácido
funcionalizado.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação preciso pelo qual a Lacosamida (substância
ativa) exerce seu efeito antiepiléptico em humanos ainda precisa
ser totalmente elucidado.

Estudos eletrofisiológicos in vitro mostraram que a
Lacosamida (substância ativa) seletivamente aumenta a inativação
lenta de canais de sódio dependentes de voltagem, resultando em
estabilização de membranas neuronais hiperexcitáveis.

Farmacodinâmica

A Lacosamida (substância ativa) protegeu contra convulsões em
uma ampla gama de modelos animais de convulsões parciais e
generalizadas primárias e retardou o desenvolvimento de kindling.
Em estudos não clínicos, a Lacosamida (substância ativa) em
combinação com levetiracetam, carbamazepina, fenitoína, valproato,
lamotrigina, topiramato ou gabapentina mostraram sinergismo ou
efeitos anticonvulsivantes aditivos.

Eletrofisiologia cardíaca

Os efeitos da eletrocardiografia de Lacosamida (substância
ativa) foram determinados em um estudo clínico farmacológico
duplo-cego e randomizado com 247 pacientes saudáveis. As doses
crônicas orais de 400 mg e 800 mg/dia foram comparadas com placebo
e com o controle positivo (400 mg de moxifloxicino).

Lacosamida (substância ativa) não prolongou o intervalo QTc e
não teve um efeito dose-relacionado ou clinicamente importante no
efeito de duração de QRS. Lacosamida (substância ativa) produziu um
pequeno aumento dose-relacionado na média do intervalo PR.

No estado de equilíbrio, o tempo da média máxima observada do
intervalo PR correspondeu ao T_máx. O aumento máximo do
placebo-substrato no intervalo PR (no T_máx) foi 7,3 ms
para o grupo de 400 mg/dia e 11,9 ms para o grupo de 800 mg/dia.
Para pacientes que participaram de estudos controlados, o aumento
máximo do placebo-substrato na média de intervalo PR para uma dose
de Lacosamida (substância ativa) 400 mg/dia foi 3,1 ms em pacientes
com convulsões parciais e 9,4 ms para pacientes com neuropatia
diabética.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Lacosamida (substância ativa) é rapidamente e completamente
absorvida após administração oral. A biodisponibilidade oral dos
comprimidos de Lacosamida (substância ativa) é aproximadamente
100%.

Após a administração oral, a concentração plasmática de
Lacosamida (substância ativa) inalterada aumenta rapidamente e
alcança a C_máx em 0,5 a 4 horas após a dose. Os
comprimidos de Lacosamida (substância ativa) e solução oral são
bioequivalentes. Alimentos não afetam a taxa e extensão de
absorção.

Distribuição

O volume de distribuição é aproximadamente 0,6 L/kg. A taxa de
ligação da Lacosamida (substância ativa) às proteínas plasmáticas é
menos de 15%.

Metabolismo

95% da dose é excretada na urina como fármaco e metabólitos. O
metabolismo da Lacosamida (substância ativa) não foi completamente
elucidado.

Os principais componentes excretados na urina foram Lacosamida
(substância ativa) inalterada (aproximadamente 40% da dose) e seu
metabólito Odesmetil menos de 30%.

Uma fração polar tida como derivado da serina foi quantificada
em cerca de 20% na urina, mas foi detectado somente em pequenas
quantidades (0-2%) no plasma humano de alguns pacientes. Pequenas
quantidades (0,5-2%) de metabólitos adicionais foram encontradas na
urina.

CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 são os principais responsáveis pela
formação do metabólito O-desmetil. Nenhuma diferença com relevância
clínica na exposição à Lacosamida (substância ativa) foi observada
comparando-se sua farmacocinética em metabolizadores extensivos
(EMs, com um CYP2C19 funcional) e metabolizadores lentos (PMs
[poor metabolizers], falta de um CYP2C19 funcional).
Nenhuma outra enzima foi identificada por estar envolvida no
metabolismo da Lacosamida (substância ativa).

A concentração plasmática de Lacosamida (substância
ativa)-O-desmetil é de aproximadamente 15%. Este metabólito
principal não mostrou atividade farmacológica.

