Prilonest

Cloridrato De Prilocaína + Felipressina (substância ativa) não é
recomendado para uso quando há necessidade de hemostasia, por causa
do efeito predominante da felipressina sobre a circulação venosa em
vez da arterial. A associação da prilocaína com a felipressina
produz uma anestesia duradoura e com a vantagem de conter um
vasoconstritor (felipressina) que, em doses normais, não tem o
mesmo grau de efeito sobre o miocárdio, as artérias coronárias ou a
rede vascular que os outros vasoconstritores.

Pode ser obtida anestesia pulpar com duração de 60 a 90 minutos
e anestesia dos tecidos moles de 3 a 8 horas. As pessoas sensíveis
à epinefrina, como o paciente com doença cardiovascular ASA III,
podem receber prilocaína com felipressina com pequeno aumento do
risco. A prilocaína é rapidamente biotransformada e, por esta
razão, alguns a consideram o mais seguro de todos os anestésicos
locais do tipo amida (isto é, de menor toxicidade).

Contraindicação do Prilonest

O Cloridrato De Prilocaína + Felipressina (substância
ativa) é contra-indicado a pacientes com conhecida
hipersensibilidade aos componentes da fórmula, com metamoglobinemia
congênita ou idiopática, hemoglobinopatias (anemia falciforme),
anemia, insuficiência cardíaca ou respiratória evidenciada por
hipoxia ou que estejam recebendo paracetamol ou fenacetina.

O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a
amamentação não é recomendado.

Como usar o Prilonest

Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dosagem varia e
depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos,
do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância
individual e da técnica anestésica usada. Deve-se usar a menor dose
necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia
específica.

A dosagem necessária deve ser determinada em bases individuais.
Normalmente a dose ideal pode variar de 1 a 3 carpules, podendo ser
aumentada a critério do profissional. A princípio não se deve
administrar uma dose maior que 400 mg (aproximadamente 7 carpules)
de Prilonest como injeção única em pacientes adultos saudáveis.

Em crianças menores de 10 anos a dose máxima não deve exceder a
1 carpule. Para pacientes com alteração cardiovascular clinicamente
importante (ASAIII ou IV) a dose máxima recomendada de Felipressina
é de 0,27 UI ou o equivalente a 9 mL de uma solução contendo 0,03
UI/mL (ou 5 carpules de Prilonest). Durante a aplicação,
recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos da injeção
intravascular. 

Dose máxima

4,5 mg de Cloridrato de Prilocaína/kg (Cada carpule de 1,8 mL
contém 54 mg de Cloridrato Prilocaína).

Precauções do Prilonest

A segurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da
dosagem recomendada, da técnica correta, das precauções adequadas e
da rapidez nas emergências. Deve-se usar a dosagem mais baixa para
proporcionar uma anestesia eficaz. A injeção intravascular mesmo em
pequenas doses na área da cabeça e pescoço podem causar reações
adversas sistêmicas similares às observadas após a injeção
intravascular acidental em altas doses em outras áreas.

A Prilocaína é menos tóxica que a Lidocaína, sendo necessárias
doses de 30 a 50% maiores que as da Lidocaína, para provocar
sintomas tóxicos no SNC. Recomenda-se cuidado especial na
administração freqüente em pacientes com distúrbios hepáticos ou
renais graves, devido a sua impossibilidade em metabolizar
normalmente a droga anestésica, correndo maior risco de
desenvolverem concentrações tóxicas no plasma.

A presença de metilparabeno na formulação de Prilonest pode
desencadear reações clássicas de dermatite de contato
alérgicas.

Os anestésicos locais contendo um vasoconstritor como a
Felipressina, devem ser usados com precaução em pacientes
hipertensos e com doenças vasculares periféricas, podendo resultar
em isquemia ou necrose.

Gravidez

A Felipressina possui ação oxitócica, contra-indicando seu uso
em pacientes grávidas. 

Idosos

Em pacientes idosos, nos quais as funções metabólicas, renais e
hepáticas encontram-se geralmente diminuídas, deve-se ter o cuidado
de administrar a menor dose necessária e suficiente para
proporcionar uma anestesia específica eficaz. O uso deste produto
em pacientes grávidas ou durante a amamentação não é
recomendado.

Crianças

O uso em crianças menores de 10 anos deve seguir as
recomendações do item Posologia.

Reações Adversas do Prilonest

Nas doses recomendadas, Prilonest produz raras reações que,
quando ocorrem, são similares as que ocorrem com outros anestésicos
locais do tipo amida. Entretanto, as reações psicogênicas são
comuns antes ou durante os procedimentos odontológicos.

Em casos de injeção intravascular acidental, uso de doses
excessivas, absorção rápida ou hipersensibilidade, podem ocorrer
efeitos que envolvem o sistema cardiovascular e o SNC,como
nervosismo, zumbido, contração muscular, euforia, sonolência, visão
dupla ou turva, tontura, convulsões, possivelmente parada
respiratória, hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia.

