Neocaína

Somente as concentraçöes de 0,25% e 0,50% são indicadas para
anestesia obstétrica.

Como Neocaína funciona?

Bloqueia a propagação do impulso nervoso através das fibras do
sistema nervoso devido ao bloqueio do movimento dos íons sódio para
dentro das membranas nervosas.

A duração da anestesia é significativamente maior com
bupivacaína do que com qualquer outro anestésico local comumente
usado. Tem sido observado também um período de analgesia que
persiste mesmo depois da recuperação da sensibilidade, reduzindo
assim a necessidade de administração de outros analgésicos
potentes.

Contraindicação do Neocaína

As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em
pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do
tipo amida ou a outros componentes da fórmula.

As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em
associação com anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier),
uma vez que a passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para
a circulação pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda.

Cloridrato de bupivacaína 7,5mg/mL é contraindicado em pacientes
obstétricas.

Os anestésicos locais são contraindicados em anestesia peridural
em pacientes com hipotensão (pressão arterial baixa) acentuada,
tais como nos choques cardiogênico (dificuldade na contração do
músculo cardíaco) e hipovolêmico (condição onde o coração é incapaz
de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue
e falta de nutrientes aos órgãos nobres, distúrbio circulatório ou
volume sanguíneo inadequado).

A bupivacaína é contraindicada em bloqueio anestésico
paracervical obstétrico, pois podem causar bradicardia fetal
(diminuição da frequência cardíaca do feto) e morte.

As soluções de bupivacaína com epinefrina são contraindicadas em
pacientes com conhecida hipersensibilidade aos bissulfitos.

O uso de bupivacaína na concentração de 0,75% não é
recomendado para anestesia obstétrica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Neocaína

A dosagem de qualquer anestésico local varia com o procedimento
anestésico, a área a ser anestesiada, a duração desejada da
anestesia, a tolerância individual e condições físicas do
paciente.

Deverá ser usada a mínima dose de anestésico que resulte em
efetiva anestesia. As dosagens de cloridrato de bupivacaína deverão
ser reduzidas para pacientes jovens, idosos e debilitados e para
pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.

lnjeção rápida de grande volume de solução de anestésico local
deve ser evitada, devendo ser usadas doses adicionais
fracionadas.

Nas doses recomendadas, a bupivacaína produz completo bloqueio
sensitivo, mas o efeito na função motora difere entre as 3
concentrações.

A duração da anestesia com bupivacaína é tal que, para a maioria
das indicações, urna dose única é suficiente.

O limite máximo de dosagem deve ser individualizado em cada caso
após avaliação da estatura e estado físico do paciente, bem como o
habitual índice de absorção sistêmica do local da injeção.

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas,
evitando-se injeções intravasculares. É recomendada a aspiração
cuidadosa antes e durante a injeção.

A dose máxima recomendada de cloridrato de bupivacaína em um
período de 4 horas é de 2mg/kg de peso até 150mg em adultos.

As doses da tabela têm geralmente provado ser satisfatórias e
são recomendadas como um guia para uso no adulto médio.

Estas doses devem ser reduzidas para jovens, idosos e pacientes
debilitados.

Posologia

Concentrações e doses recomendadas de cloridrato de
bupicacaína:

Fonte:

Vane LA et all. Manual de Fármacos para anestesia. Sociedade
Brasileira de Anestesiologia. 2006.

¹ Com técnicas contínuas (intermitentes), doses
repetidas aumentam o grau do bloqueio motor. A primeira dose
repetida de 0,5% pode produzir completo bloqueio motor. Bloqueio do
nervo intercostal com 0,25% pode também produzir completo bloqueio
motor para cirurgia intra-abdominal.
² Usar para dose única, não por técnica peridural
intermitente (cateter). Não usar para anestesia obstétrica.
³ Ver Precauções.
⁴ Soluções com ou sem epinefrina.

Em crianças, adequar a dose e volume para o peso (0,4 –
1mL/Kg. Solução a 0,25%).

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Neocádia?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional
da saúde em ambiente hospitalar, não deverá ocorrer esquecimento do
seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Neocaína

Os anestésicos locais somente deverão ser administrados por
profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade
dose-dependente empregada, e de outras emergências agudas que
possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, somente depois de se
assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio, drogas
vasopressoras, equipamentos de reanimação cardiopulmonar e de
pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações
tóxicas e emergências relacionadas.

