Rafex

Como este medicamento funciona?

Rafex é um produto com ação anti-histamínica utilizado no
tratamento sintomático de manifestações alérgicas.

Tempo médio de ação:

Após dose única e doses de duas vezes ao dia, via oral, de
cloridrato de fexofenadina demonstrou-se que o fármaco apresenta
efeito anti-histamínico, iniciando-se dentro de 1 hora e alcançando
seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12
horas no mínimo.

Contraindicação do Rafex

Rafex não deve ser utilizado em pacientes com alergia a qualquer
componente da fórmula.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 12
anos.

Como usar o Rafex

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.
Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água. Evite a
ingestão do medicamento junto com sucos de fruta.

Rinite alérgica:

Adultos e crianças maiores de 12 anos de
idade:

120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez ao dia.

Urticária:

Adultos e crianças maiores de 12 anos de
idade:

180 mg, uma vez ao dia.

Não é necessário ajuste de dose de Rafex em pacientes com
insuficiência do fígado, ou em idosos.

Não há estudos dos efeitos de Rafex administrado por vias não
recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste
medicamento, a administração deve ser somente pela via oral,
conforme recomendado pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas
doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Rafex

Evitar a administração de Rafex junto com alimentos ricos em
gordura.

Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água, evitando
a ingestão do medicamento junto com sucos de fruta.

Gravidez e amamentação:

Não existe nenhuma experiência com cloridrato de fexofenadina em
mulheres grávidas e que estejam amamentando. Assim como com outros
medicamentos, Rafex não deve ser utilizado durante a gravidez e
amamentação a menos que a relação risco/benefício seja avaliada
pelo médico e supere os possíveis riscos para o feto e crianças que
ainda recebem amamentação, respectivamente.

Em estudos que abrangeram toxicidade reprodutiva realizados em
camundongos, a fexofenadina não prejudicou a fertilidade, não foi
teratogênica e não prejudicou o desenvolvimento pré ou
pós-natal.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas:

Estudos realizados com cloridrato de fexofenadina não
demonstraram associação do uso do produto com a atenção no dirigir
veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no padrão do
sono ou outros efeitos no sistema nervoso central.

Reações Adversas do Rafex

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
  utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
  este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
  utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
  utilizam este medicamento).

Os eventos adversos mais frequentes relatados em adultos
incluem:

Dor de cabeça (gt;3%), sonolência, tontura e enjôo (1-3%).

Os eventos adversos que foram relatados durante os estudos
controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e
urticária idiopática crônica, com incidência menor do que 1% e
similares ao placebo.

Foram raramente relatados após a comercialização
inclui:

Fadiga, insônia, nervosismo, alterações do sono ou
pesadelos.

Foram relatados raros casos de exantema (erupções
cutâneas), urticária (erupção na pele, geralmente de origem
alérgica, que causa coceira), coceira e alergia tais
como:

Angioedema (inchaço em região subcutânea ou em mucosas,
geralmente de origem alérgica), rigidez torácica, dificuldade na
respiração (dispnéia), rubor (vermelhidão) e anafilaxia sistêmica
(reação alérgica).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista, ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Rafex

Apresentações:

Comprimidos revestidos 120 mg:

Embalagens com 10.

Comprimidos revestidos 180 mg:

Embalagens com 10.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Composição:

Cada comprimido revestido de 120 mg contém:

*Correspondente a 112 mg de fexofenadina base.
**Celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado,
croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, povidona,
dióxido de titânio, dióxido de silício, macrogol 400, composto de
óxido de ferro rosa e composto de óxido de ferro amarelo.

Cada comprimido revestido de 180 mg contém:

*Correspondente a 168 mg de fexofenadina base.
**Celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado,
croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, povidona,
dióxido de titânio, dióxido de silício, macrogol 400, composto de
óxido de ferro rosa e composto de óxido de ferro amarelo.

Superdosagem do Rafex

Sintomas:

A maioria dos relatos de superdose do cloridrato de fexofenadina
apresentam informações limitadas. Entretanto, tontura, sonolência e
boca seca foram relatados. A dose máxima tolerada de cloridrato de
fexofenadina ainda não foi estabelecida.

Em adultos, dose única de até 800 mg e doses de até 690 mg, duas
vezes ao dia, durante 1 mês ou 240 mg diários, durante 1 ano, foram
estudadas em voluntários sadios sem o aparecimento de eventos
adversos clinicamente significativos quando comparados ao placebo.
A dose máxima tolerada de cloridrato de fexofenadina ainda não foi
estabelecida.

Tratamento:

Em caso de superdose são recomendadas as medidas usuais
sintomáticas e de suporte para remover do organismo o fármaco não
absorvido.

A hemodiálise não remove efetivamente o cloridrato de
fexofenadina do sangue.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Rafex

Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o
omeprazol. Entretanto, a administração de um antiácido contendo
hidróxido de alumínio e magnésio, aproximadamente 15 minutos antes
do cloridrato de fexofenadina, causou uma redução na absorção do
medicamento.

