Propionato de Clobetasol Teuto

Propionato de Clobetasol (substância ativa) é indicado para o
tratamento tópico de dermatoses do couro cabeludo, tais como
psoríase e eczemas recalcitrantes.

Pomada / Creme

O Propionato de Clobetasol (substância ativa) é um
corticosteroide muito potente indicado para adultos, idosos e
crianças a partir de 1 ano de idade para o alívio das manifestações
inflamatórias e pruriginosas de dermatites responsivas a
esteroides.

Estas incluem:

O tratamento tópico da psoríase (excluindo-se a forma
disseminada da doença), eczemas recalcitrantes, líquen plano, lúpus
eritematoso discoide e outras dermatites que não respondam
satisfatoriamente a esteroides menos potentes.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Contraindicação do Propionato de Clobetasol –
Teuto

Solução tópica

O uso de Propionato de Clobetasol (substância ativa) capilar é
contraindicado no seguinte caso aja infecções do couro
cabeludo.

Pomada / Creme

É contraindicado para uso em infecções cutâneas não tratadas;
rosácea; acne vulgar; prurido sem inflamação; prurido genital e
perianal; dermatite perioral; dermatoses em crianças com menos de 1
ano de idade, inclusive dermatite.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano
de idade.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Como usar o Propionato de Clobetasol –
Teuto

Solução tópica

Aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região
afetada.

Devido a natureza inflamável do Propionato de Clobetasol
(substância ativa), os pacientes devem evitar fumar ou ficar
próximo a uma chama aberta durante aplicação e imediatamente após o
uso.

Deve-se aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região
afetada, pela manhã e à noite, até a melhora. Então, pode-se
diminuir a aplicação para uma vez ao dia ou até diminuir a
frequência.

Crianças

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de
idade.

As crianças são mais susceptíveis de desenvolver efeitos
colaterais locais e sistêmicos de corticosteroides tópicos e, em
geral, necessitam de períodos mais curtos e de agentes menos
potente do que os adultos.

Cuidados devem ser tomados ao Propionato de Clobetasol
(substância ativa) para garantir que a quantidade aplicada seja a
mínima necessária para fornecer o benefício terapêutico.

Idosos

Estudos clínicos não identificaram diferenças nas resposta ao
tratamento entre idosos e pacientes mais jovens. A maior frequencia
de insuficiência hepática ou disfunção renal em idosos pode atrasar
a eliminação se a absorção sistêmica ocorrer. Portanto, a
quantidade mínima deverá ser utilizada durante o menor período de
tempo possível para alcançar o benefício desejado.

Insuficiência Hepática ou Renal

Em casos de absorção sistêmica (quando a aplicação ocorre em uma
área maior que a área da lesão por um longo período de tempo), o
metabolismo e a eliminação podem ser retardados, aumentando o risco
de toxicidade sistêmica. Portanto, a quantidade mínima deverá ser
utilizada durante o menor período de tempo possível para alcançar o
benefício clínico desejado.

Pomada / Creme

Aplicar uma fina camada, suficiente apenas para cobrir toda a
área afetada e esfregar suavemente.

Adultos, Idosos e Crianças a partir de 1 ano de
idade

Aplicar na área afetada de uma a duas vezes ao dia por até 4
semanas até que ocorra a melhora, então reduza a frequencia de
aplicação ou altere o tratamento para uma preparação menos potente.
Aguarde o tempo adequado para absorção após cada aplicação antes de
aplicar um emoliente.

Para controle das exacerbações, pode-se fazer uso repetido do
produto por curtos períodos.

Nas lesões mais resistentes, especialmente quando há
hiperceratose, pode-se aumentar o efeito anti-inflamatório do
Propionato de Clobetasol (substância ativa), se necessário,
ocluindo-se com película de polietileno a área tratada; em geral,
basta que se faça a oclusão à noite para obtenção de resposta
satisfatória. Depois disso, a melhora pode ser mantida sem oclusão,
na maioria das vezes.

Se a condição piorar ou não melhorar dentro de 2 a 4 semanas, o
tratamento e o diagnóstico devem ser reavaliados.

O tratamento não deve ser continuado por mais de 4 semanas. Se
um tratamento contínuo for necessário, uma preparação menos potente
deve ser usada.

A dose máxima semanal não deve exceder
50g/seman

a.

Dermatite Atópica (eczema)

O tratamento com Propionato de Clobetasol (substância ativa)
deve ser gradualmente descontinuado quando se obtiver o controle da
lesão e um emoliente deve ser usado continuamente como terapia de
manutenção.

