Espinaze

– É indicado no tratamento da acne vulgar (cravos e
espinhas).

Contraindicação do Espinaze

– Hipersensibilidade ao fármaco.
– Para crianças menor de 12 anos.
– Está contra-indicado para pessoas hipersensíveis ao peróxido de
benzoíla.

Como usar o Espinaze

Uso externo.

Peróxido de benzoíla (substância ativa) não deve ser
utilizado em ferimentos ou em cortes da pele. Caso ocorra
contato nessas áreas, lave-as imediatamente.

Evite o contato com os olhos, nariz, boca e outras regiões
mucosas. Caso ocorra, lave a área com água.

Cuidado ao aplicar o produto no pescoço e outras áreas
sensíveis, pois há maior probabilidade de ocorrer irritação da
pele. 

Cuidados na aplicação

Remova a maquiagem completamente, quando aplicável.

1. Lave com sabonete suave as áreas afetadas e seque-as antes da
   aplicação do produto. 
2. Aplique uma fina camada do produto utilizando a ponta dos dedos
   sobre toda área afetada da pele (não apenas sobre as lesões), 1 a 2
   vezes ao dia durante 4 dias, ou conforme orientação médica. Deixe
   agir por 2 horas. Lave as mãos após a aplicação do produto.
3. Havendo boa tolerância, aumente o tempo de aplicação para 4
   horas, durante mais 4 dias.
4. Não ocorrendo desconforto ou intolerância durante esses 4 dias,
   aplique o produto na hora de deitar e deixe durante a noite
   toda.
5. Após esta fase de adaptação (cerca de 12 dias), o produto
   poderá ser usado 2 vezes ao dia, de manhã e à noite, desde que a
   área tratada não seja exposta ao sol.

É recomendável uso de bloqueador solar não alcoólico durante o
dia. Dê preferência a produtos não comedogênicos.

A duração do tratamento é de 8-12 semanas.

Posologia do Peróxido de Benzoíla

Crianças

A segurança e a eficácia do Peróxido de benzoíla (substância
ativa) tópico em crianças com menos de 12 anos de idade não foram
estabelecidas.

Idosos

Não há nenhuma recomendação específica para uso em idosos.

Comprometimento renal e/ou hepático

Nenhum ajuste da dosagem é necessário.

Uma vez que há uma absorção percutânea muito limitada do
Peróxido de benzoíla (substância ativa) após a aplicação tópica,
não se espera que o comprometimento renal e/ou hepático resulte em
uma exposição sistêmica de importância clínica. 

Precauções do Espinaze

Peróxido de benzoíla (substância ativa) pode descolorir os
cabelos e manchar roupas; portanto, evite o contato do produto com
os cabelos ou tecidos.

Pode ocorrer sensibilização por contato, além de eritema e
descamação, em alguns pacientes.

Em uso prolongado, pode ocasionar dermatite de contato.

Deve ser evitado o contato do produto com os olhos, pálpebras,
boca, lábios, outras membranas mucosas e pele lesionada.

Cuidado ao aplicar o produto no pescoço e em outras áreas
sensíveis.

Durante as primeiras semanas de tratamento, pode ocorrer aumento
súbito na descamação e no eritema da pele na maioria dos pacientes,
que, normalmente, cessará em um dia ou dois, se o tratamento for
descontinuado temporariamente.

Os pacientes devem ser informados de que a aplicação excessiva
não melhorará a eficácia, mas poderá aumentar o risco de irritação
da pele.

Uma vez que o Peróxido de benzoíla (substância ativa) pode
causar uma maior sensibilidade à luz solar, câmaras de luz
ultravioleta não devem ser usadas, e a exposição deliberada ou
prolongada ao sol deve ser evitada ou minimizada. Quando a
exposição à luz solar intensa não puder ser evitada, os pacientes
devem ser aconselhados a usar um produto com filtro solar e roupas
protetoras.

A terapia tópica concomitante para acne deve ser usada com
cautela, uma vez que pode ocorrer possível irritação cumulativa,
que poderá, às vezes, ser grave, especialmente com o uso de agentes
esfoliantes, descamantes ou abrasivos.

Caso ocorra irritação local grave (por exemplo, eritema grave,
ressecamento e prurido, sensação de ardência ou picadas), o uso de
Peróxido de benzoíla (substância ativa) deve ser descontinuado.

Até o momento, não há informações de que Peróxido de benzoíla
(substância ativa) possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte
o seu médico. 

Fertilidade

Não há dados disponíveis sobre o efeito do uso tópico de
Peróxido de benzoíla (substância ativa) na fertilidade.

Gravidez

Categoria de risco de gravidez C.

Há dados limitados sobre o uso tópico de Peróxido de benzoíla
(substância ativa) em mulheres grávidas.

Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou
indiretos em relação à toxicidade reprodutiva.

Não se espera efeitos durante a gravidez, tendo em vista que a
exposição sistêmica a Peróxido de benzoíla (substância ativa) é
muito limitada. Entretanto, o Peróxido de benzoíla (substância
ativa) deve ser utilizado durante a gravidez somente se o benefício
esperado justificar o potencial risco para o feto. 

