Dymista Bula

Dymista

Contraindicação do Dymista

Dymista não deve ser usado por pacientes que são hipersensíveis
ao cloridrato de azelastina ou ao propionato de fluticasona, ou
qualquer dos excipientes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de
idade.

Como usar o Dymista

Via de administração: apenas por via nasal.

Adultos e adolescentes (acima de 12 anos)

Um jato em cada narina duas vezes ao dia (de manhã e à
noite).

Crianças menores que 12 anos

Dymista não é recomendado para uso em crianças menores que 12
anos, porque a segurança e eficácia não foi estabelecida para esta
faixa etária.

Insuficiência renal e hepática

Não existem dados para pacientes com deficiência hepática
severa.

Idosos

Não há necessidade de ajuste de dose para esta população.

Duração do tratamento

Dymista Spray Nasal é adequado para uso prolongado.

A duração do tratamento deve corresponder ao período de
exposição ao agente alergênico.

Dymista deve ser administrado apenas por via nasal. Contato com
os olhos deve ser evitado.

Preparação do spray

O frasco deve ser agitado antes do uso por cerca de 5 segundos e
a tampa protetora removida depois. Antes da primeira utilização, a
válvula deve ser acionada 6 vezes. Se Dymista permanecer mais do
que 7 dias sem ser utilizado, antes da nova utilização a válvula
deve ser pressionada e liberada a um número suficiente de vezes,
até que produza uma névoa fina.

Usando o spray

Depois de assoar o nariz a suspensão deve ser pulverizada uma
vez em cada narina, manter a cabeça inclinada para baixo. Após a
utilização, a ponta do aplicador deve ser limpa e a tampa de
proteção recolocada.

Precauções do Dymista

Efeitos sistêmicos dos corticosteroides nasais podem ocorrer,
particularmente quando prescritos em altas doses para períodos
prolongados. Estes efeitos são muitos menos prováveis de ocorrer
que com os corticoides orais e podem variar de paciente para
paciente e entre diferentes preparações com corticoides. Potenciais
efeitos sistêmicos podem incluir a síndrome de Cushing,
manifestações Cushingóides, supressão adrenal, retardo do
crescimento em crianças e adolescentes, catarata, glaucoma e, mais
raramente, uma série de efeitos psicológicos ou comportamentais,
incluindo hiperatividade psicomotora, distúrbios do sono,
ansiedade, depressão ou agressividade (particularmente em
crianças).

Deve ser ter um controle rigoroso em pacientes com alteração na
visão ou com história de pressão ocular aumentada, glaucoma e / ou
cataratas.

Se houver qualquer motivo para acreditar que a função
supra-renal está prejudicada, cuidados devem ser tomados na
transferência de pacientes do tratamento com esteroides sistémicos
para Dymista.

Em pacientes com tuberculose, com qualquer tipo de infecção não
tratada, ou que tiveram uma recente operação cirúrgica ou lesão do
nariz ou da boca, os possíveis benefícios do tratamento com Dymista
devem ser pesados contra o possível risco.
Infecções das vias aéreas nasais devem ser adequadamente tratadas,
mas não constituem uma contraindicação específica ao tratamento com
Dymista.

Este medicamento contém cloreto de benzalcônio. Irritante que
pode causar reações cutâneas e mucosas.

Evite o contato do medicamento com os olhos.

Reações Adversas do Dymista

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)
epistaxe
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
este medicamento)
dor de cabeça, disgeusia, sangramento do nariz, odor
desagradável
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)
desconforto nasal (coceira, ardor), espirros, ressecamento
nasal, tosse, garganta seca, irritação na garganta
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)
boca seca
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
utilizam este medicamento)
reação de hipersensibilidade, incluindo reações anafiláticas,
angioedema e broncoespasmos, tonturas, sonolência, glaucoma,
aumento da pressão intraocular, catarata, perfuração do septo
nasal, erosão da mucosa, náusea, exantema (rash), prurido,
urticária, fadiga (exaustão e cansaço), fraqueza.

 

População Especial do Dymista

Gravidez e Lactação

Não existem dados ou há uma quantidade limitada de dados sobre o
uso de cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona em
mulheres grávidas. Portanto, Dymista deve ser usado durante a
gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco
potencial para o feto.
Não se sabe se o cloridrato de azelastina, seus metabolitos ou
propionato de fluticasona e seus metabolitos administrados por via
nasal são excretados no leite humano. Como muitos medicamentos são
excretados no leite materno humano, deve se ter cuidado quando
Dymista é administrado a mulheres lactantes.