Recomenda-se aguardar um período aproximado de 2 horas entre as
administrações de cloridrato de fexofenadina e antiácidos que
contenham hidróxido de alumínio e magnésio. Não foi observada
nenhuma interação entre cloridrato de fexofenadina com eritromicina
ou cetoconazol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Rafex

Resultados de Eficácia

O Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) inibiu a
formação de pápula e o eritema provocados por injeção de histamina.
Após dose única e doses de duas vezes ao dia de Cloridrato de
Fexofenadina (substância ativa) demonstrou-se que a droga apresenta
efeito anti-histamínico, iniciando-se dentro de 1 hora e
alcançando seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se
por 12 horas no mínimo. Foi alcançada mais de 80% de inibição
máxima nas áreas de formação de pápula e eritema.

Não foi observada tolerância desses efeitos após 28 dias.
Estudos clínicos conduzidos em rinite alérgica demonstraram que uma
dose de 120 mg é suficiente para 24 horas de eficácia,
utilizando-se a avaliação de pontuação total de sintomas como o
objetivo primário.

Em crianças com 6 a 11 anos de idade, os efeitos supressivos do
Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) sobre a pápula e
eritema induzidos pela histamina, foram comparáveis àqueles em
adultos com exposição similar.

Em uma análise integrada de um estudo placebo-controlado,
duplo-cego de fase III, envolvendo 1369 crianças de 6 a 11 anos de
idade com rinite alérgica, o Cloridrato de Fexofenadina (substância
ativa) 30 mg duas vezes ao dia foi significativamente melhor que o
placebo na redução da pontuação total dos sintomas (p =
0,0001).

Todos os componentes individuais de sintomas incluindo coriza,
tosse, prurido nos olhos/olhos vermelhos/olhos úmidos, prurido
nasal/palato/garganta e congestão nasal apresentaram melhora
significante (p = 0,0334 a p = 0,0001) com o Cloridrato de
Fexofenadina (substância ativa).

O início de ação para a redução da pontuação total dos sintomas
foi observado em 60 minutos, comparado ao placebo, após
administração de dose única de 60 mg para pacientes com rinite
alérgica que foram expostos ao pólen em uma unidade de exposição
ambiental.

Em pacientes com rinite alérgica, que ingeriram doses de até 240
mg de Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa), duas vezes ao
dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças
significativas no intervalo QTc, quando comparado com placebo.

Também não foram observadas alterações no intervalo QTc em
pacientes sadios que ingeriram até 400 mg de Cloridrato de
Fexofenadina (substância ativa), duas vezes ao dia, durante 6,5
dias e 240 mg, uma vez ao dia durante 1 ano, quando comparado ao
placebo.

Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas
diferenças significativas no intervalo QTc após administração de
até 60 mg de Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa), duas
vezes ao dia, durante 2 semanas.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) é um
anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos receptores
H₁ periféricos. A Fexofenadina é o métabólito
farmacologicamente ativo da terfenadina.

A Fexofenadina inibiu o broncospasmo induzido por antígenos em
cobaias sensibilizadas e inibiu a liberação da histamina dos
mastócitos peritoneais em ratos. Em animais de laboratório, não
foram observados efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos
receptores alfa₁-adrenérgicos.

Além disso, não foram observados efeitos sedativos ou outros
efeitos no sistema nervoso central. Estudos de distribuição
tecidual realizados com o Cloridrato de Fexofenadina (substância
ativa) radiomarcado em ratos demostraram que a Fexofenadina não
atravessa a barreira hematoencefálica.

Propriedades farmacocinéticas

O Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) é rapidamente
absorvido após administração oral, com T_máx ocorrendo
aproximadamente em 1 – 3 horas pós-dose. O valor da
C_máx média foi aproximadamente 142 ng/mL após
administração de dose única de 60 mg, aproximadamente 289 ng/mL
após dose única de 120 mg e aproximadamente 494 ng/mL após dose
única de 180 mg.

As exposições produzidas por doses únicas de 15, 30 e 60 mg em
crianças com idade de 6 a 11 anos são doseproporcionais e
comparáveis àquelas produzidas pela dose única correspondente de
30, 60 e 120 mg em adultos, respectivamente.

A dose de 30 mg, duas vezes ao dia, foi determinada para
fornecer os níveis plasmáticos (AUC e C_máx) nos
pacientes pediátricos, os quais são comparáveis àqueles alcançados
nos adultos após dose de 120 mg, uma vez ao dia.

A Fexofenadina possui ligação às proteínas plasmáticas de
aproximadamente 60 – 70%. A Fexofenadina sofre metabolismo
insignificante. Após administração de dose única de 60 mg de
Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa), 80% do total da dose
foi recuperada nas fezes e 11% na urina. Após múltiplas doses, a
Fexofenadina apresentou meia-vida média de eliminação de 11 – 16
horas.

Supõe-se que a principal via de eliminação seja a excreção
biliar, enquanto até 10% da dose ingerida seja excretada de forma
inalterada na urina.

A farmacocinética do Cloridrato de Fexofenadina (substância
ativa), em doses únicas e múltiplas, é linear com doses de 20 mg a
120 mg.

Uma dose de 240 mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente
proporcional (8,8%) na área sob a curva, no estado de
equilíbrio.

Cuidados de Armazenamento do Rafex

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento:

Este medicamento se apresenta na forma de comprimidos de 120 mg
e 180 mg revestidos, oblongos, biconvexos, de cor salmão.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Rafex

MS – 1.8326.0180.

Farm. Resp.:

Dra. Conceição Regina Olmos.
CRF-SP nº 10.772.

Registrado por:

Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP.
CNPJ 10.588.595/0007-97.

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Rafex, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.