Se ocorrer a interrupção abrupta do tratamento com Propionato de
Clobetasol (substância ativa), rebote de dermatoses pré-existentes
poderá ocorrer.

Eczemas Recalcitrantes

Pacientes com recidivas frequentes.

Uma vez que um episódio agudo foi tratado de forma eficaz com o
uso contínuo de corticosteroide tópico, a dosagem intermitente (1
vez ao dia, 2 vezes por semana, sem oclusão) pode ser considerada.
Este esquema tem se mostrado útil na redução da frequência de
recidivas.

As aplicações devem ser realizadas em todos os locais
anteriormente afetados ou em locais com potencial para recidivas.
Este esquema deve ser combinado com uma rotina diária de uso de
emolientes. As condições e os benefícios e riscos do tratamento
continuado devem ser reavaliados com uma frequência regular.

Crianças

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de
idade.

As crianças são mais susceptíveis a desenvolver efeitos
colaterais locais e sistêmicos aos corticosteroides tópicos e, em
geral, necessitam de períodos mais curtos e de agentes menos
potentes do que os adultos.

Cuidados devem ser tomados ao usar Propionato de Clobetasol
(substância ativa) para garantir que a quantidade aplicada seja a
mínima necessária para fornecer o benefício terapêutico.

Idosos

Estudos clínicos não identificaram diferenças nas respostas ao
tratamento entre idosos e pacientes mais jovens. A maior frequência
de insuficiência hepática ou disfunção renal em idosos podem
atrasar a eliminação se a absorção sistêmica ocorrer. Portanto, a
quantidade mínima deve ser utilizada pelo menor período de tempo
possível para alcançar o benefício clínico desejado.

Insuficiência Hepática ou Renal

Em casos de absorção sistêmica (quando a aplicação ocorre em uma
área maior que a área da lesão por um longo período de tempo), o
metabolismo e a eliminação podem ser retardados, aumentando o risco
de toxicidade sistêmica. Portanto, a quantidade mínima deve ser
utilizada pelo menor período de tempo possível para se alcançar o
benefício clínico desejado.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Precauções do Propionato de Clobetasol –
Teuto

O Propionato de Clobetasol (substância ativa) deve ser usado com
cautela em pacientes com histórico de hipersensibilidade local a
corticosteroides ou a qualquer outro excipiente da formulação.
Reações de hipersensibilidade local podem assemelhar-se aos
sintomas da doença em tratamento.

Manifestações de hipercortisolismo (Síndrome de Cushing) e
supressão reversível do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA)
levando à insuficiência glicocorticoide podem ocorrer em alguns
indivíduos como resultado de uma elevação na absorção sistêmica de
esteroides tópicos.

Se alguma das verificações acima forem observadas, interrompa o
uso da droga gradualmente, reduzindo a frequência de aplicação, ou
substituindo por um corticosteroide menos potente. A interrupção
abrupta do tratamento pode resultar em uma insuficiência
glicocorticoide.

Fatores de risco para aumento dos efeitos sistêmicos
são:

• Potência e formulação de esteroide tópico;
• Duração da exposição;
• Aplicação em uma área de grande extensão;
• Uso em áreas oclusivas da pele, por exemplo, em áreas
  intertriginosas ou sob curativos oclusivos (em recém-nascidos a
  fralda pode atuar como um curativo oclusivo);
• Aumento da hidratação do estrato córneo;
• Uso em áreas de pele fina, como a face;
• Uso em pele lesada ou em outras condições em que a barreira da
  pele pode estar comprometida;
• Em comparação com adultos, crianças e bebês podem absorver
  proporcionalmente maiores quantidades de corticosteroides tópicos e
  assim serem mais suscetíveis aos efeitos adversos sistêmicos. Isso
  ocorre porque as crianças têm uma barreira da pele imatura e uma
  maior área de superfície em relação ao peso corporal em comparação
  com adultos.

Distúrbios visuais

Distúrbio visual foi reportado por pacientes usando
corticosteroides sistêmico e/ou tópico. Se um paciente apresentar
visão embaçada ou outras alterações visuais, considere a avaliação
de possíveis causas, as quais podem incluir catarata, glaucoma ou
corioretinopatia central serosa.

