Metildopa FURP

Informações ao paciente com pressão alta

O que é pressão arterial?

É a pressão gerada pelo seu coração ao bombear o sangue para
todas as partes do corpo; sem a pressão arterial, o sangue não
circula pelo corpo. Uma pressão arterial normal é essencial para
uma boa saúde.

A pressão arterial sofre alterações durante o dia, dependendo da
atividade, do estresse e da excitação a que as pessoas estão
expostas. A leitura da pressão arterial é composta de dois números,
por exemplo, 120/80 (lê-se: cento e vinte por oitenta). O número
mais alto representa a força medida enquanto seu coração está
bombeando sangue, enquanto o número mais baixo representa a força
medida em repouso, entre os batimentos cardíacos.

O que é pressão alta (ou hipertensão)?

Uma pessoa tem pressão alta ou hipertensão quando sua pressão
arterial é alta mesmo quando se está calmo (a) e relaxado (a).
Observa-se pressão alta quando os vasos sanguíneos se estreitam e
dificultam o fluxo do sangue pelo corpo.

Como saber se tenho pressão alta (ou
hipertensão)?

Em geral, a pressão alta não causa sintomas. A única maneira de
saber se você tem hipertensão é medindo sua pressão arterial; por
isso, você deve medir sua pressão arterial regularmente.

Por que a pressão alta (ou hipertensão) deve ser
tratada?

Se não for tratada, a pressão alta pode causar danos a órgãos
essenciais para a vida, tais como o coração e os rins. Você pode
estar se sentindo bem e não apresentar sintomas, mas a hipertensão
pode causar derrame (acidente vascular cerebral), ataque cardíaco
(infarto do miocárdio), insuficiência cardíaca, insuficiência renal
ou perda da visão.

Seu médico pode lhe dizer qual a pressão arterial ideal para
você. Memorize o valor estipulado por ele e siga suas recomendações
para atingir a pressão arterial ideal para você.

Como o Metildopa – FURP funciona?

A metildopa é um medicamento que pertence a um grupo de fármacos
chamado agentes simpatolíticos de ação central.

A metildopa age diminuindo os impulsos do sistema nervoso
central que aumentam a pressão arterial.

A redução máxima da pressão arterial ocorre de quatro a seis
horas após tomar o medicamento.

Contraindicação do Metildopa – FURP

Você não deve tomar metildopa se:

• For alérgico a qualquer um de seus ingredientes;
• Tiver doença do fígado, tais como hepatite aguda ou cirrose
  ativa;
• Estiver tomando inibidores da monoaminoxidase (MAO).

Procure seu médico se você não tem certeza se deve
iniciar o tratamento com metildopa.

Como usar o Metildopa – FURP

Seu médico irá decidir a dose adequada, dependendo de sua
condição e se está ou não tomando outros medicamentos.

Tome metildopa diariamente com um pouco de água, exatamente
conforme a orientação de seu médico. É muito importante que você
continue tomando metildopa pelo tempo prescrito pelo seu médico e
que não tome mais comprimidos do que a dose prescrita.

Posologia do Metildopa – FURP

A dose inicial usual de metildopa é de 250 mg duas ou três vezes
ao dia nas primeiras 48 horas. A partir daí, a dose diária será
definida pelo seu médico, dependendo da sua resposta ao
tratamento.

Não dê os seus comprimidos de metildopa para outra pessoa. Eles
foram prescritos por seu médico somente para você.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não pode ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Metildopa – FURP

Deve-se tomar metildopa conforme a prescrição. Se você deixou de
tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume; isto
é, na hora regular e sem duplicar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico,
ou de seu médico, ou de seu cirurgião-dentista.

Precauções do Metildopa – FURP

Informe seu médico sobre quaisquer problemas de saúde ou
alergias que esteja apresentando ou tenha apresentado.