A falta ou a demora no atendimento da toxicidade
dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o
motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao
desenvolvimento de acidose, parada cardíaca e possível óbito.

Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de
cloridrato de bupivacaína e, em muitas situações, a ressuscitação
tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos
devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal
treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e
medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de
emergência.

Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção
renal e idosos e pacientes em estado de saúde precário requerem
cuidados especiais.

A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de
12 anos não é recomendado pela possibilidade de produzir toxicidade
sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da
droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico,
quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se
diminuir sua dosagem.

Administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes
geriátricos tem maior probabilidade de produzir toxicidade
sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga
nesses pacientes.

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito
muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos
e operar máquinas.

Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína
somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se, a
critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis
riscos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais,
como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de
bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína passa para o
leite materno, mas em pequenas quantidades, geralmente, não há
risco de afetar o neonato.

Soluções a 7,5 mg/mL não são recomendadas para anestesia
obstétrica.

O cloridrato de bupivacaína deve ser usado com precaução em
pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com
anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são
aditivos.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados
anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e
atividade motora na rnetade inferior do corpo após administração de
anestesia peridural ou caudal.

As soluções injetáveis de Neocaína 0,25% – 0,50% – 0,75% com ou
sem vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato de
bupivacaína, associado ou não à epinefrina.

Deve-se evitar o uso de solução de anestésico local com
epinefrina em anestesias nas áreas do corpo supridas por
artérias finas ou com comprometimento do suprimento sanguíneo,
como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc. A segurança e a
eficácia dos anestésicos locais dependem da dose adequada, técnica
correta, precauções adequadas e da rapidez no atendimento das
emergências. Equipamento de reanimação cardiopulmonar, oxigênio e
medicamentos de reanimação devem estar disponíveis para uso
imediato. Durante bloqueios nervosos regionais maiores, é
importante que o paciente esteja recebendo líquidos por via
intravenosa, através de cateter, para assegurar esta via de acesso.
Deverá ser usada a dosagem mínima de anestésico que resulte em
anestesia efetiva, para evitar altos níveis plasmáticos e graves
reações adversas.

A rápida injeção de grande volume de solução anestésica local
deve ser evitada e doses fracionadas devem ser administradas quando
houver necessidade.

A concentração de 0,75% de cloridrato de bupivacaína não
é recomendada para a anestesia obstétrica.

A Neocaína com vasoconstritor contém metabissulfito de sódio, um
sulfito que pode causar um tipo de reação alérgica, incluindo
sintomas anafiláticos e episódios asmáticos, com risco de vida ou
mais moderados, em pacientes suscetíveis. A total prevalência da
sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e
provavelmente baixa. Frequentemente, a sensibilidade ao sulfito
parece ser maior em pessoas asmáticas do que as não asmáticas.

As soluções de anestésicos locais contendo conservantes
anti-microbianos (como por exemplo metilparabeno) não devem ser
usadas para anestesia espinhal porque a segurança dessas
substâncias não foi estabelecida em relação à injeção intratecal
intencional ou acidental.

As soluções de bupivacaína que contenham vasoconstritores tais
como a epinefrina, não deverão ser usadas simultaneamente com
drogas ocitócicas do tipo ergot, porque pode ocorrer uma
hipertensão grave persistente.

lgualmente, soluções de bupivacaína que contenham
vasoconstritores, tais como a epinefrina, deverão ser usadas com
extrema cautela em pacientes que estejam recebendo inibidores da
monoaminoxidase (IMAO) ou antidepressivos dos tipos triptilina e
imipramina, porque poderá resultar em hipertensão grave e
prolongada.

A mistura de bupivacaína com outros anestésicos locais ou a
precedência ou a concomitância na administração com outros
anestésicos não é recomendada, pois ainda não existem dados
suficientes no uso clínico sobre esse tipo de mistura.

Têm sido relatado parada cardíaca e óbito durante o uso de
bupivacaína para anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier).
Não se recomenda o uso de bupivacaína por esta técnica.

Pacientes com bloqueio cardíaco completo ou parcial, devido ao
fato que anestésicos locais podem deprimir a condução
miocárdica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para sua saúde.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

A injeção de repetidas doses de anestésico local pode causar
aumentos significativos no nível plasmático com cada dose repetida,
devido ao lento acúmulo da droga ou de seus metabólitos ou à sua
lenta degradação metabólica. A tolerância aos elevados níveis
sanguíneos varia com o estado do paciente. Em pacientes idosos e
debilitados, pacientes com doenças agudas e crianças, as doses
devem ser reduzidas proporcionalmente em relação à idade e ao
estado físico. Os anestésicos locais devem também ser usados com
precaução em pacientes com hipotensão ou bloqueio cardíaco.

