Legalon Cápsula

Como o Legalon Cápsula funciona?

Legalon é um medicamento fitoteráfico hepatoprotetor (com
propriedades de proteção do fígado). Seu componente ativo é
silimarina (Silybum marianum), que age como estabilizador
das membranas das células do fígado (hepatócitos), resguardando sua
integridade e, assim, a função fisiológica do fígado; protege,
experimentalmente, a célula hepática da influência nociva de
substâncias tóxicas externas ou internas.

A partir de 4 semanas de tratamento, Legalon proporciona melhora
gradual e progressiva dos sintomas clínicos associados aos casos de
hepatite, cirrose hepática ou lesões tóxicas do fígado, tais como
distúrbios digestivos, desconforto abdominal, fraqueza, falta de
apetite e enjoo.

Contraindicação do Legalon Cápsula

Legalon não deve ser usado por pacientes com alergia aos
componentes da fórmula.

Como usar o Legalon Cápsula

Legalon cápsula destina-se a uso exclusivo pela via oral.

As cápsulas devem ser deglutidas por inteiro, com um pouco de
líquido.

Posologia do Legalon Cápsula

Conforme a gravidade dos sintomas, recomenda-se o
seguinte:

A menos que haja outra orientação, iniciar o tratamento com uma
cápsula três vezes ao dia.

Dose de manutenção

Uma cápsula duas vezes ao dia.

Nos casos mais graves e a critério médico estas doses podem ser
aumentadas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Legalon
Cápsula?

Caso você tenha se esquecido de tomar uma dose, tome o
medicamento assim que possível. Se estiver muito perto do horário
da próxima dose, aguarde e tome somente uma única dose. Não tome
duas doses ao mesmo tempo ou uma dose extra para compensar a dose
perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Legalon Cápsula

Legalon não substitui a necessidade de evitar as causas dos
distúrbios do fígado (p. ex. álcool).

Na ocorrência de icterícia (coloração amarelada da pele e do
branco dos olhos) consulte imediatamente um médico.

Este produto contém o corante amarelo de Tartrazina
(componente da cápsula), que pode causar reações de natureza
alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas
alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Reações Adversas do Legalon Cápsula

Reações raras (ocorrem em 0,1% a 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Diarreia leve.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Hipersensibilidade (alergia), erupção cutânea (brotoejas),
dispneia (dificuldade de respirar).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Legalon Cápsula

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente o seu médico
em caso de suspeita de gravidez.

Também não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob
orientação médica.

Pacientes pediátricos

Não há dados suficientes do uso deste medicamento em crianças.
Portanto, não deve ser utilizado por crianças menores de 12
anos.

Pacientes idosos

Não há restrições ou recomendações especiais com relação ao uso
deste produto por pacientes idosos.

Dirigir e operar máquinas

Este medicamento não tem efeito conhecido sobre a capacidade de
dirigir ou operar máquinas.

Composição do Legalon Cápsula

Apresentações

Cápsula gelatinosa contendo 180 mg de extrato seco de
Silybum marianum. 

Embalagem com 20 unidades.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula contém

180 mg de extrato seco de Silybum marianum equivalente
a 140 mg de silimarina.

Excipientes:

dióxido de silício, amido de milho, estearato de magnésio,
lactose e talco.

O extrato de Silybum marianum é padronizado para conter entre
75,0 e 80,9% de silimarina, que é uma mistura dos compostos
flavonoides silibinina, isosilibinina, silidianina e
silicristina.

Superdosagem do Legalon Cápsula

Não se relataram até o momento sintomas relacionados a
superdose. Na eventualidade da ingestão acidental de dosesmuito
acima das preconizadas, procure imediatamente assistência médica.
Não tome nenhuma medida sem antes consultar um médico.

Não existe um antídoto específico. Informe ao médico o
medicamento que utilizou, a dose (quantidade) e os sintomas
presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Legalon Cápsula

Até o momento não foram relatados casos de interação
medicamentosa com o uso do produto. Não existem restrições quanto à
ingestão com alimentos ou bebidas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Interação Alimentícia do Legalon Cápsula

Não existem restrições quanto à ingestão com alimentos ou
bebidas.

Ação da Substância Legalon Cápsula

Resultados de Eficácia

De acordo as monografias de plantas medicinais da Organização
Mundial da Saúde e da Comissão E, o extrato de Silybum marianum
(L.) Gaertn (silimarina) está aprovado para o tratamento de vários
distúrbios hepáticos, entre os quais cirrose hepática, hepatite
alcoólica, hepatite secundária à exposição a substâncias tóxicas e
hepatites virais agudas e crônicas 1-4. 

Estudos clínicos, apresentados a seguir, confirmam a eficácia da
silimarina nessas afecções. 

