Nicorette

Como o Nicorette funciona?

Quando a goma de Nicorette é mascada, ocorre a liberação da
nicotina que é absorvida na boca e promove o alívio dos sintomas
relacionados à ausência de nicotina. O início da ação é
imediatamente após mascar a goma.

Contraindicação do Nicorette

Você não deve usar Nicorette se estiver no período pós-infarto
do miocárdio (ataque cardíaco); ou em caso de acidente
cerebrovascular recente; se tiver arritmias cardíacas graves; se
for portador de angina pectoris (dor ou desconforto
transitório na região do peito); se estiver com afecções ativas da
articulação temporomandibular (articulação damandíbula com o
crânio); se sofrer de hipertensão descontrolada ou se tiver alergia
conhecida a qualquer componente de sua fórmula.

Gravidez

Mulheres grávidas ou que planejam engravidar, uma vez que a
nicotina passa para o feto, comprometendo sua respiração e
circulação. O efeito sobre a circulação é dose dependente.
Portanto, Nicorette não deverá ser usado durante a gravidez, exceto
por mulheres que não conseguem parar de fumar sem substituição da
nicotina.

O ato de continuar fumando durante a gestação pode ser um risco
maior para o feto, quando comparado ao uso de terapia de reposição
de nicotina por gestantes sob acompanhamento médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Como usar o Nicorette

Uso oral.

A dose inicial de Nicorette deve ser individualizada de acordo
com o grau de dependência de nicotina de cada paciente.
Recomenda-se iniciar com 2 mg. Fumantes altamente dependentes (que
fumam mais de 20 cigarros por dia) devem iniciar com 4 mg. Em
indivíduos que utilizam 2 mg, mas continuam sentindo os sintomas da
ausência de nicotina ou que voltaram a fumar, a dose pode ser
aumentada para 4 mg.

Sempre que você sentir vontade de fumar, deve mascar 1 goma de
Nicorette, sem parar, por 30 minutos.

Masque até o aparecimento de um forte sabor ou uma leve sensação
de formigamento, então pare a mastigação e coloque a goma entre a
bochecha e a gengiva até que o sabor ou o formigamento tenha
desaparecido. Volte a mastigar lentamente e repita o processo.

Após 30 minutos de mastigação, toda a nicotina é liberada. Para
uma absorção completa da nicotina, a velocidade e a frequência da
mastigação devem ser ajustadas e adequadas para que seja engolido o
mínimo de saliva, evitando desta forma que a nicotina vá para o
trato digestivo, onde será inativada.

Em um período de 24 horas, você não deve mascar mais que 24
gomas de 4 mg ou 30 gomas de 2 mg. Se mais de 15 gomas de Nicorette
2 mg forem necessários, recomenda-se o uso da concentração de 4 mg
de nicotina.

A duração do tratamento varia de indivíduo para indivíduo, sendo
recomendável pelo menos três meses de tratamento contínuo. As doses
podem então ser gradualmente reduzidas, diminuindo o número total
de gomas utilizadas por dia. O uso de Nicorette por mais de 12
meses geralmente não é recomendado.

Alguns ex-fumantes podem precisar de um tratamento mais longo
para evitar que voltem a fumar. O tabagismo é um vício complexo e,
embora Nicorette promova o alívio da necessidade de fumar, fatores
sociais e comportamentais podem fazer com que o indivíduo continue
fumando. Mesmo assim, uma diminuição no hábito de fumar pode trazer
benefícios em termos da redução da ingestão de alcatrão,
substâncias irritantes, monóxido de carbono e carcinógenos. Além
disso, o sucesso na redução do número de cigarros pode motivar o
indivíduo a abandonar o hábito de fumar.

Redução no hábito de fumar

Use entre um cigarro e outro. Você deve mascar a goma de
Nicorette toda vez que você sentir vontade de fumar, com o intuito
de prolongar os intervalos entre um cigarro e outro pelo tempo mais
longo possível, reduzindo, desse modo, o consumo diário de
cigarros.

Um número suficiente de gomas deve ser utilizado, até uma
quantidade máxima de 24 por dia.

A redução do consumo de cigarros deve ser continuada até que se
abandone completamente o hábito de fumar; então deve-se diminuir o
uso de Nicorette gradualmente.

