Plurimec

Estudos demonstram que a ivermectina funciona no
tratamento das seguintes infecções:

Estrongiloidíase intestinal

Causada por um parasita denominado Strongyloides
stercoralis.

Oncocercose

Causada por um parasita denominado Onchocerca
volvulus.

Nota:

a ivermectina não possui atividade contra parasitas
Onchocerca volvulus adultos. Os parasitas adultos residem
em nódulos subcutâneos, frequentemente não palpáveis. A retirada
cirúrgica desses nódulos (nodulotomia) pode ser considerada no
tratamento de pacientes com oncocercose, já que esse procedimento
elimina os parasitas adultos que produzem microfilárias.

Filariose (elefantíase)

Causada pelo parasita Wuchereria bancrofti.

Ascaridíase (lombriga)

Causada pelo parasita Ascaris lumbricoides.

Escabiose (sarna)

Causada pelo ácaro Sarcoptes scabiei.

Pediculose (piolho)

Causada pelo ácaro Pediculus humanus capitis.

Como o Plurimec funciona?

A ivermectina é um medicamento que atua contra várias espécies
de parasitas e vermes. Sua ação se dá por meio da paralisação da
musculatura de vermes e parasitas, ocasionando suas mortes e
eliminando-os do seu corpo.

Contraindicação do Plurimec

Plurimec não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade
aos componentes da fórmula.

Devido aos efeitos nos receptores gabaérgicos do cérebro,
Plurimec está contra indicado para pacientes com meningite ou
outras afecções do Sistema Nervoso Central que possam afetar a
barreira hematoencefálica.

Como não existem estudos em mulheres grávidas, Plurimec não deve
ser usado durante a gravidez, já que a segurança não está bem
estabelecida.

Plurimec deve ser evitado durante amamentação e em
crianças com menos de 15 kg ou menores de 5 anos.

Como usar o Plurimec

Os comprimidos de Plurimec devem ser ingeridos com água.

Posologia do Plurimec

Estrongiloidíase – Filariose – Escabiose –
Pediculose

A dosagem recomendada de Plurimec para o tratamento destas
afecções numa única dose oral visa fornecer aproximadamente 200 mcg
de ivermectina por quilo de peso corporal. Consulte a tabela 1 para
orientar se em relação à dosagem.

Tabela 1 – Orientação de dosagem de ivermectina para
estrongiloidíase, filariose, ascaridíase, escabiose e
pediculose

Em geral, não são necessárias outras doses. Contudo, devem ser
feitos exames de fezes para acompanhamento (estrongiloidíase) e
avaliações clínicas (demais afecções) para verificar a eliminação
da infecção.

Oncocercose

A dosagem recomendada de Plurimec para o tratamento da
oncocercose é uma dose oral única que visa fornecer aproximadamente
150 mcg de ivermectina por quilo de peso corporal. Consulte a
tabela 2 para orientar-se em relação à dosagem.

Tabela 2 – Orientação de dosagem de ivermectina para a
oncocercose

Em campanhas de distribuição em massa inseridas em programas de
tratamento internacional, o intervalo entre doses usado de forma
mais comum foi de doze meses. No tratamento individual de
pacientes, pode-se reconsiderar uma nova dosagem em intervalos de
três meses.

Pacientes idosos

As recomendações para pacientes idosos são semelhantes às
destinadas aos pacientes adultos.

Precauções do Plurimec

Após o tratamento com drogas microfilaricidas, os pacientes com
oncodermatite hiper-reativa (sowda) podem apresentar maior
probabilidade que outros de sofrer reações adversas severas,
especialmente edemas e agravamento da oncodermatite.

Estrongiloidíase

O paciente deve ser lembrado da necessidade de submeter-se a
exames de fezes repetidos para comprovar a ausência do parasita
Strongiloides stercoralis.

Estrongiloidíase em hospedeiros
imunocomprometidos

Em pacientes imunocomprometidos (incluindo os portadores de HIV)
em tratamento de estrongiloidíase intestinal, pode ser necessário
repetir a terapia.

Estudos clínicos adequados e bem controlados não foram
conduzidos nesses pacientes para a determinação da dosagem ótima.
Vários tratamentos, com intervalos de duas semanas, podem ser
necessários e a cura pode não ser conseguida.

O controle de estrongiloidíase não intestinal nesses pacientes é
difícil e pode ser útil a terapia supressiva, isto é, uma vez por
mês.

