Sifrol Er Bula

Sifrol ER

Como o Sifrol ER funciona?

Sifrol ER atua no cérebro aliviando os problemas motores
relacionados com a doença de Parkinson e também protege os
neurônios dos efeitos nocivos da levodopa.

Contraindicação do Sifrol ER

Você não deve tomar Sifrol ER se tiver alergia ao pramipexol
(substância ativa) ou a qualquer componente da fórmula.

Como usar o Sifrol ER

Você deve tomar os comprimidos de liberação prolongada inteiros
por via oral com água, e não deve mastigar, partir ou esmagá-los;
pode tomá-los com ou sem alimentos; devem ser tomados uma vez ao
dia aproximadamente no mesmo horário. O seu médico orientará você
sobre a dose a tomar conforme o seu diagnóstico e estágio da
doença.

Posologia

Tratamento inicial

A posologia deve ser aumentada gradualmente a partir de uma dose
inicial de 0,375 mg/dia e deve ser aumentada a cada 5 – 7 dias.
Desde que você não apresente reações adversas intoleráveis, a dose
deve ser aumentada até que se atinja o máximo efeito
terapêutico.

Esquema posológico crescente de Sifrol ER

Semana

Posologia

Dose diária total

1 1 comprimido 0,375
mg
0,375 mg
2 1 comprimido 0,75
mg
0,75 mg
3 1 comprimido 1,5 mg 1,5 mg

Se você já toma Sifrol comprimidos seu médico poderá alterar sua
terapia para Sifrol ER comprimidos de liberação prolongada de um
dia para o outro, com a mesma dose diária.

Se houver necessidade de aumento da dose, o seu médico poderá
acrescentar semanalmente 0,75 mg à dose diária até atingir a dose
máxima de 4,5 mg/dia.

Tratamento de manutenção

A dose individual deve situar-se no intervalo entre 0,375 mg/dia
e a dose máxima de 4,5 mg/dia.

Descontinuação do tratamento

Em caso de interrupção do tratamento, a dose deve ser diminuída
em 0,75 mg por dia até que a dose diária atinja 0,75 mg. Depois
disso, a dose deve ser reduzida em 0,375 mg por dia.

Pacientes em tratamento com levodopa

Caso você também esteja tomando levodopa, recomenda-se que seu
médico reduza a dose de levodopa, tanto durante o aumento da dose
de Sifrol ER como no tratamento de manutenção.

Pacientes com problemas nos rins

Se você tiver problemas nos rins, seu médico poderá precisar
adaptar a dose.

Pacientes com problemas no fígado

Não se considera necessário reduzir a dose.

A segurança e eficácia de Sifrol ER não foram estabelecidas em
crianças e adolescentes com até 18 anos.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Sifrol ER?

Você deve repor a dose perdida em até 12 horas após o horário
correto de tomada para evitar prejuízos no seu tratamento. Após 12
horas, a dose esquecida deve ser desconsiderada e a próxima dose
deve ser tomada no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou de cirurgião-dentista.

Precauções do Sifrol ER

Se você tiver problemas nos rins, seu médico deverá reduzir a
dose de Sifrol ER.

Sifrol ER pode causar alucinações e confusão, com maior
frequência em pacientes com doença de Parkinson em estágio avançado
em tratamento associado com levodopa. Atenção: sua capacidade para
dirigir pode ficar prejudicada caso tenha alucinações visuais.

Existe a possibilidade de surgirem comportamentos anormais, como
compulsão alimentar, por compras, sexo e jogos. Nestes casos, o
médico poderá decidir se diminui a dose ou mesmo se interrompe o
tratamento.

Caso você tenha distúrbios psicóticos (confusão com o real), seu
médico deverá avaliar se o benefício do uso deste medicamento
superam os riscos. A administração de Sifrol ER juntamente com
antipsicóticos não é recomendada.

O uso de Sifrol ER pode causar sonolência e sono súbito durante
suas atividades diárias (como conversas e refeições).

Caso tenha doença cardiovascular grave, será necessário
monitorar a sua pressão arterial, principalmente no início do
tratamento, devido ao risco de queda da pressão ao levantar-se
rapidamente.

Na doença de Parkinson, após a interrupção abrupta do tratamento
foram relatados sintomas da síndrome neuroléptica maligna
(contrações musculares intensas, alterações na dosagem de enzima e
febre alta resistente).

Você e seu médico devem monitorar a eventual ocorrência de
melanoma (um tipo de câncer de pele) durante o uso de Sifrol ER,
pois estudos demonstraram que pacientes com doença de Parkinson têm
cerca de 2 a 6 vezes mais chance de desenvolver esta doença.

