Mepinor

Contraindicação do Mepinor

O uso do produto em pacientes com conhecida hipersensibilidade
aos componentes da fórmula ou que estejam fazendo uso de
medicamentos que sabidamente provocam alterações na pressão
sangüínea, como inibidores da monoaminooxidase (IMAO),
antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas, é contra-indicado. O
uso deste produto em pacientes grávidas, durante a amamentação ou
em pacientes asmáticos deve ser feito sob supervisão do
profissional responsável.

Este medicamento não deve ser usado com o objetivo de
vasoconstrição (hemostasia), especialmente no palato, devido à
presença de norepinefrina na formulação.

Como usar o Mepinor

Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dosagem varia e
depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos,
do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância
individual e da técnica anestésica usada. Deve-se usar a menor dose
necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica.
A dosagem necessária deve ser determinada em bases individuais.

A dose máxima recomendada por Stanley F. Malamed em seu
livro Manual de Anestesia Local, 5 edição, é de 4,4 mg/kg de
mepivacaína, sem exceder 300 mg (ou o equivalente a 8 carpules
deste medicamento), para adultos ou crianças.

A dose máxima recomendada para crianças com menos de 10 anos,
com peso e desenvolvimento normal, deve ser determinada através de
fórmula pediátrica padrão (ex.: Regra de Clark).

A dose máxima recomendada para os indivíduos sensíveis a
vasoconstritores, como determinados pacientes ASA III ou ASA IV e
pacientes clinicamente hipertireóideos, é de 0,14 mg de
norepinefrina por consulta (ou 7 carpules deste medicamento).

Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar
os riscos da injeção intravascular.

Dose máxima de 4,4 mg de cloridrato de mepivacaína/kg
(Cada carpule de 1,8 mL contém 36 mg de Cloridrato de Mepivacaína +
0,018 mg de Norepinefrina)

As doses indicadas são o máximo sugerido para indivíduos
saudáveis normais; as doses devem ser reduzidas nos pacientes
debilitados ou idosos.

Precauções do Mepinor

Asegurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da
dosagem recomendada, da técnica correta, de uma anamnese
previamente realizada, das precauções adequadas e da rapidez e
habilidade do profissional na intervenção nos casos emergenciais.
Deve-se usar a menor dosagem capaz de proporcionar uma anestesia
eficaz.

A administração de doses freqüentes de mepivacaína pode causar
acentuado aumento nos níveis plasmáticos devido à absorção
sistêmica, ao aumento da quantidade de droga e seus metabólitos ou
ainda devido à lenta degradação metabólica. Atolerância pode variar
de acordo com o estado do paciente já que pacientes debilitados,
com idade avançada e portadores de doenças graves e crianças devem
receber doses reduzidas, calculadas de acordo com a idade e suas
condições físicas.

Recomenda-se cuidado especial na administração freqüente em
pacientes com distúrbios hepáticos ou renais graves, uma vez que o
metabolismo nestes pacientes está comprometido. Atenção especial
deve ser tomada na administração de anestésicos locais em pacientes
com histórico de sensibilidade ou alergia aos componentes da
fórmula. Sérias arritmias cardíacas podem ocorrer se preparações
contendo vasoconstritores forem empregadas em pacientes durante ou
após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou
clorofórmio.

Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno
risco potencial de vasoconstritores, como a norepinefrina,
causarem isquemia ou necrose local. A presença de metabissulfito de
potássio na formulação, um sulfito que pode causar reações
alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e com risco de vida ou
episódios menos graves de asma em algumas pessoas suscetíveis, deve
ser levada em conta.

Esta sensibilidade ao sulfito é observada com mais freqüência em
indivíduos asmáticos do que em não asmáticos. O paciente deve ser
informado previamente sobre a possibilidade de perda temporária da
sensibilidade e da função muscular, após infiltrações e bloqueios
dos nervos. Os responsáveis por crianças ou pacientes com
distúrbios mentais devem ser alertados para observar os mesmos, a
fim de evitar possíveis traumas indesejados nos lábios.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de
risco

Em pacientes idosos, nos quais as funções metabólicas, renais e
hepáticas encontram-se geralmente diminuídas, deve-se ter o cuidado
de administrar a menor dose necessária e suficiente para
proporcionar uma anestesia específica eficaz.

Cloridrato de Mepivacaína + Hemitartarato de Norepinefrina
(substância ativa) deve ser administrado com cautela em pacientes
com disfunção hepática, disfunção renal e em pacientes asmáticos.
Pacientes com hipertensão arterial, distúrbios coronarianos ou
cardiovasculares (principalmente se relacionados a uma seqüela de
febre reumática aguda) devem evitar o uso de anestésicos contendo
vasoconstritores, como Cloridrato de Mepivacaína + Hemitartarato de
Norepinefrina (substância ativa). Em pacientes com doenças
vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de
vasoconstritores causarem isquemia ou necrose local.

pequeno risco potencial de vasoconstritores causarem isquemia ou
necrose local. Estudos adequados e bem controlados em mulheres
grávidas, não estão disponíveis ainda e estudos de reprodução em
animais nem sempre são preditivos da resposta em humanos. Não há
dados ainda disponíveis sobre a possível excreção da mepivacaína no
leite humano e, como muitas drogas são excretadas desta forma,
recomenda-se especial cautela quando Cloridrato de Mepivacaína +
Hemitartarato de Norepinefrina (substância ativa) for administrado
em mães durante o período da amamentação.