Oncocercose

O paciente deve ser lembrado de que o tratamento com Plurimec
não elimina os parasitas Onchocerca adultos e, portanto,
normalmente é necessário repetir o acompanhamento, podendo ser
requisitado um novo tratamento.

Filariose

O paciente deve ser advertido de que a medicação elimina apenas
as microfilárias e, portanto, não haverá reversão das alterações
clínicas já existentes decorrentes dos parasitas adultos.

Pediculose e Escabiose

O paciente deverá ser reavaliado no intervalo de 1 a 2 semanas
para certificar-se da cura. Nesses casos também devem ser tratados
os contactantes infestados.

Pediculose

O paciente deve ser orientado para que as lêndeas que estiverem
mais aderidas deverão ser removidas manualmente.

Sarna crostosa em hospedeiros
imunocomprometidos

Em pacientes imunocomprometidos (incluindo os portadores de HIV)
em tratamento de sarna crostosa, pode ser necessário repetir a
terapia.

Carcinogenicidade, Mutagenicidade e
Teratogenicidade

Não foram realizados estudos a longo prazo com animais para
avaliar o potencial carcinogênico de ivermectina. A ivermectina não
evidenciou sinais de genotixidade no ensaio de Ames para
verificação de mutagenicidade microbiana in vitro com
Salmonella typhimurium, variedades TA1535, TA1537, TA98 e
TA100, com e sem ativação de sistema enzimático de fígado de rato,
bem como em ensaio de citotoxicidade e mutagenicidade empregando
linfoma de camundongo linhaem L5178Y e em ensaio de síntese de DNA
com fibroblastos humanos.

A ivermectina demonstrou ser teratogênica em camundongos, ratos
e coelhos quando administrada em doses repetidas de 02, 8,1 e 4,5
vezes a dose máxima recomendada para humanos, respectivamente
(baseada em mg/m²/ dia).

A teratogenicidade foi caracterizada nas três espécies testadas
por fissuras palatinas. Observou-se também deformação das patas
dianteiras em coelhos. Esses efeitos foram obtidos somente com
doses iguais ou próximas aos níveis tóxicos para fêmeas prenhes.
Portanto, a ivermectina não parece ser seletivamente tóxica para o
feto em desenvolvimento.

A ivermectina não teve feitos adversos sobre a fertilidade de
ratos em estudos com doses repetidas de até três vezes a dose
máxima recomendada para humanos, de 200 mcg/ kg (baseada em
mg/m²/dia).

Reações Adversas do Plurimec

As reações adversas geralmente são de natureza leve e
transitória.

Durante o tratamento com Plurimec podem ocorrer
raramente as seguintes reações:

Gastrintestinal

• Diarréia e náusea;
• Dor abdominal;
• Anorexia;
• Constipação;
• Vômitos.

Reações epidérmicas

• Prurido;
• Erupções;
• Urticária.

Sistema Nervoso Central

• Tontura;
• Sonolência;
• Vertigem;
• Tremor.

As reações do tipo Mazzotti e oftálmicas, associadas ao
tratamento da oncocercose ou à própria doença, não devem ser
esperadas em pacientes com estrongiloidíase tratados com
Plurimec.

Oncocercose

As reações de hipersensibilidade resultantes da morte das
microfilárias após o tratamento com ivermectina provocam sintomas
de reação do tipo Mazzotti (artralgia/sinovite, dor abdominal,
aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos, principalmente
nódulos axilares, cervical e inguinal; prurido, edema,erupções,
urticária e febre).

Reações oftálmicas durante o tratamento da oncocercose são raras
e podem estar ligadas à doença.

Estes efeitos secundários, após o tratamento com
ivermectina, podem ser:

• Sensação de anormalidades nos olhos;
• Edema de pálpebra;
• Uveíte anterior;
• Conjuntivite;
• Limbite;
• Queratite;
• Coriorretinite;
• Coroidite.

Raramente elas podem tornar-se graves ou são associadas com
perda de visão e, de forma geral, são resolvidas sem a necessidade
de tratamento com corticosteróides.

Gerais

• Astenia;
• Edema facial e periférico;
• Hipotensão ortostática;
• Taquicardia.

Cefaléia e mialgia relacionadas à droga ocorreram em menos de 1%
dos pacientes.

Também foram relatadas hipotensão (principalmente a hipotensão
ortostática) e exacerbação da asma brônquiaca.

População Especial do Plurimec

Gravidez

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
Assim, a ivermectina não deve ser usada durante a gravidez, já que
a segurança nestes casos não foi estabelecida.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Lactação

A ivermectina é excretada no leite materno em baixas
concentrações. O tratamento de mães que planejam amamentar somente
deve ser feito quando o risco de adiar o tratamento da mãe superar
o possível risco para o recém-nascido.

