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Nifelat

Contraindicação do Nifelat

– Esta contra-indicado em casos de choque cardiogênico, infarto
recente do miocárdio, bradicardia acentuada, hipotensão acentuada,
asma brônquica.
– Não deve ser administrado: em pacientes usando amiodarona, nem
junto com verapamil.
– Pacientes com hipersensibilidade conhecida aos princípios
ativos.
– Durante Gravidez e Lactação.

Como usar o Nifelat

Uso Oral.

Adultos: Tomar um comprimido 1 vez ao dia.

Precauções do Nifelat

O uso de Atenolol + Nifedipino (substância ativa) não é
recomendado ou deve ser feito com muita cautela em pacientes com
angina pectoris severa e/ou estenose importante de três vasos
coronários.

Em pacientes portadores de doenças respiratórias obstrutivas, um
eventual broncoespasmo ocorrido com o emprego de Atenolol +
Nifedipino (substância ativa) pode ser rapidamente eliminado com
broncodilatadores habituais como salbutamol, fenoterol ou
isoprenalina. Devido à ação hipotensora do medicamento, a
capacidade de reação pode variar individualmente, fato que deve ser
considerado ao dirigir veículos ou operar máquinas, em especial no
início do tratamento.

Não existe ainda suficiente experiência sobre o uso da
associação nifedipino e atenolol em pacientes com insufici- ência
renal severa.

Deve ser introduzido somente após compensação em pacientes com
insuficiência cardíaca descompensada.

O tratamento não deve ser descontinuado abruptamente. Em caso de
cirurgia concomitante com o tratamento com Atenolol + Nifedipino
(substância ativa), deve-se tomar cuidado com agentes anestésicos,
tais como: éter, ciclopropano e tricloroetileno.

Se ocorrer dominância vagal, a atropina (injeção de 1 a 2 mg por
via intravenosa) pode corrigi-la.

Gravidez e Lactação

Como ocorre com qualquer droga, Atenolol + Nifedipino
(substância ativa) não deve ser administrado na gravidez, a
não ser que o seu uso seja essencial. Deve-se avaliar os possíveis
riscos contra os benefícios, quando a droga for usada por mulheres
grávidas ou que possam engravidar.

É possível sua excreção no leite materno, portanto, não é
recomendado seu uso por mães que amamentam.

Reações Adversas do Nifelat

Ao início do tratamento podem ocorrer: fadiga, sensação de
vertigem, cefaléia, sensação de calor na face (flush), sudorese e
edema de membros inferiores. Estes fenômenos são de intensidade
discreta e, em geral, desaparecem em 1 a 2 semanas.

Eventualmente e bem mais raramente, foram observados gastralgia,
eritema cutâneo, bradicardia, hipotensão, parestesia nos braços e
nas pernas, sensação de frio nos membros, fraqueza muscular e
cãibras.

Em pacientes com tendência a broncoespasmos (p.ex.: bronquite
asmática) é possível a ocorrência de dispnéia em virtude do
aumento da resistência das vias aéreas devido à seletividade beta1
do atenolol.

É muito rara a ocorrência de distúrbios do sono (do tipo
observado com o uso de outros beta-bloqueadores). Pode também,
raramente, acontecer “rashes” cutâneos e/ou olhos secos.
Caso ocorra alguma reação que não possa ser explicada por outra
causa, deve-se considerar a interrupção da terapêutica, que deve
ser de maneira gradativa.

Interação Medicamentosa do Nifelat

O uso associado com reserpina, alfametildopa, clonidina,
guanetidina, pode levar à acentuada redução tensional e
bradicardia.

Se Atenolol + Nifedipino (substância ativa) e clonidina forem
administrados concomitantemente, a clonidina não deve ser
descontinuada antes que o uso de Atenolol + Nifedipino (substância
ativa) tenha sido interrompido por vários dias.

Atenolol + Nifedipino (substância ativa) deve ser administrado
com cautela em pacientes que fazem uso de digitálicos e/ou
diuréticos, pois tanto os digitá- licos como o atenolol aumentam o
tempo de condução AV. Quando nifedipino é administrado com digoxina
ocorre aumento dos níveis de digoxina, podendo ocorrer exacerbação
de efeito. Quando atenolol é administrado com vasoconstritores
(p.ex.: adrenalina, anfetamina, fenilefrina) pode ocorrer
hipertensão severa.

Os sais de alumínio (p.ex.: hidróxido de alumínio), a
colestiramina e o colestipol podem diminuir a absorção dos
beta-bloqueadores.

