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Mestinon

O campo de indicações do Mestinon compreende afecções nas quais
se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e
uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção
mioneural. É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e
tratamento da miastenia grave, por seu efeito prolongado e poucos
distúrbios gastrintestinais formando alívio sintomático mais
sustentado, particularmente à noite.

Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla
e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e
paresias consecutivas à poliomielite. Também pode ser usado na
prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo
póseletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca e
cefaléia.

Também é usado eventualmente na reversão da taquicardia
paroxística e na modificação do estado reacional dos
tuberculosos.

Como este medicamento funciona?

Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma
lenta, portanto é necessário continuar a tomar o remédio pelo
período que o médico recomendou. Durante o tratamento com Mestinon,
deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma
progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.

Contraindicação do Mestinon

O Mestinon está contraindicado nos casos de obstáculo mecânico
ao nível do trato gastrointestinal ou nas vias urinárias, bem como
nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

O Mestinon não deve ser administrado em associação com os
miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.
O Mestinon não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras
doenças graves, em especial localizadas no estômago, intestino,
vias urinárias e ainda por pessoas que sejam sensíveis a este
remédio. Informe ao seu médico caso você tenha doenças renais.
Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever o
Mestinon.

Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar
medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos
de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem
ajustada e sob observação médica.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como usar o Mestinon

Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de
tomar os comprimidos de Mestinon e com relação ao intervalo entre
as tomadas. Não altere as doses e os horários das tomadas por sua
própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu
tratamento.

Atonia intestinal, constipação atônica:

1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por
exemplo).

Miastenia gravis pseudoparalítica:

1 a 3 comprimidos 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a
posologia pode ser aumentada.

Na

miastenia gravis

, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até
aproximadamente 6 horas durante a noite, devido à diminuição da
atividade física.

Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral
amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à
poliomielite – 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.

Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo
pós-eletroencefalografia – 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes
de punção ou de exame.
Recomenda-se administrar o Mestinon de forma que seu efeito máximo
coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo ao
levantar-se ou durante as refeições.

Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare pode-se
utilizar preferencialmente a neostigmina em lugar de piridostigmina
(Mestinon).
Nos casos de alterações da função renal, devido à idade ou
patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais
espassado ou, caso necessário, reduzir as doses subsequentes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem
o conhecimento do seu médico.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?

Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que
puder. Se for quase hora da próxima dose, espere até lá para tomar
o remédio e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para
compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Mestinon

Antes de tomar o Mestinon, informe seu médico sobre outros
remédios que esteja fazendo uso (incluindo medicamentos
fitoterápicos, homeopáticos, chás).
Mestinon é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto,
não podem ser usados conjuntamente.
Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se
submeter a intervenções cirúrgicas, avise com antecedência seu
médico antes de tomar este remédio.

Precauções

Mestinon é principalmente excretado inalterado pelo rim. Doses
menores podem ser necessárias para pacientes com patologias renais
e o tratamento deve ser feito com base na titulação da dosagem e
seu efeito. Usar com cautela na epilepsia, hipertiroidismo, úlceras
pépticas, oclusão coronária, arritmias cardíacas.

Advertências

• Crise miastênica/Crise colinérgica

A superdose de piridostigmina pode resultar na crise
colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e
paralisia dos músculos respiratórios levando à morte. A crise
miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à
fraqueza muscular intensa sendo difícil o diagnóstico diferencial,
que é de crucial importância para o tratamento.
O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do
colinérgico e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata
da piridostigmina e o uso de atropina (1 mL de atropina IV).

Reações Adversas do Mestinon

Mestinon, bem como todos os medicamentos colinérgicos,
pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o
sistema neurovegetativo.

Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem traduzir-se por
náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais, aumento do
peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda
bradicardia e miose (diminuição do diâmetro da pupila).

Foram ainda eventualmente relatados sintomas
nicotínicos, tais como:

  • • Lacrimejamento, miose, diplopia (visão dupla), hiperemia
    conjuntival (olhos vermelhos), espasmo de acomodação;
  • • Convulsões, disartria (incapacidade de articular palavras),
    disfonia (alteração na produção da voz, rouquidão), tontura,
    cefaleia, vertigem;
  • • Aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo
    espasmos;
  • Na superdose: paralisia respiratória, muscular e central,
    parada respiratória, bronco espasmo e morte. Também podem ocorrer
    arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca.
  • • Fraqueza muscular, fasciculações, cãibras;
  • • Aumento da frequência urinária;
  • • Alopécia.

Como os produtos que contêm bromo, Mestinon em casos raros, pode
provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral,
desaparecem rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso,
o retorno do tratamento com Mestinon ou por qualquer outro produto
que contenha bromo está formalmente contraindicado.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o
aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

População Especial do Mestinon

• Uso na gravidez

A segurança do uso de Mestinon durante a gravidez não foi
estabelecida. Embora aparentemente seguras para o feto, podem
afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca de 20% das
crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.
As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e
induzir trabalho de parto quando administradas IV em mulheres no
pré-parto.

Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar
medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos
de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem
ajustada e sob observação médica.

• Uso na lactação

Não está determinado se essas drogas são excretadas no leite
materno. Dado o risco de efeitos maléficos sobre o latente, o uso
em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do
medicamento para a mãe.
Mestinon não deve ser tomado por mulheres que estejam
amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe ao seu
médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser
perigoso para a sua saúde.

Riscos do Mestinon

Interações medicamentosas

O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes
não despolarizantes do tipo curare.

A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina,
especialmente a bradicardia e a hipersecreção.

Antibióticos aminoglicosídeos

– pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas
drogas.

Corticosteroides

– reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.

Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina,
decametônio)

– somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo
piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação
depressiva respiratória.

Anestésicos, antiarrítmicos e drogas
anticolinesterásicas

– somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação
sinérgica.

Magnésio

– pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.
Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes
com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após
intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.

A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode
eventualmente estar relacionada a uma superdosagem.

Composição do Mestinon

Mestinon

Brometo de Piridostigmina

Apresentação

Comprimidos 60 mg – embalagem contendo um frasco de vidro com 60
comprimidos.

USO ORAL USO ADULTO

Composição

Cada comprimido contém 60 mg de brometo de piridostigmina.
Excipientes: dióxido de silício, amido, estearato de magnésio,
lactose monoidratada, talco.

Superdosagem do Mestinon

Quadro clínico

Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de
aumento de ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento
atropínico.

Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis.
Manifestam-se por: cólicas abdominais, diarreia, vômitos, salivação
excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária,
distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos
músculos voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e
braços.
Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de
tremores internos, ansiedade e pânico, podem completar o
quadro.

A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato
desta última não apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e
pânico.
O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon® ou de
outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de
atropina por via intravenosa lenta. De acordo com a frequência
cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o
caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Mestinon

Miorrelaxantes

O Brometo de Piridostigmina (substância ativa) antagoniza a ação
dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.

Atropina

A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina,
especialmente a bradicardia e a hipersecreção.

Antibióticos aminoglicosídeos

Pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas
drogas.

Corticosteroides

Reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.

Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina,
decametônio)

Somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo
piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação
depressiva respiratória.

Anestésicos, antiarítmicos e drogas
anticolinesterásicas

Somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação
sinérgica.

Magnésio

Pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.

Ação da Substância Mestinon

Resultados de eficácia

Um estudo de um ano com um novo análogo da prostigmina, o
Brometo de Piridostigmina (substância ativa), mostrou em 7 dos 11
pacientes do estudo ser mais eficaz devido à sua superior
capacidade de controlar os fenômenos miastênicos e à ausência de
efeitos adversos após uso prolongado.

Características farmacológicas

Propriedades e efeitos

O Brometo de Piridostigmina (substância ativa), princípio ativo
do piridostigmina, é um inibidor eficaz da colinesterase. Ele se
diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de
efeito, duração de ação relativamente longa e uma diminuição
progressiva do efeito colinérgico.

Farmacocinética

A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao
mesmo grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato
gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é
de 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente
em jejum, são alcançadas entre 1 1/2 a 2 horas, após a ingestão de
120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido juntamente
com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.

O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A
piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e
não atravessa a barreira hematoencefálica.

Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios
estão situados em torno de 1 1/2 hora. Em alguns casos, este tempo
pode triplicar. A clearance plasmática média em indivíduos
sadios, varia entre 0,36 a 0,65 L/h/kg.

Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de acúmulo
da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo.
Na prática clínica este ponto reveste-se de menor importância, uma
vez que a posologia do Brometo de Piridostigmina (substância ativa)
deve ser sempre adaptada a cada caso em particular. A
piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 – 81%) sob forma
inalterada por via renal. Uma pequena fração (18 – 21%) aparece na
urina sob a forma de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros
metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e
revestem-se de pouca importância.

As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do
efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são
de 20 a 60 ng/mL.

As alterações da função hepática não exercem qualquer influência
importante sobre a cinética da piridostigmina. No caso de
insuficiência renal devido a idade ou em decorrência de uma doença,
o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e a
clearance plasmática pode reduzir-se à quinta parte de seu
valor normal.

Cuidados de Armazenamento do Mestinon

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), mantendo
os comprimidos no frasco original bem fechado.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em
sua embalagem original.
Após aberto, válido por 60 dias.

Mestinon é um comprimido cilíndrico, plano, de coloração branca
a quase branca, nenhum odor a fraco, liso em uma das faces e sulcos
na forma de cruz na outra.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja
no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto,
consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Mestinon

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

M.S. 1.0575.0045
Resp. Técnica: Dra. Andreia Marini – CRF-SP no 46.444

Registrado por: Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
Alameda Capovilla, 109 – Indaiatuba – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22 – Indústria Brasileira
Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals International, Inc. –
Canadá

Fabricado por: Instituto Terapêutico Delta Ltda. Alameda
Capovilla, 129 – Indaiatuba – SP

SAC VALEANT: 0800 16 6116 e-mail: sac@valeant.com

Mestinon, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.