Lioresal

Como o Lioresal funciona?

Lioresal é um dos medicamentos do grupo dos relaxantes
musculares.

Lioresal melhora sua habilidade de se movimentar, relaxando
seus músculos e aliviando sua dor. Isto torna mais fácil a
realização das suas atividades diárias e ajuda a fisioterapia.

Se você tiver alguma dúvida sobre como Lioresal funciona ou
porque este medicamento foi indicado a você, converse com o seu
médico.

Contraindicação do Lioresal

Não use Lioresal Se você é alérgico (hipersensível) ao
medicamento ou aos demais componentes da formulação listados no
início da bula. Se este é o seu caso, informe ao seu médico antes
de tomar Lioresal.

Se você acha que pode ser alérgico, converse com o seu
médico.

Como usar o Lioresal

Siga corretamente as instruções de seu médico. Não exceda a dose
recomendada.

Tomar Lioresal no mesmo período do dia vai ajudar você a lembrar
quando tomar o seu medicamento. Certifique-se de tomar este
medicamento regularmente e exatamente como o seu médico orientou.
Isto irá ajudá-lo a obter os melhores resultados e reduzir o risco
de reações adversas.

Se você está sendo tratado por 6 a 8 semanas e você não sente
nenhuma melhora, informe ao seu médico. O seu médico irá decidir se
você deve continuar com Lioresal.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar Lioresal,
fale com o seu médico ou farmacêutico.

Lioresal deve ser tomado por via oral durante as refeições com
um pouco de líquido.

Posologia do Lioresal

O tratamento com Lioresal deve sempre ser iniciado com baixas
doses que são gradualmente elevadas até que se atinja a dose diária
ótima. É recomendada a menor dose compatível com uma resposta
ótima. Esta dose deve ser individualizada, de modo que clonos,
espasmos flexores e extensores e a espasticidade sejam reduzidos,
mas que efeitos adversos sejam evitados o quanto for possível.

De modo a prevenir excessiva fraqueza muscular e quedas,
Lioresal deve ser usado com cautela quando espasticidade é
necessária para sustentar a postura vertical e balanço na locomoção
ou sempre que espasticidade é utilizada para manter funções. Pode
ser importante manter certo grau de tônus muscular e permitir
espasmos ocasionais para suporte da função circulatória.

Se nenhum benefício for evidente dentro de 6 a 8 semanas da
obtenção da dose máxima, deve ser decidido pelo médico se o
tratamento com Lioresal será continuado.

A descontinuação do tratamento deve ser sempre gradual reduzindo
sucessivamente as doses durante aproximadamente 1 a 2 semanas,
exceto em emergências em que foi relatada superdose ou em casos que
reações adversas sérias tenham ocorrido.

Adultos

O tratamento deve ser iniciado com dose de 15 mg ao dia,
preferencialmente dividida em 2 a 4 doses. A dose deve ser
aumentada cautelosamente por incrementos de 15 mg/dia, em
intervalos de três dias, em 15 mg/dia três vezes ao dia até que a
dose diária necessária seja atingida.

Em certos pacientes sensíveis ao medicamento, é aconselhável
iniciar com dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e elevá-la de
maneira mais gradual.

A dose ótima geralmente varia entre 30 e 80 mg/dia, embora em
pacientes hospitalizados doses diárias entre 100 a 120 mg podem ser
administradas em pacientes cuidadosamente monitorados em ambiente
hospitalar.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, Lioresal deve ser
administrado com cautela e em doses mais baixas. Em pacientes
submetidos à hemodiálise crônica, as concentrações plasmáticas de
baclofeno são elevadas e, por este motivo, deve ser selecionada uma
dosagem particularmente baixa, como por exemplo, aproximadamente
5mg ao dia.

Em pacientes com insuficiência renal em fase terminal, Lioresal
deve ser administrado apenas se o benefício esperado for superior
ao potencial risco. Estes pacientes devem ser cuidadosamente
monitorados para diagnóstico imediato de sinais precoces e/ou
sintomas de toxicidade (por exemplo, sonolência e letargia).

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência
hepática em tratamento com Lioresal. O fígado não desempenha um
papel significativo no metabolismo do baclofeno após a
administração oral de Lioresal . No entanto, Lioresal tem o
potencial de elevar as enzimas hepáticas. Lioresal deve ser
prescrito com precaução em pacientes com insuficiência
hepática.