O Dymista se enquadra na Categoria C de risco para
gestantes.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar
máquinas

Dymista pode ter uma ligeira influência sobre a capacidade de
conduzir e utilizar máquinas.

Em casos isolados, fadiga, cansaço, exaustão, tonturas ou
fraqueza, que também podem ser causadas pela própria doença, podem
ocorrer ao utilizar Dymista. Nestes casos a capacidade de conduzir
e utilizar máquinas pode ser prejudicada. O álcool pode piorar este
efeito.

Composição do Dymista

Cada g da suspensão contém 1 mg de cloridrato de azelastina e
0,365 mg de propionato de fluticasona.

Um jato (0,137g) contém 137 mcg de cloridrato de azelastina e
0,05 mg de propionato de fluticasona.
Cada 1 mcg de cloridrato de azelastina corresponde a 0,915 mcg de
azelastina base

Excipientes: edetato dissódico, glicerol, celulose
microcristalina, carmelose sódica, polissorbato 80, cloreto de
benzalcônio, álcool feniletílico, água purificada.

Superdosagem do Dymista

Não são esperadas reações de superdosagem pela via nasal.

Em caso de sobredosagem acidental após ingestão oral, com base
nos resultados de experiências com animais, são de se esperar
perturbações do sistema nervoso central (incluindo a sonolência,
confusão mental, coma, taquicardia e hipotensão) causada pelo
cloridrato de azelastina.

O tratamento destas reações deve ser sintomático. Dependendo da
quantidade ingerida, recomenda-se a lavagem gástrica. Não há
antídoto conhecido.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Dymista

Propionato de Fluticasona (substância
ativa)

Em circunstâncias normais, concentrações baixas de Propionato de
Fluticasona (substância ativa) no plasma são alcançadas após dose
intranasal, devido ao extensivo metabolismo de primeira passagem e
o grande clearance sistêmico mediado pelo citocromo P450
3A4 no intestino e no fígado. Portanto, interações medicamentosas
clinicamente significantes mediadas por Propionato de Fluticasona
(substância ativa) são improváveis.

Um estudo de interação medicamentosa realizado com indivíduos
saudáveis demonstrou que ritonavir (um inibidor potente do
citocromo P450 3A4) pode aumentar significantemente a concentração
de Propionato de Fluticasona (substância ativa) no plasma,
resultando em uma marcante redução das concentrações séricas de
cortisol.

Durante o uso pós-comercialização, houve relatos de interações
medicamentosas significantes em pacientes usando Propionato de
Fluticasona (substância ativa) intranasal ou inalado e ritonavir,
resultando em efeitos sistêmicos de corticosteroides. A combinação
deve ser evitada, a menos que o benefício ultrapasse o risco
aumentado dos efeitos colaterais dos glicocorticoides
sistêmicos.

Tratamento concomitante com outros inibidores da CYP 3A4,
incluindo produtos que contêm cobicistato, também pode aumentar o
risco de efeitos colaterais sistêmicos. A combinação deve ser
evitada, a não ser que o benefício supere o risco de efeito
colateral sistêmico de corticosteroide e, neste caso, os pacientes
devem ser monitorados quanto aos efeitos colaterais sistêmicos por
corticosteroides.

Estudos demonstraram que outros inibidores do citocromo P450 3A4
produzem aumento insignificante (eritromicina) ou pequeno
(cetoconazol) da exposição sistêmica ao Propionato de Fluticasona
(substância ativa), sem reduções significativas nas concentrações
séricas de cortisol.

Durante os estudos de interação medicamentosa da terfenadina e
eritromicina sobre a farmacocinética do Propionato de Fluticasona
(substância ativa) não foi demonstrado nenhum efeito significativo.
Da mesma forma, nenhum efeito significativo do Propionato de
Fluticasona (substância ativa) na farmacocinética da terfenadina e
eritromicina foram demonstrados.

Cloridrato de Azelastina (substância ativa)

Nenhum estudo específico de interação com Cloridrato de
Azelastina (substância ativa) spray nasal foi realizado. Existem
estudos de interação feitos com altas doses orais, no entanto, eles
não têm qualquer relevância como dado para azelastina spray nasal
porque a dose nasal recomendada resulta em exposição sistêmica
mínima.

