Heclivir Bula

Heclivir

  • O tratamento de Herpes zoster;
  • O tratamento e recorrência (reaparecimento) das infecções de
    pele e mucosas causadas pelo vírus
    Herpes simplex;
  • A prevenção de infecções recorrentes causadas pelo vírus Herpes
    simplex (supressão);
  • Heclivir também é indicado para pacientes seriamente
    imunocomprometidos.

Heclivir creme é indicado para:

Heclivir creme é indicado para o tratamento de infecções na
pele causadas pelo vírus Herpes simplex, incluindo herpes
genital e labial, seja o primeiro episódio ou episódios que se
repetem.

Como funciona o Heclivir?

Comprimido:

Heclivir contém como substância ativa o fármaco aciclovir,
um agente antiviral muito ativo contra o vírus do Herpes
simplex (HSV), tipos 1 e 2, vírus da Varicela
zoster
(VVZ), vírus Esptein Barr (VEB) e
Citomegalovírus
(CMV).

Este medicamento atua bloqueando os mecanismos de multiplicação
desses vírus.

Creme:

Heclivir creme pertence a um grupo de medicamentos chamados
antivirais (agem contra vírus). Ele contém como substância ativa o
aciclovir, um agente antiviral muito ativo contra o vírus Herpes
simplex (VHS) e contra o vírus Varicela-zoster
(VVZ). O aciclovir bloqueia os mecanismos de multiplicação do vírus
Herpes simplex e do Varicela-Zoster.

Contraindicação do Heclivir

Comprimido:

Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas
algumas não devem utilizá-lo.

Responda as questões abaixo. Se você responder

sim 

a alguma delas (ou se não tem certeza da resposta), converse a
respeito com seu médico antes de usar este medicamento.

  • Você está grávida, pretende ficar grávida ou está
    amamentando?
  • Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao
    valaciclovir?
  • Você tem problemas nos rins ou no fígado?

Creme:

O uso de Heclivir creme é contraindicado em pacientes com
conhecida alergia ao aciclovir, valaciclovir, propilenoglicol ou
qualquer componente do medicamento.

Não há contraindicação relativa à faixa etária.

Como usar o Heclivir

Comprimido:

Uso oral.

Para que o tratamento tenha o efeito desejado, é importante que
você tome os comprimidos de acordo com as instruções de seu médico,
respeitando sempre os horários e a duração do tratamento.

Creme:

Heclivir creme deve ser usado apenas para uso dermatológico
(aplicação na pele). Não deve ser ingerido.

Lave suas mãos antes e depois do uso de Heclivir creme.

Evite esfregar a lesão ou tocá-la com a toalha, para evitar o
agravamento ou transferência da infecção para outra região.

Não misture Heclivir creme com outros cremes ou loções.

Heclivir creme deve ser aplicado sobre as lesões já
existentes ou lesões emergentes, preferencialmente no início da
infecção.

Posologia

Comprimido:

Tratamento de Herpes simples em adultos:

Um comprimido de Heclivir 200mg, cinco vezes ao dia, com
intervalos de aproximadamente quatro horas, pulando a dose noturna.
O tratamento precisa ser mantido por cinco dias, e deve ser
estendido em infecções iniciais graves.

Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após
transplante de medula óssea) ou com problemas na absorção
intestinal, a dose pode ser duplicada (400mg) ou, alternativamente,
considerada a administração da medicação intravenosa.

A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto
possível, após o surgimento da infecção.

Para os episódios recorrentes, isso deve ser feito, de
preferência, durante o período prodômico ou imediatamente após
surgirem os primeiros sinais ou sintomas.

Supressão de Herpes simples em adultos imunocompetentes
(com o sistema de defesa funcionando adequadamente):

Um comprimido de 200mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente seis horas. Muitos pacientes podem ser
convenientemente controlados com um regime de 400mg, duas vezes ao
dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

Uma redução da dose para 200mg, três vezes ao dia, em intervalos
de aproximadamente oito horas, ou até duas vezes ao dia, em
intervalos de aproximadamente 12 horas, podem ser eficazes. Em
alguns pacientes,podem ocorrer reinfecções em regime de doses
totais diárias de 800mg.

O tratamento deve ser interrompido periodicamente, em intervalos
de seis a doze meses, a fim de que se possa avaliar o progresso
obtido na história natural da doença.