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em
pacientes idosos, recomenda-se nestes casos uma programação
cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Pacientes com estados espásticos de origem
cerebral

Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em
pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se
nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de
vigilância apropriada.

Se você parar de tomar Lioresal

Não interrompa o tratamento repentinamente sem antes verificar
com o seu médico. Ele dirá quando e como você pode parar o
tratamento. Interromper repentinamente o tratamento pode piorar o
seu quadro de saúde.

Se você parar repentinamente o tratamento, poderá apresentar:
nervosismo, confusão, alucinações, pensamentos ou comportamentos
anormais, convulsões, espasmos incontroláveis, espasmos musculares
involuntários ou cãimbras, batimento cardíaco acelerado,
temperatura corporal elevada. A rigidez excessiva (espasmos) nos
seus músculos também pode se agravar.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Lioresal?

Se você se esqueceu de tomar uma dose prevista, tome-a assim que
se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da dose seguinte,
não tome a dose perdida ao mesmo tempo que a dose prevista, caso
contrário, você estará dobrando a dose. Apenas volte ao seu horário
regular de dosagem.

Se você se esqueceu de tomar várias doses, você deve consultar o
seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lioresal

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas
podem diferir da informação geral contida nesta bula.

Tenha especial cuidado com Lioresal se
você:

• Tem doença de Parkinson ou alguma doença mental acompanhada por
  confusão ou depressão;
• For portador de epilepsia (convulsões);
• Tem dor aguda no estômago (úlcera) ou no intestino; problemas
  respiratórios; doença no fígado; ou um distúrbio de circulação
  sanguínea no cérebro;
• Tem doença renal. Seu médico irá decidir se Lioresal é o
  tratamento adequado para você;
• Tem dificuldade em urinar;
• É diabético.

Se qualquer uma dessas condições se aplicar a você, informe ao
seu médico antes de tomar Lioresal.

Outras medidas de segurança

Antes de realizar qualquer tipo de cirurgia (incluindo no
dentista), ou de emergência, diga ao médico responsável que você
está tomando Lioresal.

Se for portador de qualquer outra doença informe ao seu
médico.

Reações Adversas do Lioresal

Como todos os medicamentos, Lioresal pode causar efeitos
adversos, embora nem todos os pacientes apresentem. Estes efeitos
são frequentemente leves, geralmente ocorrem no início do
tratamento e normalmente desaparecem depois de alguns dias.

Algumas reações adversas podem ser graves:

• Problemas respiratórios;
• Sensação de confusão;
• Sensação de felicidade extrema;
• Tristeza (depressão);
• Perda de coordenação, afetando o equilíbrio e caminhada,
  membros e movimentos oculares e/ou da fala (sinais de
  ataxia);
• Tremores;
• Alucinações;
• Pesadelos;
• Visão turva/distúrbios visuais;
• Falta de ar em repouso ou no exercício, inchaço nas pernas e
  cansaço (sinais de diminuição do débito cardíaco);
• Pressão sanguínea baixa (hipotensão);
• Erupção cutânea e urticária;
• Dificuldade em urinar, dor ao urinar ou uma diminuição brusca
  de urina;
• Convulsões;
• Dor abdominal, amarelamento da pele ou olhos e cansaço (sinais
  de distúrbios do fígado);
• Temperatura corporal baixa;
• Batimento cardíaco lento;
• Sintomas após a descontinuação abrupta do medicamento (síndrome
  de abstinência).

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em
mais de 10% dos pacientes que utilizam este
medicamento):

• Torpor;
• Sonolência;
• Náuseas.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e
10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Cansaço;
• Tontura;
• Dor de cabeça;
• Insônia;
• Fraqueza nos braços e pernas;
• Dor nos músculos;
• Movimento incontrolável dos olhos;
• Boca seca;
• Distúrbios do trato digestivo;
• Vômito seco;
• Vômitos;
• Constipação;
• Diarreia;
• Suor excessivo;
• Urina excessiva;
• Enurese noturna.

Algumas reações adversas são raras (ocorre entre 0,01% e
0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

• Dormência nas mãos e/ou pés;
• Dificuldade na fala;
• Alterações no paladar;
• Dor abdominal;
• Diminuição repentina na quantidade de urina;
• Inabilidade para obter ou manter uma ereção (impotência
  sexual).

Também reportada (frequência desconhecida):

Aumento do açúcar no sangue.

Se algum destes efeitos te afetar gravemente, informe ao
seu médico.