Fonte: Bula do profissional do medicamento
Dymista.

Ação da Substância Dymista

Resutados de Eficácia


Em quatro estudos clínicos¹ em adultos e adolescentes com rinite
alérgica, a administração de um jato de Propionato de Fluticasona +
Cloridrato de Azelastina (substância ativa) em cada narina duas
vezes ao dia melhorou significativamente os sintomas nasais
(compreendendo rinorreia, congestão nasal, espirros e prurido
nasal) em comparação com placebo, Cloridrato de Azelastina
(substância ativa) sozinho e Propionato de Fluticasona (substância
ativa) sozinho. Ele melhorou significativamente os sintomas
oculares (compreendendo coceira, lacrimejamento e vermelhidão dos
olhos) e a qualidade de vida dos pacientes relacionada com a doença
(Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire – RQLQ)
em todos os quatro estudos.

Em comparação com um spray nasal de Propionato de Fluticasona
(substância ativa) comercializado, foi obtida melhoria substancial
dos sintomas (50% de redução na gravidade dos sintomas nasais)
significativamente mais cedo (3 dias e mais) com Propionato de
Fluticasona + Cloridrato de Azelastina (substância ativa) . O
efeito superior de Propionato de Fluticasona + Cloridrato de
Azelastina (substância ativa) ao Propionato de Fluticasona
(substância ativa) spray nasal foi mantido ao longo de um ano de
estudo² em pacientes com rinite crônica, rinite alérgica
persistente e rinite não alérgica / vasomotora.

Em um estudo clínico3 com crianças de 6 a 11 anos com
rinite alérgica, um spray de Propionato de Fluticasona + Cloridrato
de Azelastina (substância ativa) em cada narina duas vezes ao dia
melhorou significativamente os sintomas nasais (incluindo
rinorreia, congestão nasal, espirros e prurido nasal), sintomas
oculares (incluindo prurido, lacrimejamento e vermelhidão dos
olhos) e a qualidade de vida das crianças relacionada com a doença
(Pediatric Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire –
PRQLQ
) comparado com placebo, baseado nas análises das
próprias crianças. A superioridade da eficácia do Propionato de
Fluticasona + Cloridrato de Azelastina (substância ativa) contra o
placebo foi similar àquela observada em adultos e adolescentes.

Em um estudo de 3 meses4 , Propionato de Fluticasona
+ Cloridrato de Azelastina (substância ativa) demonstrou alívio nos
sintomas de forma significativamente melhor, mais rápida e
clinicamente relevante do que o spray nasal de Propionato de
Fluticasona (substância ativa) em crianças com rinite alérgica.

Referências:

1. Estudo Clínico MP-4001:
randomizado, duplo cego, paralelo, de AZE-FLU Nasal Spray (MP29-
02) comparado a Placebo, Astelin Spray Nasal, e Propionato de
Fluticasona (substância ativa) Spray Nasal no tratamento de
pacientes com rinite alérgica sazonal (SAR) Estudo Clínico MP-4002:
randomizado, duplo cego de AZE-FLU Nasal Spray (MP29-02) comparado
a Placebo, Cloridrato de Azelastina (substância ativa) Spray Nasal,
e Propionato de Fluticasona (substância ativa) Spray Nasal no
tratamento de pacientes com rinite alérgica sazonal (SAR). Estudo
Clínico MP-4004: randomizado, duplo cego de AZE-FLU Nasal Spray
(MP29-02) comparado a Placebo, Cloridrato de Azelastina (substância
ativa) Spray Nasal, e Propionato de Fluticasona (substância ativa)
Spray Nasal no tratamento de pacientes com rinite alérgica sazonal
(SAR). Estudo Clínico MP-4006: randomizado, duplo cego de AZE-FLU
Nasal Spray (MP29-02) comparado a Placebo, Cloridrato de Azelastina
(substância ativa) Spray Nasal, e Propionato de Fluticasona
(substância ativa) Spray Nasal no tratamento de pacientes com
rinite alérgica sazonal (SAR).
2. Estudo Clínico MP-4000: ativo- controlado da segurança e
tolerabilidade de MP29-02 em indivíduos com rinite alérgica crônica
e rinite não alérgica.
3. Berger W et al., Efficacy of MP-AzeFlu in children with seasonal
allergic rhinitis: Importance of paediatric symptom assessment.
Pediatr Allergy Immunol 2016: 27: 126–133.
4. Berger W et al., MP-AzeFlu is more effective than fluticasone
propionate for the treatment of allergic rhinitis in children.
Allergy 2016; 71: 1219–1222.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: descongestionantes e outras
preparações nasais para uso tópico, corticosteroides / combinações,
código ATC: R01AD58.