Prevenção de Herpes simples em adultos:

Em pacientes imunocomprometidos (com o sistema de defesa do
organismo debilitado), recomenda-se um comprimido de 200mg, quatro
vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.

Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após
transplante de medula óssea) ou com problemas de absorção
intestinal, a dose pode ser dobrada (400mg) ou, alternativamente,
considerada a administração de doses intravenosas. A duração da
administração preventiva é determinada pela duração do período de
risco.

Tratamento de Herpes zoster em
adultos:

Doses de 800mg, cinco vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente quatro horas, pulando as doses noturnas. O
tratamento precisa ser mantido por sete dias. Em pacientes
gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de
medula óssea) ou com problemas de absorção intestinal, deve ser
considerada a administração de doses intravenosas. A administração
das doses deve ser iniciada o mais cedo possível, após o surgimento
da infecção. O tratamento apresenta melhores resultados se for
iniciado assim que apareçam as lesões na pele.

Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos
(com o sistema de defesa do organismo muito
debilitado):

Para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos,
800mg de Heclivir devem ser administrados, quatro vezes ao
dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.

No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, deve-se
fazer terapia de um mês com Heclivir intravenoso antes do
tratamento com esta dose (meses após o transplante). Em pacientes
com infecção avançada pelo HIV, o tratamento estudado foi de 12
meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento
por um período maior.

Crianças:

Para tratamento, assim como para prevenção de infecções causadas
pelo vírus Herpes simplex em crianças imunocomprometidas
com mais de 2 anos de idade, as doses são as mesmas indicadas para
adultos. Em crianças menores de 2 anos de idade, deve-se
administrar 200mg de Heclivir, quatro vezes ao dia (ou 20mg/kg –
não excedendo 800mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter o tratamento
por cinco dias.

Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de
infecções por Herpes simplex ou ao tratamento de Herpes
zoster em crianças imunocompetentes. Alguns dados
limitados sugerem que em crianças imunocomprometidas com mais de 2
anos pode ser usada a mesma dose do adulto.

Insuficiência renal:

Para o tratamento e a prevenção de infecções causadas pelo vírus
Herpes simplex em pacientes com mau funcionamento dos
rins, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de
aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo
seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com
insuficiência renal grave, recomenda-se ajuste de dose para 200mg,
duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.

Para o tratamento das infecções de Herpes zoster e na
administração em pacientes seriamente imunocomprometidos,
recomenda-se ajustar a dose para 800mg, duas vezes ao dia, em
intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com
insuficiência renal grave, e para 800mg, três ou quatro vezes ao
dia, em intervalos de aproximadamente oito horas, para pacientes
com insuficiência renal moderada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Creme:

Adultos e crianças

Heclivir creme deve ser aplicado cinco vezes ao dia, em
intervalos de aproximadamente quatro horas, pulando a aplicação no
período noturno. É especialmente importante iniciar o tratamento de
episódios que se repetem antes de aparecerem os sinais clínicos ou
aos primeiros sinais de lesão. O tratamento também pode ser
iniciado em estágios mais avançados, como por exemplo, quando já
observar-se a presença de pápulas (elevações da pele).

O tratamento deve continuar por pelo menos quatro dias para
herpes labial e por cinco dias para herpes genital. Se não ocorrer
cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado por mais cinco
dias. Se as lesões permanecerem após 10 dias, o paciente deve
consultar seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento

.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Heclivir?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Comprimido:

Tome os comprimidos de Heclivir assim que se lembrar. No
entanto, se estiver próximo ao horário da próxima tomada, espere
até o horário programado para tomar seus comprimidos. Não dobre a
dose para compensar uma dose perdida.

Creme:

Aplique Heclivir creme assim que perceber que esqueceu a
dose e continue com as aplicações seguintes conforme o esquema
recomendado por seu médico.

Precauções do Heclivir

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde

.

Creme:

Se você responder sim a alguma das perguntas abaixo, avise seu
médico antes de usar este medicamento.

  • Você possui alguma doença que afete seu sistema imune, como,
    por exemplo, infecção pelo vírus HIV?
  • Você sofreu transplante de medula óssea?
  • Você está grávida ou pretende ficar grávida?
  • Você está amamentando?
  • Você é alérgico a algum componente de Heclivir creme?