Informe seu médico se:

• Tiver asma;
• Estiver sendo submetido à diálise;
• Já tiver apresentado problema no fígado;
• For alérgico (a) a sulfitos (se necessário, pergunte ao seu
  médico o que são sulfitos);
• Estiver recebendo tratamento para pressão alta causada por
  feocromocitoma (um tipo de tumor localizado próximo aos rins). A
  metildopa não é recomendada para o tratamento dessa condição.

Antes de cirurgia e anestesia (mesmo no consultório
odontológico), informe ao médico ou ao dentista que está tomando
metildopa, pois pode ocorrer queda repentina da pressão arterial
associada à anestesia.

A metildopa pode interferir na medição de alguns agentes
químicos de ocorrência natural no sangue e urina; portanto, lembre
seu médico de que está tomando metildopa quando forem solicitados
exames de laboratório.

Este medicamento contém corantes que podem eventualmente
causar reações alérgicas.

Direção de veículos e operação de máquinas

Possíveis efeitos adversos como tontura e aturdimento podem
afetar a capacidade de alguns pacientes de dirigir ou operar
máquinas.

Reações Adversas do Metildopa – FURP

Como todos os medicamentos, metildopa pode causar algumas
reações desagradáveis; no entanto, em geral é bem tolerado e os
efeitos adversos decorrentes de sua utilização.

Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a
seguir, de acordo com as frequências:

Muito comuns (gt; 1/10); comuns (1/100 e lt; 1/10); incomuns
(gt; 1/1.000 e lt; 1/100); raras (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000);
muito raras (lt; 1/10.000); desconhecidas (a frequência não pode
ser estimada a partir dos dados).

Foram relatadas as seguintes reações
adversas:

Sistema Nervoso Central

Comuns

Sedação (geralmente transitória), cefaleia e tontura.

Incomuns

Astenia ou fraqueza, parestesias, distúrbios psíquicos,
incluindo pesadelos, redução da acuidade mental e psicoses ou
depressão leves e reversíveis.

Raros

Parkinsonismo, paralisia de Bell, movimentos coreoatetóticos
involuntários e sintomas de insuficiência vascular cerebral (podem
ser consequentes à redução da pressão arterial).

Desconhecido

Aturdimento.

Cardiovasculares

Comuns

Hipotensão ortostática (reduzir posologia diária), edema (e
aumento de peso) geralmente aliviado pelo uso de um diurético,
(suspenda o uso da metildopa se o edema progredir ou se aparecerem
sinais de insuficiência cardíaca).

Raros

Bradicardia, hipersensibilidade prolongada do seio carotídeo,
agravamento da angina.

Distúrbios gastrintestinais

Comuns

Náuseas, vômito, diarreia, leve secura da boca.

Raros

Distensão, prisão de ventre, flatulência, colite, língua
dolorida ou ‘preta’, pancreatite, sialoadenite.

Distúrbios hepáticos

Raros

Hepatite, icterícia e testes de função hepática anormais.

Distúrbios hematológicos

Comuns

Teste de Coombs positivo.

Raros

Anemia hemolítica, depressão da medula óssea, leucopenia,
granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, testes positivos
para anticorpo antinuclear, células LE e fator reumatóide.

Desconhecidas

Eosinofilia.

Alérgicos

Comuns

Febre de origem medicamentosa.

Raros

Síndrome semelhante ao lupo, miocardite e pericardite.

Dermatológicos

Raros

Erupções cutâneas, como eczema ou erupção liquenóide, e
necrólise epidérmica tóxica.

Outros

Comuns

Congestão nasal, impotência, diminuição da libido.

Raros

Elevação do nitrogênio uréico no sangue, aumento de volume da
mama, ginecomastia, lactação, amenorreia, artralgia leve com ou sem
edema articular e mialgia.

Muito raro

Hiperprolactinemia.

Seu médico poderá solicitar exames de sangue durante os
primeiros meses de tratamento com metildopa.

A metildopa também pode interferir na interpretação de alguns
exames de sangue e urina.