Eliminação

A Lacosamida (substância ativa) é primariamente eliminada da
circulação sistêmica por excreção renal e biotransformação. Após
administração oral e intravenosa de Lacosamida (substância ativa)
radiomarcada, aproximadamente 95% de radioatividade administrada
foi recuperada na urina e menos de 0,5% nas fezes. A meia-vida de
eliminação da substância inalterada é aproximadamente 13 horas.

A farmacocinética é proporcional à dose e constante ao longo do
tempo, com baixa variabilidade intra e interindividual. Seguindo as
duas tomadas diárias, as concentrações plasmáticas no estado de
equilíbrio são alcançados após um período de 3 dias. A concentração
plasmática aumenta com um fator de acúmulo de aproximadamente
2.

Uma dose de ataque de 200 mg aproxima-se às concentrações do
estado de equilíbrio comparáveis a uma administração de 100 mg duas
vezes ao dia.

População especial

Sexo

Estudos clínicos mostraram que o sexo não possui uma influência
significativa nas concentrações plasmáticas de Lacosamida
(substância ativa).

Raça

Não existem diferenças clínicas relevantes na farmacocinética da
Lacosamida (substância ativa) entre pacientes asiáticos, negros e
caucasianos.

Insuficiência renal

A AUC da Lacosamida (substância ativa) foi aumentada em
aproximadamente 30% em pacientes com insuficiência renal leve a
moderada. Em pacientes com insuficiência renal grave e pacientes em
estágio terminal de doença renal, que necessitavam de hemodiálise,
a AUC teve aumento de 60% quando comparada a sujeitos saudáveis,
nos quais a C^máx permaneceu inalterada.

A Lacosamida (substância ativa) foi efetivamente removida do
plasma por hemodiálise. Após um tratamento de hemodiálise de 4
horas, a AUC de Lacosamida (substância ativa) foi reduzida em
aproximadamente 50%. Assim, a suplementação da dose após
hemodiálise é recomendada (ver item Posologia). A exposição ao
metabólito O-desmetil foi severamente aumentada em pacientes com
insuficiência renal moderada e grave.

Na ausência de hemodiálise em pacientes com insuficiência renal
em estágio terminal, os níveis foram aumentados e continuaram
aumentando durante as 24 horas da amostragem. É desconhecido se a
exposição aumentada ao metabólito em pacientes no estágio terminal
da doença poderia causar um aumento dos eventos adversos, mas
nenhuma atividade farmacológica do metabólito foi identificada.

Insuficiência hepática

Os pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B)
demonstraram uma maior concentração plasmática de Lacosamida
(substância ativa) (aproximadamente 50% a mais do que a AUC
normal). A alta exposição foi parcialmente devida a função renal
reduzida nos pacientes estudados.

Estima-se que a redução na depuração não renal em pacientes do
estudo leve a um aumento de 20% na AUC de Lacosamida (substância
ativa). A farmacocinética de Lacosamida (substância ativa) não foi
avaliada na insuficiência hepática grave.

Idosos

Em um estudo com homens e mulheres idosos incluindo 4 pacientes
gt; 75 anos de idade, a AUC foi cerca de 30% e 50% maior em
comparação a jovens adultos, respectivamente. Isto está
parcialmente relacionado com o menor peso corporal.

A diferença normal de peso corpóreo é 26% e 23%,
respectivamente. Uma variabilidade aumentada na exposição também
foi observada. A depuração renal de Lacosamida (substância ativa)
foi apenas um pouco reduzida nos idosos participantes deste
estudo.

Uma redução de dose geral não é considerada necessária a menos
que seja indicada devido à redução da função renal.

Dados de segurança pré-clínica

Nos estudos de toxicidade, as concentrações plasmáticas obtidas
de Lacosamida (substância ativa) foram similares ou somente
marginalmente maiores do que aquelas observadas em pacientes, o que
deixa margens baixas ou não existentes para a exposição humana.

Um estudo farmacológico de segurança com administração
intravenosa de Lacosamida (substância ativa) em cachorros
anestesiados mostrou aumentos transitórios no intervalo PR e na
duração do complexo QRS e diminuição na pressão sanguínea mais
comumente devido à ação cardiodepressora. Essas mudanças
transitórias tiveram início na mesma faixa de concentração da dose
máxima clinicamente recomendada.

Foram observadas em cachorros anestesiados e macacos
Cynomolgus, em doses intravenosas de 15-60 mg/kg, a
diminuição da condutividade atrial e ventricular, bloqueio
atrioventricular e dissociação atrioventricular.

