Ezopen Injetavel Bula

Ezopen Injetável

  • O tratamento de infecções causadas pelo vírus Herpes simplex em
    recém-nascidos, crianças e adultos;
  • O tratamento de infecções causadas pelo vírus Varicella
    zoster;
  • O tratamento de meningoencefalite (infecção com inflamação do
    sistema nervoso central) herpética;
  • Aprevenção de infecções causadas por Herpes simplex em
    pacientes imunocomprometidos;
  • A prevenção de infecções causadas pelo citomegalovírus (CMV) em
    pacientes que receberam transplante de medula óssea. Demonstrou-se
    que elevadas doses de aciclovir reduzem a incidência e retardam o
    início da infecção pelo CMV. Quando elevadas doses de
    Ezopen® IV são administradas após seis meses de
    tratamento com elevadas doses de Ezopen® oral, a
    mortalidade e a quantidade de vírus no sangue são reduzidas.

Como o Ezopen Injetável funciona?


Ezopen® contém como substância ativa o aciclovir, um
agente antiviral (age contra vírus) muito ativo. Esta substância
bloqueia os mecanismos de multiplicação do vírus.

Contraindicação do Ezopen Injetável

Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas
algumas não devem utilizálo. Responda as questões abaixo. Se você
responder sim a alguma delas (ou se não tem certeza da resposta),
converse a respeito com seu médico antes de usar este
medicamento.

  • Você está grávida, pretende ficar grávida ou está
    amamentando?
  • Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao
    valaciclovir?
  • Você tem problemas nos rins ou no fígado?

Como usar o Ezopen Injetável

A dose necessária de Ezopen® deve ser administrada
por infusão intravenosa (através das veias) lenta, pelo período de
uma hora.

Cada frasco de Ezopen® deve ser diluído com 10mL de
água para injeção ou infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,9%
p/v). Isso resulta numa solução contendo 25mg de aciclovir por
mL.

Para reconstituição de cada ampola, adicionar o volume
recomendado do fluido de infusão e agitar levemente, até que o
conteúdo esteja completamente dissolvido. Após a reconstituição,
Ezopen® pode ser injetado por meio de bomba de infusão
controlada.

Alternativamente, a solução obtida após a reconstituição de
Ezopen® pode ser diluída, resultando numa concentração
de aciclovir não superior a 5mg/mL (0,5% p/v) para administração
por infusão.

O volume necessário da solução reconstituída de
Ezopen® deve ser adicionado ao fluido de infusão de
escolha, e a mistura deve ser bem agitada para garantir sua
homogeneização.

Para crianças e recém-nascidos, nos quais é aconselhável o uso
de um volume mínimo de infusão, é recomendado que a diluição ocorra
com 4mL de solução reconstituída (100mg de aciclovir) para 20mL de
fluido de infusão.

Para adultos, é recomendado que as bolsas contendo 100mL do
fluido de infusão sejam utilizadas, mesmo quando se obtém uma
concentração de aciclovir menor que 0,5% p/v. Assim, uma bolsa de
infusão contendo 100mL pode ser usada para qualquer dose entre 250
e 500mg de aciclovir (10 e 20mL de solução reconstituída). Uma
segunda bolsa de infusão deve ser usada para doses entre 500 e
1.000mg.

Quando diluído de acordo com os esquemas recomendados,
Ezopen® é compatível com os fluidos de infusão e estável por até 12
horas, em temperatura entre 15 e 25ºC:

  • Infusão intravenosa de cloreto de sódio (0,9% p/v);
  • Infusão intravenosa de lactato de sódio composto (Solução de
    Hartmann).

Ezopen®, quando diluído de acordo com as instruções
acima, resultará numa concentração de aciclovir não maior que 0,5%
p/v.

Como Ezopen® não possui conservantes antimicrobianos,
a reconstituição e a diluição devem ser realizadas em condições de
total assepsia (livre de germes), imediatamente antes do uso.
Qualquer solução não utilizada deverá ser descartada.

Caso apareça qualquer turvação ou cristalização na solução,
antes ou durante a infusão, a preparação deverá ser descartada.

Posologia do Ezopen Injetável


Adultos

Pacientes com infecções por Herpes simplex (exceto
meningoencefalite herpética) ou infecções pelo Varicella
zoster
devem receber Ezopen® em doses de 5mg/kg a
cada oito horas.

Pacientes imunocomprometidos com infecção pelo Varicella
zoster
ou pacientes com meningoencefalite herpética devem
receber Ezopen® em doses de 10mg/kg, a cada oito horas,
desde que a função renal não esteja comprometida.

