Vesomni

Como o Vesomni funciona?

Vesomni é uma combinação de dois diferentes medicamentos
chamados solifenacina e tansulosina em um único comprimido. A
solifenacina pertence a um grupo de medicamentos chamados
anticolinérgicos e a tansulosina pertence a um grupo de
medicamentos chamados alfa-bloqueadores.

Quando a próstata cresce, isto pode causar problemas urinários
(sintomas de micção) tais como hesitância (dificuldade em começar a
urinar), dificuldade de urinar (jato de urina fraco), gotejamento
terminal, sensação de esvaziamento incompleto da bexiga. Ao mesmo
tempo, a bexiga também pode ser afetada e às vezes apresentar
contrações espontaneamente quando você não quer urinar. Isto causa
sintomas de armazenamento, como alterações na sensação da bexiga,
urgência (ter um desejo forte e súbito de urinar sem aviso prévio)
e ter de urinar com mais frequência.

A tansulosina permite que a urina passe mais facilmente através
da uretra e facilita a micção.

A solifenacina reduz as contrações indesejáveis da sua bexiga e
aumenta a quantidade de urina que ela pode armazenar. Portanto,
você poderá esperar mais tempo até precisar ir novamente ao
banheiro.

O início da ação ocorre, aproximadamente, nas primeiras quatro
semanas e pode ocorrer ainda mais cedo, mas isso ainda não foi
estudado especificamente.

Contraindicação do Vesomni

• Se você é alérgico à solifenacina ou à tansulosina ou à
  qualquer dos outros ingredientes deste medicamento;
• Se você está se submetendo a hemodiálise renal;
• Se você tem uma doença grave do fígado;
• Se você sofre de doença renal grave e se, ao mesmo tempo, está
  sendo tratado com medicamentos que podem diminuir a eliminação de
  Vesomni do corpo (por exemplo, cetoconazol, ritonavir, nelfinavir,
  itraconazol). Seu médico ou farmacêutico irão informá-lo se
  for o caso;
• Se você sofre de doença hepática moderada e se, ao mesmo tempo,
  está sendo tratado com medicamentos que podem diminuir a eliminação
  de Vesomni do corpo (por exemplo, cetoconazol, ritonavir,
  nelfinavir, itraconazol). Seu médico ou farmacêutico irão
  informá-lo se for o caso;
• Se você tem uma condição grave de estômago ou intestino
  (incluindo megacólon tóxico, uma complicação associada com colite
  ulcerativa);
• Se você sofre de uma doença muscular chamada miastenia grave,
  que pode causar uma extrema fraqueza de certos músculos;
• Se você sofre de aumento da pressão nos olhos (glaucoma), com
  perda gradual da visão;
• Se você sofre de desmaios devido à queda da pressão arterial ao
  mudar de posição (vai sentar-se ou levantar-se); isso é chamado de
  hipotensão ortostática.

Informe seu médico se você acha que alguma dessas
condições se aplica a você.

Como usar o Vesomni

Pode ser tomado com ou sem alimentos, de acordo com a sua
preferência.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia do Vesomni

Homens adultos, incluindo idosos:

A dose padrão é um comprimido de Vesomni (6 mg/0,4 mg) uma vez
ao dia, por via oral.

O comprimido deve ser engolido inteiro, intacto, sem
morder ou mastigar.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Vesomni?

Tome seu próximo comprimido de Vesomni como habitual.

Não tome uma dose dupla para compensar a dose que você
esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Vesomni

Informe seu médico ou farmacêutico antes de usar Vesomni
se você:

• Tem incapacidade de urinar (retenção urinária);
• Tem alguma obstrução do sistema digestivo. Corre riscos de seu
  sistema digestivo diminuir o ritmo (movimentos do estômago e
  intestino). Seu médico irá informá-lo se for o caso;
• Tem uma laceração no estômago (hérnia de hiato) ou azia e/ou
  se, ao mesmo tempo, está tomando medicamentos que podem causar
  ou piorar a esofagite;
• Sofre de algum tipo de doença do sistema nervoso (neuropatia
  autonômica);
• Sofre de doença renal grave;
• Sofre de doença hepática moderada ou grave.