Cuidadoso e constante monitoramento dos sistemas cardiovascular
e respiratório (ventilação adequada), sinais vitais e o estado de
consciência do paciente devem ser acompanhados após cada injeção de
anestésico local. Nestes casos deve-se levar em consideração que:
inquietação, ansiedade, fala incoerente, crises de ausência,
entorpecimento e formigamento da boca e lábios, gosto metálico,
zumbidos, vertigens, visão nebulosa, tremores, contrações,
depressão ou sonolência, podem ser sinais prematuros de alerta de
toxicidade no sistema nervoso central.

Os pacientes com doença vascular hipertensiva podem mostrar
exagerada resposta vasoconstritora, resultando em isquemia ou
necrose.

Pelo fato de os anestésicos locais tipo amida, tais como a
bupivacaína, serem metabolizados no fígado, essas drogas,
especialmente em doses repetidas, devem ser usadas com precaução em
pacientes com doenças hepáticas.

Uso em áreas da cabeça e pescoço

Pequenas doses injetadas de anestésico local em regiões da
cabeça e pescoço, dental e gânglio estrelado, podem produzir
reações adversas similares às da toxicidade sistêmica observadas
com injeções intravasculares acidentais de grandes doses.

Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua
circulação e respiração monitoradas e serem constantemente
observados. Equipamento de reanimação cardiopulmonar e pessoal
treinado para o tratamento das reações adversas devem estar
imediatamente disponíveis. As doses recomendadas não devem ser
excedidas.

Uso em cirurgia oftálmica

Médicos que realizam bloqueio retrobulbar devem estar cientes de
que existem casos relatados de parada respiratória após injeção do
anestésico local.

Antes do bloqueio retrobulbar, assim como com todos os outros
procedimentos regionais, deve-se assegurar a imediata
disponibilidade de equipamentos, drogas e pessoal treinado para
monitorar possíveis paradas ou depressões respiratórias, convulsões
e estimulação ou depressão cardíaca.

A concentração de 0,75% de cloridrato de bupivacaína é indicada
para bloqueio retrobulbar. Porém, esta concentração não é indicada
para nenhum outro bloqueio periférico nervoso, incluindo o nervo
facial, e não é indicada para infiltração local, incluindo a
conjuntiva. A mistura de cloridrato de bupivacaína com outro
anestésico local não é recomendada devido à insuficiência de dados
para o uso clínico destas misturas.

Quando o cloridrato de bupivacaina 0,75% for usado em bloqueio
retrobulbar, a anestesia completa da córnea precede o início da
acinesia muscular ocular externa, clinicamente aceitável. Dessa
forma, a presença de acinesia antes da anestesia determina a
disponibilidade do paciente para a cirurgia.

Carcinogenicidade, mutagenicidade e diminuição da
fertilidade

Não foram realizados estudos longos em animais com os
anestésicos locais, incluindo-se a bupivacaína, para a avaliação do
potencial carcinogênico. O potencial mutagênico e o de diminuição
da fertilidade não foram ainda estabelecidos. Não existem dados
baseados em seres humanos que determinem que o cloridrato de
bupivacaína seja carcinogênico, mutagênico ou que diminua a
fertilidade.

Interações Medicamentosas

A administração de anestésicos locais contendo epinefrina ou
norepinefrina a pacientes que estejam recebendo inibidores da
monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos, poderá produzir
hipertensão grave prolongada.

O uso simultâneo desses agentes deve ser evitado. Nas situações
em que essa terapia simultânea seja necessária, o monitoramento
cuidadoso do paciente será essencial.

A administração simultânea de drogas vasopressoras e drogas
ocitócicas do tipo ergot poderá causar hipertensão grave
persistente ou acidentes cerebrovasculares.

As fenotíazinas e as butirofenonas podem reduzír ou reverter o
efeito pressor da epinefrina.

Arritmias cardíacas graves podem ocorrer se preparações contendo
um vasoconstritor, como a epinefrina, são empregadas durante ou
após a administração de anestésicos inalatórios como clorofórmio,
halotano, ciclopropano e tricloroetileno.