Quando o consumo diário chegar a 1-2 gomas, deve-se interromper
o tratamento. Você deve manter algumas gomas extras caso surja uma
necessidade súbita de fumar.

Abandono do hábito de fumar

O cigarro deve ser abandonado completamente. Você deve mascar a
goma de Nicorette toda vez que sentir vontade de fumar.

Um número suficiente, normalmente entre 8-12 gomas, deve ser
utilizado por dia, até uma quantidade máxima de 24.

O uso de Nicorette deve continuar por três meses para cessar o
hábito de fumar. As doses de nicotina podem então ser gradualmente
reduzidas, diminuindo-se o número total de gomas utilizadas por
dia. Quando o consumo diário chegar a 1-2 gomas, deve-se
interromper o tratamento. Você deve manter algumas gomas extras
caso surja uma necessidade súbita de fumar.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Nicorette?

A Terapia de Reposição de Nicotina (TRN) não causa a dependência
que a nicotina inalada causa. A velocidade de absorção da nicotina
é bem diferente entre estas formas de administração, por isso o
tratamento é seguro. Não há relatos de implicações clínicas pelo
uso prolongado de Nicorette, porém se esta ocorrer, deve-se
intercalar os dias de utilização, reduzindo a quantidade de goma e
a dosagem do adesivo até sua cessação. A dependência psicológica
deve ser acompanhada pelo médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Nicorette

Nicorette deve ser usado com cautela por pacientes com úlceras
gástricas ou duodenais, pacientes com diabetes mellitus,
hipertireoidismo, feocromocitoma (tumores originários das células
cromafins) ou com insuficiência renal e/ou hepática.

Pode ocorrer transferência da dependência ao tabaco para
Nicorette que, mesmo assim, seria menos prejudicial do que a
própria dependência ao tabaco.

Indivíduos que usam dentaduras podem apresentar dificuldade em
mascar a goma de Nicorette.

Nicorette Icemint contém ingredientes que ajudam a remover as
manchas nos dentes causadas pelo fumo, e ajudam a branquear os
dentes enquanto o indivíduo está parando de fumar (efeito
branqueador dos dentes).

A interrupção do hábito de fumar, com ou sem Nicorette, pode
modificar a resposta ao uso de medicamentos.

Se você utilizar Nicorette e continuar fumando poderá sofrer
efeitos adversos devidos à nicotina, que atinge concentrações mais
altas do que quando você estava apenas fumando.

Efeitos semelhantes podem ocorrer se você usar produtos à base
de nicotina ao mesmo tempo que Nicorette.

Reações Adversas do Nicorette

A maioria das reações adversas que foram reportadas por usuários
ocorreu durante a fase inicial do tratamento e é, principalmente,
dose dependente.

Alguns dos sintomas relatados podem estar relacionados aos
sintomas de abstinência devido ao ato de parar de fumar.

A goma de nicotina pode causar irritação na garganta e boca, mas
a maioria dos indivíduos se adaptam à isto no decorrer do
tratamento.

Reações alérgicas (incluindo sintomas de anafilaxia) ocorrem
raramente durante o uso de Nicorette.

Em alguns casos, a goma pode também aderir à dentadura,
danificando-a.

Reações adversas identificadas em estudos
clínicos

Muito comuns (ocorreram em mais de 10% dos pacientes que
administraram este medicamento)

Náusea, dor de cabeça, tosse, soluço e irritação na
garganta.

Comuns (ocorreram entre 1% e 10% dos pacientes que
administraram este medicamento)

Desconfortos gastrintestinais (dor abdominal, boca seca, aumento
da salivação, indigestão, flatulência, estomatite, vômito),
sensação de queimação oral, fadiga, hipersensibilidade, dor de
cabeça, perda de paladar, parestesia.

Reações adversas relatadas espontaneamente

Muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Desordens cardíacas (palpitação, taquicardia), visão turva,
aumento de lacrimação, desconfortos gastrintestinais (tais como
diarreia, garganta seca, eructação, inflamação na língua), mal
estar, dor e desconforto no peito, reação anafilática,
rigidez muscular e dor na mandíbula, sonhos anormais,
desordens respiratórias e torácicas, reações cutâneas e subcutâneas
(angioedema, eritema, aumento da transpiração, coceira, erupção,
urticária), rubor e hipertensão.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Nicorette

Amamentação

A nicotina é excretada através do leite materno. Portanto, se
você estiver amamentando consulte um médico antes de usar este
medicamento.