Vesomni pode diminuir a sua pressão arterial, o que pode fazer
se sentir tonto, com a cabeça leve ou, raramente, fazer desmaiar
(hipotensão ortostática). Se sentir algum destes sintomas, deve
sentar ou deitar até que eles desapareçam.

Se for se submeter ou agendou uma cirurgia ocular devido à
turvação da lente (catarata) ou aumento da pressão ocular
(glaucoma), por favor, informe seu oftalmologista que anteriormente
utilizou, está usando ou pretende usar Vesomni. O especialista
pode, então, tomar as devidas precauções em relação à medicação e
às técnicas cirúrgicas a serem usadas. Pergunte ao seu médico se
deve adiar ou interromper temporariamente o uso do Vesomni quando
submetido à cirurgia ocular devido a um cristalino opaco (catarata)
ou aumento da pressão ocular (glaucoma).

Crianças e adolescentes

Não administre este medicamento à crianças e adolescentes.

Gravidez e amamentação

Vesomni não é indicado para uso em mulheres.

Condução e utilização de máquinas

Vesomni pode causar tonturas, visão turva, cansaço e, raramente,
sonolência. Se você sofre destes efeitos secundários, não dirija
nem opere máquinas. Você não deve dirigir veículos ou operar
máquinas, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar
prejudicadas.

Reações Adversas do Vesomni

Como todo medicamento, Vesomni pode causar efeitos colaterais,
embora nem todo mundo os sofra.

O efeito colateral mais grave incomumente observado (pode afetar
até 1 em 100 homens) durante o tratamento com Vesomni em estudos
clínicos é a retenção urinária aguda, que é uma súbita incapacidade
de urinar. Se você acha que pode ter isso, consulte um médico
imediatamente. Você pode precisar parar de tomar Vesomni.

Podem ocorrer reações alérgicas com Vesomni, à
saber:

• Sinais incomuns de reações alérgicas podem incluir erupção
  cutânea (que pode ser pruriginosa) ou urticária.
• Sintomas raros incluem inchaço da face, lábios, boca, língua ou
  garganta que pode causar dificuldade em engolir ou respirar
  (angioedema). Angioedema foi relatado raramente com tansulosina e
  muito raramente com solifenacina. Se ocorrer angioedema, Vesomni
  deve ser interrompido imediatamente e não reiniciado.

Se você tiver uma crise alérgica, ou uma reação cutânea grave
(por exemplo, bolhas e descamação da pele), você deve informar seu
médico imediatamente e parar de usar Vesomni. Medidas e/ou terapia
apropriadas devem ser adotadas.

Os efeitos colaterais mais comuns (podem afetar até 1 em
cada 10 homens) observados com Vesomni são:

Boca seca, constipação e indigestão (dispepsia).

Outros efeitos colaterais comuns (ocorre entre 1% e 10%
dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Tontura;
• Visão turva;
• Cansaço (fadiga);
• Problemas de ejaculação (pouco ou nenhum sêmen durante a
  ejaculação);
• Enjoos (náusea);
• Dor abdominal.

Outros efeitos colaterais incomuns (ocorre entre 0,1% e
1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

•  Sonolência;
•  Coceira (prurido);
•  Infecção do trato urinário, infecção da bexiga
  (cistite);
•  Diminuição do paladar (disgeusia);
•  Olhos secos;
•  Ressecamento nasal;
•  Doença do refluxo (refluxo gastroesofágico);
•  Ressecamento da garganta;
•  Pele seca;
•  Dificuldade de urinar;
•  Acúmulo de fluido nos membros inferiores (edema);
•  Dor de cabeça;
•  Batimentos cardíacos rápidos ou irregulares
  (palpitações);
•  Sentir tontura ou fraqueza, especialmente ao levantar-se
  (hipotensão ortostática);
•  Nariz escorrendo ou entupido (rinite);
•  Diarreia;
•  Enjoos (vômitos);
•  Cansaço (astenia).

Efeitos colaterais raros (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

• Grande quantidade de fezes endurecidas no intestino grosso
  (impactação fecal);
• Sensação de desmaio (síncope);
• Alergia cutânea que resulta em inchaço que ocorre no tecido
  logo abaixo da superfície da pele (angioedema).

