Omnaris

Como Omnaris funciona?

Omnaris contém uma substância chamada ciclesonida, que
reduz a inflamação da mucosa do nariz aliviando os sintomas da
rinite alérgica.

Omnaris fornece a sua medicação na forma de um spray
aquoso. Após iniciar o tratamento, use o spray nasal uma vez ao
dia, todos os dias, como prescrito pelo seu médico.

Omnaris começa a agir desde a primeira aplicação, com melhora
inicial dos sintomas observada geralmente dentro da primeira hora
após a primeira dose.

Em alguns casos podem ser necessárias vinte e quatro a quarenta
e oito horas após a primeira dose para uma melhora mais intensa dos
sintomas. Melhoras adicionais dos sintomas podem ocorrer em até uma
ou duas semanas ou em até cinco semanas, em caso de rinite alérgica
persistente.

É muito importante usar este medicamento regularmente.

Contraindicação do Omnaris

Omnaris é contraindicado em pacientes com alergia a qualquer dos
seus componentes.

Omnaris não deve ser usado se você tiver uma infecção nasal
não-tratada (secreção nasal amarela ou verde).

Como usar o Omnaris

O medicamento está contido num frasco de vidro, revestido por
uma capa de plástico. Por isso, manuseie o produto com cuidado.

No interior da embalagem de alumínio há um sachê para adsorver o
oxigênio.

Perigo: não comer.

É importante que você registre a data de validade do medicamento
após retirá-lo da embalagem. Para isso, conte quatro meses desde
que retirou da embalagem o frasco de spray nasal. Descarte o frasco
do spray nasal após essa data ou após a data de validade impressa
na embalagem, o que ocorrer primeiro. Isto evitará que você use o
medicamento com o prazo de validade vencido.

Antes do primeiro uso, agite o frasco suavemente e acione o
aplicador pressionando-o para baixo oito vezes.

Leia as instruções completas cuidadosamente e use apenas como
determinado. Se você não tiver usado o spraynasal por quatro dias,
agite o frasco suavemente e acione o aplicador novamente para
liberar uma dose ou até que apareça uma névoa fina. Isto serve para
promover o preenchimento interno da válvula e proporcionar a dose
exatano momento de utilização.

Usando o Spray

1. Assoe o nariz para limpar as narinas.
2. Agite o frasco suavemente e retire a tampa protetora.
3. Segure o frasco firmemente com os dedos indicador e médio nos
   lados da ponta do spray enquanto sustenta a base do frasco com o
   polegar.

4. Introduza a ponta do spray em uma narina. Segure o frasco com a
   mão esquerda para introduzir a ponta do spray na narina direita, e
   segure o frasco com a mão direita para introduzir a ponta do spray
   na narina esquerda. Direcione a ponta do spray para a parede
   lateral externa da narina.

Para atomizar o medicamento na narina
esquerda utilize a mão direita.

Para atomizar o medicamento na narina direita utilize a
mão esquerda.

5. Incline levemente a cabeça para a frente. Mantendo o frasco em
   pé, pressione o aplicador rápida e firmemente e puxe o ar pelo
   nariz enquanto a dose é liberada. Evite aspergir nos olhos ou
   diretamente no septo nasal (a parede entre as duas narinas).
6. Repita as etapas 3 a 5 para a segunda dose na mesma narina e
   para cada dose na outra narina.

Como saber quando o seu frasco de spray nasal está
vazio

A quantidade de spray nasal restante pode ser observada através
do frasco. Não use este frasco após a data de descarte que você
anotou quando abriu a embalagem.

Instruções de limpeza do aplicador

Após o uso diário do spray nasal, limpe o aplicador com um
tecido limpo e seco e recoloque a tampa protetora.

Se o aplicador nasal estiver entupido ou precisar de uma
limpeza mais completa, siga as seguintes instruções de limpeza (não
tente desentupir o pequeno furo de jatos no aplicador nasal com
objetos afiados):

1. Retire a tampa protetora e então puxe suavemente para cima para
   liberar o aplicador nasal.
2. Lave a tampa protetora e o aplicador com água morna. Não
   ferver.
3. Seque e recoloque o aplicador nasal.
4. Acione a válvula para liberar uma dose ou até que apareça uma
   névoa fina.
5. Recoloque a tampa protetora.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Posologia

Para crianças acima de seis anos de idade e adultos
recomendam-se duas doses (jatos) em cada narina uma vez ao dia (50
mcg por jato; total 200 mcg por dia).

Não aplique

mais que duas doses (jatos) em cada narina diariamente.

Omnaris deve ser usado exclusivamente pela via intranasal.