Heclivir creme não é recomendado para ser aplicado em
mucosas, como boca, olhos ou vagina, pois
pode causar irritação.

Tome cuidado especial para evitar o contato do creme com os
olhos.

Reações Adversas do Heclivir

Informe seu médico ou farmacêutico o aparecimento de
reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

Comprimido:

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

  • Dor de cabeça, tonteira;
  • Enjoos, vômito, diarreia e dores no abdômen;
  • Coceira e vermelhidão/protuberâncias na pele que podem piorar
    com exposição ao sol;
  • Sensação de cansaço, febre.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

  • Urticária (coceira, formação de placas avermelhadas na pele),
    queda de cabelo.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Anafilaxia (reação alérgica severa que pode apresentar os
seguintes sinais: coceira, erupção cutânea; inchaço, algumas vezes
do rosto ou boca (angioedema), causando dificuldade em respirar;
colapso). Caso apresente esses sintomas entre em contato com seu
médico e pare imediatamente de utilizar Heclivir.

  • Falta de ar;
  • Aumento reversível de bilirrubina (substância encontrada na
    bile) e de algumas enzimas do fígado;
  • Angioedema (inchaço do rosto, lábios, boca, língua ou
    garganta);
  • Aumento dos níveis de substâncias encontradas no sangue, como
    ureia e creatinina.

Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

  • Anemia (redução do número de células vermelhas do sangue),
    leucopenia (redução do número de glóbulos brancos que são células
    sanguíneas responsáveis pela defesa do organismo) e trombocitopenia
    (redução no número de plaquetas que são células sanguíneas que
    ajudam o sangue a coagular);
  • Agitação, confusão, tremor, ataxia (falta de coordenação dos
    movimentos), disartria (dificuldade emcontrolar os músculos da fala
    ou rouquidão), alucinações, sintomas psicóticos (dificuldade de
    pensar, julgar claramente ou concentrar-se), convulsões,
    sonolência, encefalopatia (distúrbios de comportamento, fala e
    movimentos dos olhos) e coma;
  • Hepatite (inflamação do fígado) e icterícia (amarelamento da
    pele ou dos olhos);
  • Insuficiência renal aguda e dor nos rins (pode estar associada
    à insuficiência renal).

Creme:

Como acontece com todos os medicamentos, Heclivir creme pode
causar efeitos indesejáveis.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Queimação ou ardência passageira; ressecamento leve e descamação
da pele; coceira.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Vermelhidão da pele e irritação.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Reações de hipersensibilidade (alergia) incluindo angioedema,
uma forma de alergia que leva ao inchaço de algumas partes da
pele.

Se ocorrerem estes ou outros efeitos indesejáveis, procure seu
médico.

População Especial do Heclivir

Comprimido:

Idosos e pacientes com insuficiência renal

Se você for idoso ou tiver mau funcionamento dos rins, seu
médico poderá fazer um ajuste (redução) na dose.

Tanto idosos quanto pacientes com insuficiência renal têm risco
de desenvolver efeitos adversos neurológicos (efeitos relacionados
ao Sistema Nervoso).

Seu médico deverá fazer o monitoramento cuidadosamente. Essas
reações geralmente são revertidas com a descontinuação do
tratamento.

Pacientes em tratamento com altas doses de Heclivir devem beber
bastante líquido. Converse com seu médico sobre isso.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Um dos efeitos colaterais, tal como a sonolência pode prejudicar
sua habilidade de concentração e reação.

Tenha certeza que você não está com esse efeito antes de dirigir
e operar máquinas.

Gravidez e lactação

A administração de Heclivir durante a gravidez só deve ser
considerada se a melhora esperada para a mãe superar a
possibilidade de risco para o feto.

Existem dados relatando a passagem de Heclivir para o leite
materno e consequentemente para o seu bebê, caso você esteja
amamentando.

Se você está grávida, acha que pode estar, está planejando ficar
grávida, ou está amamentando, não inicie o tratamento sem falar com
o seu médico primeiro.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Creme:

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não há dados sobre a influência de Heclivir creme na
capacidade de dirigir e operar máquinas.

Gravidez e lactação

O uso de Heclivir creme durante a gravidez e lactação deve
ser considerado apenas quando os benefícios forem maiores que os
possíveis riscos para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista

.