Efeitos colaterais muito raros (ocorre em menos de 0,01%
dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Alucinações, confusão;
• Reação alérgica da pele (eritema multiforme);
• Ereção dolorosa e de longa duração (geralmente não durante ato
  sexual) (priapismo);
• Erupção cutânea, inflamação e bolhas na pele e/ou membranas
  mucosas dos lábios, olhos, boca, passagens nasais ou genitália
  (síndrome de Stevens – Johnson).

Desconhecidos (a frequência não pode ser estimada a
partir dos dados disponíveis):

•  Diminuição de apetite;
•  Níveis elevados de potássio no sangue (hipercalemia), o
  que pode causar ritmo cardíaco anormal;
•  Pressão aumentada dos olhos (glaucoma);
•  Batidas de coração irregulares ou incomuns (prolongamento
  do QT, torsades de pointes, fibrilação atrial, arritmia);
•  Batimentos cardíacos mais rápidos (taquicardia);
•  Falta de ar (dispneia);
•  Durante cirurgia ocular de turvação da lente (catarata)
  ou aumento da pressão ocular (glaucoma) a pupila (círculo
  preto no meio do olho) pode não aumentar de tamanho conforme o
  necessário. Além disso, a íris (parte colorida do olho) pode
  tornar-se frouxa durante a cirurgia;
•  Transtorno da voz;
•  Transtorno hepático;
•  Fraqueza muscular;
•  Transtorno renal;
•  Sangramento nasal (epistaxe);
•  Obstrução intestinal (íleo);
•  Estado confusional com início relativamente rápido
  (delirium).

Atenção:

Este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

Composição do Vesomni

Apresentações

Vesomni 6 mg/0,4 mg comprimidos revestidos de liberação
modificada.

Cada comprimido é redondo, com cerca de 9 mm de diâmetro,
revestido com película vermelha e marcado com “6/0,4” e é fornecido
em blísteres de alumínio contendo 10 e 30 comprimidos por
caixa.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

^*Equivalente a 4,5 mg de base livre de
solifenacina
^**Equivalente a 0,37 mg de base livre de
tansulosina.

Ingredientes inertes:

manitol, maltose, macrogol, estearato de magnésio, hipromelose,
óxido de ferro vermelho.

Superdosagem do Vesomni

Se você ingeriu mais comprimidos do que lhe foi indicado tomar,
ou se alguém acidentalmente tomar seus comprimidos, contate
imediatamente seu médico, farmacêutico ou hospital para
aconselhamento.

No caso de uma superdosagem, seu médico pode tratá-lo com carvão
ativado; a lavagem de estômago de emergência pode ser útil se
realizada dentro de uma hora da superdosagem. Não provocar o
vômito.

Os sintomas de superdosagem podem incluir:

Boca seca, tontura e visão turva, perceber coisas que não
existem (alucinações), excitação excessiva, convulsões, dificuldade
respiratória, aumento da frequência cardíaca (taquicardia),
incapacidade total ou parcial de esvaziar a bexiga ou de urinar
(retenção urinária) e/ou redução indesejada na pressão
arterial.

Procure um serviço de emergência, levando a caixa e a bula deste
produto.

Em caso de uso de uma grande quantidade deste
medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem
ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se
você precisar de mais orientação.

Interação Medicamentosa do Vesomni

É especialmente importante informar seu médico se você
estiver usando:

• Medicamentos como cetoconazol, eritromicina, ritonavir,
  nelfinavir, itraconazol, verapamil, diltiazem, e paroxetina, que
  diminuem a taxa de eliminação do Vesomni do corpo;
• Outros medicamentos anticolinérgicos (por exemplo: oxibutinina,
  tolterodina), pois os efeitos colaterais de ambos os medicamentos
  podem ser potencializados se você está tomando dois medicamentos do
  mesmo tipo;
• Colinérgicos (por exemplo: pilocarpina), pois podem reduzir o
  efeito de Vesomni;
• Medicamentos como metoclopramida e cisaprida, que fazem o
  sistema digestivo trabalhar mais rápido. Vesomni pode reduzir
  seus efeitos;
• Outros alfa-bloqueadores (por exemplo: alfuzosina), pois isto
  pode causar uma indesejada redução na pressão arterial;
• Medicamentos como os bisfosfonados, que podem causar ou agravar
  a inflamação do esôfago (esofagite).