A dose máxima recomendada é de 200 mcg por dia.

A duração do tratamento dependerá da resposta ao uso da
medicação e deve ser estabelecida pelo seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Omnaris?

É muito importante que Omnaris seja usado regularmente e na
posologia recomendada. Caso tenha esquecido de uma dose, tome-a tão
logo você se lembre, desde que faltem mais do que 12 horas para a
dose seguinte. Caso contrário, não a tome e continue com o esquema
posológico regular, aplicando a próxima dose corretamente.

Não tome uma dose dupla para compensar a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Omnaris

Se você já estiver tomando corticosteroide via oral por um longo
tempo e substituí-lo por Omnaris, poderá apresentar sintomas como
fraqueza, dor nas juntas, dor muscular e sintomas depressivos. Caso
isso aconteça, você deverá informar seu médico.

O uso de altas doses de corticosteroides inalatórios por tempo
prolongado pode afetar a produção normal de hormônio esteroide em
seu corpo. A redução na produção de esteroides pode diminuir a
velocidade de crescimento de crianças e adolescentes, reduzir a
densidade do osso e causar catarata ou glaucoma (aumento da pressão
dentro dos olhos). Se isto ocorrer, Omnaris deve ser descontinuado
devagar, de acordo com a orientação do seu médico.

Assim como outros corticoides, Omnaris pode enfraquecer o
sistema imunológico, aumentando a possibilidade de infecções. Em
alguns pacientes, infecções tais como catapora e sarampo podem ter
um curso mais sério ou até mesmo fatal. Evite a exposição à
catapora ou ao sarampo e, se exposto, procure seu médico.

Informe ao seu médico se você tem ou teve tuberculose, infecções
provocadas por fungos, bactérias ou vírus, herpes nos olhos,
glaucoma ou catarata. Como todos os corticosteroides inalatórios,
Omnaris deve ser usado com cautela nestas situações. Seu médico
poderá orientá-lo quanto aos riscos e benefícios de uso da
medicação em tais condições.

Se você sofreu recente cirurgia nasal ou teve úlceras no septo
nasal (parede entre as duas narinas) ou trauma nasal, não deve usar
um corticosteroide nasal até que tenha ocorrido a cura, para não
retardar a cicatrização.

Informe seu médico se você estiver tomando um corticosteroide
pela via oral (boca).

Gravidez e amamentação:

Informe seu médico se você engravidar durante o tratamento ou
após o seu término. Informe seu médico se estiver amamentando.

Seu médico avaliará os riscos e os benefícios do uso de Omnaris
para você e para o bebê durante a gravidez ou a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Fertilidade:

Não foi observada evidência de comprometimento da fertilidade em
um estudo reprodutivo realizado em ratos machos e fêmeas, quando
administrados oralmente com ciclesonida. A relevância para os seres
humanos é desconhecida, uma vez que não foram realizados estudos de
fertilidade humana.

Pacientes idosos:

Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser
cuidadosa, normalmente começando com uma aplicação em cada
narina.

Efeitos na capacidade de conduzir e usar
máquinas:

Não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a capacidade
de conduzir e usar máquinas, pois não se espera que o ciclesonida
afete essa habilidade.

Uso com outras substâncias:

O uso de Omnaris com outros medicamentos não deve
trazer problemas importantes para sua saúde. Entretanto, a
administração do produto junto com medicamentos que inibem a ação
das enzimas do fígado pode alterar a ação da ciclesonida. É
especialmente importante informar seu médico se estiver fazendo uso
de medicamentos para tratar infecções causadas por fungos, como por
exemplo o cetoconazol.

Não se constataram interações de Omnaris com a alimentação.

Não existem relatos de interferência do uso de Omnaris em exames
de laboratório.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico;
pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Omnaris

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Sangramento do nariz, irritação da mucosa do nariz e dor de
cabeça.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Boca seca, indigestão, candidíase, rinite, ressecamento nasal,
dor na garganta, secreção nasal, irritação na garganta, transtorno
do septo nasal, transtorno do paladar e aumento do número de
glóbulos brancos.

Reações com frequência não conhecida (frequência não
pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):

Perfuração do septo nasal.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Omnaris

Cada dose de Omnaris contém:

50 mcg de ciclesonida.

Excipientes:

Celulose microcristalina, carmelose sódica, hipromelose, sorbato
de potássio, edetato dissódico, ácido clorídrico e água
purificada.

Cada frasco de Omnaris proporciona 120 doses (jatos) de spray
nasal.

Superdosagem do Omnaris

Não utilize doses acima das recomendadas pelo seu médico.