Ocorreram alterações oculares (na retina) em estudos feitos em
ratos albinos, que não foram observadas em outras espécies de
animais; ainda não foi estabelecida a relevância destes achados
para seres humanos. 

Alguns pacientes relataram que restos do medicamento foram
encontrados nas fezes. Se você observar o aparecimento do
comprimido em suas fezes, avise seu médico.

Você terá que ser monitorado regularmente para o controle do
desenvolvimento de mania (elevação anormal e persistente do humor
também chamada de euforia) e delírio (alteração do juízo de
realidade, ou seja, capacidade de distinguir o falso do verdadeiro
implicando em lucidez da consciência). O médico deve informar a
você e a seu cuidador que mania e delírio podem ocorrer em
pacientes tratados com Sifrol ER. Se estes sintomas se
desenvolverem, o médico também poderá decidir se diminui a dose ou
mesmo se interrompe o tratamento.

O pramipexol não causou malformações em proles de coelhos e
ratos, mas foi tóxica aos embriões de ratos quando a mãe recebeu
doses consideradas tóxicas de pramipexol.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Sifrol ER

Este medicamento pode causar algumas reações desagradáveis
inesperadas.

Reações muito comuns

Tontura, movimentos repetitivos involuntários, sonolência,
enjoo.

Reações comuns

Comportamentos anormais (refletindo sintomas de transtornos do
controle dos impulsos e comportamento compulsivo), sonhos anormais,
confusão, alucinações, insônia, dor de cabeça, distúrbios visuais
incluindo visão dupla, visão embaçada e redução da visão, pressão
baixa, prisão de ventre, vômito, fraqueza, inchaço nas pernas e
pés, perda de peso incluindo perda de apetite.

Reações incomuns

Pneumonia, compulsão por compras, por sexo, delírio, aumento ou
diminuição do desejo sexual, paranoia, jogo patológico,
inquietação, amnésia, excesso de movimento, início súbito do sono,
desmaios, falta de ar, soluços, reações alérgicas, coceira,
vermelhidão e descamação da pele (rash), aumento de
peso.

Reação rara

Mania.

Reações com frequência desconhecida

Secreção inadequada do hormônio antidiurético, compulsão
alimentar, alimentação excessiva, perda da função do coração.

Em alguns pacientes pode ocorrer hipotensão no início do
tratamento, principalmente quando o aumento da dose de Sifrol ER é
muito rápido.

Há alguns relatos de episódios de sono súbito durante a
realização de atividades diárias. Porém, alguns pacientes não
relataram sinais de alerta, como sonolência, o que é comum em
pacientes tomando doses acima de 1,5 mg/dia de dicloridrato de
pramipexol. Não se evidenciou uma relação com a duração do
tratamento. Na maioria dos casos sobre os quais se obtiveram
informações, os episódios não se repetiram após a redução da dose
ou a interrupção do tratamento.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Sifrol ER

Efeitos na habilidade de dirigir e operar
máquinas

A sonolência pode ser frequente e ter consequências
potencialmente sérias. Por isso, você não deve dirigir carros nem
operar nenhuma outra máquina até que tenha experiência suficiente
com pramipexol para estimar se terá algum prejuízo do seu
desempenho mental e/ou motor.

Você não deve dirigir nem participar de atividades
potencialmente perigosas se tiver sonolência ou adormecer
subitamente durante as atividades diárias, em qualquer momento do
tratamento. Caso ocorram, procure seu médico.

Gravidez e Amamentação

Sifrol ER só deve ser utilizado durante a gravidez se os
benefícios potenciais justificarem os riscos para o bebê. Ainda não
foi avaliado se o pramipexol é excretado pelo leite materno. Se
você estiver amamentando não deve usar Sifrol ER, pois pode haver
inibição da produção de leite.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Sifrol ER

Sifrol ER 0,375 mg

Cada comprimido contém:

0,375 mg de dicloridrato de pramipexol, correspondente a 0,26 mg
de pramipexol.

Sifrol ER 0,75 mg

Cada comprimido contém:

0,75 mg de dicloridrato de pramipexol, correspondente a 0,52 mg
de pramipexol.

Sifrol ER 1,5 mg

Cada comprimido contém:

1,5 mg de dicloridrato de pramipexol, correspondentes a 1,05 mg
de pramipexol.

Sifrol ER 3 mg

Cada comprimido contém:

3 mg de dicloridrato de pramipexol, correspondentes a 2,1 mg de
pramipexol.

Excipientes:

hipromelose, amido de milho, carbômer, dióxido de silício e
estearato de magnésio.