Crianças

Em bebês e crianças menores de 12 anos de idade, a terapia
tópica contínua de corticosteroides a longo prazo deve ser evitada
sempre que possível, uma vez que pode ocorrer a supressão adrenal.
Crianças são mais suscetíveis a desenvolver alterações atróficas
com o uso de corticosteroides tópicos. Se for necessário o uso de
Propionato de Clobetasol (substância ativa) em crianças,
recomenda-se que o tratamento deve ser limitado a apenas alguns
dias e revisado semanalmente.

Risco de infecção com oclusão

Infecções bacterianas são estimuladas pelo calor e umidade nas
dobras da pele ou causadas por curativos oclusivos. Ao usar
curativos, a pele deve ser limpa antes de fazer uma nova
oclusão.

Uso em Psoríase

Corticosteroides tópicos devem ser usados com precaução em
pacientes com psoríase, pois rebotes, desenvolvimento de
tolerância, risco de psoríase pustulosa generalizada e
desenvolvimento de toxicidade local ou sistêmica devido ao
comprometimento da função de barreira da pele têm sido reportados
em alguns casos. Se usado no tratamento de psoríase é importante
que o paciente seja cuidadosamente supervisionado.

Infecções concomitantes

Terapia antimicrobiana apropriada deve ser usada para tratar
lesões inflamatórias que se tornarem infectadas. A disseminação da
infecção requer a retirada da terapia tópica de corticosteroide e
administração de terapia antimicrobiana apropriada.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não há estudos para investigar os efeitos do Propionato de
Clobetasol (substância ativa) na capacidade de dirigir ou operar
máquinas.

Não é esperado que Propionato de Clobetasol (substância ativa)
influencie em tais atividades, considerando o perfil das reações
adversas apresentado por este medicamento.

Fertilidade

Não existem dados em seres humanos para avaliar o efeito dos
corticosteroides tópicos sobre a fertilidade.

Propionato de Propionato de Clobetasol (substância ativa)
administrado em ratos por via subcutânea não teve qualquer efeito
sobre o desempenho sexual, no entanto, a fertilidade foi reduzida
na administração da maior dose.

Estudo em ratos com administração subcutânea de doses de 6,25 a
50,00μg/Kg/dia de propionato de Propionato de Clobetasol
(substância ativa) não produziram efeitos no acasalamento, sendo
que a fertilidade só foi reduzida com doses de 50,00μg/Kg/dia.

Gravidez e lactação

Existem dados limitados do uso de Propionato de Clobetasol
(substância ativa) em mulheres grávidas.

A administração tópica de corticosteroides em animais durante a
gestação pode causar anormalidades no desenvolvimento fetal.

Não foi estabelecida a relevância deste achado em seres
humanos.

A administração de Propionato de Clobetasol (substância ativa)
durante a gravidez só deve ser considerada se o benefício esperado
para a mãe superar o risco para o feto. A quantidade mínima deverá
ser utilizada por um período mínimo de duração.

Estudo com administração subcutânea em camundongos (≥
100μg/Kg/dia), em ratos (400μg/Kg/dia) ou coelhos (1 a 10μg/Kg/dia)
de proprionato de Propionato de Clobetasol (substância ativa)
durante a prenhez produziu anormalidades fetais, incluindo fenda
palatina.

Estudo em ratos, onde alguns animais foram permitidos a
reproduzir, foi observado um atraso no desenvolvimento da geração
F1 com administração de ≥ 100μg/Kg/dia e a sobrevivência foi
reduzida com 400μg/Kg/dia. Nenhum efeito relacionado ao tratamento
foi observado no desempenho reprodutivo da geração F1 ou F2.

O uso seguro de corticosteroides tópicos durante o período de
lactação ainda não foi estabelecido.

Não se sabe se a administração tópica de corticosteroides pode
resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades
detectáveis no leite materno. A administração de Propionato de
Clobetasol (substância ativa) durante a lactação só deve ser
considerada se o benefício esperado para a mãe superar o risco para
o bebê.

Se usado durante a lactação, Propionato de Clobetasol
(substância ativa) não deve ser aplicado nos seios para evitar a
ingestão acidental pelo bebê.

Categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Carcinogênese

Não há estudos para avaliar o potencial carcinogênico de
propionato de Propionato de Clobetasol (substância ativa).

Genotoxicidade

Durante ensaios in vitro de um grupo de células
bacterianas, propionato de Propionato de Clobetasol (substância
ativa) não se mostrou mutagênico.