Hepatite alcoólica

A eficácia da silimarina no tratamento da cirrose hepática
induzida pelo álcool foi avaliada em seis estudos clínicos
controlados por placebo5-9. A maior parte dos pacientes avaliados
recebeu uma dose compreendida entre 280 mg e 420 mg do extrato
de silimarina. Um estudo duplo-cego examinou 66 pacientes, a
maioria com doença hepática tóxica induzida pelo álcool. Nos
31 pacientes que receberam 420 mg/dia de Silybum Marianum
L. Gaerth (substância ativa) observou-se uma influência
significativa sobre os níveis séricos das transaminases (ASL e ALT)
em comparação com os 35 pacientes que receberam placebo, com
os níveis retornando à normalidade mais rapidamente no grupo da
silimarina5. Em outro estudo com 36 pacientes com o mesmo tipo
de distúrbio hepático verificou-se após seis meses de tratamento
uma significativa redução dos parâmetros hepáticos patológicos
(transaminases, gama-GT e bilirrubina) nos pacientes tratados
com silimarina (Silybum Marianum L. Gaerth (substância ativa)) em
comparação com placebo6. Em um estudo randomizado comparado com
placebo determinou-se o efeito de 420 mg/dia de silimarina no
tratamento de 170 pacientes com cirrose não-alcoólica e
induzida pelo álcool, por um período médio de 41 meses. A taxa
de sobrevida após 4 anos foi de 58±9% no grupo da silimarina
e de 30±0% no grupo de placebo (p=0,036). Não se relataram
eventos adversos com o tratamento7. Os efeitos da silimarina
sobre as alterações químicas, funcionais e morfológicas do fígado
foram examinadas em um estudo duplo-cego e controlado em 106
pacientes com doença hepática apresentando níveis de transaminases
elevados. Um total de 97 pacientes terminou as quatro semanas
de tratamento com 420 mg/dia de silimarina (47 casos) ou placebo
(50 casos). O grupo tratado com silimarina apresentou uma
diminuição maior, estatisticamente significativa, das transaminases
e da bilirrubina sérica total do que o grupo
controle. 

Hepatites virais

Quatro estudos controlados avaliaram a eficácia da silimarina no
tratamento das hepatites virais: três em infecções agudas e um
em infecção crônica10-13. Em um estudo duplo-cego e controlado por
placebo realizado em 57 pacientes com hepatite viral aguda (A
ou B), os pacientes foram randomizados para receber 420 mg de
silimarina ao dia ou placebo ao longo de 3 semanas. No grupo
que recebeu Silybum Marianum L. Gaerth (substância ativa), 40%
apresentou normalização das bilirrubinastotais e 82% das
transaminases hepáticas (ASL e ALT), enquanto no grupo placebo
esses valores foram reduzidos em 11% e 52%, respectivamente.
Uma análise estatística revelou uma diferença entre os valores de
AST e bilirrubina a favor da silimarina. Outro estudo
duplo-cego e controlado por placebo avaliou o uso da silimarina no
tratamento da hepatite crônica (com ou sem cirrose), ao longo
de 12 meses. Observou-se que os pacientes tratados com o extrato de
silimarina (420 mg/dia) apresentaram melhora na arquiterura
hepática avaliada por biópsias13. Hepatite induzida por
compostos orgânicos – Em um estudo controlado 30 pacientes com
antecedentes de exposição ocupacional a vapores de tolueno,
e/ou xyleno benzol, ao longo de 5 a 20 anos, receberam 420 mg do
extrato de silimarina por 30 dias. Observou-se melhora
significativa da função hepática (avaliada pelos níveis de ASL e
ALT) acompanhada da elevação das plaquetas no grupo que usou
Silybum Marianum L. Gaerth (substância ativa) em comparação com os
pacientes que serviram de controle (n=19)14. 

Hepatite induzida por drogas

A prevenção de hepatite induzida por uso crônico de drogas
psicotrópicas (butirofenonas e fenotiazinas) foi avaliada em
60 pacientes incluídos em um estudo duplo-cego controlado por
placebo. Os pacientes tratados com silimarina ao longo de 90
dias apresentaram melhora importante da função hepática
em comparação com os aos pacientes do grupo placebo.

Características Farmacológicas

A silimarina, componente ativo do Silybum Marianum L. Gaerth
(substância ativa), age como estabilizador das membranas dos
hepatócitos, resguardando sua integridade e, assim, a função
fisiológica do fígado; protege, experimentalmente, a célula
hepática da influência nociva de substâncias tóxicas endógenas
e/ou exógenas. 

Desta maneira, Silybum Marianum L. Gaerth (substância ativa)
promove a partir de quatro semanas de tratramento a melhora gradual
e progressiva dos sintomas clínicos associados aos casos de
hepatite, cirrose hepática ou lesões hepatotóxicas, tais como
dispepsia, astenia, anorexia, náuseas e desconforto
abdominal. 