Não há dados disponíveis sobre os efeitos do uso de Omnaris em
doses excessivas de uma só vez (superdose aguda) ou ao longo do
tempo (superdose crônica).

É improvável que a superdose aguda exija qualquer tratamento
exceto observação. A superdose crônica com qualquer corticosteroide
pode resultar em sinais ou sintomas de excesso de corticosteroides
(hipercorticismo).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Omnaris

Com base em estudos in vitro em microssomos de fígado
humano, a des-ciclesonida parece não ter potencial inibitório ou de
indução sobre o metabolismo de outros medicamentos metabolizados
pelas enzimas CYP450. O potencial inibidor da ciclesonida nas
isoenzimas CYP450 não foi estudado.

Estudos in vitro demonstraram que a ligação da
desciclesonida com a proteína plasmática não foi afetada por
varfarina ou ácido salicílico, não indicando potencial para
interações medicamentosas baseadas em ligação proteica.

Em um estudo de interação medicamentosa, a coadministração de
ciclesonida inalada por via oral e eritromicina oral, um inibidor
do citocromo P450 3A4, não teve efeito sobre a farmacocinética da
des-ciclesonida ou da eritromicina.

Em um outro estudo de interação medicamentosa, a coadministração
de ciclesonida inalada por via oral e de cetoconazol oral, um
potente inibidor do citocromo P450 3A4, aumentou a exposição (AUC)
da des-ciclesonida em aproximadamente 3,6 vezes no equilíbrio
dinâmico (steady state), enquanto os níveis de ciclesonida
permaneceram inalterados. Portanto, cetoconazol deve ser
administrado com cuidado com ciclesonida intranasal.

Não existem relatos de interferência do uso de Ciclesonida
(substância ativa) em exames de laboratório.

Não se estabeleceram interações com produtos fitoterápicos.

Interação Alimentícia do Omnaris

Não se verificaram interações de Ciclesonida (substância ativa)
com a alimentação.

Ação da Substância Omnaris

Resultados de eficácia

Rinite alérgica intermitente e persistente

Pacientes adultos acima de 12 anos

A eficácia e a segurança do Ciclesonida (substância ativa) foram
avaliadas em quatro estudos clínicos multicêntricos duplo-cegos
randomizados, de grupos paralelos controlados por placebo, com
duração de duas semanas a um ano, com adolescentes e adultos com
rinite alérgica. Três desses estudos tiveram duração de duas a seis
semanas e foram primariamente destinados a avaliar a eficácia. Um
destes estudos teve duração de um ano e destinou-se primariamente a
avaliar a segurança. Os três estudos com duração de duas a seis
semanas incluíram um total de 1.524 pacientes (495 homens e 1.029
mulheres), com idades entre 12 e 86 anos, dos quais 79 eram
adolescentes (com idades entre 12 e 17 anos), com histórico de
rinite alérgica intermitente ou persistente, teste cutâneo positivo
para no mínimo um alérgeno relevante e sintomas de rinite alérgica
ativa na admissão ao estudo.

Destes, 546 pacientes receberam Ciclesonida (substância ativa)
200 mcg uma vez ao dia administrado na forma de duas doses em cada
narina. A avaliação da eficácia nestes estudos foi baseada no
registro pelos pacientes de quatro sintomas nasais (coriza nasal,
prurido nasal, espirros e congestão nasal) em uma escala categórica
de gravidade de 0-3 (0 = ausente; 3 = grave) na forma de pontuações
reflexivas (que registravam a gravidade dos sintomas nas últimas 12
horas) ou instantâneas (que registravam a gravidade dos sintomas no
momento do registro). Segundo os resultados desses estudos, os
pacientes tratados com Ciclesonida (substância ativa) 200 mcg uma
vez ao dia apresentaram reduções maiores nas pontuações de sintomas
nasais totais estatisticamente significativas do que os pacientes
tratados com placebo. Em geral, as medidas secundárias de eficácia
também foram favoráveis.

No estudo clínico de duas semanas para determinação de dose de,
a diferença entre Ciclesonida (substância ativa) 200 mcg uma vez ao
dia e placebo foi estatisticamente significativa.

Tabela 1. Variação média das pontuações dos sintomas
nasais totais reflexivos no período de duas semanas em pacientes
com rinite alérgica intermitente:

*Soma das pontuações matutinas e vespertinas; pontuação máxima =
24.

Nos estudos de quatro a seis semanas em pacientes com rinite
alérgica intermitente e persistente, respectivamente, ao diferença
entre Ciclesonida (substância ativa) 200 mcg uma vez ao dia e
placebo foi estatisticamente significativa. Diferenças
estatisticamente significativas na pontuação total instantânea de
sintoma nasal pré-dose matinal indicam que o efeito se manteve por
todo o intervalo posológico de 24 horas.