Riscos do Nicorette

Composição do Nicorette

Apresentações

Gomas mastigáveis no sabor Icemint em embalagens com 30 gomas
contendo 2 mg de nicotina ou 4 mg de nicotina.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada goma de 2 mg de Nicorette Icemint
contém:

2 mg de nicotina (na forma de complexo resina-nicotina
equivalente a 2,2 mg de nicotina).

Excipientes:

acessulfamo de potássio, água purificada, amido, bicarbonato de
sódio, carbonato de sódio, cera de carnaúba, dióxido de titânio,
essência de Winterfresh, goma de mascar base, hipromelose,
levomentol, nitrogênio, óleo de hortelã, óxido de magnésio,
polissorbato 80, sucralose, talco e xilitol.

Cada goma de 4 mg de Nicorette Icemint
contém:

4 mg de nicotina (na forma de complexo resina-nicotina
equivalente a 4,4 mg de nicotina).

Excipientes:

acessulfamo de potássio, água purificada, amido, amarelo de
quinolina E 104, carbonato de sódio, cera de carnaúba, dióxido de
titânio, essência de Winterfresh, goma de mascar base, hipromelose,
levomentol, nitrogênio, óleo de hortelã, óxido de magnésio,
polissorbato 80, sucralose, talco e xilitol.

Superdosagem do Nicorette

Podem ocorrer casos de superdose se muitas gomas forem
mastigadas simultaneamente, em rápida sucessão ou com o uso
concomitante de outras fontes de nicotina. O risco de intoxicação
resultante da ingestão da goma é muito pequeno, pois a absorção na
ausência de mastigação é lenta e incompleta.

Os sintomas da superdose são relacionados à ação tóxica da
nicotina e incluem náusea; salivação aumentada; dor abdominal;
diarreia; sudorese; dor de cabeça; tonturas; distúrbios auditivos;
e fraqueza marcante. Em casos extremos, esses sintomas podem ser
seguidos por hipotensão; pulso fraco, rápido e irregular;
respiração dificultada; prostração (abatimento acentuado); colapso
circulatório (diminuição da circulação sanguínea); e convulsão
generalizada (rigidez muscular, contrações musculares rítmicas e
violentas e perda de consciência).

Em casos de intoxicação, o uso de Nicorette gomas deve
ser interrompido e você deve procurar auxílio médico
imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula
do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Nicorette

Não foram identificadas clinicamente interações medicamentosas
relevantes com a terapia de reposição de nicotina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Ação da Substância Nicorette

Resultados da eficácia

Em um estudo randomizado e placebo-controlado, 172 fumantes de
cigarro foram divididos em 3 grupos, o primeiro (n = 62) recebeu 2
mg de Nicotina (substância ativa) em goma, o segundo (n = 54)
recebeu 4 mg de Nicotina (substância ativa) em goma e o terceiro,
grupo controle (n = 56), recebeu “apenas conselho” sobre parar de
fumar.

O objetivo do estudo foi examinar qualquer efeito dose-resposta
de Nicotina (substância ativa) em goma de 2 mg e 4 mg (Nicotina
(substância ativa)), bem como o efeito do tratamento em relação ao
grupo controle. Após 4 semanas a goma de 4 mg foi substituída por
uma de 2 mg.

A taxa de sucesso foi significantemente maior no grupo em
tratamento comparado ao grupo controle. A taxa de sucesso para o
grupo de goma foi de 45,6% versus 7,1% no grupo controle
após três meses, 33,3% versus 3,7% após 12 meses, e 27,2%
versus 5,7% após 22 meses, respectivamente (p lt;
0,001).

Não foi possível demonstrar um efeito significativo de resposta
com relação à dose de 2 mg e 4 mg de Nicotina (substância ativa).
Um pequeno número de fumantes dependentes tiveram melhor
resultado.