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

A absorção percutânea de Peróxido de benzoíla (substância ativa)
é muito limitada; no entanto, não se sabe se o Peróxido de benzoíla
(substância ativa) é excretado no leite materno após a aplicação
tópica.

Peróxido de benzoíla (substância ativa) tópico deve ser usado
durante a lactação somente se o benefício esperado justificar o
potencial risco para o lactente.

Se usado durante a lactação, o Peróxido de benzoíla (substância
ativa) não deve ser aplicado na área das mamas, para evitar que o
lactente ingira a substância acidentalmente. 

Capacidade de realizar tarefas que requeiram habilidades
motoras, cognitivas ou de julgamento

Não é esperado efeitos, com base no perfil de reações
adversas. 

Dados não clínicos

Carcinogênese / mutagênese

A carcinogenicidade e a fotocarcinogenicidade de Peróxido de
benzoíla (substância ativa) foram extensivamente avaliadas tanto em
camundongos como em hamsters, por diversas vias de administração,
em estudos com duração de 42 a 100 semanas.

A conclusão é de que o Peróxido de benzoíla (substância ativa),
geralmente, não é reconhecido como carcinogênico ou
fotocarcinogênico e é seguro em produtos tópicos para acne em uma
concentração de 2,5% a 10%.

A genotoxicidade de Peróxido de benzoíla (substância ativa) foi
extensivamente avaliada in vitro e in vivo.

Embora em alguns poucos estudos in vitro, o Peróxido de
benzoíla (substância ativa) mostrou uma mutagenicidade fraca, o
perfil de genotoxicidade geral não indicou relevância
biologicamente significativa.

Toxicologia reprodutiva

Fertilidade e gravidez 

Num estudo combinado de toxicidade dose repetida e
reprodução/desenvolvimento, o Peróxido de benzoíla (substância
ativa) (250, 500 ou 1000mg/kg/dia) foi administrado via oral a
ratos machos durante 29 dias e fêmeas durante 41-51 dias.

Não houveram alterações relacionadas ao tratamento observadas no
período de acasalamento, taxa de acasalamento, taxa de concepção, a
taxa de parto, taxa de natalidade, período de gravidez, número de
luteinização, número de implantação e a taxa de perda de embriões e
fetos após o implante.

Em filhotes, peso corporal diminuiu significativamente no grupo
de alta dose. O nível de reações adversas não observadas (NOAEL)
para a toxicidade reprodutiva foi considerado como sendo de
500mg/kg/dia.

Insuficiência renal ou hepática

Uma vez que há uma absorção percutânea muito limitada de
Peróxido de benzoíla (substância ativa) após a aplicação tópica,
não se espera que o comprometimento renal ou hepático resulte em
exposição sistêmica de importância clínica.

Crianças

A segurança e a eficácia de Peróxido de benzoíla (substância
ativa) em crianças abaixo de 12 anos não foram
estabelecidas. 

Reações Adversas do Espinaze

A seguinte convenção foi utilizada para classificar as
reações adversas:

• Muito comuns ≥ 1/10;
• Comuns ≥ 1/100 a lt; 1/10;
• Incomuns ≥ 1/1.000 a lt; 1/100;
• Raras ≥ 1/10.000 a lt; 1/1.000;
• Muito raras lt; 1/10.000;
• Não conhecidas (não podem ser estimadas a partir dos dados
  disponíveis).

Dados de estudos clínicos

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Muito comuns:

Descamação, eritema no local da aplicação.

Comuns:

Ressecamento, prurido e reações de sensibilização por
contato.

Incomuns:

Sensação de queimação. 

Dados pós-comercialização

Os seguintes dados são provenientes de estudos publicados e do
banco de dados interno da Empresa de relato de reações
adversas.

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Administração 

Raras:

Descoloração no local da aplicação e reações no local da
aplicação, como irritação e dor.

Distúrbios do Sistema Imunológico

Raras:

Reações alérgicas, incluindo hipersensibilidade no local da
aplicação e anafilaxia.

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo

Raras:

Erupção cutânea (rash) no local da aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.​

Interação Medicamentosa do Espinaze

A aplicação concomitante de Peróxido de Benzoíla (substância
ativa) com tretinoína, isotretinoína e tazaroteno deve ser evitada,
uma vez que isso pode reduzir a eficácia desses compostos e
aumentar a irritação cutânea.

Se um tratamento combinado for necessário, os produtos devem ser
aplicados em diferentes momentos do dia (por exemplo, um de manhã e
outro à noite).

O uso do Peróxido de Benzoíla (substância ativa) tópico
concomitantemente com produtos tópicos contendo sulfonamidas pode
fazer com que a pele e pelos faciais mudem temporariamente de cor
(amarela/laranja). 