O uso em crianças menores de 10 anos deve seguir as
recomendações do item Posologia descrito anteriormente. Ainda não
foram determinados os dados de segurança e eficácia em pacientes
pediátricos com menos de 3 anos de idade, por isso o uso deste
produto nestes pacientes não é recomendado.

Reações Adversas do Mepinor

Os efeitos colaterais são similares aqueles observados com
outros anestésicos locais do tipo amida. As reações adversas são em
geral relativas a dosagem e podem ser resultantes de altos níveis
plasmáticos causados por dosagem excessiva, absorção rápida ou
injeção intravascular não intencional, ou ainda podem resultar de
uma hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância reduzida por
parte do paciente. Podem ocorrer efeitos que envolvem o sistema
cardiovascular e o SNC.

As manifestações no SNC são excitatórias e/ou depressivas e
podem ser caracterizadas por fotofobia, nervosismo, apreensão,
euforia, confusão, tontura, sonolência, zumbidos, visão borrada,
vômitos, sensação de calor, frio ou dormência, tremores, perda da
consciência, depressão e parada respiratória. As manifestações
cardiovasculares são normalmente depressivas e caracterizadas por
bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, que pode levar a
uma parada cardíaca.

Sinais e sintomas de uma função cardiovascular depressiva podem
comumente ser resultado de uma reação vasovagal, mas podem
eventualmente ser o resultado de um efeito direto da droga. A
sonolência após a administração de mepivacaína usualmente é um
primeiro sinal do alto nível da droga no sangue e pode ser
conseqüência da rápida absorção. Tratamentos de suporte para estas
manifestações devem estar ao alcance do profissional para uma
rápida ação. Equipamentos de ressuscitação, oxigênio e outras
drogas para ressuscitação devem estar disponíveis para uso
imediato. A alergia a anestésicos locais do tipo amida praticamente
inexiste.

Embora possíveis, as reações alérgicas documentadas e
reprodutíveis são extremamente raras. As manifestações alérgicas
brandas podem incluir lesões cutâneas, urticária e edema. Reações
anafiláticas são extremamente raras. As manifestações neurológicas,
como por exemplo, deficiência neurológica persistente, associadas
ao uso de anestésicos locais podem estar relacionadas com a técnica
utilizada, a dose total de anestésico administrada, a rota da
administração e as condições físicas do paciente. A injeção
extravascular de norepinefrina nos tecidos pode produzir necrose e
descamação devido à intensa estimulação alfa.

Na cavidade oral, o local mais provável de ocorrer este fenômeno
é o palato duro.

Interação Medicamentosa do Mepinor

Segundo estudos de P. Henry e J. Van der Driessche do
laboratório de farmacologia do Centro Hospitalar Universitário de
Rennes, o uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e
medicamentos tranqüilizantes, interfere diretamente na eficiência
do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem
como sua potência.

Este medicamento não deve ser usado em pacientes que estejam
fazendo uso de medicamentos que sabidamente provocam alterações na
pressão sangüínea, como inibidores da monoaminooxidase (MAO),
antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas. Sérias arritmias
cardíacas podem ocorrer se preparações contendo vasoconstritores
forem empregados em pacientes durante ou após a administração de
halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

A administração simultânea de drogas vasopressoras e de drogas
oxitócicas do tipo ergot pode causar hipertensão severa persistente
ou acidentes vasculares cerebrais.

Ação da Substância Mepinor

Resultados de eficácia

Estudos clínicos têm avaliado a capacidade dos anestésicos de
bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico e sua
eficácia no controle da dor.

Características Farmacológicas

Cloridrato de Mepivacaína

Classificação:

Amida.

Fórmula química:

Cloridrato de 1-metil-2 ́,6 ́-pipecoloxilidida. Potência: 2
(procaína = 1; lidocaína = 2).

Toxicidade:

1,5 a 2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Absorção:

Completa, após a administração intravenosa. Seu grau de absorção
depende de vários fatores como o local da injeção e a presença ou
ausência de um agente vasoconstritor.

Modo de ação:

O cloridrato de mepivacaína estabiliza a membrana neuronal
inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos
impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local.

Metabolismo:

Devido à estrutura amídica, a mepivacaína não é metabolizada
pelas esterases plasmáticas. O fígado é o principal local de
metabolização, a qual ocorre pela ação de oxidases microssomais de
função fixa, com mais de 50% da dose administrada sendo excretada
na bile na forma de metabólitos. A hidroxilação e a N-desmetilação
desempenham importantes funções no metabolismo da mepivacaína.

Excreção:

O cloridrato de mepivacaína é excretado pelos rins, sendo
aproximadamente de 1 a 16% da dose na forma inalterada. A maioria
da dose administrada e seus metabólitos são eliminados em um
intervalo de 30 horas.

Norepinefrina

Sinônimo:

Levarterenol.

Suas ações se dão quase que exclusivamente nos receptores alfa
(90%). Também estimula as ações beta no coração (10%). Apresenta
cerca de 1⁄4 (25%) da potência da epinefrina.

Mepinor, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.