Teratogenicidade

A administração de corticosteroides tópicos em animais prenhes
pode causar anormalidades no desenvolvimento fetal. A relevância
desse achado não foi estabelecida com relação ao ser humano.

Exclusivo Solução tópica

Distúrbios visuais

Distúrbio visual foi reportado por pacientes usando
corticosteroides sistêmico e/ou tópico. Se um paciente apresentar
visão embaçada ou outras alterações visuais, considere a avaliação
de possíveis causas, as quais podem incluir catarata, glaucoma ou
corioretinopatia central serosa.

Exclusivo Pomada / Creme

Úlcera crônica nas pernas

Corticosteroides tópicos às vezes são usados no tratamento de
dermatites em torno de úlceras crônicas na perna. No entanto, este
uso pode estar associado à maior ocorrência de reações de
hipersensibilidade local e um aumento do risco de infecção
local.

Aplicação na face

É indesejável a aplicação de Propionato de Clobetasol
(substância ativa) na face, pois esta área é mais suscetível a
alterações atróficas. Se usado na face o tratamento deve ser
limitado a apenas alguns dias.

Aplicação nas pálpebras

Se aplicado nas pálpebras, deve-se ter cuidado para que o
produto não entre em contato com os olhos, pois a exposição
repetida poderá resultar em glaucoma e catarata.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Reações Adversas do Propionato de Clobetasol –
Teuto

As reações adversas listadas a seguir estão
classificadas, de acordo com a frequência, da seguinte
forma:

• Reação muito comum (gt; 1/10).
• Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10).
• Reação incomum (gt; 1/1000 e lt; 1/100).
• Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1000).
• Reação muito rara (lt; 1/10.000).

Dados pós comercialização

Reações comuns (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Prurido, dor e ardor local na pele.

Reações incomuns (gt; 1/1.000 e lt; 1/100)

Atrofia cutânea*, estria*, telangiectasias.

Reações muito raras ( lt;10.000)

• Infecções oportunistas;
• Hipersensibilidade local;
• Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
  (HPA):características Cushingoides (ex.face de lua e obesidade
  central), atraso no ganho de peso/retardo do crescimento em
  crianças, osteoporose, glaucoma, hiperglicemia/glicosúria,
  catarata, hipertensão, aumento de peso/obesidade, diminuição dos
  níveis de cortisol endógeno, alopecia, tricorrexe;
• Catarata, corioretinopatia central serosa, glaucoma;
• Atrofia cutânea*, rugas na pele*, ressecamento da pele*,
  alterações de pigmentação da pele*, hipertricose, exacerbação dos
  sintomas subjacentes, dermatite de contato alérgica, psoríase
  pustulosa, eritema, rash, urticária, acne;
• Irritação e/ou dor no local da aplicação.

* Características da pele secundárias aos efeitos locais e/ou
sistêmicos da supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
(HPA).

Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa ou a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Interação Medicamentosa do Propionato de Clobetasol –
Teuto

A coadministração de medicamentos que possam inibir o citocromo
CYP3A4 (ex. ritonavir e itraconazol) mostra capacidade de inibir o
metabolismo dos corticosteroides, levando ao aumento da exposição
sistêmica.

Essa interação será clinicamente relevante dependendo da dose,
da via de administração dos corticosteroides e da potência do
inibidor CYP3A4.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Ação da Substância Propionato de Clobetasol – Teuto

Resultados de Eficácia

Solução tópica

Em um estudo de avaliação de eficácia do tratamento de psoríase
do couro cabeludo, a solução de Propionato de Clobetasol
(substância ativa) apresentou excelente eficácia, com controle da
doença em 81% dos pacientes ¹.

Propionato de Clobetasol (substância ativa) foi capaz de induzir
a remissão em 77% dos casos de líquen escleroso ².

Referências:

¹E.A. Olsen, D.L. Cram,
J.G. Hickman, C. Jacobson and E.E. Jenkins et al., A double-blind,
vehicle-controlled study of Propionato de Clobetasol (substância
ativa) propionate 0.05% (Temovate) scalp application in the
treatment of moderate to severe scalp psoriasis, J Am Acad
Dermatol, 24 (1991), pp. 443–447.
²Funaro, D. Lichen sclerosus: a review and practical
approach. Dermatologic Therapy, 17(1): 28-37, 2004.

Pomada / Creme

Em um estudo comparativo com placebo e outras opções
terapêuticas, o Propionato de Clobetasol (substância ativa) levou a
uma melhora completa ou quase completa das lesões de psoríase em
até 80% dos pacientes¹.