Raramente também podem ocorrer outros efeitos adversos, alguns
deles podendo ser graves. Solicite ao seu médico mais informações
sobre os efeitos adversos, pois ele possui uma lista mais
completa.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a
empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Metildopa – FURP

Gravidez e amamentação

Você deve informar ao seu médico se estiver grávida ou se
pretende engravidar.
A metildopa é excretada no leite materno. Você deve informar ao seu
médico se estiver amamentando ou se pretende amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso pediátrico

A metildopa comprimidos não deve ser administrada a
crianças.

Composição do Metildopa – FURP

Cada comprimido revestido contém:

250 mg de metildopa.

Excipientes:

edetato dissódico dihidratado, ácido cítrico anidro,
polivinilpirrolidona, crospovidona, croscarmelose sódica, estearato
de magnésio, álcool etílico, polímero de ácido metacrílico, álcool
isopropílico, acetona, dióxido de titânio, polietilenoglicol,
corante alumínio laca amarelo crepúsculo, óxido de ferro vermelho,
talco.

Apresentação do Metildopa – FURP

Comprimido revestido

Cartucho com 30, 60*, 90* comprimidos de 250 mg.

*Embalagem Fracionável.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Metildopa – FURP

Os sintomas mais prováveis de superdosagem são tontura ou
aturdimento (devido à queda da pressão arterial), sedação
excessiva, fraqueza, diminuição da frequência cardíaca, prisão de
ventre, distensão abdominal, gases, diarreia, náuseas e
vômitos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Metildopa – FURP

Interações com alimentos, bebidas e outros
medicamentos

Em geral, metildopa pode ser tomada com outros medicamentos.
Entretanto é importante informar ao seu médico os outros
medicamentos que você estiver tomando, inclusive os que são
vendidos sem receita, pois alguns medicamentos podem afetar a ação
dos outros.

É muito importante que seu médico saiba se você está tomando
outros medicamentos para reduzir a pressão arterial ou se você está
tomando, ferro ou suplementos de ferro ou lítio (medicamento
utilizado para o tratamento de um tipo de depressão). Você também
deve informar seu médico se está tomando inibidores da
monoaminoxidase (MAO) antes de iniciar o tratamento com
metildopa.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Metildopa – FURP

Resultados da Eficácia

A alfa-metildopa vem sendo largamente utilizada e estudada há
mais de 50 anos. Estudos, como os de Gillespie et al.
(Circulation,1961), Baylies et al. (Lancet 1962), Dollery
et al. (Lancet,1962),e Onesti et al. (AM .J. Card
1962) comprovaram ao longo dos anos sua eficácia e segurança nos
casos de hipertensão arterial leve – severa. No entanto, nos dias
atuais uma de suas melhores indicações é nas desordens
hipertensivas da gravidez e na hipertensão crônica em pacientes no
período gestacional, graças à ampla experiência obtida quanto à
segurança, para a mãe e o feto, de sua utilização nesse período. A
hipertensão durante a gravidez é extremamente comum. Os
anti-hipertensivos considerados seguros para uso nesse período são
o labetalol, a alfa-metildopa e a nifedipina.

O tratamento da hipertensão arterial de média a moderada
gravidade durante a gravidez pode não reduzir o risco materno ou
fetal. Alguns estudos sugerem uma abordagem medicamentosa apenas
quando a hipertensão é severa, para diminuir os riscos maternos e
nesse caso, estudos recentes, como o de Ghanem FA. et al.,
de 2008, da East Carolina University, evidenciam que as medicações
mais extensivamente usadas com segurança, são a alfa-metildopa e os
beta-bloqueadores. Há, no entanto, outros estudos, como o estudo
Canadense, de 2007, de Von Dadelszen P et al. que sugerem
uma abordagem mais precoce na hipertensão não severa da gravidez,
buscando alcançar uma pressão diastólica entre 80-105 mmHg. Ambos
os estudos, no entanto, são unânimes na escolha dos medicamentos a
serem utilizados: a alfa-metildopa, o labetalol e a nifedipina.