Vesomni com alimentos e bebidas

Vesomni pode ser ingerido com ou sem alimentos, de acordo
com a sua preferência.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Vesomni

Resultado de Eficácia

Segurança e eficácia clínica

A eficácia foi demonstrada em um estudo central de Fase 3 em
pacientes com LUTS (sigla em inglês de Lower Urinary Tract
Symptoms – Sintomas de Trato Urinário Inferior) associados à
HBP com sintomas de esvaziamento (obstrutivos) e pelo menos o
seguinte nível de sintomas de armazenamento (irritativos): ≥ 8
micções/24 horas e ≥ 2 episódios de urgência /24 horas.Succinato de
Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina (substância ativa)
demonstrou melhora estatisticamente significativa da linha de base
ao fim do estudo em comparação com placebo nos dois parâmetros
primários, IPSS total e Escore de Urgência e Frequência Total, e
nos parâmetros secundários de urgência, frequência de micção,
volume médio expelido por micção, noctúria, subescore miccional do
IPSS, subescore de armazenamento do IPSS, QoL (qualidade de vida)
do IPSS, escore OAB-q (questionário de Bexiga Hiperativa), escore
de incômodo do OABq, Health Related Quality of Life
(HRQoL) – Qualidade de vida relacionada à saúde incluindo todos os
subescores (enfrentamento, preocupação, sono e social).

Vesomni demonstrou melhora mais acentuada em comparação à
tansulosina OCAS no Escore de Urgência e Frequência Total, bem como
na frequência de micção, volume médio expelido por micção e
subescore de armazenamento do IPSS. Isto foi acompanhado por
melhoras significativas nos escores de QoL e OAB-Q HRQoL total do
IPSS, incluindo todos os subescores. Além disso, Succinato de
Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina (substância ativa) foi não
inferior à tansulosina OCAS na pontuação total do IPSS (p lt;
0,001), como esperado.

Com Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa), uma redução na pontuação total da escala IPSS
total em comparação ao placebo ocorreu em torno da semana 4, com
uma pequena melhora adicional observada na semana 12.

Com Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa), uma redução no parâmetro de armazenamento TUFS
(Total Urgency and Frequency Score – escore total de
urgência e frequência) foi observada em comparação ao placebo e à
tansulosina da semana 4 em diante.

O início de ação é em até quatro semanas, e pode ocorrer ainda
mais cedo, embora isso não tenha sido estudado especificamente.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Antagonistas
alfa-adrenérgicos.

Código ATC: G04CA53.

Mecanismo de ação

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa)

É um comprimido de combinação de dose fixa que contém duas
substâncias ativas, solifenacina e tansulosina. Essas drogas têm
mecanismos independentes e complementares de ação no tratamento de
LUTS associados com HBP, com sintomas de armazenamento.

Solifenacina

É um antagonista seletivo e competitivo de receptores
muscarínicos e não tem nenhuma afinidade relevante com vários
outros receptores, enzimas e canais iônicos testados. A
solifenacina tem a maior afinidade para receptores muscarínicos
M₃, seguido por receptores muscarínicos M₁ e
M₂.

Tansulosina

É um antagonista de receptores adrenérgicos alfa-1(AR). Liga-se
de forma seletiva e competitiva aos AR alfa-1 pós-sinápticos, em
especial aos subtipos alfa1Ae alfa1D e é um potente antagonista em
tecidos do trato urinário inferior.

Efeitos farmacodinâmicos

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa) comprimidos consiste em duas substâncias ativas
com efeitos independentes e complementares em LUTS associados com
HBP, com sintomas de armazenamento:

A solifenacina melhora os problemas da função de armazenamento
relacionados à acetilcolina de liberação não neuronal, ativando
receptores M3 na bexiga. A acetilcolina de liberação não neuronal
sensibiliza a função sensorial urotelial e se manifesta como
urgência e frequência urinárias.