Para a prevenção da infecção pelo CMV em pacientes
transplantados de medula óssea, deve-se administrar,
intravenosamente, 500mg/m2 de Ezopen®, três vezes ao
dia, com intervalos de aproximadamente oito horas. Nesses
pacientes, a duração recomendada do tratamento é de 5 a 30 dias
após o transplante.

Crianças

A dose de Ezopen® para crianças com idade entre 3
meses e 12 anos é calculada com base na área da superfície
corporal. Crianças com infecções por Herpes simplex
(exceto meningoencefalite herpética) ou com infecções pelo
Varicella zoster devem receber Ezopen® em doses
de 250mg/m2 de área de superfície corporal, a cada oito horas.

Em crianças imunocomprometidas com infecções pelo Varicella
zoster
ou com meningoencefalite herpética, Ezopen®
deve ser administrado por infusão em doses de 500mg/m2 de área de
superfície corporal, a cada oito horas, desde que a função renal
não esteja comprometida.

Dados limitados sugerem que para a prevenção da infecção pelo
vírus CMV em crianças acima de 2 anos de idade e transplantadas de
medula óssea pode-se administrar a dose de adultos.

Crianças com o funcionamento dos rins comprometido necessitam de
uma dose apropriadamente modificada, de acordo com o grau de
comprometimento.

Recém-nascidos

A dose de Ezopen® para recém-nascidos é calculada com base no
peso corporal. Recém-nascidos com infecção pelo vírus Herpes
simplex devem receber doses de 10mg/kg de peso corporal de Ezopen®
, por infusão, a cada oito horas.

Idosos

Deve-se dispensar atenção especial à redução de doses nos
pacientes idosos com função dos rins alterada. É preciso garantir a
esses pacientes a reposição de água adequadamente.

Pacientes com comprometimento renal

Ezopen® deve ser administrado com cautela em
pacientes com algum grau de comprometimento renal. É preciso
garantir a esses pacientes a reposição de água adequadamente.

Para esses pacientes, sugerem-se os seguintes ajustes de
doses:

Clearance da creatinina

Dose

25-50 mL/min

A dose usual recomendada (5 ou 10mg/kg
peso corporal ou 500mg/m2 ) deve ser administrada a cada
12 horas.

10-25 mL/min

A dose usual recomendada (5 ou 10mg/kg
peso corporal ou 500mg/m2 ) deve ser administrada a cada
24 horas.

0 (anúrico)-10 mL/min

Em pacientes sob diálise peritoneal
ambulatorial contínua, a dose usual recomendada (5 ou 10mg/kg peso
corporal ou 500mg/m2 ) deve ser dividida e administrada
a cada 24 horas. Em pacientes sob hemodiálise, a dose usual
recomendada (5 ou 10mg/kg peso corporal ou 500mg/m2 )
deve ser dividida e administrada a cada 24 horas e após a
diálise.

A duração usual do tratamento com Ezopen® é de cinco
dias, mas pode ser ajustada conforme as condições do paciente e sua
resposta ao tratamento. O tratamento para meningoencefalite
herpética aguda e infecções pelo vírus Herpes simplex em
recémnascidos deve se prolongar por 10 dias.

A duração da administração preventiva de Ezopen® é
determinada pela duração do período de risco.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Ezopen Injetável?


Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ezopen Injetável

Este medicamento não deve ser administrado pela boca.

A dose de Ezopen® deve ser ajustada para pacientes com
insuficiência renal, a fim de se evitar o acúmulo de aciclovir no
organismo.

Em pacientes que estejam recebendo Ezopen® em doses mais altas
(por exemplo, para meningoencefalite herpética), deve-se tomar
cuidado específico com relação ao funcionamento dos rins,
principalmente quando os pacientes estiverem desidratados (com
falta de líquido no organismo) ou apresentarem algum nível de
comprometimento dos rins.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Ezopen® para infusão é geralmente utilizado em
pacientes hospitalizados. Portanto, dados sobre a habilidade de
dirigir e operar máquinas não são, usualmente, relevantes. Não
existem estudos investigativos sobre o efeito de aciclovir IV na
capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Reações Adversas do Ezopen Injetável

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Flebite (inflamação no vaso onde a medicação está sendo feita);
problemas no estômago, como mal-estar com enjoos e vômitos;
aumentos reversíveis de enzimas do fígado; prurido (coceira),
urticária (coceira, formação de placas avermelhadas na pele),
reações na pele por sensibilidade aumentada ao sol ou à luz;
aumentos dos níveis de substâncias encontradas no sangue, como
ureia e creatinina.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Anemia (redução do número de células vermelhas do sangue),
leucopenia (redução do número de glóbulos brancos que são células
sanguíneas responsáveis pela defesa do organismo) e trombocitopenia
(redução do número de plaquetas que são células sanguíneas que
ajudam o sangue a coagular).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Anafilaxia (reação alérgica severa, incluindo coceira, erupção
cutânea; inchaço, algumas vezes do rosto ou boca (angioedema),
causando dificuldade em respirar, colapso).