Em um outro estudo em psoríase, 85% dos pacientes em uso de
Propionato de Clobetasol (substância ativa) creme relataram boa
melhora, excelente melhora ou melhora completa após o uso.
No tratamento da dermatite atópica, o uso do Propionato de
Clobetasol (substância ativa) também resultou em uma
significativa maior proporção de pacientes com boa ou
excelente melhora das lesões².

Em outro estudo realizado com pacientes com lúpus eritematoso
cutâneo facial, o Propionato de Clobetasol (substância ativa)
demonstrou a mesma eficácia terapêutica que o
tacrolimus³.

O Propionato de Clobetasol (substância ativa) foi capaz de
induzir a remissão em 77% dos casos de líquen
escleroso⁴.

Referências:

¹ Lee CS, Koo J. The
efficacy of three class I topical synthetic corticosteroids,
fluocinonide 0.1% cream, Propionato de Clobetasol 0.05% cream
and halobetasol 0.05% cream: a Scholtz-Dumas bioassay comparison. J
Drugs Dermatol. Aug;8(8):751-5, 2009.
² Gordon ML. The role of Propionato de Clobetasol
propionate emollient 0.05% in the treatment of patients with dry,
scaly, corticosteroid-responsive dermatoses. Clin Ther.
Jan-Feb;20(1):26-39, 1998.
³ T-Y. Tzung, Y-S. Liu, H-W. Chang. Tacrolimus vs.
Propionato de Clobetasol propionate in the treatment of facial
cutaneous lupus erythematosus: a randomized, double-blind,
bilateral comparison study. Brit J Dermatol. 156(1):191-2,
2006.
⁴ Funaro, D. Lichen sclerosus: a review and practical
approach. Dermatologic Therapy, 17(1): 28-37, 2004.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Código ATC: D07AD Corticosteroides, muito potente (grupo
IV).

Mecanismo de ação

Corticosteroides tópicos agem como anti-inflamatórios via
múltiplos mecanismos para inibir a fase tardia de reações
alérgicas, diminuindo a densidade dos mastócitos, a quimiotaxia e
ativação dos eosinófilos, a produção de citocinas por linfócitos,
monócitos, mastócitos e eosinófilos, e inibindo o metabolismo do
ácido araquidônico.

Efeito farmacodinâmico

Corticosteroides tópicos têm ação antiinflamatória,
antipruriginosa e propriedades vasoconstritoras.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Os corticosteroides tópicos podem ser sistemicamente absorvidos
pela pele intacta e saudável. A extensão da absorção percutânea dos
corticosteroides tópicos é determinada por vários fatores,
incluindo o veículo e a integridade da barreira epidérmica.
Inflamação, oclusão e/ou outros processos patológicos da pele
também podem aumentar a absorção percutânea.

Exclusivo Pomada / Creme

Um pico médio de concentrações plasmáticas do Propionato de
Clobetasol (substância ativa), de 0,63ng/mL, ocorreu em um estudo,
oito horas depois da segunda aplicação (13 horas após a inicial) de
30g do Propionato de Clobetasol (substância ativa) 0,05% pomada em
indivíduos normais com a pele saudável. Após a segunda dose de 30g
do Propionato de Clobetasol (substância ativa) 0,05% creme foi
observado pico médio de concentrações plasmáticas ligeiramente
maior que o obtido com a pomada e ocorrido dez horas após a
aplicação.

Em um estudo separado, o pico médio de concentrações plasmáticas
de aproximadamente 2,3ng/mL, em pacientes com psoríase e de
4,6ng/mL em indivíduos com eczema, ocorreram três horas após uma
única aplicação de 25g de Propionato de Clobetasol (substância
ativa) 0,05% pomada.

Distribuição

É necessário o uso de parâmetros farmacodinâmicos para avaliar a
exposição sistêmica dos corticosteroides tópicos devido ao fato dos
níveis circulantes estarem bem abaixo do nível de detecção.

Metabolismo

Uma vez absorvidos através da pele, os corticosteroides tópicos
são disponibilizados através de etapas farmacocinéticas semelhantes
aos corticosteroides administrados sistemicamente. Eles são
metabolizados primeiramente no fígado.

Eliminação

Os corticosteroides tópicos são excretados pelos rins. Além
disso, alguns corticosteroides e seus metabólitos também são
excretados na bile.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Psorex.

Propionato-De-Clobetasol-Teuto, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.