A tansulosina melhora os sintomas de esvaziamento (aumenta a
taxa máxima de fluxo urinário), aliviando a obstrução através do
relaxamento da musculatura lisa da próstata, colo vesical e uretra.
Ele também melhora os sintomas de armazenamento.

Propriedades farmacocinéticas

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa)

As informações a seguir apresentam os parâmetros
farmacocinéticos após dosagem múltipla de Succinato de Solifenacina
+ Cloridrato de Tansulosina (substância ativa).

Um estudo de biodisponibilidade relativa de doses múltiplas
demonstrou que a administração de Succinato de Solifenacina +
Cloridrato de Tansulosina (substância ativa) resulta em exposição
comparável à coadministração de comprimidos separados de
solifenacina e tansulosina OCAS da mesma dose.

Absorção

Após dosagem múltipla de Succinato de Solifenacina + Cloridrato
de Tansulosina (substância ativa), a t_máx da
solifenacina variou entre 4,27 horas e 4,76 horas em diferentes
estudos; a t_máx da tansulosina variou entre 3,47 horas e
5,65 horas. Os valores correspondentes de C_máx de
solifenacina variaram entre 26,5 ng/mL e 32,0 ng/mL, enquanto a
C_máx de tansulosina variou entre 6,56 ng/mL e 13,3
ng/mL. Os valores de AUC da solifenacina variaram entre 528 ng.h/mL
e 601 ng.h/mL, e da tansulosina entre 97,1 ng.h/mL e 222 ng.h/mL. A
biodisponibilidade absoluta da solifenacina é aproximadamente 90%,
enquanto que a absorção de tansulosina é estimada em 70% a 79%.

Um estudo que avaliou o efeito dos alimentos sobre uma dose
única do medicamento foi realizado com Succinato de Solifenacina +
Cloridrato de Tansulosina (substância ativa) administrado em
condições de jejum, depois de uma refeição com baixo conteúdo de
calorias e gordura e após uma refeição de com alto conteúdo de
calorias e gorduras. Após uma refeição alto conteúdo de calorias e
gordura, foi observado um aumento de 54% da C_máx para o
componente tansulosina de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de
Tansulosina (substância ativa) comparado ao estado de jejum,
enquanto a AUC aumentou em 33%. A refeição com baixo conteúdo de
calorias e gorduras não afetou a farmacocinética da tansulosina. A
farmacocinética do componente solifenacina não foi afetada por
refeições com baixo e nem com alto conteúdo de calorias e
gorduras.

A administração concomitante de solifenacina e tansulosina OCAS
resultou em um aumento de 1,19 vezes da C_máx e aumento
de 1,24 vezes da AUC de tansulosina em comparação com a AUC de
comprimidos de tansulosina OCAS administrados isoladamente. Não
houve nenhuma indicação de um efeito de tansulosina sobre a
farmacocinética da solifenacina.

Eliminação

Após uma única administração de Succinato de Solifenacina +
Cloridrato de Tansulosina (substância ativa), a t½ da
solifenacina variou de 49,5 horas a 53,0 horas e a da tansulosina
de 12,8 horas a 14,0 horas.

Múltiplas doses de verapamil 240 mg uma vez ao dia administradas
juntamente com Succinato de Solifenacina + Cloridrato de
Tansulosina (substância ativa) resultaram em aumentos de 60% da
C_máx e 63% da AUC para solifenacina, enquanto que, para
tansulosina, foi verificado um aumento de 115% da C_máx e
122% da AUC. As alterações de C_máx e AUC não são
consideradas clinicamente relevantes.

Dados de análise farmacocinética populacional de Fase 3
demonstraram que essa variabilidade intra-individual na
farmacocinética de tansulosina relacionava-se às diferenças de
idade, altura e concentrações plasmáticas de glicoproteína
ácida-α1. Um aumento na idade e na glicoproteína ácida-α1
foram associados a um aumento na AUC, enquanto um aumento na altura
foi associado a uma diminuição na AUC. Os mesmos fatores resultaram
em mudanças semelhantes na farmacocinética de solifenacina. Além
disso, aumentos na gama glutamil transpeptidase foram associados
com valores mais altos de AUC. Essas mudanças na AUC não são
consideradas clinicamente relevantes.