Em animais, a silimarina demonstrou acelerar a regeneração do
parênquima hepático, aparentemente aumentando a síntese de RNA
no fígado. 

Propriedades farmacodinâmicas 

A eficácia antitóxica da silimarina foi demonstrada em
experimentos animais em vários modelos de danos ao fígado, por
exemplo com os venenos da Amanita phalloides, faloidina e
amanitina, com lantanídeos, tetracloreto de
carbono, galactosamina, tioacetamina e vírus hepatotóxico
FV3. 

Os efeitos terapêuticos da silimarina são atribuídos aos
vários mecanismos de ação

Devido ao poder de remover radicais, a silimarina exerce
atividade antioxidante. O processo fisiopatológico
de peroxidação lipídica, responsável pela destruição de
membranas celulares, é interrompido ou prevenido. Além disso,
em células do fígado que já apresentam danos, a silimarina estimula
a síntese proteica e normaliza o metabolismo fosfolipídico. O
resultado final é a estabilização da membrana celular, reduzindo-se
e prevenindo-se a liberação de enzimas presentes no citoplasma
da célula hepática (por ex. transaminases). 

A silimarina restringe a entrada de certas substâncias
hepatotóxicas na célula (veneno do cogumelo
Amanita phalloides). 

A elevação da síntese proteica pela silimarina é devida à
estimulação da RNA polimerase I, uma enzima localizada
no núcleo. Isso acarreta um aumento da formação de RNA
ribossômico com aumento de síntese de proteínas estruturais
e funcionais (enzimas). O resultado é um aumento da capacidade
reparadora e regenerativa do fígado. 

Propriedades farmacocinéticas 

O principal constituinte da silimarina é a silibinina.
Investigações clínicas mostram que esta, depois de absorvida
no trato digestivo, é excretada principalmente na bile (gt;
80% da quantidade absorvida). 

Como metabólitos encontraram-se na bile glicuronídeos e
sulfatos. Acredita-se que a silibinina seja reabsorvida
após ser desconjugada e que então penetre na circulação
entero-hepática, como se demonstrou em experimentos
animais. Como se espera que a eliminação seja
predominantemente biliar (sítio de ação: fígado) os níveis
sanguíneos são baixos e a eliminação renal é pequena. A
meia-vida de absorção é de 2,2 h e a meia-vida de eliminação é de
6,3 h. 

Quando Silybum Marianum L. Gaerth (substância ativa) é
administrado em doses terapêuticas (140 mg silimarina, três vezes
ao dia), os níveis de silibinina encontrados na bile humana
são os mesmos após doses repetidas e após dose única. Estes
resultados mostram que a silibinina não se acumula no
organismo. 

Após administração repetida de silimarina em doses de 140 mg
três vezes ao dia, a eliminação biliar alcança o estado
de equilíbrio. 

Dados de segurança pré-clínicos 

A silimarina é caracterizada por sua toxicidade excepcionalmente
baixa, podendo portanto ser administrada com segurança em
doses terapêuticas por longos períodos. 

Toxicidade aguda 

Administrada oralmente a ratos e camundongos, a silimarina
demonstrou ser praticamente atóxica, e a DL50 pode
ser estabelecida como gt; 2.000 mg/kg. 

Toxicidade crônica 

Em ensaios prolongados de até 12 meses, ratos e cães receberam
silimarina oralmente em doses máximas de 2.500 ou 1.200 mg/kg,
respectivamente. Não se registrou nenhuma evidência de efeitos
tóxicos, nem nos resultados laboratoriais, nem em achados de
autópsia. 

Toxicidade na reprodução 

Estudos de fertilidade em ratos e coelhos, em conjunto com
estudos de toxicidade pré-natal, perinatal e pós-natal,
não revelaram nenhum efeito adverso em nenhum dos estágios de
reprodução (dose máxima testada: 2.500 mg/kg). Em particular,
a silimarina não demonstrou nenhuma evidência de potencial
teratogênico. 

Mutagenicidade 

Investigações in vitro e in vivo com a
silimarina apresentaram resultados negativos. 

Carcinogenicidade 

Ainda não foram realizados estudos apropriados in vivo
em roedores.

Cuidados de Armazenamento do Legalon
Cápsula

O produto deve ser conservado à temperatura ambiente (15°C a
30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: Vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Legalon cápsula é apresentado como cápsula gelatinosa dura,
corpo e tampa verde transparente, contendo pó bege amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Legalon Cápsula

Reg. MS – 1.0639.0039

Farm. Resp.:

Carla A. Inpossinato
CRF-SP nº 38.535

Takeda Pharma Ltda.

Rodovia SP 340 S/N km 133,5
Jaguariúna – SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira

SAC:

0800-7710345

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.

Legalon-Capsula, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.