Caso apresente esses sintomas entre em contato com seu médico e
pare imediatamente a utilização de aciclovir, pois esses sintomas
podem indicar que você é alérgico a este medicamento; dor de
cabeça, tontura, agitação, confusão, tremores, ataxia (dificuldade
de coordenação dos movimentos), disartria (dificuldade de falar as
palavras de maneira correta ou rouquidão), alucinações (ver ou
ouvir coisas que não existem), sintomas psicóticos (dificuldade de
pensar, julgar claramente ou concentrar-se), convulsões, sono,
encefalopatia (distúrbios de comportamento, fala e movimentos dos
olhos) e coma; dispneia (dificuldade para respirar); diarreia e dor
na barriga; aumento, por algum tempo, de bilirrubina, o que é
observado em exames do fígado; hepatite (inflamação do fígado),
icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos); angioedema (inchaço
do rosto, lábios, boca, língua ou garganta); insuficência renal,
insuficiência renal aguda e dor nos rins (pode estar associada à
insuficiência renal); fadiga (cansaço), febre, reação inflamatória
local (inchaço e vermelhidão ao redor da aplicação). Reações
inflamatórias locais graves ocorreram quando aciclovir para
infusão, ao invés de ser feito na veia, foi administrado fora dos
vasos sanguíneos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Ezopen Injetável

Crianças

A dose de Ezopen® para recém-nascidos e crianças com
idade entre 3 meses e 12 anos é calculada com base na área da
superfície corporal (ver Posologia), ao invés de pelo peso.

Idosos

Pacientes idosos com função renal alterada precisam de redução
das doses habituais de Ezopen®.

Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Ezopen Injetável

Cada frasco-ampola contém:

274,423mg de aciclovir sódico (equivalente a 250mg de
aciclovir).

Apresentação do Ezopen Injetável


Pó Liofilizado 250mg

Embalagens contendo 5 e 50 frascos-ampola.

Uso intravenoso.

Uso adulto e pediátrico.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Ezopen Injetável

Superdosagem de aciclovir resulta em aumento de creatinina e
ureia nitrogenada no sangue e subsequente insuficiência dos rins.
Os efeitos neurológicos, incluindo dificuldade de pensar
claramente, ver ou ouvir coisas (alucinações), agitação, convulsões
ou coma foram descritos em associação ao uso de uma dose muito
maior que a indicada de aciclovir. Procure imediatamente seu médico
ou o serviço de emergência hospitalar mais próximo.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ezopen Injetável

Caso você esteja usando algum dos seguintes
medicamentos, converse com seu médico antes de usar
Ezopen®:

  • Probenecida (usada para tratar gota);
  • Cimetidina (usada para tratar úlcera no estômago);
  • Micofenolato de mofetila (usado para prevenir rejeição após
    transplante de órgão);
  • Outras drogas que afetem outros aspectos da função dos rins,
    como, por exemplo, ciclosporina e tacrolimo.

Ezopen® pode afetar alguns tipos de exames de sangue
e de urina. Informe seu médico que você está usando este
medicamento se for fazer exames de urina ou de sangue.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Ezopen Injetável

Resultados de Eficácia


Comprimido

Estudos clínicos em pacientes com herpes labial, demonstraram
redução significativa da duração da dor, tempo de cura e área da
primeira lesão, com tratamento de 200mg de ACV, 5x/dia durante 5
dias, quando comparado com placebo.1

Estudos clínicos em pacientes pediátricos apresentando
gengivoestomatite, com média de idade de 2 anos, demonstraram que o
tratamento com ACV oral na dose de 200 mg 5x/dia, durante 5 a 7
dias, reduziu significativamente a duração da atividade viral,
lesões orais, extraorais, febre e dificuldade de deglutição em ≥ 50
% dos pacientes comparado ao grupo placebo.2,3

Estudo randomizado e duplo-cego, envolvendo 119 pacientes
adultos com infecção primária e 31 pacientes com não-primária,
apresentando primeiro episódio de herpes genital tratados com 200
mg 5x/dia de ACV durante 10 dias, demonstraram redução da duração
da atividade viral, tempo de cura e duração da dor
local.4