Informações sobre as substâncias ativas individuais
utilizadas como produtos não combinados completam as propriedades
farmacocinéticas do Succinato de Solifenacina + Cloridrato de
Tansulosina (substância ativa)

Succinato de Solifenacina

Absorção

Para comprimidos de solifenacina, t_máx é independente
da dose e ocorre de 3 a 8 horas após a dose múltipla. A
C_máx e AUC aumentam proporcionalmente à dose entre 5 e
40 mg. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 90%.

Distribuição

O volume aparente de distribuição da solifenacina após
administração intravenosa é de aproximadamente 600 L.
Aproximadamente 98% de solifenacina se ligam às proteínas
plasmáticas, principalmente a glicoproteína
ácida-α₁.

Biotransformação

A solifenacina tem efeito de primeira passagem baixo, sendo
metabolizada lentamente. Esta droga é extensamente metabolizada
pelo fígado, primariamente CYP3A4. No entanto, existem vias
metabólicas alternativas, que podem contribuir para o seu
metabolismo. O clearance sistêmico da solifenacina é cerca de 9,5
L/h. Após administração oral, um metabólito farmacologicamente
ativo (4R-hydroxi-solifenacina) e três inativos (N-glicuronida,
N-óxido e 4R-hidroxil-N-óxido de solifenacina) foram identificados
no plasma, além da solifenacina.

Eliminação

Após uma única administração de 10 mg de solifenacina-[marcada
com C14], cerca de 70% da radioatividade foi detectado na urina e
cerca de 23% nas fezes em 26 dias. Na urina, aproximadamente 11% da
radioatividade é recuperada como substância ativa inalterada; cerca
de 18% como o metabólito N-óxido, 9% como o metabólito
4R-hidroxi-N-óxido e 8% como o metabólito (ativo) 4R-hidroxil.

Tansulosina

Absorção

Para a tansulosina OCAS, t_máx ocorre de 4 a 6 horas
após múltiplas tomadas de 0,4 /dia. C_máx e AUC aumentam
proporcionalmente à dose entre 0,4 e 1,2 mg. A biodisponibilidade
absoluta é estimada em aproximadamente 57%.

Distribuição

O volume de distribuição de tansulosina após administração
intravenosa é de cerca de 16 L. Aproximadamente 99% da tansulosina
se ligam às proteínas plasmáticas, principalmente glicoproteína
ácida-α1.

Biotransformação

A tansulosina tem um efeito de primeira passagem baixo, sendo
metabolizada lentamente. A tansulosina é extensamente metabolizada
pelo fígado, principalmente CYP3A4 e CYP2D6. O clearance
sistêmico da tansulosina é de cerca de 2,9 L/h. Esta droga está
mais presente no plasma sob a forma de substância ativa
inalterada.
Nenhum dos metabólitos foi mais ativo do que o composto
original.

Eliminação

Após uma única dose de 0,2 mg de tansulosina marcada com C14,
após uma semana cerca de 76% da radioatividade é excretada na urina
e 21% nas fezes. Na urina, cerca de 9% da radioatividade é
recuperada como tansulosina inalterada; cerca de 16% como sulfato
de tansulosina o-dietilada e 8% de ácido acético o-etoxifenol.

Populações Especiais

Idosos

Nos estudos de farmacologia clínica e biofarmacêutica de
desenvolvimento de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de
Tansulosina (substância ativa), a idade dos sujeitos variou entre
19 e 79 anos. Após a administração de Succinato de Solifenacina +
Cloridrato de Tansulosina (substância ativa), os valores de
exposição médios mais altos foram encontrados em indivíduos idosos,
embora tenha havido uma sobreposição quase completa com valores
individuais encontrados em homens mais jovens. Isto foi confirmado
pela análise farmacocinética populacional dos dados das fase 2 e
3.

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa) pode ser usado em pacientes idosos.

Insuficiência Renal

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa)

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa) pode ser usado em pacientes com insuficiência
renal leve a moderada, mas deve ser usado com cautela em pacientes
com insuficiência renal grave.

A farmacocinética de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de
Tansulosina (substância ativa) não foi estudada em pacientes com
insuficiência renal.