Tabela 2. Variação média das pontuações dos sintomas
nasais totais reflexivos e instantâneos nos estudos de rinite
alérgica:

*Soma das pontuações reflexivas e instantâneas matutinas e
vespertinas; máximo = 12.

Um estudo duplo-cego randomizado e controlado por placebo
realizado em 502 adultos com rinite alérgica com pelo menos dois
anos de duração, observou que Ciclesonida (substância ativa) (na
dose de 200 mcg/dia) iniciava sua ação após a primeira hora de
administração (p=0,001 em relação a placebo). A duração de sua ação
também foi avaliada em outros dois estudos nos quais também se
observaram os efeitos de Ciclesonida (substância ativa) durante 24
horas, com melhora sintomática adicional observada em uma a duas
semanas em rinite alérgica intermitente e em cinco semanas em
rinite alérgica persistente.

Pacientes pediátricos com idade de 6 a 11
anos

A eficácia de doses de até 200 mcg de Ciclesonida (substância
ativa) uma vez ao dia foi avaliada em dois estudos clínicos
multicêntricos duplo-cegos randomizados, de grupos paralelos
controlados por placebo, de duas e 12 semanas de duração, em1.283
pacientes com rinite alérgica, de 6 a 11 anos de idade. No estudo
de duas semanas com doses diárias de 200 mcg e de 100 mcg de
Ciclesonida (substância ativa) em pacientes com rinite alérgica
intermitente, apenas a dose de 200 mcg proporcionou diferenças
estatisticamente significativas em comparação com placebo nas
médias dos escores totais dos sintomas nasais reflexivos matinais e
noturnos em relação aos valores basais.

Tabela 3. Variação média das pontuações dos sintomas
nasais totais reflexivos em um estudo de rinite alérgica
intermitente em crianças de 6 a 11 anos de idade:

*Soma das pontuações matutinas e vespertinas; pontuação máxima
=12.

Pacientes pediátricos com idade de dois a cinco
anos

A eficácia de Ciclesonida (substância ativa) em doses de até 200
mcg diários foi avaliada em dois estudos duplo-cegos randomizados,
de grupos paralelos controlados por placebo, de 6 e 12 semanas de
duração, em 258 pacientes de dois a cinco anos de idade com rinite
alérgica persistente. Embora fossem primariamente de segurança,
ambos os estudos mostraram evidências de eficácia. No estudo de 12
semanas, a dose diária de 200 mcg de Ciclesonida (substância ativa)
spray nasal proporcionou uma redução maior e estatisticamente
significativa no escore total dos sintomas nasais em relação ao
placebo. No estudo de seis semanas, observou-se uma tendência
numérica de redução do escore de sintomas nasais avaliado pelo
médico em comparação com placebo em todos os grupos tratados com as
diversas doses de ciclesonida (200 mcg, 100 mcg e 25 mcg). O uso de
medicações de resgate foi semelhante nos quatro grupos
avaliados.

De maneira geral, Ciclesonida (substância ativa) foi seguro e
bem tolerado nesta faixa etária. A incidência global de eventos
adversos foi similar em ambos os grupos de tratamento, sendo os
eventos mais comuns irritação ocular, epistaxe e irritação nasal.
Em ambos os grupos, 2,4% dos pacientes descontinuaram o tratamento
devido a eventos adversos. Não se observaram alterações de
significado clínico no exame físico geral, nos sinais vitais e na
pressão intraocular.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O componente ativo do Ciclesonida (substância ativa) é a
ciclesonida, um glicocorticoide não-halogenado, uma pró-droga que é
enzimaticamente hidrolisada após aplicação intranasal em um
metabólito farmacologicamente ativo, o C21-desisobutirilciclesonida
(des-ciclesonida ou RM1). A des-ciclesonida tem atividade
anti-inflamatória com afinidade pelo receptor glicocorticoide 120
vezes maior que o composto principal.

Assim como ocorre com os demais corticosteroides nasais, o exato
mecanismo de ação da ciclesonida na rinite alérgica não é bem
conhecido. Demonstrou-se que os corticosteroides exercem uma ampla
gama de efeitos sobre diversos tipos de células (mastócitos,
eosinófilos, neutrófilos, macrófagos e linfócitos) e mediadores
(histamina, eicosanoides, leucotrienos e citocinas) envolvidos na
inflamação alérgica.