O subgrupo de indivíduos que mencionaram ter bronquite crônica
tiveram uma taxa de sucesso significativamente menor do que sua
contraparte saudável (p gt; 0,002). Após uma semana, os níveis
plasmáticos de Nicotina (substância ativa) provenientes da goma
foram de apenas 37,1% para 2 mg e 64,3% para 4 mg em relação aos
níveis de Nicotina (substância ativa) de fumantes. A compensação de
Nicotina (substância ativa) foi melhor para fumantes altamente
dependentes.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, foi
estudado o efeito da goma de mascar de 2 mg de Nicotina (substância
ativa) como adjuvante na terapia de grupo para deixar de fumar.
Depois de um ano, 29% dos 106 pacientes tratados com a goma de
Nicotina (substância ativa) tinham permanecido em abstinência ao
longo do ano em comparação com 16% dos 99 pacientes tratados com
placebo.

Os resultados foram confirmados através da medição dos níveis de
CO expirados. Um número maior de pacientes no grupo de Nicotina
(substância ativa) (70/94 versus 45/93) relatou que a goma
reduziu o desejo de fumar.

No grupo de Nicotina (substância ativa), 3% ainda estavam usando
a goma de Nicotina (substância ativa) após dois anos. Nenhum
indivíduo no grupo placebo utilizou a goma de mascar por mais de
seis meses. A goma de mascar de Nicotina (substância ativa) é
eficaz na melhora das taxas de sucesso na cessação tabágica com
base na terapia de grupo.

Em uma clínica de tratamento de dependentes de Nicotina
(substância ativa), os resultados obtidos com o uso de goma de
mascar de Nicotina (substância ativa) foram comparados com os
resultados de tratamento psicológico.

Em um ano de tratamento, 26 (38%) das 69 pessoas que receberam a
goma de Nicotina (substância ativa) estavam abstêmias em comparação
com sete (14%) dos 49 que receberam o tratamento psicológico (p lt;
0,01). A abstinência foi confirmada pela medição das concentrações
de carboxihemoglobina ou de monóxido de carbono expirado.

As concentrações de Nicotina (substância ativa) no sangue de
pacientes que utilizaram a goma foram, em média, a metade dos
valores encontrados em fumantes e os efeitos colaterais foram
poucos. Assim, a goma de Nicotina (substância ativa) é útil para
deixar de fumar.

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, cruzado foi
estudado o efeito de goma de mascar de Nicotina (substância ativa)
de 2 mg em 43 tabagistas quando estavam tendenciosos ou tentando
parar de fumar.

Apesar de 70% dos fumantes deixarem de fumar durante o
tratamento, apenas 23% ainda estavam abstêmios após um ano. O
efeito da Nicotina (substância ativa), embora significativo, foi
pequeno quando comparado com a redução global do tabagismo.

Quando as gomas foram usadas por pacientes fumantes tendenciosos
a deixar de consumir o cigarro houve uma redução média de 37% com a
goma de Nicotina (substância ativa) em comparação com 31% com goma
de placebo, enquanto os níveis médios de carboxihemoglobina (COHb)
reduziram em 26% e 15% nos que usaram o ativo e o placebo,
respectivamente.

Quando os indivíduos tentaram parar de fumar, houve uma redução
considerável no consumo de cigarros, mas não houve qualquer
diferença entre as duas gomas. No entanto, os níveis de COHb médio
foram ainda menores com a goma de Nicotina (substância ativa).

Os níveis plasmáticos de Nicotina (substância ativa) com a goma
de Nicotina (substância ativa) foram em média apenas 10,7 ng/ml em
comparação com 27,4 ng/ml depois de fumar. Os melhores resultados
podem ser esperados com as gomas de 4 mg de Nicotina (substância
ativa).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Nicotina (substância ativa) goma contêm Nicotina (substância
ativa)-(S)-3-(1-metil-2-pirrolidinil)-piridina (complexo resinado a
20%). Quando Nicotina (substância ativa) é mascado, ocorre à
liberação da Nicotina (substância ativa) que é diretamente
absorvida pela mucosa oral, promovendo o alívio dos sintomas
relacionados à ausência de Nicotina (substância ativa).

Estudos clínicos demonstram que Nicotina (substância ativa)
Icemint contém ingredientes que ajudam a remover as manchas nos
dentes causadas pelo fumo, ajudando a branquear os dentes enquanto
o indivíduo está parando de fumar.

A Nicotina (substância ativa) age de duas maneiras
distintas:

Tem um efeito estimulante e, após algumas tragadas profundas,
tem efeito tranquilizante, bloqueando o estresse.