Em um estudo da Universidade de Londres, de Khalil A et
al., de 2008, com mulheres grávidas, das quais 51 tinham
préeclâmpsia, 29 hipertensão gestacional e 80, do grupo controle,
eram normotensas, dosaram-se as proteínas anti-angiogênicas e
observou-se uma diminuição nos níveis destas últimas nas pacientes
com pré-eclâmpsia sob tratamento para hipertensão, especialmente
com alfametildopa. Este estudo, portanto, sugere um possível
benefício adicional do uso da alfametildopa em pacientes com
pré-eclâmpsia, pois parece que ela seria capaz de diminuir a
produção de um marcador que aumenta a angiogênese na placenta, o
que, em última análise, poderia alterar beneficamente a evolução da
doença.

Referências

1. Clivaz Mariotti L, Saudan P,
Landau Cahana R, Pechère-Bertschi A. Hypertension in pregnancy. Rev
Med Suisse. 2007 Sep 12;3(124):2012, 2015-6, 2018
passim.

2. Podymow T, August P.
Hypertension in pregnancy- Adv Chronic Kidney Dis. 2007
Apr;14(2):178-90.

3. Ghanem FA, Movahed A. Use of
antihypertensive drugs during pregnancy and lactation. Cardiovasc
Ther. 2008 Spring;26(1):38-49.

4. Von Dadelszen P, Menzies J,
Gilgoff S, Xie F, Douglas MJ, Sawchuck D, Magee LA. Evidence-based
management for preeclampsia. Front Biosci. 2007 May
1;12:2876-89.

5. Khalil A, Muttukrishna S,
Harrington K, Jauniaux E. Effect of antihypertensive therapy with
alpha methyldopa on levels of angiogenic factors in pregnancies
with hypertensive disorders.PLoS ONE. 2008 Jul
23;3(7):e2766.

6. Dollery C.T., Harington M.
Methyldopa in hyértension clinical and pharmacological studies..The
Lancet. 1962.

7. Onesti G., Breast A.N., Novack
P., Moyer J.H. Pharmacodynamic Effects and Clinical use of Alpha
Methyldopa in the treatmetn of Essential Hypertension. AM. J. Card
1962 863-867.

Características Farmacológicas

Este composto anti-hipertensivo único, Metildopa (substância
ativa), foi originado de um programa de pesquisa básica voltado à
síntese de antagonistas de transformações bioquímicas de alguns
aminoácidos aromáticos em aminas pressoras.

A Metildopa (substância ativa) é um inibidor da descarboxilase
de aminoácidos aromáticos em animais e seres humanos. O efeito
anti-hipertensivo da Metildopa (substância ativa) deve-se
provavelmente à sua transformação em alfametilnoradrenalina, que
reduz a pressão arterial por estimulação dos receptores inibitórios
alfaadrenérgicos centrais, falsa neurotransmissão e/ou redução da
atividade da renina plasmática. A Metildopa (substância ativa)
demonstrou reduzir a concentração tecidual de serotonina, dopamina,
noradrenalina e adrenalina.

Somente a Metildopa (substância ativa), o L-isômero da
alfaMetildopa, tem a capacidade de inibir a dopadescarboxilase e de
depletar os tecidos animais de noradrenalina. No homem, a atividade
anti-hipertensiva parece ser devida somente ao L-isômero.

O efeito da Metildopa (substância ativa) no equilíbrio das
aminas adrenérgicas é reversível. No laboratório é relativamente
difícil, com qualquer posologia, evocar a paralisia do controle
simpático (isto é, membrana nictitante) como pode ser feito pela
simpatectomia, por meio de agentes bloqueadores ganglionares ou por
depleção da ação de posologias excessivas de reserpina ou
guanetidina.