Estudo randomizado e duplo-cego envolvendo 156 pacientes adultos
com herpes genital recorrente receberam tratamento com ACV oral na
dose de 400 mg 2x/dia por um ano seguido de 200 mg 5x/dia por cinco
dias. A administração diária de ACV oral foi superior ao placebo no
tratamento de herpes genital recorrente.5

Estudo duplo-cego, placebo controlado avaliou 49 pacientes
adultos com doença hematológica maligna candidatos a transplante de
medula, que receberam ACV na dose de 400 mg 5x/dia. O tratamento
com ACV oral promoveu profilaxia efetiva contra a reativação do
vírus do herpes simples em pacientes severamente imunossuprimidos
capazes da ingestão de droga oral.6

Estudos clínicos placebo controlado, demonstraram que
administração oral de ACV é efetivo no tratamento de herpes
zoster
em pacientes adultos e idosos. O tratamento com ACV
reduziu a severidade e duração do rash, da dor, propagação
do rash para as áreas adjacentes e incidência da
disseminação de lesões/ulcerações.7,8

Referências:

1. RABORN, GW. et al. Oral
Aciclovir (substância ativa) and herpes labialis: a randomized,
double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1):
38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis
with Aciclovir (substância ativa) in children: a randomised double
blind placebo controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803,
1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in
children: controlled trial of Aciclovir (substância ativa) versus
placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral
acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection.
JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial
comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir
(substância ativa) therapy for management of recurrent genital
herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex
virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med,
100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations
of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14:
105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir (substância ativa)
treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83,
1988.

Creme

Aciclovir (substância ativa) reduziu significativamente a
replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas
nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos
casos)1.

Referência:

1 FIDDIAN, AP. Et al. Topical
acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with
systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77,
1983.

Pó liofilizado para solução injetável

Aciclovir (substância ativa) injetável, quando administrado a
pacientes com infecção mucocutânea por Herpes simplex,
resultou em cicatrização das lesões (plt;0,004) e resolução da dor
(plt;0,01) mais rápidas.

O uso endovenoso de Aciclovir (substância ativa) é capaz de
reduzir a mortalidade da meningoencefalite herpética em 71,5%.

Referências:

MEYERS, JD. et al. Multicenter
collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of
mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the
immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72.
Epub 2005 Mar 11.

Pomada oftálmica

Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica promoveu a
cicatrização em 94% dos casos de ceratite por Herpes
simplex
em pacientes tratados por 14 dias, com cicatrização
mais rápida (plt;0,01) que a dos pacientes tratados com adenosina
arabnosídeo, que obtiveram 82% de cura.

Referência:

YOUNG, BJ. et al. A randomised
double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine
arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol,
66(6): 361-363, 1982.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zovirax®.

Características Farmacológicas


Comprimido e Pó liofilizado para solução
injetável

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Aciclovir (substância ativa) é um nucleosídeo sintético,
análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e
in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo
vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus
Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e
Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o Aciclovir
(substância ativa) tem maior atividade antiviral contra o VHS-1,
seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e
CMV.

A atividade inibitória do Aciclovir (substância ativa) sobre
VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a
enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não
utiliza o Aciclovir (substância ativa) como substrato, a toxicidade
do Aciclovir (substância ativa) para as células do hospedeiro
mamífero é baixa. No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB
converte o Aciclovir (substância ativa) em monofosfato de Aciclovir
(substância ativa), um análogo nucleosídeo que é, então, convertido
em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O
trifosfato de Aciclovir (substância ativa) interfere com a DNA-
polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na
terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.

Efeitos farmacodinâmicos

A administração prolongada ou repetida de Aciclovir (substância
ativa) em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na
seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não
responder ao tratamento contínuo com Aciclovir (substância
ativa).

A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas
clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No
entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou
DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente
ao Aciclovir (substância ativa), in vitro, também pode
levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a
sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in
vitro
e a resposta clínica ao tratamento com Aciclovir
(substância ativa) não está bem definida.

Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a
potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões
ativas presentes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas
atingidas (Cmáx) após infusão por uma hora de 2,5 mg/kg;
5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 µM (5,1 µg/mL); 43,6 µM
(9,8µg/mL); 92 µM (20,7 µg/mL) e 105 µM (23,6 µg/mL),
respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (Cmín),
sete horas mais tarde, foram de 2,2 µM (0,5 µg/mL); 3,1 µM
(0,7µg/mL); 10,2 µM (2,3 µg/mL) e 8,8 µM (2,0µg/mL),
respectivamente.

Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias
das concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) e níveis
mínimos (Cmín) semelhantes quando uma dose de 250
mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500
mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos
(0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas
por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a
Cmáx verificada foi de 61,2 µM (13,8 µg/mL) e a
Cmín , de 10,1 µM (2,3 µg/mL).

