Palocyt

Náuseas e Vômitos Induzidos por
Quimioterapia

Na prevenção de náuseas e vômitos agudos associados a ciclos
inicial e de repetição de quimioterapia contra o câncer
moderadamente e altamente emetogênico, e na prevenção de náuseas e
vômitos tardios associados a ciclos inicial e de repetição de
quimioterapia contra o câncer moderadamente emetogênico.

Náuseas e Vômitos no Pós-Operatório

Na prevenção das náuseas e vômitos no pós-operatório (NVPO) por
até 24 horas depois da cirurgia.

Contraindicação do Palocyt

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com
hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo ou a qualquer um de
seus componentes.

Como usar o Palocyt

Uso em adultos

Náuseas e Vômitos Induzidos por
Quimioterapia

A dose recomendada de Cloridrato De Palonosetrona (substância
ativa) é de 0,25 mg administrados como dose única aproximadamente
30 minutos antes do início da quimioterapia.

Náuseas e Vômitos no Pós-Operatório

A dose recomendada de Cloridrato De Palonosetrona (substância
ativa) é de 0,075 mg administrados como dose única imediatamente
antes da indução da anestesia.

Uso em Pacientes Pediátricos

Não foi estabelecida uma dose intravenosa recomendada para
pacientes pediátricos.

Populações especiais

Geriátrica

A análise farmacocinética populacional e os dados de segurança e
eficácia clínica não revelaram nenhuma diferença entre pacientes
com câncer ≥ 65 anos de idade e pacientes mais jovens (18 a 64
anos). Não é necessário ajuste de dose para esses pacientes.

Raça

A farmacocinética intravenosa da palonosetrona foi caracterizada
em 24 indivíduos japoneses saudáveis na faixa de dose de 3 a 90
mcg/kg. A depuração corpórea total foi 25% maior em indivíduos
japoneses em comparação com brancos; entretanto, não há necessidade
de ajuste de dose. A farmacocinética da palonosetrona em negros não
foi adequadamente caracterizada.

Comprometimento Renal

Comprometimento renal leve a moderado não afeta
significativamente os parâmetros farmacocinéticos da palonosetrona.
A exposição sistêmica total aumentou em aproximadamente 28% o
comprometimento renal grave em relação a indivíduos saudáveis. Não
é necessário ajuste de dose em pacientes com qualquer grau de
comprometimento renal.

Comprometimento Hepático

Comprometimento hepático não afeta significativamente a
depuração corpórea total da palonosetrona em comparação com
indivíduos saudáveis. Não é necessário ajuste de dose em pacientes
com qualquer grau de comprometimento hepático.

Precauções do Palocyt

Geral

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em pacientes que
apresentaram hipersensibilidade a outros antagonistas seletivos do
receptor 5-HT3.

Houve relatos de síndrome serotoninérgica com o uso de
antagonistas de 5-HT3 isolados ou em associação com outros
medicamentos serotoninérgicos, incluindo inibidores seletivos da
recaptação de
serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação de serotonina e
noradrenalina (ISRSNs).

Efeitos sobre a habilidade de conduzir veículos e usar
máquinas

Não foram observados efeitos sobre a habilidade de conduzir
veículos e usar máquinas.

Uso durante a gravidez e a lactação

Gravidez, Efeitos Teratogênicos

Categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Foram realizados estudos teratogênicos em ratos com doses orais
de até 60 mg/kg/dia (1.894 vezes a dose intravenosa humana
recomendada baseada em área de superfície corporal) e em coelhos
com doses orais de até 60 mg/kg/dia (3.789 vezes a dose
intravenosa humana recomendada baseada em área de superfície
corporal); esses estudos não revelaram evidências de fertilidade
comprometida nem de dano ao feto por causa da palonosetrona.
Entretanto, não existem estudos adequados e bem-controlados em
mulheres gestantes.

Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre são
preditivos de resposta humana, a palonosetrona só deverá ser usada
durante a gravidez se evidentemente necessário.

Lactação

Não se sabe se a palonosetrona é excretada no leite humano. Uma
vez que muitos fármacos são excretados no leite humano e por causa
do potencial de reações adversas sérias nos bebês lactentes e
do
potencial de tumorigenicidade demonstrado para a palonosetrona no
estudo de carcinogenicidade em ratos, deve-se decidir quanto à
suspensão da amamentação ou da medicação, levando em consideração
a
importância do medicamento para a mãe.

Reações Adversas do Palocyt

Náuseas e Vômitos Induzidos por
Quimioterapia

Em estudos clínicos para a prevenção de náuseas e vômitos
induzidos por quimioterapia moderada ou altamente emetogênica,
1.374 pacientes adultos receberam a palonosetrona. As reações
adversas foram
semelhantes em frequência e gravidade com o Cloridrato De
Palonosetrona (substância ativa) e a ondansetrona ou dolasetrona. A
tabela a seguir traz uma lista de todas as reações adversas
relatadas por ≥ 2% dos pacientes nesses estudos clínicos (Tabela
5).

Tabela 5: Estudos de Reações Adversas de Náuseas e
Vômitos Induzidos por Quimioterapia, ≥ 2% em qualquer Grupo de
Tratamento

Em outros estudos, 2 indivíduos apresentaram constipação grave
após uma dose única de palonosetrona de aproximadamente 0,75 mg,
três vezes a dose recomendada. Um paciente recebeu uma dose oral de
10
mcg/kg em um estudo de náuseas e vômitos no pós-operatório, e um
indivíduo saudável recebeu uma dose IV de 0,75 mg em um estudo
farmacocinético.

Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas
infrequentemente relatadas, avaliadas por investigadores como
relacionadas ao tratamento ou de causalidade desconhecida,
ocorreram após a administração de Cloridrato De Palonosetrona
(substância ativa) em pacientes adultos recebendo quimioterapia
contra o câncer concomitante:

Cardiovasculares:

1%:

Taquicardia não-sustentada, bradicardia, hipotensão.

lt; 1%:

Hipertensão, isquemiamiocárdica, extra-sístoles, taquicardia
sinusal, arritmia sinusal, extra-sístoles supraventriculares e
prolongamento de QT. Em muitos casos, a relação com o Cloridrato De
Palonosetrona (substância ativa) foi incerta.

Dermatológicas:

lt; 1%:

Dermatite alérgica, erupções cutâneas.

Audição e Visão:

lt; 1%:

Cinetose, tinido, irritação ocular e ambliopia.

Sistema Gastrintestinal:

1%:

Diarreia; lt; 1%: dispepsia, dor abdominal, boca seca, soluços e
flatulência.

Gerais:

1%:

Fraqueza;

lt; 1%:

Fadiga, febre, calorões, síndrome do tipo gripal.

Fígado:

lt; 1%:

Aumentos transitórios assintomáticos em AST e/ou ALT e
bilirrubina. Essas alterações ocorreram predominantemente em
pacientes recebendo quimioterapia altamente emetogênica.

Metabólicas:

1%:

Hipercalemia;

lt; 1%:

Flutuações eletrolíticas, hiperglicemia, acidose metabólica,
glicosúria, diminuição do apetite, anorexia.

Musculoesqueléticas:

lt; 1%:

Artralgia.

Sistema Nervoso:

1%:

Tonturas;

lt; 1%:

Sonolência, insônia, hipersonia, parestesia.

Psiquiátricas:

1%:

Ansiedade;

lt; 1%:

Humor eufórico.

Sistema Urinário:

lt; 1%:

Retenção urinária.

Vasculares:

lt; 1%:

Descoloração venosa, distensão venosa.

Náuseas e Vômitos no Pós-Operatório

As reações adversas descritas na Tabela 6 foram reportadas por ≥
2% dos adultos que receberam 0,075 mg de Cloridrato De
Palonosetrona (substância ativa) por via IV imediatamente antes da
indução da anestesia em estudos clínicos randomizados, controlados
por placebo, sendo um de fase 2 e dois de fase 3. As taxas dos
eventos entre o grupo da palonosetrona e do placebo foram
imperceptíveis. Alguns dos eventos são conhecidos por serem
associados com, ou podem ser exacerbados por medicamentos
peri-operatórios ou intra-operatórios administrados
concomitantemente nos pacientes submetidos a cirurgias de abdômen
ou ginecológicas.

Tabela 6: Reações Adversas dos Estudos de Náuseas e
Vômitos no Pós-Operatório ≥ 2% em Qualquer Grupo de
Tratamento

Nesses estudos clínicos, as seguintes reações adversas,
avaliadas pelos investigadores como relacionadas ao tratamento ou
de causa desconhecida, ocorreram após a administração de Cloridrato
De Palonosetrona (substância ativa) a pacientes adultos recebendo
medicamentos peri-operatórios e intra-operatórios
concomitantemente, incluindo os associados com a anestesia.

Cardiovasculares:

1%:

Prolongamento do intervalo QTc no eletrocardiograma.

lt; 1%:

Diminuição da pressão sanguínea, hipotensão, hipertensão,
arritmia, extra-sístole ventricular, edema generalizado, diminuição
da amplitude da onda T no eletrocardiograma, diminuição da contagem
de plaquetas.

A frequência desses efeitos adversos não foi diferente do
placebo.

Dermatológicas:

1%:

Prurido.

Sistema Gastrintestinal:

1%:

Flatulência.

lt; 1%:

Boca seca, dor abdominal superior, hipersecreção salivar,
dispepsia, diarreia, hipomotilidade intestinal, anorexia.

Gerais:

lt; 1%:

Calafrios.

Fígado:

1%:

Aumento na AST e/ou ALT.

lt; 1%:

Aumento nas enzimas hepáticas.

Metabólicas:

lt; 1%:

Hipocalemia, anorexia.

Sistema Nervoso:

lt; 1%:

Tonturas.

Respiratório:

lt; 1%:

Hipoventilação, laringospasmo.

Sistema Urinário:

lt; 1%:

Retenção urinária.

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas após o
lançamento de Cloridrato De Palonosetrona (substância ativa) no
mercado. Essas reações foram reportadas voluntariamente a partir de
uma população de tipos diferentes, dessa forma nem sempre é
possível estabelecer de maneira confiável uma relação causal com a
exposição ao medicamento.

Casos muito raros (lt; 1/10.000) de reações de
hipersensibilidade (incluindo anafilaxia, reações
anafiláticas/anafilactóides e choque) e reações no local de
aplicação (ardência, induração, desconforto e dor) foram relatados
na pós-comercialização de Cloridrato De Palonosetrona (substância
ativa) 0,25 mg na prevenção de náuseas e vômitos induzidos por
quimioterapia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificação em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

Palocyt, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.