Superdosagem do Sifrol ER

Não há experiência clínica com casos de dose excessiva, mas se
espera que ocorram eventos adversos como enjoo, vômitos, excesso de
movimentos, alucinações, agitação e pressão baixa. Não se conhece
nenhum antídoto contra Sifrol ER. Podem ser necessários
medicamentos específicos e medidas gerais de suporte como lavagem
gástrica, reposição de líquidos pela veia e monitorização por
eletrocardiograma.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Sifrol ER

Verifica-se no homem que o pramipexol (substância ativa)
apresenta baixos índices de ligação a proteínas plasmáticas
(lt;20%) e de biotransformação. Portanto, é improvável que ocorram
interações com outros medicamentos que afetem a ligação com
proteínas plasmáticas ou sejam eliminados por biotransformação.

Medicamentos que inibem a secreção ativa dos túbulos renais de
drogas de pH básico (catiônicas), tais como cimetidina, ou drogas
que sejam eliminadas por meio da secreção ativa dos túbulos renais
podem interagir com dicloridrato de pramipexol (substância ativa),
resultando na redução da depuração de um dos medicamentos ou de
ambos. No caso de tratamento concomitante com essa classe de
medicamentos (inclusive amantadina), deve-se ter cautela com os
sinais de hiperestimulação dopaminérgica, tais como discinesia,
agitação ou alucinações. Em tais casos, é necessária a redução da
dose.

A selegilina e a levodopa não influenciam a farmacocinética do
pramipexol. A extensão total da absorção ou eliminação da levodopa
não é alterada pelo pramipexol. Ainda não se avaliou a interação
com anticolinérgicos e amantadina. Como os anticolinérgicos são
eliminados principalmente através do metabolismo hepático, as
interações farmacocinéticas com pramipexol (substância ativa) são
praticamente improváveis. É possível haver interação com amantadina
por terem a mesma via de excreção renal.

Medicamentos antipsicóticos

A coadministração de medicamentos antipsicóticos com pramipexol
(substância ativa) não é recomendada, uma vez que se pode esperar
efeitos antagonistas de dopamina.

Durante o aumento da dose de dicloridrato de pramipexol
(substância ativa) em pacientes com doença de Parkinson,
recomenda-se diminuir a dose de levodopa e manter a dose de outros
medicamentos antiparkinsonianos.

Devido aos possíveis efeitos aditivos, recomenda-se cautela
quando os pacientes estiverem tomando, juntamente com o
dicloridrato de pramipexol (substância ativa), qualquer outro
medicamento sedativo ou álcool e medicamentos que aumentem os
níveis plasmáticos de pramipexol (substância ativa) (por exemplo
cimetidina). 

Ação da Substância Sifrol ER

Resultados de eficácia

Em 3 estudos duplos-cegos, randomizados, multicêntricos e
controlados por placebo, na avaliação da eficácia e segurança do
pramipexol (substância ativa) em comprimidos de liberação
prolongada (ER) uma vez ao dia e de liberação imediata (IR) 3 vezes
ao dia, em doses tituladas e depois em doses fixas, Shapira e cols1
concluíram que dos 507 pacientes elegíveis ao tratamento, a
eficácia do comprimido de liberação prolongada foi comparável e
descritivamente demonstrada já na semana 33 do estudo, em doses
diárias equivalentes ao comprimido de liberação imediata, e em
relação à segurança, a apresentou menores índices de efeitos
colaterais (54,9%) comparado ao placebo (55,6%) e ao pramipexol de
liberação imediata (64%)

Poewe e cols2 demonstraram também resultados semelhantes em
termos de eficácia e segurança em relação a ambos os comprimidos de
pramipexol (substância ativa) (IR e ER), com resultados
discretamente inferiores ao placebo em relação à incidência de
eventos adversos. A conclusão desses autores foi de não
inferioridade em relação às apresentações, tanto em termos de
eficácia quanto à tolerabilidade.

Dansirikul e cols3 analisaram o comportamento sob a ótica da
farmacocinética entre os comprimidos ER e IR de pramipexol.
Baseando-se em 699 pacientes, predominantemente caucasianos e em
dois modelos compartimentais de absorção de pramipexol, concluíram
após 2 anos e 9 meses de estudo que os parâmetros farmacocinéticos
de pramipexol (substância ativa) de liberação imediata tomado 3
vezes ao dia é comparável ao de liberação prolongada em dose
única diária, com melhor tolerabilidade e semelhante eficácia.

Doença de Parkinson

Lilienthal e cols4 constataram que a eficácia de pramipexol
(substância ativa) manteve-se por todo o período de duração dos
estudos clínicos controlados, que foi de aproximadamente 6 meses.
Em estudos abertos, em andamento, iniciados há mais de 3 anos, não
se verificaram sinais de diminuição da eficácia.