Propionato de Fluticasona + Cloridrato de Azelastina (substância
ativa) contém Cloridrato de Azelastina (substância ativa) e
Propionato de Fluticasona (substância ativa), que possuem
diferentes mecanismos de ação e mostram efeitos sinérgicos em
termos de melhora de sintomas de rinite alérgica.

Propionato de Fluticasona

O Propionato de Fluticasona é um corticosteroide trifluorinado
sintético que possui uma elevada afinidade para o receptor
glicocorticoide e que tem uma ação anti-inflamatória potente, por
exemplo, 3-5 vezes mais potente do que a dexametasona ligada a
receptor glicocorticoide humano em ensaios de expressão de
genes.

Cloridrato de Azelastina

A azelastina, um derivado da ftalazinona, é classificada como um
potente composto antialérgico de longa ação, antagonista H1
seletivo, com propriedades de estabilização de mastócitos e
antiinflamatória. Dados obtidos em estudos in vivo (pré-clínico) e
em estudos in vitro mostram que a azelastina inibe a síntese ou
liberação de mediadores químicos conhecidos por estarem envolvidos
nas fases precoce e tardia das reações alérgicas, por exemplo,
leucotrienos, histamina, fator de ativação plaquetária (PAF) e
serotonina.

O spray nasal de azelastina apresenta um início mais rápido de
ação do que os anti-histamínicos administrados por via oral e
corticosteroides administrados por via nasal. Um alívio dos
sintomas alérgicos nasais é observado dentro de 15 minutos após a
administração.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Propionato de Fluticasona + Cloridrato de Azelastina (substância
ativa) e os monoprodutos correspondentes (formulação idêntica sem o
outro ingrediente ativo) demostraram ser bioequivalentes em termos
da exposição sistêmica do Cloridrato de Azelastina e do Propionato
de Fluticasona, respectivamente. Não houve evidência de interações
farmacocinéticas entre o Cloridrato de Azelastina e o Propionato de
Fluticasona.

Após administração intranasal do Propionato de Fluticasona
(substância ativa), (200 microgramas / dia) a Cmáx mais
elevada observada no estado estacionário foi 0,017 ng/ml. A
absorção direta no nariz é insignificante, devido à baixa
solubilidade aquosa, com a maior parte da dose sendo eventualmente
engolida. Quando administrado por via oral, a exposição sistêmica é
lt;1%, devido à má absorção e ao metabolismo présistêmico. A
absorção sistêmica total proveniente tanto da absorção nasal quanto
oral da dose ingerida é, portanto, insignificante.

Após aplicação nasal repetida de uma dose diária de 0,56 mg de
Cloridrato de Azelastina (substância ativa) (referindo-se a um jato
/ narina duas vezes por dia), os níveis de azelastina no plasma no
estado de equilíbrio de Cmáx foram de cerca de 0,27 ng /
ml em voluntários saudáveis. Os níveis do metabolito ativo
azelastina N-desmetil foram detectados no limite inferior de
quantificação ou abaixo dele (0,12 ng / ml).

Em pacientes com rinite alérgica, depois de uma dose total
diária de 0,56 mg de Cloridrato de Azelastina (substância ativa)
(por exemplo, dois jatos / narina uma vez por dia), as
concentrações médias no plasma de azelastina no estado de
equilíbrio observada duas horas após a administração foram de cerca
de 0,65 ng / ml. A duplicação da dose diária total para 1,12 mg de
Cloridrato de Azelastina (substância ativa) (por exemplo, duas
pulverizações / narina duas vezes por dia), resulta na concentração
plasmática média de azelastina no estado de equilíbrio de 1,09
ng / ml, sugerindo a proporcionalidade da dose dentro do intervalo
da dose.