Pediatria

Não foram estabelecidas segurança e eficácia em crianças com
menos de 15 kg ou menores de 5 anos.

Geriatria (idosos)

Não há recomendações específicas para o uso por idosos.

Composição do Plurimec

Apresentação

Comprimidos 6mg caixa com 2 ou 4.

Superdosagem do Plurimec

Foi observada letalidade significativa em camundongos e ratos
após doses orais únicas de 25 a 50 mg/kg e de 40 a 50 mg/kg de
ivermectina, respectivamente.

Não foi observada letalidade significativa em cães após doses
orais únicas de até 10 mg/kg.

Nessas dosagens, observaram-se os seguintes sinais
relacionados ao tratamento:

• Ataxia;
• Bradipnéia;
• Tremores;
• Ptose;
• Redução de atividade;
• Vômitos;
• Midríase.

Intoxicação acidental

Na intoxicação acidental ou na exposição significativa a
quantidades desconhecidas de formulações veterinárias de
ivermectina em humanos, seja por ingestão, inalação, injeção ou
exposição de áreas do corpo, os efeitos adversos abaixo foram
relatados com maior freqüência.

• Erupção cutânea;
• Edema;
• Dor de cabeça;
• Tontura;
• Astenia;
• Náusea;
• Vômito;
• Diarréia.

Entre outros efeitos adversos relatados estão convulsões,
ataxia, dispnéia, dor abdominal, parestesia e urticária.

Em casos de intoxicação acidental, a terapia de apoio, quando
indicada, deve incluir a administração parenteral de fluidos e
eletrólitos, assistência respiratória (oxigênio e ventilação
mecânica quando necessário) e agentes hipertensores nos casos de
hipotensão clinicamente significativa.

Pode ser indicada a indução de vômitos e/ou lavagem gástrica o
mais rápido possível, seguida de laxantes e outras medidas
anti-envenenamento rotineiras, quando necessário, para evitar a
absorção do produto ingerido.

Interação Medicamentosa do Plurimec

Não foram relatadas interações medicamentosas com o uso de
ivermectina, entretante, Plurimec deve ser administrado com cautela
em pacientes sob uso de drogas depressoras do SNC.

Interferências em Exames Laboratoriais

As seguintes interferências foram relatadas com a
administração de ivermectina:

• Eosinofilia transitória;
• Elevação das transaminases;
• Aumento da hemoglobina (1%).

Leucopenia e anemia foram verificadas em um paciente.

Ação da Substância Plurimec

Resultados de Eficácia

Estrongiloidíase

A estrongiloidíase é uma infecção parasitária que pode
desenvolver quadros clínicos graves e que, além do comprometimento
intestinal, pode causar lesões cutâneas, broncopulmonares,
hepáticas, biliares, miocárdicas e mesentéricas.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
estrongiloidíase tem sido demonstrada em vários estudos1-3 . Marty
et al⁴ demonstraram eficácia superior da
Ivermectina (substância ativa) em comparação com o albendazol no
tratamento da estrongiloidíase e Torres et al⁵
demonstraram a eficácia da Ivermectina (substância ativa) no
tratamento da estrongiloidíase em pacientes imunodeprimidos.

Oncocercose

A oncocercose é uma filariose que compromete a pele e o aparelho
visual, causada por Onchocerca volvulus. É transmitida
através de um vetor, o díptero simulídeo, conhecido popularmente
como “pium” ou “borrachudo”.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
oncocercose tem sido demonstrada em vários estudos^6-11,
já tendo sido demonstrado que a Ivermectina (substância ativa) tem
maior eficácia que a dietilcarbamazina no tratamento da
oncocercose¹².

Filariose

A filariose linfática humana, conhecida também como elefantíase
no Brasil, é causada pelo helminto Wuchereria bancrofti e
transmitida por mosquitos do gênero Culex, nos quais as
microfilárias se desenvolvem e atingem o estágio infectante. Os
vermes adultos vivem nos linfonodos e vasos linfáticos, e as
microfilárias são encontradas no sangue periférico. No tratamento e
controle da disseminação da filariose, a dietilcarbamazina
apresenta resultados relativamente fracos, associados ao elevado
índice de reações adversas em relação à Ivermectina (substância
ativa).

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
filariose tem sido demonstrada por vários
estudos^13-18.