As afirmações a seguir refletem as informações disponíveis sobre
os componentes individuais em termos de insuficiência renal.

Solifenacina

A AUC e a C_máx de solifenacina em pacientes com
insuficiência renal leve ou moderada não foram significativamente
diferentes das encontradas em voluntários saudáveis. Em pacientes
com insuficiência renal grave (clearance de creatinina ≤
30 mL/min), a exposição à solifenacina foi significativamente maior
que nos controles, com o aumento da C_máx de cerca de
30%, AUC superior a100% e t1/2 superior a 60%. Observou-se uma
relação estatisticamente significativa entre os clearances
da creatinina e da solifenacina.

A farmacocinética não foi estudada em pacientes submetidos à
hemodiálise.

Tansulosina

A farmacocinética de tansulosina foi comparada em 6 indivíduos
com insuficiência renal leve a moderada (30 ≥ CrCl lt; 70
mL/min/1,73 m²) ou moderada a grave (≤ 30 mL /min/1,73
m²) e em 6 indivíduos saudáveis (CrCl gt; 90 mL/min/1,73
m2). Enquanto observou-se uma alteração da concentração plasmática
total de tansulosina como resultado da ligação alterada à
glicoproteína ácida-α1, a concentração não acoplada (ativa) de
cloridrato de tansulosina, bem como o clearance
intrínseco, manteve-se relativamente constante. Pacientes com
doença renal terminal (CrCl lt; 10 mL/min/1,73 m2) não foram
estudados.

Insuficiência hepática

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa)

Succinato de Solifenacina + Cloridrato de Tansulosina
(substância ativa) pode ser usado em pacientes com insuficiência
hepática leve a moderada, mas é contraindicado em pacientes com
insuficiência hepática grave.
A farmacocinética de Succinato de Solifenacina + Cloridrato de
Tansulosina (substância ativa) não foi estudada em pacientes com
insuficiência hepática. As afirmações a seguir refletem as
informações disponíveis sobre os componentes individuais em termos
de insuficiência hepática.

Solifenacina

Em pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de
Child-Pugh de 7 a 9) a C_máx não foi afetada, a
AUC aumentou cerca de 60% e o t1⁄2 dobrou. A farmacocinética da
solifenacina não foi estudada em pacientes com insuficiência
hepática grave.

Tansulosina

A farmacocinética da tansulosina foi comparada em oito
indivíduos com insuficiência hepática moderada (escore de
Child-Pugh de 7 a 9) e oito indivíduos saudáveis. Enquanto
observou-se uma alteração da concentração plasmática total de
tansulosina como resultado da ligação alterada à glicoproteína
ácida-α1, a concentração de tansulosina não (ativa) não se alterou
significativamente, com uma alteração apenas modesta de (32%) no
clearance intrínseco de tansulosina não ligada. A
tansulosina não foi estudada em pacientes com insuficiência
hepática grave.

Cuidados de Armazenamento do Vesomni

Armazenar em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz
e umidade.

A validade é de 36 meses após a data de fabricação.

Não use este medicamento após o prazo de validade que consta na
caixa. O prazo de validade refere-se ao último dia do mês.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas

Os comprimidos de Vesomni são redondos, revestidos com
película vermelha, marcados com “6/0,4”, inseridos em blísteres de
alumínio de 10 ou 30 comprimidos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Vesomni

Registro MS – 1.7717.0005

Farmacêutico Responsável:

Sandra Winarski
CRF-SP: 18.496

Fabricado por:

Astellas Pharma Technologies Inc.
3300 Marshall Avenue
Norman, Oklahoma 73072, EUA.

Embalado por:

Astellas Pharma Europe B.V.
Hogemaat 2,7942 JG
Meppel, Holanda.

Registrado e importado por:

Astellas Farma Brasil Importação e Distribuição de Medicamentos
Ltda.
Av. Guido Caloi, 1.935, Bloco B, 2^o andar
Santo Amaro, CEP: 05802-140
São Paulo-SP
CNPJ 07.768.134/0001-04.

Telefone de Serviço ao Consumidor (SAC):

0800-6007080

Lote, fabricação e data de validade: vide
cartucho.

Venda sob prescrição médica.

Vesomni, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.