Embora o significado dessa observação possa ser questionado, a
experiência clínica indica que ajustes posturais no paciente
hipertenso não são tão gravemente comprometidos pela Metildopa
(substância ativa) como por simpatectomia ou pela utilização de
agentes bloqueadores ganglionares ou guanetidina.

A demonstração laboratorial da farmacologia e da segurança da
Metildopa (substância ativa) é intrigante em razão da estreita
semelhança estrutural com os aminoácidos precursores das aminas
responsáveis pela mediação adrenérgica dos impulsos autonômicos de
ocorrência natural. Por exemplo, a DL50 intravenosa aguda é de
1.900 mg/kg no rato, o que a torna menos tóxica do que a dopa. Por
via oral, a toxicidade aguda é de 5.300 a mais de 15.000 mg/kg,
dependendo do veículo.

Farmacocinética

A absorção da Metildopa (substância ativa) demonstra amplas
variações individuais. Em dois estudos, sua biodisponibilidade
situou-se na faixa de 8% a 62%.

A Metildopa (substância ativa) é extensamente metabolizada.

Os metabólitos urinários conhecidos são:

• Mono-O-sulfato de alfaMetildopa;
• 3-O-metil-alfaMetildopa;
• 3,4-diidroxifenilacetona;
• AlfaMetildopamina;
• 3-O-metilalfa Metildopa (substância ativa)mina e seus
  conjugados.

Aproximadamente 70% da forma oral do fármaco absorvida é
excretada na urina como Metildopa (substância ativa) e seu
conjugado mono-O-sulfato. A depuração renal é de cerca de 130
mL/min em indivíduos normais e é mais baixa na presença de
insuficiência renal. A meia-vida plasmática da Metildopa
(substância ativa) é de 105 minutos. Após doses orais, a excreção é
essencialmente finalizada em 36 horas.

A Metildopa (substância ativa) cruza a barreira placentária,
aparece no sangue do cordão umbilical e no leite materno.

Farmacodinâmica

A Metildopa (substância ativa) reduz a pressão arterial tanto na
posição deitada quanto na ereta. Normalmente reduz a pressão
arterial na posição deitada de modo muito eficaz e não é frequente
observar hipotensão postural sintomática. Hipotensão com o
exercício e variações diurnas da pressão arterial ocorrem
raramente.

A redução máxima da pressão arterial ocorre quatro a seis horas
após a administração oral ou intravenosa.

Uma vez atingido um nível de dosagem efetivo, uma resposta
uniforme da pressão arterial ocorre em 12 a 24 horas na maioria dos
pacientes. Após a descontinuação do medicamento, a pressão arterial
geralmente retorna aos níveis anteriores ao tratamento em 24 a 48
horas.

A Metildopa (substância ativa) não exerce efeito direto na
função cardíaca e geralmente não reduz a taxa de filtração
glomerular, o fluxo sanguíneo renal ou a fração de filtração. O
débito cardíaco geralmente se mantém sem aceleração cardíaca. Em
alguns pacientes ocorre redução da frequência cardíaca.

A atividade da renina plasmática normal ou elevada pode diminuir
durante o tratamento com a Metildopa (substância ativa).

Cuidados de Armazenamento do Metildopa –
FURP

Manter a temperatura ambiente (15 e 30 ºC). Proteger da luz e
umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Metildopa 250 mg

Comprimido revestido na cor marrom, circular, biconvexo e
monossectado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Metildopa – FURP

MS 1.1039.0203

Farm. Resp.:

Dr. Gidel Soares
CRF-SP nº 14.652

Fabricado por:

CPM Concessionária Paulista de Medicamentos S/A.
Américo Brasiliense – SP
Indústria Brasileira

Registrado por:

Fundação para o remédio popular – FURP
Governo do Estado de São Paulo
Rua Endres, 35 – Guarulhos – SP
CNPJ: 43.640.754/0001-19
Indústria Brasileira

SAC:

0800 055 1530

Uso sob prescrição médica.

Venda proibida ao comércio.

Metildopa-Furp, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.