Ascaridíase

A ascaridíase é causada por um parasita helmíntico denominado
Ascaris lumbricoides. A prevalência desta doença dá-se em regiões
de ambiente quente com condições sanitárias precárias em que os
parasitas encontrem-se presentes e, em casos de contaminação de
alimentos e fontes de água.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
ascaridíase tem sido demonstrada por diversos estudos
^{1,3,4,19,20,39,40}.

Escabiose

A escabiose ou sarna humana é uma dermatose de alta incidência
no Brasil, produzida pelo ácaro Sarcoptes scabiei. A sarna crostosa
ou norueguesa tem tido um aumento de incidência, principalmente em
pacientes imunodeprimidos.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) via oral no
tratamento da escabiose foi demonstrada em vários
estudos^23-26.

Atualmente existe consenso na literatura científica sobre a
importância da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
escabiose^26-28. Além disso, também foi demonstrada a
eficácia da Ivermectina (substância ativa) via oral no tratamento
da escabiose em imunodeprimidos29 e durante a ocorrência de surtos
em instituições²⁷.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) no tratamento da
sarna norueguesa ou crostosa também foi demonstrada por diversos
estudos^30-34.

Pediculose

A pediculose é uma dermatose de alta incidência no Brasil,
produzida pelo Pediculus humanus capitis, que pode ser tratada com
dose única de Ivermectina (substância ativa), cuja administração
por via oral apresenta vantagens em relação aos tratamentos tópicos
alternativos.

A eficácia da Ivermectina (substância ativa) via oral no
tratamento da pediculose, incluindo os casos resistentes, foi
demonstrada em vários estudos ^35-40.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Revectina.

Características Farmacológicas

Ivermectina (substância ativa) contém Ivermectina (substância
ativa), um antiparasitário de amplo espectro, derivado das
avermectinas, uma classe isolada de produtos de fermentação do
Streptomyces avermitilis.

A Ivermectina (substância ativa) é uma mistura que contém no
mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-diidroavermectina A1a e menos de
10% de
5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-metiletil)avermectina
A1a, geralmente conhecidos como 22,23 diidroavermectina B1a e B1b
ou H2B1a e H2B1b, respectivamente.

Farmacodinâmica

A Ivermectina (substância ativa) imobiliza os vermes induzindo
uma paralisia tônica da musculatura.

A paralisia é mediada pela potencialização e/ou ativação direta
dos canais de Cl- sensíveis às avermectinas, controlados pelo
glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e
células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados,
acarretam um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons
cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares,
resultando em paralisia e morte do parasita. Os compostos desta
classe podem também interagir com canais de Cl- mediados por outros
neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico (GABA).

Os canais de Cl- controlados pelo glutamato provavelmente servem
como um dos locais de ação da Ivermectina (substância ativa) também
nos insetos e crustáceos. A falta de receptores com alta afinidade
para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque
estes helmintos não são sensíveis à Ivermectina (substância ativa).
Nos casos de infestações por Onchocerca, a Ivermectina
(substância ativa) afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a
saída das microfilárias do útero dos vermes fêmeas adultos. Sua
atividade contra Strongyloides stercoralis é limitada aos
estágios intestinais. A atividade seletiva dos compostos desta
classe pode ser atribuída ao fato de que nos mamíferos, os canais
iônicos mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e a
Ivermectina (substância ativa) não atravessa a barreira
hematoencefálica em situações normais; além disso, os nervos e as
células musculares dos mamíferos não apresentam canais de Cl-
controlados por glutamato.

Farmacocinética

Após a administração oral da Ivermectina (substância ativa), as
concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais à dose.
A concentração plasmática máxima é atingida em aproximadamente
quatro horas após a ingestão. A meia-vida plasmática é de 22 a 28
horas nos adultos, e o volume aparente de distribuição é de
aproximadamente 47 litros. A metabolização é hepática e a maior
concentração tissular é encontrada no fígado e no tecido adiposo.
Níveis extremamente baixos são encontrados no cérebro, apesar da
lipossolubilidade da droga. Isto se deve ao fato de a Ivermectina
(substância ativa) não atravessar a barreira hematoencefálica dos
mamíferos em situações normais.

A Ivermectina (substância ativa) e/ou os seus metabólitos são
excretados quase exclusivamente nas fezes em um período estimado de
12 dias, sendo que menos de 1% da dose administrada é excretada na
urina na forma conjugada ou inalterada. Os efeitos da alimentação
na disponibilidade sistêmica da Ivermectina (substância ativa) não
foram estudados.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Revectina.

Plurimec, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.