Considera-se que as propriedades de estímulo da Nicotina
(substância ativa) sejam decorrentes da sua ligação aos receptores
nicotínicos da acetilcolina (nAChR), seguida de ativação do sistema
dopaminérgico do mesocórtex límbico e de modificações adaptativas
do funcionamento neural que formam a base da dependência à
droga.

A interrupção abrupta do consumo de produtos à base de tabaco
após um longo período de uso diário, leva a uma síndrome de
abstinência característica que inclui pelo menos quatro dos
seguintes sintomas: disforia ou humor depressivo; insônia;
irritabilidade; frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de
concentração; agitação ou impaciência; diminuição da frequência
cardíaca; e aumento do apetite ou ganho de peso.

O desejo de fumar, reconhecido como um sintoma clinicamente
relevante, é também um importante componente da abstinência de
Nicotina (substância ativa).

Os estudos clínicos demonstraram que os substitutos de Nicotina
(substância ativa) podem ajudar os fumantes a se absterem de fumar
ou podem reduzir o hábito do tabagismo aliviando esses sintomas de
abstinência.

Propriedades Farmacocinéticas

A quantidade de Nicotina (substância ativa) extraída da goma de
Nicotina (substância ativa) depende da intensidade da mastigação e
a quantidade absorvida depende da quantidade extraída e das perdas
que ocorrem na cavidade bucal devido à deglutição ou
expectoração.

A maior parte da Nicotina (substância ativa) obtida é absorvida
através da mucosa oral. A biodisponibilidade da Nicotina
(substância ativa) deglutida é menor devido ao intenso efeito de
primeira passagem.

Por essa razão, a rápida elevação da concentração de Nicotina
(substância ativa) observada em fumantes logo após terem fumado
raramente é produzida pelo tratamento com Nicotina (substância
ativa).

O volume de distribuição a partir da administração intravenosa
de Nicotina (substância ativa) é de aproximadamente 2 a 3 L/kg e a
meia-vida varia entre 1-2 horas.

O fígado é o órgão onde ocorre maior eliminação e o
clearance plasmático médio é de aproximadamente 1,2 L/min.
A Nicotina (substância ativa) também é metabolizada no rim e
pulmão.

Mais de 20 metabólitos foram identificados e acredita-se que
todos sejam menos ativos do que o fármaco inalterado.

A cotinina é o principal metabólito da Nicotina (substância
ativa) no plasma, tem meia-vida de 15 a 20 horas e concentrações
que excedem em 10 vezes a da Nicotina (substância ativa).

A ligação da Nicotina (substância ativa) às
proteínas plasmáticas é menor do que 5%. Consequentemente,
não se espera que mudanças na ligação protéica devido ao uso
concomitante de medicamentos ou estados patológicos que alteram as
proteínas plasmáticas tenham um efeito significativo na cinética da
Nicotina (substância ativa).

Os principais metabólitos urinários são a cotinina (15% da dose)
e a trans-3-hidroxicotinina (45% da dose). Normalmente, cerca de
10% da Nicotina (substância ativa) é excretada inalterada na urina.
Até 30% pode ser excretada na urina acidificada (pH abaixo de 5) e
com altas taxas de fluxo urinário.

Apenas casos graves de diminuição da função renal poderiam
afetar o clearance de Nicotina (substância ativa) ou de
seus metabólitos na circulação. Em pacientes fumantes e em
hemodiálise foram observados níveis elevados de Nicotina
(substância ativa).

Cuidados de Armazenamento do Nicorette

Nicorette deve ser conservado em temperatura ambiente (entre
15ºC e 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Nicorette Icemint é uma goma quadrada, branca (2 mg) ou creme (4
mg).

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Nicorette

MS – 1.5721.0008

Farmacêutica Responsável:

Patricia Meneguello da Silva Carvalho
CRF-SP n° 30.538

Fabricado por:

Mc Neil AB – Helsingborg – Suécia

Embalado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda. – São José dos Campos – SP

Importado e Registrado por:

Johnson amp; Johnson Industrial Ltda.
Rod. Presidente Dutra, km 154 – São José dos Campos – SP
CNPJ: 59.748.988/0001-14
Serviços ao Consumidor
0800 728 6767

Nicorette, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.