Distribuição

Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50%
dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas
plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas
interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de
ligação.

Eliminação

Em adultos, a meia-vida plasmática final do Aciclovir
(substância ativa), após administração de Aciclovir (substância
ativa) IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior
parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O
clearance renal do Aciclovir (substância ativa) é
substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a
secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a
eliminação renal da droga. A 9- carboximetoximetilguanina é o único
metabólito significativo do Aciclovir (substância ativa),
responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o
Aciclovir (substância ativa) é administrado uma hora após 1 g de
probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da
concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%,
respectivamente.

Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10 mg/kg
administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada
oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.

Populações de pacientes especiais

Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a
meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do Aciclovir
(substância ativa) durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os
níveis plasmáticos de Aciclovir (substância ativa) caíram
aproximadamente 60% durante a diálise.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento
da idade, associado à diminuição no clearance da
creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática
final.

Exclusivo Comprimido

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O Aciclovir (substância ativa) é apenas parcialmente absorvido
no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas
atingidas em estado estável de equilíbrio (Cmáx), após
doses de 200 mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 µM
(0,7 µg/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes
(Cmín) foram de 1,8 µM (0,4 µg/mL). Os níveis de
Cmáx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg,
administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 µM (1,2 µg/mL) e 8
µM (1,8 µg/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de
Cmín foram de 2,7 µM (0,6 µg/mL) e 4µM (0,9 µg/mL).

Um grupo separado de recém nascidos tratados com 15mg/kg a cada
8 horas apresentou aumento de dose proporcional aproximado, com um
Cmáx de 83,5 µM (18,8 µg/mL) e Cmin de 14,1
µM (3,2 µg/mL).

Populações de pacientes especiais

Os estudos não demonstraram alterações no comportamento
farmacocinético do Aciclovir (substância ativa) ou da zidovudina
quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes
infectados pelo HIV.

Creme e Pomada oftálmica

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Aciclovir (substância ativa) é um agente antiviral muito ativo
in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS),
tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua
toxicidade em células infectadas de mamíferos é baixa.

O Aciclovir (substância ativa) é fosforilado em seu composto
ativo, o trifosfato de Aciclovir (substância ativa), após penetrar
nas células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo
requer a presença da timidina quinase codificada pelo VHS. O
trifosfato de Aciclovir (substância ativa) age como inibidor e
substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a
síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares
normais.

Exclusivo Creme

Aciclovir (substância ativa) creme reduziu significativamente o
tempo de evolução da erupção (p lt; 0,02) e o tempo para a
resolução da dor (p lt; 0,03) comparado com o creme placebo, em
dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385
pacientes com herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos
pacientes começaram o tratamento nos estágios iniciais da lesão
(prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença
(pápula ou vesícula).

Propriedades farmacocinéticas

Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do Aciclovir
(substância ativa) após aplicações tópicas contínuas de Aciclovir
(substância ativa) creme.

Exclusivo Pomada oftálmica

Propriedades farmacocinéticas

O Aciclovir (substância ativa) é rapidamente absorvido através
do epitélio corneano e tecidos oculares superficiais, de modo que
concentrações tóxicas para o vírus são alcançadas no humor
aquoso.

Não foi possível detectar, por meio dos métodos existentes, a
presença de Aciclovir (substância ativa) no sangue após a aplicação
tópica de Aciclovir (substância ativa) pomada oftálmica, mas traços
do Aciclovir (substância ativa) são detectáveis na urina.
Entretanto, esses níveis não são terapeuticamente
significativos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Zovirax®.

Cuidados de Armazenamento do Ezopen
Injetável

Durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de
cartolina, conservado em temperatura ambiente (15º a 30º). Proteger
da luz e umidade.

Este produto não contém conservante antimicrobiano. Por essa
razão, a reconstituição e a diluição devem ser realizadas sob
condições de total assepsia e imediatamente antes do uso, e
qualquer porção não utilizada deve ser descartada. As soluções
reconstituídas ou diluídas não devem ser refrigeradas. Quando
reconstituída e diluída de acordo com os procedimentos recomendados
para infusão, é estável por até 12 horas em temperatura entre 15 e
25ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto

Pó de cor branca a quase branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ezopen Injetável

M.S. nº1.0370. 0091

Farm. Resp.:

Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO nº 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – Daia
CEP 75132-140
Anápolis – GO
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

Ezopen-Injetavel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Ezopen Injetavel Bula

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    Ezopen Injetavel Bula

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    Ezopen Injetavel Bula Completa extraída da Anvisa
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