Em estudos de toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento, em
roedores e coelhos, não foi observado efeito teratogênico, mas
verificou-se aumento no número de natimortos e mortes de cachorros
durante o período perinatal, assim como uma ligeira redução do
número de filhotes vivos por ninhada e da massa corporal dos
filhotes para doses maternas tóxicas em ratos, correspondentes a
níveis de exposição sistêmica semelhantes aos esperados durante a
exposição clínica.

Os dados sobre o potencial embriofetotóxico e teratogênico da
Lacosamida (substância ativa) são insuficientes uma vez que não foi
possível testar níveis mais elevados de exposição em animais,
devido à toxicidade materna.

Estudos em ratos revelaram que a Lacosamida (substância ativa)
e/ou os seus metabólitos atravessam facilmente a barreira
placentária.

Um estudo foi realizado com administração oral de Lacosamida
(substância ativa) (30, 90 ou 180 mg/kg/dia) em ratos durante o
período neonatal e juvenil do desenvolvimento pós natal. Em ratas
fêmeas, na dose mais alta, houve uma diminuição reversível no peso
cerebral associado a uma diminuição proporcional no peso corporal e
uma sugestão de efeito ansiolítico reversível do composto (no teste
de campo aberto).

Os eventos adversos potenciais no desenvolvimento do sistema
nervoso central não puderam ser descartados. O período pós-natal em
ratos geralmente corresponde à gravidez tardia em humanos no que
diz respeito ao desenvolvimento cerebral. Os níveis de eventos
adversos não observados no desenvolvimento do SNC em ratos foram
associados com a AUC da Lacosamida (substância ativa) plasmática
aproximadamente 3,9 vezes e 1,4 vezes em humanos no MRHD, no PND7
(dia 7 do pós-natal equivalente ao período gestacional tardio em
humanos) e PND48 (equivalente a crianças de 12 anos),
respectivamente.

Não houve evidência de carcinogenicidade relacionada ao
medicamento em ratos ou camundongos. Ratos e camundongos receberam
Lacosamida (substância ativa) uma vez ao dia por via oral durante
104 semanas, em doses produzindo exposições plasmáticas (AUC) de
até 1 e 3 vezes, respectivamente, a AUC plasmática em humanos na
dose humana recomendada (MRHD) de 400 mg/dia.

A Lacosamida (substância ativa) foi negativa em um teste Ames
in vitro e um teste in vivo de micronúcleo de
rato e um teste in vivo de síntese de DNA não marcado
(UDS). A Lacosamida (substância ativa) induziu uma resposta
positiva no teste in vitro de linfoma de rato em doses
excessivamente altas.

Cuidados de Armazenamento do Vimpat
Comprimido

Você deve conservar Vimpat em temperatura ambiente (15ºC a
30ºC).

Número de lote, datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

O prazo de validade corresponde ao último dia do mês
indicado.

Não jogue fora qualquer medicamento no encanamento ou no lixo
doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como descartar os
medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger
o ambiente.

Características físicas

Vimpat 50 mg:

Comprimidos revestidos rosados, ovais, biconvexos, gravados com
“SP” em uma das faces e “50” na outra.

Vimpat 100 mg:

Comprimidos revestidos amarelo-escuro, ovais, biconvexos,
gravados com “SP” em uma das faces e “100” na outra.

Vimpat 150 mg:

Comprimidos revestidos de cor salmão, ovais, biconvexos,
gravados com “SP” em uma das faces e “150” na outra.

Vimpat 200 mg:

Comprimidos revestidos azuis, ovais, biconvexos, gravados com
“SP” em uma das faces e “200” na outra.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Vimpat Comprimido

MS 1.2361.0081

Responsável Técnico:

Tânia Regina S. Bacci
CRF-SP: 23.642

Fabricado por:

Aesica Pharmaceuticals GmbH – Zwickau – Alemanha

Embalado por:

Aesica Pharmaceuticals GmbH – Monheim am Rhein – Alemanha

Importado por:

UCB Biopharma Ltda
Avenida Brigadeiro Faria Lima, 4300 – 2º andar – Itaim Bibi
CEP: 04538-132 – São Paulo – SP
C.N.P.J.: 64.711.500/0001-14

SAC:

0800-166613

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Vimpat-Comprimido, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.