Se você observar quaisquer reações adversas não mencionadas
nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lioresal

Pacientes idosos (65 anos ou mais) ou pacientes que
tenham espasmos musculares causados por uma doença
cerebral

Se você pertence a um desses grupos, você pode apresentar mais
efeitos colaterais. Portanto, seu médico irá monitorá-lo
apropriadamente e poderá adaptar a dose de Lioresal que você
toma.

Dirigir veículos e operar máquinas

Em algumas pessoas Lioresal pode ser associado com tonturas,
sonolência ou perturbação visual. Se isso acontecer com você, não
dirija veículos, não opere máquinas, ou realize outras atividades
que exijam sua atenção.

Gravidez e amamentação

Pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer
medicamento. Você não deve usar Lioresal se estiver grávida a menos
que seu médico aconselhe você a tomá-lo.

Avise ao seu médico se você está grávida ou planeja engravidar.
Seu médico discutirá com você o potencial risco de tomar Lioresal
durante a gravidez.

Se você tiver que tomar Lioresal durante a gravidez, seu bebê
pode ter convulsões e outros sintomas relacionados à interrupção
repentina do medicamento logo após o parto.

Apenas uma pequena quantidade da substância ativa de Lioresal
pode passar para o leite materno. Contanto que seu bebê seja
monitorado e seu médico concorde com o uso de Lioresal, você pode
amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Lioresal

Apresentações

Lioresal 10 mg – embalagens contendo 20 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de Lioresal contém:

10 mg de baclofeno.

Excipientes:

amido, celulose microcristalina, povidona, dióxido de silício e
estearato de magnésio.

Superdosagem do Lioresal

Se você acidentalmente tomou muitos mais comprimidos do que o
seu médico prescreveu, fale com o seu médico imediatamente. Você
pode necessitar de assistência médica.

Os principais sintomas da superdose são sonolência, dificuldades
respiratórias, problemas de consciência e ficar inconsciente
(coma).

Outros sintomas podem incluir:

Sensação de confusão, alucinações, agitação, convulsões, visão
turva, flacidez muscular incomum, contração súbita dos músculos,
reflexos pobres ou ausentes, pressão arterial alta ou baixa,
batimento cardíaco lento, rápido ou irregular, diminuição da
temperatura corporal, náuseas, vômitos, diarreia ou salivação
excessiva, dificuldade em respirar durante o sono (apneia do sono),
dor nos músculos, febre e urina escura (rabdomiólise).

Se você tem doença renal e acidentalmente tomou mais comprimidos
do que o médico prescreveu, você pode apresentar sintomas
neurológicos de superdosagem (por exemplo, sonolência, sensação de
confusão, alucinações).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Lioresal

Antes de tomar Lioresal, informe ao seu médico se você estiver
tomando medicamentos para artrite ou dor.

Substâncias conhecidas que interferem na ação do
Lioresal:

• Álcool;
• Medicamentos sedativos;
• Medicamentos utilizados para tratar distúrbios do humor, como
  antidepressivos e lítio;
• Medicamentos utilizados para tratar pressão sanguínea
  alta;
• Medicamentos utilizados para tratar doença de Parkinson;
• Medicamentos para artrite ou dor.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está usando ou
usou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo
medicamentos obtidos sem prescrição médica.

Tomando Lioresal com alimentos e
bebidas

Tome Lioresal durante as refeições e faça a ingestão dos
comprimidos com um pouco de líquido.

Pacientes em tratamento com Lioresal não devem ingerir
bebidas alcoólicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Lioresal

Tome baclofeno durante as refeições e faça a ingestão dos
comprimidos com um pouco de líquido.

Pacientes em tratamento com baclofeno não devem ingerir bebidas
alcoólicas.

Ação da Substância Lioresal

Resultados da eficácia

O baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o
gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e
fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria
no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares
dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido
observadas como efeitos indiretos do tratamento com baclofeno,
levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno
estimula a secreção gástrica ácida.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

: antiespástico de ação medular.

Código ATC:

M03BX01.

Mecanismo de ação:

O baclofeno é um antiespástico de ação medular altamente eficaz.
O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e
polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta
estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos
excitatórios, glutamato e aspartato.

Farmacodinâmica

A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O
baclofeno exerce efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas
associadas a espasmo dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos
do baclofeno são benéficos sobre contrações musculares reflexas e
proporcionam acentuado alívio sobre espasmo doloroso, automatismo e
clono.

O baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o
gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e
fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria
no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares
dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido
observadas como efeitos indiretos do tratamento com baclofeno,
levando a uma melhor qualidade de vida do paciente.

O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Farmacocinética

Absorção

O baclofeno é rápida e completamente absorvido a partir do trato
gastrintestinal. Após administração oral de doses únicas de 10, 20
e 30mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias
de cerca de 180, 340 e 650ng/mL, respectivamente, foram registradas
após 0,5 – 1,5 horas.

As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUCs) são
proporcionais às doses.

Distribuição

O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 L/kg e a ligação
às proteínas é de aproximadamente 30% e é constante na faixa de
concentração de 10ng/mL a 300mcg/mL. No fluido cerebroespinhal o
princípio ativo atinge concentrações aproximadamente 8,5 vezes mais
baixas que no plasma.

Biotransformação

O baclofeno é metabolizado a uma pequena escala. A desaminação
produz o principal metabólito, o ácido beta-(pclorofenil)-4-
hidroxibutírico, que é farmacologicamente inativo.

Eliminação/Excreção

A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média,
de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma
inalterada. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é excretada
pelos rins, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos e o
restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos, é excretado
pelas fezes.

Populações especiais

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é
praticamente a mesma que em pacientes com menos de 65 anos.

Após uma única dose oral, os pacientes idosos têm eliminação
mais lenta, mas apresentam uma exposição sistêmica semelhante em
relação aos adultos abaixo de 65 anos. A extrapolação destes
resultados para o tratamento multidose sugere que não há diferença
farmacocinética significativa entre os pacientes abaixo de 65 anos
e idosos.

Insuficiência hepática

Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com
insuficiência hepática após a administração de baclofeno. No
entanto, como o fígado não desempenha um papel significativo na
biodisponibilidade de baclofeno, é improvável que a farmacocinética
do baclofeno seja alterada para um nível clinicamente significativo
em pacientes com insuficiência hepática.

Insuficiência renal

Não está disponível nenhum estudo farmacocinético clínico
controlado em pacientes com insuficiência renal após administração
de baclofeno. O baclofeno é predominantemente eliminado inalterado
na urina. Dados escassos da concentração plasmática coletados
apenas de pacientes mulheres submetidas à hemodiálise crônica ou
insuficiência renal compensada, indicam uma depuração
significativamente reduzida e aumento da meia vida de baclofeno
nessas pacientes. O ajuste de dose de baclofeno, baseado nos seus
níveis sistêmicos, deve ser considerado em pacientes com
insuficiência renal e a hemodiálise imediata é um meio eficaz de
reverter o excesso de baclofeno na circulação sistêmica.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade reprodutiva

O baclofeno oral mostrou não ter efeitos adversos na fertilidade
ou no desenvolvimento pós-natal em doses não tóxicas maternalmente
em ratos. O baclofeno não é teratogênico em camundongos, ratos e
coelhos, em doses pelo menos 2,1 vezes acima da dose máxima emmg/kg
via oral em adultos.

O baclofeno aumenta a incidência de onfaloceles (hérnias
ventrais) em fetos de ratos que receberam aproximadamente 8,3 vezes
acima da dose oral máxima para adultos, expressa emmg/kg. Esta
anomalia não foi observada em camundongos ou coelhos.

O baclofeno administrado oralmente, pode causar retardo do
crescimento fetal (ossificação dos ossos) em doses que também
causaram toxicidade materna em ratos e coelhos.

Mutagenicidade e carcinogenicidade

O baclofeno foi negativo para testes de potencial mutagênico e
genotóxico em bactérias, células de mamíferos, leveduras e hamsters
chineses. A evidência sugere que é improvável que o baclofeno tenha
potencial mutagênico.

O baclofeno não mostrou potencial carcinogênico em um estudo de
2 anos em ratos. Foi observado aumento, aparentemente relacionado à
dose, na incidência de cisto ovariano e adrenais aumentadas e/ou
hemorrágicas com o uso de doses máximas (50 – 100mg/kg) em ratas
tratadas com baclofeno por dois anos.

Cuidados de Armazenamento do Lioresal

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15
e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido branco levemente amarelado, circular, plano com
bordas chanfradas; gravação de um lado ‘CG’ e de outro ‘K/J”, com
sulco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Lioresal

Reg. MS – 1.0068.0059

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Registrado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

Venda sob prescrição médica.

Lioresal, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.