A incidência de reações neurológicas associadas ao uso de
anestésicos locais é baixa. Muitos destes efeitos podem estar
ligados às técnicas bloqueadoras, com ou sem a contribuição da
droga. Em casos raros os anestésicos locais podem ser associados a
reações alérgicas.

Interação Medicamentosa do Prilonest

Segundo estudos de P. Henry e J. Van der Driessche do
laboratório de farmacologia do Centro Hospitalar Universitário de
Rennes, o uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e
medicamentos tranqüilizantes, interfere diretamente na eficiência
do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem
como sua potência.

Cloridrato De Prilocaína + Felipressina (substância ativa) deve
ser usado com cuidado em pacientes recebendo antiarrítmicos, pois
pode haver um aumento dos efeitos tóxicos destes. Pacientes que
estejam usando paracetamol ou fenacetina não devem usar este
produto, já que estes elevam os níveis de metemoglobina.

Ação da Substância Prilonest

Resultados de eficácia

Estudos clínicos têm avaliado a capacidade dos anestésicos de
bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso
periférico. Estudos laboratoriais e clínicos com a
felipressina em animais e humanos demonstraram uma ampla margem de
segurança. A incidência de reações sistêmicas à felipressina é
mínima.

Características farmacológicas

Cloridrato de Prilocaína

Classificação:

Amida. 

Sinônimos:

Propitocaína.

Fórmula química:

Cloridrato de 2-Propilamino-o propionotoluidida.

Potência:

2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Toxicidade:

1 (procaína = 1; lidocaína = 2), 40% menos tóxica que a
lidocaína.

Modo de Ação:

Estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons
necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um
efeito de anestesia local.

Metabolismo:

Difere significativamente daquele da lidocaína e da mepivacaína.
Sendo uma amina secundária, a prilocaína é hidrolizada diretamente
pela amidases hepáticas em orto-toluidina e N-propilalanina. O
dióxido de carbono é o principal produto final da transformação da
prilocaína.

A eficiência da degradação corporal da prilocaína é demonstrada
pela fração extremamente pequena de prilocaína intacta recuperada
na urina. Aorto-toluidina pode induzir a formação
de metemoglobina, produzindo metemoglobinemia, se grandes
doses forem administradas. Graus menores de metemo-globinemia têm
sido observados tanto com a administração de benzocaína como de
lidocaína, porém a prilocaína reduz consistentemente a capacidade
de transporte de oxigênio do sangue, às vezes o suficiente para
causar cianose.

Limitar a dose total de prilocaína 3% a 450 mg evita a cianose
sintomática. Níveis de metemoglobina menores que 20% usualmente não
produzem sinais ou sintomas clínicos (os quais podem se manifestar
como cianose acinzentada ou azul acizentada dos lábios, membranas
mucosas, e base das unhas e (não freqüente) desconforto
respiratório e circulatório).

A metemoglobinemia pode ser revertida dentro de 15 minutos com a
administração de 1 a 2 mg/Kg de peso corporal de solução de azul de
metileno 1% por via intravenosa por cerca de 5 minutos. A
prilocaína sofre biotransformação mais rápida e completamente que a
lidocaína, ocorrendo não somente no fígado, mas também em um grau
menor nos rins e pulmões.

Os níveis plasmáticos de prilocaína diminuem mais rapidamente
que os da lidocaína. Por esta razão, a prilocaína é considerada
menos tóxica sistemicamente quando comparada às amidas anestésicas
locais potentes. Sinais de toxicidade do SNC em decorrência da
administração em humanos são mais breves e menos severos que os
decorrentes da mesma dose intravenosa de lidocaína.

Excreção:

A prilocaína e seus metabólitos são excretados primariamente via
rins. O clearance renal da prilocaína é mais rápido que
aquele para as outras amidas, resultando na sua remoção mais rápida
da circulação.

Propriedades vasodilatadoras:

Aprilocaína é um agente vasodilatador. Determina maior
vasodilatação do que a mepivacaína, porém menor que a lidocaína e
significativamente menos do que a procaína. pKa: 7,9; Início da
ação: Discretamente mais lento que o da lidocaína (2 a 4
minutos).

Meia-vida anestésica:

1,6 hora.

Ação anestésica tópica:

Nenhuma nas concentrações clinicamente aceitáveis.

Felipressina

Sinônimos:

Octapressina. A Felipressina é um análogo sintético do hormônio
antidiurético, vasopressina.

É uma amina não-simpaticomimética classificada como
vasoconstritor.

Modo de ação:

Atua como um estimulante direto do músculo liso vascular e sua
ação parece ser mais acentuada na microcirculação venosa que na
arteriolar. É bem tolerada pelos tecidos em que é infiltrada,
ocorrendo apenas uma pequena irritação.

Seu efeito isquêmico local é menos pronunciado e não é
acompanhado por hipóxia ou cianose tecidual como ocorre com
soluções contendo Epinefrina.

Prilonest, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.