Reações Adversas do Neocaína

As reações adversas à bupivacaína são as características
daquelas associadas com outros anestésicos locais do tipo
amida.

A principal causa das reações adversas desse grupo de drogas é o
alto nível plasmático que pode ser devido à superdosagem, injeção
intravascular acidental ou degradação metabólica lenta.

As reações adversas, em geral, podem ser em virtude da
quantidade de bupivacaína que chega ao sangue, por uma
absorção grande ou injeção intravascular inadvertida, ou por
um nível alto de bloqueio, no caso da anestesia peridural e
raquianestesia.

Toxicidade aguda sistêmica:

Hipoventilação ou apneia (parada respiratória), hipotensão,
náuseas, vômito (peridural ou raquianestesia total ou alta),
vertigem, síncope, sudorese excessiva.

Reações alérgicas:

A reação alérgica mais grave e possível é o choque anafilático.
As alergias podem ser pela sensibilidade ao anestésico local ou aos
outros componentes da fórmula, tal como o conservante
antimicrobiano metilparabeno, ou sulfitos contidos nas soluções com
epinefrina, e podem ser: urticária, prurido, eritema, edemas
angioneuróticos (incluindo edema de laringe), taquicardia,
corrimento nasal, sintomatologia anafilactoide (incluindo
hipotensão grave).

Sistema nervoso central (reações
neurológicas):

Excitação e/ou depressão, sonolência, inconsciência, agitação,
ansiedade, vertigens, zumbidos, visão nebulosa ou tremores,
convulsões, calafrios, constrição das pupilas, retenção urinária,
incontinência fecal e urinária, perda de sensação perineal e função
sexual, anestesia persistente, formigamento, fraqueza, paralisia
das extremidades inferiores, cefaleia, lombalgia, meningite
séptica, meningismo, demora no trabalho de parto, com aumento na
incidência de parto por fórceps; paralisia dos nervos cranianos,
pela tração nos nervos devido à perda do líquido
cefalorraquidiano.

Sistema cardiovascular:

Depressão do miocárdio, diminuição do débito cardíaco, bloqueio
do coração, hipotensão, bradicardia (frequência cardíaca baixa),
arritmias e parada cardíaca.

Relação das incidências das reações adversas em ordem de
frequência:

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de
atendimento.

População Especial do Neocaína

Uso na gravidez

Categoria C.

Não existem estudos bem conduzidos e adequados em mulheres
grávidas sobre o efeito da bupivacaína no feto em formação. O
cloridrato de bupivacaína somente deve ser usado durante a gravidez
se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os
possíveis riscos. lsto não exclui o uso de cloridrato de
bupivacaína a termo em anestesia obstétrica ou analgesia (Ver
Trabalho de Parto e Parto).

Trabalho de parto e parto

Ver cuidados em relação ao uso de bupivacaína 0,75% em
obstetrícia.

A bupivacaína é contraindicada para bloqueio anestésico
para-cervical em paciente obstétrico.

Os anestésicos locais atravessam rapidamente a placenta e quando
usados para bloqueio anestésico peridural, caudal ou pudendo, podem
causar diferentes graus de toxicidade materna, fetal e ao
recém-nascido.

A incidência e o grau de toxicidade dependem do procedimento
realizado, do tipo e quantidade da droga usada e da técnica de
administração da droga. As reações adversas na gestante, feto e
recém-nascido, envolvem alterações no sistema nervoso central, no
tônus vascular periférico e na função cardíaca.

A hipotensão materna é uma consequência da anestesia regional.
Os anestésicos locais produzem vasodilatação por bloqueio dos
nervos simpáticos.

A elevação dos membros inferiores e o decúbito lateral esquerdo
da paciente ajudam a prevenir a queda na pressão sanguínea.

O ritmo cardíaco fetal também deve ser monitorado constantemente
e o monitoramento eletrônico fetal é aconselhável.

A anestesia peridural, espinhal, paracervical ou pudendo pode
alterar as contrações durante o trabalho de parto por mudanças na
contratilidade uterina ou na força de expulsão.

O uso de anestésicos locais durante o trabalho de parto e o
parto, pode ser seguido de diminuição da força e do tônus muscular
durante o primeiro e segundo dia de vida do recém-nascido. Isto não
foi observado com o uso da bupivacaína. É muito importante evitar a
compressão aorto-cava pelo útero gravídico durante a administração
do bloqueio regional em gestantes. Para isto, a paciente deve ser
mantida em decúbito lateral esquerdo, ou então deverá ser colocado
um travesseiro ou um cobertor enrolado debaixo do quadril direito,
e o útero desviado para esquerda.