Composição do Heclivir

Comprimido:

Cada comprimido contém:

Aciclovir 200 mg
Excipientes q.s.p* 1 comprimido

*Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, povidona,
estearato de magnésio, lactose, corante laca azul FDamp;C N°2.

Creme:

Cada grama do creme contém:

Aciclovir 50 mg
Excipientes q.s.p* 1g

*Cera emulsificante aniônica, propilenoglicol,
butil-hidroxitolueno, edetato dissódico, miristato de isopropila,
bronopol, sulfito de sódio, álcool diclorobenzílico, álcool
etílico, borato de sódio, macrogol 4000, macrogol 400 e água.

Superdosagem do Heclivir

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Comprimido:

Sintomas e Sinais

É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves mesmo que uma
dose de até 20g (equivalente a 100 comprimidos) seja tomada em uma
única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias
de aciclovir oral foram relacionadas a problemas no estômago ou
intestino (como náusea e vômitos) e neurológicos (dor de cabeça e
confusão). Procure imediatamente seu médico ou a emergência
hospitalar mais próxima.

Tratamento

Os pacientes devem ser observados cuidadosamente para os sinais
de toxicidade. Em casos de doses excessivas com presença de
sintomas, a hemodiálise (tratamento que consiste na remoção do
líquido e substâncias tóxicas do sangue) pode ser considerada como
opção de tratamento.

Creme:

É improvável que aconteça alguma reação adversa caso o conteúdo
total da bisnaga de 10g de Heclivir creme, contendo 500mg de
aciclovir, seja ingerido acidentalmente. Mesmo assim, você deve
procurar o seu médico.

Interação Medicamentosa do Heclivir

Comprimido e Pó liofilizado para solução
injetável

Não foi identificada nenhuma interação clinicamente
significativa.

O Aciclovir (substância ativa) é eliminado primariamente
inalterado na urina, via secreção tubular renal ativa. Qualquer
droga administrada concomitantemente, que afete esse mecanismo,
pode aumentar a concentração plasmática do Aciclovir (substância
ativa). A probenecida e a cimetidina aumentam a área sob a curva
(ASC) do Aciclovir (substância ativa) por esse mecanismo, e reduzem
o clearance renal do Aciclovir (substância ativa). De modo
similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do Aciclovir
(substância ativa) e do metabólito inativo de micofenolato de
mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes
transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram
coadministradas.

Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do
amplo índice terapêutico do Aciclovir (substância ativa).

Creme e Pomada oftálmica

Não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de
Aciclovir (substância ativa) creme.

Exclusivo Pó liofilizado para solução
injetável

Recomenda-se cautela (com o monitoramento da função renal) ao se
administrar Aciclovir (substância ativa) com drogas que afetem
outros aspectos da fisiologia renal, como, por exemplo,
ciclosporina e tacrolimo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zovirax®.

Ação da Substância Heclivir

Resultados de Eficácia


Comprimido

Estudos clínicos em pacientes com herpes labial, demonstraram
redução significativa da duração da dor, tempo de cura e área da
primeira lesão, com tratamento de 200mg de ACV, 5x/dia durante 5
dias, quando comparado com placebo.1

Estudos clínicos em pacientes pediátricos apresentando
gengivoestomatite, com média de idade de 2 anos, demonstraram que o
tratamento com ACV oral na dose de 200 mg 5x/dia, durante 5 a 7
dias, reduziu significativamente a duração da atividade viral,
lesões orais, extraorais, febre e dificuldade de deglutição em ≥ 50
% dos pacientes comparado ao grupo placebo.2,3

Estudo randomizado e duplo-cego, envolvendo 119 pacientes
adultos com infecção primária e 31 pacientes com não-primária,
apresentando primeiro episódio de herpes genital tratados com 200
mg 5x/dia de ACV durante 10 dias, demonstraram redução da duração
da atividade viral, tempo de cura e duração da dor
local.4

Estudo randomizado e duplo-cego envolvendo 156 pacientes adultos
com herpes genital recorrente receberam tratamento com ACV oral na
dose de 400 mg 2x/dia por um ano seguido de 200 mg 5x/dia por cinco
dias. A administração diária de ACV oral foi superior ao placebo no
tratamento de herpes genital recorrente.5