O uso concomitante de verapamil e betabloqueadores pode levar à
significativa bradicardia ou bloqueio AV, além de efeitos
inotrópicos negativos.

O uso associado de amiodarona aumenta a probabilidade de
bradicardia, parada sinusal e bloqueio AV quando beta-bloqueadores
ou bloqueadores dos canais de Ca2+ são administrados
concomitantemente em portadores de doença do nó sinusal ou
bloqueios átrioventriculares.

O verapamil e o diltiazem podem intensificar a bradicardia
sinusal e/ou provocar bloqueio e insuficiência cardíaca quando
administrados associados a beta-bloqueadores.

Quando nifedipino é administrado junto com cimetidina ou
ranitidina ocorre um aumento do seu efeito (o pico plasmá- tico de
nifedipino aumenta, talvez devido a inibição do citocromo P-450
hepá- tico pela cimetidina).

O uso concomitante de Atenolol + Nifedipino (substância ativa)
com outros agentes beta-bloqueadores pode provocar hipotensão
severa ou exacerbação de angina.

Atenolol + Nifedipino (substância ativa) em uso concomitante de
anestésicos voláteis (p.ex.: éter, clorofórmio, cloreto de etila,
halotano, metoxifluorano) pode acarretar uma hipotensão
acentuada.

Ação da Substância Nifelat

Resultados de Eficácia

O nifedipino é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo
do íon cálcio através da membrana celular, nas células musculares
lisas vasculares e no músculo cardíaco (também chamado de
bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de
cálcio).

A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada
permite a manutenção de níveis constantes de sua atividade, com
administrações a intervalos de até 12 horas.

O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial
envolve a vasodilatação arterial periférica e conseqüentemente a
redução na resistência vascular periférica, cujo aumento é a causa
fundamental da hipertensão.

O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto
nas regiões normais como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do
espasmo coronariano espontâneo ou induzido por ergonovina, atuando,
portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio
(vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da
hipertensão).

O atenolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo, ou seja, age
predominantemente bloqueando os receptores β1 que se situam
principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação
sobre os receptores β2 (localizados na musculatura lisa dos
brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor
possibilidade de efeitos adversos quando comparado aos
beta-bloqueadores não-seletivos em pneumopatas crônicos, asmáticos,
fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e diabéticos.

Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois
em altas doses, a cardiosseletividade não é observada. O atenolol
não possui atividade simpatomimética intrínseca, nem atividade
estabilizadora de membrana.

Estudos em animais indicam que apenas quantidades desprezíveis
de atenolol cruzam a barreira hematoencefálica. É provável que a
ação do atenolol na redução da freqüência e contratilidade
cardíacas faça com que ele seja eficaz na eliminação ou redução de
sintomas de pacientes com angina.

A associação de nifedipino e atenolol produz efeitos
antianginosos e hipotensores superiores aos verificados com cada
agente isolado. O aumento reflexo da freqüência cardíaca provocado
pelo nifedipino é contrabalanceado pelo atenolol e ocorre idêntico
efeito quanto ao aumento do tônus do sistema nervoso simpático.

Características Farmacológicas

No homem, a absorção de uma dose oral de atenolol é rápida e
consistente, porém incompleta. Aproximadamente 50% da dose oral é
absorvida pelo trato gastrintestinal e o restante é excretado
inalterado pelas fezes. Os picos plasmáticos ocorrem após 2 a 4
horas da administração. Sua longa meia-vida plasmática permite a
terapêutica em dose única diária na maioria dos pacientes.

Em virtude de sua alta cardiosseletividade, o atenolol pode ser
usado com sucesso em pacientes com alterações respiratórias que não
toleram beta-bloqueadores não-seletivos. Sua meiavida plasmática
(aproximadamente 6 horas) pode se elevar na presença de
comprometimento renal grave, uma vez que os rins são sua principal
via de eliminação. Sua ligação às proteínas plasmáticas é baixa
(aproximadamente 3%).

O nifedipino é rápida e completamente absorvido após
administração oral. A concentração plasmática máxima é alcançada
1,5 a 4,2 h após a ingestão, com a formulação de liberação lenta
(retard). A ingestão concomitante de alimentos retarda, mas não
reduz a absorção. É metabolizado no fígado em metabólitos inativos
solúveis em água, dos quais aproximadamente 80% são eliminados pela
via renal.

Apenas traços (menos de 0,1% da dose) podem ser detectados na
urina, na forma inalterada (não metabolizada). Uma vez que a
biotransformação hepática está diretamente envolvida no processo, a
farmacocinética do nifedipino pode estar alterada em pacientes com
insuficiência hepática crônica.

Nifelat, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.