Amamentação

Não se sabe se as drogas anestésicas locais são excretadas no
leite humano.

Devido ao fato de muitas drogas serem excretadas no leite
humano, precauções devem ser tomadas quando anestésicos locais são
administrados a mulheres que estejam amamentando.

Uso pediátrico

0,25% e 0,50% sem vasoconstritor e com
vasoconstritor:

A utilização de bupivacaína em crianças abaixo de 12 anos não é
recomendada pela possibilidade de produzir toxicidade sistêmica
nesses pacientes, e em razão dos estudos de utilização da droga
nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando
utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se diminuir
sua dosagem.

Pacientes idosos

Pacientes idosos são em geral mais sensíveis aos efeitos tóxicos
sistêmicos. O uso nesses pacientes deverá ser cauteloso e as doses
deverão ser reduzidas.

Composição do Neocaína

Cada mL contém:

*Equivalente a 5μg de epinefrina.

Veículo Neocaína sem vasoconstritor:

 Cloreto de sódio, metilparabeno, água para
injetáveis.*Equivalente a 5μg de epinefrina.

Veículo Neocaína com vasoconstritor: 

Cloreto de sódio, edetato de sódio, bicarbonato de sódio,
metilparabeno, metabissulfito de sódio, água para injetáveis.

Superdosagem do Neocaína

Este é um medicamento que deve ser aplicado por um médico. Os
sintomas podem começar com uma dormência nos lábios ou língua,
tonturas, hiperacusia (dificuldade em tolerar sons), zumbido,
hipotensão e bradicardia. Estes sintomas não devem ser confundidos
com sintomas neuróticos.

Em virtude da possível gravidade da reação adversa que possa
acontecer, o médico deve ser imediatamente consultado para se tomar
as medidas cabíveis.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Neocaína

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) deve der usado
com precauções em pacientes recebendo agentes estruturalmente
relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos
são aditivos.

Ação da Substância Neocaína

Resultados de eficácia

Crosby E et al., realizaram um estudo em grupo
paralelo, randomizado e duplo cego em mulheres gestantes saudáveis
submetidas a cesárea eletiva, onde comprovou a eficácia da
ropivacaína 0,5% e Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa)
0,5% para promover anestesia.

Neste estudo foi realizado bloqueio epidural com 20-30 ml de
ropivacaína (grupo R) ou bupivacaína (grupo B) e a cirurgia somente
era iniciada quando o bloqueio atingia o nível de T6. A freqüência
cardíaca e a pressão arterial materna, assim como a freqüência
cardíaca fetal foram verificadas a cada 5 minutos até o término do
procedimento. Nos mesmos intervalos foram determinadas as
características do bloqueio motor e sensitivo. Após o nascimento
foram verificados o APGAR e a Capacidade Neurológica e Adaptativa
do recém-nascido.

61 gestantes, de um total de 65 pacientes que participaram do
estudo, foram analisadas (30 do grupo R e 31 do grupo B) obtendo-se
os seguintes dados:

Não foi estatisticamente diferente entre os grupos tempo
entre a última injeção epidural e início da cirurgia, duração média
da cirurgia, qualidade da analgesia e hipotensão materna.

Nas pacientes que desenvolveram bloqueio motor grau 4 de Bromage
o tempo de bloqueio foi maior no grupo B assim como a incidência de
náuseas (diferença significativa).

APGAR dos neonatos nos primeiros 5 minutos foi 7 em todos.

Após análise dos dados os autores concluem que a ropivacaína
0,5% e a bupivacaína 0,5% promovem anestesia epidural eficaz para
cesáreas, apesar de algumas gestantes requererem suplementação
analgésica com opióides via endovenosa.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) é um anestésico
local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente
que a lidocaína. Em concentrações de 5 mg/ mL ou 7,5 mg/ mL tem uma
longa duração de ação, de 2 – 5 horas após uma única injeção
epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos.

O início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína,
especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada
em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas
fibras de nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto,
baixas concentrações podem ser usadas com vantagem para o alívio
prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório. A
adição de um vasoconstritor, como epinefrina, pode diminuir a
velocidade de absorção.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), como outros
anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do
impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do
movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos
canais de sódio das membranas nervosas. Anestésicos locais podem
ter efeitos similares em membranas excitáveis no cérebro e no
miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco alcançarem
rapidamente a circulação sistêmica, aparecerão sinais e sintomas de
toxicidade, originados principalmente do sistema nervoso central e
cardiovascular.