Estudo duplo-cego, placebo controlado avaliou 49 pacientes
adultos com doença hematológica maligna candidatos a transplante de
medula, que receberam ACV na dose de 400 mg 5x/dia. O tratamento
com ACV oral promoveu profilaxia efetiva contra a reativação do
vírus do herpes simples em pacientes severamente imunossuprimidos
capazes da ingestão de droga oral.6

Estudos clínicos placebo controlado, demonstraram que
administração oral de ACV é efetivo no tratamento de herpes
zoster
em pacientes adultos e idosos. O tratamento com ACV
reduziu a severidade e duração do rash, da dor, propagação
do rash para as áreas adjacentes e incidência da
disseminação de lesões/ulcerações.7,8

Referências:

1. RABORN, GW. et al. Oral
Aciclovir (substância ativa) and herpes labialis: a randomized,
double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1):
38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis
with Aciclovir (substância ativa) in children: a randomised double
blind placebo controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803,
1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in
children: controlled trial of Aciclovir (substância ativa) versus
placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral
acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection.
JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial
comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir
(substância ativa) therapy for management of recurrent genital
herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex
virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med,
100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations
of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14:
105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir (substância ativa)
treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83,
1988.

Creme

Aciclovir (substância ativa) reduziu significativamente a
replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas
nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos
casos)1.

Referência:

1 FIDDIAN, AP. Et al. Topical
acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with
systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77,
1983.

Pó liofilizado para solução injetável

Aciclovir (substância ativa) injetável, quando administrado a
pacientes com infecção mucocutânea por Herpes simplex,
resultou em cicatrização das lesões (plt;0,004) e resolução da dor
(plt;0,01) mais rápidas.

O uso endovenoso de Aciclovir (substância ativa) é capaz de
reduzir a mortalidade da meningoencefalite herpética em 71,5%.

Referências:

MEYERS, JD. et al. Multicenter
collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of
mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the
immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72.
Epub 2005 Mar 11.

Pomada oftálmica

Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica promoveu a
cicatrização em 94% dos casos de ceratite por Herpes
simplex
em pacientes tratados por 14 dias, com cicatrização
mais rápida (plt;0,01) que a dos pacientes tratados com adenosina
arabnosídeo, que obtiveram 82% de cura.

Referência:

YOUNG, BJ. et al. A randomised
double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine
arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol,
66(6): 361-363, 1982.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zovirax®.

Características Farmacológicas


Comprimido e Pó liofilizado para solução
injetável

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Aciclovir (substância ativa) é um nucleosídeo sintético,
análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e
in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo
vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus
Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e
Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir
(substância ativa) tem maior atividade antiviral contra o VHS-1,
seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e
CMV.

A atividade inibitória do Aciclovir (substância ativa) sobre
VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a
enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não
utiliza o Aciclovir (substância ativa) como substrato, a toxicidade
do Aciclovir (substância ativa) para as células do hospedeiro
mamífero é baixa. No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB
converte o Aciclovir (substância ativa) em monofosfato de Aciclovir
(substância ativa), um análogo nucleosídeo que é, então, convertido
em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O
trifosfato de Aciclovir (substância ativa) interfere com a DNA-
polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na
terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.

Efeitos farmacodinâmicos

A administração prolongada ou repetida de Aciclovir (substância
ativa) em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na
seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não
responder ao tratamento contínuo com Aciclovir (substância
ativa).

A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas
clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No
entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou
DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente
ao Aciclovir (substância ativa), in vitro, também pode
levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a
sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in
vitro
e a resposta clínica ao tratamento com Aciclovir
(substância ativa) não está bem definida.

Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a
potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões
ativas presentes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas
atingidas (Cmáx) após infusão por uma hora de 2,5 mg/kg;
5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 µM (5,1 µg/mL); 43,6 µM
(9,8µg/mL); 92 µM (20,7 µg/mL) e 105 µM (23,6 µg/mL),
respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (Cmín),
sete horas mais tarde, foram de 2,2 µM (0,5 µg/mL); 3,1 µM
(0,7µg/mL); 10,2 µM (2,3 µg/mL) e 8,8 µM (2,0µg/mL),
respectivamente.

Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias
das concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) e níveis
mínimos (Cmín) semelhantes quando uma dose de 250
mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500
mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos
(0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas
por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a
Cmáx verificada foi de 61,2 µM (13,8 µg/mL) e a
Cmín , de 10,1 µM (2,3 µg/mL).