Um estudo de 52 semanas de duração não registrou alterações
significativas nos níveis de cortisol em urina de 24 horas,
cortisol sérico matutino, pressão intraocular e opacificação dos
cristalinos em adolescentes (maiores de 12 anos) e adultos, quando
comparados aos usuários de placebo. Em crianças de 6 a 11 anos de
idade, um estudo de 12 semanas de tratamento mostrou que o cortisol
plasmático matinal médio não sofria nenhum efeito consistente
diferente de placebo em relação aos valores basais.

Propriedades farmacocinéticas

Ciclesonida (substância ativa) começa a agir desde a primeira
aplicação, com melhora inicial dos sintomas observada geralmente
dentro da primeira hora após a primeira dose.

Em alguns casos podem ser necessárias 24 a 48 horas após a
primeira dose para uma melhora mais intensa dos sintomas. Melhoras
adicionais dos sintomas podem ocorrer em até uma ou duas semanas ou
em até cinco semanas na rinite alérgica persistente.

Absorção

A administração intranasal de ciclesonida nas doses recomendadas
resulta em concentrações séricas insignificantes de
ciclesonida.

A ciclesonida e a des-ciclesonida têm biodisponibilidade oral
insignificante (ambas menores que 0,1%) devido à baixa absorção
gastrintestinal e ao alto metabolismo de primeira passagem. Os
imunoensaios aplicados nestes testes detectaram até 25 pg/ml de
ciclesonida e 10 pg/ml de des-ciclesonida.

Distribuição

Após administração intravenosa de 800 mcg de ciclesonida, os
volumes de distribuição de ciclesonida e des-ciclesonida foram de
aproximadamente 2,0 l/kg e 12,1 l/kg, respectivamente. A
porcentagem de ciclesonida e des-ciclesonida ligada às proteínas
plasmáticas humanas foi em média gt;99%.

Portanto, menos de 1% do medicamento não ligado a proteínas
plasmáticas foi detectado na circulação sistêmica. A
des-ciclesonida não se liga significativamente à transcortina
humana.

Metabolismo

A ciclesonida intranasal é hidrolisada por esterases na mucosa
nasal em um metabólito biologicamente ativo, a des-ciclesonida.

A des-ciclesonida passa por metabolismo adicional no fígado para
outros metabólitos principalmente pela isozima CYP 3A4 e, em menor
extensão, pelo CYP 2D6. A gama total de metabólitos potencialmente
ativos da ciclesonida não foi caracterizada.

Eliminação

Após administração intravenosa de 800 mcg de ciclesonida, os
valores de depuração da ciclesonida e da des-ciclesonida foram
altos (aproximadamente 152 l/h e 228 l/h, respectivamente).
Ciclesonida marcada com ¹⁴C foi excretada
predominantemente através das fezes após administração intravenosa
(66%), indicando que a excreção através da bile é a principal via
de eliminação. Cerca de 20% da radioatividade relativa ao
medicamento foi excretada na urina.

Populações especiais

A farmacocinética da ciclesonida administrada por via intranasal
não foi avaliada em subpopulações de pacientes porque os níveis
sanguíneos de ciclesonida e des-ciclesonida resultantes são
insuficientes para os cálculos farmacocinéticos.

As informações obtidas após a inalação oral de ciclesonida não
foram significativamente influenciadas por características do
indivíduo, como peso corporal, idade, raça e sexo, nem indicam
necessidade de ajuste de dose em caso de insuficiência hepática.
Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência
renal.

Propriedades toxicológicas

Carcinogênese, mutagênese, prejuízo à
fertilidade

Em estudos com animais, a ciclesonida não apresentou potencial
carcinogênico nem mutagênico. A ação clastogênica foi similar à da
dexametasona.

Não se observou em estudos com animais nenhuma evidência de
prejuízo à fertilidade com doses de até 35 vezes a dose intranasal
diária humana máxima em adultos expressa em mcg/m².

Cuidados de Armazenamento do Omnaris

Conserve o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Agitar
suavemente antes do uso.

Mantenha o seu spray nasal sempre limpo e seco.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de
sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, este medicamento somente poderá ser utilizado por
quatro meses ou por até 60 ou 120 doses (dependendo da
apresentação), o que acontecer primeiro.

Característica física

Omnaris é uma suspensão branca, sem odor característico. A
administração nasal é proporcionada por uma bomba dosadora acionada
manualmente.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Omnaris

MS – 1.0639.0251

Farm. Resp.: 

Carla A. Inpossinato – CRF-SP nº 38.535

Fabricado por:

Takeda GmbH.
Singen – Alemanha

Importado por:

Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N km 133,5 – Jaguariúna – SP
CNPJ 60.397.775/0008-40

Venda sob prescrição médica.

Sac: 0800-7710345

Omnaris, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.