A toxicidade no sistema nervoso central geralmente precede os
efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis
plasmáticos mais baixos. Os efeitos diretos dos anestésicos locais
no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
conseqüentemente, parada cardíaca. Os efeitos cardiovasculares
indiretos (hipotensão, bradicardia) podem ocorrer após
administração epidural ou espinhal, dependendo da extensão do
bloqueio simpático concomitante.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem um pKa de 8,1
e é mais lipossolúvel que a lidocaína. A solubilidade do Cloridrato
de Bupivacaína (substância ativa) é limitada em pH gt; 6,5. Isto
deve ser levado em consideração quando soluções alcalinas,
como carbonato, são adicionadas, pois pode ocorrer precipitações. A
velocidade de absorção sistêmica depende da dose, da via de
administração e da vascularização do local da injeção. O bloqueio
intercostal proporciona o maior pico de concentração plasmática,
devido à rápida absorção (concentração plasmática máxima na ordem
de 1-4 mg/L após uma dose de 400 mg), enquanto injeções abdominais
subcutâneas resultam na maior concentração plasmática. Bloqueios de
plexo maiores e bloqueios epidurais são intermediários. Em
crianças, absorção rápida e altas concentrações plasmáticas (na
ordem de 1-1,5 mg/l após uma dose de 3 mg/Kg ) são observadas com
bloqueio caudal.

A absorção pode ser retratada pela adição de epinefrina. O
Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) mostra absorção
completa e bifásica do espaço epidural com meia-vida na ordem de 7
min e 6 horas, respectivamente. A absorção lenta é fator limitante
na eliminação do Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), o
que explica porque a meia-vida de eliminação aparente após
administração epidural é maior do que após administração
intravenosa. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem
clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição
no estado de equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7
horas e uma taxa de extração hepática intermediária de 0,40. No
plasma, o Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) liga-se
principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida com taxa de ligação
plasmática de 96%. A meia-vida de eliminação terminal é prolongada
no recém-nascido em até 8 horas.

Em crianças, acima de 3 meses, a meia-vida de eliminação é
similar a dos adultos. Um aumento na concentração de
alfa-1-glicoproteína ácida, que ocorre no pósoperatório de
cirurgias maiores, pode causar um aumento na concentração
plasmática total de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa). O
nível de fármaco livre permanecerá o mesmo. Isto explica porque as
concentrações plasmáticas totais acima do nível limiar tóxico
aparente de 2,6 – 3,0 mg/L são bem toleradas. O Cloridrato de
Bupivacaína (substância ativa) atravessa prontamente a placenta e o
equilíbrio em relação ao fármaco livre será alcançado. A taxa de
ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em
concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe.

Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no
feto. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) está presente
no leite materno em concentrações menores que as concentrações no
plasma materno. Cerca de 6% do Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) é excretado na urina como droga inalterada em 24
horas, e aproximadamente 5% como o metabólito N-dealquilado,
pipecolilxilidina (PPX). Após administração epidural, a recuperação
urinária de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) inalterada
é de cerca de 0,2%, de PPX é cerca de 1% e de 4-hidroxi-bupivacaína
é cerca de 0,1% da dose administrada.

Dados de segurança pré-clínica

Baseado em estudos convencionais com a segurança farmacológica
de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), doses de
toxicidade únicas e repetidas, toxicidade reprodutiva, potencial
mutagênico e toxicidade local, nenhum risco foi identificado para
humanos diferente do que pode ser esperado baseando-se na ação
farmacodinâmica de altas doses de Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) (por exemplo: sinais do SNC e
cardiotoxicidade).

Cuidados de Armazenamento do Neocaína

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15º e 30ºC,
protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com
vasoconstritor e de 36 meses para sem vasoconstritor, a partir da
data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o produto
pode não apresentar mais efeito terapêutico.

Número de lote e datas de fabricação e
validade: Vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Solução límpida, essencialmente livre de partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Neocaína

MS nº 1.0298.0350 (com vasoconstritor).
MS nº 1.0298.0053 (sem vasoconstritor).

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo – CRF-SP N.º 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos
Ltda.

Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

N.º do lote, data de fabricação e prazo de
validade:

Vide cartucho / rótulo

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Neocaina, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.