Distribuição

Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50%
dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas
plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas
interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de
ligação.

Eliminação

Em adultos, a meia-vida plasmática final do Aciclovir
(substância ativa), após administração de Aciclovir (substância
ativa) IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior
parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O
clearance renal do Aciclovir (substância ativa) é
substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a
secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a
eliminação renal da droga. A 9- carboximetoximetilguanina é o único
metabólito significativo do Aciclovir (substância ativa),
responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o
Aciclovir (substância ativa) é administrado uma hora após 1 g de
probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da
concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%,
respectivamente.

Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10 mg/kg
administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada
oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.

Populações de pacientes especiais

Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a
meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do Aciclovir
(substância ativa) durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os
níveis plasmáticos de Aciclovir (substância ativa) caíram
aproximadamente 60% durante a diálise.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento
da idade, associado à diminuição no clearance da
creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática
final.

Exclusivo Comprimido

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O Aciclovir (substância ativa) é apenas parcialmente absorvido
no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas
atingidas em estado estável de equilíbrio (Cmáx), após
doses de 200 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 µM
(0,7 µg/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes
(Cmín) foram de 1,8 µM (0,4 µg/mL). Os níveis de
Cmáx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg,
administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 µM (1,2 µg/mL) e 8
µM (1,8 µg/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de
Cmín foram de 2,7 µM (0,6 µg/mL) e 4µM (0,9 µg/mL).

Um grupo separado de recém nascidos tratados com 15mg/kg a cada
8 horas apresentou aumento de dose proporcional aproximado, com um
Cmáx de 83,5 µM (18,8 µg/mL) e Cmin de 14,1
µM (3,2 µg/mL).

Populações de pacientes especiais

Os estudos não demonstraram alterações no comportamento
farmacocinético do Aciclovir (substância ativa) ou da zidovudina
quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes
infectados pelo HIV.

Creme e Pomada oftálmica

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Aciclovir (substância ativa) é um agente antiviral muito ativo
in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS),
tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua
toxicidade em células infectadas de mamíferos é baixa.

O Aciclovir (substância ativa) é fosforilado em seu composto
ativo, o trifosfato de Aciclovir (substância ativa), após penetrar
nas células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo
requer a presença da timidina quinase codificada pelo VHS. O
trifosfato de Aciclovir (substância ativa) age como inibidor e
substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a
síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares
normais.

Exclusivo Creme

Aciclovir (substância ativa) creme reduziu significativamente o
tempo de evolução da erupção (p lt; 0,02) e o tempo para a
resolução da dor (p lt; 0,03) comparado com o creme placebo, em
dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385
pacientes com herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos
pacientes começaram o tratamento nos estágios iniciais da lesão
(prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença
(pápula ou vesícula).

Propriedades farmacocinéticas

Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do Aciclovir
(substância ativa) após aplicações tópicas contínuas de Aciclovir
(substância ativa) creme.

Exclusivo Pomada oftálmica

Propriedades farmacocinéticas

O Aciclovir (substância ativa) é rapidamente absorvido através
do epitélio corneano e tecidos oculares superficiais, de modo que
concentrações tóxicas para o vírus são alcançadas no humor
aquoso.

Não foi possível detectar, por meio dos métodos existentes, a
presença de Aciclovir (substância ativa) no sangue após a aplicação
tópica de Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica, mas traços
do Aciclovir (substância ativa) são detectáveis na urina.
Entretanto, esses níveis não são terapeuticamente
significativos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zovirax®.

Cuidados de Armazenamento do Heclivir

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características Físicas

Comprimido:

Heclivir apresenta-se como comprimido circular,
semiabaulado de cor azul claro, com ausência de pontos escuros.

Creme:

Apresenta-se como creme de cor branca, homogêneo e isento de
grumos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Heclivir

Registro M.S.: nº 1.5584.0323

Farm. Responsável:

Roberta Costa e Sousa Rezende – CRF-GO nº 5.185

Registrado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 3 – Quadra 2- C – Módulo 01- B – DAIA – Anápolis – GO – CEP
75132-015
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10 – Indústria Brasileira

Fabricado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2- A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP
75132-020

Venda sob prescrição médica.

Sac:

 0800 97 99 900

Heclivir, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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