A eficácia e a tolerabilidade da troca noturna do comprimido de
liberação imediata para o comprimido de liberação prolongada na
mesma dose diária foram avaliadas em um estudo clínico duplo-cego
por Debove-Debieuvre e cols5 em pacientes com doença de Parkinson
precoce.

A eficácia foi mantida em 87 dos 103 pacientes que fizeram a
troca de terapia. Desses 87 pacientes, 82,8% não tiveram a dose
alterada, 13,8% tiveram aumento da dose e 3,4% tiveram a dose
diminuída. A alteração da linha de base foi considerada não
clinicamente relevante para metade dos 16 pacientes que não
cumpriram com os critérios de manutenção da eficácia na pontuação
UPDRS partes II + III. Um paciente que realizou a troca apresentou
reação adversa, levando à descontinuação da terapia.


Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Este medicamento contém pramipexol, um agonista da dopamina que
se liga com alta seletividade e especificidade aos receptores da
subfamília D2 da dopamina, tem afinidade preferencial pelos
receptores D3 e apresenta atividade intrínseca completa.

Este medicamento alivia as disfunções motoras do parkinsoniano
por meio de estimulação dos receptores de dopamina no corpo
estriado. Estudos em animais demonstraram que o pramipexol
(substância ativa) inibe a síntese, a liberação e o turnover da
dopamina. O pramipexolv protege os neurônios dopaminérgicos da
degeneração devida à isquemia ou à neurotoxicidade induzida por
metanfetamina.

Estudos in vitro demonstraram que o pramipexol (substância
ativa) protege os neurônios da neurotoxicidade da levodopa.

Observou-se diminuição dose-dependente da concentração sérica de
prolactina em humanos. Em um estudo clínico com controles
(voluntários sadios) onde a titulação da dose foi feita em tempo
menor do que o preconizado normalmente, se empregando comprimidos
de liberação prolongada de dicloridrato de pramipexol (substância
ativa) (a cada 3 dias) até 4,5 mg/dia, observou-se aumentos na
pressão arterial e frequência cardíaca. Esse efeito, contudo, não
foi observado em estudos com pacientes.

Farmacocinética

O pramipexol (substância ativa) é absorvido rápida e
completamente após administração oral. A biodisponibilidade
absoluta do pramipexol (substância ativa) é superior a 90% e a
concentração plasmática máxima ocorre em cerca de 6 horas.
Geralmente, os alimentos não afetam a biodisponibilidade do
pramipexol (substância ativa). Um ligeiro aumento de cerca de 20%
no pico de concentração e um atraso de cerca de 2 horas no tempo
para atingir um pico de concentração após a refeição alta gordura,
não são consideradas clinicamente relevantes.

O pramipexol (substância ativa) apresenta cinética linear e
variação relativamente pequena entre os níveis plasmáticos
individuais, independentemente da forma farmacêutica. Em humanos, o
pramipexol (substância ativa) apresenta baixo índice de ligação às
proteínas plasmáticas (lt;20%) e grande volume de distribuição (400
L). Observaram-se altas concentrações em tecido cerebral de ratos
(aproximadamente 8 vezes a concentração plasmática).

No homem, o pramipexol (substância ativa) é pouco metabolizado.
A excreção renal do pramipexol (substância ativa) não
metabolizado é a principal via de eliminação (cerca de 80% da
dose). Aproximadamente 90% da dose marcada com 14C é excretada
através dos rins, enquanto menos de 2% são eliminados nas
fezes.

A depuração total do pramipexol (substância ativa) é de
aproximadamente 500 mL/min e a depuração renal é de aproximadamente
400 mL/min. A meia vida de eliminação (t1/2) varia de 8 horas nos
jovens a 12 horas nos idosos.

Cuidados de Armazenamento do Sifrol ER

Mantenha em temperatura ambiente (15°C a 30°C) e conserve na
embalagem original para proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Sifrol ER 0,375 mg e 0,75 mg

O comprimido redondo, biconvexo, branco ou esbranquiçado e com
bordas chanfradas tem o símbolo P1 (0,375 mg) ou P2 (0,75 mg) em
uma face.

Sifrol ER 1,5 mg e 3 mg

O comprimido oval, biconvexo e branco ou esbranquiçado tem o
símbolo P3 (1,5 mg) ou P4 (3 mg) em uma face. A outra face dos
comprimidos tem o símbolo da empresa Boehringer Ingelheim.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Sifrol ER

MS – 1.0367.0107

Farm. Resp.:

Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828

Importado por:

Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 6633

Fabricado por:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH amp; Co KG
Ingelheim am Rhein – Alemanha

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Sifrol-Er, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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