Ação da Substância Espinaze

Resultados de Eficácia

O Peróxido de Benzoíla (substância ativa), disponível na forma
de creme, loção ou gel continua sendo um dos principais recursos
terapêuticos no tratamento tópico da acne. Está indicado no
tratamento das formas leves e moderadas dessa dermatose.
¹

Um estudo avaliou a eficácia do Peróxido de Benzoíla (substância
ativa) no tratamento da acne vulgar leve a moderada em 89 pacientes
(48 homens e 41 mulheres) que aplicaram o gel diariamente durante 4
dias, deixando agir por 2 horas e enxaguando com água morna. Os
resultados mostraram que 71,1% dos homens e 80% das mulheres
apresentaram melhora em 1 mês. ²

A tecnologia dos veículos tem levado à melhora de tolerabilidade
dos tratamentos tópicos. ⁴

A hidrofase contém um solvente exclusivo chamado dimetil
isossorbida. Esse solvente é hidrossolúvel e muito menos volátil
que a água. A água sendo mais volátil evapora ao mesmo tempo em que
os cristais de Peróxido de Benzoíla (substância ativa) são
dissolvidos pela dimetil isossorbida, formando um filme na
superfície da pele. ^3,4

A ação da dimetil isossorbida de dissolver os cristais de
Peróxido de Benzoíla (substância ativa) auxilia na redução da
irritação e no aumento da tolerabilidade. ⁴

Um estudo duplo-cego e comparativo entre Peróxido de Benzoíla
(substância ativa) a 4% e adapaleno a 0,1% conduzido em 178
pacientes, com idade entre 13 e 30 anos, durante 11 semanas
demonstrou que o Peróxido de Benzoíla (substância ativa) foi
superior na redução do número de lesões inflamatórias e
não-inflamatórias nas semanas 2 e 5. ⁵

Referências:

1. ARANTES, Salviano Percy.
Peróxido de benzoíla no tratamento tópico da acne vulgar:
atualização bibliográfica. Revista Brasileira de Medicina, São
Paulo, v. 56, n.8, p. 804-808, ago. 1999.
2. LIDDELL, K. Benzoyl Peroxide Gel in treatment of Acne Vulgaris.
The British Journal of Clinical Practice, Sussex, v. 28, n. 11,
nov. 1974.
3. HARPER JC. Benzoyl Peroxide Development, Pharmacology,
Formulation and Clinical Uses in Topical Fixedcombinations. Jornal
of Drugs in Dermatology. Alabama. v. 9 Issue 5 pag. 482-487
4. WEINBERG, JM. The utility of benzoyl peroxide in hydrophase base
(Brevoxyl) in the treatment of acne vulgaris. J Drugs Dermatol,
5(4): 344-9, 2006.
5. NASCIMENTO, L. V. do; GUEDES, A. C. M.; MAGALHÃES, G.M.; FARIA,
F. A. de; GUERRA, R. M.; ALMEIDA, F. De C; Single-blind and
comparative clinical study of the efficacy and safety of benzoyl
peroxide 4% gel (BID) and adapalene 0.1% Gel (QD) in the treatment
of acne vulgaris for 11 weeks. Journal of Dermatological Treatment,
v. 14, n. 3, p. 166-171, ser. 2003.

Características Farmacológicas 

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico: 

Peróxido de Benzoíla (substância ativa).

Código ATC

: D10AE01.

Mecanismo de ação

Peróxido de Benzoíla (substância ativa) é um agente oxidante
altamente lipofílico com efeitos bactericidas contra o
Propionibacterium acnes.

As moléculas de oxigênio dos radicais livres presentes no
Peróxido de Benzoíla (substância ativa) são altamente reativas com
compostos orgânicos, podendo reagir com a parede da célula
bacteriana, matando o micro-organismo.

Peróxido de Benzoíla (substância ativa) também apresenta algum
efeito queratolítico, o qual produz comedólise, contribuindo para
sua eficácia.

Efeitos farmacodinâmicos

A eficácia do Peróxido de Benzoíla (substância ativa) no
tratamento de acne vulgar é principalmente atribuída à sua
atividade antibacteriana, especialmente em relação ao
Propionibacterium acnes. A atividade antibacteriana do
Peróxido de Benzoíla (substância ativa) deve-se à liberação de
oxigênio ativo ou de radicais livres capazes de oxidar as proteínas
bacterianas.

Acredita-se, ainda, que o Peróxido de Benzoíla (substância
ativa) seja eficaz no tratamento de acne em razão das suas
propriedades anti-inflamatórias e queratolítica leve.

O início da ação pode ser verificado após a terceira semana de
tratamento, e a redução máxima das lesões pode ser esperada após
8-12 semanas de aplicação do produto. 

Farmacocinética

Absorção/Distribuição/Metabolismo

Peróxido de Benzoíla (substância ativa) é absorvido pela pele,
onde é metabolizado a ácido benzoico. Após a aplicação tópica,
menos de 5% da dose entram na circulação sistêmica na forma de
ácido benzoico.

Eliminação

Peróxido de Benzoíla (substância ativa) é excretado na forma de
ácido benzoico na urina. 

Espinaze, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.