Após a administração intranasal de dois jatos por narina (548
mcg de Cloridrato de Azelastina (substância ativa) e 200 mcg de
Propionato de Fluticasona (substância ativa)) de Propionato de
Fluticasona + Cloridrato de Azelastina (substância ativa) , o pico
médio (± desvio padrão) de exposição no plasma (Cmáx)
foi de 194,5 ± 74,4 pg/mL para Cloridrato de Azelastina (substância
ativa) e de 10,3 ± 3,9 pg/mL para Propionato de Fluticasona
(substância ativa), e a exposição total média (AUC) foi de 4217 ±
2618 pg/mL*hora para Cloridrato de Azelastina (substância ativa) e
97.7 ± 43.1 pg/mL*hora para Propionato de Fluticasona (substância
ativa). O tempo médio para exposição do pico (tmáx) a partir de uma
única dose foi de 0,5 horas para Cloridrato de Azelastina
(substância ativa) e 1,0 hora para Propionato de Fluticasona
(substância ativa). Não houve evidência de interações
farmacocinéticas entre Cloridrato de Azelastina (substância ativa)
e Propionato de Fluticasona (substância ativa).

Distribuição

O Propionato de Fluticasona (substância ativa) tem um grande
volume de distribuição no estado de equilíbrio (aproximadamente 318
litros). A ligação às proteínas plasmáticas é de 91%.

O volume de distribuição da azelastina é alto, indicando
distribuição predominantemente no tecido periférico. O nível de
ligação proteica é de 80-90%. Além disso, ambas as drogas têm
janelas terapêuticas amplas. Portanto, as reações de deslocamento
de droga são improváveis.

Biotransformação

O Propionato de Fluticasona (substância ativa) é eliminado
rapidamente do sistema circulatório, principalmente por metabolismo
hepático, pelo citocromo P450, enzima CYP3A4, para um metabolito
ácido carboxílico inativo. O Propionato de Fluticasona (substância
ativa) ingerido também está sujeito a um metabolismo de primeira
passagem. Cuidados devem ser tomados ao coadministrar inibidores
potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol e ritonavir devido ao
potencial para aumento da exposição sistêmica ao Propionato de
Fluticasona (substância ativa).

A azelastina é metabolizada para N-desmetilazelastina através de
várias isoenzimas CYP, principalmente CYP3A4, CYP2D6 e CYP2C19.

Eliminação

A taxa de eliminação do Propionato de Fluticasona (substância
ativa) administrado por via intravenosa é linear acima da faixa de
dose de 250 – 1000 µg e é caracterizada por uma alta depuração
plasmática (CL = 1.1 l/min). Os picos de concentração plasmática
são reduzidos por aproximadamente 98% dentro de 3-4 horas e apenas
baixas concentrações plasmáticas foram associadas com a meia vida
final de 7,8 h. O clearance renal do Propionato de
Fluticasona (substância ativa) é insignificante (lt;0,2%) e menos
que 5% como metabolito do ácido carboxílico. A maior rota de
eliminação do Propionato de Fluticasona (substância ativa) e seus
metabolitos é a excreção pela bile.

As meias-vidas de eliminação plasmática após dose única da
azelastina são de aproximadamente 20- 25 horas para azelastina e
cerca de 45 horas para o metabolito terapeuticamente ativo
N-desmetil azelastina. A excreção ocorre principalmente pelas
fezes. A excreção sustentada de pequenas quantidades da dose nas
fezes sugere que pode existir alguma circulação
entero-hepática.

Fonte: Bula do profissional do medicamento
Dymista.

Cuidados de Armazenamento do Dymista

Armazenar à temperatura ambiente (15-30°C), protegido da
luz.

Prazo de validade

Apresentação com 23g: Válido por 24 meses após a data de
fabricação. Apresentação com 6,4g: Válido por 18 meses após a data
de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em
sua embalagem original.

O Dymista é uma suspensão branca redispersível e homogênea.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Mensagens de Alerta do Dymista

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Dizeres Legais do Dymista

MS: 1.9298.0002
Farm. Resp.: Nadia Ali El Hage
CRF-SP n.o 51397

Fabricado por:

Cipla Limited
Plot No 9 amp; 10
Phase II, Indore Special Economic Zone Pithampur, Distr, Dhar (MP)
454775 India

Importado por:
Meda Pharma Importação e Exportação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Rua da Paz, 2059
São Paulo – SP
CEP 04713-002
CNPJ: 13.651.943/0001-26

Dymista, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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